Metoprololio tartratas, 100mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: EGIS Pharmaceuticals PLC, Vengrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Metoprololio tartratas
1. KAS YRA METOPROLOL-EGIS IR KAM JIS VARTOJAMAS
Metoprololis priklauso vaistų, vadinamų beta adrenoblokatoriais, grupei, kuri veikia simpatinę nervų sistemą (centrinės nervų sistemos autonominė nervų sistema, reguliuojanti gyvybines funkcijas). Šiuo vaistu gydoma aukšto kraujospūdžio liga, širdies vainikinių arterijų liga (krūtinės angina), būklė po miokardo infarkto, tam tikri aritmijų tipai ir migrena. Metoprolol-EGIS negalima vartoti ūminiam krūtinės anginos priepuoliui gydyti. Metoprolol-EGIS hipertenzija sergantiems pacientams gali sumažinti mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnį. Po miokardo infarkto šio vaisto rekomenduojama vartoti kitų miokardo infarktų profilaktikai.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT METOPROLOL-EGIS
Metoprolol-EGIS vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) metoprololiui arba bet kuriai pagalbinei Metoprolol-EGIS tablečių medžiagai (žr. 6 skyrių) arba kitiems beta adrenoblokatoriams;
- jeigu Jums yra progresuojantis širdies nepakankamumas;
- esant kardiogeniniam šokui;
- jeigu Jums yra sunkus širdies ritmo sutrikimas arba širdies laidumo sutrikimas;
- jeigu yra sunkus periferinės arterinės kraujotakos sutrikimas (aterosklerozė);
- jei vartojate beta adrenomimetikus sunkiai širdies ligai gydyti.
- Tam tikrais atvejais, ištikus miokardo infarktui.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu sutrikęs širdies laidumas arba yra širdies aritmija;
- jei Jums nustatytas lengvas arba vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas;
- jei sergate sunkia kepenų liga;
- jei esate nėščia arba žindote kūdikį;
- jei vartojate kitus vaistus aritmijai, širdies ligai arba hipertenzijai gydyti;
- jei vartojate raminamuosius vaistus;
- jei Jums planuojama atlikti operaciją taikant bendrą nejautrą;
- jei reguliariai vartojate alkoholį;
- jei sergate lėtine kvėpavimo takų liga ir (arba) vartojate bronchus plečiančius vaistus (pvz., terbutaliną, salbutamolį, fenoterolį, salmeterolį);
- jei vartojate vaistus gimdos susitraukimams sustiprinti (pvz., ergotaminą);
- jei vartojate uždegimą ir skausmą malšinančius vaistus (pvz., diklofenaką, piroksikamą, flurbiprofeną) nuo sąnarių uždegimo ir skausmo;
- jei vartojate moteriškus hormonus (pvz., kontraceptikus, pakeičiamosios hormonų terapijos vaistus);
- jei sergate cukriniu diabetu ir vartojate vaistus nuo diabeto (tabletes arba insuliną);
- jei vartojate vaistus, galinčius paveikti metoprololio metabolizmą (pvz., cimetidiną, hidralaziną, paroksetiną, fluoksetiną, sertraliną, rifampiciną arba barbitūratus);
- jei vartojate akių lašus, kurių sudėtyje yra beta blokatorių (pvz., timololį, betaksololį, levobunolį);
- jei vartojate MAO inhibitorius Parkinsono ligai arba depresijai gydyti.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant ir įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistų sąveika aprašyta ankstesniame poskyryje „Specialių atsargumo priemonių reikia“.
Metoprolol-EGIS tablečių vartojimas su maistu ir gėrimais
Metaprolol-EGIS galima gerti tiek nevalgius, tiek valgio metu, kadangi maistas jo rezorbcijai ir veiksmingumui įtakos nedaro.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Tyrimų su gyvūnais metu žalingas metoprololio poveikis vaisiui nepasireiškė.
Metoprolol-EGIS veikliosios medžiagos patenka į motinos pieną.
Nepakanka duomenų apie Metoprolol-EGIS saugumą moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu, todėl nėščioms ir kūdikius žindančioms moterims Metoprolol-EGIS vartoti negalima, išskyrus tuos atvejus, kai gydytojas nusprendžia, kad gydymo nauda yra didesnė už galimą pavojų. Taigi nepamirškite pasakyti gydytojui, jei laukiatės arba planuojate pastoti.
Jei tik įmanoma, gydymą Metoprolol-EGIS reikia nutraukti 2–3 dienas iki planuojamo gimdymo. Jei gydymo nutraukti neįmanoma, vaisius ir naujagimis 2–3 dienas po gimimo yra labai atidžiai prižiūrimi.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Metoprolol-EGIS, ypač gydymo pradžioje ir išgėrus alkoholio, gali trikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Todėl dozę, kurią vartojant galima vairuoti ir valdyti mechanizmus, kiekvienam pacientui turi nustatyti gydytojas.
3. KAIP VARTOTI METOPROLOL-EGIS
Metoprolol-EGIS visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Tabletes galima gerti nevalgius arba valgio metu.
Dozė kiekvienam pacientui nustatoma individualiai. Įprastinis dozavimas nurodytas toliau.
Hipertenzija
Pradžioje rekomenduojama 2 kartus per parą (ryte ir vakare) gerti po 25–50 mg metoprololio. Jei būtina, gydytojas gali padidinti dozę iki 2 kartų per parą po 100 mg arba kartu skirti vartoti kitus vaistus hipertenzijai gydyti.
Širdies vainikinių arterijų liga (krūtinės angina)
Rekomenduojama paros dozė yra 100 - 200 mg (dalinama į 2 arba 3 dozes), vartojama ryte, (vidurdienį), vakare. Jei būtina, gydytojas kartu gali skirti vartoti ir kitus vaistus krūtinės anginai gydyti.
Pacientų, kuriuos buvo ištikęs miokardo infarktas, palaikomasis gydymas
Paprastai reikia gerti po 100 mg 2 kartus per parą (ryte ir vakare).
Aritmija
Rekomenduojama paros dozė yra 100 - 200 mg (dalinama į 2 arba 3 dozes), vartojama ryte, (vidurdienį), vakare. Jei būtina, gydytojas kartu gali skirti vartoti ir kitus vaistus širdies aritmijai gydyti.
Funkcinis širdies veiklos sutrikimas, susijęs su juntamu širdies plakimu (palpitacija)
Paprastai reikia gerti po 50–100 mg 2 kartus per parą (ryte ir vakare).
Migrenos profilaktika
Paprastai reikia gerti po 50–100 mg 2 kartus per parą (ryte ir vakare).
Nenutraukite Metoprolol-EGIS vartojimo savavališkai.
Jei manote, kad Metoprolol-EGIS veikia per stipriai arba per silpnai, pasitarkite su gydytoju.
Kepenų liga sergantiems pacientams rekomenduojama pradėti vartoti vaistą mažesnėmis dozėmis.
Vyresnio amžiaus ir inkstų ligomis sergantiems pacientams dozės mažinti nereikia.
Klinikinės patirties, susijusios su vaisto poveikiu vaikams, nepakanka.
Pavartojus per didelę Metoprolol-EGIS dozę
Jeigu Metoprolol-EGIS išgėrėte daugiau, nei paskirta, nedelsdami kvieskite gydytoją.
Pamiršus pavartoti Metoprolol-EGIS
Jei pamiršote išgerti Metoprolol-EGIS tabletę įprastu laiku, kuo greičiau ją išgerkite, bet tik tuo atveju, jei iki kitos dozės liko pakankamai daug laiko. Tačiau jeigu jau atėjo laikas gerti kitą dozę, dvigubos dozės vartoti negalima, norint kompensuoti praleistą dozę. Tokiu būdu nekompensuosite praleistos dozės, o tik rizikuosite perdozuoti.
Nustojus vartoti Metoprolol-EGIS
Niekada savavališkai nenustokite vartoti Metoprolol-EGIS tablečių, kadangi gydymą reikia nutraukti palaipsniui, keliais etapais ir tik leidus gydytojui.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Metoprolol-EGIS tabletės, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškia kuris nors iš toliau išvardytų simptomų, vaisto vartojimą būtina nutraukti ir tuoj pat kreiptis į gydytoją arba vykti į artimiausios ligoninės greitosios pagalbos skyrių.
- Plaštakų, pėdų, lūpų, burnos ir gerklės sutinimas, dėl kurio pasunkėja kvėpavimas ir rijimas.
- Alpulys arba į alpulį panašus silpnumas.
Šis šalutinis poveikis yra labai sunkus, tačiau jis pasireiškia labai retai. Jeigu toks šalutinis poveikis atsiranda, gali būti prasidėjusi alerginė reakcija į Metoprolol-EGIS tabletes. Tokiu atveju gali prireikti skubios medicinos pagalbos ar guldymo į ligoninę.
- Dilgėlinė.
Tai irgi gali būti alerginės reakcijos požymis. Nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir pasitarkite su gydytoju dėl tolesnio gydymo. Jei stipriai išberia viso kūno odą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kad išvengtumėte sunkių pasekmių.
Anksčiau išvardyti šalutiniai reiškiniai pasireiškia labai retai.
Jei Jums pasireiškia bet kuris iš toliau išvardytų šalutinių reiškinių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pagal toliau išvardytą galimo šalutinio poveikio pasireiškimo dažnį js yra skirstomi taip:
- Labai dažni (pasireiškia daugiau nei 1 vartotojui iš 10)
- Dažni (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
- Nedažni (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
- Reti (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)
- Labai reti (pasireiškia mažiau nei 1 vartotojui iš 10 000)
- Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: nuovargis.
Dažni: galvos skausmas ar svaigimas;
Nedažni: nemalonūs pojūčiai, raumenų mėšlungis.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: depresija, dėmesio sutrikimas, mieguistumas, nemiga, nakties košmarai;
Reti: nervingumas, įtampa, impotencija / lytinės funkcijos sutrikimas;
Labai reti: atminties praradimas, atminties sutrikimas, sumišimas, haliucinacijos.
Širdies sutrikimai
Dažni: lėtas širdies ritmas (mažiau nei 50 dūžių per minutę), hipotenzija; sėdant arba stojantis (kartais su alpuliu), galūnių šalimas, palpitacija; kardiogeninis šokas ūmaus širdies priepuolio atveju.
Nedažni: širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas, lengvas širdies laidumo sutrikimas, kojų edema, krūtinės skausmas.
Reti: aritmija, laidumo sutrikimas.
Kraujagyslių sutrikimai
Labai reti: gangrena (pacientams, kurių kojų periferinė kraujotaka sutrikusi).
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas;
Nedažni: vėmimas.
Reti: burnos džiūvimas;
Labai reti: skonio pojūčio sutrikimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: odos bėrimas (dilgėlinė, psoriazė ir distrofiniai odos pažeidimai); prakaitavimo padidėjimas.
Reti: plaukų slinkimas.
Labai reti: jautrumo šviesai padidėjimas, psoriazės sunkėjimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni: dusulys įtampos metu.
Nedažni: bronchų spazmas (net ir tuo atveju, jeigu nėra obstrukcinės plaučių ligos).
Reti: sloga.
Akių sutrikimai
Reti: regos sutrikimas, akių sausmė ir (arba) dirginimas, akių junginės uždegimas (konjunktyvitas).
Ausų ir labirintų sutrikimai
Labai reti: spengimas ausyse.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: kūno svorio didėjimas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti: kraujo forminių elementų, būtinų krešuliui atsirasti (trombocitų), sumažėjimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai reti: sąnarių skausmas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti: kepenų funkcijos tyrimų duomenų pokytis.
Labai reti: kepenų uždegimas.
Metoprolol-EGIS tablečių vartojimą reikia nutraukti, jeigu kuris nors iš išvardytų simptomų nepraeina ir neįmanoma aiškiai nustatyti jo priežasties.
Jei gydymo Metoprolol-EGIS metu širdies nepakankamumo simptomai (kvėpavimo sunkumas, blauzdų patinimas) pasikeičia arba pasunkėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Gydymo metu gali suretėti širdies ritmas. Tai yra normalus reiškinys. Bet jeigu tai Jus vargina arba širdies dažnis suretėjaa iki maždaug 55 susitraukimų per minutę, nors Jūs ir jaučiatės gerai, kreipkitės į gydytoją.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei sergate koronarine širdies liga ir staigus krūtinės skausmas pasireiškia dažniau nei įprastai arba neįprastomis aplinkybėmis, arba trunka ilgiau ir nepalengvėja nuo Jūsų vartojamų įprastų vaistų.
Jei prireikė skubiai gydyti sunkią alergiją arba Jus paguldė į ligoninę operuoti, būtinai pasakykite medicinos personalui arba anesteziologui, kad vartojate Metoprolol-EGIS.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI METOPROLOL-EGIS
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Ant dėžutės ir buteliuko po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Metoprolol-EGIS vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Metoprolol-EGIS sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra metoprololio tartratas. Kiekvienoje tabletėje jo yra 100 mg.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, povidonas, magnio stearatas.
Metoprolol-EGIS išvaizda ir kiekis pakuotėje
100 mg: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra vagelė, dalijanti tabletę į dvi dalis, o kitoje pusėje – įspaudai „E“ ir „432“.
Pakuotė
Rudo stiklo buteliukas, užsuktas baltu, apsauginiu PE dangteliu su smūgiams atsparia plėvele ir įdėtas į kartono dėžutę.
Metoprolol-EGIS 100 mg - 60 ir 200 tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
Tarptautinis pavadinimas | Metoprololio tartratas |
Vaisto stiprumas | 100mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/98/0214 |
Registratorius | EGIS Pharmaceuticals PLC, Vengrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1998.11.27 |
Vaistas perregistruotas | 2011.10.20 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Metoprolol-EGIS 100 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg metoprololio tartrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
100 mg: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra vagelė, dalijanti tabletę į dvi dalis, o kitoje pusėje – įspaudai „E“ ir „432“.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
- Arterinės hipertenzijos gydymas.
- Lėtinės stabiliosios krūtinės anginos gydymas.
- Ilgalaikė antrinė miokardo infarkto profilaktika.
- Širdies ritmo sutrikimų, esant padidėjusiam širdies susitraukimų dažniui (ypač supraventrikulinės tachikardijos), gydymas.
- Migrenos priepuolių profilaktika.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Tabletes galima vartoti valgio metu arba nevalgius.
Jeigu reikia, tabletes galima perskelti pusiau.
Kad nepasireikštų pernelyg didelė bradikardija, dozę kiekvienam pacientui reikia nustatyti atskirai. Įprastinis dozavimas pateiktas toliau.
Hipertenzija
Gydant lengvą arba vidutinio sunkumo hipertenziją, pradžioje rekomenduojama du kartus per parą (ryte ir vakare) gerti po 25–50 mg metoprololio. Prireikus paros dozę galima palaipsniui didinti ir gerti po 100 mg 2 kartus per parą arba kartu vartoti kitus antihipertenzinius preparatus.
Krūtinės angina
Rekomenduojama paros dozė yra 100 – 200 mg (dalinama į dvi arba tris lygias dalis), kurią galima vartoti kartu su kitais vaistais, skirtais krūtinės anginai gydyti.
Pacientų, kuriuos buvo ištikęs miokardo infarktas, palaikomasis gydymas
Paprastai reikia gerti po 100 mg du kartus per parą (ryte ir vakare).
Aritmija
Rekomenduojama paros dozė yra100 - 200 mg (dalinama į dvi arba tris lygias dalis). Prireikus, kartu su metoprololiu galima skirti vartoti kitus antiaritminius preparatus.
Migrenos profilaktika
Paprastai reikia gerti po 50 mg 2 kartus per parą (ryte ir vakare). Prireikus dozę galima didinti ir vartoti po 100 mg 2 kartus per parą.
Ypatingos pacientų grupės
Sergantiems inkstų nepakankamumu pacientams dozės keisti nereikia.
Sergantiesiems kepenų ciroze dozės paprastai keisti irgi nereikia, kadangi prie kraujo plazmos baltymų metoprololio jungiasi labai mažai (5–10 %). Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų pažeidimas (pvz., atlikta šuntavimo operacija), gali tekti mažinti metoprololio dozę.
Senyviems žmonėms dozės mažinti nereikia.
Vaikų gydymo metoprololiu klinikinė patirtis yra maža.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai arba kitokiems beta adrenoblokatoriams.
- Antrojo arba trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada.
- Kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija.
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas.
- Kardiogeninis šokas.
- Sunkus periferinės arterinės kraujotakos sutrikimas.
- Dekompensuotas širdies nepakankamumas (plaučių edema, sutrikusi kraujotaka arba hipotenzija).
- Ūminis miokardo infarktas tuo atveju, jeigu širdis susitraukia rečiau kaip 45 kartus per minutę, PQ intervalas ilgesnis kaip 240 msek., sistolinis kraujospūdis mažesnis negu 100 mm Hg.
- Pacientą nepertraukiamai arba su pertraukomis būtina gydyti teigiamą inotropinį poveikį sukeliančiais beta adrenomimetikais.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Metoprololį vartojantiems pacientams anafilaksinis šokas gali būti daug sunkesnis.
Labai retais atvejais preparatas gali sunkinti esamą vidutinio sunkumo atrioventrikulinio laidumo sutrikimą ir sukelti atrioventrikulinę blokadą.
Jei bradikardija pradeda progresuoti, reikia mažinti dozę arba nutraukti vaistinio preparato vartojimą.
Metoprololis gali sunkinti periferinės kraujotakos sutrikimo simptomus.
Reikia vengti staiga nutraukti Metoprolol-EGIS vartojimą. Vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę, maždaug per 14 parų. Gydymą nutraukus staigiai, gali pasunkėti krūtinės anginos simptomai, padidėti širdies vainikinių arterijų sutrikimų rizika. Išemine širdies liga sergančius pacientus vaistinio preparato vartojimo nutraukimo laikotarpiu būtina atidžiai prižiūrėti.
Nors kardioselektyvaus poveikio beta adrenoblokatoriai kvėpavimo funkcijai turi silpnesnę įtaką negu neselektyvaus poveikio, tačiau obstrukcinėmis plaučių ligomis sergančius pacientus jais, jeigu įmanoma, gydyti nepatariama. Metoprololiu pradėjus gydyti bronchine astma sergančius pacientus, gali prireikti jiems skirti vartoti ir β2 adrenomimetikus (tabletes ir (arba) purškalą), o jeigu šie preparatai jau vartojami, gali tekti keisti jų dozę.
