Moksonidinas, 0,2mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Worwag Pharma GmbH & Co.KG, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Moksonidinas
1. Kas yra Moxogamma ir kam jis vartojamas
Moxogamma 0,2 mg plėvele dengtos tabletės yra centrinio poveikio vaistinis preparatas, mažinantis aukštą kraujospūdį.
Terapinės indikacijos
Moxogamma 0,2 mg plėvele dengtos tabletės vartojamos lengvos ar vidutinio sunkumo formos bei nežinomos priežasties padidėjusiam kraujospūdžiui (pirminei arterinei hipertenzijai) gydyti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Moxogamma
Moxogamma vartoti negalima:
- jeigu yra alergija moksonidinui ar bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas (tam tikras širdies ritmo sutrikimas, kai širdies ritmo vedlys, vadinamas sinusiniu mazgu, nereguliariai generuoja impulsus);
- jei ramybės metu širdies ritmas labai retas (širdis susitraukinėja rečiau negu 50 kartų per minutę);
- jeigu yra II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada (sutrikęs impulso sklidimas širdyje tarp prieširdžio ir skilvelio);
- jeigu yra širdies nepakankamumas..
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Moxogamma.
- jeigu Jums yra I laipsnio atrioventrikulinė blokada. Šiuo atveju gali sulėtėti širdies susitraukimų dažnis;
- jeigu sergate sunkia išemine širdies liga ar nestabilia krūtinės angina;
- jei yra inkstų veiklos sutrikimas. Šiuo atveju būtina nuolat, ypač gydymo pradžioje, sekti kraujo spaudimą mažinantį moksonidino poveikį. Tokiems pacientams dozė nustatoma labai atidžiai;
- jeigu moksonidino vartojama kartu su beta adrenoblokatoriumi ir gydymą abiem vaistiniais preparatais būtina nutraukti, pirmiausia reikia nutraukti beta adrenoblokatoriaus, po kelių dienų – moksonidino vartojimą, kad per daug nepadidėtų kraujospūdis;
- jeigu esate senyvas žmogus, nes galite būti jautresnis kraujo spaudimą mažinančių vaistų poveikiui,
- jeigu netoleruojate galaktozės, sergate laktozės nepakankamumu ar gliukozės-galaktozės malabsorcija.
Patariama gydymą Moxogamma 0,2 mg nutraukti ne iš karto, bet laipsniškai per dvi savaites (žr. poskyrį „Kaip vartoti Moxogamma“).
Vaikams ir paaugliams
Kadangi patirties nepakanka, Moxogamma 0,2 mg vaikams bei jaunesniems kaip 16 metų paaugliams vartoti negalima.
Senyviems pacientams
Jei inkstų veikla nėra sutrikusi, Moxogamma 0,2 mg reikia dozuoti taip pat, kaip suaugusiems žmonėms ir dozės mažinti nereikia. Jūsų gydytojas, skirdamas vaisto dozę, laikysis atsargumo priemonių.
Kiti vaistai ir Moxogamma
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kiti antihipertenziniai (kraujo spaudimą mažinantys) vaistai
Sustiprėja antihipertenzinis (kraujo spaudimą mažinantis) poveikis.
Nerimą ir įtampą mažinantys, migdantys ir raminantys vaistiniai preparatai, pvz., benzodiazepinai
Sustiprėja šių vaistų poveikis.
Tricikliai antidepresantai (tam tikri vaistiniai preparatai nuo depresijos)
Sustiprėja šių vaistų poveikis.
Benzodiazepinai (tam tikros miego piliulės/raminamieji)
Sustiprėja šių vaistų poveikis.
Lorazepamas (raminantį poveikį turintis benzodiazepinas)
Gali šiek tiek silpnėti pažinimo funkcija.
Tolazolinas (vartojamas išplėsti kraujagysles) gali silpninti Moxogamma 0,2 mg poveikį, priklausomai nuo dozės dydžio.
Moxogamma vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Negerkite alkoholio, kai vartojate Moxogamma, nes šis vaistas gali stiprinti alkoholio poveikį.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie moksonidino vartojimą nėštumo metu nėra.
