Gliklazidas, 30mg, modifikuoto atpalaidavimo tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Les Laboratoires Servier, Prancūzija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Gliklazidas
1. Kas yra DIAPREL MR 30 MG ir kam jis vartojamas
DIAPREL MR 30 mg yra vaistinis preparatas, mažinantis gliukozės koncentraciją kraujyje (sulfonilkarbamido grupės geriamasis vaistinis preparatas nuo cukrinio diabeto).
DIAPREL MR 30 mg vartojamas tam tikroms suaugusiųjų diabeto formoms (II tipo cukriniam diabetui) gydyti, kai dieta, fizinis aktyvumas ir vien tik svorio mažėjimas nedaro pakankamo poveikio, siekiant palaikyti tinkamą gliukozės koncentraciją kraujyje.
2. Kas žinotina prieš vartojant DIAPREL MR 30 MG
DIAPREL MR 30 mg vartoti negalima:
- jeigu yra alergija gliklazidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje), kitiems šios (sulfonilkarbamido) grupės preparatams arba kitiems panašiems preparatams (gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantiems sulfonamidams);
- jeigu sergate nuo insulino priklausomu diabetu (I tipo);
- jeigu Jūsų šlapime yra ketoninių kūnų ir gliukozės (tai gali reikšti, kad sergate diabetine ketoacidoze), jeigu yra diabetinė prieškominė būklė arba koma;
- jeigu sergate sunkia inkstų arba kepenų liga;
- jeigu vartojate vaistinius preparatus grybelinėms infekcijoms gydyti (mikonazolą, žr. skyrių „Kitų vaistų vartojimas“);
- jeigu žindote kūdikį (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Laikykitės Jums paskirto gydymo plano, kad pasiektumėte tinkamą gliukozės koncentraciją kraujyje. Tai reiškia, kad turite ne tik reguliariai vartoti tabletes, bet ir laikytis dietos, mankštintis ir, jeigu reikia, mažinti kūno svorį.
Gydant gliklazidu, būtina nuolat tikrinti Jūsų gliukozės koncentraciją kraujyje (ir galbūt šlapime) bei glikuotą hemoglobiną (HbAlc).
Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali padidėti sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje (hipoglikemijos) rizika. Todėl būtina atidi medicininė priežiūra.
Sumažėjusi gliukozės koncentracija kraujyje (hipoglikemija) gali atsirasti:
- jeigu Jūs nereguliariai maitinatės ir praleidžiate valgį;
- jei badaujate;
- jei blogai maitinatės;
- jei pakeitėte dietą;
- jei padidinote savo fizinę veiklą, o angliavandenių vartojimas neatitinka šio krūvio padidėjimo;
- jei vartojate alkoholį, ypač jei tai darydami praleidžiate valgį;
- jei kartu vartojate kitus vaistinius preparatus arba natūralius vaistus;
- jei vartojate gliklazidą didelėmis dozėmis;
- jei sergate tam tikrais dėl hormonų poveikio atsirandančiais sutrikimais (skydliaukės, hipofizės liaukos arba antinksčių žievės veiklos sutrikimais);
- jei gerokai susilpnėjusi inkstų arba kepenų funkcija.
- Jeigu Jums sumažėjo gliukozės koncentracija, gali atsirasti tokių simptomų:
galvos skausmas, stiprus alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, miego sutrikimai, susijaudinimas, agresija, dėmesio koncentracijos stoka, sumažėjęs dėmesingumas ir sulėtėjusios reakcijos, depresija, minčių susipainiojimas, regos ir kalbos sutrikimai, tremoras, jutimų sutrikimai, galvos svaigimas ir bejėgiškumo jausmas.
Be to, gali pasireikšti šie požymiai: prakaitavimas, odos lipnumas, nerimas, greitas ir nereguliarus širdies plakimas, kraujo spaudimo padidėjimas, staigus skausmas krūtinėje, galintis plisti į šalia esančias sritis (krūtinės angina).
- Jei gliukozės koncentracija ir toliau mažėja, Jums gali pasireikšti didelis minčių susipainiojimas (delyras), prasidėti traukuliai, savikontrolės praradimas, Jūsų alsavimas gali tapti paviršutiniškas, širdis imti plakti rečiau, Jūs galite prarasti sąmonę
- Jei greitai pavartosite ko nors saldaus, pvz., gliukozės tabletę, cukraus gabalėlį, saldžių sulčių, saldžios arbatos, dažniausiai sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje simptomai išnyks labai greitai.
- Todėl turėtumėte visada su savimi nešiotis ko nors saldaus (gliukozės tablečių, cukraus gabalėlių). Prisiminkite, kad dirbtiniai saldikliai yra neveiksmingi. Jei cukrus nepadeda arba jei simptomai atsinaujino, kreipkitės į savo gydytoją arba artimiausią gydymo įstaigą.
- Sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje simptomai gali būti nepastebimi, ne tokie akivaizdūs, gali vystytis labai lėtai arba Jūs galite laiku nepastebėti gliukozės koncentracijos kraujyje sumažėjimo. Taip gali nutikti, jei esate vyresnio amžiaus ir vartojate tam tikrus vaistinius preparatus (pvz., veikiančius centrinę nervų sistemą ir beta blokatorius).
- Jei patiriate stresą (pvz., nelaimingi atsitikimai, operacijos, karščiavimas ir pan.), Jūsų gydytojas laikinai gali pakeisti gydymą insulinu.
- Jeigu gliklazidas nepakankamai mažina gliukozės koncentraciją kraujyje, jei gydytojo paskirtas gydymas Jums netinka arba jei patiriate stresą, gali atsirasti didelės gliukozės koncentracijos kraujyje (hiperglikemijos) simptomų. Tai gali būtii troškulys, padažnėjęs šlapinimasis, burnos sausumas, odos sausumas, niežėjimas, odos infekcijos ir vangumas.
- Jei atsirado tokių simptomų, kreipkitės į savo gydytoją arba vaistininką.
- Jeigu Jūsų šeimos nariams arba Jums nustatytas įgimtas gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės (angl. G6PD) nepakankamumas (raudonųjų kraujo kūnelių anomalija), gali sumažėti hemoglobino koncentracija ir pasireikšti raudonųjų kraujo kūnelių irimas (hemolizinė anemija). Prieš pradėdami vartoti šį vaistinį preparatą, pasitarkite su gydytoju.
Dėl duomenų stokos DIAPREL MR 30 mg nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus.
Kiti vaistai ir DIAPREL MR 30 mg
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Gliklazido gliukozės koncentracijos kraujyje mažinimo poveikis gali sustiprėti ir atsirasti mažos gliukozės koncentracijos kraujyje požymių, kai vartojami šie vaistiniai preparatai:
kiti preparatai didelei gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti (geriamieji vaistiniai preparatai nuo diabeto, GLP-1 receptorių agonistai arba insulinas);
antibiotikai (pvz., sulfonamidai, klaritromicinas);
vaistiniai preparatai aukštam kraujo spaudimui arba širdies nepakankamumui gydyti (beta blokatoriai, AKF inhibitoriai, pvz., kaptoprilis, enalaprilis);
vaistiniai preparatai grybelinėms infekcijoms gydyti (mikonazolas, flukonazolas);
vaistiniai preparatai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms gydyti (H2 receptorių antagonistai);
vaistiniai preparatai depresijai gydyti (monoaminoksidazės inhibitoriai);
vaistiniai preparatai nuo skausmo arba uždegimo (fenilbutazonas, ibuprofenas);
vaistiniai preparatai, kuriuose yra alkoholio.
Gliklazido gliukozės koncentracijos kraujyje mažinimo poveikis gali būti sutrikdytas, o gliukozės koncentracija kraujyje gali padidėti, jeigu vartojami šie vaistiniai preparatai:
vaistiniai preparatai centrinės nervų sistemos sutrikimams gydyti (chlorpromazinas);
vaistiniai preparatai uždegimui mažinti (kortikosteroidai);
vaistiniai preparatai astmai gydyti arba vartojami gimdymo metu (vartojamas į veną salbutamolis , ritodrinas ir terbutalinas);
vaistiniai preparatai krūtų sutrikimams, stipriems mėnesinių kraujavimams ir endometriozei gydyti (danazolas).
DIAPREL MR 30 mg gali sustiprinti vaistinių preparatų, mažinančių kraujo krešėjimą (pvz., varfarino), poveikį.
Prieš pradėdami vartoti kitų vaistų, pasitarkite su gydytoju. Jei vykstate į ligoninę, pasakykite medicinos personalui, kad vartojate DIAPREL MR 30 mg.
DIAPREL MR 30 mg vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
DIAPREL MR 30 mg galima vartoti su maistu ir nealkoholiniais gėrimais.
Nerekomenduojama vartoti alkoholio, nes tai gali nenuspėjamai pakeisti Jūsų diabeto kontrolę.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
DIAPREL MR 30 mg nėštumo metu vartoti nerekomenduojama. Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, pasakykite apie tai gydytojui, kad jis galėtų skirti Jums tinkamą gydymą.
DIAPREL MR 30 mg žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jūsų gebėjimas susikaupti arba reaguoti gali būti susilpnėjęs, jei gliukozės koncentracija kraujyje yra per maža (hipoglikemija) arba per didelė (hiperglikemija), arba jeigu dėl šių būklių Jums atsirado regos sutrikimų. Turėkite omenyje, kad galite susižeisti arba sužeisti kitus (pvz., vairuodami automobilį arba valdydami mechanizmus). Pasitarkite su gydytoju, jei Jums vairuojant buvo:
dažnų sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje (hipoglikemijos) epizodų;
keli nepastebimų sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje (hipoglikemijos) požymių epizodai.
3. Kaip vartoti DIAPREL MR 30 mg
Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į gliukozės koncentraciją Jūsų kraujyje ir galbūt šlapime.
Gliklazido dozę gali tekti keisti, jei pasikeitė išoriniai veiksniai (pvz., sumažėjo svoris, pasikeitė gyvenimo būdas, patiriate stresą) arba gliukozės koncentracija kraujyje.
Rekomenduojama dozė yra nuo vienos iki keturių tablečių (daugiausia 120 mg), kurios geriamos per pusryčius. Dozė priklauso nuo atsako į gydymą.
Jei kartu su DIAPREL MR 30 mg vartojamas metforminas, alfa gliukozidazės inhibitorius, tiazolidinedionas, dipeptidil-peptidazės-4 inhibitorius, į gliukagoną panašus peptido-1 (GLP-1) receptorių agonistas arba insulinas, gydytojas nustatys Jums tinkamą kiekvieno vaistinio preparato dozę.
Jeigu pastebėjote, kad jūsų cukraus koncentracija kraujyje yra didelė, tačiau vartojate vaisto taip, kaip paskirta, jums reikia kreiptis į gydytoją ar vaistininką.
Vartojimo metodas ir būdas
Vartoti per burną.
Nurykite tabletes neskaldytas. Nekramtykite jų.
Gerkite tabletę (-es) per pusryčius (geriausia kiekvieną dieną tuo pačiu metu) užsigerdami stikline vandens.
Išgėrę tabletę (-es), visada turite pavalgyti.
Pavartojus per didelę DIAPREL MR 30 mg dozę
Jei išgėrėte per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią greitosios medicininės pagalbos skyrių. Perdozavimo požymiai yra tokie pat kaip ir sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje (hipoglikemijos) simptomai, kurie aprašyti 2 skyriuje.
Simptomus galima palengvinti nedelsiant po sotaus užkandžio arba valgio suvalgius cukraus (4–6 gabalėlius) arba išgėrus saldžių gėrimų. Jei pacientas prarado sąmonę, nedelsdami praneškite gydytojui ir iškvieskite greitąją pagalbą. Taip pat reikėtų elgtis, jei kas nors, pvz., vaikas, netyčia pavartotų vaistinio preparato.
Sąmonę praradusiems pacientams negalima duoti maisto arba gerti.
Reikia užtikrinti, kad informuotas asmuo atsitikus nelaimei visada galėtų iškviesti gydytoją.
Pamiršus pavartoti DIAPREL MR 30 mg
Kad gydymo poveikis būtų geresnis, vaistinį preparatą svarbu vartoti kiekvieną dieną,.
Tačiau, jei pamiršote išgerti DIAPREL MR 30 mg, kitą dozę vartokite įprastu metu.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti DIAPREL MR 30 mg
Kadangi gydymas nuo diabeto dažniausiai yra ilgalaikis, turėtumėte pasitarti su gydytoju prieš nutraukdami šio vaistinio preparato vartojimą. Gydymo nutraukimas gali sukelti gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimą (hiperglikemiją), kuris padidina diabeto komplikacijų išsivystymo riziką.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausiai pasireiškęs šalutinis poveikis buvo sumažėjusi gliukozės koncentracija kraujyje (hipoglikemija). Jos simptomai aprašyti poskyryje „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“.
Šie simptomai negydomi gali progresuoti iki mieguistumo, sąmonės praradimo arba komos. Jei sumažėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje epizodas, nors ir laikinai kontroliuojamas cukraus valgymu, užsitęsė, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydymo įstaigą.
Kepenų sutrikimai
Buvo pavienių pranešimų apie kepenų veiklos sutrikimą, dėl kurio pagelto oda ir akys. Jei tai pasireiškė Jums, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Dažniausiai simptomai išnyksta, nustojus vartoti vaistinį preparatą. Jūsų gydytojas nuspręs, kada nutraukti gydymą.
Odos sutrikimai
Yra duomenų apie odos reakcijas, pvz., bėrimą, niežulį, dilgėlinę, angioedemą (greitas audinių, tokių kaip akių vokų, veido, lūpų, liežuvio arba gerklės, tinimas, kuris gali sukelti sunkumą kvėpuojant). Bėrimas gali progresuoti iki plačiai išplitusių odos pūslelių arba odos lupimosi.
Kraujo sutrikimai
Kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas (pvz., trombocitų, raudonųjų ir baltųjų kraujo ląstelių), kuris gali sukelti blyškumą, kraujavimo pailgėjimą, mėlynes, taip pat yra pranešimų apie gerklės skausmą ir karščiavimą. Dažniausiai šie simptomai išnyksta nutraukus gydymą.
Virškinimo sutrikimai
Pilvo skausmai, pykinimas, vėmimas, skrandžio veiklos sutrikimas, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas. Šie poveikiai susilpnėja, jei DIAPREL MR 30 mg vartojama valgio metu, kaip rekomenduojama.
