Ezomeprazolas, 40mg, skrandyje neirios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Sandoz d.d., Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ezomeprazolas
1. Kas yra Nexmezol ir kam jis vartojamas
Nexmezol sudėtyje yra vaisto, vadinamo ezomeprazolu. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei. Tokie vaistai veikia mažindami rūgšties, kurią gamina Jūsų skrandis, kiekį.
Nexmezol vartojamas toliau išvardytoms ligoms gydyti:
Suaugusiems žmonėms ir 12 metų bei vyresniems paaugliams:
- gastroezofaginio refliukso ligai (GERL) gydyti. Tai sutrikimas, kurio metu rūgštis iš skrandžio atpilama į stemplę (burną su skrandžiu jungiantis vamzdelis) ir sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį;
- skrandžio ar viršutinės žarnyno (žarnų) dalies opoms, susijusioms su Helicobacter pylori bakterijų infekcija, gydyti. Jeigu Jums tokia būklė yra, Jūsų gydytojas gali išrašyti ir antibiotikų, kad sunaikintų šią infekciją ir leistų opai užgyti.
Suaugusiems žmonėms:
- skrandžio opoms, sukeltoms vaistų, kurie vadinami nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), gydyti. Nexmezol galima vartoti ir skrandžio opų formavimosi profilaktikai, jeigu vartojate NVNU;
- kasos naviko sukeltam rūgšties pertekliui skrandyje (Zolingerio – Elisono (Zollinger-Ellison) sindromas) gydyti;
- ilgalaikiam gydymui po taikytos kraujavimo iš opų atsinaujinimo profilaktikos į veną leidžiamu Nexmezol.
2. Kas žinotina prieš vartojant Nexmezol
Nexmezol vartoti negalima:
- jeigu yra alergija ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija panašiems vaistams, kurių veikliosios medžiagos pavadinimas baigiasi galūne "–prazolas“ (pvz. pantoprazolas, lansoprazolas, rabeprazolas, omeprazolas);
- jeigu vartojate vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra nelfinaviras (vaistas ŽIV infekcijai gydyti).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Nexmezol:
- jeigu Jums yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas;
- jeigu Jums yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas.
Nexmezol gali slėpti kitų ligų simptomus. Vadinasi, jeigu prieš pradedant vartoti Nexmezol arba jo vartojimo metu pasireiškia kuri nors iš žemiau išvardytų būklių, tuoj pat kreipkitės į savo gydytoją.
- be aiškios priežasties netekote daug svorio arba sutriko rijimas;
- pasireiškia pilvo skausmas ar nevirškinimas;
- jei pradedate vemti maistu ar krauju;
- jei pradedate tuštintis juodos spalvos (su krauju) išmatomis.
Jei Jums skirta Nexmezol vartoti „pagal poreikį“, tačiau simptomai išlieka arba pakinta jų pobūdis, būtina kreiptis į savo gydytoją.
Vartojant protonų siurblio inhibitoriaus, tokio, kaip Nexmezol, ypač ilgiau negu 1 metus, Jums gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jums yra osteoporozė ar vartojate kortikosteroidų (kurie gali didinti osteoporozės riziką)
Vaikams ir paaugliams
Nexmezol nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams, kadangi nepakanka duomenų.
Kiti vaistai ir Nexmezol
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, arba dėl to nesate tikri, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai reikia padaryti todėl, kad Nexmezol gali daryti įtaką kai kurių vaistų poveikiui ir kai kurie vaistai gali įtakoti Nexmezol poveikį.
Nevartokite Nexmezol, jeigu vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra nelfinaviro (vartojamas ŽIV gydyti).
Kai kurie vaistiniai preparatai gali įtakoti Nexmezol poveikį arba Nexmezol gali daryti įtaką jų poveikiui:
- atazanaviras (ŽIV infekcijai gydyti vartojamas vaistas);
- ketokonazolas, itrakonazolas ar vorikonazolas (grybelių infekcijai gydyti vartojami vaistai).
Jeigu būtina, ligoniams, kuriems taikomas nepertraukiamas gydymas ar kurių inkstų funkcija labai susilpnėjusi, gydytojas pakoreguos Nexmezol dozę.
- erlotinibas (vartojamas vėžiui gydyti)
- specifinių fermentų metabolizuojami vaistai, tokie kaip:
- diazepamas (raminantis ir miegą skatinantis raminamasis vaistas);
- citalopramas, imipraminas, klomipraminas (depresijai gydyti vartojami vaistai);
- fenitoinas (epilepsijai ir tam tikroms skausmingoms būklėms gydyti vartojamas vaistas);
Jei būtina, Jūsų gydytojas gali sumažinti šių vaistų dozę, ypač jeigu jų vartojate tam tikram tikslui. Jeigu vartojate fenitoino, gydytojas stebės fenitoino koncentraciją kraujyje, ypač pradedant ir baigiant gydymą Nexmezol.
- varfarinas, fenprokumonas, acenokumarolis (kraujo krešėjimą mažinantys vaistai). Jūsų gydytojas stebės kraujo krešėjimo rodmenis, ypač pradedant ir baigiant gydymą Nexmezol;
- cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubavimui - skausmui Jūsų kojose, atrandančiam ėjimo metu, kurį sukelia nepakankamas aprūpinimas krauju - gydyti);
- cisapridas (skrandžio ir žarnyno negalavimams gydyti vartojamas vaistas);
- metotreksatas (chemoterapinis vaistas, vartojamas didelėmis dozėmis vėžiui gydyti). Jeigu vartojate didelę metotreksato dozę, Jūsų gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Nexmezol;
- rifampicinas, antibiotikas (vartojamas tuberkuliozei gydyti);
- jonažolė (vaistažolių preparatas nuo depresijos);
- digoksinas (vaistas įvairioms širdies ligoms gydyti);
- klopidogrelis (vartojamas aterosklerozės sukeltų trombozės reiškinių (pvz., širdies priepuolio ar insulto) profilaktikai;
- takrolimuzas (vartojamas atmetimo profilaktikai po organo persodinimo).
Jeigu Helicobacter pylori infekcijos sukeltų opų gydymui Jūsų gydytojas paskyrė antibiotikų amoksicilino ir klaritromicino, taip pat Nexmezol, yra labai svarbu pasakyti savo gydytojui apie bet kokius kitus vaistus, kurių Jūs vartojate.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Jūsų gydytojas nuspręs, ar šiuo laikotarpiu Jums galima vartoti Nexmezol.
Žindymas
Ar Nexmezol patenka į moters pieną, nežinoma, todėl žindymo laikotarpiu Nexmezol vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gebėjimo vairuoti ir valdyti bet kokias stakles ar mechanizmus Nexmezol neturėtų veikti.
Nexmezol sudėtyje yra sacharozės ir gliukozės.
