Androfin

Tarptautinis pavadinimas	Finasteridas
Vaisto stiprumas	5mg
Vaisto forma	plėvele dengtos tabletės
Grupė	Vaistinis preparatas
Pogrupis	Cheminis vaistas
Vartojimas	vartoti per burną
Registracijos numeris	LT/1/07/0713
Registratorius	G.L. Pharma GmbH, Austrija
Receptinis	Receptinis
Vaistas registruotas	2007.04.20
Vaistas perregistruotas	2010.11.04

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Androfin 5 mg plėvele dengtos tabletės

  

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg finasterido.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 75 mg laktozės monohidrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė (tabletė).

Tabletės yra baltos, apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, 7 mm skersmens, jų vienoje pusėje įspausta „F“, ir „5“

 

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) gydymas bei gydomojo poveikio palaikymas, siekiant:

• sumažinti padidėjusią prostatą, sustiprinti šlapimo srovę, palengvinti GPH simptomus;
• sumažinti ūminio šlapimo susilaikymo dažnį bei operacijos, įskaitant transuretrinę prostatos rezekciją (TUPR) ir prostatektomiją, būtinybę.

Androfin 5 mg tablečių galima skirti tik tiems pacientams, kurių prostata padidėjusi (prostatos tūris didesnis nei apytikriai 40 ml).

 

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 

Preparatas vartojamas per burną.

Rekomenduojama vartoti po vieną 5 mg tabletę finasterido per parą. Vaistinį preparatą galima vartoti su maistu arba be jo. Tabletę reikia nuryti visą, jos negalima smulkinti arba dalyti (žr. 6.6  skyrių). Nors ligonio būklė pagerėja per trumpą laiką, norint objektyviai įvertinti gydymo veiksmingumą, jį gali prireikti tęsti mažiausiai 6 mėnesius.

 

Vartojimas esant kepenų nepakankamumui

Apie vaistinio preparato vartojimą esant kepenų nepakankamumui duomenų nėra (žr. 4.4 skyrių).

 

Vartojimas esant inkstų nepakankamumui

Esant įvairaus sunkumo inkstų nepakankamumui, dozės koreguoti nereikia (esant kreatinino klirensui daugiau negu 9 ml/min.), nes farmakokinetiniais tyrimais nustatyta, kad inkstų nepakankamumas finasterido eliminacijai įtakos neturi. Finasterido vartojimas netirtas dializuojamiems pacientams.

 

Senyvi pacientai

Dozės koreguoti nereikia, nors farmakokinetiniais tyrimais nustatyta, kad vyresniems kaip 70 metų asmenims finasterido eliminacija nežymiai sumažėja.

 

4.3 Kontraindikacijos

Androfin netinka vartoti moterims ir vaikams.

Androfin negalima vartoti, kai:

• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;
• nėščiosioms arba galinčioms pastoti moterims (žr. 4.6 skyrių).

 

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 

Bendroji informacija

Norint išvengti komplikacijų, kurias sukelia obstrukcija, svarbu atidžiai stebėti pacientus, kuriems nustatytas didelis liekamojo šlapimo kiekis ir (arba) labai susilpnėjusi šlapimo srovė. Svarstytina chirurginio gydymo galimybė.

 

Poveikis PSA kiekio kitimui ir priešinės liaukos vėžio diagnostikai

Pacientams, sergantiems prostatos vėžiu, gydymo 5 mg finasteridu teigiamo klinikinio poveikio nestebėta. Pacientai, kuriems nustatyta GPH ir padidėjęs prostatos specifinio antigeno (PSA) kiekis plazmoje, buvo stebėti klinikinių tyrimų metu atliekant serijinius PSA kiekio tyrimus ir prostatos biopsijas. Šių GPH klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad 5 mg finasterido prostatos vėžio nustatymo dažnumui įtakos neturėjo; prostatos vėžio dažnumas pacientų, gydytų 5 mg finasterido ir vartojusių placebo, grupėse reikšmingai nesiskyrė.