Moxogamma 0,2 mg vartoti galima tik tuomet, kai gydytojas atidžiai nustatys naudos ir rizikos santykį.
Žindymo laikotarpis
Moksonidinas išsiskiria su motinos pienu, todėl žindyvėms Moxogamma 0,2 mg vartoti draudžiama.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Moksonidino įtaka gebėjimui vairuoti transportą ar valdyti mechanizmus neištirta. Tačiau žinoma, kad vaistas gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą. Į tai reikia atsižvelgti, jei dirbami minėti darbai.
Moxogamma sudėtyje yra laktozės monohidrato.
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Moxogamma
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Moxogamma 0,2 mg galima vartoti prieš valgį, valgio metu arba po jo. Tabletes reikia užgerti pakankamu kiekiu skysčio (pvz., stikline vandens).
Pastaba
Be 0,2 mg stiprumo dar yra gaminamos 0,3 mg bei 0,4 mg Moxogamma plėvele dengtos tabletės.
Rekomenduojama dozė yra:
Suaugusiems pacientams
Gydyti reikia pradėti 0,2 mg moksonidino doze (atitinka vieną Moxogamma 0,2 mg tabletę), kuri geriama ryte. Jei gydomasis poveikis nepakankamas, po trijų savaičių dozę galima didinti iki 0,4 mg (atitinka dvi Moxogamma 0,2 mg tabletes). Ją galima gerti iš karto arba per du kartus (ryte ir vakare).
Jei po 3 savaičių pageidaujamas poveikis vis dar nepakankamas, paros dozę toliau galima didinti iki 0,6 mg (atitinka tris Moxogamma 0,2 mg tabletes). Ją reikia gerti per du kartus (ryte ir vakare).
Negalima viršyti vienkartinės moksonidino dozės - 0,4 mg (atitinka dvi Moxogamma 0,2 mg tabletes) ir paros dozės – 0,6 mg (atitinka tris Moxogamma 0,2 mg tabletes).
Senyviems pacientams
Jeigu inkstų veikla nesutrikusi, taikomas toks pat vaisto dozavimas kaip ir suaugusiesiems. Jūsų gydytojas dozę paskirs labai atsargiai.
Jeigu manote, kad Moxogamma 0,2 mg veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Ką daryti pavartojus per didelę Moxogamma dozę?
Perdozavus mažiems vaikams gali atsirasti slopinimas, vyzdžių susitraukimas, kraujospūdžio sumažėjimas, kvėpavimo pasunkėjimas, koma.
Perdozavus suaugusiems žmonėms gali pasireikšti galvos skausmas, slopinimas, kraujo spaudimo sumažėjimas, mieguistumas, galvos svaigimas, silpnumas, širdies susitraukimo dažnio sumažėjimas, burnos džiūvimas, nuovargis, skausmas viršutinėje pilvo dalyje, vėmimas. Retais atvejais gali pasireikšti paradoksalus kraujospūdžio padidėjimas.
Jei yra sunkus perdozavimas, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali sutrikti sąmonė ir atsirasti kvėpavimo slopinimas.
Atsižvelgiant į kelių vaisto didelės dozės tyrimų su gyvūnais duomenis, gali pasireikšti laikina hipertenzija, tachikardija ir hiperglikemija.
Perdozavus reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Jis paskirs Jums reikiamą gydymą, pvz. imsis priemonių kraujotakos stabilizavimui.
Pamiršus pavartoti Moxogamma
Praleidus dozę, vėliau vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima.
Nustojus vartoti Moxogamma
Staiga nutraukti vaisto vartojimą draudžiama.
Gydymą reikia nutraukti laipsniškai, atsižvelgiant į gydytojo nurodymus (paprastai per 2 savaites).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Labai dažnai, ypač gydymo pradžioje, pasireiškė burnos džiūvimas, galvos skausmas ir svaigimas bei astenija. Šie simptomai dažniausiai silpnėja po pirmų gydymo vaistu savaičių.
Labai dažnas (pasireiškia daugiau nei 1 iš 10 žmonių)
Burnos džiūvimas.
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 žmonių iš 100)
Galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos sukimasis, mieguistumas, išsiplėtusios kraujagyslės, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, virškinimo sutrikimas, vidurių užkietėjimas ir kiti virškinimo trakto nusiskundimai, alerginės odos reakcijos, įskaitant bėrimą ir/ar niežulį, nugaros skausmas, sutrikęs mąstymas, nemiga (sunku užmigti arba palaikyti miegą), silpnumas.
Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 žmonių iš 1000)
Neįprastai retas pulsas, skambėjimas ausyse, sedacija (raminamasis poveikis), nervingumas, alpimas, sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas atsistojant), neįprasti pojūčiai rankose ir kojose (dilgčiojimas), periferinės kraujotakos sutrikimai, angioneurozinė edema (odos patinimas), kaklo skausmas, nerimas, akių sausumas ir niežėjimas, vyriškų krūtų padidėjimas, impotencija ir lytinio potraukio praradimas, skysčio susikaupimas (edema), silpnumas kojose, sumažėjęs skysčių išsiskyrimas, anoreksija, paausinės seilių liaukos skausmas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Moxogamma
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ arba ‚EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Moxogamma sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra moksonidinas. Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,2 mg moksonidino.
- Pagalbinės medžiagos.
Tabletės branduolys: laktozės monohidratas, krospovidonas, povidonas K25, magnio stearatas.
Plėvelė: hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, raudonasis geležies oksidas (E172).
Moxogamma išvaizda ir kiekis pakuotėje
Tabletės yra apskritos, maždaug 6 mm skersmens.
Moxogamma 0,2 mg tabletės yra šviesiai rausvos.
Moxogamma 0,2 mg tabletės yra išleidžiamos PVC/PVDC/Al lizdinėse plokštelėse. Vienoje pakuotėje yra 10, 20, 28, 30, 50, 98 arba 100 plėvele dengtų tablečių. Ligoninėms skirtose pakuotėse yra 400 (20 x 20 arba 10 x 40) plėvele dengtų tablečių. Lizdinės plokštelės sudėtos į kartonines dėžutes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Moksonidinas |
Vaisto stiprumas | 0,2mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/05/0210 |
Registratorius | Worwag Pharma GmbH & Co.KG, Vokietija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2005.04.28 |
Vaistas perregistruotas | 2008.10.29 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Moxogamma 0,2 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,2 mg moksonidino.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: laktozė monohidratas.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Tabletės yra apskritos, maždaug 6 mm skersmens.
0,2 mg tabletės yra šviesiai rausvos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Lengvos ar vidutinio sunkumo pirminės arterinės hipertenzijos gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems pacientams
Gydyti reikia pradėti mažiausia doze moksonidino, kuri yra 0,2 mg. Ji vartojama ryte. Jei gydomasis poveikis nepakankamas, po trijų savaičių dozę galima didinti iki 0,4 mg. Ją galima vartoti iš karto (ryte) arba per du kartus (ryte ir vakare). Jei po 3 savaičių pageidaujamas poveikis vis dar nepakankamas, paros dozę toliau galima didinti iki didžiausios, t. y. 0,6 mg. Ją reikia vartoti per du kartus (ryte ir vakare). Iš karto galima vartoti ne daugiau kaip 0,4 mg, per parą – 0,6 mg.
Vaikų populiacija
Kadangi nepakanka klinikinių duomenų, moksonidino vaikams ir jaunesniems negu 16 metų paaugliams vartoti negalima.
Senyviems pacientams
Jei nesutrikusi inkstų veikla, vaistinį preparatą reikia dozuoti taip pat, kaip suaugusiems žmonėms. Vis dėlto dozė senyviems žmonėms turėtų būti paskirta atsargiai, nes jie gali būti jautresni cerebrovaskuliniam poveikiui, kurį sukelia kraujo spaudimą mažinantys vaistiniai preparatai (žr. 4.4 skyrių).
Gydymo trukmė
Staiga nutraukti vaisto vartojimą draudžiama. Gydymą reikia nutraukti per 2 savaites (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo metodas
Kadangi moksonidino farmakokinetikai kartu vartojamas maistas įtakos nedaro, vaistinio preparato galima vartoti prieš valgį, valgio metu arba po jo. Tabletes reikia užgerti pakankamu kiekiu skysčio.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas.
- Bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja rečiau kaip 50 kartų per minutę).
- II arba III laipsnio AV blokada.
- Piktybinė aritmija.
- Širdies nepakankamumas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie įvairaus laipsnio AV blokadą moksonidinu gydomiems pacientams. Remiantis šiais pranešimais apie sutrikimus, priežastinis moksonidino vaidmuo atrioventrilulinio laidumo užlaikyme negali būti visiškai paneigtas. Dėl to rekomenduojama laikytis atsargumo gydant pacientus, kuriems yra galimas polinkis AV blokados išsivystymui.
Moksonidiną vartojantiems pacientams, kuriems yra I laipsnio AV blokada, reikia ypatingos priežiūros, kad neišsivystytų bradikardija. Moksonidino negalima vartoti esant didesnio laipsnio AV blokadai (žr. 4.3 skyrių).
Moksonidiną vartojantiems pacientams, sergantiems sunkia koronarinių arterijų liga ar nestabilia krūtinės angina, reikia ypatingos priežiūros, nes tokių pacientų gydymo patirties yra nedaug.
Reikia atsargiai skirti vartoti moksonidiną pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes moksonidinas pirmiausia išskiriamas per inkstus. Rekomenduojama atidžiai pritaikyti dozę tokiems pacientams, ypač pradedant gydymą. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis didesnis negu 30 ml/min., bet mažesnis negu 60 ml/min.), dozavimą reikia pradėti nuo 0,2 mg paros dozės, kurią galima didinti daugiausia iki 0,4 mg per parą, o pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 30 ml/min.) – daugiausia iki 0,3 mg per parą pacientams, jeigu tokia dozė yra kliniškai reikalinga ir gerai toleruojama.
Jeigu moksonidino vartojama kartu su beta adrenoblokatoriumi ir gydymą abiem vaistiniais preparatais reikia nutraukti, pirmiausia reikia nutraukti beta adrenoblokatoriaus, po kelių parų – moksonidino vartojimą. Nepastebėta, kad nutraukus gydymą moksonidinu padidėtų kraujospūdis, tačiau nepatartina gydymą nutraukti staigiai. Moksonidino dozę reikia mažinti palaipsniui, dviejų savaičių laikotarpiu.
Senyvų žmonių populiacija gali būti jautresnė kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų sukeltam poveikiui į širdies ir kraujagyslių sistemą, todėl gydymą reikia pradėti mažiausia doze ir, kad išvengti sunkių šių reakcijų pasekmių, ją didinti reikia pradėti atsargiai.
Pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaistinio preparato vartoti draudžiama.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kartu vartojant antihipertenzinius vaistinius preparatus su moksonidinu pasireiškia suminis poveikis.
Kadangi tricikliai antidepresantai gali mažinti centrinio poveikio vaistų nuo hipertenzijos veiksmingumą, triciklių antidepresantų kartu su moksonidinu patariama nevartoti.
Moksonidinas gali stiprinti triciklių antidepresantų (minėtų vaistinių preparatų vartoti kartu patariama neskirti), trankviliantų, alkoholio, raminamųjų bei migdomųjų preparatų poveikį.
Moksonidinas vidutiniškai padidina gebėjimo pažinti sutrikimą pacientams, vartojantiems lorazepamo. Moksonidinas gali stiprinti kartu vartojamų benzodiazepinų sedacinį poveikį.
Moksonidinas išskiriamas per inkstų kanalėlius. Vaisto sąveikos su kitais per inkstų kanalėlius išskiriamais vaistais paneigti negalima. Tolazolinas gali silpninti moksonidino poveikį, priklausomai nuo dozės dydžio.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie moksonidino vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Moksonidino nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Žindymas
Moksonidinas išsiskiria į motinos pieną , todėl žindyvėms šio preparato vartoti negalima. Jei nusprendžiama, kad moksonidinu gydyti būtina, maitinimą krūtimi reikia nutraukti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Moksonidino įtaka gebėjimui vairuoti transportą ar valdyti mechanizmus neištirta. Vaistinis preparatas gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą. Į tai reikia atkreipti dėmesį, jei dirbami minėti darbai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausi nepageidaujami poveikiai moksonidino vartojantiesiems yra burnos džiūvimas, astenija, galvos svaigimas ir mieguistumas. Šie simptomai paprastai išnyksta per pirmąsias kelias gydymo savaites.
Nepageidaujamas poveikis pagal organų sistemų klases, pastebėtas atliekant placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo 886 pacientai, vartojantys moksonidiną, dažnis nurodytas žemiau:
labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
MedDRA sistemos organų klasė | Labai dažnas | Dažnas | Nedažnas |
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
| Skysčių susilaikymas, anoreksija |
|
Psichikos sutrikimai |
| Mąstymo pokyčiai, nemiga | Nerimas, nervingumas, sumažėjęs lytinis potraukis |
|
Nervų sistemos sutrikimai | Galvos skausmas*, svaigulys/ vertigo, mieguistumas | Slopinimas Sinkopė* Galūnių parestezija |
| |
Akių sutrikimai |
|
| Akių sausumo pojūtis arba deginimas | |
Ausies ir labirinto sutrikimai |
| Spengimas ausyse | ||
Širdies sutrikimai |
|
| Bradikardija | |
Kraujagyslių sutrikimai |
| Kraujagyslių išsiplėtimas | Hipotenzija* (įskaitant ortostatinę), periferinės kraujotakos sutrikimas | |
Virškinimo trakto sutrikimai | Burnos džiūvimas | Viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija*,vidurių užkietėjimas ir kiti virškinimo trakto sutrikimai | Paausinės sielių liaukos skausmas | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Alerginės odos reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, niežulį | Angioneurozinė edema | |
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Nugaros skausmas | Sprando skausmas, kojų silpnumas | |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
| Ginekomastija, impotencija | |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
| Astenija
| Edema |
|
* Lyginant su placebu pasireiškimo dažnis ne didesnis.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Pastebėti keli perdozavimo atvejai, kurių metu 19,6 mg vienkartinė dozė mirties nesukėlė. Perdozavimo simptomai yra galvos skausmas, sedacinis poveikis, mieguistumas, hipotenzija, svaigulys, astenija, bradikardija, burnos džiūvimas, vėmimas, nuovargis, skausmas viršutinėje pilvo dalyje.
Jei yra sunkus perdozavimas, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali sutrikti sąmonė ir atsirasti kvėpavimo slopinimas.
Be to, atsižvelgiant į kelių vaistinio preparato didelės dozės tyrimų su gyvūnais duomenis, gali pasireikšti laikina hipertenzija, tachikardija ir hiperglikemija.
Perdozavimo gydymas
Specifinio priešnuodžio nežinoma. Jei pasireiškia hipotenzija, reikėtų apsvarstyti, ar nereikėtų skirti skysčių ir dopamino kraujotakai palaikyti. Bradikardiją galima gydyti atropinu.
Moksonidino perdozavimo paradoksinį hipertenzinį poveikį gali susilpninti arba panaikinti alfa receptorių antagonistai.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kraujospūdį mažinantys vaistai, imidazolino receptorių agonistai, antihipertenziniai preparatai, centrinio poveikio antiadrenerginiai preparatai, ATC kodas – C02AC05.
Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad moksonidinas sukelia stiprų antihipertenzinį poveikį. Tyrimai rodo, kad moksonidino veikimo vieta yra centrinė nervų sistema.
Moksonidinas selektyviai prisijungia prie smegenų kamieno I1 imidazolino receptorių. Imidazolinui jautrių receptorių daugiausia yra susikaupę rostralinėje ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t.y. struktūroje, kuri yra labai svarbi centriniam simpatinės nervų sistemos reguliavimui. Manoma, kad dėl vaistinio preparato sąveikos su I1 imidazolino receptoriais mažėja simpatinės nervų sistemos aktyvumas. Tai nustatyta atlikus tyrimus su simpatiniais širdies, vidurių ir inkstų nervais.
