Montelukastas, 10mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Sandoz d.d., Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Montelukastas
1. Kas yra Mofenstra ir kam jis vartojamas
Mofenstra yra leukotrienų receptorių antagonistas. Jis blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Šios medžiagos sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir pabrinkimą Jūsų plaučiuose ir taip pat sukelia alergijos simptomus. Mofenstra blokuoja leukotrienus, todėl lengvina astmos simptomus, padeda kontroliuoti astmą ir lengvina sezoninės alergijos (taip pat vadinamos šienlige, arba sezoniniu alerginiu rinitu) simptomus.
Jūsų gydytojas paskyrė Mofenstra astmos gydymui, apsaugančiam Jus nuo astmos simptomų dieną ir naktį.
- Mofenstra vartojamas pacientų gydymui, kurių būklė nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.
- Mofenstra tai pat padeda apsisaugoti nuo fizinio krūvio sukeliamo kvėpavimo takų susiaurėjimo.
- Astma sergantiems pacientams, kurių gydymui tinka Mofenstra, šis vaistas taip pat gali palengvinti sezoninio alerginio rinito simptomus.
Pagal Jūsų astmos simptomus ir sunkumą Jūsų gydytojas nuspręs, kiek reikia vartoti Mofenstra.
Kas yra astma?
Astma yra ilgalaikė liga.
Astmai būdinga:
- pasunkėjęs kvėpavimas, nes susiaurėję kvėpavimo takai;
- padidėjęs kvėpavimo takų jautrumas, todėl jie reaguoja į daugelį veiksnių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar fizinis krūvis;
- kvėpavimo takų gleivinės pabrinkimas (uždegimas).
Astmos simptomai yra kosulys, švokštimas ir krūtinės veržimas.
Kas yra sezoninė alergija?
Sezoninė alergija (taip pat vadinama šienlige, arba sezoniniu alerginiu rinitu) yra alerginė reakcija, kurią dažnai sukelia ore skraidančios medžių, žolių ir piktžolių žiedadulkės. Sezoninės alergijos simptomai paprastai gali būti užgulusi, varvanti, niežinti nosis, čiaudulys, ašarojančios, paburkusios, raudonos, niežinčios akys.
2. Kas žinotina prieš vartojant Mofenstra
Mofenstra vartoti negalima:
- jeigu yra alergija montelukastui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Mofenstra:
- Jeigu pasunkėja Jūsų astma ar kvėpavimas, nedelsiant pasakykite savo gydytojui.
- Geriamasis Mofenstra nėra skirtas ūmaus astmos priepuolio gydymui. Jeigu ištinka priepuolis, tiksliai laikykitės Jūsų gydytojo nurodytų taisyklių. Visada turėkite su savimi inhaliuojamųjų vaistų, padedančių astmos priepuolių metu.
- Kiekvienas pacientas, vartojantis vaistų nuo astmos, turėtų žinoti, kad atsiradus simptomų (tokių kaip į gripą panašus negalavimas, dilgsėjimas arba rankų ar kojų nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (ar) išbėrimas) deriniui jis turi kreiptis į savo gydytoją.
- Jūs turite nevartoti aspirino ar vaistų nuo uždegimo (taip pat vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo arba NVNU), jeigu jie Jums sukelia astmos pablogėjimą.
Kiti vaistai ir Mofenstra
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kai kurie vaistai gali daryti įtaką Mofenstra poveikiui ar pastarasis vaistas įtakoti kitų vaistų poveikį gali turėti įtakos kitų vaistų poveikiui.
Prieš pradedant gydyti Mofenstra pasakykite savo gydytojui, jeigu vartojate šių vaistų:
- fenobarbitalio (vartojamo epilepsijos gydymui);
- fenitoino (vartojamo epilepsijos gydymui);
- rifampicino (vartojamo tuberkuliozės ir kai kurių kitų infekcinių ligų gydymui).
Mofenstra vartojimas su maistu ir gėrimais
Mofenstra galima vartoti valgio metu ar kitu laiku.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo metu
Jeigu moteris nėščia ar planuoja pastoti, prieš pradedant vartoti Mofenstra turi pasitarti su savo gydytoju. Jūsų gydytojas nustatys, ar šiuo laikotarpiu Jums galima vartoti Mofenstra.