Akių sutrikimai
Laikinai gali sutrikti Jūsų regėjimas, ypač gydymo pradžioje. Šis poveikis atsiranda dėl gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčių.
Kaip ir gydant kitokiais sulfonilkarbamido dariniais buvo stebimi šie nepageidaujami poveikiai: kraujo ląstelių kiekio pokyčiai ir kraujagyslių sienelių alerginis uždegimas, natrio koncentracijos sumažėjimas kraujyje (hiponatremija), kepenų pažaidos simptomai (pvz., gelta), kurie išnyko nutraukus gydymą sulfonilkarbamido preparatais, bet pavieniais atvejais tai gali sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. Kaip laikyti DIAPREL MR 30 mg
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
DIAPREL MR 30 mg sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra gliklazidas. Vienoje modifikuoto atpalaidavimo tabletėje yra 30 mg gliklazido.
- Pagalbinės medžiagos yra kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas, maltodekstrinas, hipromeliozė, magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas.
DIAPREL MR 30 mg išvaizda ir kiekis pakuotėje
DIAPREL MR 30 mg yra baltos, pailgos modifikuoto atpalaidavimo tabletės su įspaudais abiejose pusėse: vienoje pusėje – „DIA 30“, kitoje – 
.
Tabletės tiekiamos lizdinėmis plokštelėmis, supakuotomis į kartono dėžutes po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 ar 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Gliklazidas |
| Vaisto stiprumas | 30mg |
| Vaisto forma | modifikuoto atpalaidavimo tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/05/0200 |
| Registratorius | Les Laboratoires Servier, Prancūzija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2005.04.25 |
| Vaistas perregistruotas | 2010.10.22 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
DIAPREL MR 30 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 30 mg gliklazido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Modifikuoto atpalaidavimo tabletė.
Tabletė yra balta, pailga, su įspaudais abiejose pusėse: vienoje pusėje – „DIA 30“, kitoje – .
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Terapinės indikacijos
Suaugusiųjų nuo insulino nepriklausomo II tipo cukrinio diabeto gydymas, kai dietos, fizinių pratimų ar vien tik kūno svorio mažinimo nepakanka, kad būtų galima kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Paros dozė gali svyruoti nuo 1 iki 4 tablečių per parą, t.y., gerti nuo 30 iki 120 mg vienkartinę dozę per pusryčius.
Rekomenduojama tabletę praryti neskaldytą.
Jei dozė buvo praleista, kitą dieną dozės didinti nereikia.
Dozė turi būti pritaikyta, atsižvelgiant į individualų paciento metabolinį atsaką (gliukozė kraujyje, glikuotas hemoglobinas (HbAlc)), kaip ir vartojant bet kokius kitus hipoglikemizuojančius preparatus.
Pradinė dozė
Rekomenduojama pradinė dozė yra 30 mg per parą.
Jei gliukozės koncentracija kraujyje veiksmingai kontroliuojama, tokią dozę galima vartoti taikant palaikomąjį gydymą.
Jei gliukozės kraujyje koncentracija tinkamai nekontroliuojama, dozę galima palaipsniui padidinti iki 60 mg, 90 mg arba 120 mg per parą. Tarp dozės didinimų turi būti mažiausiai 1 mėnesio pertrauka, išskyrus pacientus, kurių kraujo gliukozės koncentracija nesumažėjo po dviejų gydymo savaičių. Tokiais atvejais dozę galima didinti antros gydymo savaitės pabaigoje.
Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 120 mg.
Diaprel 80 mg tabletes keičiant DIAPREL MR 30 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletėmis
Viena Diaprel 80 mg tabletė atitinka vieną DIAPREL MR 30 mg tabletę. Todėl keitimas turi būti atliekamas atidžiai stebint kraujo rodiklius.
Kitą geriamąjį vaistinį preparatą nuo cukrinio diabeto keičiant DIAPREL MR 30 mg
DIAPREL MR 30 mg gali būti vartojamas pakeičiant kitą geriamąjį vaistinį preparatą nuo cukrinio diabeto.
Kitą geriamąjį vaistinį preparatą nuo cukrinio diabeto pakeičiant DIAPREL MR 30 mg reikia atsižvelgti į vartoto vaistinio preparato dozavimą ir pusinės eliminacijos laiką.
Pereinamojo laikotarpio dažniausiai nereikia. Reikia skirti vartoti pradinę 30 mg dozę, atsižvelgiant į paciento kraujo gliukozės rodiklius, kaip aprašyta anksčiau.
Keičiant hipoglikemizuojančius sulfonilkarbamido preparatus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, gali prireikti kelioms dienoms nutraukti gydymą, norint išvengti dviejų preparatų suminio poveikio, galinčio sukelti hipoglikemiją. Aprašytą pradinio gydymo schemą reikia taikyti, kai keičiama gydymu DIAPREL MR 30 mg, pvz., pradinė 30 mg per parą dozė, palaipsniui didinant dozę, priklausomai nuo metabolinio atsako.
Kombinuotas gydymas vartojant kitus vaistinius preparatus nuo diabeto
DIAPREL MR 30 mg gali būti vartojamas kartu su biguanidais, alfa gliukozidazės inhibitoriais arba insulinu.
Pacientų, kurių gliukozės koncentracija vartojant DIAPREL MR 30 mg tinkamai nekontroliuojama, gydymą kartu vartojant insuliną reikia pradėti atidžiai stebint gydytojui.
Specialioji populiacija
Senyviems pacientams
DIAPREL MR 30 mg turi būti skiriamas vartoti tokiomis pat dozėmis, kaip rekomenduota pacientams, jaunesniems nei 65 metų amžiaus.
Pacientams, kuriems inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems lengvu arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu galima vartoti tokią pat dozę, kaip ir pacientams, kurių inkstų funkcija yra normali, atidžiai stebint paciento būklę. Šie duomenys buvo patvirtinti klinikinių tyrimų metu.
Pacientai, kuriems yra hipoglikemijos rizika:
prasta mityba arba išsekimas;
sunkūs arba silpnai kompensuoti endokrininės sistemos sutrikimai (hipopituitarizmas, hipotiroidizmas, antinksčių žievės nepakankamumas);
ilgo ir(arba) didelių dozių gydymo kortikosteroidais nutraukimas;
sunki kraujagyslių liga (sunki širdies vainikinių kraujagyslių liga, sunki miego arterijų pažaida, generalizuota kraujagyslių liga).
Rekomenduojama vartoti mažiausią pradinę 30 mg dozę.
Vaikų populiacija
DIAPREL MR saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams neištirtas.
Duomenų apie poveikį vaikams nėra.
4.3. Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas gliklazidui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai, kitiems sulfonilkarbamido preparatams.
I tipo cukrinis diabetas.
Diabetinė koma ir prieškominė būklė, diabetinė ketoacidozė.
Sunkus inkstų arba kepenų nepakankamumas. Tokiais atvejais rekomenduojama vartoti insuliną.
Gydymas mikonazolu (žr. 4.5 skyrių).
Žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Šį gydymą galima skirti, tik jeigu pacientas reguliariai maitinasi (įskaitant ir pusryčius). Svarbu reguliariai gauti angliavandenių, nes hipoglikemijos rizika padidėja, jei valgoma vėlai, jei vartojamas netinkamas maisto kiekis arba jei maiste yra mažai angliavandenių. Dažniausiai hipoglikemija atsiranda vartojant nekaloringą dietą, po ilgo ir sunkaus fizinio krūvio, po alkoholio vartojimo arba kartu vartojant hipoglikemizuojančius preparatus.
Hipoglikemija gali atsirasti vartojant sulfonilkarbamido preparatus (žr. 4.8 skyrių). Kai kurie atvejai gali būti sunkūs ir užsitęsę. Gali prireikti hospitalizacijos ir kelias dienas skirti vartoti gliukozę.
Mažinant hipoglikemijos atsiradimo pavojų, reikia atidžiai atrinkti pacientus, parinkti tinkamą dozę, ir juos apmokyti.
Veiksniai, didinantys hipoglikemijos riziką:
paciento atsisakymas arba negalėjimas bendradarbiauti (ypač vyresnio amžiaus pacientai);
nepakankama mityba, nereguliarus maitinimasis, praleidžiamas valgis, dietos arba badavimo periodai;
fizinio aktyvumo ir angliavandenių vartojimo neatitikimas;
inkstų nepakankamumas;
sunkus kepenų nepakankamumas;
DIAPREL MR 30 mg perdozavimas;
tam tikri endokrininiai sutrikimai: skydliaukės veiklos sutrikimai, hipopituitarizmas ir antinksčių nepakankamumas;
tam tikrų vaistinių preparatų vartojimas kartu (žr. 4.5 skyrių).
Inkstų ir kepenų nepakankamumas: pacientams, sergantiems kepenų arba sunkiu inkstų nepakankamumu, gali būti sutrikusi gliklazido farmakokinetika ir(arba) farmakodinamika. Šiems pacientams atsiradusi hipoglikemija gali tęstis ilgai, todėl turi būti pradėtas atitinkamas gydymas.
Pacientų informavimas
Pacientui ir jo šeimos nariams reikia paaiškinti apie hipoglikemijos riziką, jos simptomus (žr. 4.8 skyrių), gydymą ir aplinkybes, kurios sudaro sąlygas jai atsirasti.
Pacientui reikia paaiškinti, kaip svarbu yra laikytis dietos patarimų, reguliariai atlikti pratimus ir kiekvieną rytą matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Bloga gliukozės kraujyje kontrolė: paciento, gydomo nuo cukrinio diabeto, gliukozės kraujyje kontrolę gali paveikti karščiavimas, trauma, infekcija arba chirurginė intervencija. Kartais gali prireikti vartoti insuliną.
Bet kokio diabetui gydyti vartojamo preparato, įskaitant gliklazidą, hipoglikemizuojantis poveikis po kurio laiko daugeliui pacientų sumažėja. Tai gali atsitikti dėl diabeto pasunkėjimo arba sumažėjus atsakui į gydymą. Šis fenomenas žinomas kaip antrinis sutrikimas, kuris skiriasi nuo pirminio, kai veiklioji medžiaga, kaip pirmaeilis vaistas, neveikia. Prieš pacientą priskiriant antrinio sutrikimo grupei, reikia apsvarstyti tinkamos dozės parinkimą ir dietos tinkamumą.
Laboratoriniai tyrimai: kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje, rekomenduojama matuoti glikuoto hemoglobino koncentraciją kraujyje (arba gliukozės koncentraciją kraujyje iš venos nevalgius). Be to, gali būti naudinga pacientui ir pačiam matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Gydymas sulfonilkarbamido preparatais pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės (G6PD) nepakankamumas, gali sukelti hemolizinę anemiją. Kadangi gliklazidas priklauso cheminei sulfonilkarbamido preparatų grupei, jį reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra G6PD nepakankamumas, o taip pat reikia apsvarstyti kitų preparatų, nepriklausančių sulfonilkarbamido preparatų grupei, vartojimą.
4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Preparatai, galintys padidinti hipoglikemijos riziką
Kartu vartoti negalima
Mikonazolas (sisteminio vartojimo preparatas arba burnos gleivinės gelis) didina hipoglikemijos poveikį su galinčiais pasireikšti hipoglikemijos simptomais arba net koma.
Kartu vartoti nerekomenduojama
Fenilbutazonas (sisteminio vartojimo preparatas) didina sulfonilkarbamido hipoglikemizuojantį poveikį (keičia jo prisijungimą prie kraujo plazmos baltymų ir(arba) mažina išsiskyrimą). Geriau vartoti kitą vaistinį preparatą nuo uždegimo arba įspėti pacientą ir pabrėžti savikontrolės svarbą. Jei reikia, pritaikykite dozę pacientui vartojant preparatus nuo uždegimo ir baigus gydymą;
Alkoholis didina hipoglikemijos reakcijas (slopina kompensacinius mechanizmus), dėl kurių gali prasidėti hipoglikeminė koma.
Reikėtų nevartoti vaistinių preparatų, kuriuose yra alkoholio.
Kartu vartoti reikia atsargiai
Galimas gliukozės kraujyje mažinimo poveikis, todėl kai kuriais atvejais, vartojant toliau aprašytus vaistinius preparatus, gali atsirasti hipoglikemija, vartojant kitus vaistinius preparatus nuo diabeto (insuliną, akarbozę, metforminą, tiazolidinedionus, dipeptidil-peptidazės-4 inhibitorius, į gliukagoną panašaus peptido-1 (GLP-1) receptorių agonistus), beta adrenoreceptorių blokatorius, flukonazolą, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius (kaptoprilį, enalaprilį), H2-receptorių antagonistus, MAO inhibitorius, sulfonamidus, klaritromiciną ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.
Preparatai, galintys padidinti gliukozės koncentraciją kraujyje
Kartu vartoti nerekomenduojama:
Danazolas pasižymi diabetogeniniu poveikiu.
Jei neįmanoma atsisakyti šios veikliosios medžiagos vartojimo, įspėkite pacientą ir paaiškinkite, kaip svarbu yra matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje ir šlapime. Gydant danazolu ir baigus gydymą, gali prireikti koreguoti vaistinio preparato nuo diabeto dozę.
Kartu vartoti reikia atsargiai
Chlorpromazino (neuroleptinis preparatas) didelės dozės (>100 mg chlorpromazino per parą) didina gliukozės koncentraciją kraujyje (mažina insulino išsiskyrimą).
Įspėkite pacientą ir paaiškinkite, kaip svarbu yra matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. Gydant neuroleptiniu preparatu ir baigus gydymą, gali prireikti koreguoti vaistinio preparato nuo diabeto dozę.
Gliukokortikoidai (sisteminio ir lokalaus poveikio: į sąnarį, ant odos, į tiesiąją žarną vartojami preparatai) ir tetrakozaktrinas didina gliukozės koncentraciją kraujyje ir gali sukelti ketozę (dėl gliukokortikoidų poveikio sumažėjęs angliavandenių toleravimas).
Įspėkite pacientą ir išaiškinkite gliukozės matavimo kraujyje svarbą, ypač gydymo pradžioje. Gydant gliukokortikoidais ir baigus gydymą, gali prireikti koreguoti vaistinio preparato nuo diabeto dozę.
Ritodrinas, salbutamolis, terbutalinas (vartojami į veną) didina gliukozės koncentraciją kraujyje dėl beta-2 adrenoreceptorių agonistų poveikio.
Išaiškinkite gliukozės koncentracijos kraujyje matavimo svarbą. Jei būtina, pakeiskite gydymą insulinu.
Kombinuotas gydymas, į kurį reikia atkreipti dėmesį
Gydymas antikoaguliantais (varfarinu). Gydant kartu, sulfonilkarbamido preparatai gali sustiprinti antikoaguliacinį poveikį. Būtina pritaikyti antikoaguliantą.
4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėščių moterų gydymo gliklazidu patirties nėra, nors yra šiek tiek duomenų apie kitų sulfonilkarbamido preparatų vartojimą.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad gliklazidas neturi teratogeninio poveikio.
Cukrinis diabetas turi būti kontroliuojamas iki pastojimo, kad sumažėtų apsigimimų rizika dėl nekontroliuojamo diabeto.
Nėštumo metu geriamieji vaistiniai preparatai nuo cukrinio diabeto nebetinka. Insulinas yra pirmojo pasirinkimo vaistas cukriniam diabetui gydyti nėštumo metu. Geriamuosius vaistinius preparatus nuo cukrinio diabeto rekomenduojama pakeisti insulinu iki nėštumo arba iš karto, kai tik nustatomas nėštumas.
Žindymas
Nežinoma, ar gliklazido arba jo metabolitų patenka į motinos pieną. Dėl naujagimio hipoglikemijos rizikos žindančioms moterims gliklazido vartoti negalima.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
DIAPREL MR gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia, tačiau pacientai turi žinoti hipoglikemijos simptomus ir atsargiai vairuoti bei valdyti mechanizmus, ypač gydymo pradžioje.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Remiantis gliklazido vartojimo patirtimi, buvo pranešta apie toliau aprašomus nepageidaujamus reiškinius.
Gydymas DIAPREL MR, kaip ir kitais sulfonilkarbamido preparatais, gali sukelti hipoglikemiją, jei maitinamasi nereguliariai ir ypač jei praleidžiamas valgis. Galimi hipoglikemijos simptomai: galvos skausmas, stiprus alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, miego sutrikimai, susijaudinimas, agresija, dėmesio koncentracijos stoka, sumažėjęs dėmesingumas ir sulėtėjusios reakcijos, depresija, konfūzija, regos ir kalbos sutrikimai, afazija, tremoras, paralyžius, jutimų sutrikimai, galvos svaigimas, bejėgiškumo jausmas, savikontrolės praradimas, delyras, traukuliai, paviršutiniškas alsavimas, bradikardija, mieguistumas ir sąmonės praradimas, galintis pasibaigti koma ir mirtimi.
Be to, gali atsirasti adrenerginės sistemos reguliavimo požymių: prakaitavimas, odos lipnumas, nerimas, tachikardija, hipertenzija, širdies plakimas, krūtinės angina ir širdies ritmo sutrikimai.
Dažniausiai šie simptomai išnyksta pavartojus angliavandenių (cukraus). Tačiau dirbtiniai saldikliai neveiksmingi. Sulfonilkarbamido preparatų vartojimo patirtis rodo, kad hipoglikemija gali pasikartoti netgi pradėjus taikyti veiksmingas priemones.
Jei hipoglikemijos epizodas užsitęsė arba pasunkėjo, net jeigu jis laikinai kontroliuojamas vartojant angliavandenius, reikia skubaus gydymo arba net hospitalizacijos.
Pranešama apie virškinimo trakto sutrikimus, įskaitant pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą, dispepsiją, viduriavimą, vidurių užkietėjimą. Tokių simptomų galima išvengti arba juos sumažinti, gliklazidą vartojant per pusryčius.
Apie toliau aprašomus nepageidaujamus reiškinius pranešama gerokai rečiau:
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema, paraudimas, makulopapulinis bėrimas, pūslinės reakcijos (tokios kaip Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: kraujo pokyčių būna retai. Gali būti mažakraujystė, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija. Dažniausiai šie pokyčiai laikini ir praeina nutraukus gydymą.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai: padidėjusi kepenų fermentų koncentracija (AST, ALT, šarminės fosfatazės), hepatitas (pavieniai pranešimai). Jei pasireiškė cholestazinė gelta, gydymą reikia nutraukti.
Šie simptomai dažniausiai pasireiškia nutraukus gydymą:
Akių sutrikimai
Dėl gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčių gali laikinai sutrikti rega, ypač gydymo pradžioje.
Vaistinio preparato grupei būdingi reiškiniai
Kaip ir gydant kitokiais sulfonilkarbamido dariniais buvo stebimi šie nepageidaujami poveikiai: eritrocitopenija, agranuliocitozė, hemolizinė anemija, pancitopenija, alerginis vaskulitas, hiponatremija, kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas, netgi kepenų funkcijos sutrikimas (pvz., su cholestaze ir gelta) ir hepatitas, kuris regresuodavo nutraukus gydymą sulfonilkarbamido preparatais arba pavieniais atvejais sukeldavo gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą.
4.9. Perdozavimas
Sulfonilkarbamido preparatų perdozavimas gali sukelti hipoglikemiją.
Vidutinio sunkumo hipoglikemijos simptomai nesant sąmonės praradimo ir neurologinių požymių turi būti gydomi vartojant angliavandenius, koreguojant dozę ir(arba) keičiant dietą. Gydytojas, įsitikinęs, kad pacientui pavojus nebegresia, turi toliau jį atidžiai stebėti.
Galimos sunkios hipoglikemijos reakcijos su koma, traukuliais ir kitais neurologiniais sutrikimais turi būti skubiai gydomos ligoninėje.
Jei diagnozuojama arba įtariama hipoglikeminė koma, pacientui skubiai reikia suleisti į veną 50 ml gliukozės tirpalo (20–30 %) injekciją. Po to reikia tęsti labiau praskiesto gliukozės tirpalo (10 %) infuziją tokia proporcija, kuri palaikytų gliukozės koncentraciją kraujyje daugiau nei 1 g/l. Pacientai turi būti atidžiai stebimi, ir priklausomai nuo paciento būklės po šių procedūrų gydytojas turi nuspręsti, ar būtinas tolesnis stebėjimas.
Dializė nenaudinga, nes gliklazidas stipriai jungiasi su plazmos baltymais.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: sulfonamidai, karbamido dariniai, ATC kodas – A10BB09.
Gliklazidas yra geriamoji antidiabetinė hipoglikemizuojanti sulfonilkarbamido veiklioji medžiaga, kuri nuo kitų panašių junginių skiriasi azotą turinčiu heterocikliniu žiedu su vidinėmis grandimis.
Gliklazidas mažina gliukozės koncentraciją kraujyje, stimuliuodamas insulino išskyrimą iš Langerhanso salelių b-ląstelių. Popietinio insulino ir C-peptido išskyrimo padidėjimas išlieka praėjus dvejiems metams po gydymo.
Be šių metabolinių savybių, gliklazidas turi ir hemovaskulinių savybių.
Poveikis insulino išskyrimui
Žmonėms, sergantiems II tipo cukriniu diabetu, gliklazidas išlaiko pirmąjį insulino išskyrimo, susijusio su gliukozės vartojimu, piką ir padidina antrąją insulino išskyrimo fazę. Insulino atsakas gerokai padidėja, stimuliuojant maistu arba gliukoze.
Hemovaskulinės savybės
Gliklazidas mažina mikrotrombozes dviem veikimo būdais, kurie gali būti priskiriami diabeto komplikacijoms:
Trombocitų agregacijos ir adhezijos dalinis slopinimas su padidėjusiais trombocitų aktyvacijos žymenimis (beta tromboglobulinas, tromboksanas B2).
Poveikis kraujagyslių endotelio fibrinolitiniam aktyvumui su padidėjusiu audinių plazminogeno aktyvatoriaus (tPA) aktyvumu.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartojus vaisto, gliklazido koncentracija kraujo plazmoje progresyviai didėja pirmąsias 6 valandas, kol pasiekia stabililizaciją, kuri tęsiasi nuo šešių iki dvylikos valandų.
Atskirų individų organizme skirtumai yra nedideli.
Gliklazidas visiškai absorbuojamas. Valgymas absorbcijos greičio ir kiekio neveikia.
Pasiskirstymas
Susijungimas su plazmos baltymais yra apie 95 %. Pasiskirstymo tūris yra apie 30 litrų. Vienkartinė DIAPREL MR 30 mg paros dozė palaiko veiksmingą gliklazido koncentraciją kraujo plazmoje daugiau nei 24 valandas.
Biotransformacija
Gliklazidas daugiausia metabolizuojamas kepenyse ir išskiriamas su šlapimu: mažiau nei 1 % nepakitusio gliklazido randama šlapime. Akyvių metabolitų plazmoje nerasta.
Eliminacija
Gliklazido pusinės eliminacijos laikas yra 12–20 valandų.
Tiesinis / netiesinis pobūdis
Santykio kreivė tarp paskirtosios dozės ribų iki 120 mg ir ploto po koncentracijos laiko kreive yra linijinė.
Specialioji populiacija
Senyviems pacientams
Kliniškai reikšmingų farmakokinetinių rodmenų pokyčių vyresniojo amžiaus pacientų organizme nepastebėta.
5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Ilgalaikiai karcinogeniškumo tyrimai nebuvo atliekami. Tyrimų su gyvūnais metu teratogenio poveikio nepastebėta, bet gyvūnams duodant 25 kartus didesnes dozes, nei rekomenduojamos žmogui, pastebėtas vaisiaus kūno masės sumažėjimas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas
Kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas
Maltodekstrinas
Hipromeliozė
Magnio stearatas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
6.2. Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3. Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4. Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys
7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 ar 500 tablečių aliuminio / polivinilchlorido lizdinėse plokštelėse, supakuotose į kartono dėžutes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.