Moksonidinas išsiskiria iš kitų centrinio poveikio antihipertenzinių vaistinių preparatų, kadangi jo afinitetas alfa 2 receptoriams, palyginti su I1 imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Manoma, kad alfa 2 receptoriai yra tarpinė grandis, per kurią pasireiškia dažniausias centrinio poveikio vaistinių preparatų nuo hipertenzijos sukeliamas nepageidaujamas poveikis, t.y. burnos džiūvimas ir sedacija.
Žmonėms moksonidinas sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, todėl sumažėja arterinis kraujospūdis.
Vidutinis sistolinis ir diastolinis kraujo spaudimas sumažėja ir ramybės, ir fizinio krūvio metu.
Ar moksonidinas daro įtaką mirštamumui ir ligotumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, nežinoma.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartotas per burną moksonidinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Žmogaus organizme absorbuojama maždaug 90 % per burną pavartotos dozės. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro. Vaistinis preparatas beveik nemetabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Jo biologinis prieinamumas yra 88 %.
Pasiskirstymas
Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia tik maždaug 7 % moksonidino (tariamasis pasiskirstymo tūris yra 1,8 (± 0,4) l/kg)). Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30 – 180 min.
Biotransformacija
Biotransformuojama tik 10 – 20 % pavartotos vaistinio preparato dozės. Biotransformacijos metu dažniausiai atsidaro imidazolino žiedas, todėl susidaro 4,5-dehidromoksonidinas ir aminometanamidinas. Kraujo spaudimą 4,5-dehidromoksonidinas mažina maždaug 10 kartų, aminometanamidinas – 100 kartų silpniau negu moksonidinas.
Eliminacija
Beveik visas moksonidinas ir jo metabolitai iš organizmo šalinami pro inkstus. Per pirmas 24 valandas pro juos išsiskiria daugiau negu 90 %, su išmatomis – maždaug 1 % dozės. Nepakitusiu pavidalu šalinama 50 – 75 % moksonidino. Vidutinis vaistinio preparato pusinės eliminacijos iš plazmos laikas trunka 2,2 – 2,3 valandos, vidutinė pusinės eliminacijos pro inkstus trukmė yra 2,6 – 2,8 valandos.
Ypatingos populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Jeigu pacientui yra vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis 30 – 60 ml/min.), AUC padidėja 85 %, klirensas sumažėja 52 %. Tokiems pacientams būtina keisti dozę: per parą jiems galima gerti ne daugiau kaip 0,4 mg, iš karto – ne daugiau kaip 0,2 mg preparato.
Jei yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 30 ml/min.), vaistinio preparato klirensas sumažėja 68 %, pusinės eliminacijos periodas gali trukti net 7 valandas. Tokiems pacientams būtina koreguoti dozavimą: per parą jiems galima gerti ne daugiau kaip 0,3 mg, iš karto – ne daugiau kaip 0,2 mg vaistinio preparato, jei kliniškai patvirtinta ir gerai toleruojama.
Vaikų populiacija
Tokių tyrimų neatlikta.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastinių ikiklinikinių toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.
Toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų su žiurkėmis metu teratogeninio poveikio bei poveikio vaisingumui nepastebėta. Embriotoksinis poveikis buvo pastebėtas žiurkėms, vartojusioms daugiau nei 3 mg/kg kūno svorio per parą ir triušiams, vartojusiems daugiau nei 0.7 mg/kg kūno svorio per parą.
Žiurkių vaisiaus ir atsivestų jauniklių vystymąsi moksonidinas sutrikdė, žiurkėms vartojant 1 mg/kg kūno svorio per parą.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys
Laktozės monohidratas
Krospovidonas
Povidonas K25
Magnio stearatas
Plėvelė
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 400
Raudonasis geležies oksidas (E172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Moxogamma 0,2 mg plėvele dengtos tabletės: 2 metai.
Moxogamma 0,2 mg plėvele dengtos tabletės, gaminamos CENEXI SAS (Prancūzija), supakuotos PVC/PVDC/Al lizdinėse plokštelėse: 2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVDC/Al lizdinės plokštelės. Vienoje pakuotėje yra 10, 20, 28, 30, 50, 98 arba 100 plėvele dengtų tablečių. Ligoninėms skirtose pakuotėse yra 400 (20 x 20 arba 10 x 40) plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Daktare, o ar aš gyvensiu?
- O argi verta?- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?