Susitiko dvi artimos draugės
- Kaip tavo vyras? - pasiteiravo viena.
- Lyg ir nieko... tačiau vakarais prisileidžia vonią vandens, pasiima meškerę, uždaro duris ir meškerioja.
- Reikėtų tau jį vis dėlto parodyti psichiatrui, - susirūpina draugė.
- Reikėtų... - atsidūsta vyro žmona. - Bet gi taip norisi šviežios žuvies.
Metoprololio sukcinatas, 95mg, pailginto atpalaidavimo tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Hexal AG, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Metoprololio sukcinatas
1. Kas yra Metoprolol HEXAL Z ir kam jis vartojamas
Metoprolol HEXAL Z veiklioji medžiaga yra metoprololio sukcinatas. Jis blokuoja tam tikrus adrenoreceptorius, daugiausia tuos, kurių yra širdyje (selektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius).
Metoprolol HEXAL Z yra vartojamas:
- nuo aukšto kraujospūdžio;
- nuo krūtinės skausmo;
- nuo širdies ritmo sutrikimų, apimančių širdies susitraukimų padažnėjimą;
- gydymui po ūminės širdies priepuolio fazės;
- nuo nereguliaraus ir /ar stipraus širdies plakimo sukeltų nemalonių pojūčių;
- migrenos profilaktikai;
- širdies raumens silpnumo
6 – 16 metų amžiaus vaikai ir paaugliai
Aukšto kraujospūdžio (hipertenzijos) gydymui.
2. Kas žinotina prieš vartojant Metoprolol HEXAL Z
Metoprolol HEXAL Z vartoti negalima:
- jeigu esate alergiškas metoprololio sukcinatui ar bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos yra išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu esate alergiškas kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams;
- jeigu Jums yra sunki astma ar būna sunkių švokštimo priepuolių;
- jeigu Jums yra tam tikrų sunkių širdies ar kraujagyslių sutrikimų, kurių negalima gydyti beta adrenoreceptorių blokatoriais (apie tai turi žinoti Jūsų gydytojas);
- jeigu įtariama, kad Jūs galėjote patirti miokardo infarktą (širdies priepuolį) ar Jums yra širdies nepakankamumas;
- jeigu Jūsų kraujospūdis yra žemas;
- jeigu Jums buvo paaiškinta, kad dėl naviko, esančio šalia inkstų (feochromocitomos), Jūsų kraujospūdis yra aukštas;
- jeigu Jums buvo paaiškinta, jog Jūsų kraujas yra rūgštesnis negu normaliai (yra būklė, vadinama metaboline acidoze);
- jeigu vartojate vaistų, vadinamų monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais;
- jeigu Jums į veną injekuojama verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatorių ar kitų antiaritminių vaistų (pvz., dizopiramido) nenormaliam Jūsų širdies ritmui gydyti.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su savo gydytoju, prieš pradėdami vartoti Metoprolol HEXAL Z:
- jeigu Jus kamuoja astma, bronchitas ar bet koks panašus plaučių sutrikimas;
- jeigu Jums yra problemų dėl savo širdies (tokių, kaip retas širdies ritmas) ar kraujotakos (Metoprolol HEXAL Z vartojimas tai gali pabloginti);
- jeigu esate patyręs širdies priepuolį;
- jeigu sergate cukriniu diabetu;
- jeigu Jums yra problemų dėl savo skydliaukės;
- jeigu Jus kamuoja kokia nors sunki kepenų liga;
- jeigu Jums kada nors buvo sunki alerginė reakcija kam nors;
- jeigu Jus kamuoja retos formos krūtinės angina, vadinama Prinzmetalo angina;
- jeigu jums bus atliekama operacija, kuriai reikalingi bendrieji anestetikai;
- jeigu vartojate kalcio kanalų blokatoriaus, pvz., verapamilio.
Vaikams
Metoprolol HEXAL Z nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 6 metų vaikams.
Kiti vaistai ir Metoprolol HEXAL Z
Metoprolol HEXAL Z sąveikauja su dideliu kiekiu kitų vaistų. Pasakykite savo gydytoju, jog vartojate, neseniai vartojote ar galite vartoti bet kurių iš toliau išvardytų vaistinių preparatų, kadangi gali reikėti keisti Jūsų gydymą. Tokiems vaistiniams preparatams priklauso:
- Vaistai nuo aukšto kraujospūdžio (įskaitant prazoziną, klonidiną, hidralaziną, guanetidiną, betanidiną, reserpiną, alfa-metildopa ir vaistinius preparatus, vadinamus kalcio kanalų blokatoriais, tokius, kaip verapamilis ar diltiazemas).
- Kiti beta adrenorceptorių blokatoriai (įskaitant beta adrenoreceptorių blokatorius, vartojamus akių lašų forma).
- Vaistai, veikiantys periferinę kraujotaką (pirštų ir pėdų), tokie, kaip skalsių alkaloidai, kuris gali būti vartojamas migrenos gydymui.
- Vaistai depresijai gydyti.
- Vaistai kitoms psichikos ligoms gydyti.
- Antiretrovirusiniai vaistai, vartojami įgyto immunodeficito sindromui (angl. AIDS) ir kai kurioms kitoms ligoms gydyti.
- Antihistamininiai vaistai (įskaitant vaistus, nuo šienligės ir kitų alerginių sutrikimų, peršalimo bei kitų būklių, kuriuos Jūs galite įsigyti be recepto).
- Vaistai maliarijos profilaktikai.
- Vaistai grybelių infekcijoms gydyti.
- Kepenų fermentus veikiantys vaistai, pvz., rifampicinas, vartojamas tuberkuliozei gydyti.
- Vaistai nuo širdies ligų, įskaitant krūtinės anginą, tokie, kaip amjodaronas, digoksinas, nitratai ir antiaritminiai vaistai.
- Insulinas ir kiti cukriniam diabetui gydyti vartojami vaistai.
- Vaistai, vadinamieji nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), vartojami skausmui malšinti ir uždegimui slopinti.
- Lignokainas, vadinamas lokaliu anestetiku;
- Vaistas, vadinamas dipiridamoliu, kuris trukdo kraujo krešėjimą.
Metoprolol HEXAL Z vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Metoprolol HEXAL Z ir alkoholis gali stiprinti vienas kito raminamąjį poveikį.
Jūs turite vengti gerti alkoholio Metoprolol HEXAL Z vartojimo metu.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Metoprolol HEXAL Z turi būti vartojamas nėštumo metu tik esant įtikinamai indikacijai ir Jūsų gydymą prižiūrinčiam gydytojui atidžiai apsvarsčius tikėtiną naudą ir galimą riziką. Gydymą Metoprolol HEXAL Z reikia nutraukti likus 48 – 72 valandoms iki apskaičiuoto gimdymo laiko. Jeigu to padaryti neįmanoma, 48 - 72 valandas po gimimo naujagimį turi atidžiai stebėti gydytojas.
Žindymo laikotarpis
Metoprolol HEXAL Z išsiskiria su žindyvės pienu.
Nors vartojant rekomenduojamą dozę šalutinis poveikis žindomam kūdikiui pasireikšti neturėtų, maitinamus krūtimi kūdikius reikia atidžiai stebėti dėl vaisto sukelto poveikio požymių (pvz., gydytojas stebės kūdikio širdies funkciją).
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Metoprolol HEXAL Z gydymo metu gali pasireikšti galvos svaigimas ar nuovargis. Šis poveikis gali daryti įtaką reakcijoms tokiu laipsniu, kad gali sutrikti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti potencialiai pavojingoje padėtyje. Tai būna ypač po vaisto išgėrimo kartu su alkoholiu ir taip pat po preparato pakeitimo.
Metoprolol HEXAL Z sudėtyje yra gliukozės, laktozės ir sacharozės
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra gliukozės, laktozės ir sacharozės (cukraus). Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti Metoprolol HEXAL Z.
