Moksonidinas, 0,3mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Actavis Group Hf, Islandija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Moksonidinas
1. Kas yra Moxonidin Actavis ir kam jos vartojamos
Moxonidin Actavis yra vaistas nuo didelio kraujospūdžio. Jį preparatas mažina, veikdamas centrinę nervų sistemą.
Moxonidin Actavis vartojamas lengvai arba vidutinio sunkumo didelio kraujospūdžio ligai, sąlygotai ne organų pažaidos (pirminei arterinei hipertenzijai), gydyti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Moxonidin Actavis
Moxonidin Actavis vartoti negalima:
- jeigu yra alergija veikliąjai medžiagai moksonidinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu yra tam tikras širdies ritmo sutrikimas (sinusinio mazgo silpnumo sindromas arba II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada);
- jeigu ramybės metu labai retas Jūsų širdies ritmas (mažiau negu 50 susitraukimų per minutę ilsintis) (bradikardija);
- jeigu sergate širdies nepakankamumu (sutrikimas, kurio metu širdis neišpumpuoja pakankamai kraujo į organizmą ir dėl to pasireiškia, pavyzdžiui, dusulys ir kojų patinimas).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Moxonidin Actavis:
- jeigu sergate širdies liga, vadinama I-ojo laipsnio AV blokada;
- jeigu vargina sunkus širdies raumens aprūpinimo krauju sutrikimas (širdies vainikinių arterijų liga) arba simptomai, tokie kaip krūtinės skausmas ilsintis arba minimalių pastangų metu (nestabilioji krūtinės angina);
- jeigu sutrikusi inkstų veikla. Jūsų gydytojas reguliariai, ypač gydymo pradžioje, matuos Jūsų kraujospūdį (kilus abejonių, klauskite gydytojo);
- jeigu tuo pačiu metu vartojate beta adrenoblokatorių. Tokiu atveju Moxonidin Actavis vartojimą turite nutraukti tik praėjus kelioms dienoms po beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimo (tai padės išvengti pernelyg didelio kraujospūdžio padidėjimo);
Senyvi pacientai
Senyvus pacientus Moxonidin Actavis sukeliamas kraujospūdį mažinantis poveikis gali paveikti stipriau. Taigi Jūsų gydytojas gali nuspręsti Jus pradėti gydyti mažesne doze ir laikui bėgant palaipsniui dozę didinti.
Vaikams ir paaugliams
Vaikams ir jaunesniems negu 16 metų paaugliams Moxonidin Actavis vartoti negalima (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Moxonidin Actavis“).
Staiga gydymą Moxonidin Actavis sustabdyti negalima. Jį reikia nutraukti per dvi savaites palaipsniui mažinant dozę taip, kaip gydytojo nurodyta.
Kiti vaistai ir Moxonidin Actavis
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galima moksonidino ir kitų vaistų sąveika išvardyta toliau. Į ją reikia atsižvelgti gydantis šiuo vaistu.
- Kiti medikamentai nuo didelio kraujospūdžio ligos gali stiprinti kartu vartojamo Moxonidin Actavis poveikį.
- Moxonidin Actavis gali stiprinti vaistų nuo depresijos, pvz., imipramino ar amitriptilino (tricikliai antidepresantai) slopinamąjį poveikį, o tricikliai antidepresantai gali mažinti moksonidino veiksmingumą. Vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas.
- Moxonidin Actavis gali stiprinti trankviliantų, raminamųjų preparatų ar migdomųjų tablečių, pavyzdžiui, benzodiazepinų (diazepamo, lorazepamo), poveikį.
- Veiklioji Moxonidin Actavis tablečių medžiaga išskiriama (sekrecijos į kanalėlius būdu) pro inkstus, todėl gali sąveikauti su kitais tokiu pačiu būdu išsiskiriančiais medikamentais, pvz.:
- vaistais nuo cukrinio diabeto: sulfonilurėjos darinių tabletėmis ir insulinu;
- nitratais nuo krūtinės skausmo (krūtinės anginos);
- rusmenės glikozidais (pvz., digoksinu ar digitoksinu), vartojamais nuo silpnos širdies veiklos;
- preparatais nuo reumato;
- lipidų kiekį kraujyje mažinančiais medikamentais;
- vaistais nuo podagros: alopurinoliu, kolchicinu bei probenicidu;
- cimetidinu, vartojamu tarp kitų ir rėmeniui bei opai gydyti;
- skydliaukės ekstraktu, vartojamu nuo skydliaukės veiklos nepakankamumo.
