Imodium

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Imodium 2 mg kietos kapsulės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Veiklioji Imodium medžiaga yra loperamido hidrochloridas. Vienoje kapsulėje yra 2 mg loperamido hidrochlorido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Kietos kapsulės.

Baltais milteliais užpildytos 4 dydžio kapsulės su žalios spalvos dangteliu ir tamsiai pilka miltelius talpinančia dalimi.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Ūminio arba lėtinio viduriavimo simptominis gydymas. Pacientams, kuriems padaryta ileostomija, šio vaisto galima vartoti tuštinimuisi retinti, išmatoms kietinti bei jų kiekiui mažinti.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms ir 5 metų bei vyresniems vaikams

Ūminis viduriavimas. Suaugusiems žmonėms pradžioje reikia iš karto išgerti 2 kapsules (4 mg), vaikams1 kapsulę (2 mg). Po to reikia gerti po 1 kapsulę (2 mg) po kiekvieno tuštinimosi.

Lėtinis viduriavimas. Suaugusiems žmonėms iš pradžių reikia išgerti 2 kapsules (4 mg), vaikams1 kapsulę (2 mg). Po to dozė koreguojama taip, kad ligonis tuštintųsi 2 kartus per dieną kietomis išmatomis. Paprastai per parą pakanka 1-6 kapsulių (2 mg – 12 mg).
Didžiausia paros dozė, gydant ūminį arba lėtinį viduriavimą, suaugusiems žmonėms yra 8 kapsulės (16 mg), vaikams3 kapsulės/20 kg kūno svorio.

Jaunesni nei 2 metų vaikai

Jaunesnius nei 2 metų vaikus gydyti Imodium nerekomenduojama.

Senyvo amžiaus pacientai

Tokio amžiaus pacientams dozės korekcija vartojant Imodium nėra reikalinga.

Ligoniai su inkstų funkcijos nepakankamumu

Ligoniams su inkstų funkcijos nepakankamumu dozės korekcija vartojant Imodium nėra reikalinga.

Ligoniai su kepenų funkcijos nepakankamumu

Nors ir nėra farmakokinetinių duomenų apie Imodium savybes ligonių su kepenų funkcijos nepakankamumu tarpe, tokie ligoniai turėtų vartoti Imodium atsargiai dėl sumažėjusio šio vaisto metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Imodium negalima vartoti žmonėms, kurių organizmo jautrumas loperamido hidrochloridui ar bet kuriai sudedamajai vaisto daliai yra padidėjęs.
Imodium negalima gydyti mažesnių nei 2 metų vaikų.
Kaip pirminės terapijos Imodium negalima vartoti šiais atvejais:
sergant ūmine dizenterija, kurios metu ligoniui yra aukšta temperatūra ir jis viduriuojama kraujingomis išmatomis;
sergant ūminiu opiniu kolitu;
bakterinės (Shigella, Salmonella, Campylobacter) kilmės enterokolitu sergantiems ligoniams;
sergant pseudomembraniniu kolitu, pasireiškusiu dėl plataus antimikrobinio poveikio antibiotikų vartojimo.
Paprastai šio vaisto negalima vartoti žmonėms, kuriems draudžiama slopinti peristaltiką dėl galimos pavojingų pasekmių (žarnų nepraeinamumas, megakolon ar toksinė megakolon) išsivystymo rizikos .
Prasidėjus vidurių užkietėjimui, išsipūtus pilvui arba atsiradus žarnų nepraeinamumui, preparato vartojimą būtina tuoj pat nutraukti.
Kadangi medikamento poveikis yra tik simptominis, viduriavimo atveju, jeigu įmanoma, reikia šalinti priežastį.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Viduriuojančių žmonių, ypač vaikų, organizme gali trūkti skysčių ir elektrolitų. Tokiu atveju svarbiausia priemonė yra skysčių ir elektrolitų pakeičiamoji terapija. Jaunesnių nei 6 metų vaikų be gydytojo leidimo ir priežiūros Imodium gydyti negalima.
Jei vaistas per 48 valandas ūminio viduriavimo nesustabdo, jo vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.
Tais atvejais, kai Imodium nuo viduriavimo vartojantis pacientas serga AIDS, pastebėjus pirmuosius pilvo išpūtimo simptomus Imodium vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Retais atvejais buvo pranešimų apie toksinės megakolon atvejus AIDS sergantiems pacientams su virusinės ir bakterinės kilmės infekciniu kolitu ir kurie buvo gydyti loperamido hidrochloridu.
Nors ir nėra farmakokinetinių duomenų apie Imodium savybes ligonių su kepenų funkcijos nepakankamumu tarpe, tokie ligoniai turėtų vartoti Imodium atsargiai dėl sumažėjusio šio vaisto metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Jeigu šiuo medikamentu gydomi pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina atidžiai stebėti, ar neatsiranda toksinio poveikio centrinei nervų sistemai.
Kadangi dauguma į organizmą patekusio vaisto yra metabolizuojama, metabolitai ir nepakitęs vaistas iš organizmo išsiskiria su išmatomis – ligoniams su inkstų funkcijos nepakankamumu dozės korekcija vartojant Imodium nėra reikalinga.

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Atlikus ne klinikinius tyrimus buvo atskleista, kad loperamidas yra P – glikoproteino substratas. Kartu su loperamidu (16 mg vienkartinė dozė) pavartojus chinidino ar ritonaviro, kurie yra P – glikoproteino inhibitoriai, loperamido kiekis kraujo plazmoje išaugo 2 – 3 kartus. Šios sąveikos klinikinė reikšmė tais atvejais, kai loperamidas skiriamas klinikinėmis dozėmis (nuo 2 mg iki 16 mg maksimalios paros dozės), lieka neaiški.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nors teratogeninio ar embriotoksinio loperamido hidrochlorido poveikio nepastebėta, tačiau moterims nėštumo laikotarpiu, ypač pirmus tris mėnesius, jo galima skirti tik nustačius, kad nauda bus didesnė už galimą žalą.
Maži loperamido kiekiai gali patekti į motinos pieną, todėl kūdikį krūtimi maitinančioms moterims vartoti Imodium nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Sergant viduriavimu ir gydantis Imodium gali atsiranda nuovargis, galvos svaigimas arba mieguistumas, todėl reikalingas atsargumas, kai vairuojant ir valdant mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).

4.8Nepageidaujamas poveikis

Duomenys iš klinikinių tyrimų

Pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius yra apibendrinti nepriklausomai nuo tyrime dalyvavusių tyrėjų reiškinio priežastingumo įvertinimo.

1.) Nepageidaujami reiškiniai ligonių su ūminiu viduriavimu tarpe

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas siekė 1,0 % ir daugiau bei kurie pasitaikydavo tokiu pačiu dažnumu tiek loperamido hidrochloridu, tiek ir placebo gydytų ligonių tarpe, yra išvardinti žemiau pateikiamoje lentelėje.

Ūminis viduriavimas
Loperamido hidrochloridas
Placebas

Gydytų ligonių skaičius
231
236
Virškinimo trakto sutrikimai %

Vidurių užkietėjimas
2.6%
0.8%

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau bei kurie dažniau pasitaikė placebą vartojusių ligonių tarpe lyginant su loperamido hidrochloridu gydytų ligonių grupe, buvo sekantys: burnos džiūvimas, vidurių pūtimas, pilvo diegliai ir kolika.

2.) Nepageidaujami reiškiniai ligonių su lėtiniu viduriavimu tarpe

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas siekė 1,0 % ir daugiau bei kurie pasitaikydavo tokiu pačiu dažnumu tiek loperamido hidrochloridu, tiek ir placebu gydytų ligonių tarpe, yra išvardinti žemiau pateikiamoje lentelėje.

Lėtinis viduriavimas
Loperamido hidrochloridas
Placebas

Gydytų ligonių skaičius
285
277
Virškinimo trakto sutrikimai %

Vidurių užkietėjimas
5.3%
0.0%
Centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai %

Svaigimas
1.4%
0.7%

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau bei kurie dažniau pasitaikė placebą vartojusių ligonių tarpe lyginant su loperamido hidrochloridu gydytų ligonių grupe, buvo sekantys: pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, meteorizmas, pilvo skausmas, pilvo diegliai ir kolika.

3.) Nepageidaujami reiškiniai iš septyniasdešimt šešių atliktų kontroliuojamų ir nekontroliuojamų klinikinių tyrimų su ūminiu ir lėtiniu viduriavimu sergančiais ligoniais.

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau visų tyrimuose dalyvavusių ligonių tarpe, yra nurodyti žemiau esančioje lentelėje.

Ūminis viduriavimas
Lėtinis viduriavimas
Visi klinikiniai tyrimaia
Gydytų ligonių skaičius
1913
1371
3740
Virškinimo trakto sutrikimai %

Pykinimas
0.7%
3.2%
1.8%
Vidurių užkietėjimas
1.6%
1.9%
1.7%
Pilvo diegliai
0.5%
3.0%
1.4%

a – visi klinikiniuose tyrimuose dalyvavę ligoniai, įskaitant ir tuos tyrimus, kuriuose nebuvo žinoma, ar nepageidaujami reiškiniai pastebėti ligoniui su ūminiu viduriavimu, ar su lėtiniu viduriavimu.

Nepageidaujami reiškiniai po vaisto pateikimo į rinką

Toliau išvardinti savanoriški pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius įvairiose organizmo sistemose yra suskirstyti pagal dažnumą naudojant sekančią klasifikaciją:
Labai dažni (>1/10)
Dažni (>1/100, <1/10)
Nedažni (>1/1,000, <1/100)
Reti (>1/10,000, <1/1,000)
Labai reti (<1/10,000), tarp jų pavieniai atvejai.

Pateikiamas nepageidaujamų reiškinių dažnumas atspindi savanoriškų pranešimų apie nepageidaujamą poveikį dažnumą ir neparodo tikslaus nepageidaujamų reiškinių skaičiaus ar dažnumo, kas yra nustatoma klinikinių tyrimų ar epidemiologinių studijų metu.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti: Išbėrimas, dilgėlinė, niežulys.

Pavieniai atvejais vartojant loperamido hidrochloridą buvo pranešta apie angioedemą, pūslinio tipo išbėrimą, įskaitant ir Stivenso-Džonsono sindromą, daugiaformę eritemą ir toksinę epidermio nekrolizę.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai retai buvo pranešimų apie su loperamido hidrochlorido vartojimu susietas sunkias hiperergines reakcijas įskaitant anafilaksinį šoką ir anafilaktoidines reakcijas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Labai reti: Pilvo skausmas, žarnų nepraeinamumas, pilvo pūtimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, megakolon, įskaitant toksinę megakolon (žr. 4.4 skyrių), gausus dujų išėjimas ir dispepsija.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai. Lytinės sistemos sutrikimai

Pavieniai atvejai kada buvo šlapimo susilaikymas.

Psichikos sutrikimai
Labai reti: Mieguistumas.

Nervų sistemos sutrikimai
Labai reti: Svaigimas.

Dalis klinikinių tyrimų metu ar savanoriškai praneštų nepageidaujamų reiškinių, susijusių su loperamido vartojimu, yra dažnai sergant viduriavimu pasitaikantys simptomai (pilvo skausmas arba nemalonus pojūtis pilve, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas ir vidurių pūtimas). Šiuos simptomus dažnai būna sunku atskirti nuo nepageidaujamų reiškinių.

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Vaisto perdozavus (įskaitant ir santykinį perdozavimą, t. y. jei kepenų funkcija yra nepakankama), gali pasireikšti centrinės nervų sistemos funkcijos slopinimas (atsiranda stuporas, somnolencija, miozė, koordinacijos sutrikimas, raumenų tonuso padidėjimas, kvėpavimo slopinimas), susilaikyti šlapimas, prasidėti žarnų nepraeinamumas.
Vaikų centrinę nervų sistemą preparatas veikia stipriau negu suaugusių žmonių.

Gydymas

Jeigu perdozavimo simptomų atsiranda, reikia injekuoti priešnuodžio naloksono. Kadangi Imodium poveikis yra ilgesnis negu naloksono (1-3 val.), tai pastarojo preparato gali reikėti suleisti pakartotinai. Pacientą būtina atidžiai stebėti mažiausiai 48 val., kad būtų galima nustatyti prasidėjusį centrinės nervų sistemos slopinimą.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – žarnyno motoriką veikiantys vaistai, ATC kodas – A07 DA03

Loperamidas jungiasi prie opioidinių receptorių, esančių žarnų sienelėje, todėl slopinamas acetilcholino ir prostaglandinų išsiskyrimas. Dėl minėto poveikio mažėja stumiamoji peristaltika, sulėtėja žarnų turinio slinkimas. Loperamidas didina išangės raukų tonusą, todėl geriau sulaikomos išmatos, suretėja staigus noras tuštintis.
Kadangi loperamidas daugiausiai kaupiasi žarnų sienelėje ir daug jo metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl į sisteminę kraujotaką jo beveik nepatenka.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Žarnyne loperamidas rezorbuojamas gerai, tačiau beveik visas konjugacijos būdu metabolizuojamas kepenyse ir išskiriamas su tulžimi.
Žmogaus organizme jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 11 val. (gali svyruoti nuo 9 iki 14 val.). Vaisto pasiskirstymo tyrimų žiurkių organizme rezultatai rodo, jog daug jo kaupiasi žarnų sienelėje ir daugiausiai jungiasi prie išilginiame raumenų sluoksnyje esančių receptorių. Vaisto eliminacija vyksta daugiausia per oksidacinį N – demetilinimą, kas sudaro pagrindinį loperamido metabolinį kelią. Iš organizmo vaistas išskiriamas daugiausiai su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

12 mėnesių trukusiame loperamido toksiškumo tyrime su šunimis ir 18 mėnesių vykusiame loperamido toksiškumo tyrime su žiurkėmis buvo nustatyta, kad vartojant dozėmis iki 5 mg/kg per dieną (30 kartų didesnė dozė lyginant su maksimalia žmogaus vartojama doze) ir iki 40 mg/kg per dieną (240 kartų didesnė dozė lyginant su maksimalia žmogaus vartojama doze) atitinkamai, vaistas nesukėlė toksinio poveikio, išskyrus nedidelį kūno masės prieaugio ir suvartojamo maisto sumažėjimą. Ne toksinis rodiklis šiuose tyrimuose siekė atitinkamai 1,25 mg/kg per dieną (8 kartus didesnė dozė lyginant su maksimalia žmogaus vartojama doze) šunims ir 10 mg/kg per dieną (60 kartų didesnė dozė lyginant su maksimalia žmogaus vartojama doze) žiurkėms. In vivo ir in vitro atliktų tyrimų duomenys parodė, kad loperamidas neturi genotoksinio poveikio. Taip pat nebuvo rasta, kad vaistas gali veikti kancerogeniškai. Atliktuose reprodukciniuose tyrimuose labai didelės loperamido dozės (40 mg/kg per dieną, 240 kartų didesnė dozė lyginant su maksimalia žmogaus vartojama doze) sutrikdė žiurkių vaisingumą ir sumažino vaisiaus išgyvenamumą dėl toksinio poveikio motinai. Mažesnės vaisto dozės neturėjo poveikio nei motinos ir vaisiaus sveikatai, nei vaisiaus vystymuisi gimdymo ir pogimdyminiu laikotarpiais.
Ikiklinikinių tyrimų poveikiai buvo apžvelgti tik tais atvejais, kai vaistas buvo pavartotas daug kartų didesniais už maksimalią žmogaus naudojamą dozę kiekiais, kas parodo mažą šių duomenų klinikinę reikšmę.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulė.
Laktozė
Kukurūzų krakmolas
Talkas
Magnio stearatas.

Kapsulės korpusas.
Titano dioksidas
Geltonasis geležies oksidas
Indigo disulfonato natris
Želatina
Juodasis geležies oksidas
Eritrozino natris.

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Imodium kapsulės supakuotos į lizdines plokšteles, kurios sudėtos į dėžutes. Dėžutėje yra 6 arba 20 kapsulių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.