Metoprololio tartratas, 1mg/ml, injekcinis tirpalas
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: AstraZeneca AB, Švedija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Metoprololio tartratas
1. Kas yra Betaloc ir kam jis vartojamas
Betaloc (metoprololio tartratas) yra b adrenoblokatorių grupės vaistas. Šios grupės vaistai retina širdies susitraukimus ir mažina kraujospūdį.
Betaloc injekcinis tirpalas vartojamas:
- dažniems ir nereguliariems širdies susitraukimams (tachiaritmijai) gydyti;
- ištikus širdies priepuoliui (miokardo infarktui).
2. Kas žinotina prieš vartojant Betaloc
Betaloc vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas metoprololiui arba bet kuriai pagalbinei Betaloc medžiagai
- jeigu yra atrioventrikulinė blokada (širdies laidumo sutrikimas)
- jeigu sergate nekompensuotu širdies funkcijos nepakankamumu
- jeigu yra sunki bradikardija (per reti širdies susitraukimai)
- jeigu yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas (pasireiškiantis nestabiliu širdies ritmu, išskyrus atvejį, kai yra nuolatinis elektrinis širdies stimuliatorius)
- jeigu yra kardiogeninis šokas, atsiradęs dėl širdies funkcijos nepakankamumo
- jeigu labai pablogėjusi rankų ir kojų pirštų kraujotaka
- jeigu sergate sunkia liga, dėl kurios parūgštėjęs Jūsų kraujas (metabolinė acidozė)
- jeigu sergate negydyta feochromocitoma (retai atsirandančiu naviku, augančiu šalia inksto ir
- sukeliančiu kraujospūdžio padidėjimą)
- jeigu vatojate širdies susitraukimus stiprinančių β receptorių agonistų (nuolat arba su pertraukomis)
- jeigu jūsų kraujospūdis yra žemas (hipotenzija)
- jeigu jums po ūminio miokardo infarkto pasireiškė ryški bradikardija (mažiau kaip 45 dūžiai per minutę), I laipsnio širdies blokada, sistolinė hipotenzija (< 100 mm Hg) ir (arba) sunkus širdies funkcijos nepakankamumas.
Svarbi pastaba. Betaloc injekcinio tirpalo vartoti negalima, jeigu metoprololio tartratas arba bet kuris kitas b adrenoblokatorius buvo sukėlęs sutrikimų, taip pat ištikus kardiogeniniam šokui.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu Jūs sergate širdies funkcijos nepakankamumu;
- jeigu Jums yra širdies laidumo sutrikimų;
- jeigu Jus vargina reti širdies susitraukimai arba alpimai;
- jeigu Jus neseniai buvo ištikęs širdies priepuolis, kuris sukėlė šoką;
- jeigu pablogėjusi Jūsų rankų ir kojų pirštų kraujotaka;
- jeigu Jūs sergate nestabilia krūtinės angina (dėl jos pasireiškia aštrus krūtinės skausmas ramybėje);
- jeigu Jūs sergate ar sirgote žvyneline (ši liga pasireiškia stipriu odos pleiskanojimu);
- jeigu Jums buvo pasireiškusi alerginė reakcija, dusulys, bronchų astmos priepuolis arba kitokių kvėpavimo sutrikimų. (Jei taip, apie tai būtina pasakyti gydytojui prieš pradedant vartoti šį vaistą);
- jeigu sutrikusi Jūsų skydliaukės veikla;
- jeigu sutrikusi Jūsų kepenų funkcija;
- jeigu Jūs sergate cukriniu diabetu (gali tekti koreguoti vaistų nuo šios ligos dozes).
Kiti vaistai ir Betaloc
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto ir augalinius, pasakykite gydytojui arba slaugytojai. Tai svarbu dėl to, kad Betaloc injekcinis tirpalas gali keisti kai kurių kitų vaistų poveikį, o kai kurie kiti vaistai – Betaloc injekcinio tirpalo poveikį.
Gydytojui arba slaugytojai ypač svarbu pasakyti, jeigu vartojate kurį nors ir šių vaistų:
- klonidino (nuo aukšto kraujospūdžio ar migrenos). Jeigu kartu vartojate Betaloc injekcinio tirpalo
- ir klonidino, nenutraukite klonidino vartojimo be gydytojo nurodymo. Iškilus būtinybei nutraukti
- kurio nors iš šių vaistų vartojimą, gydytojas Jums detaliai paaiškins, kaip tą daryti;
- vaistų, vadinamų monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI);
- verapamilio, diltiazemo arba nifedipino (nuo aukšto kraujospūdžio ar krūtinės skausmo);
- chinidino, amiodarono ar digoksino (nuo širdies ritmo sutrikimų);
- hidralazino (nuo aukšto kraujospūdžio);
- vaistų nuo skrandžio opos, pvz., cimetidino;
- vaistų nuo bakterijų sukeltų infekcinių ligų, pvz., rifampicino;
- adrenalino, dar vadinamo epinefrinu (širdies veiklą stimuliuojančio vaisto);
- vaistų nuo skausmo, uždegimo ir artrito, pvz., indometacino ar celekokcibo;
- vaistų nuo depresijos;
- vaistų nuo psichikos ligų, pvz., fenotiazinų;
- barbitūratų (tam tikrų raminamųjų);
- antihistamininių vaistų (nuo šienligės ir alergijos);
- kitų beta blokatorių, lašinamų į akis, pvz., timololio;
- insulino arba geriamųjų vaistų nuo diabeto (gydytojui gali tekti koreguoti jų dozes);
- lidokaino (lokalaus anestetiko);
- ergotamino grupės vaistų (nuo migrenos).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
- Jeigu esate nėščia, galite pastoti arba žindote kūdikį, apie tai pasakykite gydytojui, prieš pradėdama vartoti Betaloc injekcinį tirpalą.
- Jeigu pastotumėte Betaloc injekcinio tirpalo vartojimo laikotarpiu, apie tai kiek įmanoma greičiau pasakykite gydytojui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vairuoti arba valdyti mechanizmų negalima, jeigu vartodami šį vaistą jaučiate galvos svaigimą arba nuovargį.
Betaloc 1 ml injekcinio tirpalo yra 3,6 mg natrio (0,157 mmol).
3. Kaip vartoti Betaloc
Šio vaisto dozę parinks ir į veną jo sušvirkš gydytojas. Įprastinis dozavimas suaugusiems pacientams pateikiamas žemiau.
Dažni ir nereguliarūs širdies susitraukimai (tachiaritmija):
Iš pradžių paprastai sušvirkščiama iki 5 ml per kelias min. Tokią injekciją galima kartoti kas 5 min. Paprastai pakanka 10-15 ml. Sukeliant anesteziją, dažniausiai lėtai sušvirkščiama 2‑4 ml. Paskui kartotinai švirkščiama po 2 ml pagal poreikį, tačiau suminė dozė turi neviršyti 10 ml.
Ištikus širdies priepuoliui:
Iš pradžių paprastai švirkščiama po 5 ml kas 2 min., tačiau suminė dozė turi neviršyti 15 ml.
Jei pacientas senyvas arba sutrikusi jo kepenų funkcija, šio vaisto dozės gali būti mažesnės.
Jeigu ruošiatės bendrajai anestezijai ligoninėje ar pas stomatologą arba Jums ruošiamasi švirkšti epinefrino, apie injekcinio Betaloc vartojimą pasakykite gydytojui (stomatologui).
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Žemą kraujospūdį Betaloc gali dar labiau sumažinti.
Labai dažnai (10 % arba daugiau pacientų) pasireiškia nuovargis.
Dažnai (1‑9,9 % pacientų) širdies susitraukimų suretėjimas, širdies plakimo pojūtis, galvos svaigimas pakeitus kūno padėtį (labai retai kartu galimas alpimas), dusulys fizinio krūvio metu, plaštakų ir pėdų šalimas, galvos skausmas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Nedažnai (0,1-0,9 % pacientų) pasireiškia laikinas širdies ligos simptomų (pvz., dusulio, nuovargio, kulkšnių tinimo) pasunkėjimas, gali pavojingai sumažėti kraujospūdis ištikus širdies priepuoliui (ištikti kardiogeninis šokas), tinimas, krūtinės skausmas, kvėpavimo takų gniaužimo pojūtis, deginimo ar badymo pojūtis arba nejautra, mėšlungis, vėmimas, svorio prieaugis, depresija, dėmesio sutelkimo sutrikimas, mieguistumas, užmigimo sutrikimas, nakties košmarų, odos išbėrimas, prakaitavimo padidėjimas
Retai (0,01‑0,09 % pacientų) širdies veikla pasidaro nereguliari, atsiranda burnos sausumas, kepenų funkcijos sutrikimai (kepenų funkcijos rodmenų pokyčių), nervingumas, nerimas, impotencija (lytinės funkcijos sutrikimas), nosies varvėjimas, regos sutrikimai, akių sausumas ir (arba) suerzinimas, akių paraudimas, plaukų slinkimas.
Labai retai (mažiau kaip 0,01 % pacientų)- galūnių gangrena (sergantiems sunkiomis kraujagyslių ligomis), pakinta kraujas (sumažėja trombocitų), kepenų uždegimas, sąnarių skausmas, sutrinka ar išnyksta atmintis, sumišimas, haliucinacijos, triukšmas ausyse, skonio sutrikimai, jautrumas šviesai, paūmėja žvynelinė.
Žemą kraujospūdį Betaloc gali dar labiau sumažinti.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Betaloc
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Praskiesto tirpalo, laikomo kambario temperatūroje, fizinis ir cheminis stabilumas nekinta 12 valandų.
Mikrobiologiniu požiūriu, paruoštas tirpalas turėtų būti suvartotas tuojau pat. Jei tirpalas nesuvartojamas iš karto, už jo saugojimo laiką ir sąlygas prieš jį suvartojant yra atsakingas vartotojas, bet normaliai turėtų būti laikomas ne ilgiau nei 12 valandų.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir ampulės etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Betaloc sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra metoprololio tartratas. 1 ml injekcinio tirpalo yra 1 mg metoprololio tartrato.
- Pagalbinės medžiagos yra natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Betaloc išvaizda ir kiekis pakuotėje
Skaidrus, bespalvis tirpalas.
Pakuotėje yra 5 ampulės po 5 ml injekcinio tirpalo.
Tarptautinis pavadinimas | Metoprololio tartratas |
Vaisto stiprumas | 1mg/ml |
Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į veną |
Registracijos numeris | LT/1/99/0444 |
Registratorius | AstraZeneca AB, Švedija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1999.03.05 |
Vaistas perregistruotas | 2010.12.20 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Betaloc 1 mg/ml injekcinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml injekcinio tirpalo yra 1 mg metoprololio tartrato.
Ampulėje (5 ml) yra 5 mg metoprololio tartrato.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 1 ml injekcinio tirpalo yra 3,6 mg natrio (0,157 mmol).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas.
Skaidrus, bespalvis tirpalas.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Širdies aritmijų, ypač supraventrikulinės tachikardijos gydymas.
Ūminio miokardo infarkto gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Tachiaritmijų gydymas
Iš pradžių sušvirkščiama iki 5 mg į veną 1-2 mg/min. greičiu. Tokią injekciją galima kartoti kas 5 min., kol pasireikš reikiamas poveikis. Paprastai pakanka suminės 10-15 mg dozės. Jei sistolinis kraujospūdis žemesnis kaip 100 mm Hg, Betaloc į veną švirkščiama labai atsargiai, kadangi gali ištikti sunki hipotenzija.
Aritmijoms anestezijos metu išvengti paprastai pakanka sušvirkšti 2‑4 mg lėtai į veną įvadinės anestezijos metu. Anestezijos metu prasidėjusioms aritmijoms kontroliuoti galima sušvirkšti tokią pačią dozę. Paskui galima kartotinai švirkšti po 2 mg pagal poreikį, tačiau suminė dozė turi neviršyti 10 mg.
Ankstyvasis gydymas. Kad į veną vartojamas Betaloc sukeltų optimalų poveikį, tinkamai parinktiems pacientams jo reikia pradėti švirkšti per 12 val. nuo krūtinės skausmo pradžios. Iš pradžių švirkščiama po 5 mg kas 2 min. į veną, tačiau suminė dozė turi neviršyti 15 mg (ji priklauso nuo kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio). Antra ar trečia dozė nešvirkščiama, jei sistolinis kraujospūdis yra mažesnis kaip 90 mm Hg, širdies susitraukimai retesni kaip 40 kartų per minutę, PQ intervalo trukmė ilgesnė kaip 0,26 sek., pasunkėja dusulys arba pasideda šaltas prakaitavimas. 15 min. po paskutinės injekcijos pradedama gerti po 50 mg šio vaistinio preparato kas 6 val. (taip gydoma 48 val.). Jei pacientas netoleravo visos intraveninės dozės, nurodyta geriamoji dozė jam sumažinama pusiau.
Senyviems pacientams
Pradinė dozė turi būti kiek įmanoma mažesnė, ypač senyviems žmonėms.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Kepenų ciroze sergantiems pacientams dažniausiai galima vartoti metoprololį tokiomis pačiomis dozėmis kaip tiems, kurių kepenų funkcija normali. Tikslingumas mažinti dozę svarstytinas tik kai yra labai sunkaus kepenų nepakankamumo požymių (pvz., po šuntavimo operacijos).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Inkstų funkcijos įtaka eliminacijos greičiui yra nereikšminga, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Vartojimo vaikams patirties yra nedaug.
4.3 Kontraindikacijos
- Antro arba trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada.
- Nekompensuotas širdies funkcijos nepakankamumas (plaučių edema, sutrikusi kraujotaka arba hipotenzija).
- Sunki bradikardija (mažiau kaip 45 dūžiai per minutę).
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas (išskyrus atvejį, kai yra nuolatinis elektrinis širdies stimuliatorius).
- Kardiogeninis šokas.
- Sunki periferinių arterijų liga.
- Padidėjęs jautrumas b adrenoblokatoriams arba bet kuriai pagalbinei Betaloc medžiagai.
- Metabolinė acidozė.
- Negydyta feochromocitoma.
- Širdies susitraukimus stiprinančių β receptorių agonistų vartojimas (nuolat arba su pertraukomis).
- Hipotenzija.
- Po ūminio miokardo infarkto pasireiškus ryški bradikardija (mažiau kaip 45 dūžiai per minutę), I laipsnio širdies blokada, sistolinė hipotenzija (< 100 mm Hg) ir (arba) sunkus širdies funkcijos nepakankamumas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams, sergantiems pirmo laipsnio atrioventrikuline blokada, reikia vartoti atsargiai.
Pasireiškus sunkėjančiai bradikardijai, reikia sumažinti Betaloc dozę arba palaipsniui nutraukti jo vartojimą. Betaloc gali apsunkinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus.
b adrenoblokatorių vartojimo negalima nutraukti staiga. Pacientus, kurie baigia juos vartoti (ypač sergančius išemine širdies liga), reikia atidžiai stebėti.
Pacientams, sergantiems širdies funkcijos nepakankamumu, Betaloc galima skirti jį sureguliavus. Digitalizacijos ir (arba) diuretikų vartojimo tikslingumas taip pat svarstytinas, jei pacientas serga ar yra sirgęs širdies funkcijos nepakankamumu arba širdies rezervas mažas. Jeigu širdies rezervas mažas, Betaloc skiriama atsargiai.
Kartu su b adrenoblokatoriais negalima vartoti verapamilio grupės kalcio kanalų blokatorių į veną.
Pacientams, sergantiems Prinzmetal (vazospazmine) krūtinės angina, selektyvių b1 adrenoblokatorių skiriama atsargiai.
Širdžiai selektyvių b adrenoblokatorių poveikis plaučių funkcijai gali būti silpnesnis negu neselektyvių, tačiau jų (kaip ir visų kitų b adrenoblokatorių) negalima skirti laikina kvėpavimo takų obstrukcija pasireiškiančiomis ligomis sergantiems pacientams, išskyrus atvejus, kai tai neabejotinai būtina. Pastaruoju atveju kai kuriems pacientams gali būti patartina kartu skirti bronchus plečiančio vaistinio preparato (pvz., terbutalino).
Pacientams, sergantiems labiliu arba nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, gali tekti koreguoti gliukozės koncentraciją mažinančių vaistinių preparatų dozes.
Betaloc, kaip ir kiti b adrenoblokatoriai, gali maskuoti tirotoksikozės simptomus ir (cukriniu diabetu sergantiems pacientams) ankstyvuosius ūminės hipoglikemijos požymius, tačiau tokio Betaloc poveikio pavojus yra mažesnis negu neselektyvių b adrenoblokatorių.
Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc reikia skirti a adrenoblokatorių. Senyviems pacientams Betaloc skiriama atsargiai, pradinė dozė jiems turi būti mažesnė. Psoriaze sergantiems pacientams Betaloc, kaip ir kitų b adrenoblokatorių, skiriama tik atidžiai apsvarsčius.
Kai b adrenoreceptoriai užblokuoti, epinefrinas gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą ir bradikardiją, tačiau tokio poveikio tikimybė yra mažesnė vartojant b1 selektyvius adrenoblokatorius negu neselektyvius.
Prieš operaciją anesteziologas turi žinoti, kad pacientas vartoja metoprololį. Nutraukti β blokatorių vartojimą operuojamiems pacientams nerekomenduojama. Jei manoma, kad metoprololio vartojimą tikslinga nutraukti, tai, jei įmanoma, padaroma likus bent 48 val. iki bendrosios anestezijos. Vis dėlto, kai kuriems pacientams b blokatorių gali būti tikslinga skirti premedikacijai, kadangi jie apsaugo širdį nuo streso poveikio ir gali padėti išvengti per didelės simpatinės stimuliacijos sukeliamų aritmijų bei ūminio vainikinės kraujotakos nepakankamumo. Tuomet, norint sumažinti miokardo susitraukimų susilpnėjimo pavojų, parenkamas anestetikas, kurio neigiamas inotropinis poveikis silpnas.
Pacientams, kuriems atliekamos ne širdies operacijos, nereikėtų pradėti vartoti metoprololio didelėmis dozėmis, kadangi yra buvę, kai kardiovaskulinės rizikos veiksnių turintiems pacientams tokiais atvejais pasireiškė bradikardija, hipotenzija ir insultas (net mirtinas).
b adrenoblokatoriai gali padidinti jautrumą alergenams ir apsunkinti anafilaksines reakcijas.
Betaloc 1 ml injekcinio tirpalo yra 3,6 mg natrio (0,157 mmol).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Betaloc ir kitų kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų poveikis kraujospūdžiui dažniausiai sumuojasi, todėl reikia imtis priemonių norint išvengti hipotenzijos, kai kartu su šiuo vaistiniu preparatu vartojami tricikliniai antidepresantai, barbitūratai ar fenotiazinai. Vis dėlto antihipertenziniai vaistiniai preparatai dažnai derinami antihipertenziniam poveikiui sustiprinti.
Vartojant šio vaistinio preparato (kaip ir kitų beta blokatorių) kartu su dihidropiridinais (pvz., nifedipinu), gali padidėti hipotenzijos rizika, latentiniu širdies nepakankamumu sergančius pacientus gali ištikti širdies nepakankamumas.
Betaloc gali silpninti miokardo susitraukimus ir bloginti širdies laidumą. Panašiai veikiančių vaistinių preparatų (pvz., bendrųjų anestetikų) kartu su juo skiriama atsargiai. Betaloc injekcinio tirpalo, kaip ir kitų b adrenoblokatorių, negalima vartoti kartu su verapamiliu, diltiazemu ar širdį veikiančiais glikozidais. Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta blokatoriais, gali sulėtinti impulso sklidimą atrioventrikuliniu mazgu ir sukelti bradikardiją.
Metoprololį vartojant kartu su kalcio kanalų blokatoriais, pacientą reikia stebėti dėl galimo nepageidaujamo poveikio (bradikardijos, hipotenzijos, asistolijos). Be to, b adrenoblokatorių atsargiai vartojama kartu su ganglijų blokatoriais, kitais b adrenoblokatoriais (akių lašais) ir MAO inhibitoriais.
Beta blokatoriai gali sustiprinti antiaritminių vaistinių preparatų (chinidino grupės ir amiodarono) neigiamą inotropinį ir neigiamą dromotropinį poveikį.
Jei Betaloc vartojamas kartu su klonidinu, bet šio derinio vartojimą reikia nutraukti, Betaloc vartojimą reikia baigti keliomis dienomis anksčiau negu klonidino.
b blokatoriai gali bloginti periferinę kraujotaką, todėl kartu su panašiai veikiančiais vaistiniais preparatais (pvz., ergotaminu) jų vartojama atsargiai.