- Tolazolinas (vaistas vartojamas, pavyzdžiui, kraujagyslėms plėsti) gali silpninti Moxonidin Actavis poveikį.
Moxonidin Actavis vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Moxonidin Actavis gali stiprinti alkoholio poveikį.
Moxonidin Actavis tablečių galima gerti prieš valgį, jo metu arba po valgio. Tabletę reikia užsigerti pakankamu kiekiu skysčio, pvz., stikline vandens.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo metu Moxonidin Actavis vartoti negalima, kadangi trūksta gydymo patirties. Ar būtinu atveju gydyti galima, nuspręs gydantis gydytojas, atidžiai įvertinęs naudą ir riziką.
Kadangi veiklioji medžiaga moksonidinas išsiskiria į motinos pieną, žindymo laikotarpiu Moxonidin Actavis vartoti negalima. Jeigu preparatu gydyti būtina, kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Moxonidin Actavis poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Buvo pranešimų apie apsnūdimą ir svaigulį. Į tai turite atsižvelgti dirbdami minėtus darbus.
Moxonidin Actavis sudėtyje yra laktozės
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Moxonidin Actavis
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Jeigu gydytojo neskirta kitaip, rekomenduojama dozė nurodyta toliau.
Suaugusiems pacientams
Gydymo pradžioje:
- viena Moxonidin Actavis 0,2 mg plėvele dengta tabletė ryte (atitinka 0,2 mg moksonidino per parą).
Jeigu po 3 savaičių poveikis bus nepakankamas, Jūsų gydytojas dozę koreguos ir skirs vartoti:
- dvi Moxonidin Actavis 0,2 mg plėvele dengtas tabletes per parą (2 tabletės ryte arba padalytas į dozes – vieną tabletę ryte ir vieną tabletę vakare, atitinka 0,4 mg moksonidino per parą).
Vartojimui supaprastinti tiekiamos ir Moxonidin Actavis 0,4 mg plėvele dengtos tabletės.
Jeigu po kitų 3 savaičių poveikis bus vis dar nepakankamas, Jūsų gydytojas dozę vėl koreguos ir skirs vartoti:
- po 0,3 mg moksonidino 2 kartus per parą (po vieną Moxonidin Actavis 0,3 mg plėvele dengtą tabletę ryte ir vakare, t. y. 0,6 mg moksonidino per parą). Tam skirtos Moxonidin Actavis 0,3 mg plėvele dengtos tabletės.
Didžiausios dozės
Didžiausia vienkartinė moksonidino dozė, geriama iš karto, yra 0,4 mg.
Didžiausia paros dozė - 0,6 mg moksonidino.
Senyviems pacientams
Jeigu inkstų veikla nesutrikusi, senyviems pacientams rekomenduojamas dozavimas yra toks pat kaip suaugusiesiems.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Kadangi vaikų ir jaunesnių negu 16 metų paauglių gydymo patirties trūksta, jiems Moxonidin Actavis vartoti negalima.
Inkstų veiklos sutrikimas
Jeigu Jus vargina vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas, tinkamą dozę nustatys Jūsų gydytojas. Gydymą reikia pradėti 0,2 mg paros doze, kurią galima didinti iki didžiausios 0,4 mg paros dozės, jei kliniškai būtina ir gerai toleruojama.
Jeigu Jus vargina sunkus inkstų veiklos sutrikimas, tinkamą dozę nustatys Jūsų gydytojas. Gydymą reikia pradėti 0,2 mg paros doze, kurią galima didinti iki didžiausios 0,3 mg paros dozės, jei kliniškai būtina ir gerai toleruojama.
Kepenų veiklos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, rekomenduojamas dozavimas yra toks pat kaip suaugusiesiems.
Jeigu manote, kad Moxonidin Actavis poveikis yra per silpnas arba per stiprus, pasikalbėkite su savo gydytoju.
Ką daryti pavartojus per didelę Moxonidin Actavis dozę?
Mažiems vaikams netyčinio pavartojimo požymiai yra slopinimas, vyzdžių susitraukimas, hipotenzija, kvėpavimo pasunkėjimas, koma.
Perdozavimo simptomai suaugusiems žmonėms yra galvos skausmas, slopinimas, apsnūdimas, mažas kraujospūdis ramybės metu arba pakeitus kūno padėtį, sukeliantis, pavyzdžiui, svaigulį arba apsvaigimą, silpnumas, labai retas širdies ritmas, burnos džiūvimas, vėmimas, nuovargis, viršutinės pilvo dalies skausmas.
Jeigu perdozavimas sunkus, gali pritemti sąmonė ir labai pasunkėti kvėpavimas.
Jeigu išgersite daugiau Moxonidin Actavis tablečių negu turėtumėt, nedelsdami susisiekite su savo gydytoju arba artimiausios ligoninės skubiosios medicinos pagalbos skyriumi.
Pamiršus pavartoti Moxonidin Actavis
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Kitą dozę gerkite atėjus jos vartojimo laikui.
Nustojus vartoti Moxonidin Actavis
Staiga gydymo moksonidinu nutraukti negalima. Be tikslios gydytojo instrukcijos Moxonidin Actavis vartojimo negalima nei pertraukti, nei nutraukti. Moxonidin Actavis vartojimą reikia nutraukti per 2 savaites, palaipsniui mažinant dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Labai dažnas (pasireiškia daugiau negu 1 pacientui iš 10) poveikis
- Burnos džiūvimas.
Dažnas (pasireiškia mažiau negu 1 pacientui iš 10, tačiau daugiau negu 1 iš 100) poveikis
- mąstymo pokytis (įskaitant negalėjimą aiškiai mąstyti);
- miego sutrikimas, apsnūdimas, letargija, galvos skausmas, sukimosi pojūtis (vertigo), svaigulys, nemiga;
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, skrandžio sutrikimas bei kitokie virškinimo trakto sutrikimo simptomai;
- silpnumas;
- kraujagyslių išsiplėtimas, be kitų simptomų, galintis sukelti ir silpną paraudimą bei odos patinimą;
- nugaros skausmas;
- išbėrimas, niežulys.
Nedažnas (pasireiškia mažiau negu 1 pacientui iš 100, tačiau daugiau negu 1 iš 1 000) poveikis
- vyrų krūtų padidėjimas (ginekomastija), impotencija, lytinio potraukio išnykimas;
- depresija, nerimas, slopinimas, nervingumas, alpimas;
- akių sausmė, niežėjimas ar deginimas;
- spengimas ausyse;
- kaklo skausmas;
- retas širdies ritmas (bradikardija);
- alerginės odos reakcijos, poodžio patinimas (angioneurozinė edema);
- negalėjimas šlapintis (šlapimo susilaikymas) arba šlapimo pūslės funkcijos kontrolės išnykimas, sukeliantis šlapimo pratekėjimą (šlapimo nelaikymas);
- skysčių sankaupa įvairiose organizmo vietose (edema);
- kojų silpnumas;
- trumpalaikis sąmonės paradimas;
- apetito netekimas;
- paausinės liaukos skausmas;
- mažas kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija (su atsistojimu susijęs kraujospūdžio kritimas), parestezija (rankų ir kojų dilgčiojimas), skausmingas rankų ir kojų pirštų išblyškimas, pereinantis į trumpalaikį nukaitimą ir galiausiai paraudimą (Raynaud‘o sindromas), periferinės kraujotakos sutrikimas.
Jeigu atsiranda angioneurozinės edemos simptomų, pvz., alerginė reakcija, sukelianti galūnių arba veido odos patinimą, lūpų, liežuvio ar burnos, ryklės arba kvėpavimo takų gleivinės patinimą, lemiantį dusulį arba rijimo pasunkėjimą, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Labai retas (pasireiškia mažiau negu 1 pacientui iš 10 000) poveikis
Kepenų reakcija (kepenų uždegimas, tulžies stazė, t. y. tulžies išsiskyrimo iš kepenų blokada), sukelianti pilvo skausmą, geltą (odos ir akių baltymo pageltimas), odos niežėjimą.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Moxonidin Actavis
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Moxonidin Actavis sudėtis
- Veiklioji medžiaga - Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,3 mg moksonidino.
- Pagalbinės medžiagos
Tablečių šerdis
Laktozė monohidratas, krospovidonas, povidonas K 25 ir magnio stearatas.
Tablečių plėvelė
Hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), makrogolis 400 ir geležies (III) oksidas (E 172).
Moxonidin Actavis išvaizda ir kiekis pakuotėje
Moxonidin Actavis 0,3 mg plėvele dengtos tabletės yra apvalios, rausvos.
Vienoje pakuotėje yra 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100 plėvele dengtų tablečių.
Gydymo įstaigoms skirtoje pakuotėje yra 400 (20 x 20 arba 10 x 40) plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Moksonidinas |
Vaisto stiprumas | 0,3mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/07/0676 |
Registratorius | Actavis Group Hf, Islandija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.03.05 |
Vaistas perregistruotas | 2012.03.15 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Moxonidin Actavis 0,3 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 0,3 mg moksonidino.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
kiekvienoje 0,3 mg tabletėje yra 89,7 mg laktozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė (tabletė).
Tabletės yra apskritos, maždaug 6 mm skersmens.
0,3 mg tabletės yra rausvos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Lengvos ar vidutinio sunkumo pirminės arterinės hipertenzijos gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugę žmonės
Gydyti reikia pradėti mažiausia, t. y. 0,2 mg, moksonidino paros doze. Ji geriama ryte. Jei gydomasis poveikis nepakankamas, po trijų savaičių paros dozę galima didinti iki 0,4 mg. Padidintą dozę galima gerti iš karto (ryte) arba lygiomis dalimis per du kartus (ryte ir vakare). Jei po kitų 3 savaičių gydomasis poveikis vis dar nepakankamas, paros dozę galima didinti iki didžiausios, t. y. 0,6 mg. Šią dozę lygiomis dalimis reikia gerti per du kartus (ryte ir vakare). 0,4 mg vienkartinės ir 0,6 mg paros dozės viršyti negalima.
Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro, todėl medikamento galima gerti prieš valgį, jo metu arba po valgio. Tabletes reikia užgerti pakankamu kiekiu skysčio.
Vaikų populiacija
Kadangi gydymo duomenų nepakanka, vaikų ir jaunesnių negu 16 metų paauglių moksonidinu gydyti negalima.
Senyviems pacientams
Jei inkstų funkcija nesutrikusi, pagyvenusiems pacientams vaistinį preparatą reikia dozuoti taip pat, kaip suaugusiems jauniems žmonėms.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis > 30 ml/min., bet < 60 ml/min.), gydymą reikia pradėti 0,2 mg paros doze, kurią galima didinti iki 0,4 mg paros dozės. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis < 30 ml/min.), gydymą galima pradėti 0,2 mg paros doze, kurią galima didinti tik iki 0,3 mg paros dozės, jei būtina ir pacientas vaistinį preparatą gerai toleruoja.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Preparato poveikis pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, netirtas. Kepenyse moksonidino metabolizuojama nedaug, todėl jų funkcijos sutrikimas didesnės įtakos vaistinio preparato farmakokinetikai neturėtų daryti. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, moksonidiną reikia dozuoti taip pat kaip suaugusiems žmonėms.
Staiga gydymą moksonidinu nutraukti negalima. Jo vartojimą reikia nutraukti per 2 savaites (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas.
- Bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja rečiau negu 50 kartų per minutę).
- II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada.
- Širdies nepakankamumas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Moksonidinu gydant pacientus po to, kai šis vaistinis preparatas pateko į rinką, buvo pranešta apie įvairaus laipsnio AV blokados atvejus. Remiantis šiais duomenimis, priežastinio moksonidino dalyvavimo uždelsiant atrioventrikulį laidumą visiškai atmesti negalima. Todėl pacientus, galimai linkusius į AV blokados pasireiškimą, rekomenduojama gydyti atsargiai.
Monoksidinu gydant pacientus, kuriems yra pirmo laipsnio AV blokada, būtinas specialus atsargumas, kad būtų išvengta bradikardijos. Jeigu yra didesnio laipsnio AV blokada, moksonidino vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Monoksidinu gydant pacientus, sergančius sunkia širdies vainikinių arterijų liga arba nestabiliaja krūtinės angina, būtinas specialus atsargumas, nes šios pacientų grupės gydymo patirtis yra ribota.
Reikia atsargiai skirti moksonidiną pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes moksonidinas pirmiausiai išskiriamas pro inkstus. Rekomenduojama atidžiai pritaikyti dozę tokiems pacientams, ypač pradedant gydymą. Reikia pradėti gydyti 0,2 mg paros doze, kurią galima didinti daugiausia iki 0,4 mg paros dozės pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (GFG > 30 ml/min., bet < 60 ml/min., kreatinino koncentracija serume > 105 μmol/l bet < 160 μmol/l), ir daugiausia iki 0,3 mg paros dozės pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFG < 30 ml/min.), jei kliniškai reikalinga ir gerai toleruojama.
Jeigu gydant moksonidino ir b adrenoblokatoriaus deriniu gydymą reikia nutraukti, tai pirmiausia būtina nutraukti b adrenoblokatoriaus vartojimą, o po kelių dienų moksonidino.
Iki šiol nepastebėta, kad nutraukus gydymą moksonidinu pasireikštų rikošeto poveikis kraujospūdžiui, tačiau gydymą moksonidinu nutraukti staiga nepatariama. Moksonidino dozę reikia mažinti palaipsniui dviejų savaičių laikotarpiu.
Senyvi pacientai gali būti jautresni kardiovaskuliniam kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų poveikiui. Jiems gydymas turi būti pradedamas nuo mažiausios dozės ir dozę didinti reikia atsargiai, kad būtų išvengta sunkių šių reakcijų pasekmių.
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas ‒ Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Žr. ir 4.2 bei 4.5 skyrius.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Moksonidino vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais lemia adityvų poveikį.
Tricikliniai antidepresantai gali mažinti centrinio poveikio antihipertenzinių vaistinių preparatų veiksmingumą, todėl jų nerekomenduojama skirti kartu su moksonidinu.
Moksonidinas gali stiprinti triciklių antidepresantų (kartu jų vartoti patariama neskirti), trankviliantų, alkoholio, raminamųjų bei migdomųjų preparatų slopinamąjį poveikį.
Lorazepamo vartojantiems pacientams moksonidinas saikingai pagerina pažeistą pažinimo funkcijos veiklą. Moksonidinas gali sustiprinti kartu vartojamų benzodiazepinų slopinamąjį poveikį.
Moksonidinas išskiriamas šalinimu į inkstų kanalėlius. Sąveikos su kitais vaistiniais preparatais, kurie išskiriami šalinimu į inkstų kanalėlius, atmesti negalima.
Priklausomai nuo dozės dydžio tolazolinas gali silpninti moksonidino poveikį.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie moksonidino vartojimą nėštumo metu nepakanka. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį embrionui (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Nėštumo metu moksonidino vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Žindymas
Moksonidinas išsiskiria į motinos pieną, todėl neturi būti vartojamas žindymo metu.
Jeigu gydyti moksonidinu neabejotinai būtina, kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Buvo pastebėta somnolencija, apsnūdimas ir svaigulys. Į tai reikia atsižvelgti dirbant minėtus darbus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausi nepageidaujami poveikiai, pasireiškę vartojusiems moksonidiną, buvo burnos džiūvimas, svaigulys, astenija ir somnolencija. Šie simptomai dažniausiai susilpnėja po kelių pirmųjų gydymo savaičių.
Nepageidaujamas poveikis pagal organų sistemų klases (pastebėtas placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu 886 moksonidinu gydomiems pacientams) yra išvardytas toliau pagal pasireiškimo dažnį.
| Labai dažnas (> 1/10) | Dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) | Nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100) | Labai retas (< 1/10 000), tarp jų pavieniai atvejai |
Endokrininiai sutrikimai |
|
| Ginekomastija, impotencija, lytinio potraukio praradimas |
|
Psichikos sutrikimai |
| Pakitęs mąstymas, nemiga | Depresija, nerimas, nervingumas |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
| Apsnūdimas, galvos skausmas*, svaigulys, somnolencija, sukimosi pojūtis (vertigo), miego sutrikimai | Slopinimas, alpimas* |
|
Akių sutrikimai |
|
| Akių sausmė, niežulys ar deginimo pojūtis |
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
| Spengimas ausyse |
|
Širdies sutrikimai |
|
| Bradikardija |
|
Kraujagyslių sutrikimai |
| Kraujagyslių išsiplėtimas | Hipotenzija*, ortostatinė hipotenzija, galūnių parestezija, Raynauld‘o sindromas, periferinės kraujotakos sutrikimas |
|
Virškinimo trakto sutrikimai | Burnos džiūvimas | Viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija*, vidurių užkietėjimas ir kitokie virškinimo trakto sutrikimai |
|
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
|
| Kepenų reakcijos (hepatitas, cholestazė) |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Išbėrimas, niežulys | Alerginės odos reakcijos, angioneurozinė edema |
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Nugaros skausmas | Kaklo skausmas |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
| Šlapimo susilaikymas ar nelaikymas |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Burnos džiūvimas | Astenija
| Įvairių vietų edema, kojų silpnumas, angioneurozinė edema, sinkopė, skysčio susilaikymas organizme, anoreksija, paausinis skausmas |
|
*dažnis, palyginti su placebo sukeliamu, nepadidėjo
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Aprašytas perdozavimas 2 metų vaikui, išgėrusiam nežinomą kiekį (daugiausia 14 mg) moksonidino. Vaikui atsirado tokių simptomų: slopinimas, koma, hipotenzija, miozė ir dispnėja. Po skrandžio plovimo, gliukozės infuzijos, dirbtinės plaučių ventiliacijos ir poilsio minėti simptomai visiškai išnyko per 11 valandų.
Remiantis farmakodinaminėmis moksonidino savybėmis, suaugusiems žmonėms gali pasireikšti šios reakcijos: slopinimas, hipotenzija, ortostatinės reguliacijos sutrikimas, bradikardija, burnos džiūvimas. Retais atvejais galimas vėmimas ir paradoksinis kraujospūdžio padidėjimas.
Jei perdozavimas sunkus, reikia labai atidžiai sekti, ar nesutrinka sąmonė ir ar neprasideda kvėpavimo slopinimas. Gydymo priemonės: vaistinio preparato absorbcijos mažinimas, pvz., skrandžio plovimas (jei po perdozavimo praėjo nedaug laiko), aktyvintoji anglis ir vidurių laisvinamieji preparatai. Apskritai gydymas yra simptominis.
Yra pranešimų apie kelis perdozavimo atvejus staiga nurijus 19,6 mg dozę, tačiau jie nebuvo mirtini. Pastebėti požymiai ir simptomai buvo šie: galvos skausmas, slopinimas, somnolencija, hipotenzija, svaigulys, astenija, bradikardija, burnos džiūvimas, vėmimas, nuovargis ir viršutinės pilvo dalies skausmas. Jeigu yra didelis perdozavimas, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą, ypač jo sąmonės sutrimus ir kvėpavimo slopinimą.
Remiantis kelių didelių dozių tyrimais su gyvūnais, gali pasireikšti ir trumpalaikė hipertenzija, tachikardija bei hiperglikemija.
Perdozavimo gydymas
Specifinis priešnuodis nežinomas. Pasireiškus hipotenzijai, reikia palaikyti kraujotaką, pvz., skysčiais ir dopaminu. Bradikardiją galima gydyti atropinu. Be bendrųjų palaikomųjų priemonių (intraveninių skysčių, katecholaminų) dalį moksonidino perdozavimo simptomų gali pašalinti alfa-2 adrenoreceptorių blokatorius fentolaminas. Jo poveikis priklauso nuo dozės dydžio. Jei yra sunki bradikardija, rekomenduojama vartoti atropino.
Moksonidino perdozavimo sukeltą paradoksinį hipertenzinį poveikį gali susilpninti arba pašalinti alfa adrenoreceptorių blokatoriai.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – centrinio poveikio antiadrenerginiai preparatai, imidazolino receptorių agonistai, ATC kodas – C02AC05.
Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad moksonidinas sukelia stiprų antihipertenzinį poveikį. Turimi tyrimų duomenys rodo, kad moksonidino veikimo vieta yra centrinė nervų sistema (CNS).
