Bikalutamidas, 50mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: TEVA Pharma B.V., Nyderlandai
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Bikalutamidas
1. Kas yra Bicalutamide-Teva ir kam jis vartojamas
Bicalutamide-Teva yra antiandrogenų grupės medikamentas. Antiandrogenai trukdo pasireikšti androgenų (vyriškų lytinių hormonų) poveikiui.
Bicalutamide-Teva vartojamas suaugusių vyrų prostatos vėžiui gydyti kartu su kitais gydymo metodais (medikamentine ar chirurgine kastracija), mažinančiais vyriškų lytinių hormonų kiekį organizme.
2. Kas žinotina prieš vartojant Bicalutamide-Teva
Bicalutamide-Teva vartoti negalima:
- jeigu yra alergija bikalutamidui arba bet kuriai pagalbinei Bicalutamide-Teva medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu vartojate bet kokių preparatų, kurių sudėtyje yra terfenadino, astemizolo ar cisaprido (žr. žemiau „Kiti vaistai ir Bicalutamide-Teva“);
- jeigu esate moteris arba vaikas.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Bicalutamide-Teva:
- jeigu Jums yra vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas;
- jeigu sergate cukriniu diabetu ir kartu vartojate LHISH (liuteinizuojančio hormono išskyrimą skatinančio hormono) analogus (pvz., gosereliną, busereliną, leuproreliną ir triptoreliną).
- jeigu sergate bet kokiomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, įskaitant širdies ritmo sutrikimus (aritmija), arba esate gydomas vaistais nuo šių ligų. Vartojant Bicalutamide-Teva gali padidėti širdies rimto sutrikimų rizika.
Prieš pradėdami vartoti šio vaisto informuokite gydytoją, jeigu yra bet kokia liga ar sutrikimas, kurie daro įtaką Jūsų kepenų veiklai.
Kiti vaistai ir Bicalutamide-Teva
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Yra ypač svarbu paminėti, jeigu Jūs vartojate:
- terfenadino ar astemizolo (preparatų nuo šienligės ar alergijos) (žr. 2 skyrių „Bicalutamide-Teva vartoti negalima“);
- cisaprido (preparato nuo skrandžio sutrikimų) (žr. 2 skyrių „Bicalutamide-Teva vartoti negalima“);
- varfarino arba kito panašaus vaisto, saugančio nuo kraujo krešulių susidarymo;
- ciklosporino (vartojamo imuninei sistemai slopinti, jeigu reikia išvengti persodinto organo ar kaulų čiulpų atmetimo ar jį gydyti);
- kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip nifedipinas ar verapamilis (vartojamų per didelio kraujo spaudimo ar kai kurių širdies ligų gydymui);
- cimetidino (vartojamo skrandžio opų gydymui);
- ketokonazolo (vartojamo odos ir nagų grybelių infekcijos gydymui).
Bikalutamidas gali sąveikauti su kai kuriais vaistais, vartojamais širdies ritmo sutrikimams gydyti (pvz., su kvinidinu, prokainamidu, amiodaronu ir sotaloliu) arba gali padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką, vartojant kartu su kai kuriais kitais vaistais (pvz., su metadonu (vartojamas skausmui malšinti ir žmonių, turinčių priklausomybę narkotinėms medžiagoms, detoksikacijai), moksifloksacinu (antibiotikas), antipsichoziniais vaistais, vartojamais sunkiems psichikos sutrikimams gydyti.)
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Moterys Bicalutamide-Teva turi nevartoti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nėra tikėtina, kad Bicalutamide-Teva darytų įtaką Jūsų gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vis dėlto, vartojant šio vaisto, kai kuriems žmonėms gali pasireikšti mieguistumas ir galvos svaigimas. Jeigu Jums taip atsitinka, užsiimti minėta veikla reikia atsargiai.
Bicalutamide-Teva sudėtyje yra laktozės
Bicalutamide-Teva tablečių sudėtyje yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Bicalutamide-Teva
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Jeigu gydytojas nenurodė kitaip, rekomenduojama dozė yra viena 50 mg tabletė vieną kartą per parą. Yra svarbu tabletę išgerti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.
Tabletę reikia nuryti nepažeistą, užsigeriant šiek tiek vandens.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir jaunesniems negu 18 metų paaugliams Bicalutamide-Teva vartoti negalima.
Pavartojus per didelę Bicalutamide-Teva dozę
Jeigu Jūs perdozavote tablečių, ar vaikas netyčia nurijo tabletę (-čių), reikia nedelsiant kreiptis į savo gydytoją arba artimiausios ligoninės neatidėliotinos pagalbos skyrių. Pasiimkite su savimi pakuotės lapelį ar šiek tiek tablečių tam, kad gydytojas žinotų, kokių tablečių Jūs išgėrėte.
Pamiršus pavartoti Bicalutamide-Teva
Pamiršus išgerti tabletę įprastu laiku, šią dozę praleiskite ir tabletės vėliau negerkite. Palaukite, kol bus laikas gerti kitą dozę, ir toliau vaisto vartokite reguliariai taip, kaip anksčiau, t. y. įprastu režimu. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Pokyčiai nutraukus Bicalutamide-Teva vartojimą
Nenutraukite medikamento vartojimo, net jeigu jaučiatės gerai, nebent taip padaryti nurodė Jūsų gydytojas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, tačiau jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsiant kreipkitės į gydytoją ar kvieskite greitąją medicinos pagalbą, jeigu pasireiškia bet kuris iš šių sutrikimų:
- Stiprus dusulys ar staigus dusulio pasunkėjimas, galbūt kartu su kosuliu ir karščiavimu. Jums gali būti plaučių uždegimas, vadinamoji intersticinė plaučių liga, kuris pasireiškia mažiau negu vienam iš 100 pacientų, vartojančių bikalutamido.
- Stiprus gumbais išbertos odos niežėjimas ar veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti rijimas ir kvėpavimas. Jums gali būti sunki alerginė reakcija, kuri pasireiškia mažiau negu vienam iš 100 pacientų, vartojančių bikalutamido.
Be to, gali pasireikšti toliau išvardintas šalutinis poveikis:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau negu 1 iš 10 žmonių)
- Galvos svaigimas.
- Krūtų jautrumas ar jų padidėjimas.
- Karščio pylimas.
- Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas
- Hematurija (kraujas šlapime)
- Silpnumas, krūtinės skausmas, patinimas
- Anemija (raudonųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas, kuris gali būti susijęs su nuovargiu, greitu širdies plakimu, pagreitėjusiu kvėpavimu, odos blyškumu).
Dažnas (gali pasireikšti mažiau negu 1 iš 10 žmonių)
- Apetito netekimas arba svorio padidėjimas.
- Lytinio potraukio sumažėjimas arba erekcijos sutrikimas
- Depresija
- Apsnūdimas
- Virškinimo sutrikimas, vidurių pūtimas
- Kepenų negalavimai, įskaitant geltą (odos ar akių pageltimas) ir kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
- Bėrimas, niežėjimas, odos sausmė, plaukų slinkimas (alopecija), padidėjęs plaukuotumas (hirsutizmas)
- Krūtinės skausmas
- Susilpnėjusi širdies funkcija ir miokardo infarktas.
Nedažnas (gali pasireikšti mažiau negu 1 iš 100 žmonių)
- Sunkios alerginės reakcijos, įskaitant sunkų odos niežulį (su atsirandančiais gumbais) arba veido, lūpų, liežuvio ir/arba burnos patinimas, kuris gali apsunkinti rijimą arba kvėpavimą
- Plaučių uždegimas, vadinamas „intersticine plaučių liga“.
Retas (gali pasireikšti mažiau negu 1 iš 1000 žmonių)
- Kepenų nepakankamumas
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
- EKG pakitimai (QT intervalo pailgėjimas)
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Bicalutamide-Teva
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti gamintojo pakuotėje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir ant lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Bicalutamide-Teva sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra bikalutamidas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg bikalutamido.
- Pagalbinės medžiagos:
Branduolys: mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, kroskarmeliozės natrio druska, natrio laurilsulfatas, laktozė monohidratas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.
Plėvelė: hipromeliozė, polidekstrozė, titano dioksidas, makrogolis 4000.
Bicalutamide-Teva išvaizda ir kiekis pakuotėje
Bicalutamide-Teva 50 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos ar beveik baltos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaustas skaičius „93“, kitoje – „220“.
Pakuotė, kurioje yra 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90 arba 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Bikalutamidas |
Vaisto stiprumas | 50mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/07/0751 |
Registratorius | TEVA Pharma B.V., Nyderlandai |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.05.30 |
Vaistas perregistruotas | 2009.02.03 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Bicalutamide-Teva 50 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg bikalutamido.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: kiekvienoje tabletėje yra 33,25 mg bevandenės laktozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Baltos ar beveik baltos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaustas skaičius „93“, kitoje – „220“.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Progresavusio prostatos vėžio gydymas kartu su liuteinizuojančio hormono išsiskyrimą skatinančio hormono (LHISH) analogu ar chirurgine kastracija.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugę vyrai, įskaitant senyvus pacientus
Reikia gerti vieną tabletę vieną kartą per parą tuo pačiu laiku (paprastai iš ryto arba vakare).