3. Kaip vartoti Metoprolol HEXAL Z
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Metoprolol HEXAL Z 95 mg
Jeigu Jūsų gydytojas nepaskyrė kitaip, įprasta dozė yra tokia:
Aukštas kraujo spaudimas (hipertenzija)
- Pacientams, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo kraujo spaudimo padidėjimu, reikia vartoti vieną kartą per parą ½ Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės (atitinka 47,5 mg metoprololio sukcinato).
- Prireikus dozę (vartojamą kartą per parą) galima padidinti iki 1 - 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tablečių (atitinka 95 - 190 mg metoprololio sukcinato) arba kartu vartoti kitą kraujo spaudimą mažinantį vaistą.
Krūtinės skausmas (krūtinės angina)
- 1 - 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės (atitinka 95 - 190 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą.
- Prireikus gydymą galima papildyti kitu vaistiniu preparatu, vartojamu širdies išeminės ligos gydymui.
Širdies ritmo sutrikimai, apimantys širdies susitraukimų padažnėjimą (širdies aritmijos)
- 1 - 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės (atitinka 95 - 190 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą.
Gydymas po širdies priepuolio
- 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės (atitinka 190 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą.
Nereguliaraus ir/ar stipraus širdies plakimo sukelti nemalonūs pojūčiai
- 1 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletė (atitinka 95 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą.
- Prireikus, vartojamą kartą per parą dozę galima padidinti iki 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tablečių (atitinka 190 mg metoprololio sukcinato).
Migrenos profilaktika
- 1 - 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės (atitinka 95 - 190 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą.
Širdies raumens silpnumas (širdies nepakankamumas)
Gydant širdies raumens silpnumą iš pradžių šį Jūsų sutrikimą būtina stabilizuoti taikant standartinį gydymą nuo širdies nepakankamumo ir konkrečiai Jums priderinti Metoprolol HEXAL Z dozę.
- Pacientams, kuriems diagnozuotas III–IV laipsnio širdies raumens silpnumas pagal NYHA, pirmą savaitę rekomenduojama vartoti kartą per parą 11,88 mg* metoprololio sukcinato. Antrą savaitę šią dozę (vartojamą kartą per parą) galima padidinti iki 23,75 mg* metoprololio sukcinato. Pacientams, kuriems diagnozuotas II laipsnio širdies raumens silpnumas pagal NYHA, pirmas dvi savaites rekomenduojama vartoti kartą per parą 23,75 mg* metoprololio sukcinato.
- Po to dozę reikėtų dvigubinti. Dozę (vartojamą kartą per parą) galima dvigubinti kas antrą savaitę iki 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tablečių (atitinka 190 mg metoprololio sukcinato) ar didžiausios paciento toleruojamos dozės.
Ilgalaikiam palaikomajam gydymui rekomenduojama kartą per parą vartoti 2 Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletes (atitinka 190 mg metoprololio sukcinato) arba didžiausią paciento toleruojamą dozę.
* Šiais atvejais naudinga vartoti pailginto atpalaidavimo tabletes, kuriose yra tinkamas veikliosios medžiagos kiekis.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Aukštas kraujospūdis: 6 metų amžiaus ir vyresniems vaikams dozė priklauso nuo vaiko kūno svorio. Gydytojas apskaičiuos tinkamą dozę Jūsų vaikui.
Įprasta pradinė dozė yra 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato kartą per parą, tačiau ji turi neviršyti 47,5 mg. Dozė priderinama prie artimiausio stiprumo tabletės. Jūsų gydytojas gali padidinti dozę iki 1,9 mg/ kg kūno svorio, atsižvelgęs į kraujospūdžio reakciją. Didesnių negu 190 mg dozių vartojimas vaikams ir paaugliams netirtas.
Metoprolol HEXAL Z tablečių nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 6 metų amžiaus vaikams.
Gydymo trukmę nurodys Jūsų gydytojas.
Jeigu manote, kad Metoprolol HEXAL Z sukelia per stiprų arba per silpną poveikį, pasikalbėkite su savo gydytoju ar vaistininku.
Senyvi pacientai
Vyresnių negu 80 metų ligonių klinikinių tyrimų neatlikta, todėl Jūsų gydyojas didinandamas dozes turi būti ypač atsargus, jeigu Jūs esate vyresnis nei 80 metų.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Jūs turite gerti pailginto atpalaidavimo tablečių kartą per parą, geriau pusryčių metu. Jūs galite nuryti pailginto atpalaidavimo tabletę visą arba jos dalį, tačiau venkite jas kramtyti ar traiškyti. Tabletes gerkite užgeriant mažiausiai ½ stiklinės vandens.
Metoprolol HEXAL Z visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Ką daryti pavartojus per didelę Metoprolol HEXAL Z dozę
Nedelsiant kreipkitės į gydytoją ar greitosios pagalbos gydytoją, kuris tokiu atveju nuspręs, remiantis apsinuodijimo simptomų sunkumu, kokios priemonės tinka.
Turėkite su savimi vaisto pakuotę tam, kad gydytojas galėtų išsiaiškinti, kokios medžiagos Jūs išgėrėte, ir pradėti taikyti tinkamas priemones.
Perdozavimo simptomai
Metoprolol HEXAL Z perdozavimo simptomai gali būti pavojingai sumažėjęs kraujospūdis, sunkios širdies komplikacijos, apsunkintas kvėpavimas, sąmonės netekimas (ar net koma), konvulsijos, pykinimas, vėmimas, cianozė (mėlyna ar tamsiai raudona odos spalva) ir mirtis.
Pirmieji perdozavimo požymiai pasireiškia praėjus 20 min. - 2 val. po Metoprolol HEXAL Z nurijimo ir stiprus perdozavimo poveikis gali trukti kelias paras.
Perdozavimo gydymas
Pacientas turi būti patalpintas į ligoninę ir gydomas intensyviosios priežiūros sąlygomis. Net akivaizdžiai sveiki pacientai, kurie vaisto perdozavo nedaug, turi būti atidžiai stebimi dėl apsinuodijimo požymių mažiausiai 4 valandas.
Pamiršus pavartoti Metoprolol HEXAL Z
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Toliau tęskite Jūsų gydytojo paskirtą gydymą.
Nustojus vartoti Metoprolol HEXAL Z
Prieš pertraukiant ar prieš laiką nutraukiant gydymą Metoprolol HEXAL Z pasitarkite su savo gydytoju.
Gydymas Metoprolol HEXAL Z turi būti nutraukiamas ne staigiai, bet turi būti mažinamas laipsniškai. Staigiai nutraukus gydymą beta adrenoreceptorių blokatoriais, gali pasunkėti širdies nepakankamumas ir padidėti širdies priepuolio bei staigios mirties dėl širdies rizika.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinio poveikio atvejų dažniui apibūdinti yra vartojami šie standartiniai terminai:
Labai dažnas: | gali pasireikšti daugiau negu 1 iš 10 pacientų |
Dažnas: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų |
Nedažnas: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų |
Retas: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų |
Labai retas: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų |
Dažnis nežinomas | Negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis |
Labai dažnas
- Ženklus kraujospūdžio sumažėjimas, ypač keičiant kūno padėtį iš gulimos į stovimą, labai retai kartu su sąmonės netekimu.
- Nuovargis.
Dažnas
- Galvos sukimasis, galvos skausmas.
- Retesnis pulsas (bradikardija), pusiausvyros sutrikimas (labai retai kartu su sąmonės sutrikimu), palpitacijos.
- Rankų ir pėdų šalimas.
- Apsunkintas iškvėpimas.
- Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Nedažnas
- Padidėjęs kūno svoris.
- Depresija, pablogėjęs dėmesio sutelkimas, mieguistumas ar miego sutrikimai, naktiniai košmarai.
- Nenormalus odos dilgčiojimo, dygsėjimo ar nutirpimo pojūtis (parestezija).
- Laikinas širdies raumens silpnumo simptomų pablogėjimas, impulsų laidumo iš prieširdžio į skilvelį I laipsnio sutrikimas (I laipsnio AV blokada), skausmas širdies srityje (krūtinės skausmas).
- Kvėpavimo takų spazmas (bronchų spazmas).
- Vėmimas.
- Odos išbėrimas (į žvynelinę panaši dilgėlinė ir distrofiniai odos pažeidimai), padidėjęs prakaitavimas.
- Raumenų spazmai.
- Skysčio susikaupimas organizmo audiniuose (edema).
Retas
- Cukrinio diabeto pasunkėjimas be būdingų simptomų (latentinis cukrinis diabetas).
- Nervingumas, įtampa.
- Sumažėjusio budrumo pojūtis.
- Regėjimo pablogėjimas, sausos ar sudirgintos akys, junginės uždegimas (konjunktyvitas).
- Funkciniai širdies sutrikimai, širdies ritmo sutrikimai (aritmija), impulsų laidumo pablogėjimas.
- Simptomų pablogėjimas pacientams, kuriems yra protarpinis šlubumas ar kojų ir rankų pirštų kraujagyslių spazmas (Raynaud‘o sindromas).
- Nosies užgulimas.
- Burnos džiūvimas.
- Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys.
- Plaukų slinkimas.
- Impotencija ir lytinio potraukio sutrikimai, Peyronie liga (Induratio penis plastica, t. y. ištiesinančių audinių sluoksnių sukietėjimas varpoje).
Labai retas
- Kraujo plokštelių kiekio sumažėjimas (trombocitopenija), baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus (leukocitų) sumažėjimas.
- Užmaršumas ar atminties sutrikimai, sumišimas, haliucinacijos, asmenybės pokyčiai (pvz., nuotaikos svyravimai).
- Spengimas ausyse (tinnitus), klausos susilpnėjimas.
- Audinių žuvimas (nekrozė) pacientams, kuriems prieš gydymą buvo sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas..
- Susilpnėjęs skonio pojūtis.
- Retroperitoninė fibrozė, kurios metu pilvo ertmę dengiančios plėvelės užpakalyje atsiranda nenormalus randinis audinys. Tai gali pasireikšti nugaros, kirkšnių ar apatinės pilvo dalies skausmu.
- Kepenų uždegimas.
- Padidėjęs jautrumas šviesai, žvynelinės pasunkėjimas, žvynelinės išsivystymas, į žvynelinę panašūs odos simptomai.
- Sąnarių skausmas, raumenų silpnumas, sąnarių uždegimas.
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)
- Sumišimas.
- Nenormalus kiekis tam tikrų rūšių riebalų, tokių, kaip cholesterolis ar trigliceridai, kraujyje.
Šalutinio poveikio mažinimo priemonės
Jeigu pasireiškia šalutinis poveikis, Jūsų gydytojas gali rekomenduoti tinkamas atsakomąsias priemones ar prireikus nutraukti Jūsų gydymą.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Metoprolol HEXAL Z
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Metoprolol HEXAL Z sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra metoprololio sukcinatas.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė (E 460), krospovidonas, gliukozė, hipromeliozė, laktozė monohidratas, makrogolis 4000, magnio stearatas (Ph. Eur.), kukurūzų krakmolas, poliakrilatas, koloidinis silicio dioksidas, sacharozė, talkas, pigmentas titano dioksidas (E 171).
Papildomai Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletėse: geltonasis geležies oksidas (E 172).
Metoprolol HEXAL Z išvaizda ir kiekis pakuotėje
Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės yra šviesiai geltonos, pailgos, su laužimo įranta abiejose pusėse.
PP - aliuminio lizdinė plokštelė
Pakuotės dydžiai: 10, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 arba 100 pailginto atpalaidavimo tablečių.
PVC/Aclar ir aliuminio lizdinė plokštelė
Pakuotės dydžiai: 10, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 arba 100 pailginto atpalaidavimo tablečių.
HDPE buteliai
Pakuotės dydžiai: 30, 60, 100, 250 arba 500 pailginto atpalaidavimo tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių ar tipų pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Metoprololio sukcinatas |
Vaisto stiprumas | 95mg |
Vaisto forma | pailginto atpalaidavimo tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/05/0175 |
Registratorius | Hexal AG, Vokietija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2005.03.10 |
Vaistas perregistruotas | 2009.09.08 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
95 mg tabletės
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 95 mg metoprololio sukcinato, kuris atitinka 100 mg metoprololio tartrato.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sacharozė, gliukozė ir 7,11 mg laktozės (laktozės monohidrato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletė.
Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Tabletė yra šviesiai geltona, pailga, su laužimo abiejose pusėse.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
- Arterinės hipertenzijos gydymas.
- Krūtinės anginos gydymas.
- Širdies aritmijų, ypač supraventrikulinės tachikardijos, gydymas.
- Staigios kardialinės mirties ir pakartotinio miokardo infarkto profilaktika po ūminės miokardo infarkto fazės.
- Funkcinio širdies veiklos sutrikimo sukeltos palpitacijos gydymas.
- Migrenos profilaktika.
- Stabilaus simptominio širdies nepakankamumo (II – IV funkcinės klasės pagal NYHA, kairiojo skilvelio išvarymo frakcija < 40 %) gydymas, kai metoprololio vartojama su kitais vaistiniais preparatais nuo širdies nepakankamumo (žr. 5.1 skyrių).
6 – 16 metų amžiaus vaikai ir paaugliai
Arterinės hipertenzijos gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Metoprololio sukcinato tablečių reikia vartoti vieną kartą per parą, geriausiai pusryčiaujant. Tabletę arba jos dalį reikia nuryti nepažeistą, todėl jų negalima kramtyti bei trupinti. Tabletę reikia užsigerti ne mažiau kaip puse stiklinės vandens.
Dozavimą būtina koreguoti atsižvelgiant į toliau pateiktas rekomendacijas.
Arterinė hipertenzija
Jei yra lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, reikia gerti kartą per parą 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato). Prireikus paros dozę galima didinti, t. y. gerti 95 – 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 – 200 mg metoprololio tartrato), arba kartu vartoti kitokio antihipertenzinio vaisto.
Krūtinės angina
Reikia gerti kartą per parą 95 – 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 – 200 mg metoprololio tartrato). Prireikus kartu galima vartoti kai kurių kitų vaistų nuo išeminės širdies ligos.
Širdies aritmija
Reikia gerti kartą per parą 95 – 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 – 200 mg metoprololio tartrato).
Profilaktinis gydymas po miokardo infarkto
Reikia gerti kartą per parą 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).
Funkcinio širdies veiklos sutrikimo sukeltos palpitacijos gydymas
Reikia gerti kartą per parą 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato). Prireikus paros dozę galima didinti, t. y. gerti 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).
Migrenos profilaktika
Reikia gerti kartą per parą 95 – 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 – 200 mg metoprololio tartrato).
