Tamsulozinas, 0,4mg, modifikuoto atpalaidavimo kietosios kapsulės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Menarini International Operations Luxembourg S.A., Liuksemburgas
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Tamsulozinas
1. Kas yra Flosin ir kam jis vartojamas
Tamsulozinas yra alfa1A adrenoreceptorių blokatorius. Jis atpalaiduoja prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis.
Tamsulozinu gydomi prostatos padidėjimo (gerybinės prostatos hiperplazijos) sukelti simptomai. Jis mažina raumenų tonusą, todėl lengvina šlapimo tekėjimą šlaple ir šlapinimąsi.
2. Kas žinotina prieš vartojant Flosin
Flosin vartoti negalima:
- jeigu yra alergija) tamsulozinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje) (simptomai gali būti veido ir ryklės patinimas (angioneurozinė edema));
- jeigu staiga atsistojus iš gulimos padėties dėl sumažėjusio kraujospūdžio buvo svaigulys, apkvaitimas arba apalpote;
- jeigu Jums diagnozuotas sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
- jeigu jaučiate galvos svaigimą arba esti apkvaitimas, ypač atsisėdus ar atsistojus iš gulimos padėties. Tamsulozinas gali sumažinti Jūsų kraujospūdį ir sukelti išvardytus simptomus. Atsisėskite arba atsigulkite, kol simptomai išnyks;
- jeigu Jums diagnozuotas sunkus inkstų funkcijos sutrikimas. Įprasta tamsulozino dozė gali nesukelti laukiamo poveikio, jei Jūsų inkstų veikla sutrikusi;
- jeigu Jums numatyta lęšiuko drumsčių (kataraktos) operacija. Gali pasireikšti vadinamasis akies glebios rainelės sindromas (žr. 4 skyrių). Pasakykite akių gydytojui, kad vartojate arba vartojote tamsuloziną. Gydytojai imsis atitinkamų atsargumo priemonių skirdami vaistus ir taikydami chirurginius gydymo metodus. Paklauskite gydytojo, ar galima atidėti arba laikinai nutraukti šio vaisto vartojimą, kol bus atlikta chirurginė operacija dėl lęšio drumsčių (kataraktos) arba padidėjusio akispūdžio (glaukomos).
Prieš pradedant tamsulozino vartojimą Jūsų gydytojas ištirs ir patvirtins, kad ligos simptomai iš tikrųjų yra dėl padidėjusios prostatos.
Vaikams ir paaugliams
Neduokite šio vaisto vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes jis šiai pacientų grupei neveiksmingas.
Kiti vaistai ir Flosin
Tamsulozinas gali daryti įtaką kitų vaistų veikimui. Šie vaistai taip pat gali turėti įtakos tamsulozino veikimui. Tamsulozinas gali sąveikauti:
- su skausmą malšinančiu ir uždegimą mažinančiu vaistu diklofenaku. Šis vaistas gali greitinti tamsulozino šalinimą iš organizmo, todėl trumpėja tamsulozino veikimo laikas;
- su kraujo krešumą mažinančiu vaistu varfarinu. Šis vaistas gali greitinti tamsulozino šalinimą iš organizmo, todėl trumpėja tamsulozino veikimo laikas;
- su kitu alfa 1 adrenoreceptorių blokatoriumi. Vartojant kartu gali dar labiau sumažėti kraujospūdis, sukeldamas galvos svaigimą arba apkvaitimą;
- ketokonazolu, vaistu grybelių sukeltoms odos infekcijoms gydyti. Šis vaistas gali sustiprinti tamsulozino poveikį.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba nesate dėl to tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Tamsulozinas neskirtas moterims vartoti.
Pranešama apie vyrams pasitaikančius ejakuliacijos sutrikimus. Tai reiškia, kad sėkla išteka ne per šlaplę, bet patenka į šlapimo pūslę (retrogradinė ejakuliacija) arba sumažėja ejakuliato tūris, arba jo iš viso nėra (ejakuliacijos nebuvimas). Šis požymis sveikatai nekenkia.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Duomenų, kad tamsulozinas veiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus, nėra. Turite atsižvelgti į tai, kad tamsulozinas gali sukelti svaigulį ir apkvaitimą. Vairuoti ir mechanizmus valdyti galima tik tuo atveju, jeigu gerai jaučiatės.