Rekomenduojama, prieš skiriant ligoniams 5 mg finasterido ir jo vartojimo metu, periodiškai atlikti prostatos tyrimą per tiesiąją žarną ir kitus prostatos vėžio nustatymo tyrimus.

PSA kiekio kraujo serume tyrimas taip pat naudojamas prostatos vėžio diagnostikai. Dažniausiai PSA pradinis kiekis >10 ng/ml (Hybritech metodas) skatina atlikti išsamesnį paciento ištyrimą ir apsisprendimą dėl biopsijos; esant PSA kiekiui 4-10 ng/ml, reikalingas išsamesnis paciento ištyrimas. Sergantiesiems ir nesergantiesiems prostatos vėžiu, PSA duomenys gali iš dalies sutapti. Todėl vyrams, kuriems yra GPH, normalūs PSA duomenys vartojant 5 mg finasterido negali paneigti prostatos vėžio atsiradimo galimybės. PSA pradinis kiekis <4 ng/ml nerodo, kad vėžio nėra.

Finasterido 5 mg vartojimas sumažino PSA koncentraciją plazmoje 50 % ligonių esant GPH, netgi jei kartu buvo diagnozuotas prostatos vėžys. Vertinant PSA tyrimo rodmenis, reikia žinoti apie PSA kiekio plazmoje sumažėjimą ligoniams, sergantiems GPH ir vartojantiems 5 mg finasterido, nes toks PSA koncentracijos mažėjimas nepaneigia galimo prostatos vėžio tikimybės. PSA kiekis plazmoje sumažėja nepriklausomai nuo pradinio jo lygio - šis sumažėjimas kiekvienam ligoniui yra skirtingas. Ilgalaikio veiksmingumo ir saugumo (angl. Long-Term Efficacy and Safety Study- PLESS) 4 metų trukmės dvigubai koduoto placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu patvirtinta, kad esant tipinei ligos eigai pacientams, vartojantiems 5 mg finasterido ilgiau negu 6 mėnesius, PSA rodmenis lyginant su negydytų vyrų tyrimų rodmenimis, rezultatą reikia padidinti du kartus. Šitaip galima išsaugoti PSA tyrimo jautrumą ir specifiškumą bei tinkamumą diagnozuojant prostatos vėžį. 

Jeigu vartojant finasterido 5 mg PSA koncentracijos plazmoje padidėjimas išlieka ilgesnį laiką, pacientus reikia atidžiai įvertinti, įskaitant ir tuos atvejus, kuriems gydymas 5 mg finasteridu buvo neefektyvus. 

Finasteridas reikšmingai nesumažina laisvojo PSA (laisvojo ir bendrojo PSA santykio) procentinės dalies plazmoje. Laisvojo ir bendrojo PSA kiekio santykis išlieka pastovus netgi veikiant finasteridui.  Jei laisvojo PSA procentinė dalis naudojama rodmeniu prostatos vėžiui nustatyti, šios vertės korekcijos nereikia.

 

Vaistinio preparato ir laboratorinio tyrimo sąveikos

Poveikis PSA kiekiui

PSA kiekis kraujo serume koreliuoja su pacientų amžiumi ir prostatos tūriu (dydžiu), prostatos tūris – su pacientų amžiumi. Vertinant PSA laboratorinius duomenis, reikia žinoti, kad, vartojant 5 mg finasterido, PSA kiekis plazmoje mažėja. Geriant vaistinio preparato, daugumos ligonių PSA koncentracija kraujyje per pirmąjį gydymo mėnesį greitai mažėja, po to susidaro pastovi PSA koncentracija. Po gydymo ji sumažėja perpus, todėl, vaistinį preparatą vartojant ilgiau negu 6 mėnesius, PSA rodmenis lyginant su negydytų vyrų tyrimų atitinkamais rodmenimis, reikia padidinti du kartus. Detalės ir klinikinis įvertinimas aprašyti 4.4. skyriuje (Poveikis PSA kiekio kitimui ir priešinės liaukos vėžio diagnostikai).

 

Vyrų krūties vėžys

Klinikinių tyrimų metu ir po vaisto registracijos vartojantiems 5 mg finasterido vyrams pasitaikė krūties vėžio atvejų. Gydytojai turi įspėti pacientus, kad jie skubiai praneštų apie atsiradusius tokius krūtų pakitimus kaip mazgeliai, skausmas, ginekomastija ar išskyros iš spenelių.

 

Vartojimas vaikams

Androfin netinka vartoti vaikams.

Vaisto vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams neištirtas.

 

Laktozė

Vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės monohidrato. Pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės stygius ar gliukozės-galaktozės absorbcijos sutrikimas, šio vaistinio preparato vartoti negalima.

 

Kepenų nepakankamumas

Kepenų nepakankamumo reikšmė finasterido farmakokinetikai netirta.

 

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Iki šiol neįrodyta, kad būtų kliniškai reikšminga finasterido sąveika su kitais vaistiniais preparatais. Finasteridas labiausiai metabolizuojamas   citochromo P-450 fermentų sistema, bet reikšmingo poveikio jai nedaro. Nors rizika, kad finasteridas turėtų įtakos kitų vaistų farmakokinetikai, nedidelė, tikėtina, kad citochromo P459 3A4 induktoriai ir slopintojai gali turėti įtakos jo koncentracijai kraujo plazmoje. Vertinant saugumo tyrimo duomenis, mažai tikėtina, kad vartojant kartu su tokiais slopintojais susidaręs bet koks koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas kliniškai gali būti reikšmingas. Atlikus propranololio, digoksino, glibenklamido, varfarino, teofilino ir fenazono tyrimus su vyrais, jokios kliniškai reikšmingos vaistinių preparatų sąveikos nepastebėta.

 

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Androfin  negalima vartoti nėščioms arba galinčioms pastoti moterims (žr. 4.3 skyrių).

Kadangi II tipo 5-alfa reduktazės inhibitoriai slopina testosterono virtimą dihidrotestosteronu, vartojant nėštumo laikotarpiu šiuos vaistinius preparatus, tarp jų ir finasteridą, gali susiformuoti nenormalūs vyriškos lyties vaisiaus lyties organai.

 

Finasterido poveikis - rizika vyriškos lyties vaisiui

Nėščioms ir vaisingoms moterims negalima liesti sutrupėjusių Androfin tablečių arba jas laužyti, nes finasteridas gali absorbuotis ir sukelti pavojų vyriškos lyties vaisiui (žr. 4.6 skyrių).

Androfin tabletės yra dengtos plėvele ir tinkamai elgiantis, tai yra jų nesutrynus arba neperlaužus, sąlytis su veikliąja medžiaga yra neįmanomas. 

Nedidelis finasterido kiekis randamas asmenų, vartojančių finasterido po 5 mg per parą, spermoje. Nežinoma, ar vyriškos lyties vaisiui pasitaiko nepageidaujamas poveikis, jei į jo motinos organizmą patenka finasterido vartojančio asmens spermos. Jei paciento lytinė partnerė yra nėščia arba įtariama, kad ji nėščia, pacientui patariama saugotis, kad jo spermos nepatektų į lytinės partnerės organizmą.

 

Žindymo laikotarpis

Androfin neskirtas vartoti moterims. Ar jo prasiskverbia į žindyvės pieną, nežinoma.

 

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų, kad finasteridas veiktų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, nėra.

 

4.8 Nepageidaujamas poveikis 

Dažniausi nepageidaujamo poveikio reiškiniai yra impotencija ir sumažėjęs lytinis potraukis. Šis nepageidaujamas poveikis dažniausiai pasireiškia vartojimo pradžioje, daugumai pacientų yra laikinas.

Nepageidaujamas poveikis, apie kurį buvo pranešta klinikinių tyrimų metu ir (arba) po vaisto registracijos vartojant finasterido 5 mg ir (arba) mažesnes finasterido dozes, išvardytas lentelėje žemiau.

Nepageidaujamo poveikio reiškinių dažnis apibūdinamas taip:

Labai dažni (≥ 1/10)

Dažni (≥1/100 - < 1/10)

Nedažni (≥ 1/1000 - < 1/100)

Reti (≥1/10000 - <1/1000)

Labai reti (<1/10000)

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Nepageidaujamo poveikio reiškinių dažnio po vaisto registracijos nustatyti negalima, nes gauti tik spontaniniai pranešimai. 

Organų sistemų klasės	Dažnis: nepageidaujamas poveikis
Imuninės sistemos sutrikimai	Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant lūpų ir veido patinimą
Psichikos sutrikimai	Dažni: sumažėjęs lytinis potraukis Dažnis nežinomas: depresija, sumažėjęs lytinis potraukis, besitęsiantis nutraukus vartojimą
Širdies sutrikimai	Nežinomas: pernelyg greitas juntamas širdies plakimas (palpitacijos)
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai	Nežinomas: padidėjęs kepenų fermentų kiekis
Odos ir poodinio audinio sutrikimai	Nedažni: bėrimas Nežinomas: niežulys, dilgėlinė
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai	Dažni: impotencija Nedažni: ejakuliato pakitimai, krūtų jautrumas, jų padidėjimas Nežinomas: sėklidžių skausmas, sutrikusi erekcija, besitęsianti nutraukus vartojimą; vyrų nevaisingumas ir (arba) bloga sėklos kokybė
Tyrimai	Dažni: sumažėjęs ejakuliato kiekis

Be to, klinikinių tyrimų metu ir po vaisto registracijos pranešama apie vyrų krūties vėžį (žr. 4.4  skyrių).

 

Klinikinis prostatos simptomų gydymo tyrimas (angl. MTOPS)

Tyrimo metu buvo lyginami rezultatai stebint ligonius, vartojusius finasterido 5 mg per parą  (n=768), doksazosino 4 arba 8 mg (n=756), finasterido 5 mg vaistinio preparato per parą su doksazosino 4 mg arba 8 mg per parą derinį (n=786) ir  placebą (n=737). Šio tyrimo metu nustatyta, kad saugumo ir toleravimo duomenys taikant vaistinių preparatų derinį sutapo su duomenimis, kai derinio komponentai buvo vartojami atskirai. Ejakuliacijos sutrikimų dažnumas pacientams, gydytiems vaistų deriniu, buvo lygus dviejų atskirai vartotų komponentų bendram dažnumui.

 

Kito ilgalaikio tyrimo duomenys

Placebo kontroliuojamame 7 metų trukmės klinikiniame tyrime dalyvavo 18 882 sveiki vyrai; iš jų 9060 pacientų duomenų vertinimui adata atlikus prostatos biopsiją, prostatos vėžys buvo nustatytas 803 (18,4%) gydytiems 5 mg finasterido ir 1147 (24,4%) vartojusiems placebą. Pagal biopsijos duomenis prostatos vėžys įvertintas 7-10 balų pagal Gleason skalę 280 (6,4%) pacientų, vartojusių 5 mg finasterido, ir 237 (5,1%) pacientams placebo grupėje. Papildomi įvertinimai rodo, kad labiau pažengusio prostatos vėžio didesnis dažnumas 5 mg finasterido gydytų pacientų grupėje gali būti aiškinamas paklaida, susijusia su finasterido 5 mg poveikiu prostatos tūriui.  Iš visų šio tyrimo metu diagnozuotų prostatos vėžio atvejų apie 98% buvo nustatyta intrakapsulinė vėžio forma (T1 arba T2 stadijos). Gleason skalės 7-10 balų duomenų klinikinė reikšmė nežinoma.

 

Laboratoriniai tyrimai

Vertinant PSA kiekio laboratorinių tyrimų duomenis, reikia atsižvelgti į tai, kad gydytų finasteridu pacientų PSA kiekis sumažėja (žr. 4.4  skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

 

4.9 Perdozavimas

Kai pacientai vartojo iki 400 mg vienkartinę dozę arba kelias dozes iki 80 mg finasterido per parą 3 mėnesius, šalutinis poveikis nepasireiškė.

Specifinio priešnuodžio, kuris būtų tinkamas apsinuodijimui finasteridu gydyti, nėra.

 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – testosterono 5-alfa reduktazės inhibitorius, ATC kodas – G 04 CB 01

Finasteridas yra sintetinis 4-azasteroidas, intraląstelinės II tipo 5-alfa reduktazės specifinis konkurentinis inhibitorius. Šis fermentas paverčia testosteroną stipresniu androgenu dihidrotestosteronu (DHT). Prostatos,  taip pat ir hipertrofuotos prostatos, audinio normali funkcija ir augimas priklauso nuo testosterono virtimo DHT. Finasteridas nepasižymi afinitetu androgeniniams receptoriams.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad  DHT kiekis kraujo plazmoje greitai sumažėja iki 70% - tai ir mažina prostatos dydį. Po 3 mėn. vartojimo prostatos dydis sumažėja vidutiniškai apie 20%,  raukšlėjimo procesas tęsiasi ir po 3 metų vartojimo sumažėja apie 27%. Didžiausias sumažėjimas esti periuretrinėje zonoje, tiesiogiai besiliečiančioje su šlapimkanaliu. Urodinaminiais tyrimais taip pat patvirtintas reikšmingai sumažėjęs detruzorių slėgis; tai yra tiesioginis sumažėjusios obstrukcijos rezultatas.

Reikšmingai pagerėja maksimali šlapimo tėkmė; po kelių savaičių nuo gydymo pradžios pastebimi šio gerėjimo požymiai. Po 4 ir 7 mėn. nuo gydymo pradžios užregistruoti skirtumai palyginti su placebo vartojimu.

Visi poveikio parametrai buvo užregistruoti stebint pacientus ilgiau negu trejus metus.

 

Gydymo finasteridu ketverius metus poveikis staigiam šlapimo susilaikymui, chirurginio gydymo poreikiui, simptomų vertinimui ir prostatos dydžiui

Klinikinių tyrimų metu su pacientais, kuriems pasireiškė vidutinio ir sunkaus laipsnio gerybinė prostatos hipertrofija, tyrimo per tiesiąją žarną metu buvo nustatyta padidėjusi prostata bei sumažėjęs liekamasis šlapimo kiekis, finasteridas sumažino staigaus šlapimo susilaikymo atvejų skaičių per ketverius metus nuo 7/100 iki 3/100, operacinio gydymo (TURP arba prostatektomijos) dažnumą nuo 10/100 iki 5/100. Šis sumažėjimas atitinka pagerėjimą 2 balais vertinant pagal QUASJI-AUA skalę (ribos 0-34), nuolatinį prostatos dydžio sumažėjimą 20% ir pastovų šlapimo tėkmės padidėjimą.

 

5.2 Farmakokinetinės savybės

 

Absorbcija

Išgerto finasterido biologinis prieinamumas yra apie 80%. Didžiausia finasterido koncentracija plazmoje susidaro po 2 valandų, vaistinio preparato rezorbcija baigiasi po 6-8 valandų.

 

Pasiskirstymas

Apie 93 % vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Plazmos klirensas - apie 165 ml/min. (70-279 ml/min.), pasiskirstymo tūris - apie 76 l (44-96 l). Po kartotinio vartojimo šiek tiek finasterido kaupiasi. Vartojant 5 mg per parą dozę, mažiausia apskaičiuota finasterido stabili pusiausvyros koncentracija yra 8-10 ng/ml.

 

Biotransformacija

Finasteridas metabolizuojamas kepenyse. Finasteridas citochromo P450 sistemos reikšmingai neveikia. Nustatyti du metabolitai, pasižymintys silpnu 5-alfa reduktazės inhibiciniu pajėgumu.

 

Eliminacija

Pusinis eliminacijos laikas vidutiniškai yra 6 val. (4-12 val.) (vyresniems kaip 70 metų vyrams: 8 val., ribos 6-15 val.). Išgėrus radioaktyviojo žymėto finasterido nustatyta, kad apie 39% (32-46%) dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Nepakitusio finasterido šlapime nėra. Apie 57% (51-64%) visos dozės išsiskiria su išmatomis.

Pacientams su sutrikusia inkstų funkcija (kreatinino klirensas mažiau nei 9 ml/min.) finasterido eliminacijos pakitimų nenustatyta (žr. 4.2 skyrių).