Stabilus simptominis širdies nepakankamumas
Pacientui, sergančiam stabiliu simptominiu širdies nepakankamumu, kuris yra kontroliuojamas kai kuriais kitais medikamentais nuo širdies nepakankamumo, metoprololio sukcinato dozė yra individuali. Ligoniams, kuriems yra III arba IV funkcinės klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA, iš pradžių, t. y. pirmąją savaitę, rekomenduojama gerti kartą per parą 11,88 mg metoprololio sukcinato (atitinka 12,5 mg metoprololio tartrato). Per antrąją savaitę šią dozę galima didinti, t. y. gerti 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato). Ligoniams, kuriems yra II funkcinės klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA, iš pradžių, t. y. pirmąsias dvi savaites, patariama gerti kartą per parą 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato). Po pirmųjų dviejų savaičių gydymo paros dozę rekomenduojama dvigubinti. Toliau ją kas antrą savaitę reikia laipsniškai didinti iki 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) arba didžiausios toleruojamos dozės. Ilgalaikio gydymo metu reikėtų vartoti 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) ar didžiausią toleruojamą paros dozę. Pacientą prižiūrintis gydytojas turėtų būti susipažinęs su stabilaus simptominio širdies nepakankamumo gydymu. Po kiekvieno dozės didinimo būtina atidžiai stebėti ligonio būklę. Jei staiga sumažėja kraujospūdis, gali reikėti sumažinti kitų kartu vartojamų medikamentų dozę. Ilgalaikiam metoprololio vartojimui kraujospūdžio sumažėjimas yra ne kliūtis, tačiau, kol paciento būklė taps stabili, dozę reikėtų sumažinti.
Inkstų veiklos sutrikimas
Dozės koreguoti nereikia.
Kepenų veiklos sutrikimas
Jei yra sunkus kepenų veiklos nepakankamumas, pvz., ligoniui yra vartų ir tuščiosios venos (portokavalinis) šuntas, patariama apsvarstyti, ar nereikia mažinti dozės (žr. 5.2 skyrių).
Senyvi pacientai
Požymių, rodančių kad dozavimo reikalavimai yra skirtingi kitais atžvilgiais sveikiems senyviems pacientams, nėra. Vis dėlto, senyviems pacientams rekomenduojamas laikytis atsargumo, kadangi dėl pernelyg didelio kraujospūdžio ar pulso dažnio sumažėjimo gali tapti nepakankamas gyvybinių organų aprūpinimas krauju.
Vaikai ir paaugliai
Rekomenduojama pradinė dozė 6 metų ir vyresniems hipertenzija sergantiems pacientams yra 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato kartą per parą. Galutinė vartojama dozė miligramais turi būti artimiausia suapvalintai dozei, apskaičiuotai mg/kg kūno svorio. Pacientams, kurie nereaguoja į gydymą 0,48 mg/kg kūno svorio doze, ją galima padidinti iki 0,95 mg/kg kūno svorio, neviršijant 47,5 mg metoproliolio sukcinato. Pacientams, kurie nereaguoja į gydymą 0,95 mg/kg kūno svorio doze, ją galima padidinti iki 1,9 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato. Didesnių negu 190 mg metoproliolio sukcinato dozių vartojimas kartą per parą vaikams ir paaugliams yra netirtas.
Veiksmingumas ir vartojimo saugumas jaunesniems kaip 6 metų amžiaus vaikams netirti, todėl šioje amžiaus grupėje metoprololis yra nerekomenduojamas.
4.3 Kontraindikacijos
Metoprololio vartoti draudžiama, jei yra:
- padidėjęs jautrumas metoprololiui, giminingiems dariniams ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai preparato pagalbinei medžiagai; padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams (tarp beta adrenoreceptorių blokatorių gali pasireikšti kryžminis jautrumas);
- II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
- negydytas širdies nepakankamumas (plaučių edema, kraujotakos sutrikimas ar hipotenzija) ir nuolat arba su pertraukomis vartojami vaistai (pvz., beta adrenoreceptorių agonistai), stiprinantys miokardo susitraukimą;
- nustatyta klinikai reikšminga sinusinė bradikardija (per minutę širdis susitraukia mažiau negu 50 kartų);
- sinusinio mazgo silpnumo sindromas;
- kardiogeninis šokas;
- sunkus periferinės arterinės kraujotakos sutrikimas;
- hipotenzija (sistolinis spaudimas mažesnis negu 90 mm Hg);
- metabolinė acidozė;
- sunki astma ar lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
- negydyta feochromocitoma (žr. 4.4 skyrių);
- vartojama MAO inhibitorių (išskyrus MAO- B grupės inhibitorius);
- pacientai, kuriems įtariamas ar nustatytas miokardo infarktas, jeigu jų širdis per minutę susitraukia 45 – 50 kartų, P-R intervalas ilgesnis negu 0,24 sekundės, sistolinis kraujospūdis mažesnis negu 100 mm Hg ir/arba yra sunkus širdies nepakankamumas.
Be to, metoprololio negalima vartoti ligoniams, sergantiems širdies nepakankamumu, kuriems sistolinis kraujospūdis kelis kartus buvo mažesnis negu 100 mg Hg (prieš gydymą pacientą būtina ištirti).
Jei pacientas vartoja metoprololio, jam į veną verapamilio ar diltiazemo grupių kalcio kanalų blokatorių arba kitokių antiaritminių preparatų, pvz., dizopiramido, švirkšti draudžiama (išimtis – gydymas intensyviosios terapijos skyriuje).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Širdies ir kraujagyslių sistema
Beta adrenoreceptorių blokatoriai, įskaitant metoprololį, turi būti nevartojami pacientams, sergantiems negydytu staziniu širdies nepakankamumu (žr. 4.3 skyrių). Pirmiausia turi būti stabilizuota ši būsena.
Dėl beta adrenoreceptorių blokatorių, įskaitant metoprololį, neigiamo poveikio atrioventrikuliniam laidumui, jų turi būti skiriama tik atsargiai pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada (žr. 4.3 skyrių).
Jeigu pacientui išsivysto didesnė bradikardija (širdis susitraukinėja rečiau kaip 50 - 55 kartus per minutę), turi būti palaipsniui sumažinta dozė arba laipsniškai nutrauktas gydymas (žr. 4.3 skyrių).
Miokardo infarktas
Jeigu pacientams, kuriuos ištiko miokardo infarktas, pasireiškia reikšminga hipotenzija, turi būti nutrauktas metoprololio vartojimas ir tiksliai įvertinta paciento kraujotakos būklė bei miokardo išemijos laipsnis. Gali būti reikalingas intensyvus kraujotakos sekimas ir turi būti pradėtas reikiamas gydymas. Jeigu hipotenzija yra susijusi su reikšminga bradikardija ar atrioventrikulinio mazgo blokada, gydymas tyri būti nukreiptas į šių sutrikimų šalinimą.
Kepenų pakenkimas
Nemaža dalis metoprololio metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu ir jis daugiausiai šalinamas metabolizmo kepenyse būdu (žr. 5.2 skyrių). Vadinasi, kepenų pakenkimas gali didinti metoprololio sisteminį biologinį prieinamumą ir mažinti jo bendrąjį klirensą, todėl kraujo plazmoje gali būti padidėję šio vaisto koncentracijos.
Prinzmetalo krūtinės angina
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali dažninti ir prailginti Prinzmetalo krūtinės anginos (krūtinės anginos su nustatytu spazmu) priepuolius.
Akių gleivinės ir odos sindromas
Visas akių gleivinės ir odos sindromas metoprololio vartojimo metu nepasireiškė. Vis dėlto, dalinai šis sindromas (akių sausumas arba vienas, arba, retkarčiais, kartu su odos išbėrimu) pasireiškė. Daugumoje atvejų simptomai išnyko, kai buvo nutrauktas gydymas metoprololiu. Pacientus reikia rūpestingai stebėti dėl galimo poveikio akims. Jeigu toks poveikis pasireiškia, reikia apsvarstyti, ar nevertėtų nutraukti metoprololio vartojimą.
Bronchų spazmą sukeliančios ligos
Apskritai, pacientams, sergantiems bronchų spazmą sukeliančiomis ligomis, beta adrenoreceptorių blokatorių, įskaitant metoprololį, negalima skirti. Vis dėlto, dėl metoprololio santykinio kardioselektyvmo, jo atsargiai gali būti vartojama per burną lengva ar vidutinio sunkumo bronchų spazmą sukeliančia liga sergantiems pacientams, kurie nereaguoja į kitą tinkamą gydymą ar šio gydymo netoleruoja. Kadangi selektyvumas beta1 adrenoreceptorių atžvilgiu yra ne absoliutus, kartu turi būti vartojama beta2 adrenoreceptorių agonisto ir turi būti taikoma mažiausia įmanoma metoprololio dozė.
Cukriniu diabetu sergantys pacientai
Metoprololio turi būti vartojama atsargiai cukriniu diabetu sergantiems pacientams, ypač tokiems, kurie vartoja insuliną ar geriamuosius gliukozės kiekį kraujyje mažinančius vaistus (žr. 4.5 skyrių). Diabetu sergantys pacientai turi būti perspėti, kad beta adrenoreceptorių blokatoriai, įskaitant metoprololį, gali slėpti dėl hipoglikemijos pasireiškiančią tachikardiją; vis dėlto, kitos hipoglikemijos apraiškos, tokios kaip galvos svaigimas ir prakaitavimas, gali būti slopinamos nereikšmingai ir prakaitavimas gali būti padidėjęs.
Periferinės kraujotakos sutrikimai
Metoprololio turi būti vartojama atsargiai pacientams, kuriems yra periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų (pvz., Raynaud‘o liga ar fenomenas, protarpinis šlubumas), kadangi gydymas beta adrenoreceptorių blokatoriais tokias būkles gali pabloginti (žr. 4.3 skyrių).
Feochromocitoma
Pacientams, kuriems yra arba įtariama, kad yra, feochromocitoma, metoprololio visada turi būti skiriama kartu su alfa adrenoreceptorių blokatoriumi ir tik po to, kai buvo pradėta vartoti alfa adrenoreceptorių blokatoriaus (žr. 4.3 skyrių).
Tirotoksikozė
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali slėpti kai kuriuos klinikinius tirotoksikozės požymius. Vadinasi, metoprololio vartojant pacientams, kuriems yra ar įtariama, kad gali išsivystyti, tirotoksikozė, būtina atidžiai sekti ne tik skydliaukės, bet ir širdies funkciją.
Anestezija ir chirurginė operacija
Nuolatinis gydymas beta adrenoreceptorių blokatoriumi paprastai neturi būti nutrauktas prieš svarbią chirurginę operaciją. Susilpnėjęs širdies gebėjimas reaguoti į refleksinius adrenerginius dirgiklius gali padidinti bendrosios anestezijos ir chirurginių procedūrų riziką. Jeigu metoproliu gydomam pacientui reikalinga bendroji anestezija, anesteziologas turi būti informuotas, jog pacientas vartoja beta adrenoreceptorių blokatorių. Turi būti vartojamas kiek galima mažesnį kardiodepresinį poveikį sukelianti anestezuojamoji medžiaga (žr. 4.5 skyrių). Jeigu manoma, kad prieš chirurginę operaciją gydymą beta adrenoreceporių blokatoriumi, įskaitant metoprololį, būtina nutraukti, tai turi būti atliekama laipsniškai ir užbaigta likus maždaug 48 valandoms iki bendrosios anestezijos.
Staigus nutraukimas
Staiga nutraukti gydymą beta adrenoreceptorių blokatoriais negalima. Jei įmanoma, gydymą reikėtų baigti laipsniškai, t. y. ne trumpiau kaip per 2 savaites, dozę mažinant pusiau tol, kol gydomoji dozė sumažės iki pusės 23,75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, t. y. 11,875 mg metoprololio sukcinato (atitinka 12,5 mg metoprololio tartrato). Prieš visiškai nutraukiant gydymą, tokią dozę reikia gerti mažiausiai keturias paras. Jei atsiranda simptomų, dozę reikėtų mažinti dar lėčiau. Staiga nutraukus beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimą, gali paūmėti širdies nepakankamumas ir padidėti miokardo infarkto bei staigios mirties rizika.
Anafilaksinės reakcijos
Kitų medžiagų paskatintos anafilaksinės reakcijos gali būti ypač sunkios pacientams, vartojantiems beta adrenoreceptorių blokatorių ir jos gali būti rezistentiškos normalioms adrenalino dozėms.
Kai tik įmanoma, beta adrenoreceptorių blokatorių, įskaitant metoprololį, reikia vengti skirti pacientams, kuriems yra padidėjusi anafilaksijos rizika.
Sąveikos
Įspėjimai
Pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija ar sacharazės ir izomaltazės nepakankamumas, šio vaisto vartoti negalima
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Dėl pastebėtų sąveikų vartoti kartu šiuo metu nerekomenduojama
Kalcio kanalų blokatoriai (vartojami į veną)
Kalcio kanalų blokatoriai, tokie, kaip verapamilis ir diltiazemas, gali stiprinti beta adrenoreceptorių blokatorių skeltą slopinantį poveikį kraujospūdžiui, širdies susitraukimų dažniui, širdies kontrakcijai ir atrioventrikuliniam laidumui. Verapamilio (fenilalkilamino) tipo kalcio kanalų blokatoriaus negalima vartoti į veną metoprololiu gydomiems pacientams, kadangi tokiu atveju yra širdies sustojimo rizika (žr. 4.3 Kontraindikacijos skyrių).
Sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti (sąveikos, darančios įtaką metoprololio poveikiui)
Kiti antihipertenziniai vaistai
Metoprololio ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikis kraujospūdžiui paprastai yra adityvus. Pacientų, kuriems kartu taikomas gydymas katecholaminų kiekį išsekinančiais vaistiniais preparatais, kitais beta adrenoreceptorių blokatoriais (įskaitant tokius akių lašų, kuriose yra timololio, forma) ar monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, būklę reikia atidžiai stebėti. Be to, po vartojimo kartu su negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriumi nutraukimo iki 14 parų teoriškai gali pasireikšti galbūt reikšminga hipotenzija.
Kalcio kanalų blokatoriai (vartojami per burną)
Beta adrenoreceptorių antagonisto vartojimas kartu su kalcio kanalų blokatoriumi gali sukelti adityvų miokardo kontraktiliškumo sumažėjimą dėl neigiamo inotropinio ir chronotropinio poveikio.. Pacientai, vartojantys geriamojo verapamilio tipo kalcio kanalų blokatoriaus kartu su metoprololiu, turi būti atidžiai stebimi.
Antiaritminiai vaistai
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali stiprinti neigiamą inotropinį antiaritminių medžiagų poveikį ir jų poveikį prieširdžių laidumui. Vartojant kartu su amjodaronu, ypač pacientams, kuriems iš anksčiau yra sinusinio mazgo funkcijos sutrikimas, gali pasireikšti adityvus elektrofiziologinis poveikis, įskaitant bradikardiją, simusinio mazgo sustojimą ir atrioventrikulinę blokadą. Antiaritminės medžiagos, tokios, kaip chinidinas, tokainidinas, prokainamidas, ajmalinas, amjodaronas, flekainidas, propafenonas ir dizopiramidas, gal stiprinti metoprololio poveikį širdies susitraukimų dažniui ir atrioventrikulinio mazgo laidumui, todėl ligoniams, kuriems sutrikusi kairiojo širdies skilvelio veikla, gali atsirasti sunkus kraujotakos sutrikimas. Minėtų vaistų derinio nepatariama vartoti, jei yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas ir sutrikęs AV mazgo laidumas. Ši sąveika nuodugniausiai dokumentuota dizopiramidui.
Nitroglicerinas
Nitroglicerinas gali sustiprinti hipotenzinį metoprololio poveikį.
Bendrieji anestetikai
Kai kurie inhaliaciniai anestetikai gali stiprinti beta adrenoreceptorių blokatorių kardiodepresinį poveikį (žr. 4.4 skyrių).
CYP 2D6 inhibitoriai
Stiprūs šio fermento inhibitoriai gali didinti metoprololio koncentraciją kraujo plazmoje. Stiprus CYP 2D6 slopinimas tikriausiai yra fenotipo pokyčio silpnų metabolizuotojų organizme padarinys (fenokopijavimas, žr. 5,2 skyrių), todėl vartojant stiprių CYP 2D6 inhibitorių kartu su metoprololiu reikia laikytis atsargumo. Žinomi kliniškai reikšmingi stiprūs CYP 2D6 inhibitoriai yra antidepresantai (pvz., fluvoksaminas, fluoksetinas ir sertralinas, paroksetinas, bupropionas, klomipraminas, dezipraminas), antipsichoziniai preparatai (pvz., flufenazinas, haloperidolis, tioridazinas, chlorpromazinas, triflupromazinas ir chlorprotiksenas), antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas ar propafenonas), antiretrovirusiniai preparatai (pvz., ritonaviras), antihistamininiai preparatai (pvz., difenhidraminas), antimaliariniai preparatai (pvz., hidroksichlorochinas ar chinidinas) ir vaistai nuo grybelių (pvz., terbinafinas).
Pastebėta, kad CYP 2D6 aktyvumą slopina antiaritminiai preparatai amjodaronas ir chinidinas.
Hidralazinas
Kartu vartojamas hidralazinas gali slopinti metoprololio skaldymą pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu , todėl gali padidėti metoproliolio koncentracija.
Alfa- adrenoreceptorių antagonistai
Rusmenės glikozidai
Rusmenės glikozidų vartojimas kartu su metoprololiu gali sukelti pernelyg didelę bradikardiją ir/ar padidinti impulso sklidimo per atrioventrikulinį mazgą laiką. Rekomenduojama sekti širdies susitraukimų dažnį ir elektrokardiogramos PR intervalo trukmę.
Simpatikomimetikai
Simpatikomimetinių vaistų (pvz., adrenalino, noradrenalino, izoprenalino, efedrino, fenilefrino, fenilpropanolamino) ir ksantino darinių (įskaitant vaistus nuo kosulio ar nosies ir akių lašus) vartojimas kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriumi gali stiprinti presorinę reakciją, todėl gali pasireikšti hipertenzija dėl abipusiško gydomojo poveikio slopinimo. Vis dėlto, tai yra mažiau tikėtina vartojant gydomąsias dozes selektyviai beta1 receptorius veikiančių vaistų, negu neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
Vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant COX-2 inhibitorius, kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriumi, gali sumažėti antihipertenzinis metoprololio poveikis, galbūt dėl prostaglandinų sintezės inkstuose slopinimo ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sukelto natrio bei skysčio susilaikymo.
Kepenų fermentų induktoriai
Fermentus indukuojantys vaistai gali paveikti metoprololio koncentraciją kraujo plazmoje. Pvz., metoprololio koncentraciją kraujo plazmoje sumažina rifampicinas.
Sąveikos, darnčios įtaką kitų vaistų poveikiui
Antiadrenerginės medžiagos
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali stiprinti antisimpatikotoninių medžiagų, tokių, kaip guanetidinas, betanidinas, rezerpinas, alfametildopa ar klonidinas, antihipertenzinį poveikį.. Priešingai, beta adrenoreceptorių blokatoriai taip pat gali stiprinti klonidino nutraukimo sukeltą hipertenzinę reakciją pacientams, kurie vartoja klonidiną kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriumi. Jeigu pacientas yra gydomas klonidinu kartu su metoprololiu ir gydymą klonidinu reikia nutraukti, metoprololio vartojimas turi būti sustabdytas keliomis dienomis anksčiau už klonidino vartojimo nutraukimą.
Vaistai nuo cukrinio diabeto ir insulinas
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali trukdyti įprastinei kraujotakos reakcijai į hipoglikemiją ir sukelti susijusį su bradikardija kraujo spaudimo padidėjimą. Diabetu sergantiems pacientams, kurie vartoja insulino, gydymas beta adrenoreceptorių blokatoriais gali būti susijęs su padidėjusia ar užsitęsusia hipoglikemija. Beta adrenoreceptorių blokatoriai taip pat gali priešintis hipoglikeminiam sulfanilšlapalo poveikiui. Abiejų efektų rizika būna mažesnė vartojant selektyviai beta1 receptorius veikiančio vaisto, pvz., metoprololio, negu neselektyvaus beta adrenoreceptorių blokatoriaus. Vis dėlto, diabetu sergantys pacientai gydymo metoprololiu metu turi būti stebimi, kad garantuoti, jog yra išlaikyta diabeto kontrolė (taip pat žr.4.4 skyrių).
Lidokainas (ksilokainas)
Metoprololis gali sumažinti lidokaino klirensą, taip paskatindamas stipresnį lidokaino poveikį.
Skalsių alkaloidai
Vartojimas kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriais gali stiprinti skalsių alkaloidų kraujagysles sutraukiantį poveikį.
Dipiridamolis
Apskritai, turi būti susilaikyta nuo beta adrenoreceptoriaus blokatoriaus vartojimo prieš dipiridamolio testavimą, kartu atidžiai sekant širdies susitraukimų dažnį po dipiridamolio injekcijos.
Alkoholis
Metoprololio geriant kartu su alkoholiu, gali labiau padidėti ir lėčiau mažėti alkoholio koncentracija kraujyje.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Patvirtinus nėštumo diagnozę, moteris turi nedelsiant informuoti gydytoją. Metoprololiu gydomų nėščių moterų gerai kontroliuojamų klinikinių stebėjimų neatlikta ir duomenų apie metoprololio vartojimą nėščioms kiekis yra nedidelis, todėl metoprololio nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinu atveju.
Beta adrenoreceptorių blokatoriai blogina placentos kraujotaką, todėl gali žūti vaisius bei prasidėti priešlaikinis gimdymas. Nustatyta, kad moterims, sergančioms lengva arba vidutinio sunkumo hipertenzija, kurios nėštumo metu ilgai vartojo metoprololio, lėčiau augo vaisius. Pastebėta, kad beta adrenoreceptorių blokatoriai ilgina gimdymą ir vaisiui bei naujagimiui sukelia bradikardiją. šitaip pat buvo pranešta apie hipoglikemijos, hipotenzijos, didesnės bilirubinemijos bei sutrikusios reakcijos į deguonies stoką atvejus naujagimiams.
Gydymo metoprololiu nėštumo metu atveju turi būti vartojama įmanoma mažiausia dozė ir turi būti apsvarstytas gydymo nutraukimas iki apskaičiuoto gimdymo laiko likus 48 – 72 valandoms. Jeigu to padaryti neįmanoma, 48 – 72 valandas po gimimo reikia stebėti, ar naujagimiui neatsirado beta adrenoreceptorių blokados simptomų ir požymių, pvz., širdies ir plaučių komplikacijų.
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gyvūnams teratogeninio poveikio nesukelia, tačiau mažina virkštelės kraujotaką, stabdo vaisiaus augimą, lėtina kaulėjimą bei dažnina vaisaus žuvimo ir atsivestų jauniklių kritimo atvejus.
Žindymas
Metoprololis išsiskiria su žindyvės pienu. Jo koncentracija piene būna maždaug 3 kartus didesnė, negu motinos kraujo plazmoje. Nors vartojant gydomąją dozę nepageidaujamas poveikis žindomam kūdikiui pasireikšti neturėtų (išskyrus vaikus, kurie vaistą metabolizuoja lėtai), maitinamus krūtimi kūdikius būtina atidžiai stebėti, nes jiems gali atsirasti beta adrenoreceptorių blokados požymių.
Vaisingumas
Metoprololio poveikis žmogaus vaisingumui nebuvo tirtas.
Metoprololio tartaratas sukėlė poveikį žiurkių patinų spermatogenezei gydomosios dozės lygmenyje, bet gyvūnų vaisingumo tyrimuose vartojamas daug didesnėmis dozėmis žiurkių apvaisinimo dažnio neveikė.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Prieš vairuodamas automobilį ar valdydamas mechanizmus pacientas turi įsitikinti, kaip jį veikia metoprololis, kadangi vartojant šio medikamento gali atsirasti galvos sukimasis, nuovargis ar regos pablogėjimas (žr. 4.8 skyrių). Vaisto išgėrus kartu su alkoholiu ar pakeitus preparatą minėtas poveikis gali būti stipresnis.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis dažniausiai būna laikinas ir lengvas. Toliau išvardytas nepageidaujamo poveikio atvejai, pastebėtas klinikinių tyrimų metu ar ligoniams, dažniausiai yra susijęs su metoprololio tartrato tablečių vartojimu. Daugumoje atvejų priklausomumo tarp nepageidaujamo poveikio ir metoprololio nenustatyta.
| Labai dažni (≥ 1/10) | Dažni | Nedažni | Reti | Labai reti |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
|
| Trombocitopenija, leukopenija |
Endokrininiai sutrikimai |
|
|
| Latentinio cukrinio diabeto paūmėjimas |
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
| Kūno svorio didėjimas |
|
|
Psichikos sutrikimai |
|
| Depresija, snaudulys, nemiga, košmariški sapnai | Padidėjęs nervingumas, įtampa | Užmaršumas ar atminties susilpnėjimas, haliucinacijos, sumišimas, asmenybės pokyčiai, pvz., nuotaikos pokyčiai |
Nervų sistemos sutrikimai |
| Galvos skausmas, svaigulys | Parestezija | Sąmonės pritemimas |
|
Akių sutrikimai |
|
|
| Regos pablogėjimas, akių sausumas, akių dirginimas, junginės uždegimas |
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
|
|
| Spengimas ausyse, klausos sutrikimas |
Širdies sutrikimai |
| Bradikardija, pusiausvyros sutrikimai (pavieniais atvejais susiję su sinkope), palpitacija | Širdies nepakankamumas, I laipsnio atrioventrikulinė blokada, krūtinės skausmas | Širdies veiklos sutrikimo simptomai, širdies aritmija, laidumo sutrikimas |
|
Kraujagyslių sutrikimai | Reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija, labai retai susijusi su sinkope. | Rankų ir kojų šalimas |
| Protarpinio šlubavimo ar Reino fenomeno pablogėjimas | Nekrozė pacientams, kuriems prieš gydymą buvo sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
| Kvėpavimo padažnėjimas fizinio krūvio metu | Bronchų spazmas | Rinitas |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
| Pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas |
| Burnos džiūvimas | Skonio sutrikimas, retroperitoninė fibrozė (santykis su metoprololiu nėra aiškiai nustatytas) |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
|
|
|
| Nenormalūs kepenų veiklos tyrimo duomenys | Kepenų uždegimas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
| Išbėrimas (į psoriazę panaši dilgėlinė ir distrofinis odos pažeidimas), padidėjęs prakaitavimas | Plikimas | Padidėjusio jautrumo šviesai sukelta reakcija, psoriazės atsiradimas ar paūmėjimas, į psoriazę panašūs odos pokyčiai |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
|
|
| Raumenų spazmas |
| Sąnarių skausmas, raumenų silpnumas, sąnarių uždegimas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
|
| Impotencija ir lytinio potraukio sutrikimai, varpos plastinė induracija (Peyronie liga) |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Nuovargis |
| Edema |
|
|
Nepageidaujamos vaisto reakcijos iš savanoriškų pranešimų ir literatūroje paskelbtų atvejų (dažnis nežinomas)
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos nustatytos iš patirties, sukauptos po metoprololio patekimo į rinką, naudojantis savanoriškais pacientų pranešimais ir literatūroje paskelbtais atvejais.
Kadangi apie šias reakcijas yra praneštas savanoriškai iš neaiškaus dydžio populiacijos ir jos yra priklausomos nuo supainiotų veiksnių, neįmanoma patikimai nustatyti jų dažnį, kuris dėl to apibūdinamas kaip nežinomas.
Nervų sistemos sutrikimai
Sumišimo būsena.
Tyrimai
Trigliceridų kiekio padidėjimas ir didelio tankio lipoproteino (DTL) kiekio sumažėjimas kraujyje.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Požymiai ir simptomai
Apsinuodijimas per didele metoprololio doze gali sukelti sunkią hipotenziją, sinusinę bradikardiją, atrioventrikulinę blokadą, miokardo infarktą, širdies nepakankamumą, kardiogeninį šoką, širdies sustojimą, bronchų spazmą, sąmonės sutrikimą (ar net komą), traukulius, pykinimą, vėmimą, cianozę ir mirtį.
Simptomus ir požymius sunkina kartu nurytas alkoholis, antihipertenzinės medžiagos, chinidinas ar barbitūratai.
Nurijus metoprololio, pirmųjų perdozavimo apraiškų atsiranda per 20 minučių ar 2 valandas.
Sunkaus perdozavimo efektai gali tęstis keletą dienų, nepaisant mažėjančios koncentracijos kraujo plazmoje.
Pagalba
Pacientas turi būti paguldytas į ligoninę ir paprastai turi būti gydomas intensyviosios terapijos skyriuje, nuolat sekant širdies funkciją, kraujo dujų sudėtį ir kraujo biocheminių tyrimų duomenis. Prireikus turi būti pradėtos taikyti neatidėliotinos palaikomosios priemonės, tokios, kaip dirbtinė plaučių ventiliacija ir širdies stimuliavimas. Net akivaizdžiai sveikas pacientas, suvartojęs mažą per didelę dozę, turi būti atidžiai sekamas dėl apsinuodijimo požymių mažiausiai 4 valandas.
Potencialiai gyvybei pavojingo apsinuodijimo geriamuoju vaistu atveju reikia sukelti vėmimą ar išplauti skrandį (jeigu po metoprololio nurijimo praėjo mažiau negu 4 valandos) ir/ ar sugirdyti aktyvintosios anglies tam, kad pašalinti vaistą iš virškinimo trakto. Kraujo dializė vargu ar naudingai prisidės prie metoprololio šalinimo.
Kitos klinikinės perdozavimo apraiškos turi būti gydomos simptomiškai remiantis šiuolaikiniais intensyviosios slaugos metodais.
Po perdozavimo gali pasireikšti beta adrenoreceptorių blokatoriaus nutraukimo fenomenas (žr. 4.4 skyrių)
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – Selektyvūs beta adrenoblokatoriai, ATC kodas – C07AB02
Metoprololis yra selektyvaus poveikio beta1 adrenoreceptorių blokatorius, t. y. širdies beta1 adrenoreceptorių blokadai sukelti reikia daug mažesnės dozės, negu beta2 adrenoreceptorių blokadai.
Metoprololis nereikšmingai stabilizuoja ląstelių membranas ir dalinio agonistinio poveikio nesukelia.
Medikamentas mažina ar blokuoja agonistinį katecholaminų, ypač atsipalaiduojančių fizinio ir psichinio streso metu, poveikį širdžiai. Metoprololis mažina tachikardiją, per didelį širdies minutinį tūrį ir kontraktiliškumą, paprastai sukeltus staigaus katecholaminų padidėjimo, bei kraujospūdį.
Metoprololio sukcinato, esančio pailginto atpalaidavimo tabletėse, koncentracija plazmoje ir veiksmingumas (beta1 adrenoreceptorių blokada) per 24 valandas yra tolygesnis, negu būna vartojant įprastinių beta1 adrenoreceptorių blokatorių tablečių.
Pastovi koncentracija plazmoje užtikrina kliniškai palankesnę beta1 adrenoreceptorių selektyvią blokadą, negu vartojant įprastinių beta1 adrenoreceptorių blokatorių tablečių. Be to, nepageidaujamo poveikio, pvz., bradikardijos ir kojų silpnumo, susijusio su didžiausia koncentracija, rizika būna minimali.
Prireikus pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga, metoprololio galima vartoti kartu su beta2 adrenoreceptorių agonistais.
Poveikis širdies nepakankamumui
MERIT HF klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 3991 pacientas (II – IV funkcinės klasės pagal NYHA, išvarymo frakcija 40 % arba mažesnė), duomenimis, metoprololio vartojant kartu su įprastiniais vaistais nuo širdies nepakankamumo, t. y. diuretikais, AKF inhibitoriais ar hidralazinu, jei ligonis AKF inhibitorių netoleruoja, ilgai veikiančiais nitratais ar angiotenzino II receptorių blokatoriais ir, jei būtina, širdį veikiančiais glikozidais, 34 % sumažėjo bendrasis mirštamumas (p = 0,0062 [koreguotas], p = 0,00009 [nominalus]). Metoprololio vartojusių ligonių grupėje bendrasis mirštamumas buvo 145 (7,2 % per tolesnius paciento metus), palyginti su 217 (11,0 %) bendruoju mirštamumu placebo grupės ligoniams (santykinė rizika 0,66 [95 % patikimumo intervalas 0,53 – 0,81]).
Vaikų populiacija
4 savaičių trukmės tyrimas, kuriame dalyvavo 144 pirmine arterine hipertenzija sergantys 6-16 metų vaikai, parodė, kad vartojant 0,2 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato kraujo spaudimas sumažėja 5 mmHg (p=0,145), 1 mg/kg kūno svorio – 7,7 mmHg (p=0,027) ir 2 mg/kg kūno svorio – 6,3 mmHg (p=0,049) (vartojant ne didesnę kaip 200 mg paros dozę), palyginti su 1,9 mmHg vartojant placebą. Diastoliniam kraujospūdžiui šis sumažėjimas buvo atitinkamai 3,1 (p=0.655), 4,9 (p=0.280), 7,5 (p=0.017) ir 2,1 mmHg. Be to, vartojant 0,2 mg/kg, 1 mg/kg ir 2 mg/kg dozes kraujospūdžio mažėjimas buvo priklausomas nuo dozės. Aiškių kraujospūdžio sumažėjimo skirtumų, susijusių su amžiumi, brendimo stadija pagal Tanner ir rase, nenustatyta.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Išgėrus metoprololio, iš virškinimo trakto absorbuojama visa dozė. Kadangi daug vaisto suskaldoma pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, vienkartinės dozės biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %. Pailginto atpalaidavimo tablečių biologinis prieinamumas yra maždaug 20 – 30 % mažesnis negu įprastinių tablečių, tačiau šis skirtumas klinikai yra nereikšmingas, kadangi AUC dydžiai (pulsavimas) yra tokie patys, kaip vartojant įprastinių tablečių. Tik, maždaug 5 – 10 % metoprololio prisijungia prie plazmos baltymų.
Kiekvienoje metoprololio sukcinato tabletėje yra daug metoprololio sukcinato kontroliuojamo atpalaidavimo granulių. Kiekviena granulė padengta polimerine plėvele, kuri kontroliuoja metoprololio atsipalaidavimo greitį.
Pailginto atpalaidavimo tabletės greitai ištirpsta, todėl pailginto atpalaidavimo granulės pasiskirsto žarnyne ir maždaug 20 valandų atpalaiduoja metoprololį. Šio vaisto pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 3,5 valandos (žr. šio skyriaus poskyrį “Metabolizmas ir šalinimas”). Vaisto geriant kartą per parą didžiausia metoprololio koncentracija plazmoje gali būti maždaug du kartus didesnė už mažiausią veiksmingą šio vaisto koncentraciją.
Biotransformacija ir šalinimas
Metoprololį metabolizuoja oksidacijos būdu kepenys. Nustatyti trys pagrindiniai metabolitai klinikai reikšmingos beta adrenoreceptorių blokados nesukelia.
Didelę metoprololio dozės dalį metabolizuoja CYP2D6 fermentai. Dėl CYP2D6 geno polimorfizmo metoprololio metabolizmo greitis gali būti skirtingas: maždaug 7-8 % žmonių organizme vaistas metabolizuojamas silpnai, todėl jų plazmoje metoprololio koncentracija būna didesnė ir medikamentas šalinamas lėčiau, negu žmonių, kurių organizme preparatas metabolizuojamas stipriai, tačiau to paties žmogaus plazmoje medikamento koncentracija yra stabili ir atkuriama.
Daugiau kaip 95 % išgertos dozės šalinama su šlapimu. Maždaug 5 % (pavieniais atvejais – net 30 %) dozės šalinama nepakitusia forma. Metoprololio pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka vidutiniškai 3,5 valandos (intervalas 1 – 9 valandos). Bendrasis klirensas yra maždaug 1 l/min.
Metoprololio farmakokinetika senyvų ir jaunesnių žmonių organizme reikšmingai nesiskiria. Ligoniams, kurių inkstų veikla nepakankama, metoprololio sisteminis biologinis prieinamumas ir šalinimas yra normalus, tačiau šio vaisto metabolitai yra šalinami lėčiau negu paprastai. Pastebėtas reikšmingas metabolitų susikaupimas pacientų, kurių glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis negu 5 ml/min., organizme, tačiau minėtos medžiagos metoprololio sukeltos beta adrenoreceptorių blokados nestiprina.
Metoprololio farmakokinetikos charkteristika hipertenzija sergančių 6-17 metų vaikų organizme yra panaši į anksčiau aprašytą šio vaisto farmakokinetiką suaugusių žmonių organizme. Tarp kūno svorio ir geriamojo metoprololio tariamojo klirenso didėjimo yra tiesinė priklausomybė.
Ligoniams, kuriems yra kepenų cirozė, biologinis metoprololio prieinamumas gali būti didesnis, o bendrasis klirensas – mažesnis. Manoma, kad vaisto ekspozicijos padidėjimas yra reikšmingas klinikai tik ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų pažeidimas ar vartų ir tuščiosios venos šuntas. Jei yra vartų ir tuščiosios venos (portokavalinis) šuntas, bendrasis klirensas yra maždaug 0,3 l/min. ir AUC vertės maždaug 6 kartus didesnės, negu tuo atveju, jei žmogus yra sveikas.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinės informacijos, reikšmingos klinikiniam saugumui, išskyrus duomenis, nurodytus kituose PCS skyriuose, nėra.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė (E 460)
Krospovidonas
Gliukozė
Hipromeliozė
Laktozė monohidratas
Makrogolis 4000
Magnio stearatas
Kukurūzų krakmolas
Poliakrilatas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Sacharozė
Talkas
Titano dioksidas (E 171)
Papildomai Metoprolol HEXAL Z 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletėse:
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenų nėra.
6.3 Tinkamumo laikas
PP ir aliuminio lizdinė plokštelė ir PVC/Aclar ir aliuminio lizdinė plokštelė
18 mėnesių.
HDPE buteliukas
24 mėnesiai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
PP ir aliuminio lizdinė plokštelė
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
PVC/Aclar ir aliuminio lizdinė plokštelė
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
HDPE buteliukas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PP ir aliuminio lizdinė plokštelė
Pakuotės dydis. 10, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 arba 100 pailginto atpalaidavimo tablečių.
PVC/Aclar ir aliuminio lizdinė plokštelė
Pakuotės dydis. 10, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 arba 100 pailginto atpalaidavimo tablečių.
HDPE buteliukas
Pakuotės dydis. 30, 60 ,100, 250 arba 500 pailginto atpalaidavimo tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių ar tipų pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?