Gydymą reikia pradėti savaitės laikotarpyje prieš pradedant gydymą LHISH analogu, arba kartu su chirurgine kastracija.
Inkstų veiklos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, dozės koreguoti nebūtina.
Kepenų veiklos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų veiklos sutrikimas, dozės koreguoti nebūtina.
Galimas didesnis bikalutamido susikaupimas pacientų, sergančių vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų veiklos sutrikimu, organizme (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Bikalutamido vartojimo indikacijų, tinkamų vaikams ar paaugliams, nėra.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Vartojimas moterims ir vaikams (žr. 4.6 skyrių).
- Vartojimas kartu su terfenadinu, astemizolu ir cisapridu (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pradedant gydymą, pacientą turi tiesiogiai stebėti specialistas.
Bikalutamidą ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Tyrimų duomenys rodo, kad pacientams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, šio vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl organizme jo gali susikaupti daugiau. Taigi, pacientams, kuriems kepenų funkcijos sutrikimas yra nuo vidutinio iki sunkaus laipsnio, bikalutamido vartoti reikia atsargiai.
Dėl galimų kepenų pokyčių rekomenduojama periodiškai tirti kepenų veiklą. Dauguma pokyčių pasireiškia per pirmuosius 6 gydymo mėnesius.
Vartojant bikalutamido, retai pastebėta sunkių kepenų pokyčių ir kepenų nepakankamumas bei pranešta apie mirtimi pasibaigusius atvejus (žr. 4.8 skyrių). Jei pokyčiai sunkūs, gydymą bikalutamidu būtina nutraukti.
Bikalutamidas slopina citochromą P450 (CYP3A4), todėl medžiagas, kurias metabolizuoja CYP3A4, vartoti kartu su bikalutamidu rekomenduojama atsargiai (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Androgenus slopinantis gydymas gali pailginti QT intervalą.
Prieš skiriant gydymą Bicalutamide-Teva pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių arba praeityje jau buvo pasireiškęs QT pailgėjimas ir pacientams, vartojantiems kitų vaistinių preparatų, kurie gali pailginti QT intervalą (žiūrėti 4.5 skyrių), gydytojai turėtų įvertinti naudos ir rizikos santykį, įskaitant potencialią Torsade de pointes riziką.
Buvo pastebėta, kad vyrams, vartojantiems LHISH agonistų, sumažėja gliukozės tolerancija. Dėl to gali pasireikšti cukrinis diabetas, o pacientams, kurie jau serga šia liga, – glikeminės kontrolės praradimas. Todėl būtina apsvarstyti, ar pacientams, vartojantiems LHISH agonistų kartu su bikalutamidu, nevertėtų dažnai tikrinti gliukozės kiekio kraujyje.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra 35 mg laktozės monohidrato.
Pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Bikulatamido farmakodinaminės ar farmakokinetinės sąveikos su LHISH analogais įrodymų nėra.
Tyrimų in vitro duomenimis, R-bikalutamidas slopina CYP3A4 ir silpniau slopina CYP2C9, 2C19 bei 2D6 aktyvumą.
Nors klinikinių tyrimų metu, vartojant citochromo P450 (CYP) aktyvumo žymeklį antipiriną, bikalutamido sąveikos su vaistiniais preparatais požymių nepastebėta, tačiau vidutinė midazolamo ekspozicija (AUC), 28 paras kartu vartojus bikalutamidą, padidėjo iki 80 %. Jei kartu vartojamo vaistinio preparato terapinis indeksas mažas, toks padidėjimas gali būti reikšmingas, todėl bikalutamido vartoti kartu su terfenadinu, astemizolu ir cisapridu draudžiama (žr. 4.3 skyrių), o vartoti kartu su ciklosporinu ir kalcio kanalų blokatoriais reikia atsargiai. Šių vaistų dozes gali prireikti mažinti, ypač jeigu atsiranda jų stipresnio ar nepageidaujamo poveikio požymių. Pradėjus gydyti bikalutamidu ir baigus jo vartojimą, rekomenduojama atidžiai sekti ciklosporino koncentraciją kraujyje ir klinikinę paciento būklę.
Kartu su kitais oksidacijos procesą galinčiais slopinti vaistiniais preparatais, pvz., cimetidinu ar ketokonazolu, bikalutamido reikia skirti atsargiai, nes teoriškai gali didėti pastarojo vaistinio preparato koncentracija kraujyje, o tai teoriškai gali didinti nepageidaujamo poveikio riziką.
Tyrimų in vitro duomenimis, bikalutamidas gali išstumti kumarinų grupės antikoaguliantą varfariną iš jo prisijungimo prie baltymų vietų, todėl pradėjus paciento, kuris vartoja kumarinų grupės antikoaguliantą, gydymą bikalutamidu, rekomenduojama dažnai ir reguliariai tikrinti protrombino laiką.
Kadangi androgenus slopinantis gydymas gali pailginti QT intervalą, Biculatamide-Teva vartojimas kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie pailgina QT intervalą arba gali paskatinti Torsade de pointes, tokiais kaip IA klasės (pvz., kvinidinas, disopiramidas) ar III klasės (pvz., amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas) antiaritminiai vaistiniai preparatai, metadonas, moksifloksacinas, antipsichoziniai vaistai t.t., turėtų būti atidžiai įvertintas (žiūrėti 4.4 skyrių).
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Bikalutamidas moterims netinka, todėl šio vaisto nėščios moterys ir žindyvės turi nevartoti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Bikalutamidas neturėtų neigiamai veikti gebėjimo vairuoti ar valdyti mechanizmus. Vis dėlto yra žinoma, kad retkarčiais gali atsirasti mieguistumas. Tokį poveikį patiriantys pacientai turi laikytis atsargumo.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Šiame skyriuje išvardytų nepageidaujamu reiškinių dažnis vertinamas taip: labai dažni (≥1/10), dažni (≥1/100, <1/10), nedažni (≥1/1000, ≤1/100), reti (≥1/10000, ≤1/1000), labai reti (≤1/10000), dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai dažni: Anemija
Imuninės sistemos sutrikimai
Nedažni: Padidėjęs jautrumas, angioneurozinė edema ir dilgėlinė
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažni: Apetito sumažėjimas
Psichikos sutrikimai
Dažni: Susilpnėjęs libido, depresija
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: Galvos svaigimas
Dažni: Mieguistumas
Kraujagyslių sutrikimai
Labai dažni: Karščio pylimas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: Intersticinė plaučių ligaa (pranešta apie mirtimi pasibaigusius atvejus)
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas
Dažni: Dispepsija, vidurių pūtimas
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Dažni: Hepatotoksiškumas, gelta, hipertransaminazemijab
Reti: Kepenų nepakankamumas (pranešta apie mirtimi pasibaigusius atvejus)c
Odos ir poodinio audinio sutrikimai (kartu su LHISH analogais)
Dažni: Alopecija, hirsutizmas/padidėjęs plaukuotumas, odos sausumas, niežėjimas, bėrimas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai dažni: Hematurija
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai dažni: Ginekomastija, krūtų jautrumasd
Dažni: Erekcijos sutrikimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Labai dažni: Astenija, edema
Dažni: Krūtinės skausmas
Širdies sutrikimai
Dažni: Miokardo infarktase (pranešta apie mirtimi pasibaigusius atvejus), širdies nepakankamumase
Dažnis nežinomas: QT intervalo pailgėjimas (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius)
Tyrimai
Dažni: Svorio padidėjimas
a Išvardintos nepageidaujamos reakcijos pastebėtos nagrinėjant duomenis vaistiniam preparatui esant rinkoje. Dažnis buvo nustatytas remiantis nepageidaujamų reiškinių apie intersticinę pneumoniją atsitiktiniais ankstyvojo prostatos vėžio gydymo 150 mg periodais, dažniu.
b Kepenų pokyčiai retai būdavo sunkūs, dažnai jie būdavo trumpalaikiai ir išnykdavo arba palengvėdavo, gydymą tęsiant toliau arba jį nutraukus.
c Išvardintos nepageidaujamos reakcijos pastebėtos nagrinėjant duomenis vaistiniam preparatui esant rinkoje. Dažnis buvo nustatytas remiantis nepageidaujamų reiškinių apie kepenų nepakankamumą pacientams, kuriems taikomas atviras ankstyvojo prostatos vėžio gydymas 150 mg bikalutamidu, dažniu.
dnPacientams, kuriems atlikta kastracija, gali pasireikšti rečiau.
e Pastebėta farmako-epidemiologinių tyrimų su LHISH agonistais ir antiandrogenais, vartojamais prostatos vėžio gydymui, metu. Rizika padidėja, kai 50 mg bikalutamidas vartojamas kartu su LHISH agonistais, tačiau akivaizdaus rizikos padidėjimo nebuvo 150 mg bikalutamidą vartojant prostatos vėžio monoterapijai.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo žmonėms patirties nėra. Specifinio priešnuodižio nėra, todėl perdozavimo atveju gydymas turėtų būti simptominis. Dializė gali būti neveiksminga, kadangi daug bikalutamido prisijungia prie baltymų ir nepakitęs vaistinis preparatas su šlapimu neišsiskiria. Perdozavimo atveju tinka bendras palaikomasis gydymas, įskaitant dažną gyvybinės veiklos rodmenų tikrinimą.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - nesteroidiniai antiandrogenai, ATC kodas - L02BB03.
Veikimo mechanizmas
Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, nesukeliantis kitokio endokrininio poveikio. Jis prisijungia prie androgenų receptorių, neaktyvindamas genų ekspresijos, ir tokiu būdu slopina androgeninę stimuliaciją. Šis slopinimas sukelia prostatos navikų regresiją. Nutraukus bikalutamido vartojimą, daliai pacientų gali pasireikšti antiandrogenų nutraukimo sindromas.
Bikalutamidas yra racematas, kurio antiandrogeninis poveikis daugiausia priklauso nuo (R)-enantiomero.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas. Maistas reikšmingos įtakos bikalutamido biologinio prieinamumo laipsniui nedaro.
(S)- enantiomeras, palyginti su (R)- enantiomeru, šalinamas greitai. Vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug savaitę.
Pasiskirstymas
Kadangi (R)- enantiomero pusinės eliminacijos periodas yra ilgas, kasdien reguliariai vartojant bikalutamido, plazmoje susikaupia maždaug 10 kartų didesnė R- enantiomero, palyginti su
S- enantiomeru, koncentracija.
Kasdien vartojant 50 mg dozę, kraujo plazmoje nusistovi maždaug 9 mikrogramų/ml pusiausvyrinė (R)- enantiomero koncentracija. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, iš visų plazmoje esančių enantiomerų 99 % (R)- enantiomerų sukelia gydomąjį poveikį.
Biotransformacija ir eliminacija
(R)- enantiomero farmakokinetikai amžius, inkstų veiklos nepakankamumas, lengvas ar vidutinis kepenų veiklos nepakankamumas įtakos nedaro. Įrodyta, kad iš pacientų, kuriems yra sunkus kepenų veiklos nepakankamumas, kraujo plazmos (R)- enantiomeras šalinamas lėčiau.
Didelė bikalutamido dalis (96 % racemato ir daugiau negu 99 % (R)- enatiomero) būna prisijungusi prie plazmos baltymų. Jis yra ekstensyviai metabolizuojamas oksidacijos ir gliukuronizavimo būdu. Metabolitai lygiomis dalimis yra šalinami pro inkstus ir su tulžimi.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Bikalutamidas yra visiškas ir stiprus eksperimentinių gyvūnų ir žmogaus androgenų receptorių blokatorius. Svarbiausias antrinis farmakologinis poveikis yra nuo CYP450 priklausomų mišrios funkcijos oksidazių aktyvavimas kepenyse. Gyvūnų organų-taikinių pokyčiai yra neabejotinai susiję su pirminiu ir antrinu farmakologiniu poveikiu, dėl kurio pasireiškia nuo androgenų priklausomų audinių, skydliaukės, kepenų, Leydig‘o ląstelių hiperplazijos ir neoplazijų ar vėžio involiucija, sutrinka vyriškos lyties jauniklių diferenciacija ir laikinai sumažėja vyrų vaisingumas. Genotoksinių tyrimų duomenys nerodo jokio mutageninio potencialo. Manoma, kad visas šalutinis poveikis, pastebėtas tyrimų su gyvūnais metu, yra specifinis rūšiai ir nurodytose klinikinėse situacijose žmogui yra nereikšmingas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Branduolys:
Mikrokristalinė celiuliozė
Povidonas
Kroskarmeliozės natrio druska
Natrio laurilsulfatas
Laktozė monohidratas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Plėvelė:
Hipromeliozė
Polidekstrozė
Titano dioksidas
Makrogolis 4000
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Kartono dėžutėje yra 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90 arba 100 plėvele dengtų tablečių skaidriose PVC/PVDC/Al lizdinėse plokštelėse.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Ateina vyriškis pas ortopedą. Nusiauna batus. Ortopedas prisėda šalia, susiraukia ir sako:
- Žinote, jūsų kojos siaubingai smirda!
- Žinau, daktare, man tą patį terapeutas sakė, tik aš norėjau specialisto nuomonę išklausyti...- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?