Galantamino hidrobromidas, 5mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: SOPHARMA AD, Bulgarija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Galantamino hidrobromidas
1. Kas yra Nivalin ir kam jis vartojamas
Nivalin yra vaistas, kuriame yra veikliosios medžiagos galantamino, gaunamo iš snieguolių (Leukojum aestivum) šaknų. Galantaminas priklauso vaistų, vadinamų acetilcholinesterazės inhibitoriais, grupei. Minėti vaistai didina tam tikrų natūralių nervų raumenų jungtyje esančių medžiagų kiekį, tai pagerina impulsų plitimą ir atstato kai kuriuos impulsų plitimo nervų raumenų jungtimi sutrikimus.
Nivalin vartojamas lengvo ir vidutinio sunkumo demencijos, sergant Alzheimerio liga, gydymui.
2. Kas žinotina prieš vartojant Nivalin
Nivalin vartoti negalima:
- jeigu yra padidėjęs jautrumas (alergija) galantaminui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu sergate sunkiu inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės:
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Nivalin, jeigu:
- praeityje sirgote astma ar kuria nors kita plaučių liga, yra padidėjusi priešinė liauka (prostata), yra šlapinimosi sutrikimų, opa, būna traukulių, nereguliariai plaka širdis arba sergate kitomis širdies, inkstų arba kepenų ligomis;
- neseniai patyrėte operaciją su bendrine nejautra;
- planuojate pastoti. Jeigu vartodama Nivalin pastojote, kreipkitės į gydytoją.
Įspėjimas
Kartais gydantis galantaminu gali sumažėti kūno svoris. Tokiais atvejais reikia stebėti kūno masę.
Vaikams ir paaugliams
Nivalin nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams, nes duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą šiai pacientų grupei nepakanka.
Kiti vaistai ir Nivalin
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Gydytojas gali keisti dozę arba Jus atidžiau stebėti, jeigu vartojate tokių vaistų: antdepresantų (amitriptiliną, fluoksetiną, fluvoksaminą, paroksetiną), vaistų nuo opaligės (cimetidiną), kai kurių vaistų nuo širdies ligų (chinidiną, digoksiną, beta adrenoreceptorių blokatorių), priešgrybelinių vaistų (ketokonazolą), antibiotikų (eritromiciną), retrovirą, anticholinerginių vaistų (atropiną, homatropiną), cholinimimetikų (piridostigminą).
Nivalin vartojimas su maistu ir gėrimais
Nivalin vartokite valgant ir kasdien išgerkite 6‑8 stiklines vandens.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Duomenų apie galantamino vartojimą nėštumo metu nėra. Nėštumo metu ar įtarus nėštumą šio vaisto vartoti negalima.
Žindymo laikotarpis
Ar galantamino prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma, nes tyrimų su nėščiosiomis neatlikta. Taigi Nivalin vartojančioms žindyvėms žindyti draudžiama.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima, nes Nivalin gali sutrikdyti regėjimą, sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač pirmąsias savaites pradėjus gydymą.
Nivalin sudėtyje yra kviečių krakmolo
Sudėtyje gali būti glitimo, tačiau tik pėdsakai, todėl jis laikomas saugiu sergantiems celiakija. Šio vaisto negalima vartoti kviečiams alergiškiems pacientams (ši liga skiriasi nuo celiakijos).
Nivalin sudėtyje yra laktozės
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Nivalin
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojamą dozę reikia suvartoti per 2 – 3 kartus per parą, geriausiai valgio metu, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Tiekiamos dviejų stiprumų Nivalin tabletės: 5 mg ir 10 mg. Gydymas pradedamas mažiausia vaisto doze. Gydytojas jums patars, kaip pamažu didinti vaisto dozę, kad būtų pasiektas optimaliausias efektas.
Gydymas pradžioje vartojama vieną Nivalin 5 mg tabletė du kartus per dieną. Po 4 savaičių gydymo dozė didinama iki 15 mg: skiriama viena Nivalin 5 mg tabletė tris kartus per parą. Ne anksčiau kaip po keturių savaičių gydytojas gali padidinti Nivalin dozę ir jums paskirti vartoti 20 – 30 mg per parą (2 – 3 Nivalin 10 mg tabletės).
Gydytojas išsamiai paaiškins, kokia doze pradėti gydymą ir kaip tiksliai didinti dozę. Jeigu jaučiate, kad Nivalin veikia per stipriai arba per silpnai, pasakykite apie tai gydytojui arba vaistininkui.
Vartodami Nivalin, turėsite periodiškai lankytis pas savo gydytoją, kuris tikrins jūsų savijautą ir nustatys, ar vaistas pakankamai efektyvus jums. Kol vartosite Nivalin, gydytojas taip pat periodiškai tikrins jūsų svorį.
Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Jeigu sergate lengvu kepenų nepakankamumu arba lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, vaistas dozuojamas taip, kai nurodyta aukščiau.
Sergant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, gydymas pradedamas vartojant 1 Nivalin 5 mg tabletę vieną kartą per dieną, ryte. Po savaitės vartojama 1 Nivalin 5 mg tabletė 2 kartus per dieną, mažiausiai 4 savaites.Negalima vartoti daugiau nei 10 mg per parą.
Jeigu sergate sunkiu inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, Nivalin vartoti negalite.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Nivalin nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams, nes duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą šiai pacientų grupei nepakanka.
Ką daryti pavartojus per didelę Nivalin dozę?
Jeigu išgėrėte per daug tablečių, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Nivalin
Jeigu pamiršote išgerti dozę, padarykite tai kiek galima greičiau. jeigu arti kitos dozės gėrimo laikas, pamištąją praleiskite. Praleidus dozę, vėliau vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Kai kurios nepageidaujamos reakcijos gali pasireikšti dėl ligos, o ne vartojant vaisto.
Turite nutraukti Nivalin vartojimą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją, jeigu jums pasireiškė:
- Širdies sutrikimai, įskaitant širdies ritmo sutrikimus (pagreitėjęs arba sulėtėjęs ritmas);
- Palpitacija (stipraus širdies plakimo pojūtis);
- Trumpas sąmonės netekimas.
Nepageidaujami poveikiai skirstomi taip:
Labai dažnas (pasireiškia daugiau negu 1 iš 10 žmonių):
- Pykinimas ir (arba) vėmimas. Daugumai pacientų šis nepageidaujamas poveikis atsiranda pradėjus gydymą arba padidinus Nivalin dozę. Dažniausiai jie trunka tol, kol organizmas pripranta prie gydymo, tačiau ne ilgiau kaip keletą dienų. Pasireiškus tokiam nepageidaujamam poveikiui, gydytojas jums patars gerti daugiau skysčių ir, jeigu reikės, paskirs šiuos simptomus slopinančių vaistų.
Dažnas (gali pasireikšti 1-10 iš 100 žmonių)
- Svorio mažėjimas;
- Apetito praradimas;
- Sumažėjęs apetitas;
- Lėtas širdies plakimas;
- Silpnumas;
- Svaigulys;
- Drebulys;
- Galvos skausmas;
- Mieguistumas;
- Nenormalus nuovargis;
- Skrandžio skausmas ar nemalonus pojūtis skrandyje;
- Viduriavimas;
- Nevirškinimas;
- Padidėjęs prakaitavimas;
- Raumenų spazmas;
- Pargriuvimas;
- Padidėjęs kraujo spaudimas;
- Silpnumas;
- Bendras negalavimas;
- Haliucinacijos (kai matoma, girdima ar jaučiama tai, ko iš tikrųjų nėra);
- Nusiminimas (depresija).
Nedažnas (gali pasireikšti 1-10 iš 1000 žmonių)
- Padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje;
- Netolygus širdies plakimas;
- Sutrikęs širdies laidumas;
- Palpitacija (smarkaus širdies plakimo pojūtis);
- Odos dilgčiojimas, badymas ar tirpimas;
- Sutrikęs skonio pojūtis;
- Per didelis mieguistumas;
- Neryškus matymas;
- Skambėjimas arba zvimbimas ausyse;
- Raumenų silpnumas;
- Per didelis vandens netekimas;
- Žemas kraujo spaudimas;
- Veido raudonis.
Retas (gali pasireikšti 1-10 iš 10000 žmonių)
- Kepenų uždegimas (hepatitas).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Nivalin
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25ºC temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje.
Ant kartono dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Nivalin sudėtis:
- Veiklioji medžiaga yra galantamino hidrobromidas. Kiekvienoje 5 mg Nivalin tabletėje atitinkamai yra 5 mg galantamino hidrobromido.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, kviečių krakmolas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, talkas, kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas (tik 5 mg tabletėse).
Nivalin išvaizda ir kiekis pakuotėje
Nivalin yra baltos arba beveik baltos spalvos, plokščios, apvalios tabletės, su briaunomis iš abiejų pusių, 6 mm skersmens, su vagele. Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
Tiekiamos 10 arba 20 Nivalin 5 mg tablečių lizdinės plokštelės. Kiekvienoje kartono dėžutėje yra 3 lizdinės plokštelės po 10 tablečių arba 1 ar 3 lizdinės plokštelės po 20 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Galantamino hidrobromidas |
Vaisto stiprumas | 5mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/2216 |
Registratorius | SOPHARMA AD, Bulgarija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.11.10 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Nivalin 5 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje Nivalin 5 mg tabletėje yra 5 mg galantamino hidrobromido.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: laktozė monohidratas, kviečių krakmolas. Vienoje 5 mg tabletėje yra 4 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos, plokščios, apvalios, su briaunomis iš abiejų pusių, 6 mm skersmens, su vagele.
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Lengvos ir vidutinio sunkumo demencijos, sergant Alzheimerio liga, gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji ir senyvi pacientai
Skiriant Nivalin tabletes, demencija, sergant Alzheimerio liga, turi būti diagnozuota remiantis patvirtintomis gydymo gairėmis.
Gydymą rekomenduojama pradėti 10 mg doze (5 mg du kartus per dieną) ir tęsti 4 savaites.
Palaikomoji dozė
Praėjus trims mėnesiams nuo gydymo pradžios, reikia pakartotinai įvertinti, kaip pacientas toleruoja šį vaistinį preparatą ir nustatyti tinkamą jo dozę. Vėliau dozavimas ir vaistinio preparato toleravimas turėtų būti įvertinamas remiantis patvirtintomis gydymo gairėmis. Palaikomasis gydymas gali būti tęsiamas tol, kol stebimas teigiamas vaistinio preparato poveikis pacientui ir kol pacientas toleruoja šį vaistinį preparatą. Jeigu pacientas netoleruoja vaistinio preparato arba nestebimas teigiamas vaistinio preparato poveikis, gydymą rekomenduojama nutraukti.
Pradinė palaikomoji dozė yra 15 mg galantamino per dieną. Gydymas tęsiamas 4 savaites.
Įvertinus, kaip pacientas toleruoja vaistinį preparatą ir pastebėjus teigiamą vaisto poveikį, palaikomąją dozę galima padidinti iki 20 – 30 mg per dieną.
Pacientai, kuriems nepasireiškia teigiamas atsakas į gydymą ar kurie netoleruoja 30 mg paros dozės, Nivalin dozę reikėtų sumažinti iki 15 mg per parą.
Staigiai nutraukus Nivalin vartojimą, jokių nepageidaujamų poveikių neturėtų pasireikšti (pvz. ruošiantis operacijai).
Vaikų populiacija
Nivalin nerekomenduojama vartoti vaikams, nes trūksta duomenų apie vaisto saugumą ir efektyvumą šiai pacientų grupei.
Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Galantamino plazmos koncentracija gali padidėti, jeigu pacientas serga vidutiniu ar sunkiu kepenų kepenų nepakankamumu ir (arba) sunkiu inkstų nepakankamumu. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, remiantis farmakokinetiniu modeliu, rekomenduojama pradėti gydymą 5 mg doze vieną kartą per dieną, ryte, ir tęsti tokį gydymą mažiausiai vieną savaitę. Vėliau tokie pacientai turėtų tęsti gydymą vartodami 5 mg galantamino du kartus per dieną, keturias savaites. Šiems pacientams nerekomenduojama viršyti 10 mg paros dozės. Pacientams sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kai Child-Pugh rodiklis didesnis nei 9), galantamino vartoti negalima (žr. 4.4. skyrių).
Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 9 ml/min, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 9 ml/min), galantamino vartoti negalima (žr. 4.4 skyrių).
Kitų vaistų vartojimas
Pacientams, gydomiems potencialiais kepenų fermentų CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitoriais, gali prireikti mažinti dozę (žr. 4.5 skyrių).
Vartojimo metodas
Rekomenduojama vartoti 2 – 3 kartus per dieną, geriausia valgio metu. Vartojant šį vaistinį preparatą, reikia gerti pakankamą kiekį vandens (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Kadangi trūksta duomenų apie galantamino vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 9 ml/min) ir (arba) kepenų nepakankamumu (kai Child-Pugh rodiklis didesnis nei 9), tokiems pacientams galantamino vartoti negalima
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Galantaminą, kaip ir kitus cholinomimetikus, reikia vartoti atsargiai, kai yra toliau išvardytų sutrikimų.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai. Cholinomimetikai gali sukelti vagotoninį poveikį širdies susitraukimų dažniui (t.y. bradikardiją). Tai gali būti labai svarbu ligoniams, kuriems yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas, kitų supraventrikulinių širdies laidumo sutrikimų, arba ligoniams, kartu vartojantiems vaistinių preparatų, kurie retina širdies susitraukimus, pavyzdžiui, digoksiną, beta adrenoreceptorių blokatorius.
Virškinimo trakto sutrikimai. Ligonius, kuriems yra didelė pepsinių opų atsiradimo rizika, pavyzdžiui, tuos, kuriems praeityje buvo opaligė arba yra jautrinamųjų veiksnių, įskaitant gydymą nesteroidiniais priešuždegiminiais ir priešreumatiniais vaistiniais preparatais (NPPV), reikia stebėti, ar jiems neatsiranda virškinimo trakto sutrikimų simptomų. Ligonių, kuriems yra virškinimo trakto nepraeinamumas arba kurie patyrė chirurginę virškinimo trakto operaciją, galantaminu rekomenduojama negydyti.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai. Cholinomimetikus reikia atsargiai skirti vartoti ligoniams, kurie praeityje sirgo obstrukcine plaučių liga.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai. Ligonių, kuriems yra šlapimo srovės obstrukcija arba kurie sveiksta po chirurginės šlapimo pūslės operacijos, galantaminu rekomenduojama negydyti. Ligonius, kurie serga lengvu inkstų funkcijos sutrikimu, reikia gydyti atsargiai maža galantamino doze. Ligonių, kuriems diagnozuotas sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 9 ml per minutę), galantaminu rekomenduojama negydyti, nes tokių ligonių gydymo šiuo vaistiniu preparatu duomenų nėra.
Kartais gydantis cholinesterazės inhibitoriais, įskaitant galantaminą, gali sumažėti kūno svoris. Tokiais atvejais reikia stebėti paciento kūno svorį.
Sudėtyje yra kviečių krakmolo. Kviečių krakmolo sudėtyje gali būti glitimo, tačiau tik pėdsakai, todėl jis laikomas saugiu sergantiems celiakija.
Sudėtyje yra laktozės. Preparato negalima vartoti pacientams kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius, arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Galantaminą draudžiama vartoti kartu su kitais cholinomimetikais. Galantaminas yra anticholinerginių vaistinių preparatų (atropino, homatropino), ganglioblokatorių, nedepoliarizuojančių miorelaksantų (tubokurarino ir kt.), chinino ir prokainamido antagonistas.
Galantaminą, kaip ir kitus cholinomimetikus, vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurie stipriai retina širdies susitraukimus (t.y. digoksinu, beta adrenoreceptorių blokatoriais), gali pasireikšti farmakodinaminė sąveika.
Galantaminas yra morfino ir į jį panašių vaistinių preparatų kvėpavimo centrą slopinančio poveikio antagonistas.
Nustatytas farmakodinaminis galantamino ir aminoglikozidų grupės antibiotikų (gentamicino, amikacino) antagonizmas.
Galantaminas, kaip ir kiti cholinomimetikai, gali sustiprinti sukcinilcholino tipo raumenų relaksantų, vartojamų anestezijos metu, poveikį.
Cimetidinas gali padidinti galantamino biologinį prieinamumą.
Galantaminas metabolizuojamas dalyvaujant CYP 2D6 ir CYP 3A4 izofermentams. Chinidinas, amitriptilinas, paroksetinas, fluoksetinas, fluvoksaminas slopina CYP 2D6 izofermentus, o ketokonazolas, retroviras, eritromicinas – CYP 3A4 izofermentus. Visi minėti vaistiniai preparatai gali veikti galantamino metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją plazmoje.
Protrombino laiko pailgėjimo, kurį sukelia varfarinas, galantaminas neveikia.
4.6 Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų duomenimis, žiurkėmis veisimosi laikotarpiu maždaug 25 kartus didesnė už gydomąją žmogui dozė ir triušiams maždaug 63 kartus didesnė už gydomąją žmogui dozė teratogeninio poveikio nesukėlė. 16 mg/kg kūno svorio dozė statistiškai nereikšmingai padažnino mažus žiurkiukų griaučių sklaidos trūkumus. Klinikinių tyrimų duomenų apie galantamino vartojimą nėštumo metu nėra. Jeigu įtariama, kad moteris pastojo, ir nėštumo metu Nivalin vartoti draudžiama.
Žindymo laikotarpis
Ar galantamino prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma, nes tyrimai su žindyvėmis neatlikti. Taigi galantaminu gydomoms moterims žindyti draudžiama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nivalin reikia atsargiai skirti vartoti vairuojantiems ir mechanizmus valdantiems ligoniams, nes jis gali sukelti regėjimo sutrikimą, galvos svaigimą ir mieguistumą. Šis vaistinis preparatas gali veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia, ypač pirmąsias savaites pradėjus gydymą.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias nepageidaujamas poveikis, kuris pasireiškė vartojant galantamino, buvo pykinimas ir vėmimas. Šis nepageidaujamas poveikis pasireiškė keičiant vaistinio preparato dozę, jis truko ne ilgiau kaip savaitę ir daugeliui pacientų pasireiškė tik vieną kartą. Tokiais atvejais rekomenduojama paskirti antiemetinių vaistinių preparatų ir gerti pakankamą kiekį skysčių.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Organų sistemų klasės |
Nepageidaujamų poveikių dažnis |
||||
Labai dažnas |
Dažnas |
Nedažnas |
Retas |
Labai retas |
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
Sumažėjęs apetitas; Anoreksija |
Dehidratacija |
|
|
Psichikos sutrikimai |
|
Haliucinacijos Depresija |
Regos ir klausos haliucinacijos |
|
|
Nervų sistemos sutrikimai |
|
Sinkopės; Sumišimas; Drebulys; Galvos skausmas; Mieguistumas; Letargija |
Parestezija; Skonio sutrikimas; Pernelyg didelis mieguistumas |
|
|
Akių sutrikimai |
|
|
Neryškus matymas |
|
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
|
Spengimas ausyse |
|
|
Širdies sutrikimai |
|
Bradikardija |
Supraventrikulinės ekstrasistolės; Pirmo laipsnio atrioventrikulinė blokada; Lėtas sinusinis ritmas; Palpitacija |
|
|
Kraujagyslių sutrikimai |
|
Hipertenzija |
Hipotenzija; Raudonis |
|
|
Virškinamojo trakto sutrikimai |
|
Pykinimas; Vėmimas |
Pilvo skausmas; Viršutinės pilvo dalies skausmas; Viduriavimas; Nemalonus pojūtis skrandyje; Nemalonus pojūtis pilvo srityje |
Raugulys |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
|
|
Hepatitas |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Hiperhidrozė |
|
|
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
Raumenų spazmai |
Raumenų silpnumas |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Nuovargis; Silpnumas; Nerimas |
|
|
|
Tyrimai |
|
Sumažėjęs svoris |
Kepenų fermentų kiekio padidėjimas |
|
|
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos |
|
Pargriuvimas |
|
|
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Manoma, kad stipriai perdozavus galantamino, pasireiškia panašūs į kitų cholinomimetikų perdozavimą požymiai ir simptomai. Nivalin perdozavimo atveju nustatytas per stiprus parasimpatinės nervų sistemos sužadinimas: pykinimas, vėmimas, pilvo diegliai, viduriavimas, seilėtekis, ašarojimas, šlapinimasis, tuštinimasis, prakaitavimas, hipotenzija, ūminis kraujagyslių funkcijos nepakankamumas (kolapsas), bradikardija, bronchų spazmas, sunkesniais atvejais – traukuliai ir koma.
Gydymas
Perdozavimo atveju rekomenduojama plauti skrandį ir, jeigu būtina, stebėti kvėpavimo, širdies ir kraujagyslių sistemų veiklą. Sunkiais atvejais galima vartoti visiems cholinomimetikams bendrų priešnuodžių anticholinerginių vaistinių preparatų, pavyzdžiui, atropiną. Rekomenduojama pradinė 0,5‑1 mg atropino dozė į veną, kitos dozės priklauso nuo organizmo reakcijos į gydymą.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antidemenciniai vaistai, anticholinesterazės
ATC kodas – N06D A04/N07AA
Galantaminas yra tretinis alkaloidas, selektyvus, konkurentinis, grįžtamas, mišraus tipo acetilcholinesterazės inhibitorius (vyrauja konkurentinis slopinimo mechanizmas). Be to, galantaminas, greičiausiai susijungdamas su alosterine receptoriaus dalimi, sustiprina būdingą acetilcholino poveikį nikotino receptoriams. Farmakologinis galantamino poveikis pasireiškia daugiausiai dėl cholinesterazės slopinimo. Dėl fermentinės hidrolizės vėlavimo, organizme kaupiasi endogeninis acetilcholinas, pailgėja ir sustiprėja šios medžiagos poveikis. Tai palengvina nervinio impulso perdavimą per nervų raumenų jungtį. Toks poveikis pašalina nedepoliarizuojančių miorelaksantų (d-tubokurarino, galamino, pankuronio bromido ir kt.) sukeliamą nervų raumenų jungties blokadą.
Galantaminas prasiskverbia pro kraujo smegenų barjerą. Poveikį centrinei nervų sistemai vaistinis preparatas sukelia daugiausiai tiesiogiai veikdamas CNS struktūras, kuriose yra cholinerginių sinapsių. Be to, sustiprindamas aferentinių impulsų plitimą iš kai kurių periferinių refleksogeninių zonų, galantaminas refleksiškai sužadina centrinę nervų sistemą.
Didelės galantamino dozės sustiprina žarnyno peristaltiką ir padidina lygiųjų raumenų tonusą bei liaukų sekreciją. Jis padidina ir šlapimo pūslės bei šlaplės lygiųjų raumenų tonusą. Galantamino parasimpatomimetinis arba į muskarininį panašus poveikis yra silpnesnis už neostigmino. Be to, anticholinerginiai vaistiniai preparatai (atropinas ir kt.) lengvai pašalinama į muskarininį panašų galantamino poveikį.
Galantaminas yra morfino ir į jį panašių medžiagų sukeliamo kvėpavimo centro slopinimo antagonistas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas galantaminas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas labai didelis (iki 90‑100%). Gydomoji koncentracija plazmoje susidaro per 30 minučių. Išgėrus 10 mg dozę, per dvi valandas susidaro didžiausia 1,20 µg/ml koncentracija plazmoje. Maistas lėtina išgertų galantamino tablečių absorbciją, bet neveikia absorbuojamo vaistinio preparato kiekio.
Pasiskirstymas
Vartojant gydomąsias dozes, galantamino farmakokinetika linijinė. Jo pasiskirstymo tūris farmakokinetikos modelio centriniame skyriuje ‑ maždaug 4 l. Vaistinis preparatas greitai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Jo randama smegenų audinyje.
Biotransformacija
Didžiausia dalis galantamino (maždaug 70%) metabolizuojama kepenų citochromo Р450 sistemos izofermentų. 18‑22% šių apykaitos procesų katalizuoja CYP 2D6 ir CYP 3A4 izofermentai. Susidaro keli svarbūs metabolitai: еpigalantaminas, norgalantaminas, galantaminonas, O-demetilgalantaminas ir O-demetilnorgalantaminas, kurie nustatomi plazmoje ir šlapime.
Tik maža dalis galantamino metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Pusinės eliminacijos laikas – 5,26 valandos.
Eliminacija
Didžiausia dalis galantamino išsiskiria glomerulų filtracijos būdu pro inkstus, jo inkstų klirensas – 1,4 ml per minutę/kg kūno svorio. Su tulžimi išsiskiria tik menka vaistinio preparato dalis – per 24 valandas 0,2 + 0,1%. Per 72 valandas po vaistinio preparato išgėrimo 74 + 23% nepakitusio galantamino hidrobromido ir jo metabolitų išsiskiria su šlapimu. Galantamino inkstų klirensas beveik toks pat kaip kreatinino, taigi šį vaistinį preparatą griežtai draudžiama vartoti ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Atlikti galantamino toksinio poveikio tyrimai su varlėmis, pelėmis albinosėmis, žiurkėmis albinosėmis, triušiais ir katėmis. Visiems gyvūnams toksinis poveikis dažniausiai pasireiškė refleksų sustiprėjimu, kloniniais toniniais traukuliais, raumenų drebuliu, seilėtekio sustiprėjimu, kvėpavimo pagreitėjimu. Simptomai buvo panašūs į tuos, kuriuos sukelia kiti žinomi cholinesterazės inhibitoriai, skyrėsi tik jų stiprumas ir priklausomybė nuo dozės. Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu žiurkėms 6 mėnesius buvo girdomos 0,25, 0,5, 1,0 mg/kg kūno svorio bei po oda švirkščiamos 0,125, 0,5 mg/kg kūno svorio dozės. Specifinių organų taikinių nenustatyta. Gydomiems gyvūnams jokių biometrinių, biocheminių, hematologinių bei morfologinių nuokrypių nuo normos nenustatyta. Gyvūnai gavo paros dozes, kurios atitiko vidutines gydomąsias paros dozes žmogui, vieną kartą per parą arba lygiomis dalimis per du arba keturis kartus.
Didelio skaičiaus įprastinių tyrimų duomenimis, vaistinis preparatas genotoksinio poveikio nedaro. Auglių dažnis statistiškai reikšmingai nesiskyrė. Galantaminui būdingo toksinio poveikio nenustatyta.
Kiti ikiklinikinių tyrimų duomenys pateikti atitinkamuose skyriuose.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozė monohidratas
Kviečių krakmolas
Magnio stearatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Talkas
Kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas (tik 5 mg tabletėse)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Nivalin 5 mg: 10 arba 20 tablečių PVC/aliuminio folijos lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 3 lizdinės plokštelės po 10 tablečių arba 1 ar 3 lizdinės plokštelės po 20 tablečių, pakuotės lapelis.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Vyrukas užeina pas seksopatologą. Tas iškart ima klausinėti:
- Na, kokiais iškrypimais skundžiatės?
- Daktare, aš nesiskundžiu. Aš mėgaujuosi! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti