Ebastinas, 20mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Laboratorios Almirall, S.A., Ispanija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ebastinas
1. KAS YRA KESTINE IR KAM JIS VARTOJAMAS
Kestine 20mg tabletėmis gydomas sezoninis bei nesezoninis alerginis rinitas, nepriklausomai nuo to, ar jis susijęs su alerginiu konjunktyvitu, ar nesusijęs.
Jeigu gydytojas medikamento skiria kitai ligai gydyti, jo reikia vartoti laikantis gydytojo nurodymų.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT KESTINE
Kestine vartoti negalima:
jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ebastinui arba bet kuriai pagalbinei Kestine medžiagai;
jeigu sergama sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu.
Jeigu kuri nors iš minėtų būklių buvo pasireiškusi anksčiau, būtina informuoti gydytoją prieš vaisto vartojimą.
Specialių atsargumo priemonių reikia
Ebastino, kaip ir kitokių antihistamininių preparatų, atsargiai reikia vartoti, jeigu:
yra ilgojo QT intervalo sindromas ar hipokaliemija, vartojama vaistų, ilginančių QT intervalą ar slopinančių CYP3A4 fermentus: priešgrybelinių azolo darinių, makrolidinių antibiotikų (žr. šio skyriaus poskyrį „Kitų vaistų vartojimas“).
sergama lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu;
yra inkstų funkcijos nepakankamumas.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Ebastino vartojant kartu su priešgrybeliniu preparatu ketokonazolu ar makrolidiniu antibiotiku eritromicinu, elektrokardiogramoje pailgėja QT intervalas.
Jeigu minėtų preparatų vartojama, būtina pasakyti gydytojui prieš gydymą Kestine tabletėmis.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo laikotarpis. Ar saugu ebastinu gydyti nėščias moteris, netirta, todėl joms Kestine tablečių vartoti nepatariama.
Žindymo laikotarpis. Kūdikį krūtimi maitinančioms moterims šio vaisto vartoti nerekomenduojama, kadangi nežinoma, ar ebastino patenka į motinos pieną.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Rekomenduojama ebastino dozė gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus netrikdo.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Kestine medžiagas
Tabletėse yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. KAIP VARTOTI KESTINE
Kestine visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Sunkaus alerginio rinito simptomams lengvinti reikia kartą per parą gerti po vieną 20 mg Kestine tabletę. Jeigu ligos simptomai lengvesni, rekomenduojama vartoti po vieną 10 mg Kestine tabletę kartą per parą.
Ligoniams, sergantiems lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu, didesnės nei 10 mg ebastino paros dozės vartoti negalima.
20 mg Kestine tabletės tinka tik suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 12 metų vaikams.
Jeigu gydytojas skiria kitokią dozę, vaisto reikia vartoti laikantis jo nurodymų.
Vartojimo instrukcija
Speciali instrukcija nereikalinga.
Pavartojus per didelę Kestine dozę
Specifinio priešnuodžio Kestine nėra. Vaisto perdozavus, reikia plauti skrandį, sekti gyvybines funkcijas, daryti EKG. Gydymas simptominis.
Jeigu perdozavimo simptomų atsiranda, reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti jam medikamento pakuotę.
Pamiršus pavartoti Kestine
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Kestine
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Kestine, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kontrolinių klinikinių tyrimų metu Kestine vartojantiems žmonėms dažniausiai pasireiškiantis poveikis buvo galvos skausmas, burnos džiūvimas ir mieguistumas. Jo dažnis buvo toks pat kaip ir placebo vartojantiems pacientams.
Retais atvejais atsirasdavo pilvo skausmas, dispepsija, astenija, faringitas, kraujavimas iš nosies, rinitas, sinusitas, pykinimas ir nemiga.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI KESTINE
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Kestine vartoti negalima.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Kestine sudėtis
Veiklioji medžiaga yra ebastinas. Vienoje tabletėje yra 20 mg ebastino.
Pagalbinės tablečių šerdies medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, gelifikuotas kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska ir magnio stearatas. Pagalbinės plėvelės medžiagos yra hipromeliozė, makrogolis 6000 ir titano dioksidas.
Kestine išvaizda ir kiekis pakuotėje
Tabletės yra baltos, apvalios, dengtos plėvele, vienoje pusėje yra užrašas “E 20”.
Kartono dėžutė, kurioje yra 10, 30 arba 100 tablečių, supakuotų į PVC ir aliuminio folijos lizdines plokšteles.
Tarptautinis pavadinimas | Ebastinas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | 03/8249/9 |
Registratorius | Laboratorios Almirall, S.A., Ispanija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2003.11.11 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Kestine 20 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Veiklioji vaisto medžiaga ebastinas. Vienoje tabletėje yra 20 mg ebastino.
Pagalbinės medžiagos: tabletėse yra laktozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Tabletės yra baltos, apvalios, dengtos plėvele, vienoje pusėje yra užrašas “E 20”.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Simptominis sezoninio ar nesezoninio alerginio rinito, nepriklausomai nuo to, ar jis susijęs su alerginiu konjunktyvitu, ar nesusijęs, gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Sunkaus alerginio rinito simptomams lengvinti reikia kartą per parą gerti po vieną 20 mg Kestine tabletę. Jeigu ligos simptomai lengvesni, rekomenduojama vartoti po vieną 10 mg Kestine tabletę kartą per parą.
Specialių grupių ligoniams
Žmonėms, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu, daugiau kaip 10 mg ebastino per parą gerti negalima.
20 mg Kestine tabletės tinka tik suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 12 metų vaikams.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ligonius, kuriems yra širdies veiklos sutrikimo rizikos veiksnių, pvz., ilgojo QT intervalo sindromas, hipokaliemija arba kurie vartoja QT intervalą ilginančių ar CYP3A4 fermentų sistemą slopinančių vaistinių preparatų (pvz., priešgrybelinių azolo darinių, makrolidinių antibiotikų), ebastinu reikia gydyti atsargiai (žr. 4.5 skyrių).
Atsarga būtina ir gydant inkstų funkcijos bei lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu sergančius žmones (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Tirta ebastino ir ketokonazolo bei eritromicino (abu pastarieji vaistiniai preparatai ilgina QT intervalą) sąveika. Vartojant jų kartu su ebastinu, didėja pastarojo vaistinio preparato koncentracija kraujo plazmoje, tačiau QT intervalas pailgėja tik 10 msek. daugiau, negu vartojant tik ketokonazolo ar eritromicino.
Ebastino geriant valgio metu, svarbiausio veiklaus rūgščiojo ebastino metabolito koncentracija kraujo plazmoje ir plotas po koncentracijos kreive (AUC) padidėja 1,5‑ 2 kartus, tačiau laikas, per kurį koncentracija kraujyje tampa didžiausia, nekinta. Maistas terapiniam ebastino poveikiui įtakos nedaro.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ar saugu nėščias moteris gydyti ebastinu, neištirta. Ikiklinikinių tyrimų metu tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio žiurkių ir triušių embriono bei vaisiaus vystymuisi, vaikingumo laikotarpiui bei atsivestų jauniklių vystymuisi vaistinis preparatas nesukėlė. Teratogeninio poveikio gyvūnams vaistinis preparatas nedarė. Vis dėlto gerai kontoliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Kadangi remiantis poveikio gyvūnų dauginimosi funkcijai tyrimų rezultatais ne visada galima numatyti, koks poveikis pasireikš žmogui, todėl nėščioms moterims ebastino reikėtų vartoti tik būtiniausiu atveju.
Ar vaistinio preparato patenka į motinos pieną, nežinoma, todėl kūdikį krūtimi maitinančioms moterims ebastino vartoti nepatariama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Ar vaistinis preparatas daro įtaką psichomotorinei žmonių funkcijai, nustatinėta plačių tyrimų metu, tačiau nepageidaujamo rekomenduojamų dozių poveikio nepastebėta. Gebėjimo vairuoti nesutrikdė net 30 mg ebastino dozė. Remiantis tyrimų rezultatais, galima teigti, jog terapinė ebastino dozė gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus nesutrikdo.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu ebastino vartojusiems ligoniams dažniausiai pasireikšdavo galvos skausmas, burnos džiūvimas ir mieguistumas. Šių simptomų dažnis buvo toks pat, kaip ir placebo vartojusiems pacientams.
Rečiau gali pasireikšti faringitas, pilvo skausmas, dispepsija, astenija, kraujavimas iš nosies, rinitas, sinusitas, pykinimas ir nemiga.
4.9 Perdozavimas
Tyrimų metu perdozavimo simptomų nesukėlė net 100 mg ebastino paros dozė. Specifinio priešnuodžio nėra. Vaistinio preparato perdozavus, reikia išplauti skrandį, sekti gyvybines funkcijas, daryti EKG. Gydymas simptominis.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė sisteminio vartojimo antihistamininiai vaistai, ATC kodas – R06AX22.
Ikiklinikinių farmakodinamikos tyrimų duomenys
Ebastinas greitai ir ilgam slopina histamino sukeltą poveikį, stipriai jungdamasis prie H1 receptorių.
Per hematoencefalinį barjerą neprasiskverbia nei išgertas ebastinas, nei jo metabolitai. Tai patvirtina ir poveikio centrinei nervų sistemai tyrimų rezultatai: ebastinas sukėlė tik silpną slopinamąjį poveikį.
Tyrimais in vitro bei in vivo nustatyta, jog ebastinas yra ilgai veikiantis stipraus ir labai selektyvaus poveikio H1 receptorių antagonistas, nesukeliantis nei šalutinio poveikio CNS, nei anticholinerginio poveikio.
Klinikinių tyrimų duomenys
Tyrimais, kurių metu stebėtas ebastino poveikis histamino sukeliamam odos paburkimui, nustatyta, jog vaistinis preparatas daro statistiškai patikimą ir klinikai reikšmingą antihistamininį poveikį, kuris pasireiškia praėjus valandai po pavartojimo ir trunka 48 valandas.
Nutraukus 5 dienų gydymą ebastinu, pastebimas antihistamininis poveikis išlieka ilgiau nei 72 val. Jis koreliuoja su svarbiausio veiklaus rūgščiojo ebastino metabolito carebastino koncentracija plazmoje.
Vartojant kartotines dozes, periferinių receptorių slopinimas išlieka toks pat, tachifilaksija nepasireiškia. Gauti rezultatai rodo, jog 1 kartą per parą vartojama 10 mg ebastino dozė greitai, stipriai ir ilgam blokuoja periferinius H1 receptorius.
Ar vaistinis preparatas sukelia slopinimą, nustatinėta farmakologinių, elektroencefalografinių, pažinimo bei regos ir judesių koordinacijos tyrimų metu, be to, vertintas subjektyvus jutimas. Rekomenduojama terapinė dozė pastebimai CNS slopinimo nedidino. Gauti rezultatai atitinka dvigubai aklu būdu atliktų klinikinių tyrimų rezultatus: ebastino ir placebo sukeliamo CNS slopinimo dažnis yra toks pat.
Klinikiniais tyrimais, kurių metu stebėtas ebastino poveikis širdžiai, nustatyta, jog net 100 mg paros dozė (ji yra 5 kartus didesnė už rekomenduojamą didžiausią paros dozę vartoti žmogui) pastebimo poveikio širdies veiklai nedaro.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas ebastinas rezorbuojamas greitai. Didelė dozės dalis metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Beveik visa dozė verčiama veikliu rūgščiuoju metabolitu carebastinu.
Išgėrus 10 mg ebastino, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2,6‑4 valandų ir būna 80‑100 nanogramų/ml. Rūgščiojo metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ‑19 val. 66 proc. vaistinio preparato iš organizmo išsiskiria konjuguotų metabolitų pavidalu su šlapimu. Vartojant 10 mg dozę 1 kartą per parą, pastovi vaistinio preparato apykaita oganizme nusistovi po 3‑5 dienų, didžiausia koncentracija plazmoje svyruoja nuo 130 nanogramo/ml iki 160 nanogramo/ml.
Išgėrus vieną 20 mg dozę, didžiausia ebastino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1‑3 valandų ir būna 2,8 nanogramo/ml, didžiausia metabolito carebastino koncentracija būna 157 nanogramo/ml.
Tyrimais in vitro nustatyta, jog ebastinas į carebastiną metabolizuojamas veikiant CYP3A4 fermentams. Sveikų savanorių, kartu su ebastinu vartojusių ketokonazolo ar eritromicino (abu vaistiniai preparatai yra CYP3A4 inhibitoriai), kraujo plazmoje labai padidėjo ebastino ir carebastino koncentracija, ypač vartojant ketokonazolo (žr. 4.5 skyrių). Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi ne mažiau kaip 95 proc. ebastino ir carebastino.
Senyvų žmonių, palyginti su sveikų savanorių, organizme didesnių farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.
Ligonių, sergančių inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, organizme pusinės carebastino eliminacijos laikas yra ilgesnis (jis yra atitinkamai 23‑26 val. ir 27 val.).
5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tablečių šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozė
Gelifikuotas kukurūzų krakmolas
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Tablečių plėvelė
Hipromeliozė
Makrogolis 6000
Titano dioksidas
6.2 Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Tabletės supakuotos į PVC ir aliuminio folijos lizdines plokšteles. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių, vienoje dėžutėje 1, 3 arba 10 lizdinių plokštelių.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Diuranas iš savo draugo gydytojo gavo laišką. Gydytojo braižas buvo toks baisus, kad
Diuranas negalėjo įskaityti nė žodžio. Prisiminęs, kad vaistininkai sugeba įskaityti pačius neįskaitomiausius braižus, nuėjo į artimiausią vaistinę ir padavė laišką. Vaistininkas pasižiūrėjo, paėmė nuo lentynos buteliuką mikstūros ir tarė:
- Aštuoni frankai, mesjė.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?