3. Kaip vartoti Flosin
Šį vaistą visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Įprastinė dozė ‑ 1 kapsulė per parą po pusryčių ar po pirmojo dienos valgio. Visą kapsulę reikia nuryti stovint arba sėdint (gerti gulint negalima), užgeriant stikline vandens. Svarbu, kad kapsulės netraiškytumėte ir nekramtytumėte, nes tai gali turėti įtakos tamsulozino veikimui.
Jei Jums nustatyta lengva arba vidutinio sunkumo inkstų arba kepenų liga, galite vartoti įprastą tamsulozino dozę.
Ką daryti pavartojus per didelę Flosin dozę?
Išgėrus per didelę tamsulozino dozę, gali staiga sumažėti kraujospūdis. Gali pasireikšti svaigulys, silpnumas ir apalpimas, vėmimas, viduriavimas. Atsigulkite, kad sumažėtų poveikis, susijęs su arterinio kraujospūdžio sumažėjimu, ir tuomet kreipkitės į savo gydytoją. Gydytojas gali Jums skirti vartoti vaistų, kurie normalizuos kraujospūdį ir atstatys reikiamą skysčių kiekį, taip pat kontroliuos kitas organzimo funkcijas. Prireikus medikas išplaus skrandį ir duos vidurius paleidžiančių vaistų, kad būtų pašalintas tamsulozino kiekis, kuris dar nepateko į kraujotaką.
Pamiršus pavartoti Flosin
Praleidus dozę, vėliau vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima. Tęskite vaisto vartojimą įprasta tvarka.
Nustojus vartoti Flosin
Nustojus prieš laiką vartoti tamsulozino, gali pasikartoti ligos požymiai. Todėl vartokite tamsuloziną tiek laiko, kiek nurodė gydytojas, netgi tuomet, kai ligos požymiai išnyksta. Jeigu Jūs nuspręsite nutraukti vaisto vartojimą, visuomet pasitarkite su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Sunkios reakcijos pasitaiko retai. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jeigu pasireiškia:
- sunki alerginė reakcija, dėl kurios prasideda veido ar gerklės patinimas (angioneurozinė edema). Nebetęskite tamsulozino vartojimo (žr. 2 skyrių „Flosin vartoti negalima“).
Dažni šalutinio poveikio požymiai (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10 pacientų)
Svaigulys, ypač sėdantis arba stojantis; ejakuliacijos sutrikimas, tai yra sėkla nepasišalina per šlaplę, bet patenka į šlapimo pūslę (retrogradinė ejakuliacija), sumažėjęs sėklos kiekis arba jos išvis nėra (ejakuliacijos nebuvimas). Šis požymis sveikatai nekenkia.
Nedažni šalutinio poveikio požymiai (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 100 pacientų)
Galvos skausmas, padažnėjusio širdies plakimo jutimas (palpitacijos), kraujospūdžio sumažėjimas atsistojus, dėl kurio pasireiškia svaigulys, apkvaitimas ar apalpimas (ortostatinė hipotenzija), patinimas ir dirginimas nosies ertmėje (rinitas), vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, bėrimas, dilgėlinė, silpnumo jutimas (astenija), niežulys.
Reti šalutinio poveikio požymiai (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 1000 pacientų)
Apalpimas.
Labai reti šalutinio poveikio požymiai (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10000 pacientų)
Ilgai trunkanti skausminga erekcija (priapizmas). Sunkus odos, burnos, akių ir lyties organų sutrikimas, pasireiškiantis pūslėmis (Stevens- Johnson‘o sindromas).
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Neryškus matymas, regėjimo netekimas, kraujavimas iš nosies (epistaksė), burnos džiūvimas, sunkus odos bėrimas (daugiaformė eritema, atsisluoksniuojantis odos uždegimas). Nenormalus nereguliarus širdies ritmas (prieširdžių virpėjimas, aritmija, tachikardija), sunkumas kvėpuojant (dusulys).
Akies chirurginės operacijos metu dėl lęšiuko drumsties (kataraktos) arba padidėjusio akispūdžio (glaukomos) gali pasireikšti vadinamasis glebios rainelės sindromas (angl. Intraoperative Floppy Iris Sindrome [IFIS]): operacijos metu gali silpnai išsiplėsti vyzdys, o rainelė (spalvota akies dalis) suglebti. Daugiau informacijos žr. 2 skyriuje ,,Įspėjimai ir atsargumo priemonės“.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Flosin
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės, tablečių talpyklės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ ir „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Pirmieji du skaitmenys nurodo mėnesį, o keturi paskutinieji - metus. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Lizdinę plokštelę laikyti gamintojo pakuotėje.
Talpyklę laikyti sandarią.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Flosin sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra tamsulozino hidrochloridas. Vienoje kapsulėje yra 0,4 mg tamsulozino hidrochlorido.
- Pagalbinės medžiagos:
- Kapsulės turinys: mikrokristalinė celiuliozė, metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras, polisorbatas 80, natrio laurilsulfatas, trietilo citratas, talkas.
- Kapsulės apvalkalas: želatina, indigotinas (E 132), titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), juodasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172).
Flosin išvaizda ir kiekis pakuotėje
Flosin yra oranžinės / gelsvai žalios spalvos kapsulės (19,3 x 6,4 mm dydžio). Kapsulėje yra baltų ar balkšvų granulių.
Flosin tiekiamas supakuotas po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 arba 200 kapsulių lizdinėse plokštelėse arba talpyklėse.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Tamsulozinas |
Vaisto stiprumas | 0,4mg |
Vaisto forma | modifikuoto atpalaidavimo kietosios kapsulės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/06/0646 |
Registratorius | Menarini International Operations Luxembourg S.A., Liuksemburgas |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.01.30 |
Vaistas perregistruotas | 2011.09.15 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Flosin 0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietosios kapsulės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje kapsulėje yra 0,4 mg tamsulozino hidrochlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Modifikuoto atpalaidavimo kietoji kapsulė.
Kapsulė yra oranžinės / gelsvai žalios spalvos (19,3 x 6,4 mm dydžio). Kapsulėje yra baltos arba balkšvos granulės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) sukeltų apatinių šlapimo takų simptomų (AŠTS) gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gerti per burną.
Dozavimas
Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimu, dozės keisti nereikia. Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, dozės keisti nereikia (žr. 4.3 skyrių ).
Vaikų populiacija
Vaikams šio vaisto vartojimui tinkamų indikacijų nėra. Tamsulozino saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nebuvo nustatytas. Informacija apie šiuo metu esamus duomenis išdėstyta 5.1 skyriuje.
Vartojimo metodas
Gerti po vieną kapsulę per parą po pusryčių arba po pirmo dienos valgio.
Reikia nuryti visą kapsulę, kramtyti ar traiškyti negalima, kad nesutriktų modifikuotas veikliosios medžiagos išsiskyrimas.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai tamsulozinui, įskaitant vaistų sukeltą angioneurozinę edemą, arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Anksčiau pasitaikiusi ortostatinė hipotenzija.
- Sunkus kepenų nepakankamumas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Gydymo tamsulozinu, kaip ir kitais alfa 1 adrenoreceptorių antagonistais, metu pavieniais atvejais gali sumažėti kraujospūdis ir dėl to retais atvejais galimas apalpimas. Pasireiškus pirmiesiems ortostatinės hipotenzijos požymiams (svaiguliui, silpnumui), pacientas turi pasėdėti arba pagulėti, kol simptomai praeis.
Prieš pradedant gydyti tamsulozinu, pacientą reikia ištirti, norint atmesti kitas būkles, pvz., prostatos karcinomą, kurios gali sukelti simptomus, panašius gerybinei prostatos hiperplazijai. Prostatą reikėtų ištirti per tiesiąją žarną ir, prireikus, prieš gydymą atlikti prostatos specifinio antigeno (PSA) mėginį ir ji reguliariai kartoti.
Pacientus, kurie serga sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas < 10 ml/min.), gydyti reikia atsargiai, nes tokių pacientų gydymas šiuo vaistiniu preparatu netirtas.
Vartojantiems arba anksčiau gydytiems tamsulozinu kai kuriems pacientams kataraktos ir glaukomos operacijos metu pastebėtas operacinis suglebusios rainelės sindromas (Intraoperative Floppy Iris Syndrome,(IFIS, mažo vyzdžio sindromo variantas). IFIS gali padidinti akių komplikacijų riziką operacijos metu ir po jos.
Tamsulozino vartojimo nutraukimas 1 - 2 savaites prieš kataraktos operaciją epizodiškai naudingas, bet gydymo nutraukimo prieš kataraktos operaciją nauda dar nenustatyta. IFIS taip pat pasitaikė pacientams, kurie ilgesnį laiką prieš kataraktos operaciją buvo nutraukę tamsulozino vartojimą.
Pacientų, kuriems planuojama kataraktos ar glaukomos operacija, pradėti gydyti tamsulozinu nepatariama.
Ikioperacinio įvertinimo metu kataraktą operuojantis chirurgas ir oftalmologų komanda turi įsitikinti, ar pacientas, kuriam numatytas kataraktos ir glaukomos operacijos laikas, nevartoja arba nevartojo tamsulozino, kad būtų įmanoma imtis tinkamų priemonių, jei operacijos metu išryškėtų IFIS.
Tamsulozino negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kuriems nustatytas lėtai metabolizuojantis CYP2D6 fenotipas, gydyti.
Tamsulozino reikia atsargiai vartoti derinant su stipriais ir vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimai atlikti tik su suaugusiaisiais.
Jokios sąveikos, kai tamsulozino buvo skiriama vartoti kartu su atenololiu, enalapriliu arba teofilinu nenustatyta. Vartojant kartu su cimetidinu, tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje padidėja, o skiriant kartu furozemido – sumažėja, tačiau išlieka normos ribose, todėl dozavimo keisti nereikia.
Tyrimų in vitro duomenimis, diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas, amitriptilinas, diklofenakas, glibenklamidas, simvastatinas ir varfarinas laisvojo tamsulozino frakcijos plazmoje neveikė. Tamsulozinas taip pat neveikė laisvojo diazepamo, propranololio, trichlormetiazido ir chlormadinono frakcijos.
Tačiau diklofenakas ir varfarinas gali padidinti tamsulozino eliminacijos greitį.
Tamsulozino hidrochlorido vartojimas kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais gali sukelti tamsulozino hidrochlorido ekspozicijos padidėjimą. Vartojimas kartu su ketokonazolu (žinomu stipriu CYP3A4 inhibitoriumi) sukelia tamsulozino hidrochlorido AUC ir Cmax padidėjimą atitinkamai 2,8 ir 2,2 karto.
Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kuriems nustatytas lėtai metabolizuojantis CYP2D6 fenotipas, gydyti.
Tamsulozino reikia atsargiai vartoti derinant su stipriais ir vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais.
Tamsulozino hidrochlorido vartojimas kartu su stipriu CYP3A4 inhibitorium paroksetinu sukėlė tamsulozino Cmax ir AUC padidėjimą atitinkamai 1,3 ir 1,6 karto, bet šis padidėjimas kliniškai nereikšmingas.
Skiriant kartu su kitais alfa1-adrenoreceptorių antagonistais gali pasireikšti hipotenzinis poveikis.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Tamsulozin neskirtas moterims gydyti.
Trumpalaikių ir ilgalaikių klinikinių tyrimų metu pasitaikė ejakuliacijos sutrikimų. Pranešama apie ejakuliacijos sutrikimus, retrogradinę ejakuliaciją ir ejakluliacijos nebuvimą, kurie pasitaikė po vaisto registracijos.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nebuvo atlikta jokių tyrimų dėl poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau pacientai privalo prisiminti, kad gali pasireikšti svaigulys ir apalpimas. Todėl tamsulozinas gali turėti poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Organų sistemų klasės | Dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10) | Nedažnas (nuo ≥1/1000 iki <1/100) | Retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000) | Labai retas (<1/10 000) | Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis) |
Nervų sistemos sutrikimai | Svaigulys (1,3%) | Galvos skausmas | Apalpimas |
|
|
Akių sutrikimai |
|
|
|
| Neryškus matymas, regėjimo sutrikimas |
Širdies sutrikimai |
| Palpitacijos |
|
|
|
Kraujagyslių sutrikimai |
| Ortostatinė hipotenzija |
|
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai |
| Rinitas |
|
| Kraujavimas iš nosies |
Virškinimo trakto sutrikimai |
| Vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas |
|
| Burnos džiūvimas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Bėrimas, niežulys, dilgėlinė | Angioneurozinė edema | Stevens-Johnson‘o sindromas | Daugiaformė eritema, odos atsisluoksnia-vimas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Sutrikusi ejakuliacija, retrogradinė ejakuliacija, ejakuliacijos nebuvimas |
|
| Priapizmas |
|
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
| Astenija |
|
|
|
Po vaisto registracijos vaisto stebėjimo rinkoje duomenimis nustatyta, kad su tamsulozinu susijęs kataraktos ir glaukomos operacijos metu pasitaikantis mažo vyzdžio susidarymas, vadinamasis glebios rainelės sindromas (IFIS) (žr. 4.4 skyrių).
Be to, gydant po vaistinio preparato patekimo į rinką, su tamsulozino vartojimu be anksčiau išvardytų nepageidaujamų reiškinių buvo susijęs prieširdžių virpėjimas, aritmija, tachikardija ir dusulys. Apie šiuos reiškinius pranešta savanoriškai po vaistinio preparato patekimo į rinką vartojant jį visame pasaulyje, todėl tiksliai nustatyti šių reiškinių dažnį ir tamsulozino reikšmę jų atsiradimui neįmanoma.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Tamsulozino perdozavimas gali sukelti stiprų hipotenzinį poveikį. Stiprus kraujospūdžio sumažėjimas buvo nustatytas esant skirtingiems perdozavimo lygiams.
Gydymas
Ūminės hipotenzijos dėl perdozavimo atvejais būtina suteikti priemones širdies ir kraujagyslių sistemos būklei atstatyti. Kraujo spaudimą ir širdies ritmą galima atstatyti paguldžius pacientą ant nugaros. Jeigu tai nepadeda, galima vartoti kraujo tūrį didinančių preparatų ir, jei būtina, kraujagysles sutraukiančių vaistinių preparatų. Reikia stebėti inkstų funkciją ir skirti bendrąsias palaikomąsias priemones.
Dializė greičiausiai būtų neveiksminga, nes tamsulozinas labai tvirtai prisijungia prie plazmos baltymų.
Galima taikyti absorbciją mažinančias priemones, pavzydžiui, sukelti vėmimą. Jei į organizmą pateko dideli vaistinio preparato kiekiai, galima išplauti skrandį ir pacientui duoti aktyvintos anglies ar osmosinių vidurius paleidžiančių preparatų, pvz., natrio sulfato.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – alfa1A-adrenoreceptorių antagonistas, ATC kodas – G04CA02.
Šis vaistinis preparatas skirtas tik prostatos ligoms gydyti.
Veikimo mechanizmas
Tamsulozinas pasirinktinai ir konkurenciniu būdu jungiasi prie posinapsinių a1 tipo adrenoreceptorių, ypač a1A ir a1D potipių, todėl atpalaiduoja prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis.
Farmakodinaminis poveikis
Tamsulozinas šlapimo srovę didina iki didžiausios. Dėl lygiųjų prostatos ir šlaplės raumenų atsipalaidavimo mažėja obstrukcija, lengvėja šlapinimosi sutrikimo simptomai.
Be to, tamsulozinas lengvina šlapimo kaupimosi sutrikimo simptomus, kuriems atsirasti pastebimos įtakos turi ir šlapimo pūslės nestabilumas.
Ilgalaikio gydymo metu medikamento poveikis šlapimo pūslės prisipildymui ir išsituštinimui išlieka. Dėl minėto poveikio gerokai nutolinama operacijos ar kateterizacijos būtinybė.
a1 adrenoreceptorių blokatoriai gali sumažinti kraujo spaudimą mažindami periferinį pasipriešinimą. Klinikinių tamsulozino tyrimų metu normalų kraujo spaudimą turintiems pacientams kliniškai reikšmingo kraujo spaudimo sumažėjimo atvejų nebuvo.
Vaikų populiacija
Dvigubai aklu būdu atlikti atsitiktinių imčių placebu kontroliuojami dozės ribų nustatymo tyrimai su vaikais, kuriems pasireiškė šlapimo pūslės neuromuskulinė disfunkcija. Iš viso 161 vaikas atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir gydyti viena iš trijų tamsulozino dozių (maža [0,001‑0,002 mg/kg kūno svorio], vidutine [0,002‑0,004 mg/kg kūno svorio] ir didele [0,004‑0,008 mg/kg kūno svorio]) arba placebu. Pirminė vertinamoji baigtis buvo pacientams pasireiškęs atsakas, apibūdinamas srovės slėgio detrusoriaus srityje sumažėjimu (SSS) iki < 40 cm H2O, remiantis dviejų įvertinimų tą pačią parą rodmenimis. Antrinės vertinamosios baigtys buvo: realus ir procentinis pūslę ištuštinančio raumens spaudimo pokytis, palyginti su pradiniu, hidronefrozės ir šlapimtakio vandenės (hidroureterio) palengvėjimas arba būklės stabilizavimasis ir šlapimo kiekio gauto kateterizuojant pokytis arba šlapinimosi kartų skaičiaus pokytis, kateterizavimo metu užregistruotas kateterizavimo dienoraštyje. Statistiškai reikšmingų pirminės ar antrinės vertinamosios baigties skirtumų placebo ir gydymo bet kurioje iš trijų tamsulozino dozių grupėse nebuvo. Atsako į dozę nebuvo nei vienoje dozės grupėje.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Vartojant nevalgius tamsulozinas žarnyne absorbuojasi greitai, jo biologinis prieinamumas yra beveik visiškas. Absorbcija sulėtėja, jei prieš geriant vaisto pavalgoma. Jeigu tamsulozino kasdien geriama po valgio, absorbciją galima suvienodinti. Tamsulozino farmakokinetika yra tiesinė.
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai po 6 valandų išgėrus vienkartinę tamsulozino dozę po valgymo. Kai nusistovi pusiausvyros koncentracija, t. y. penktą vartojimo parą, Cmax būna dviem trečdaliais didesnė už koncentraciją, atsirandančią po vienos dozės pavartojimo. Nors tokie rezultatai nustatyti senyviems pacientams, tokio paties rezultato tikimasi, kai preparato vartoja jaunesni pacientai.
Atskirų žmonių kraujo plazmoje koncentracija, atsirandanti tiek po vienos, tiek po kartotinių dozių vartojimo, gerokai skiriasi.
Pasiskirstymas
Žmogaus organizme daugiau kaip 99% tamsulozino susijungia su kraujo plazmos baltymais, jo pasiskirstymas nedidelis (apie 0,2 l/kg).
Metabolizmas
Tamsulozino presisteminė eliminacija kepenyse nedidelė. Didžiausia tamsulozino dalis kraujo plazmoje randama nepakitusi. Preparatas metabolizuojamas kepenyse.
Tyrimų su žiurkėmis metu neįrodyta, kad tamsulozinas indukuotų kepenų mikrosomų fermentus,
Metabolitai nėra tokie efektyvūs, kaip pats aktyvus medicininis produktas.
Eliminacija
Didžiausia tamsulozino ir jo metabolitų dalis išsiskiria su šlapimu, apie 9% dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu.
Pacientų, po valgio išgėrusių vieną tamsulozino dozę, organizme pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 val., o tuo metu, kai nusistovi pusiausvyros koncentracija, - 13 val.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinis vienkartinės dozės ir kartotinių dozių poveikis ištirtas pelėms, žiurkėms ir šunims.
Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimai atlikti taip pat su žiurkėmis, kancerogeninio poveikio – su pelėmis ir žiurkėmis, o genotoksinis poveikis tirtas in vivo ir in vitro.
Toksiškumo tyrimų duomenimis, tamsulozino didelių dozių toksinis poveikis atitinka alfa1 adrenerginių antagonistų farmakologinį poveikį.
Labai didelės preparato dozės šunims sukėlė EKG pakitimų, tačiau šie pokyčiai kliniškai nereikšmingi. Reikšmingo tamsulozino genotoksinio poveikio nenustatyta.
Veikiant tamsulozinui, žiurkėms ir pelėms nustatyti žymesni pieno liaukų audinio proliferaciniai pakitimai. Šie požymiai, kurie turbūt netiesiogiai susiję su hiperprolaktinemija ir pasireiškia tik suvartojus didelę dozę, yra kliniškai nereikšmingi.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Kapsulės turinys:
Mikrokristalinė celiuliozė
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras
Polisorbatas 80
Natrio laurilsulfatas
Trietilo citratas
Talkas
Kapsulės apvalkalas:
Želatina
Indigotinas (E 132)
Titano dioksidas (E 171)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Juodasis geležies oksidas (E 172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Lizdinės plokštelės. Laikyti gamintojo pakuotėje.
Tablečių talpyklė. Talpyklę laikyti sandarią.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PE/PVDC/aliuminio lizdinės plokštelės kartoninėse dėžutėse ir DTPE talpyklės, uždarytos vaikų neatidaromu PP uždoriu, kuriose yra 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ar 200 modifikuoto atpalaidavimo kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Atminkite, kad linkėdami žmonėms sveikatos, jūs linkite bedarbystės medikams!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?