Finasteridas prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą.

Nedaug vaistinio preparato prasiskverbia į ligonių spermą. Dviejuose klinikiniuose tyrimuose sveikiems asmenims (n=69) 6-24 savaites vartojusiems finasterido po 5mg per parą, jo koncentracija spermoje svyravo nuo neaptinkamos (<0,1 ng/ml) iki 10,54 ng/ml. Viename anksčiau atliktame tyrime, kai buvo naudojama mažiau jautri tyrimo metodika, 16 asmenų, vartojusių finasterido po 5 mg per parą, koncentracija spermoje svyravo nuo neaptinkamos (<1,0 ng/ml) iki 21 ng/ml. Taigi, imant spermos tūrį 5 ml, apskaičiuojama finasterido koncentracija spermoje turėtų būti 50-100 kartų mažesnė negu finasterido dozė (5µg), nedaranti jokios įtakos DHT koncentracijai kraujo apytakoje (žr.  5.3 skyrių).

Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 9-55 ml/min.), išgėrus vienkartinę ¹⁴C-finasterido dozę, konstatuota, kad jų būklė nesiskyrė nuo sveikų savanorių. Sergantiesiems inkstų ligomis, su plazmos baltymais susijungia tokia pati vaistinio preparato dalis kaip ir sveikų žmonių. Pagal normą turintys pasišalinti per inkstus metabolitai išsiskyrė su išmatomis. Įrodyta, kad, sumažėjus finasterido pasišalinimui per inkstus, proporcingai padidėja pasišalinimas su išmatomis. Nehemodializuojamiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaistinio preparato dozės keisti nereikia.

 

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimais su žiurkių patinais nustatyta, kad sumažėja prostatos ir sėklinių pūslelių dydis, pridėtinių lytinių liaukų sekreto kiekis, taip pat fertiliškumo indeksas (dėl finasterido pirminio farmakologinio poveikio). Šių duomenų klinikinė reikšmė neaiški. 

Kaip ir kiti 5-alfa-reduktazės inhibitoriai, duodamas vaikingumo periodu finasteridas sukėlė žiurkių vyriškos lyties vaisiui moteriškumo požymių.

Vaikingoms rezus beždžionėms visą embriono ir vaisiaus vystymosi laikotarpį švirkštus į veną iki 800 ng per parą finasterido dozę, nerasta jokių vyriškos lyties vaisaus raidos sutrikimų. Ši dozė yra apie 60-120 kartų didesnė nei ta, kuri galėtų patekti į moters organizmą su vyro, vartojančio po 5 mg finasterido, sperma. Norint įrodyti šio rezus modelio atitikmenį žmogaus vaisiaus vystymuisi, vaikingoms beždžionėms sugirdyta vaistinio preparato dozė 2 mg/kg kūno svorio per parą [sisteminė ekspozicija beždžionėms (AUC) buvo šiek tiek didesnė (3 kartus) palyginti su vyro, vartojančio 5 mg finasterido, arba apytikriai 1-2 milijonus kartų didesnė negu randamas vaistinio preparato kiekis vyro spermoje]; tai sukėlė vyriškos lyties vaisiui išorinių lyties organų anomalijas. Kitų apsigimimų vyriškos lyties vaisiams nerasta, moteriškos lyties vaisiams jokių anomalijų nenustatyta po bet kokios dozės vartojimo.

 

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Laktozė monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

Natrio laurilsulfatas

 

Tabletės plėvelė:

Hipromeliozė

Mikrokristalinė celiuliozė

Makrogolio stearatas (I tipo)

 

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

 

6.3 Tinkamumo laikas 

3 metai.

 

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

 

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

PVC/PVDC/aliuminio lizdinės plokštelės. Pakuotėje yra 10, 14, 15, 20, 28, 30, 100 tablečių.

DTPE buteliukas. Pakuotėje yra 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Nėščioms ir vaisingoms moterims negalima liesti sutrupėjusių ar perlaužtų finasterido tablečių, nes finasteridas gali absorbuotis ir sukelti pavojų vyriškos lyties vaisiui (žr. 4.6 skyrių).