Nors selektyvaus poveikio beta adrenoblokatoriai daro silpnesnę įtaką angliavandenių apykaitai ir mažiau slepia kai kuriuos hiperglikemijos simptomus, Metoprolol-EGIS gydant cukriniu diabetu sergančius pacientus, reikia dažniau tirti angliavandenių apykaitą, prireikus keisti insulino arba geriamųjų preparatų nuo cukrinio diabeto dozę (žr. 4.5 skyrių).
Feochromocitoma sergantiems pacientams metoprololio galima vartoti tik kartu su alfa adrenoblokatoriais.
Pacientams, gydomiems beta adrenoreceptorių blokatoriais, negalima skirti į veną verapamilio grupės kalcio kanalų blokatorių.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, dekompensaciją reikia gydyti tiek prieš skiriant metoprololį, tiek jį vartojant.
Pacientą reikia įspėti, kad prieš bet kokią chirurginę operaciją informuotų anesteziologą apie metoprololio vartojimą, tačiau Metoprolol-EGIS vartojimo nutraukti nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių). Pacientams, kuriems atliekamos ne širdies operacijos, nereikėtų pradėti vartoti metoprololio didelėmis dozėmis, nes yra buvę, kai kardiovaskulinės rizikos veiksnių turintiems pacientams tokiais atvejais pasireiškė bradikardija, hipotenzija ir insultas (net mirtinas).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kartu vartojamų Metoprolol-EGIS tablečių ir kitokių antihipertenzinių preparatų poveikis kraujospūdžiui paprastai būna adityvus, taigi tokiu būdu gydyti reikia atsargiai, kad nepasireikštų hipotenzija, tačiau prireikus dėl adityvaus poveikio kraujospūdį galima reguliuoti veiksmingiau.
Kartu su metoprololiu vartojamas verapamilis ir (arba) kitokie diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatoriai gali stiprinti neigiamą inotropinį ir chronotropinį metoprololio poveikį. Beta adrenoblokatoriais gydomiems pacientams verapamilio tipo kalcio kanalų blokatorių į veną švirkšti nerekomenduojama.
Metoprololį reikia vartoti atsargiai kartu su:
- geriamaisiais vaistais nuo širdies aritmijos (chinidino tipo preparatais, amjodaronu) ir parasimpatikomimetikais (hipotenzijos, bradikardijos, AV blokados rizika);
- rusmenės glikozidais (bradikardijos ir širdies laidumo sutrikimo rizika; įtakos rusmenės glikozidų sukeliamam teigiamam inotropiniam poveikiui metoprololis nedaro);
- kitokiais antihipertenziniais preparatais, daugiausia guanetidinu, rezerpinu, alfa metildopa, klonidinu bei guanfacinu (hipotenzijos ar bradikardijos rizika);
- baigiant gydyti klonidinu ir metoprololiu, pradžioje reikia nutraukti pastarojo preparato vartojimą, o po kelių parų – klonidino. Jei pirmiau nutraukiamas klonidino vartojimas, gali prasidėti hipertenzinė krizė;
- tam tikrais centrinę nervų sistemą veikiančiais vaistiniais preparatais, pvz., migdomaisiais, trankviliantais, tricikliais ar tetracikliais antidepresantais, neuroleptikais, alkoholiu (hipotenzijos rizika);
- narkozę sukeliančiais preparatais (širdies veiklos slopinimo rizika);
- α ir β adrenomimetikais (hipertenzijos, pastebimos bradikardijos ir širdies sustojimo rizika);
- ergotaminu (stipriau sutraukiamos kraujagyslės);
- β2 adrenomimetikais (pasireiškia funkcinis antagonizmas);
- nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (pvz., indometacinu) (gali silpnėti antihipertenzinis poveikis);
- estrogenais (gali silpnėti antihipertenzinis metoprololio poveikis);
- geriamaisiais vaistais nuo cukrinio diabeto ir insulinu (metoprololis gali stiprinti jų sukeliamą hipoglikeminį poveikį ir slėpti hipoglikemijos simptomus);
- kurarės tipo miorelaksantais (stiprėja nervo ir raumens sinapsių blokada);
- Metoprololis yra citochromo P450 izofermento CYP2D6 metabolinis substratas. Vaistai, kurie yra fermentus aktyvinantys arba slopinantys substratai, gali turėti įtakos metoprololio kiekiui kraujo plazmoje. Metoprololio kiekį kraujo plazmoje gali padidinti kartu vartojami junginiai, kurie metabolizuojami CYP2D6, t. y. antiaritminiai vaistai, antihistamininiai vaistai, histamino-H2 receptorių antagonistai, antidepresantai, antipsichotikai ir COX-2 inhibitoriai. Metoprololio koncentraciją kraujo plazmoje gali sumažinti rifampicinas ir barbituratai, o padidinti – alkoholis ir hidralazinas.
- Tam tikromis sąlygomis, kai beta adrenoblokatolius vartojantiems pacientams skiriama adrenalino, kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai žymiai mažiau turi įtakos kraujospūdžiui nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.
- simpatinių ganglijų blokatoriais ar kitais beta adrenoblokatorių preparatais (pvz., akių lašais), MAO inhibitoriais (kartu su metoprololiu reikia vartoti itin atsargiai).
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ikiklinikinių tyrimų duomenys
Ikiklinikinių tyrimų metu nepageidaujamo poveikio nepastebėta.
Klinikinių tyrimų duomenys
Prieš nėščios moters gydymą metoprololiu būtina atidžiai įvertinti pavojaus ir naudos santykį. Jei vaistinį preparatą vartoti būtina, reikia atidžiai stebėti vaisių ir naujagimį kelias paras (48–72 valandas) po gimimo, kadangi gimdos ir placentos kraujotakos susilpnėjimas gali paveikti vaisiaus vystymąsi, o patekęs į vaisiaus kraujotaką vaistinis preparatas gali silpninti jo kvėpavimą, sukelti bradikardiją, hipotenziją ir hipoglikemiją.
Nors vartojant terapinę dozę į motinos pieną metoprololio patenka mažai ir dėl to krūtimi maitinamam kūdikiui beta adrenoreceptorių blokuoti neturėtų, vis dėlto tokį kūdikį reikia atidžiau prižiūrėti, kadangi gali pasireikšti bradikardija.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Metoprololis, ypač gydymo pradžioje, gali trikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (kartais gali pasireikšti galvos svaigimas ir nuovargis). Todėl dozę, kurią vartojant galima saugiai vairuoti ir valdyti mechanizmus, reikia nustatyti kiekvienam pacientui atskirai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Metoprololis paprastai toleruojamas gerai, nepageidaujamas poveikis dažniausiai būna lengvas ir laikinas. Toliau išvardyti nepageidaujamo poveikio simptomai buvo pastebėti klinikinių tyrimų metu gydant įprastine metoprololio doze. Kai kuriais atvejais nebuvo įmanoma nustatyti ryšio tarp nepageidaujamo poveikio ir preparato vartojimo. Simptomų dažnis apibūdinamas taip: labai dažni
(≥1/10 ), dažni (≥1/100 iki < 1/10), nedažni (≥1/1000 iki < 1/100), reti (≥1/10000 iki < 1/1000), labai reti (< 1/10000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: nuovargis
Dažni: galvos skausmas ar svaigimas
Nedažni: parestezija, raumenų mėšlungis
Psichikos sutrikimai
Nedažni: depresija, dėmesio sutrikimas, mieguistumas, nemiga, nakties košmarai
Reti: nervingumas, įtampa, impotencija / lytinės funkcijos sutrikimas
Labai reti: amnezija, atminties sutrikimas, konfūzija, haliucinacijos.
Širdies sutrikimai
Dažni: bradikardija, ortostatinė hipotenzija (labai retai kartu ir alpulys), galūnių šalimas, palpitacija, kardiogeninis šokas ūminiu miokardo infarktu sergantiems pacientams.
Nedažni: širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas, 1-ojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, edema, krūtinės skausmas širdies plote.
Reti: aritmija, laidumo sutrikimas.
Kraujagyslių sutrikimai
Labai reti: gangrena (pacientams, kurių periferinė kraujotaka sutrikusi).
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Nedažni: vėmimas.
Reti: burnos džiūvimas,
Labai reti: disgeuzija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: odos išbėrimas (dilgėlinis, psoriazinis ir distrofinis odos pažeidimas), prakaitavimo padidėjimas.
Reti: plaukų slinkimas.
Labai reti: jautrumo šviesai padidėjimas, psoriazės progresavimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni: dusulys įtampos metu.
Nedažni: bronchų spazmas (net ir tuo atveju, jeigu nėra obstrukcinės plaučių ligos).
Reti: rinitas.
Akių sutrikimai
Reti: regos sutrikimas, kseroftalmija ir (arba) akių dirginimas, konjunktyvitas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Labai reti: spengimas ausyse.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: kūno svorio didėjimas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti: trombocitopenija.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai reti: artralgija.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti: kepenų funkcijos tyrimų duomenų pokytis
Labai reti: hepatitas
Jeigu pasireiškęs kuris nors iš išvardytų simptomų kliniškai reikšmingai pasunkėja ir to priežasties neįmanoma tiksliai nustatyti, gydymą Metoprolol-EGIS reikia nutraukti.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai: hipotenzija, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės praradimas ir koma.
Anksčiau išvardyti simptomai gali būti sunkesni, jei kartu buvo gerta alkoholio, vartota antihipertenzinių vaistų, chinidino ar barbitūratų.
Pirmieji perdozavimo simptomai atsiranda praėjus 20 min. – 2 val. po vaisto pavartojimo.
Be kitų taikomų priemonių, apsinuodijusį pacientą būtina atidžiai prižiūrėti (stebėti kraujotaką, kvėpavimą, inkstų funkciją, gliukozės ir elektrolitų kiekį kraujyje).
Jei preparato išgerta neseniai, reikia išplauti skrandį arba sukelti vėmimą (jei skrandžio išplauti neįmanoma, o pacientas yra sąmoningas, vėmimą turi sukelti patyręs sveikatos priežiūros specialistas), po to duoti gerti aktyvintosios anglies. Šios priemonės gali sumažinti vaisto absorbciją. Pasireiškus sunkiai hipotenzijai, bradikardijai ar gresiant širdies nepakankamumui, reikia į veną suleisti arba kas 2–5 minutes švirkšti b1 adrenomimetikų tol, kol pasireikš reikiamas poveikis. Jei selektyvaus poveikio beta adrenomimetikų nėra, galima į veną švirkšti atropino arba dopamino. Jei poveikis nepakankamas, reikia gydyti kitokiais simpatikomimetikais (dobutaminu arba noradrenalinu). Stiprios beta adrenoreceptorių blokados sukeltus simptomus galima šalinti 1–10 mg glukagono doze. Jei sunkios bradikardijos vaistiniais preparatais pašalinti nepavyksta, gali prireikti širdies stimuliatoriaus. Bronchų spazmui šalinti galima į veną švirkšti β2 adrenoreceptorių agonistų (pvz., terbutalino). Gydant apsinuodijimą, minėtų priešnuodžių dozės turi būti daug didesnės už įprastines gydomąsias.
Hemodialize metoprololio veiksmingai pašalinti iš organizmo neįmanoma.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta blokatoriai, ATC kodas – C07A B02.
Metoprololis yra selektyvaus poveikio β1 adrenoreceptorių blokatorius. Vidinis simpatikomimetinis poveikis jam nebūdingas, membranų preparatas nestabilizuoja.
Veikimo būdas
Metoprololis slopina padidėjusio simpatinės nervų sistemos aktyvumo sukeltą poveikį širdžiai, staigiai mažina širdies susitraukimų dažnį ir kontraktilumą, širdies išstumiamo kraujo tūrį bei kraujospūdį.
Hipertenzija sergantiems pacientams metoprololis mažina kraujospūdį ir stovint, ir gulint. Antihipertenzinis poveikis ilgalaikio preparato vartojimo metu priklauso nuo laipsniško bendro periferinio kraujagyslių pasipriešinimo mažėjimo.
Ilgai vaisto vartojantiems hipertenzija sergantiems pacientams statistiškai patikimai sumažėja kairiojo širdies skilvelio masė, pagerėja jo diastolinė funkcija.
Metoprololis mažina lengva arba vidutinio sunkumo hipertenzija sergančių vyrų mirštamumą nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų (daugiausia dėl to, kad sumažina staigios mirties, mirtino bei nemirtino miokardo infarkto ir smegenų insulto dažnį).
Metoprololis, kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, mažindamas sisteminį kraujospūdį, širdies susitraukimų jėgą ir dažnį, mažina širdies deguonies poreikį. Vaistas, retindamas širdies susitraukimus, ilgina diastolę, todėl gerėja miokardo sričių, į kurias kraujo patekimas sutrikęs, perfuzija ir aprūpinimas deguonimi. Sergantiems krūtinės angina pacientams metoprololis retina, trumpina ir lengvina priepuolius, retina tyliosios išemijos pasireiškimą, gerina fizinio krūvio toleravimą.
Metoprololis mažina miokardo infarkto ištiktų pacientų mirštamumą, nes sumažina staigios mirties riziką. Manoma, kad šį poveikį vaistinis preparatas sukelia daugiausia saugodamas nuo skilvelių virpėjimo priepuolių. Mirštamumas mažėja pradėjus gydyti ankstyvoje ir vėlyvoje miokardo infarkto fazėje, taip pat mažėja didelės rizikos grupės pacientų cukriniu diabetu sergančių pacientų mirštamumas. Metoprololis, pradėtas vartoti po miokardo infarkto, mažina pakartotinio nemirtino miokardo infarkto riziką.
Pradėjus vartoti mažas metoprololio dozes (du kartus po 5 mg per parą) ir palaipsniui didinant dozes, įgimto širdies nepakankamumo, išsivysčiusio dėl idiopatinės kardiomiopatijos, atveju labai pagerėja širdies veikla, gyvenimo kokybė ir pacientų fizinė būklė, sumažėja kartotinių hospitalizacijų dėl širdies nepakankamumo skaičius ir širdies transplantacijos poreikis.
Pasireiškus supraventrikulinei tachikardijai, prieširdžių virpėjimui ar skilvelių ekstrasistolijai, metoprololis retina skilvelių susitraukimus ir ekstrasistoles.
Terapinė metoprololio dozė periferines kraujagysles ir bronchus sutraukia silpniau negu neselektyvaus poveikio beta adrenoblokatoriai.
Insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą metoprololis trikdo mažiau negu neselektyvaus poveikio beta adrenoblokatoriai. Jis pastebimai nekeičia širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos į hipoglikemiją, neilgina hipoglikemijos priepuolio.
Trumpalaikių klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad metoprololis šiek tiek didina trigliceridų kiekį ir šiek tiek mažina laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją kraujo serume. Kai kurių pacientų kraujyje truputį sumažėjo ir didelio tankio lipoproteinų kiekis, tačiau mažiau, negu vartojant neselektyvaus poveikio beta adrenoblokatorius. Vis dėlto vieno ilgalaikio klinikinio tyrimo metu pacientų, kurie kelerius metus buvo gydomi metoprololiu, kraujo serume pastebimai sumažėjo bendro cholesterolio kiekis.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas metoprololis virškinimo trakte rezorbuojamas greitai ir visas. Terapinių dozių farmakokinetika yra tiesinė.
Pasiskirstymas
Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1,5–2 valandų. Nors kraujo plazmoje koncentracija svyruoja labai mažai, tačiau atskirų žmonių organizme ji labai skiriasi. Dalis rezorbuoto preparato metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Biologinis vienkartinės dozės prieinamumas yra 50 %, o kartotinių dozių - 70 %.
Maistas metoprololio biologinį prieinamumą gali padidinti 30–40 %.
Prie kraujo plazmos baltymų metoprololio prisijungia tik 5–10 %.
Metoprololis plačiai pasiskirsto organizmo audiniuose, pasiskirstymo tūris yra didelis (maždaug 5,6 l/kg).
Metabolizmas
Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, veikiant citochromo P 450 fermentams. Atsiradę metabolitai yra kliniškai nereikšmingi.
Eliminacija
Vidutinis pusinės eliminacijos laikotarpis (t1/2) yra 3,5 val. (nuo 1 iki 9 valandų). Bendras klirensas - apie 1 litras/min.
Daugiau nei 95 % išgertos dozės iš organizmo pašalinama su šlapimu, 5 % to kiekio (kai kuriais atvejais net 30 %) išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu.
Senyvų žmonių, palyginti su jaunesniais, organizme metoprololio farmakokinetika pastebimai nesiskiria.
Jeigu sutrikusi inkstų funkcija, biologinis metoprololio prieinamumas ir eliminacija nekinta, tačiau metabolitų išsiskyrimas gali lėtėti. Sunkia inkstų liga (glomerulų filtracijos greitis 5 ml/min.) sergančių pacientų organizme metabolitų susikaupia, tačiau beta adrenoreceptorių blokados jie nestiprina.
Kepenų funkcijos sutrikimas metoprololio farmakokinetikai daro tik silpną poveikį. Vis dėlto sunkia kepenų ciroze sergančių žmonių, kuriems atlikta vartų ir tuščiosios venų jungties operacija, organizme biologinis metoprololio prieinamumas gali būti didesnis, o bendras klirensas mažesnis. Tokių pacientų organizme bendras klirensas yra maždaug 0,3 litro/min., o AUC 6 kartus didesnis negu sveikų žmonių.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ilgalaikių tyrimų metu terapinės metoprololio dozės reikšmingo toksinio poveikio įvairių rūšių gyvūnams nesukėlė.
Pelėms ir žiurkėms kancerogeninio poveikio vaistinis preparatas nedarė.
Tyrimų su gyvūnais metu mutageninio ir teratogeninio poveikio nepastebėta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis
Povidonas
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Rudo stiklo (III tipo) buteliukas, užsuktas baltu apsauginiu PE dangteliu su smūgiams atsparia plėvele ir įdėtas į kartono dėžutę.
Pakuotės dydis
Metoprolol-EGIS 100 mg - 60 ir 200 tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Numirė chirurgas ir pateko į dangų. Prieina prie vartų i Rojų, o ten ilga ilga eilė. Užsiima eilę ir galvoja „ai, einu su Petru pakalbėsiu, vis vien ilgai laukti teks“. Prieina prie švento Petro:
- Sveikas Petrai.
- O sveikas! Bet ką tu čia darai?
- Na, kaip… Numiriau… Dabar eilėje į Rojų laukiu…
- Tai juk tiekėjams atskiras įėjimas!- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?