Injekcinis Betaloc slopina simpatomimetikų poveikį beta-1 receptoriams, tačiau jo, vartojamo įprastinėmis terapinėmis dozėmis, įtaka bronchus plečiančiam beta-2 receptorių agonistų poveikiui turėtų būti silpna.
Fermentų induktoriai (pvz., rifampicinas) gali mažinti, o jų inhibitoriai (pvz., cimetidinas, alkoholis, hidralazinas) – didinti metoprololio koncentraciją plazmoje.
Metoprololis gali lėtinti lidokaino eliminaciją.
Pacientams, vartojantiems b adrenoblokatorius, gali tekti koreguoti geriamųjų vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto ir insulino dozes.
Kartu vartojamas indometacinas ar kiti prostaglandinų sintetazės inhibitoriai gali silpninti b adrenoblokatorių antihipertenzinį poveikį.
Inhaliuojamieji anestetikai gali sustiprinti širdies veiklą slopinantį beta blokatorių poveikį.
Beta blokatorius vartojantiems pacientams adrenalinas (epinefrinas) gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą ir bradikardiją (vartojant beta-1 selektyvius vaistinius preparatus tokio poveikio tikimybė yra mažesnė).
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėščioms ir žindančioms moterims Betaloc vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai, gydytojo nuomone, laukiamas gydomasis poveikis yra didesnis už galimą pavojų vaisiui ar kūdikiui. b adrenoblokatoriai mažina placentos kraujotaką, todėl vaisius gali žūti gimdoje, gimti neišnešiotas ir per anksti. Metoprololis, kaip ir visi kiti b adrenoblokatoriai, gali sukelti nepageidaujamą poveikį (ypač bradikardiją ir hipoglikemiją) vaisiui, naujagimiui ir žindomam kūdikiui. Be to, naujagimiui padidėja širdies ir plaučių komplikacijų pavojus. Vis dėlto, atidžiai stebint, metoprololis vartojamas nėščiųjų hipertenzijai gydyti po 20-osios nėštumo savaitės. Metoprololio patenka per placentos barjerą ir randama virkštelės kraujyje, tačiau su jo vartojimu susijusių apsigimimų nenustatyta.
Vartojant Betaloc, žindyti nerekomenduojama. Vis dėlto, žindyvei vartojant rekomenduojamą gydomąją šio vaistinio preparato dozę, su jos pienu kūdikiui patenkantis vaistinis praparatas neturėtų reikšmingai blokuoti b adrenoreceptorių.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vairuojant ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad kartais gali pasireikšti galvos svaigimas ir nuovargis.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai metoprololis toleruojamas gerai, jo nepageidaujamos reakcijos paprastai būna lengvos ir laikinos. Klinikinių tyrimų ir kitu metu pastebėti nepageidaujami reiškiniai išvardyti žemiau.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Širdies sutrikimai
Dažni: bradikardija, ortostatinė hipotenzija (labai retai kartu galimas alpimas), palpitacija, rankų ir kojų šalimas.
Nedažni: esamo širdies funkcijos nepakankamumo simptomų pablogėjimas, kardiogeninis šokas (ūminio miokardo infarkto ištiktiems pacientams)*, Io atrioventrikulinė blokada, periferinė edema, skausmas širdies plote.
Reti: širdies laidumo sutrikimai, širdies aritmijos.
Labai reti: gangrena (pacientams, kurių periferinė kraujotaka buvo sunkiai sutrikusi iki tol) ir protarpinio šlubumo pasunkėjimas.
__________________________________________________________________________________
* Tyrimo, kuriame dalyvavo 46000 ūminio miokardo infarkto ištiktų pacientų, metu metoprololį vartojusius pacientus kardiogeninis šokas ištiko 0,4% dažniau negu vartojusius placebą (jį patyrė atitinkamai 2,3% metoprololio grupės ir 1,9% placebo grupės pacientų, skaičiuojant tik turėjusius mažą šoko rizikos rodiklį). Šoko rizikos rodiklis buvo pagrįstas absoliučia šoko rizika konkrečiam pacientui atsižvelgiant į amžių, lytį, uždelstą laiką, Killip klasę, kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį, EKG anomalijas bei hipertenziją anamnezėje. Pacientai, kuriems ūminio miokardo infarkto atveju rekomenduojama vartoti metoprololį, priklauso būtent šiai (mažos šoko rizikos) grupei.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Labai dažni: nuovargis.
Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.
Labai reti: skonio sutrikimai.
Nervų sistemos sutrikimai:
Nedažni: parestezija, mėšlungis.
Psichikos sutrikimai:
Nedažni: depresija, dėmesio sutelkimo sutrikimas, mieguistumas ar nemiga, nakties košmarai.
Reti: nervingumas, nerimas, impotencija ar lytinė disfunkcija.
Labai reti: amnezija, atminties sutrikimai, konfūzija, haliucinacijos.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pilvo skausmas, pykinimas,viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
Nedažni: vėmimas.
Reti: burnos džiūvimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti: kepenų funkcijos anomalijos.
Labai reti: hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: dilgėlinė, primenantys psoriazę ir distrofiniai pažeidimai, gaunami teigiami antikūnų prieš branduolius tyrimų duomenys, nesusiję su sistemine raudonąja vilklige, prakaitavimas.
Reti: alopecija.
Labai reti: jautrumas šviesai, paūmėjusi psoriazė.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni: dusulys fizinio krūvio metu.
Nedažni: bronchų spazmas.
Reti: rinitas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: svorio prieaugis.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti: trombocitopenija.
Akių sutrikimai:
Reti: regos sutrikimai, akių sausumas ar suerzinimas, konjunktyvitas.
Ausų ir labirintų sutrikimai:
Labai reti: ūžimas ausyse.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai reti: artralgija.
Odos pokyčių ir akių džiūvimas pasireikšdavo retai, dauguma atvejų šie sutrikimai praeidavo baigus vartoti vaistinį preparatą. Nenustačius kitos jų priežasties, svarstytinas vaistinio preparato vartojimo nutraukimo tikslingumas
Į veną sušvirkštus Betaloc, kaip ir kitų b adrenoblokatorių, kartais gali labai sumažėti kraujospūdis.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavimo simptomai gali būti bradikardija ir bradiaritmija, hipotenzija, ūminis širdies nepakankamumas ir bronchų spazmas.
Gydymas
Gydyti reikia įstaigoje, turinčioje būtinas palaikomąsias ir stebėjimo priemones.
Bradikardija ir laidumo sutrikimai gydomi atropinu, adrenomimetikais ar elektriniu širdies stimuliatoriumi.
Hipotenzija, ūminis širdies nepakankamumas ir šokas gydomi pagal poreikį didinant cirkuliuojančio kraujo tūrį, švirkščiant gliukagono (prireikus paskui jo infuzuojama), adrenomimetikais (pvz., dobutaminu) į veną, o jeigu išsiplėtusios kraujagyslės – taip pat α1 adrenoreceptorių agonistais. Be to, galima svarstyti tikslingumą leisti kalcio į veną.
Bronchų spazmą dažniausiai galima pašalinti bronchų plečiamaisiais vaistais.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - beta blokatoriai. ATC kodas – C07A B02.
Metoprololis yra konkurencinio veikimo b adrenoreceptorių antagonistas, kuris pasirinktinai blokuoja b1 adrenoreceptorius (yra selektyvus širdžiai), neturi vidinio simpatomimetinio (dalinio agonistinio) aktyvumo ir turi panašų į propranololio b adrenoreceptorius blokuojantį aktyvumą.
Metoprololis sukelia neigiamą chronotropinį poveikį širdžiai, todėl, pavartojus šio vaistinio preparato, tuoj sumažėja širdies minutinis tūris ir sistolinis kraujospūdis.
Anksti pradėjus vartoti Betaloc, sumažėja miokardo infarkto dydis ir skilvelių virpėjimo pavojus. Be to, susilpnėjus skausmui, gali sumažėti poreikis vartoti opiatinius analgetikus. Nustatyta, kad Betaloc mažina ūminio miokardo infarkto ištiktų pacientų mirštamumą.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Rezorbcija ir pasiskirstymas
Į veną sušvirkštas metoprololis pasiskirsto greitai, per 5‑10 min. Kai metoprololio dozė yra 5‑20 mg, tarp jos ir koncentracijos kraujyje būna tiesinė priklausomybė.
Prie plazmos baltymų metoprololio būna prisijungusio nedaug, maždaug 5‑10 %.