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Nexmezol
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Jaunesniems negu 12 metų amžiaus vaikams Nexmezol skrandyje neirių tablečių vartoti nerekomenduojama.
- Jeigu šio vaisto vartosite ilgai, ypač ilgiau negu vienerius metus, Jūsų gydytojas turės Jus stebėti.
- Jeigu Jūsų gydytojas nurodė šio vaisto vartoti tada, kada Jums jo prireikia, pasakykite savo gydytojui, jeigu ligos simptomai pakito.
Šio vaisto vartojimas
- Savo tablečių galite gerti bet kuriuo paros laiku.
- Savo tabletę galite gerti valgio metu arba nevalgę.
- Nurykite visą tabletę, užgerdami stikline vandens. Tablečių nekramtykite ir netraiškykite. Tai todėl, kad tablečių sudėtyje yra dengtų granulių, kurios sukliudo rūgščiai ardyti vaistą Jūsų skrandyje. Svarbu granulių nepažeisti.
Nexmezol 40 mg
Tabletės dalijimo instrukcija
Padalinkite tabletę taip, kaip parodyta paveikslėlyje.
Jeigu tabletes nuryti sunku
- Jeigu Jums tabletes nuryti sunku:
- įmeskite tabletę į stiklinę paprasto (neputojančio) vandens, kitokie skysčiai netinka;
- maišykite, kol tabletė suirs (mišinys nebus skaidrus). Gautą mišinį tuoj pat arba per 30 min. išgerkite. Mišinį visuomet sumaišykite prieš pat vartojimą;
- kad būtumėte tikri, jog išgėrėte visą vaisto dozę, stiklinę labai gerai praskalaukite puse stiklinės vandens ir išgerkite. Kietosiose dalelėse yra vaisto. Jų nekramtykite ir netraiškykite.
- Jeigu nuryti apskritai negalite, tabletę galima sumaišyti su vandeniu ir įtraukti į švirkštą. Gautą mišinį galima suleisti tiesiai į skrandį pro vamzdelį (skrandžio vamzdelį).
Kiek vartoti vaisto
- Kiek tablečių gerti ir kiek laiko jų vartoti, pasakys Jūsų gydytojas. Tai priklausys nuo Jūsų būklės, amžiaus ir kepenų veiklos.
- Įprastinis dozavimas nurodytas žemiau.
Gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) sukeltam rėmeniui gydyti
Suaugusiems žmonėms ir 12 metų bei vyresniems paaugliams
- Jeigu gydytojas nustatė, kad Jūsų maisto vamzdelis (stemplė) yra šiek tiek pažeistas, įprastinė dozė yra viena Nexmezol 40 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4 savaites. Jeigu per šį laikotarpį stemplė nesugyja, gydytojas gali liepti tokią pačią dozę vartoti dar 4 savaites.
- Stemplei sugijus, įprastinė dozė yra viena Nexmezol 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą.
- Jeigu Jūsų stemplė nepažeista, įprastinė dozė yra viena Nexmezol 20 mg skrandyje neiri tabletė kiekvieną dieną. Būklę sureguliavus, Jūsų gydytojas gali liepti vaisto vartoti tik tada, kada jo Jums prireikia, daugiausia po vieną Nexmezol 20 mg skrandyje neirią tabletę kiekvieną dieną.
- Jeigu yra sunkių kepenų veiklos sutrikimų, Jūsų gydytojas Jums gali skirti vartoti mažesnę dozę.
Helicobacter pylori infekcijos sukeltoms opoms gydyti ir jų atsinaujinimo profilaktikai
- Suaugusiems žmonėms ir 12 metų bei vyresniems paaugliams įprastinė dozė yra viena Nexmezol 20 mg skrandyje neiri tabletė 2 kartus per parą vieną savaitę.
- Gydytojas Jums lieps kartu vartoti ir antibiotikų, pavyzdžiui, amoksicilino ir klaritromicino.
Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) sukeltoms skrandžio opoms gydyti
- 18 metų bei vyresniems suaugusiems žmonėms įprastinė dozė yra viena Nexmezol 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4–8 savaites.
Skrandžio opų profilaktikai nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimo metu
- 18 metų bei vyresniems suaugusiems žmonėms įprastinė dozė yra viena Nexmezol 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą.
Kasos naviko sukeltam rūgšties pertekliui skrandyje (Zolingerio – Elisono (Zollinger-Ellison) sindromui) gydyti
- Suaugusiems žmonėms nuo 18 metų įprastinė dozė yra viena Nexmezol 40 mg skrandyje neiri tabletė 2 kartus per parą.
- Jūsų gydytojas dozę koreguos, atsižvelgdamas į Jūsų poreikį, ir nuspręs, kiek laiko šio vaisto Jums reikia vartoti. Didžiausia paros dozė yra 80 mg 2 kartus per parą.
Ilgalaikiam gydymui po taikytos kraujavimo iš opų atsinaujinimo profilaktikos į veną leidžiamu ezomeprazolu
- įprastinė dozė yra viena Nexmezol 40 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4 savaites.
Ką daryti pavartojus per didelę Nexmezol dozę?
Jeigu Nexmezol išgėrėte daugiau negu Jūsų gydytojo skirta, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Nexmezol
- Jeigu įprastiniu laiku dozę išgerti pamiršite, gerkite ją tuoj pat, kai tik prisiminsite. Vis dėlto jeigu jau bus beveik atėjęs laikas vartoti kitą dozę, pamirštąją praleiskite.
- Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Nexmezol
Visada vartokite paskirtą dozę tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Gydymo pertraukinėjimas ar nutraukimas nepasitarus su gydytoju gali sumažinti Jūsų gydymo sėkmę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jeigu pastebėjote kurį nors iš žemiau išvardytų šalutinių poveikių, Nexmezol vartojimą nutraukite ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio, ryklės ar kūno patinimas, išbėrimas, alpulys ar kvėpavimo pasunkėjimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas, susijęs su pūslėjimu arba lupimusi. Galimas ir lūpų, akių, burnos, nosies bei lyties organų sunkus pūslėjimas ir kraujavimas. Tai galėtų būti Stivenso – Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė.
- Odos pageltimas, šlapimo patamsėjimas ir nuovargis, kurie gali būti kepenų sutrikimo simptomai.
Šis šalutinis poveikis yra retas (pakenkia mažiau negu 1 iš 1000 žmonių).
Kitas šalutinis poveikis
Dažnas (gali pakenkti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- galvos skausmas;
- pilvo skausmas;
- vidurių užkietėjimas;
- viduriavimas;
- dujų susikaupimas;
- pykinimas ar vėmimas.
Nedažnas (gali pakenkti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- skysčių susikaupimas kojose ar rankose;
- nemiga;
- galvos svaigimas;
- dilgčiojimas (badymo pojūtis);
- nuovargis;
- burnos džiūvimas;
- kepenų fermentų kiekio kraujyje padidėjimas;
- niežulys;
- odos išbėrimas;
- požymiai panašūs į nudilginimą;
- šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžis (jeigu Nexmezol vartojama didelėmis dozėmis ir ilgą laiką).
Retas (gali pakenkti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- sumažėjęs tam tikrų baltųjų kraujo kūnelių skaičius (leukopenija);
- sumažėjęs trombocitų (kraujo plokštelių) skaičius;
- natrio kiekio kraujyje sumažėjimas;
- psichomotorinis sujaudinimas;
- sumišimas;
- depresija;
- skonio sutrikimai;
- regėjimo sutrikimai (pvz., neaiškus matymas);
- kvėpavimo takų spazmai;
- burnos gleivinės uždegimas;
- virškinimo trakto grybelinės infekcijos;
- plaukų slinkimas;
- padidėjęs jautrumas šviesai;
- sąnarių ir raumenų skausmas;
- bendras negalavimas;
- padidėjęs prakaitavimas.
Labai retas (gali pakenkti ne daugiau kaip 1 iš 10000 žmonių):
- kraujo kūnelių vadinamu granulocitais kiekio sumažėjimas;
- sumažėjęs trombocitų, eritrocitų ir leukocitų kiekis kraujyje;
- agresyvumas;
- haliucinacijos;
- kepenų funkcijos sutrikimas;
- kepenų sutrikimai gali sukelti tam tikrus smegenų pažeidimus (encefalopatiją);
- raumenų silpnumas;
- inkstų uždegimas;
- krūtų padidėjimas vyrams.
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)
Jeigu vartojate Nexmezol ilgiau kaip 3 mėn., gali sumažėti magnio kiekis Jūsų kraujyje. Dėl mažo magnio kiekio kraujyje gali pasireikšti nuovargis, atsirasti nevalingų raumenų susitraukimų, sutrikti orientacija, prasidėti traukuliai, svaigti galva, padažnėti širdies susitraukimai. Jeigu Jums atsiranda koks nors iš šių simptomų, nedelsdami apie tai pasakykite savo gydytojui. Sumažėjus magnio kiekiui taip pat gali sumažėti kalio ar kalcio kiekis kraujyje. Gydytojas gali nuspręsti reguliariai atlikti kraujo tyrimus, kad kontroliuoti magnio kiekį Jūsų kraujyje.
Viduriavimą sukeliantis mikroskopinis kolitas (uždegimas virškinimo trakte)
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Nexmezol
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės, lizdinės plokštelės ar buteliuko po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Aliuminio/Aliuminio folijos ir Aclar/Aliuminio folijos lizdinė plokštelė:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
DTPE buteliukas:
Laikymo sąlygos prieš pirmą kartą atidarant DTPE buteliuką:
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Laikymo sąlygos po pirmojo DTPE buteliuko atidarymo:
Po pirmojo buteliuko atidarymo laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Tinkamumo laikas po pirmojo buteliuko atidarymo – 6 mėnesiai.
Buteliuką laikyti sandarų, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Nexmezol sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 40 mg ezomeprazolo (magnio druskos dihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos. Tabletės šerdis: sacharozė, kukurūzų krakmolas, skystoji gliukozė, hidroksipropilceliuliozė, povidonas, talkas, titano dioksidas (E171), metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras, glicerolio monostearatas, propilenglikolis, stearino rūgštis, polisorbatas 80, simetikonas, mikrokristalinė celiuliozė, makrogolis 6000, krospovidonas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas (E171), talkas, raudonasis geležies oksidas (E 172).
Nexmezol išvaizda ir kiekis pakuotėje
Nexmezol 40 mg skrandyje neiri tabletė yra rožinė, ovali, dengta plėvele, su laužimo vagele iš abiejų pusių. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Nexmezol tiekiamas lizdinių plokštelių pakuotėmis, kurių kiekvienoje yra 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100x1 arba 100 skrandyje neirių tablečių, ir buteliukais, kurių kiekviename yra 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 arba 250 skrandyje neirių tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Ezomeprazolas |
Vaisto stiprumas | 40mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/09/1529 |
Registratorius | Sandoz d.d., Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2009.04.24 |
Vaistas perregistruotas | 2013.02.19 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Nexmezol 40 mg skrandyje neirios tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Nexmezol 40 mg skrandyje neirios tabletės
Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 40 mg ezomeprazolo (magnio druskos dihidrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
|
40 mg skrandyje neirios tabletės |
Cukraus granulės* |
32,26 mg |
*cukraus granulės susideda iš sacharozės ir kukurūzų krakmolo, sacharozės yra apytikriai 80 – 91,5 %, gliukozės yra ne daugiau kaip 5 %.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neiri tabletė.
Nexmezol 40 mg tabletė yra rožinė, ovali, dengta plėvele, su laužimo vagele iš abiejų pusių.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Suaugusiesiems
Nexmezol 20 mg / 40 mg skrandyje neirios tabletės skirtos gydyti toliau nurodytoms ligoms.
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL):
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;
- ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika;
- gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptominis gydymas.
Kartu su atitinkamomis antibakterinio gydymo schemomis Helicobacter pylori išnaikinimas ir:
- su Helicobacter pylori susijusios dvylikapirštės žarnos opos gydymas;
- su Helicobacter pylori susijusios peptinės opos atsinaujinimo profilaktika.
Pacientams, kuriems reikia toliau vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU):
- su NVNU susijusios skrandžio opos gydymas;
- su NVNU susijusios skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktika, kai yra jos pavojus;
Ilgalaikis gydymas po į veną vartojamu vaistiniu preparatu sukelto peptinių opų kraujavimo atsinaujinimo sutrukdymo.
Zolingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromo gydymas.
Paaugliams nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL):
- erozinio refliukso sukelto ezofagito gydymas;
- ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika sugijus stemplei;
- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas.
Dvylikapirštės žarnos opos, sukeltos Helicobacter pylori, gydymas (vartojama kartu su antibiotikais).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
erozinio refliuksinio ezofagito gydymas:
40 mg 1 kartą per parą, 4 savaites.
Jei ezofagitas arba simptomai išliko, vaistinį preparatą rekomenduojama vartoti dar 4 savaites.
ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika:
20 mg 1 kartą per parą.
gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptominis gydymas:
20 mg 1 kartą per parą (pacientams, nesergantiems ezofagitu). Jei po 4 savaičių simptomai išliko, pacientą reikia ištirti dar kartą. Jei simptomai išnyksta, vėliau juos galima kontroliuoti vartojant 20 mg 1 kartą per parą, pagal poreikį. Pacientams, kuriems padidėjusi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų rizika dėl NVNU vartojimo, simptominis gydymas, vartojant šį vaistą pagal poreikį, nerekomenduojamas.
Suaugusiesiems
Kartu su atitinkamomis antibakterinio gydymo schemomis Helicobacter pylori išnaikinimas ir:
- su Helicobacter pylori susijusios dvylikapirštės žarnos opos gydymas;
- su Helicobacter pylori susijusios peptinės opos atsinaujinimo profilaktika.
Nexmezol 20 mg , 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino – visų preparatų 2 kartus per parą, 7 paras.
Pacientams, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU):
Su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo susijusios skrandžio opos gydymas:
Įprastinė dozė yra 20 mg 1 kartą per parą. Gydymo trukmė - 4‑8 savaitės.
Su NVNU susijusios skandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktika, kai yra jos pavojus:
20 mg 1 kartą per parą.
Ilgalaikis gydymas po į veną vartojamu vaistiniu preparatu sukelto peptinių opų kraujavimo atsinaujinimo sutrukdymo.
40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po to, kai vartojant į veną užkertamas kelias pakartotiniam kraujavimui iš peptinės opos.
Zolingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromo gydymas
Rekomenduojama pradinė dozė – po 40 mg Nexmezol 2 kartus per parą. Vėliau dozė individualiai koreguojama, o vaistas vartojamas tol, kol reikia pagal klinikinę situaciją. Remiantis turimais klinikiniais duomenimis, daugumos pacientų būklę galima sureguliuoti skiriant nuo 80 iki 160 mg ezomeprazolo per parą. Didesnės kaip 80 mg paros dozės suvartojamos per 2 kartus.
Vaikų populiacija
Paaugliams nuo 12 metų
Helicobacter pylori infekcijos sukeltos dvylikapirštės žarnos opos gydymas
Parenkant tinkamą sudėtinį gydymą, reikia atsižvelgti į oficialius nacionalinius, sritinius ir vietinius nurodymus dėl bakterijų atsparumo, gydymo trukmės (dažniausiai 7 paros, tačiau kartais net 14 parų) ir tinkamo antibakterinių vaistinių preparatų vartojimo. Gydymą turi prižiūrėti specialistas.
Rekomenduojamas dozavimas
Kūno svoris |
Dozavimas |
30–40 kg |
Derinant su dviem antibiotikais: po 20 mg Nexmezol, 750 mg amoksicilino ir 7,5 mg/kg kūno svorio klaritromicino 2 kartus per parą vieną savaitę |
> 40 kg |
Derinant su dviem antibiotikais: po 20 mg Nexmezol, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino 2 kartus per parą vieną savaitę |
Vaikams iki 12 metų
Nexmezol nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 12 metų amžiaus vaikams.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gydymo šiuo vaistiniu preparatu patirtis yra nedidelė, todėl jjuos gydyti reikia atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija lengvai ar vidutiniškai sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 20 mg ezomeprazolo paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo metodai
Tabletes reikia nuryti nepažeistas, užgeriant skysčiu. Jų negalima kramtyti ar smulkinti.
Jei pacientui sunku nuryti, tabletę galima disperguoti pusėje stiklinės negazuoto vandens. Kiti skysčiai netinka, kadangi juose gali ištirpti skrandyje neiri plėvelė. Reikia maišyti vandenį, kol tabletė suirs, o gautą skystį su granulėmis išgerti iš karto arba per 15 min. Paskui pusę tos pačios stiklinės reikia pripilti vandens, praskalauti ir gautą skystį išgerti. Granulių negalima kramtyti ar smulkinti.
Jei pacientas negali nuryti, tabletes galima disperguoti negazuotame vandenyje ir supilti per skrandžio vamzdelį. Būtina atidžiai patikrinti, ar parinktas tinkamas švirkštas ir vamzdelis. Vaistinio preparato ruošimo ir vartojimo instrukcija pateikiama 6.6 skyriuje.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ezomeprazolui, bet kuriam kitam modifikuotam benzimidazolui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Ezomeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių, negalima vartoti tuo pačiu laiku su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jei yra pavojaus simptomų (pvz., be aiškios priežasties gerokai sumažėjus svoriui, kartojantis vėmimui, disfagijai, hematemezei ar melenai) arba įtarus ar diagnozavus skrandžio opą, būtina ištirti, ar pacientas neserga piktybine liga, kadangi ezomeprazolas gali palengvinti jos simptomus ir suvėlinti diagnozės nustatymą.
Pacientų, kurie ilgai vartoja šį vaistą, būklę reikia reguliariai tikrinti (ypač svarbu, jei ilgiau kaip metus).
Pacientams, kurie vartoja šį vaistą pagal poreikį, reikia patarti, kad, pasikeitus simptomų pobūdžiui, pasikonsultuotų su gydytoju. Skiriant ezomeprazolo pagal poreikį, reikia apsvarstyti dalyvavimo sąveikose su kitais vaistiniais preparatais reikšmę dėl kintančių ezomeprazolo koncentracijų plazmoje (žr. 4.5 skyrių).
Skiriant ezomeprazolo Helicobacter pylori išnaikinti, reikia atsižvelgti į galimą visų trijų derinio komponentų sąveiką su kitais vaistais. Klaritromicinas stipriai slopina CYP3A4, todėl, skiriant minėtą trijų vaistų derinį pacientams, vartojantiems kitus CYP3A4 metabolizuojamus vaistus (pvz., cisapridą), reikia atsižvelgti į kontraindikacijas klaritromicinui vartoti ir jo sąveiką su kitais vaistais.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų (pvz., Salmonella ir Campylobacter ir, ligoninėje gydomiems pacientams, galbūt taip pat Clostridium difficile) riziką (žr. 5.1 skyrių).
Ezomeprazolą skirti kartu su atazanaviru nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių). Jeigu atazanaviro skirti kartu su protonų siurblio inhibitoriumi yra būtina, rekomenduojama atidžiai kliniškai stebėti derinio poveikį atazanaviro dozę didinant iki 400 mg ir ritonaviro – iki 100 mg; negalima viršyti ezomeprazolo 20 mg dozės.
Ezomeprazolas, kaip ir visi skrandžio rūgšties kiekį mažinantys vaistiniai preparatai gali mažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipochlorhidrijos ar achlorhidrijos. Tai reikia turėti omenyje ilgalaikio gydymo metu pacientams, kurių organizme yra sumažėję vitamino B12 atsargos ar kuriems yra vitamino B12 absorbcijos sumažėjimo rizikos veiksnių.
Ezomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Kai pradedamas ar nutraukiamas gydymas ezomeprazolu, turi būti atsižvelgta į galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuojaCYP2C19.
Buvo pastebėta klopidogrelio sąveika su omeprazolu (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinis reikšmingumas nežinomas. Kaip atsargumo priemonė, ezomeprazolo vartojimas kartu su klopidogreliu turėtų būti varžomas.
Hipomagnezemija
Buvo pranešta apie sunkią hipomagnezemiją pacientams, kurie mažiausiai tris mėnesius (daugumoje atvejų metus) buvo gydomi protonų siurblio inhibitoriais (PSI), tokiais kaip ezomeprazolas. Gali būti sunkių hipomagnezemijos apraiškų, pvz., nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos sukimasis ir skilvelių aritmija. Hipomagnezemija gali prasidėti nepastebimai ir ilgai likti nenustatyta. Pavartojus papildomai magnio ir nutraukus PSI vartojimą daugumai pacientų hipomagnezemija išnyko.
Pacientams, kuriems galima tikėtis užsitęsusio gydymo ar kurie vartoja PSI kartu su digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikais), sveikatos priežiūros specialistai turi pagalvoti apie magnio kiekio matavimą prieš gydymo PSI pradžią ir reguliariai jo metu.
Protonų siurblio inhibitoriai, ypač jeigu jie vartojami didelėmis dozėmis ir ilgą laiką (ilgiau negu 1 metus) gali nedaug padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, daugiausia senyviems pacientams ar tokiems, kuriems yra kitų pripažintų rizikos veiksnių. Stebimieji tyrimai rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrąją lūžių riziką 10 – 40%. Dalis šio padidėjimo gali būti dėl kitų rizikos veiksnių. Pacientai, kuriems yra osteoporozės rizika, turi būti prižiūrimi pagal dabartines klinikines rekomendacijas ir jie turi vartoti pakankamą kiekį vitamino D bei kalcio.
Trukdymas serologiniams tyrimamas
Dėl skrandžio rūgštingumo sumažėjimo padidėja chromogranino A ( CgA) kiekis.Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti neuroendokrininių navikų tyrimams. Kad išvengti šių trukdymų, gydymą ezomeprazolu reikia laikinai nutraukti iki CgA matavimo likus ne mažiau kaip 5 paroms.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra gliukozės ir sacharozės. Pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - fruktozės netoleravimas, gliukozės ar galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius, šio vaisto vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiesiems.
Ezomeprazolo įtaka kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Skrandžio turinio rūgštingumo sumažėjimas ezomeprazolo ar kitų PSI vartojimo metu gali didinti arba mažinti vaistinių preparatų, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio pH, absorbciją. Gydymo ezomeprazolu (kaip ir kitais vaistiniais preparatais, kurie mažina skrandžio turinio rūgštingumą vaistais), metu gali sumažėti vaistinių preparatų, tokių, kaip ketokonazolas, itrakonazolas ir erlotinibas, bei padidėti digoksino absorbcija. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (20 mg paros dozę) kartu su digoksinu, pastarojo vaisto biologinis prieinamumas padidėjo 10% (dviems iš dešimties tiriamųjų – iki 30%). Retai gauta pranešimų apie digoksino toksinį poveikį. Vis dėlto, skiriant dideles ezomeprazolo dozes senyviems pacientams reikalinga laikytis atsargumo. Tokiu atveju turi būti sustiprintas gydomojo digoksino poveikio stebėjimas.
Gauta pranešimų, kad omeprazolas sąveikauja su kai kuriais proteazės inhibitoriais. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmas ne visada yra žinomas. Padidėjęs skrandžio pH gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją, gydant omeprazolu. Kiti galimi sąveikos mechanizmai vyksta slopinant CYP2C19. Buvo gauta pranešimų apie sumažėjusią atazanaviro ir nelfinaviro koncentraciją kraujo serume, kai jie buvo skiriami kartu su omeprazolu, o jų kartu vartoti nerekomenduojama. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (40 mg vieną kartą per parą) kartu su 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, gerokai sumažėjo atazanaviro ekspozicija (AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg nekompensavo omeprazolo poveikio atazanaviro ekspozicijai. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (20 mg vieną kartą per parą) kartu su 400 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, 30% sumažėjo atazanaviro ekspozicija, lyginant su ekspozicija, kuri buvo stebima vartojant 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro vieną kartą per parą be omeprazolo 20 mg vieną kartą per parą. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) nelfinaviro AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo vidutiniškai 36-39% ir farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 atitinkamai AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo vidutiniškai 75-92%. Buvo pranešta apie sakvinaviro (kartu vartojant su ritonaviru) koncentracijos kraujo serume padidėjimą 80-100%, kartu vartojant ir omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą). Gydymas omeprazolu 20 mg vieną kartą per parą neturėjo poveikio darunaviro (kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Gydymas ezomeprazolu 20 mg vieną kartą per parą neturėjo poveikio amprenaviro (su ar be ritonaviro) ekspozicijai. Gydymas omeprazolu 40 mg vieną kartą per parą neturėjo poveikio lopinaviro (kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Dėl omeprazolo ir ezomeprazolo panašaus farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetinių savybių kartu vartoti ezomeprazolą su atazanaviru nerekomenduojama, o ezomeprazolo kartu vartoti su nelfinaviru negalima.
CYP2C19 metabolizuojami vaistai
Ezomeprazolas slopina CYP2C19 – pagrindinį šį vaistą metabolizuojantį fermentą, todėl gali padidėti kartu vartojamų CYP2C19 metabolizuojamų vaistų (pvz., diazepamo, citalopramo, imipramino, klomipramino, fenitoino ir kt.) koncentracija plazmoje, gali tekti mažinti jų dozes. Į tai atsižvelgti ypač svarbu, kai ezomeprazolo skiriama pagal poreikį. Kartu vartojant ezomeprazolą 30 mg dozėmis, 45 % sumažėjo CYP2C19 substrato diazepamo klirensas. Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis kartu su fenitoinu, 13 % padidėjo mažiausia pusiausvyrinė fenitoino koncentracija epilepsija sergančių pacientų plazmoje. Pradėjus ar baigus gydyti ezomeprazolu, fenitoino koncentraciją rekomenduojama tirti. Omeprazolas (40 mg 1 kartą per parą) sukėlė CYP2C19 substrato vorikonazolo Cmax padidėjimą 15% ir AUCt – 41%.
Klinikinio tyrimo metu varfarinu gydomiems ligoniams pradėjus vartoti ezomeprazolą 40 mg dozėmis, krešėjimo laikas liko priimtinose ribose. Vis dėlto vaistui pasirodžius rinkoje gauti keli (pavieniai) pranešimai apie kliniškai reikšmingai padidėjusį INR (tarptautinį normalizuotą santykį) šiuos vaistus vartojant kartu. Pradėjus ir baigus vartoti ezomeprazolą ligoniams, kurie gydomi varfarinu ar kitais kumarino dariniais, juos rekomenduojama atidžiai stebėti.
Omeprazolas, taip pat ezomeprazolas, veikia kaip CYP 2C19 inhibitoriai. Omeprazolas, kryžminio tyrimo metu sveikų asmenų vartotas 40 mg dozėmis, padidino cilostazolo Cmax ir AUC, atitinkamai 18 % ir 26 %, ir vieno iš jo aktyvių metabolitų – atitinkamai 29 % ir 69 %.
Sveikiems savanoriams vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis kartu su cisapridu, cisaprido AUC (plotas po koncentracijos plazmoje kreive) padidėjo 32 %, o pusinis eliminacijos laikas pailgėjo 31 %, tačiau didžiausia koncentracija plazmoje reikšmingai nepadidėjo. Vartojant vien cisapridą šiek tiek pailgėjęs koreguotas QT (QTc) intervalas daugiau nepailgėjo kartu vartojant ezomeprazolo (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Nustatyta, kad ezomeprazolas neturi kliniškai reikšmingos įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.
Trumpalaikiai ezomeprazolo ir naprokseno ar rofekoksibo vartojimo kartu tyrimai jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos neparodė .
Sveikų asmenų tyrimo rezultatai parodė farmakokinetinę / farmakodinaminę klopidogrelio (buvo vartojama įsotinimo dozė – 300 mg ir palaikomoji – 75 mg per parą) sąveika su ezomeprazolu (40 mg per parą per burną). Dėl jos vidutiniškai 40 % sumažėjo klopidogrelio aktyvaus metabolito ekspozicija ir vidutiniškai 14 % susilpnėjo stipriausias ADF sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas.
Kai klopidogrelio buvo vartojama kartu su 20 mg ezomeprazolo ir 81 mg acetilsalicilo rūgšties fiksuotos dozės deriniu, palyginti su vieno klopidogrelio vartojimu, sveikų asmenų tyrimo metu nustatyta beveik 40 % mažesnė klopidogrelio aktyvaus metabolito ekspozicija. Vis dėlto, stipriausias ADF sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas klopidogrelį kartu su ezomeprazolo ir acetilsalicilo rūgšties deriniu vartojusiems asmenims buvo toks pats, kaip vartojusiems vieno klopidogrelio.
Stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenys apie šios farmakokinetinės (FK)/ farmakodinaminės (FD) sąveikos su ezomeprazolu įtaką pagrindinių širdies ir kraujagyslių reiškinių rizikai yra prieštaringi. Dėl atsargumo ezomeprazolio vartojimas kartu su klopidogreliu turi būti suvaržytas.
Nežinomas mechanizmas
Buvo pranešta, kad kartu vartojamas ezomeprazolas padidino takrolimuzo kiekį serume.
Gauta pranešimų apie kartu su protonų siurblio inhibitoriais vartoto metotreksato koncentracijos padidėjimą kai kuriems pacientams. Jeigu tenka skirti metotreksato didelėmis dozėmis, gali tekti svarstyti laikino ezomeprazolo vartojimo nutraukimo tikslingumą.
Kitų vaistų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai
Ezomeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant CYP3A4 inhibitorių klaritromiciną (po 500 mg 2 kartus per parą), ezomeprazolo ekspozicija (AUC) padidėjo du kartus.
Kartu vartojant du vaistus, vienu metu slopinančius CYP2C19 ir CYP 3A4, ezomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius vorikonazolas padidina omeprazolo AUCt 280%. Tokiais atvejais ezomeprazolo dozės koreguoti paprastai nereikia, tačiau tą būtina svarstyti, jei pacientas serga sunkiu kepenų nepakankamumu ir jei reikia ilgalaikio gydymo.
Vaistiniais preparatai, žinomi kaip CYP2C19 ar CYP3A4 arba šių abiejų fermentų induktoriai (tokie, kaip rifampicinas ir jonažolės), didina ezomeprazolo metabolizmą, todėl gali sukelti jo kiekio serume sumažėjimą.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo laikotarpiu vartojamo ezomeprazolo poveikio klinikinių duomenų nepakanka. Epidemiologinių raceminio mišinio (omeprazolo) tyrimų duomenys, jį vartojus didesniam nėščių moterų skaičiui, apsigimimus sukeliančio ar fetotoksinio poveikio nerodo. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo ezomeprazolo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė. Raceminio mišinio tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio vaikingumui, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė. Nėščioms moterims šio vaisto skiriama atsargiai.
Žindymas
Ar ezomeprazolo išskiriama į moters pieną, nežinoma. Tyrimų su žindančiomis moterimis neatlikta. Atsižvelgiant į tai, žindyvėms Nexmezol vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Atliekant ezomeprazolo klinikinius tyrimus ir vaistui pasirodžius rinkoje, nustatyta arba įtarta žemiau nurodytų nepageidaujamų poveikių. Nė vieno iš jų ryšio su doze nepastebėta. Nepageidaujamo poveikio dažnis pagal MedDRA apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
|
Labai dažnas |
Dažnas |
Nedažnas |
Retas |
Labai retas |
Dažnis nežinomas |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
|
Leukopenija, trombocitopenija |
Agranulocitozė, pancitopenija |
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
|
|
Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., angioneurozinė edema, anafilaksinė reakcija ar šokas |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
|
Periferinė edema |
Hiponatremija |
|
Hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių); sunki hipomagnezemija gali būti susijusi su hipokalcemija |
Psichikos sutrikimai |
|
|
Nemiga |
Psichomotorinis sujaudinimas, konfūzija, depresija |
Agresija, haliucinacijos |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
|
Galvos skausmas |
Galvos svaigimas, parestezija, somnolencija |
Skonio sutrikimas |
|
|
Akių sutrikimai |
|
|
|
Neaiškus matymas |
|
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
|
Galvos sukimasis |
|
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
|
|
Bronchų spazmas
|
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
|
Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dujų susikaupimas žarnyne, pykinimas ar vėmimas. |
Burnos džiūvimas |
Burnos gleivinės uždegimas, skrandžio ir žarnyno kandidamikozė |
|
Mikroskopinis kolitas
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
|
Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas |
Hepatitas su gelta ar be jos |
Kepenų nepakankamumas, encefalopatija (pacientams, iki tol sirgusiems kepenų liga) |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
|
Dermatitas, niežulys, išbėrimas, dilgėlinė. |
Nuplikimas, padidėjęs jautrumas šviesai |
Daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN) |
|
Skeleto, raumenų, ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
|
Klubo, riešo ar stuburo lūžis (žr. 4.4 skyrių). |
Artralgija, mialgija |
Raumenų silpnumas |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
|
|
Intersticinis nefritas; buvo pranešta, kad kai kuriems pacientams kartu pasireiškė ir inkstų nepakankamumas. |
|
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
|
|
|
Ginekomastija |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
|
|
Bendras negalavimas, padidėjęs prakaitavimas |
|
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Tyčinio perdozavimo patirties yra labai mažai. 280 mg pavartojusiems pacientams pasireiškė virškinimo sutrikimų ir silpnumas. 80 mg vienkartinės ezomeprazolo dozės pasekmių nesukėlė.
Gydymas
Specifinio priešnuodžio nežinoma. Daug ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų, todėl dializuojant jis greitai nepasišalina. Šio vaisto (kaip ir kitų) perdozavusius pacientus reikia gydyti simptominėmis ir bendrosiomis palaikomosiomis priemonėmis.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – Vaistai nuo pepsinės opos ir gastroezofaginio refliukso ligos (GERL), protonų siurblio inhibitorius.
ATC kodas – A02B C05.
Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas specifiškai nutaikytu mechanizmu. Šis vaistas specifiškai slopina rūgšties siurblį parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo R ir S izomerų farmakodinaminis aktyvumas yra panašus.
Veikimo vieta ir mechanizmas
Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis koncentruojamas labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių terpėje, ten paverčiamas aktyvia forma ir slopina fermentą – vandenilio ir kalio adenozino trifosfatazę (rūgšties siurblį), todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo, vaistas pradeda veikti per valandą. Vartojant 20 mg ezomeprazolo 1 kartą per parą 5 dienas, vidutinis didžiausios rūgšties sekrecijos (po stimuliavimo pentagastrinu) sumažėjimas 5-ą parą 6‑7 val. po vaisto vartojimo būna 90 %.
Pacientai, sergantys GERL, 5 paras vartojo ezomeprazolą 20 mg ir 40 mg dozėmis. Pirmiesiems skrandžio pH buvo aukštesnė kaip 4 vidutiniškai 13 val., antriesiems – 17 val. per parą. Vartojant ezomeprazolą 20 mg dozėmis, skrandžio pH aukštesnė kaip 4 buvo: bent 8 val. – 76 % pacientų, bent 12 val. – 54 %, o bent 16 val. – 24 %. Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, šie skaičiai buvo atitinkamai 97 %, 92 % ir 56 %.
Naudojantis AUC kaip bendru koncentracijos plazmoje parametru, nustatytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir vaisto ekspozicijos.
Rūgšties sekrecijos slopinimo sukeliamas gydomasis poveikis
Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, per 4 savaites refliuksinis ezofagitas sugyja maždaug 78 %, o per 8 savaites – 93 % pacientų.
1 savaitę vartojant po 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą ir atitinkamus antibiotikus, maždaug 90 % pacientų veiksmingai išnaikinama Helicobacter pylori.
Per savaitę išnaikinus Helicobacter pylori, nekomplikuotai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti ir simptomams pašalinti monoterapijos sekrecijos slopinamaisiais vaistais vėliau nereikia.
Atsitiktinės atrankos dvigubai aklo placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu pacientai, kuriems endoskopijos būdu buvo patvirtintas Ia, Ib, IIa arba IIb klasės pagal Forrest kraujavimas iš pepsinės opos (jų buvo atitinkamai 9 %, 43 %, 38 % ir 10 %), buvo atsitiktinai parinkti vartoti Nexmezol infuzinį tirpalą (n = 375) arba placebą (n = 389). Endoskopijos būdui sustabdžius kraujavimą, infuzuota 80 mg ezomeprazolo į veną per 30 min. ir paskui 72 val. nepertraukiamai 8 mg/val. greičiu arba placebo. Po pradinio 72 val. periodo visi pacientai 27 dienas dalyvavo atvirojoje tyrimo fazėje ir vartojo 40 mg Nexmezol per burną rūgšties sekrecijai slopinti. Pakartotinis kraujavimas per 3 dienas prasidėjo 5,9 % Nexmezol grupės ir 10,3 % placebo grupės pacientų, per 30 dienų – atitinkamai 7,7 % ir 13,6 % pacientų.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu
Vartojant sekrecijos slopinamuosius vaistinius preparatus, dėl rūgšties sekrecijos sumažėjimo padidėja gastrino kiekis serume. Be to, sumažėjus skrandžio rūgštingumui padaugėja CgA. Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti neuroendokrininių navikų tyrimams. Literatūros duomenimis, protonų siurblio inhibitorių vartojimą reikia nutraukti likus bent 5 paroms iki CgA kiekio matavimo. Jeigu CgA ir gastrino kiekis per 5 paras nesunormalėja, tai praėjus 14 parų po ezomeprazolo vartojimo nutraukimo matavimus reikia pakartoti.
Ilgalaikio gydymo ezomeprazolu metu vaikams ir suaugusiesiems buvo pastebėtas padidėjęs enterochromafininių ląstelių kiekis, galbūt susijęs su gastrino kiekio serume padidėjimu. Manoma, kad šie duomenys neturi klinikinės reikšmės.
Pastebėta, kad, ilgai vartojant sekrecijos slopinamuosius vaistus, šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra stipraus skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo fiziologinė pasekmė. Jie būna gerybiniai ir laikini.
Dėl bet kurios priežasties (taip pat ir dėl protonų siurblio inhibitorių poveikio) sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, skrandyje padaugėja bakterijų, kurių virškinimo trakte būna ir normaliomis sąlygomis. Vartojant protonų siurblio inhibitorius, gali truputį padidėti virškinimo trakto infekcijų, sukeliamų, pvz., Salmonella, Campylobacter ir, ligoninėje gulintiems pacientams, galbūt taip pat Clostridium difficile.
2 tyrimai ezomeprazolo ir ranitidino poveikiui palyginti parodė palankesnį ezomeprazolo poveikį skrandžio opai užgydyti vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (įskaitant selektyvius ciklooksigenazei-2).
2 tyrimai ezomeprazolo ir placebo poveikiui palyginti parodė palankesnį ezomeprazolo poveikį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (įskaitant selektyvius ciklooksigenazei–2) vyresniems kaip 60 metų ir (ar) anksčiau opa sirgusiems pacientams.
Vaikų populiacija
Tyrimo, kurio metu GERL sergantiems vaikams ir paaugliams (< 1–17 metų) buvo taikomas ilgalaikis gydymas PSI, metu 61% tiriamųjų nustatyta nedidelio laipsnio ELC (enterochromatofininių ląstelių) hiperplazija, kurios klinikinė reikšmė nežinoma ir kuri nesukėlė atrofinio gastrito arba karcinoidinių navikų vystymosi.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Ezomeprazolas yra neatsparus rūgščiai ir geriamas skrandyje neirių granulių pavidalo. Virtimas R izomeru in vivo nereikšmingas. Ezomeprazolas rezorbuojamas greitai: išgėrus šio vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vieną 40 mg dozę, yra 64 % (kartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, padidėja iki 89 %). Kai ezomeprazolas vartojamas 20 mg dozėmis, šie skaičiai būna atitinkamai 50 % ir 68 %. Tariamasis pasiskirstymo tūris, esant pusiausvyrinei koncentracijai, sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97 % ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.
Maistas lėtina ezomeprazolo rezorbciją ir mažina rezorbuojamą jo kiekį, tačiau reikšmingos įtakos šio vaisto poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.
Biotransformacija ir eliminacija
Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Pagrindinė ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio šio vaisto hidroksilinių ir desmetilinių metabolitų susidarymą. Likusios vaisto dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono (pagrindinio plazmoje randamo metabolito) susidarymą.
Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi šio vaisto farmakokinetiką asmenų, turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (ekstensyvių metabolizuotojų), organizme.
Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, suminis plazminis klirensas būna apie 17 l/val., o vartojant kartotinai – apie 9 l/val. Pusinis eliminacijos laikas plazmoje, kartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, būna apie 1,3 val. Ezomeprazolą vartojant kartotinai, jo AUC plazmoje didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, todėl, vaistą vartojant kartotinai, ryšys tarp dozės ir AUC būna nelinijinis. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia priešsisteminio metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, iki kitos visas vaistas pasišalina iš plazmos, todėl vartojant 1 kartą per parą organizme nesikaupia.
Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai įtakos skrandžio rūgšties sekrecijai neturi. Beveik 80 % išgertos ezomeprazolo dozės metabolitų pavidalo išskiriama su šlapimu, likusioji dalis patenka į išmatas. Mažiau kaip 1 % vaisto randama šlapime nepakitusio.
Ypatingos pacientų populiacijos
Maždaug 3% populiacijos neturi funkcionuojančio CYP2C19 fermento. Tokie žmonėms vadinami lėtaisiais metabolizuotojais. Pagrindinis ezomeprazolo metabolizmo katalizatorius jų organizme tikriausiai yra CYP3A4. Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo 1 kartą per parą, vidutinis AUC lėtų metabolizuotojų plazmoje būna maždaug 100 % didesnis negu turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (ekstensyvių metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60 %. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.
Senyvas (71-80 metų) amžius reikšmingos įtakos ezomeprazolo metabolizmui neturi.
Išgėrus vieną 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis AUC moterų plazmoje būna maždaug 30 % didesnis negu vyrų. Pakartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, su lytimi susijusių skirtumų nenustatyta. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.
Sutrikusi organų funkcija
Ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo. Sunkiai sutrikus kepenų funkcijai, ezomeprazolas metabolizuojamas lėčiau, jo AUC plazmoje padidėja 2 kartus, todėl šio vaisto negalima vartoti didesnėmis kaip 20 mg dozėmis. Vartojant ezomeprazolą 1 kartą per parą, vaistas ir pagrindiniai jo metabolitai organizme nesikaupia.
Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, ezomeprazolo tyrimų neatlikta. Per inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne nepakitęs vaistas, todėl sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti.
Vaikų populiacija
Paaugliai nuo 12 iki 18 metų
Kartotinai vartojant 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, suminė ekspozicija (AUC) ir didžiausios koncentracijos plazmoje susidarymo laikas (tmax) 12‑18 metų vaikams ir paaugliams buvo panašūs kaip suaugusiems, vartojantiems ezomeprazolą tokiomis pačiomis dozėmis.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastiniais ikiklinikiniais kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai tyrimais pavojaus žmonėms nenustatyta. Su žiurkėmis atliktais raceminio mišinio kancerogeninio poveikio tyrimais nustatyta skrandžio enterochromafininių ląstelių hiperplazija ir karcinoidų. Šių poveikių žiurkių skrandžiui priežastis – skandžio rūgšties gamybos sumažėjimo sukelta ilgalaikė stipriai išreikšta hipergastrinemija. Jų pasireiškia žiurkėms ilgai duodant skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitorių.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis:
Sacharozė
Kukurūzų krakmolas
Skystoji gliukozė
Hidroksipropilceliuliozė
Povidonas
Talkas
Titano dioksidas (E171)
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras
Glicerolio monostearatas
Propilenglikolis
Stearino rūgštis
Polisorbatas 80
Simetikonas
Mikrokristalinė celiuliozė
Makrogolis 6000
Krospovidonas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė:
Hipromeliozė
Makrogolis 6000
Titano dioksidas (E171)
Talkas
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Aclar/Aliuminio folijos lizdinės plokštelės
18 mėnesių
Aliuminio/Aliuminio folijos lizdinės plokštelės
2 metai
DTPE buteliukai
2 metai
Po pirmojo atidarymo tinkamumo laikas 6 mėnesiai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Aliuminio/Aliuminio folijos ir Aclar/Aliuminio folijos lizdinės plokštelės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
DTPE buteliukai
Laikymo sąlygos prieš pirmą kartą atidarant DTPE buteliuką:
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Laikymo sąlygos po pirmojo DTPE buteliuko atidarymo:
Po pirmojo buteliuko atidarymo laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandarų, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Dėžutė, kurioje Aliuminio/Aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse yra 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100x1 arba 100 skrandyje neirių tablečių.
Dėžutė, kurioje Aclar/Aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse yra 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100x1 arba 100 skrandyje neirių tablečių.
Dėžutė, kurioje DTPE buteliuke su PP dangteliu ir drėgmės sugėrikliu yra 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 arba 250 skrandyje neirių tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Vartojimas per skrandžio vamzdelį
- Įdėję tabletę į tinkamą švirkštą, pripildykite jį maždaug 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kuriuose švirkštuose tabletei disperguoti reikia 50 ml vandens, kad granulės neužkimštų vamzdelio.
- Iš karto pradėkite kratyti švirkštą ir tęskite tai maždaug 2 min., kad tabletė suirtų
- Laikydami švirkštą galiuku aukštyn, patikrinkite, ar jis neužsikimšęs.
- Toliau laikydami švirkštą kaip nurodyta aukščiau, pritvirtinkite jį prie vamzdelio.
- Pakratę švirkštą ir apvertę galiuku žemyn, iš karto sušvirkškite 5‑10 ml į vamzdelį. Sušvirkštę apverskite švirkštą ir pakratykite, laikydami galiuku aukštyn, kad neužsikimštų.
- Apvertę švirkštą galiuku žemyn, iš karto sušvirkškite dar 5‑10 ml į vamzdelį. Kartokite šią procedūrą tol, kol švirkštas liks tuščias.
- Pripildę švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro, pakartokite 5 veiksmą, jei to reikia švirkšte likusioms nuosėdoms nuplauti. Kai kuriems vamzdeliams reikia 50 ml vandens.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Apžiūrinėdamas ligonį, daktaras pastebi, kad jis turi utėlių. Klausia:
- Ar jūs žinote, kad turite utėlių?
- Taip, žinau.
- Ir kaip jas gydote?
- O kam jas gydyti? Jos juk pas mane sveikos!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti