Allergodil

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Allergodil 0,1% nosies purškalas, tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

0,1  (m/V) azelastino hidrochlorido tirpalas. Vienu paspaudimu išpurškiamoje dozėje (0,14 ml tirpalo) yra 0,14 mg azelastino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje

3. VAISTO FORMA

Nosies purškalas, tirpalas.
Skaidrus, bespalvis, buferinis ir izotoninis vandeninis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Sezoninės arba nepriklausomos nuo metų laiko alerginės slogos, taip pat šienligės, simptomų lengvinimas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės ir vaikai
Į kiekvieną nosies landą du kartus per dieną reikia įpurkšti po vieną dozę, t.y. 0,14 ml (atitinka 0,14 mg azelastino hidrochlorido). Per dieną suvartojama 0,56 mg azelastino hidrochlorido.
Pagyvenę pacientai
Klinikinių tyrimų bei PMS (stebėjimų po to, kai vaistas buvo pradėtas platinti) duomenimis, nepageidaujamo poveikio atvejų pagyvenusiems pacientams nepadaugėja.
Lokaliai vartojama dienos dozė yra maža, todėl ją dar labiau mažinti nebūtina.
Ilgalaikis vartojimas
Azelastino nosies purškalas tinka ilgesniam gydymui. Jo galima vartoti tol, kol išnyksta ligos simptomai, tačiau be pertraukos ne ilgiau kaip 6 mėnesius.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai medžiagai, esančiai azelastino nosies purškalo sudėtyje.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Žr. 4.5 skyrių “Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika”, 4.6 skyrių “Nėštumo ir žindymo laikotarpis” bei ir 4.7 skyrių “Poveikis gebėjimui vairuoti arba prižiūrėti veikiančius įrenginius”.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Specifinės azelastino nosies purškalo sąveikos tyrimų neatlikta.
Ištirta tik didelės geriamosios dozės sąveika, tačiau ji azelastino nosies purškalui laikoma nereikšminga, kadangi įpurkšto į nosį vaisto į sisteminę kraujotaką patenkantis kiekis kinta nanogramų ribose.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Azelastino vartojimo nėščioms moterims ir žindyvėms patirties nėra. Tyrimų su gyvūnais, kuriems buvo sugirdoma 1875 kartus didesnė negu rekomenduojama žmogui purkšti į nosį dozė, duomenimis, padidėjo vaisiaus žuvimo ir skeleto apsigimimų atvejų bei, vaisius lėčiau augo. Vadinasi, nėščioms moterims azelastino nosies purškalo reikia vartoti atsargiai.
Ar azelastino hidrochlorido išsiskiria su motinos pienu, nežinoma, todėl žindyvėms azelastino reikėtų vartoti atsargiai.

4.7.Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vartojant azelastino nosies purškalo pavieniais atvejais gali atsirasti nuovargis, išsekimas, svaigulys, tačiau minėtų pokyčių gali atsirasti ir dėl ligos. Tokiu atveju gali sumažėti gebėjimas vairuoti transportą ir prižiūrėti veikiančius įrenginius. Šį poveikį gali stiprinti alkoholis.

4.8.Nepageidaujamas poveikis

Pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis:
Dažnai (1 – 10 % pacientų) po vartojimo atsiranda veikliajai medžiagai būdingas kartus skonis (paprastai dėl netinkamo vartojimo būdo, t. y. purškimo metu per daug atlošus galvą), kuris retai gali sukelti pykinimą.
Kartais (0,1 – 1 % pacientų) dėl uždegimo pažeistos nosies gleivinės lengvo, laikino dirginimo atsiranda dilgčiojimas, niežėjimas, čiaudulys bei kraujavimas iš nosies.

4.9.Perdozavimas

Jei vaisto purškiama į nosį, perdozavimo simptomų neatsiranda. Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, manoma, kad išgerta per didelė dozė gali sukelti mieguistumą, sąmonės pritemimą, komą, tachikardiją, kraujospūdžio sumažėjimą. Šie negalavimai šalinami simptominėmis priemonėmis. Priešnuodžio nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

ATC kodas. R01 AC03
Azelastinas yra ftalazinono darinys. Jis yra labai stiprus ir selektyvus H1 receptorių antagonistas, todėl sukelia stiprų bei ilgai trunkantį antialerginį poveikį. Be to, įlašintas į akį vaistas slopina uždegimą.
Ikiklinikinių tyrimų in vivo ir in vitro duomenimis, azelastinas slopina mediatorių, kurie sukelia ankstyvąją ir vėlyvąją alerginę reakciją (leukotrienų, histamino, trombocitų agregacijos faktoriaus inhibitorių ir serotonino), sintezę ar išsiskyrimą.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Bendrieji duomenys
Išgertas azelastinas greitai rezorbuojamas. Organizmas pasisavina 81 % dozės. Maistas rezorbcijai įtakos nedaro. Didelis pasiskirstymo tūris rodo, kad didžioji dalis medikamento pasiskirsto periferiniuose audiniuose. Preparato prie baltymų prisijungia santykinai mažai (80 – 90 , t. y. per mažas kiekis vaistams iš junginių atpalaiduoti).
Vienkartinės azelastino dozės pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 20 val., jo veiklaus metabolito N–desmetilazelastino – maždaug 45 val. Daugiausiai medikamento šalinama su išmatomis. Ilgesnį laiką su išmatomis šalinamas nedidelis preparato kiekis rodo, kad galima šiokia tokia medikamento enterohepatinė cirkuliacija.
Sveikiems savanoriams, kasdien vartojantiems po 0,56 mg azelastino hidrochlorido (t.y. du kartus per dieną po vieną įpurškimą į kiekvieną nosies landą), kai plazmoje nusistovi pastovi medikamento koncentracija, didžiausia azelastino koncentracija (Cmax) būna maždaug 0,27 ng/ml. Veiklaus metabolito N–desmetilazelastino koncentracija būna beveik tokia ar mažesnė už koncentraciją, kurią galima nustatyti, t.y. 0,12 ng/ml.

Pacientų tyrimo duomenys
Jei azelastino purškiama į nosį pakartotinai, alergine sloga sergantiems ligoniams, palyginti su sveikais savanoriais, didesnė vaisto koncentracija plazmoje rodo geresnę jo rezorbciją (tikriausiai dėl geresnio prasiskverbimo per uždegimo pažeistą nosies gleivinę). Pacientams, kasdien vartojantiems po 0,56 mg azelastino hidrochlorido (t.y. du kartus per dieną po vieną įpurškimą į kiekvieną nosies landą), kai plazmoje nusistovi pastovi medikamento koncentracija, praėjus dviem valandoms po įpurškimo, vidutinė azelastino koncentracija būna maždaug 0,65 ng/ml. Jei vartojama du kartus didesnė dienos dozė (1,12 mg), t. y. du kartus per dieną po du įpurškimus į kiekvieną nosies landą, kai plazmoje pastovi medikamento koncentracija, vidutinė azelastino koncentracija plazmoje (1,09 ng/ml) rodo, kad dozė dozių diapazone yra proporcinė. Nors medikamento rezorbcija santykinai didesnė, sisteminis į nosį išpurškiamo preparato poveikis yra maždaug 8 kartus mažesnis, palyginti su rekomenduojama alerginei slogai gydyti geriamąja azelastino hidrochlorido dienos doze (4,4 mg).

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su jūros kiaulytėmis metu azelastino hidrochlorido gebėjimo sukelti padidėjusio jautrumo reakciją nepastebėta. Tyrimų in vitro ir in vivo metu medikamento genotoksinis poveikis bei tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis metu – kancerogeninis poveikis nepasireiškė.
Didesnė negu 3 mg/kg kūno svorio azelastino dienos dozė sukėlė priklausomą nuo dozės žiurkių patinų ir patelių vaisingumo indekso sumažėjimą, tačiau medikamento lėtinio toksinio poveikio tyrimo metu vaisto sukeltų dauginimosi organų pokyčių nepastebėta.
Embriotoksinį ir teratogeninį poveikį pelėms, žiurkėms ir triušiams sukėlė tik gyvūnų patelėms toksinė dozė (pvz., 68,8 mg/kg kūno svorio arba didesnė dienos dozė pelėms ir žiurkėms sukėlė skeleto apsigimimą).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Hipromeliozė,
Dinatrio edetato dihidratas
Bevandenė citrinų rūgštis,
Dinatrio vandenilio fosfato dodekahidratas
Natrio chloridas
Išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

Nepradėto vartoti buteliuko tinkamumo laikas yra 3 metai, pradėto – 6 mėnesiai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje. Negalima šaldyti ar užšaldyti.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tamsaus stiklo 10 ml buteliukas su užsukamuoju purkštuvu (PE/PP).

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Buteliuką su užsukamuoju purkštuvu reikia laikyti stačią
Jei purkštuvas prie buteliuko neprijungtas
1.Atsukti užsukamąjį buteliuko dangtelį.
2.Įstačius antgalį į buteliuką purkštuvą užsukti ant buteliuko kaklelio.
3.Nuimti apsauginį gaubtelį.
4.Prieš vartojant pirmą kartą purkštuvo galvutę reikia kelis kartus, t. y. kol atsiras tolygus purškalo debesėlis, spaudinėti žemyn.
Toks azelastino nosies purškalas yra parengtas vartoti.
Jei purkštuvas prie buteliuko prijungtas
1.Nuimti apsauginį gaubtelį.
2.Prieš vartojimą purkštuvui pripildyti į orą išpurkšti 2 – 3 dozes.
3.Laikant galvą tiesiai, į kiekvieną nosies landą įpurkšti po vieną dozę.
4.Purkštuvą nušluostyti ir užmauti apsauginį gaubtelį.