Metabolizmas ir eliminacija
Metoprololis metabolizuojamas oksidacijos būdu kepenyse , daugiausiai veikiant izofermentui CYP2D6. Identifikuoti trys pagrindiniai metabolitai, tačiau nei vienas iš jų kliniškai reikšmingai neblokuoja beta receptorių.
Kaip taisyklė, daugiau 95 % per burną pavartotos dozės randama šlapime. Apie 5 % (atskirais atvejais – iki 30 %) pavartotos dozės išskiriama su šlapimu nepakitusio metoprololio pavidalo. Vidutinis metoprololio pusinis eliminacijos periodas plazmoje yra 3,5 val. (diapazonas – 1‑9 val.), suminis klirensas – maždaug 1 l/min.
Metoprololio farmakokinetika senyvų žmonių organizme reikšmingai nesiskiria nuo jaunesnių. Pacientų, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, organizme metoprololio sisteminis biologinis prieinamumas ir eliminacija išlieka nepakitę, tačiau metabolitų išskiriama mažiau. Reikšminga metabolitų akumuliacija nustatyta esant mažesnei kaip 5 ml/min. glomerulų filtracijai, tačiau dėl jos beta adrenoreceptorių blokavimas nesustiprėja.
Susilpnėjusi kepenų funkcija metoprololio farmakokinetiką veikia minimaliai, tačiau esant sunkiai kepenų cirozei ir vartų venos anastomozei su tuščiąja vena metoprololio biologinis prieinamumas gali būti didesnis, o suminis klirensas – mažesnis. Apskaičiuota, kad vartų venos anastomozę su tuščiąja vena turinčių pacientų organizme metoprololio suminis klirensas būna maždaug 0,3 l/min., o plotas po koncentracijos plazmoje kreive (AUC) – iki 6 kartų didesnis negu sveikų asmenų.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Reikšmingų ikiklinikinių tyrimų duomenų, nepaminėtų kituose šios preparato charakteristikų santraukos skyriuose, nėra.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Natrio chloridas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su Makrodeksu.
Betaloc injekcinio tirpalo negalima maišyti su kitais tirpalais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
Praskiesto tirpalo, laikomo kambario temperatūroje, fizinis ir cheminis stabilumas nekinta 12 valandų.
Mikrobiologiniu požiūriu, paruoštas tirpalas turėtų būti suvartotas tuojau pat. Jei tirpalas nesuvartojamas iš karto, už jo saugojimo laiką ir sąlygas prieš jį suvartojant yra atsakingas vartotojas, bet normaliai turėtų būti laikomas ne ilgiau nei 12 valandų (kaip skiesti žr. 6.6 skyrių).
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Praskiesto vaistinio preparato laikymo sąlygos pateikiamos 6.3 skyriuje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Kartono dėžutėje yra 5 stiklinės ampulės po 5 ml injekcinio tirpalo.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Betaloc 1 mg/ml injekcinį tirpalą galima maišyti su 1000 ml šių infuzinių tirpalų: 9 mg/ml natrio chlorido tirpalu, 150 mg/ml manitolio tirpalu, 100 mg/ml gliukozės tirpalu, 50 mg/ml gliukozės tirpalu, 200 mg/ml fruktozės tirpalu, 100 mg/ml invertozės (atvirkštinio cukraus) tirpalu, Ringerio tirpalu, Ringerio su gliukoze tirpalu ir Ringerio su acetatu tirpalu.
Praskiesto tirpalo, laikomo kambario temperatūroje, fizinis ir cheminis stabilumas nekinta 12 valandų.
Mikrobiologiniu požiūriu, paruoštas tirpalas turėtų būti suvartotas tuojau pat. Jei tirpalas nesuvartojamas iš karto, už jo saugojimo laiką ir sąlygas prieš jį suvartojant yra atsakingas vartotojas, bet normaliai turėtų būti laikomas ne ilgiau nei 12 valandų
Betaloc ampulės skirtos tik vienkartiniam vartojimui. Nesuvartotą tirpalą reikia sunaikinti.
Prieš vartojimą tirpalą reikia apžiūrėti. Galima vartoti tik skaidrų, be dalelių tirpalą.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
-Ligoni, kuo skundžiatės?
-Informacijos nutekinimu, gydytojau!
-O, kas atsitiko?
-Laidojimo biuro agentas atėjo anksčiau jūsų!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?