Hipokin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Hipokin 100 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 111,1 mg tiaprido hidrochlorido, atitinkančio 100 mg tiaprido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA 

Tabletė.

Tabletės yra baltos apskritos nuožulniais kampais su kryžmine vagele abiejose pusėse.

Tabletę galima padalyti į dvi arba keturias lygias dalis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Suaugusiesiems

Ažitacijos ir agresijos būklių, ypač sergančių lėtiniu alkoholizmu ir senyvų žmonių, trumpalaikis gydymas.

Suaugusiesiems ir vyresniems kaip 6 metų vaikams

Chorėjos, Gilles de la Tourette ligos gydymas.

Vyresniems kaip 6 metų vaikams

Sunkių elgesio sutrikimų, pasireiškiančių ažitacija ir agresija, gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Reikia parinkti mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę. Vaistinio preparato dozė parenkama individualiai. Atsižvelgiant į ligonio klinikinę būklę, pradedama gydyti mažiausia doze, vėliau dozė laipsniškai didinama.

Ažitacijos ir agresijos būklės, ypač lėtiniu alkoholizmu sergančių ir senyvų žmonių trumpalaikis gydymas

Suaugusiesiems

200 mg, daugiausia 300 mg per parą vieną du mėnesius.

Senyviems žmonėms

200-300 mg dozė pasiekiama palaipsniui. Pradžioje skirti 50 mg dozę, du kartus per parą. Vėliau dozė kas dvi tris dienas didinama po 50-100 mg. Vidutinė dozė senyviems žmonėms 200 mg per parą. Didžiausia rekomenduojamoji dozė – 300 mg.

Chorėja, Gilles de la Tourette liga

Suaugusiesiems

300-800 mg vaistinio preparato per parą.

Pradžioje skiriama labai maža dozė – 25 mg per parą. Vėliau dozė labai pamažu didinama iki pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

Vaikų populiacija

Chorėja, Gilles de la Tourette liga

Vyresniems kaip 6 metų vaikams

3-6 mg/kg vaistinio preparato per parą.

Jaunesniems kaip 6 metų vaikams

Hipokin nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Sergantiesiems inkstų nepakankamumu dozę būtina mažinti atsižvelgiant į kireatinino klirensą: 

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Esant sutrikusiai kepenų funkcijai dozės koreguoti nereikia.

Vartojimo trukmė

Vartojimo trukmė priklauso nuo paciento ligos eigos.

Vartojimo metodas

Tabletes reikia nuryti nesukramtytas užsigeriant nedideliu skysčio kiekiu, geriau vartoti valgymo metu.

4.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Nustatytas ar įtariamas nuo prolaktino priklausomas navikas, pvz., hipofizės prolaktinoma, krūties vėžys.
• Nustatyta ar įtariama feochromocitoma.
• Vartojimas kartu su levodopa arba kitais dopaminerginiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialių atsargumo priemonių reikia laikytis:

• senyviems pacientams, nes tiapridas dėl padidėjusio jų organizmo jautrumo gali dažniau sukelti slopinimą;
• sergantiesiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis (dėl galimo nepageidaujamo poveikio hemodinamikai, ypač dėl kraujospūdžio sumažėjimo);
• esant inkstų pažeidimui dozę reikia sumažinti (žr. 4.2 skyrių);
• nevartoti sergant Parkinsono liga, išskyrus kai kurias specifines išimtis;
• esant anamnezėje nuorodoms apie epilepsiją: vaistiniai preparatai nuo psichozės gali sumažinti epilepsijos(traukulių) slenkstį, nors tai tiaprido požiūriu neištirta. Todėl epilepsija sergančius pacientus gydant tiapridu reikia labai atidžiai stebėti.

Piktybinis neurolepsinis sindromas

Vartojant šį vaistinį preparatą, kaip ir kitus vaistinius preparatus nuo psichozių, gali pasireikšti gyvybei pavojingas piktybinis neurolepsinis sindromas, kurio požymiai yra hipertermija, raumenų sąstingis, vegetaciniai sutrikimai. Prasidėjus neaiškios kilmės karščiavimui gydymą tiapridu reikia nutraukti.

Patarkite jūsų pacientui, kad atsiradus nepaaiškinamam karščiavimui, blyškumui, gausiam prakaitavimui, kraujospūdžio pokyčiams, sumišimui, raumenų sąstingiu jis nedelsiant turi kreiptis į jus arba į skubios pagalbos skyrių.

Pailgėjęs QT intervalas

Tiapridas gali pailginti QT intervalą. Šis poveikis didina sunkios skilvelių aritmijos, pvz., torsades de pointes pavojų (žr. 4. 8 skyrių). Prieš pradedant gydymą ir atsižvelgiant į ligonio būklę, reikia stebėti veiksnius, kurie galėtų sukelti ritmo sutrikimus, pavyzdžiui:

• bradikardija – mažiau kaip 55 dūžiai per minutę,
• elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, ypač sumažėjęs kalio kiekis kraujyje,
• įgimtas ilgas QT intervalas,
• gydymas vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti reikšmingą bradikardiją (mažiau kaip 55 dūžiai per minutę), elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, širdies laidumo sumažėjimą ar ilginančiais QT intervalą (žr. 4.5 skyrių). 

Pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių, galinčių ilginti QT intervalą, tiapridą reikia vartoti atsargiai.

Venų tromboembolija

Gauta pranešimų apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistinius preparatus. Kadangi pacientams, gydomiems antipsichoziniais vaistiniais preparatais dažnai būna VTE rizikos veiksnių, prieš gydymą ir gydymo tiapridu metu, būtina nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir taikyti profilaktines priemones.

Senyvi demencija sergantys ligoniai

Gydant senyvus ligonius, sergančius su demencija susijusia psichoze, antipsichoziniais vaistiniais preparatais yra didesnė mirties rizika. 17 placebu kontroliuojamų (10 savaičių modalinės trukmės) klinikinių tyrimų, kuriuose daugiausia stebėti atipiniais antipsichoziniais vaistiniais preparatais gydomi pacientai, duomenų analizė parodė, kad vaistiniais preparatais gydomiems pacientams mirties rizika yra 1,6-1,7 karto didesnė, negu pacientams, kurie vartoja placebą. Per tipišką 10 savaičių trukmės klinikinį stebėjimą mirties dažnis vaistiniu preparatu gydomiems pacientams buvo maždaug 4,5%, palyginti su maždaug 2,6% mirties dažniu placebą vartojusių pacientų grupėje. Nors atipinių antipsichozinių vaistinių preparatų klinikinių tyrimų metu ištikusių mirčių priežastys buvo labai įvairios, daugumos mirčių priežastis buvo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas (pvz., širdies nepakankamumas, staigi mirtis), arba infekcija (pvz., plaučių uždegimas). Stebimieji tyrimai leidžia daryti prielaidą, kad gydymas įprastiniais antipsichoziniais vaistiniais preparatais, panašiai kaip atipiniais antipsichoziniais vaistiniais preparatais, gali didinti mirtingumą.

Neaišku, kokiu laipsniu galima pritaikyti stebimųjų tyrimų išvadą apie mirtingumo padidėjimą dėl antipsichozinių vaistinių preparatų vartojimo, o ne dėl buvusios klinikinės paciento būklės.

Insultas

Atsitiktinės atrankos placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kurie buvo atlikti su senyvais pacientais, sirgusiais demencija ir gydytais tam tikrais atipiniais antipsichoziniais vaistiniais preparatais, stebėtas tris kartus didesnis smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reiškinių pavojus. Jo mechanizmas yra nežinomas. Negalima paneigti, kad rizika padidėja ir vartojant kitokių vaistinių preparatų nuo psichozės ar kitomis psichinėmis ligomis sergantiems pacientams. Pacientams, turintiems insulto rizikos veiksnių, tiapridą reikia vartoti atsargiai.

Vaikų populiacija

Vaikams tiapridas nėra nuodugniai ištirtas, todėl jį vaikams reikia skirti atsargiai (žr. 4.2 skyrių).

Vartojant antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant ir tiaprido, buvo pranešta apie leukopeniją, neutropeniją ir agranulocitozę.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Deriniai, kurių negalima vartoti

Kartu vartoti su dopaminerginiais agonistais (karbegolinu, kvinogolidu), išskyrus gydant kai kuriuos Parkinsono liga sergančiu pacientus, reikia vengti, nes galimas dopamino agonistų ir antipsichozinių vaistinių preparatų antagonizmas.

• Tiaprido negalima vartoti kartu su preparatais, kurie gali sukelti QT intervalo pailgėjimą ir sunkias aritmijas (torsades de pointes):
• Ia klasės antiaritminiais vaistiniais preparatais (chinidinu, hidrochinidinu, dizopiramidu),
• III klasės antiaritminiais vaistiniais preparatais (amjodaronu, sotaloliu, dofetilidu, ibutilidu),
• kai kuriais neuroleptikais (pimozidu, sultopridu, pipotiazinu, sertindolu, veralipidu, chlorpromazinu, levomepromazinu, trifluoperazinu, ciamemazinu, sulpiridu, haloperidoliu, droperidoliu, flufenazinu, pipamperonu, flupentiksoliu, zuklopentiksoliu),
• kai kuriais antiparazitiniais vaistiniais preparatais (halofantrinu, lumefrantinu, pentamidinu),
• kitokiais vaistiniais preparatais (į veną leidžiamas eritromicinu, į veną leidžiamas spiramicinu, į veną leidžiamas vinkaminu, moksifloksacinu, bepridiliu, cisapridu, difemaniliu, mizolastinu).
• Levodopa (vaistinis preparatas Parkinsono ligai gydyti) – gydytojas turi paskirti mažiausią veiksmingą dozę abiejų kartu vartojamų vaistų.
• Jeigu sergate Parkinsono liga ir gydotės dopaminerginiais agonistais, išskyrus levodopą (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, ropinirolis, selegilinas); jei Parkinsono liga sergančiam ligoniui būtinas gydymas tiapridu, dopaminerginių agonistų vartojimas turi būti laipsniškai mažinamas ir nutraukiamas; dopaminerginiai agonistai gali sukelti ar pasunkinti psichikos sutrikimus.
• Metadonas.
• Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra alkoholio, nes alkoholis stiprina raminamąjį poveikį.

Deriniai, kuriuos reikia vartoti atsargiai:

• Vaistiniai preparatai, sukeliantys lėtą širdies plakimą (bradikardiją) (Ia klasės antiaritminiai vaistai, beta blokatoriai, kai kurie II klasės antiaritminiai vaistai, kai kurie kalcio antagonistai, širdį veikiantys glikozidai, pilokarpinas, cholinesterazės inhibitoriai);
• beta blokatoriai, kuriais gydomas širdies nepakankamumas (bisoprololis, karvedilolis, metoprololis, nebivololis);
• kalio kiekį organizme mažinantys vaistiniai preparatai (kalio kiekį organizme mažinantys diuretikai, stimuliuojamojo poveikio vidurius laisvinantieji preparatai, į veną leidžiamas amfotericinas B, gliukokortikoidai, kosintropinas).

• Vaistiniai preparatai, į kurių sąveiką su tiapridu reikia atsižvelgti:

- vaistiniai preparatai, vartojami kraujospūdžiui mažinti (kadangi sumuojasi vaistų poveikis, didėja ortostatinės hipotenzijos pavojus);

- centrinę nervų sistemą slopinantys vaistiniai preparatai: narkotinės medžiagos (analgetikai, vaistiniai preparatai nuo kosulio ir pakeičiamajai opioidų terapijai vartojami vaistiniai preparatai); barbitūratai, benzodiazepinai, ne benzodiazepinų grupės nerimą slopinantys vaistiniai preparatai, hipnotikai, neuroleptikai, raminamieji antidepresantai (amitriptilinas, doksepinas, mianserinas, mirtazapinas, trimipraminas), raminamieji H1 antihistamininiai vaistiniai preparatai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistiniai preparatai, kitokie vaistiniai preparatai (baklofenas, talidomidas, pizotifenas);

- beta blokatoriai (išskyrus esmololį, sotalolį ir nuo širdies nepakankamumo vartojamus beta blokatorius) (plečiamos kraujagyslės, ir atsiranda hipotenzijos, ypač ortostatinės, rizika);

- nitratų dariniai ir susiję preparatai.

Alkoholis

Alkoholis gali stiprinti raminamąjį neuroleptikų poveikį. Pakitus budrumui gali tapti pavojinga vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus. Reikia vengti vartoti alkoholinių gėrimų ir spirito turinčių vaistų.

Levodopa

Būdingas levodopa ir vaistų nuo psichozės (neuroleptikų) reciprokinis antagonizmas. Sergantiesiems Parkinsono liga reikia skirti vartoti šių dviejų vaistų mažiausią veiksmingą dozę.

Dopaminerginiai agonistai, išskyrus levodopa (amantadinas, apomorfinas, bromkriptinas, entakaponas, lisuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, ropinirolis, selegilinas)

Sergantiesiems Parkinsono liga pasireiškia levodopa ir neuroleptikų reciprokinis antagonizmas – dopaminerginiais agonistai gali paryškinti psichozes. Jeigu sergant Parkinsono liga ir gydant pacientus dopaminerginiais agonistais negalima išvengti neuroleptikų vartojimo, dopaminerginių agonistų dozę reikia palengva sumažinti ir vartojimą nutraukti (staigus dopaminerginių agonistų vartojimo nutraukimas gali sukelti piktybinį neurolepsinį sindromą).

Metadonas

Sustiprėja skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, atsiradimo rizika.

Deriniai, kuriuos vartoti reikia atsargiai 

Bradikardiją sukeliantys preparatai

(ypač I klasės antiaritminiai preparatai, beta adrenoblokatoriai, kai kurie II klasės antiaritminiai preparatai, kai kurie kalcio kanalų blokatoriai, širdies glikozidai, pilokarpinas, cholinesterazės inhibitoriai)

Padidėja skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, atsiradimo rizika. Būtinas gydytojo stebėjimas ir EKG kontrolė.

Beta adrenoblokatoriai sergant širdies nepakankamumu

(bisoprololis, karvedilolis, metoprololis, nebivololis)

Padidėja skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, atsiradimo rizika. Būtinas gydytojo stebėjimas ir EKG kontrolė.

Kalio kiekį organizme mažinantys preparatai

(kalio kiekį mažinantys diuretikai, stimuliuojantys vidurius paleidžiantys vaistiniai preparatai, į veną švirkščiamas amfotericinas B, gliukokortikoidai, kozintropinas)

Padidėja skilvelinių aritmijų, ypač torsades de pointes, atsiradimo rizika. Prieš pradedant gydymą tiapridu būtina koreguoti bet kokios kilmės hipokalemiją ir gydymo metu užtikrinti ligonio stebėjimą, elektrolitų kiekio kontrolę ir EKG sekimą. 

Deriniai, į kurių vartojimą reikia atsižvelgti 

Antihipertenziniai vaistiniai preparatai (visi)

Kai kartu vartojami vaistiniai preparatai nuo hipertenzijos, gali padidėti ortostatinės hipotenzijos pavojus (adityvus poveikis).

Kiti CNS slopinantys vaistiniai preparatai

Narkotikai (pvz.: analgetikai, kosulį slopinantys morfino preparatai ir pakaitinė opioidų terapija); barbitūratai, benzodiazepinai ir kiti raminamieji vaistiniai preparatai, migdantys vaistiniai preparatai, neuroleptikai, slopinantieji antidepresantai (amitriptilinas, doksepimnas, mianseinas, mirtazepinas, trimipraminas); slopinantys CNS H₁-antihistamininiai preparatai; centrinio poveikio antihipertenziniai vaistiniai preparatai; kiti: baklofenas, talidomidas, pizotifenas. Gali paūmėti centrinio poveikio depresantų poveikis. Sumažėjęs budrumas gali sukleti pavojų vairuojant ir valdant mechanizmus.

Beta adrenoblokatoriai (išskyrus esmololį, sotalolį ir beta adrenoblokatorius, vartojamus širdies nepakankamumui gydyti)

Gali pasireikšti kraujagysles išplečiantis poveikis, atsiranda hipotenzijos rizika (adityvus poveikis).

Nitratų dariniai ir į juos panašūs preparatai

Gali padidėti hipotenzijos (įskaitant ortostatinę) rizika.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Jeigu nėštumo metu gydymas reikalingas siekiant išlaikyti psichinę būseną ir išvengti dekompensacijos, gydymą reikia pradėti arba tęsti vartojant veiksmingą dozę. Jeigu įmanoma, vaistų nuo psichozių dozę bei kartu vartojamų tokių vaistų nuo parkinsonizmo (dėl jų atropinui panašaus poveikio) dozę nėštumo pabaigoje reikia sumažinti.

Apie tiaprido vartojimą nėštumo duomenų sukaupta mažai. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio arba netiesioginio žalingo poveikio nėštumo eigai, embriono arba vaisiaus vystymuisi, palikuonių atsivedimui arba jų augimui nerodo. Esant neatidėliotinoms būklėms leidžiamieji neuroleptikai gali sukelti motinai hipotenziją.

Teoriniu požiūriu vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojamas tiapridas, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti atropinui būdingus simptomus: tachikardiją, padidėjusį dirglumą, pilvo pūtimą, mekonijaus užsilaikymą ir slopinimą; šie simptomai gali sustiprėti, jeigu kartu vartojami vaistiniai preparatai parkinsonizmui gydyti.

Naujagimiams, kurie intrauterininio vystymosi laikotarpiu buvo antipsichozinio vaistinio preparato poveikyje (įskaitant Hipokin trečiuoju nėštumo trimestru), yra nepageidaujamo poveikio, pasireiškiančio įvairaus intensyvumo ir trukmės ekstrapiramidiniais ir (arba) abstinencijos simptomais, pavojus. Pranešama apie sujaudinimą, raumenų tonuso padidėjimą, raumenų tonuso sumažėjimą, tremorą, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimo sindromą arba maitinimosi sutrikimą. Todėl naujagimius reikia atidžiai stebėti.

Taigi, tiaprido galima vartoti neatsižvelgiant į nėštumo laiką. Įvertinus aukščiau išdėstytus duomenis, reikia sekti naujagimio būklę.

Žindymas

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad tiaprido patenka į motinos pieną. Ar tiaprido patenka į žindyvės pieną neaišku, todėl žindymo laikotarpiu preparato vartoti nerekomeduojama.

Vaisingumas

Gyvūnams, kuriems buvo duodama tiaprido, nustatytas sumažėjęs vaisingumas. Dėl sąveikos su dopamino receptoriais, žmonėms tiapridas gali sukelti hiperprolaktinemiją, susijusią su amenorėja, anovuliacija ir sutrikusiu vaisingumu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Net vartojamas kaip rekomenduojama tiapridas gali sukelti mieguistumą, todėl sutrikdo gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kaip ir kiti vaistų, gali pasireikšti nepageidaujamas tiaprido poveikis, nors jis pasitaiko ne visiems pacientams.

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai retas (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Žemiau išvardyti nepageidaujamo poveikio požymiai nustatyti klinikinių tyrimų metu.

Endokrininiai sutrikimai

Dažni: hiperprolaktinemija*.

*Hiperprolaktinemija kai kada gali sukelti amenorėją, galaktorėją, ginekomastiją, menstruacijų sutrikimus ar erekcijos sutrikimą.

Psichikos sutrikimai

Dažni: nuovargis arba mieguistumas, apsnūdimas, nemiga, slopinimas, sujaudinimas, apatija.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: svaigimas arba galvos sukimasis (vertigo), galvos skausmas, parkinsonizmas ir parkinsonizmui panašūs simptomai: drebulys, hipokinezė, hipersalivacija.

Nedažni: akatizija, tonuso pakitimai (spazmas, kreivakaklystė, sutrikę akių obuolių judesiai, mėšlungiškas žandikaulių sukandimas).

Reti: ūmi diskinezija.

Paskyrus vartoti vaistų nuo parkinsonizmo šie visi simptomai gali išnykti.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Nedažni: galaktorėja, amenorėja, krūtų padidėjimas, skausmas, impotencija.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažni: astenija arba nuovargis.

Reti: svorio didėjimas, pavieniai alergijos atvejai.

Be to, pranešama apie hipotenziją keičiant kūno padėtį.

Duomenys, gauti vaistui esant rinkoje

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: leukopenija, neutropenija ir agranuliocitozė.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: kaip ir vartojant kitus vaistus nuo psichozių, ilgiau negu 3 mėnesius vartojant tiapridą galima vėlyvoji diskinezija (pasireiškianti ritminiais nevalingais judesiais, ypač liežuvio ir (arba) veido), tuomet ligonį reikia ypač atidžiai stebėti. Minėtais atvejais gydyti anticholinerginiais vaistiniai preparatai nuo parkinsonizmo netinka, nes jie šių reiškinių nemažina arba gali dar sustiprinti.

Kaip ir kitų vaistų nuo psichozių vartojimo metu, gali pasireikšti piktybinis neurolepsinis sindromas (žr. 4.4 skyrių) – komplikacija, galinti sukelti mirtį.

Širdies sutrikimai

Dažnis nežinomas: QT intervalo pailgėjimas, skilvelių kilmės aritmijos, pvz., torsades de pointes ir skilvelių tachikardija, kurios gali baigtis skilvelių virpėjimu arba širdies sutojimu ir netikėta mirtimi.

Kraujagyslių sutrikimai

Dažnis nežinomas: venų, įskaitant plaučių, tromboembolinės komplikacijos, hipotenzija, paprastai ortostatinė.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas 

Simptomai

Duomenų apie tiaprido ūminį perdozavimą yra mažai. Perdozavus gali būti mieguistumas, slopinimas, koma ir ekstrapiramidiniai simptomai.

Pasireiškus ūminiam perdozavimui, būtina išsiaiškinti, ar kartu nebuvo vartota kitų vaistų.

Gydymas

Hemodializė veikliosios medžiagos pašalinimui netaikoma, nes tiapridas dializuojamas saikingai. Tiaprido specifinio priešnuodžio nėra. Todėl taikomas intensyvus simptominis gydymas, registruojami kardiogramos rezultatai, atidžiai kontroliuojamos gyvybinės funkcijos.

Atsiradus ryškių ekstrapiramidinių simptomų, reikia gydyti anticholinerginiais vaistiniais preparatais.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – psicholeptikai, antipsichoziniai vaistai. ATC kodas – N05AL03. 

Tiapridas priklauso orto-metoksi-benzamidams (ortopramidams), pasižymintiems centriniu poveikiu.

Farmakologiniu požiūriu tiapridas pasižymi skirtingu afinitetu centrinio poveikio dopaminerginiams receptoriams, ypač tiems, kurie buvo paveikti dopaminu. Preparato veikimas antidopaminerginis; labiau veikia D₂-dopamino receptorius ir sukelia antidiskinezinį poveikį.

Priešingai nei įprastiniai vaistiniai preparatai nuo psichozės, tiapridas nesukelia kataleptinio poveikio. Dėl to jis tinka vartoti esant centrinės kilmės judesių sutrikimams. Klinikiniais ir farmakologiniais tyrimais nustatytos tiaprido antiemetinės savybės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus 200 mg tiaprido didžiausia koncentracija plazmoje – 1,3 µg/ml, susidaro per valandą.

Tiaprido absoliutus biologinis pasisavinimas yra 75 %. C_max padidėja 40%, kai vaistas vartojamas valgymo metu.

Senyvų žmonių vartojamas vaistas absorbuojasi lėčiau.

Pasiskirstymas

Tiapridas greitai pasiskirsto organizme. Jis prasiskverbia per hematoencefalinį ir placentos barjerus, bet nesikaupia. Nustatyta, kad vaisto patenka į gyvūnų pieną.

Tiapridas nesijungia su plazmos baltymais ir labai silpnai jungiasi su eritrocitais. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 5,3 valandos.

Biotransformacija ir eliminacija

Žmogaus organizme tiapridas labai mažai metabolizuojamas: 70 % nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu, jo klirensas per inkstus siekia 330 ml/min ir koreliuoja su kreatinino klirensu.

Sutrikus inkstų veiklai, vaisto paros dozę reikia mažinti atsižvelgiant į inkstų veiklos sutrikimo laipsnį (žr. 4.4 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiaprido ūminis toksiškumas menkas. Po kartotinių toksinių dozių šunims pasireiškė traukuliai, šunims ir žiurkių patinams buvo lytinių liaukų pakitimų, kurie siejami su tiaprido antagonizmu dopaminui. Tyrimais su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais teratogeninio poveikio nenustatyta.

Standartiniais mutageniškumo tyrimais tokio poveikio neaptikta. Keliais galimo kancerogeniškumo tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad tiapridas padidina pieno liaukų karcinomos dažnį. Šis poveikis gali būti aiškinamas padidėjusiu prolaktino kiekiu kraujo serume duodant tiaprido.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Manitolis (E421)

Mikrokristalinė celiuliozė

Magnio stearatas

Povidonas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

6.2 Nesuderinamumas 

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis jos turinys 

PVC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė.

Kartono dėžutėje yra 20, 50, 60, 100 arba 500 (10x50) tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.