Moksonidinas selektyviai prisijungia prie smegenų kamieno imidazolino I1 receptorių. Šių imidazolino receptorių daugiausia yra rostralinėje ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t.y. struktūroje, kuri yra labai svarbi centriniam simpatinės nervų sistemos reguliavimui. Manoma, kad dėl vaistinio preparato sąveikos su imidazolino I1 receptoriais mažėja simpatinės nervų sistemos aktyvumas. Tai nustatyta simpatiniams širdies, vidurių ir inkstų nervams.
Moksonidinas skiriasi nuo kitų centrinio poveikio antihipertenzinių medikamentų, kadangi jo trauka centrinės nervų sistemos alfa-2 adrenoreceptoriams, palyginti su I1 imidazolino receptoriais, yra labai maža. Manoma, kad alfa-2 adrenoreceptoriai yra tarpinė grandis, per kurią pasireiškia dažniausias centrinio poveikio antihipertenzinių vaistinių preparatų sukeliamas nepageidaujamas poveikis, t.y. burnos džiūvimas ir slopinimas.
Vidutinį sistolinį ir diastolinį kraujospūdį medikamentas mažina ir ramybės, ir fizinio krūvio metu.
Ar moksonidinas daro įtaką mirštamumui ir ligotumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, nežinoma.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Per burną pavartotas moksonidinas absorbuojamas greitai. Žmogaus organizme absorbuojama maždaug 90% išgertos dozės. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro. Vaistinis preparatas nemetabolizuojamas prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką. Biologinis jo prieinamumas yra 88%.
Pasiskirstymas
Prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia tik apie 7% moksonidino. Tariamasis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra 1,8 (± 0,4) l/kg. Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30 – 180 min.
Biotransformacija
10 – 20% moksonidino metabolizuojama daugiausiai į 4,5-dehidromoksonidiną ir aminometanamidiną, atveriant imidazolino žiedą. Hipotenzinis 4,5-dehidromoksonidino poveikis prilygsta vieną dešimtąją, hipotenzinis aminometanamidino poveikis – vieną šimtąją moksonidino poveikio.
Eliminacija
Beveik visas moksonidinas ir jo metabolitai iš organizmo eliminuojami pro inkstus. Per pirmas 24 valandas pro juos išsiskiria daugiau negu 90%, su išmatomis – maždaug 1% dozės. Nepakitusio preparato pavidalu iš viso išsiskiria 50 - 75% dozės. Vidutinis vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 2,2 - 2,3 val. inkstuose - 2,6 - 2,8 val.
Jeigu ligoniui yra vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis 30 – 60 ml/min.), AUC padidėja 85%, o klirensas sumažėja 52%. Tokiems pacientams būtina keisti dozę: jiems didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 0,4 mg, didžiausia vienkartinė – 0,2 mg moksonidino.
Jei yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis < 30 ml/min.), medikamento klirensas sumažėja 68%, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja net iki 7 valandų. Tokiems ligoniams būtina keisti dozę: jiems didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 0,3 mg.
Farmakokinetika vaikų organizme
Farmakokinetikos tyrimų su vaikais neatlikta.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai poveikio vaisingumui ir teratogeninio aktyvumo neatskleidė.
Žiurkėms didesnės negu 3 mg/kg kūno svorio, triušiams - didesnės negu 0,7 mg/kg kūno svorio paros dozės sukėlė embriotoksinį poveikį. Poveikio vystymuisi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu tyrimų metu didesnės negu 1 mg/kg kūno svorio paros dozės darė poveikį žiurkių jauniklių vystymuisi ir gyvybingumui.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tablečių šerdis
Laktozė monohidratas
Krospovidonas
Povidonas K25
Magnio stearatas
Tablečių plėvelė
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis 400
Raudonasis geležies oksidas (E 172).
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Moxonidin Actavis 0,3 mg plėvele dengtos tabletės – 3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Vienoje PVC/PVDC/aliuminio lizdinių plokštelių pakuotėje yra 10, 20, 28, 30, 50, 98 arba 100 plėvele dengtų tablečių. Gydymo įstaigoms skirtoje pakuotėje yra 400 (20 x 20 arba 10 x 40) plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Rusijos gyventojai naudoja labai paprastą sveikatos rodiklį: gerti arba galima, arba ne.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?