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Ar Mofenstra išsiskiria su moters pienu, nežinoma. Jeigu esate žindyvė ar planuojate žindyti kūdikį, prieš pradedant vartoti Mofenstra Jūs turite pasitarti su savo gydytoju.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Manoma, kad Mofenstra Jūsų gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Vis dėlto, kiekvieno paciento reakcija į vaistą gali skirtis. Tam tikras šalutinis poveikis (pavyzdžiui, galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kurį pranešta labai retai, vartojant Mofenstra, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Mofenstra sudėtyje yra laktozės
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistinį preparatą.
3. Kaip vartoti Mofenstra
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Jūs turite gerti kartą per parą tik vieną Mofenstra 10 mg tabletę, kaip yra paskirta Jūsų gydytojo;
- Ją reikia vartoti net tada, kai Jums nėra simptomų ar kai Jus ištinka ūminis astmos priepuolis.
- Tabletę reikia vartoti per burną (gerti).
Įprastinė dozė
Suaugusiems ligoniams ir 15 metų ar vyresniems paaugliams
Reikia gerti kartą per parą, vakare, vieną 10 mg tabletę. Mofenstra galima vartoti valgio metu ar kitu laiku.
Jeigu vartojate Mofenstra, būkite tikras, jog nevartojate jokių kitų preparatų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos, t. y. montelukasto.
Jaunesniems kaip 15 metų vaikams Mofenstra vartoti negalima dėl per didelio veikliosios medžiagos kiekio.
Jaunesniems vaikams yra kitų tinkamo stiprumo dozavimo formų.
Pavartojus per didelę Mofenstra dozę
Nedelsiant pasikonsultuokite su savo gydytoju.
Daugumoje perdozavimo pranešimų apie šalutinį poveikį nebuvo pranešta. Vaisto perdozavus suaugusiems žmonėms ir vaikams dažniausiai gauta pranešimų apie tokius simptomus: pilvo skausmą, mieguistumą, troškulį, galvos skausmą, vėmimą ir padidėjusį aktyvumą.
Pamiršus pavartoti Mofenstra
Stenkitės vartoti Mofenstra taip, kaip paskirta, tačiau jeigu Jūs praleidote dozę, tiesiog toliau tęskite įprastą dozavimą, t. y. gerkite kartą per parą po vieną tabletę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Mofenstra
Mofenstra gali gydyti Jūsų astmą tik jeigu Jūs tęsiate jo vartojimą. Yra svarbu tęsti Mofenstra vartojimą tiek laiko, kiek paskyrė Jūsų gydytojas. Šis vaistas padės kontroliuoti Jūsų astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Montelukasto 10 mg plėvele dengtų tablečių klinikinių tyrimų metu dažniausiai (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10 žmonių) pastebėtas šalutinis poveikis, įvertintas kaip susijęs su montelukasto 10 mg doze, buvo:
- pilvo skausmas;
- galvos skausmas.
Jis paprastai buvo lengvas ir dažniau pasireiškė montelukastą nei placebą (tabletę, neturinčią vaistinės medžiagos) vartojusiems pacientams
Be to, po vaisto patekimo į rinką buvo pranešta apie šį šalutinį poveikį:
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Viršutinių kvėpavimo takų infekcinė liga.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Viduriavimas, pykinimas, vėmimas.
- Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rezultatai.
- Išbėrimas.
- Karščiavimas.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Alerginės reakcijos, įskaitant odos niežulį, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, dėl kurio gali būti sunku kvėpuoti ar
- Elgesio ir su nuotaika susiję pokyčiai (neįprasti sapnai [įskaitant košmarus], neramus miegas, nakvišumas, irzlumas, nerimas, neramumas, susijaudinimas [įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą], depresija);
- Galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas ir (arba) tirpulys, priepuoliai.
- Kraujavimas iš nosies.
- Burnos sausmė, skrandžio veiklos sutrikimas.
- Mėlynės, niežulys, dilgėlinė.
- Sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis.
- Nuovargis, negalavimas, patinimas.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- Padidėjęs polinkis į karščiavimą.
- Drebulys.
- Palpitacijos.
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10000 žmonių):
- Kepenų uždegimas (hepatitas).
- Haliucinacijos, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.
- Gauta pranešimų apie simptomų, tokių, kaip į gripą panašus negalavimas, dilgsėjimas arba rankų ar kojų nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) išbėrimas, derinius (Churg-Strauss‘o sindromą). Jūs turite tuojau pat kreiptis į savo gydytoją, jeigu Jums pasireiškia vienas ar daugiau minėtų simptomų.
- Jautrūs raudoni gumbai po oda, dažniausiai blauzdose (mazginė eritema).
Nežinomo dažnio šalutinis poveikis (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema), kurios gali pasireikšti be įspėjamųjų ženklų.
Paprašykite savo gydytojo ar vaistininko daugiau informacijos apie šalutinį poveikį. Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. Kaip laikyti Mofenstra
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Mofenstra vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Mofenstra sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Vienoje tabletėje yra 10 mg montelukasto, atitinkančio 10,4 mg montelukasto natrio druskos.
- Pagalbinės medžiagos. Tabletės branduolys: laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė (EF tipo), mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė 6cps, titano dioksidas (E 171), makrogolis 400, geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172).
Mofenstra išvaizda ir kiekis pakuotėje
Rusvai geltonos, keturkampės, 8,25 mm – 8,45 mm ilgio, 7,45 mm – 7,65 mm pločio, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „10“.
Tabletės supakuotos OPA/Al/PVC/Al lizdinėse plokštelėse po 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 arba 200 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Montelukastas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/1897 |
Registratorius | Sandoz d.d., Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.03.05 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Mofenstra 10 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg montelukasto (montelukasto natrio druskos pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 84,7 mg laktozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė (tabletė)
Tabletės yra rusvai geltonos, keturkampės, 8,25 mm – 8,45 mm ilgio, 7,45 mm – 7,65 mm pločio, abipus išgaubtos, jų vienoje pusėje įspausta „10“.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Papildomas astmos gydymas tiems pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir kuriems pagal poreikį vartojami trumpo veikimo beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus. Tiems astma sergantiems pacientams, kurių astmos gydymui Mofenstra skiriamas, šis vaistas gali palengvinti sezoninio alerginio rinito simptomus.
Astmos profilaktika pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.
Mofenstra skiriamas suaugusiems žmonėms ir 15 metų arba vyresniems paaugliams.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Paros dozė suaugusiems pacientams ir 15 metų arba vyresniems paaugliams, kuriems yra astma ar astma kartu su sezoniniu alerginius rinitu, yra viena 10 mg tabletė, kurią reikia išgerti vakare.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Bendrosios rekomendacijos
Mofenstra terapinis poveikis astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Mofenstra galima gerti valgant ar kitu laiku. Pacientai turi būti informuoti, jog Mofenstra reikia vartoti toliau ir tada, kai jų astma kontroliuojama, ir kai ši liga pablogėja. Mofenstra negalima vartoti kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos, t. y. montelukasto.
Senyviems pacientams ir ligoniams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozavimo koregavimas nereikalingas. Informacijos apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, nėra. Vyrams ir moterims dozavimas yra toks pat.
Gydymas Mofenstra kartu su kitais vaistais nuo astmos
Mofenstra galima papildyti gydymą, kuris jau taikomas pacientui.
Inhaliuojamieji kortikosteroidai
Mofenstra galima papildyti gydymą tų pacientų, kuriems inhaliuojamieji kortikosteroidai kartu su pagal poreikį vartojamais trumpo veikimo beta adrenoreceptorių agonistais klinikinius astmos simptomus kontroliuoja nepakankamai. Mofenstra vartoti vietoj inhaliuojamųjų kortikosteroidų negalima (žr. 4.4 skyrių).
Jaunesniems kaip 15 metų vaikams Mofenstra vartoti negalima dėl per didelio veikliosios medžiagos kiekio.
Jaunesniems vaikams yra kitų tinkamo stiprumo dozavimo formų.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientai turi būti informuoti, jog niekada nevartotų geriamojo montelukasto ūmiems astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti lengvai prieinamų savo įprastų vaistų, tinkamų ūmiai pagalbai. Jei įvyksta ūmus priepuolis, reikia vartoti inhaliuojamojo trumpai veikiančio beta adrenoreceptorių agonisto. Jeigu reikia daugiau negu paprastai trumpai veikiančio beta adrenoreceptorių agonisto inhaliacijų, pacientai turi kiek galima greičiau pasitarti su savo gydytoju.
Montelukasto pradėti vartoti vietoj inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų negalima.
Duomenų, rodančių, kad montelukasto vartojant kartu su geriamaisiais kortikosteroidais, galima sumažinti pastarųjų vaistų dozę, nėra.
Pacientams, vartojantiems vaistų nuo astmos, įskaitant montelukastą, retai galima sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss‘o sindromą, t. y. ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, būdavo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų nutraukimu. Galimybės, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas gali būti susijęs su Churg-Strauss‘o sindromo pasireiškimu, negalima nei įrodyti, nei paneigti. Gydytojai turi būti pasirengę eozinofilijos, vaskulitinio išbėrimo, plaučių simptomų pasunkėjimo, širdies komplikacijų ir (ar) neuropatijos pasireiškimui jų pacientams. Reikia iš naujo peržiūrėti pacientų, kuriems pasireiškia šių simptomų, būklę bei įvertinti jų gydymo programas.
Pacientams, sergantiems aspirino sukelta astma, gydymas montelukastu nekeičia poreikio vengti vartoti aspirino ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Montelukastą galima vartoti kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Vaistų sąveikos tyrimų duomenimis, rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/ noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai kliniškai reikšmingos įtakos nedaro.
Pacientams, kuriems kartu su montelukastu buvo skiriama fenobarbitalio, montelukasto AUC (plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja laiko ir koncentracijos kreivė) buvo mažesnis maždaug 40 %. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, jo skirti kartu su CYP 3A4 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas, pacientams, ypač vaikams, reikia atsargiai.
Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad montelukastas yra stiprus CYP 28C inhibitorius. Vis dėlto, montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, tipiško vaistų grupės, kurią pirmiausiai metabolizuoja CYP 28C, atstovo) klinikinės vaistų sąveikos tyrimais įrodyta, kad in vivo montelukastas neslopina CYP 28C, todėl manoma, kad vaistų, kurios metabolizuoja minėtas fermentas (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmui montelukastas reikšmingos įtakos nedaro.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo metu
Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui ar embriono, vaisiaus vystymuisi.
Nedidelė informacija iš esamos nėščių moterų duomenų bazės nerodo priežastinio priklausomumo tarp Mofenstra ir sklaidos trūkumų (t. y. galūnių defektų), apie kurios retai buvo gauta pranešimų po to, kai vaistas pateko į pasaulinę rinką.
Mofenstra nėštumo metu galima vartoti tik įsitikinus, jog gydymas juo yra neabejotinai būtinas.
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad montelukastas išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Ar montelukastas išsiskiria su moters pienu, nežinoma.
Mofenstra žindyvėms galima vartoti tik įsitikinus, jog gydymas juo yra neabejotinai būtinas.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Manoma, kad montelukastas gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus įtakos nedaro. Vis dėlto, labai retai gauta pranešimų apie pavienius mieguistumo ir galvos svaigimo atvejus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Montelukastas buvo įvertintas šių klinikinių tyrimų metu:
- 10 mg plėvele dengtos tabletės maždaug keturių tūkstančių 15 metų ir vyresnių pacientų, sergančių astma, klinikinių tyrimų metu.
- 10 mg plėvele dengtos tabletės maždaug keturių šimtų 15 metų ir vyresnių pacientų, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu, klinikinių tyrimų metu.
- 5 mg kramtomosios tabletės maždaug tūkstančio septynių šimtų penkiasdešimt 6 – 14 metų vaikų, sergančių astma, klinikinių tyrimų metu.
Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems astma ir gydomiems montelukastu, dažnai (nuo ≥1/100 iki <1/10) ir dažniau negu placebą vartojusiems pacientams pastebėta šių su vaisto vartojimu susijusių nepageidaujamų reakcijų:
Organų sistemų klasė |
Suaugę pacientai 15 metų ar vyresni pacientai (du 12 savaičių tyrimai, n=795) |
6 - 14 metų vaikai (vienas 8 savaičių tyrimas, n=201) (du 56 savaičių tyrimai, n=615) |
Nervų sistemos sutrikimai |
Galvos skausmas |
Galvos skausmas |
Virškinimo trakto sutrikimai |
Pilvo skausmas |
|
Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo ribotas sergančių astma pacientų skaičius, taikant ilgai trunkantį gydymą, t. y. iki 2 metų suaugusiems žmonėms ir iki 12 mėnesių 6 – 14 metų vaikams, saugumo pobūdis nepakito.
Po vaisto patekimo į rinką sukaupta patirtis
Žemiau pateiktoje lentelėje yra išvardytos pagal organų sistemų klases specifiniais nepageidaujamų reiškinių terminais po vaisto patekimo į rinką pastebėtos nepageidaujamos reakcijos. Jų dažnis apskaičiuotas remiantis atitinkamų klinikinių tyrimų duomenimis.
Organų sistemų klasė |
Labai dažni (≥1/10) |
Dažni |
Nedažni |
Reti |
Labai reti |
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) |
Infekcijos ir infestacijos |
Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos* |
|||||
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
|
Padidėjęs polinkis į kraujavimą |
|
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
|
Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją |
|
Eozinofilinė kepenų infiltracija |
|
Psichikos sutrikimai |
|
|
Neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, nemiga, vaikščiojimas miegant, irzlumas, nerimas, neramumas, sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija |
Drebulys |
Haliucinacijos, mintys apie savižudybę ar savižudiškas elgesys (suicidiškumas) |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
|
|
Galvos svaigimas, mieguistumas, paraestezija ar hipoestezija, traukuliai |
|
|
|
Širdies sutrikimai |
|
|
|
Palpitacijos |
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
|
Kraujavimas iš nosies |
|
Churg‑Strauss sindromas (CSS) (žr. 4.4 skyrių) |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
|
Viduriavimas**, pykinimas**, vėmimas** |
Burnos sausmė, virškinimo sutrikimas |
|
|
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
Padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) kiekis |
|
|
Hepatitas (įskaitant cholestazinį, kepenų ląstelių ir mišrų kepenų pažeidimą) |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Išbėrimas** |
Kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys |
Angioedema |
Mazginė eritema |
Daugiaformė eritema |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
|
|
Sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant mėšlungį |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Karščiavimas** |
Astenija/ nuovargis, negalavimas, edema |
|
|
|
* Šis nepageidaujamas reiškinys labai dažnai pastebėtas montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat buvo labai dažnai pastebėtas placebą vartojusiems pacientams klinikinių tyrimų metu.
** Šis nepageidaujamas reiškinys labai dažnai pastebėtas montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat buvo labai dažnai pastebėtas placebą vartojusiems pacientams klinikinių tyrimų metu.
4.9 Perdozavimas
Specialios informacijos, kaip gydyti montelukasto perdozavimą, nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu maždaug vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet klinikai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių nebuvo.
Po to, kai vaistas pateko į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu gauta pranešimų apie ūmaus perdozavimo atvejus. Jiems priskiriami pranešimai apie suaugusius žmones ir vaikus, suvartojusius dozę, kuri atitinka 1000 mg montelukasto (maždaug 61 mg/kg kūno svorio 42 mėnesių vaikui). Pastebėti klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko saugumo pobūdį suaugusiems žmonėms ir vaikams. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamų reiškinių nebuvo. Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai, tokie kaip pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas, atitiko montelukasto saugumo pobūdį.
Ar montelukastą įmanoma pašalinti peritonine dialize arba hemodialize, nežinoma.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė. Kiti sisteminio poveikio vaistai nuo obstrukcinių kvėpavimo ligų, leukotrienų receptorių antagonistai.
ATC kodas. R03D C03
Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus ir eozinofilus. Šie svarbūs astmą skatinantys mediatoriai prisijungia prie cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptorių. CysLT 1-ojo tipo (CysLT1) receptoriai yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus) bei kitose su uždegimu susijusiose ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias kaulų čiulpų kamienines ląsteles). CysLT siejami su astmos ir alerginio rinito patologine fiziologija. Astmos metu leukotrienai dalyvauja atsirandant įvairiems pokyčiams, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekrecijos, kapiliarų laidumo pokyčius bei eozinofilų kaupimąsi. Alerginio rinito metu po ekspozicijos alergenu CysLT atsipalaidavo iš nosies gleivinės ir ankstyvos, ir vėlyvos reakcijos fazės metu, bei buvo susiję su alerginio rinito simptomais. Intranazalinė provokacija CysLT padidino priešinimąsi kvėpavimui pro nosį bei nosies obstrukcijos simptomus.
Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys, kuriam būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas prisijungiant prie CysLT1 receptorių. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina LTD4 inhaliacijos sukeltą bronchų spazmą. Išgėrus montelukasto, bronchus plečiantis poveikis pasireiškė per 2 valandas. Beta adrenoreceptorių agonistų sukeltas bronchų išsiplėtimas papildo montelukasto sukeltą bronchų išsiplėtimą. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, kurį sukėlė provokacija antigenu. Suaugusiems žmonėms ir vaikams montelukastas, palyginti su placebu, periferiniame kraujyje sumažino eozinofilų skaičių. Kito tyrimo metu montelukastas reikšmingai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose) ir periferiniame kraujyje bei pagerino klinikinę astmos kontrolę.
Tyrimo, kuriame dalyvavo suaugę žmonės, metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino rytinį FEV1 (10,4 %, palyginti su 2,7 % pokyčiu nuo pradinio lygio), didžiausio iškvėpimo greičio (PEFR) amplitudinę moduliaciją (24,5 l/min., palyginti su 3,3 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir reikšmingai sumažino bendrą beta adrenomimetikų suvartojimą (-26,1 %, palyginti su -4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų balai buvo reikšmingai geresni, negu placebo.
Tyrimais su suaugusiais žmonėmis įrodyta, kad montelukastas papildo kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 5,43 %, palyginti su 1,04 %; beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą: -8,70 %, palyginti su 2,64 %). Montelukastas, palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 mikrogramų du kartus per parą per rezervuarą), sukėlė greitesnį pradinį atsaką, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydymo veiksmingumas, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 7,49 %, palyginti su 13,3 %; beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą: -28,28 %, palyginti su -43,89 %). Vis dėlto, didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginti su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo, palyginti su pradiniu lygiu, vidutiniškai 11 % ir daugiau, tuo tarpu toks pat atsakas pasireiškė 42 % montelukastu gydytų pacientų).
Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 15 metų ir vyresni pacientai, sergantys astma ir kartu sezoniniu alerginiu rinitu, metu buvo nustatytas simptominio sezoninio alerginio rinito gydymo montelukastu veiksmingumas. Šio tyrimo metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, palyginti su placebu, statistiškai patikimai pagerino rinito simptomų paros balus. Rinito simptomų paros balai yra nosies simptomų dieną balų (turima omenyje nosies užgulimo, varvėjimo, čiaudulio ir nosies niežėjimo) ir nakties simptomų balų (turima omenyje nosies užgulimo atsibudus, pasunkėjusio užmigimo ir pabudimų naktį) vidurkis. Nustatytas bendrojo alerginio rinito įvertinimo, atlikto gydytojų ir pacientų, reikšmingas pagerėjimas, palyginti su placebu.
8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo 6 - 14 metų vaikai, 5 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, reikšmingai pagerino, palyginti su placebu, kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 %, palyginti su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, PEFR amplitudinę moduliaciją – 27,9 l/min., palyginti su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažino beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo poreikį (-11,7 %, palyginti su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
12 savaičių tyrimo metu suaugusiems žmonėms montelukastas reikšmingai sumažino fizinio krūvio sukeltą bronchų spazmą (Exercise-Induced Bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukasto, – 22,33 %, palyginti su 32,40 %, vartojant placebo; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min., palyginti su 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat nustatytas trumpalaikio tyrimo, kuriame dalyvavo 6 iki 14 metų vaikai metu: didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 %, palyginti su 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min., palyginti su 27,98 min. Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis įrodytas dozavimo intervalo pabaigoje vaisto vartojant kartą per parą.
Aspirinui jautriems pacientams, sergantiems astma, kurie vartoja inhaliuojamųjų ir (ar) geriamųjų kortikosteroidų, taikant gydymą montelukastu, reikšmingai pagerėjo, palyginti su placebu, astmos kontrolė (FEV1 pakito 8,55 %, palyginti su -1,74 % pradinio lygio pokyčiu, ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 %, palyginti su 2,09 % pradinio lygio pokyčiu).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui, išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po trijų valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas geriamojo vaisto biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo valgymo laiko.
Suaugusiems pacientams, pavartojus 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax atsiranda po dviejų valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %, o įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.
Pasiskirstymas
Daugiau kaip 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai montelukasto pasiskirstymo tūris būna vidutiniškai 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis parodė, kad pro hematoencefalinį barjerą vaisto prasiskverbia nedaug. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.
Metabolizmas
Montelukastas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Tyrimų metu vartojant gydomaisiais dozes, kraujo plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracija, nei vaikams, nei suaugusiems žmonėms montelukasto metabolitų kraujo plazmoje nustatyti neįmanoma.
Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis rodo, kad montelukasto metabolizme dalyvauja citochromo P450 3A4, 2A6 ir 2C9 izofermentai. Tolesnių in vitro tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6 izofermentų aktyvumo. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.
Šalinimas
Sveikiems suaugusiems žmonėms montelukasto plazmos klirensas yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus radioaktyviu izotopu žymėtą montelukasto dozę, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta per 5 paras sukauptose išmatose ir < 0,2 % – šlapime. Tai sujungus kartu su apytikriais biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad montelukastas ir jo metabolitai yra šalinami beveik vien tik su tulžimi.
Tam tikrų grupių pacientai
Senyviems pacientams, bei ligoniams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo koregavimas nereikalingas. Tyrimų pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija, neatlikta. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai šalinami su tulžimi, pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozavimo koregavimas nereikalingas. Montelukasto farmakokinetikos duomenų pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau negu 9 balai pagal Child-Pugh), nėra.
Vartojant dideles montelukasto dozes (20 - 60 kartų didesnes už dozes, rekomenduojamas suaugusiems žmonėms) pastebėtas teofilino koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas. Šio poveikio nestebėta, vartojant kartą per parą rekomenduojamą 10 mg dozę.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu pastebėta nedidelių biocheminių ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų pokyčių serume, kurie buvo laikini. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai buvo seilių sekrecijos padidėjimas, virškinimo trakto simptomai, nesuformuotos išmatos ir jonų pusiausvyros sutrikimas. Tai pasireiškė vartojant dozę, sukeliančią daugiau kaip 17 kartų didesnę ekspoziciją, negu klinikinių dozių sukeliama ekspoziciją. Nepageidaujamas poveikis beždžionėms pasireiškė vartojant 150 mg/kg kūno svorio arba didesne paros dozes (daugiau kaip 232 kartus didesnė sisteminė ekspozicija, negu vartojant klinikinę dozę). Tyrimų su gyvūnais metu montelukasto sisteminė ekspozicija, daugiau kaip 24 kartus didesnė už klinikinę sisteminę ekspoziciją, nedarė įtakos vaisingumui ar dauginimuisi. Vaisingumo tyrimo su žiurkių patelėmis, kurios vartojo 200 mg/kg kūno svorio paros dozę (69 kartus didesnę už dozę, reikalingą klinikinei sisteminei ekspozicijai), duomenimis, šiek tiek sumažėjo atsivestų jauniklių kūno svoris. Tyrimuose su triušiais, kai sisteminė ekspozicija buvo daugiau kaip 24 kartus didesnė, negu būna vartojant klinikines dozes, dažniau nustatytas lėtesnis, palyginti su kontrolinės grupės gyvūnais, kaulėjimas. Žiurkėms anomalijų nestebėta. Nustatyta, kad montelukastas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su patelių pienu.
Vieną kartą sugirdžius pelėms ir žiurkėms ne didesnę kaip 5000 mg/kg kūno svorio montelukasto natrio druskos dozę (atitinkamai 15 000 mg/m2 ir 30 000 mg/m2), nė vienas gyvūnas nenugaišo. Tai buvo didžiausia tirta dozė. Ji yra 25 000 kartų didesnė už suaugusiam žmogui rekomenduojamą paros dozę (apskaičiuotą suaugusiam pacientui, kurio svoris 50 kg).
Nustatyta, kad montelukastas, vartojamas ne didesnėmis kaip 500 mg/kg kūno svorio paros dozėmis (maždaug 200 kartų didesnėmis, negu reikalingos sisteminei ekspozicijai) nesukelia fototoksinio UVA, UVB ar matomos šviesos spektro spindulių poveikio pelėms.
Montelukastas nesukėlė nei mutageninio poveikio tyrimų in vitro ir in vivo metu, nei tumorogeninio poveikio tyrimų su graužikų rūšimis metu.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys
Laktozė monohidratas
Hidroksipropilceliuliozė (EF tipo)
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Hipromeliozė 6cps
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis 400
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
OPA/Al/PVC/Al lizdinės plokštelės.
Pakuotės dydžiai:
7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 arba 200 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Daktare, sakykit, o kiek laiko galima išgyventi be smegenų?
- O, sakykite, kiek jums metų? - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti