Amlodipinas, 10mg, kietosios kapsulės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Pfizer Europe MA EEIG, Jungtinė Karalystė
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Amlodipinas
1. Kas yra Norvasc ir kam jis vartojamas
Norvasc sudėtyje yra veikliosios medžiagos amlodipino, kuri priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei.
Norvasc vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ar tam tikros rūšies krūtinės skausmui, vadinamam krūtinės angina, įskaitant retą jos formą, vadinamą Prinzmetal arba variantine krūtinės angina, gydyti.
Norvasc plečia hipertenzija sergančių pacientų kraujagysles, todėl jomis kraujui lengviau tekėti. Šis vaistas gerina sergančiųjų krūtinės angina širdies raumens aprūpinimą krauju, todėl į jį patenka daugiau deguonies ir taip saugoma nuo krūtinės skausmo atsiradimo. Šis vaistas negali greitai numalšinti krūtinės anginos priepuolio sukelto skausmo.
2. Kas žinotina prieš vartojant Norvasc
Norvasc vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei Norvasc medžiagai (žr. 6 skyrių), arba bet kuriems kitiems kalcio kanalų blokatoriams. Tai gali sukelti niežulį, odos paraudimą arba kvėpavimo pasunkėjimą;
- jeigu yra per mažas kraujospūdis (hipotenzija);
- jeigu yra susiaurėjęs širdies aortos vožtuvas (aortos stenozė) arba ištikus kardiogeniniam šokui (būklė, kuriai esant, širdis negali aprūpinti organizmo reikiamu kraujo kiekiu);
- jeigu pasireiškia širdies nepakankamumas po širdies priepuolio.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Norvasc.
Pasakykite gydytojui, jeigu pasireiškia arba buvo pasireiškusi kuri nors iš išvardytų būklių:
- neseniai ištiko širdies priepuolis;
- širdies nepakankamumas;
- labai padidėjęs kraujospūdis (hipertenzinė krizė);
- kepenų liga;
- esate senyvas žmogus ir reikia padidinti dozę.
Vaikams ir paaugliams
Norvasc tyrimų su jaunesniais kaip 6 metų vaikais neatlikta. 6‑17 metų vaikams ir paaugliams Norvasc galima gydyti tik hipertenziją (žr. 3 skyrių). Daugiau informacijos klauskite gydytojo.
Kiti vaistai ir Norvasc
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Norvasc gali veikti kitus vaistus arba kiti vaistai gali veikti Norvasc, pavyzdžiui:
- ketokonazolas, itrakonazolas (priešgrybeliniai vaistai);
- ritonaviras, indinaviras, nelfinaviras (vadinamieji proteazės inhibitoriais, kurie vartojami ŽIV gydyti);
- rifampicinas, eritromicinas, klaritromicinas (antibiotikai);
- jonažolės preparatai (hypericum perforatum);
- verapamilis, diltiazemas (vaistai širdies ligoms gydyti);
- dantrolenas (infuzijos sunkių kūno temperatūros sutrikimų atveju);
- takrolimuzas (vaistas, skirtas imuninės sistemos veikimo būdui pakeisti);
- simvastatinas (cholesterolio koncentraciją mažinantis vaistas);
- ciklosporinas (imuninę sistemą slopinantis vaistas).
Norvasc gali mažinti kraujospūdį net tuo atveju, jeigu jau vartojate kitų vaistų padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti.
Norvasc vartojimas su maistu ir gėrimais
Norvasc vartojantiems žmonėms negalima gerti greipfrutų sulčių ar valgyti greipfrutų, nes greipfrutai ar greipfrutų sultys gali didinti veikliosios medžiagos amlodipino koncentracijas kraujyje ir dėl to gali neprognozuojamai sustiprėti kraujospūdį mažinantis Norvasc poveikis.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amlodipino saugumas nėštumo metu nebuvo nustatytas. Jeigu galvojate, kad pastojote, arba planuojate pastoti, apie tai turite pasakyti gydytojui prieš vartodama Norvasc.
Žindymo laikotarpis
Nežinoma, ar amlodipinas išsiskiria į motinos pieną. Jeigu žindote arba ketinate pradėti žindyti kūdikį, apie tai turite pasakyti gydytojui prieš vartodama Norvasc.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Norvasc gali veikti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Jeigu vartojant kapsules pasireiškia pykinimas, svaigulys, nuovargis ar galvos skausmas, vairuoti ar mechanizmų valdyti negalima. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Norvasc sudėtyje yra natrio
Šio vaisto kapsulėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.
3. Kaip vartoti Norvasc
Norvasc visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojama Norvasc dozė yra 5 mg amlodipino vieną kartą per parą. Norvasc dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
Šį vaistą galima gerti prieš valgį ar gėrimą arba po valgio ar gėrimo. Vaistą reikia vartoti kasdien tuo pačiu laiku užgeriant vandeniu. Vartojant Norvasc, negalima gerti greipfrutų sulčių.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Įprasta rekomenduojama pradinė dozė vaikams ir paaugliams (6‑17 metų) yra 2,5 mg per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 5 mg per parą. Šiuo metu Norvasc 2,5 mg kapsulės į rinką netiekiamos.
Svarbu nuolat vartoti kapsules. Nelaukite, kad kapsulės baigtųsi prieš apsilankant pas gydytoją.
Ką daryti pavartojus per didelę Norvasc dozę?
Išgėrus per daug kapsulių, gali pernelyg ir net pavojingai sumažėti kraujospūdis. Galite justi svaigulį, apsvaigimą, silpnumą arba apalpti. Pernelyg sumažėjus kraujospūdžiui gali ištikti šokas. Oda gali būti šalta, prakaituota ir Jūs galite prarasti sąmonę. Jeigu išgėrėte per daug Norvasc kapsulių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Norvasc
Nesijaudinkite. Jeigu pamiršote išgerti kapsulę, šią dozę visiškai praleiskite. Kitą vaisto dozę išgerkite įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Norvasc
Gydytojas nurodys, kiek laiko teks vartoti šį vaistą. Jeigu nutrauksite šio vaisto vartojimą anksčiau nei nurodyta, buvusi būklė gali atsinaujinti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jeigu pavartojus šio vaisto, pasireiškia kuris nors toliau išvardytas šalutinis poveikis.
- Staiga atsiradęs švokštimas, krūtinės skausmas ar kvėpavimo pasunkėjimas.
- Akių vokų, veido ar lūpų patinimas.
- Liežuvio ir gerklės patinimas, dėl kurio gali labai pasunkėti kvėpavimas.
- Sunkios odos reakcijos, įskaitant intensyvų odos bėrimą, dilgėlinę, viso kūno odos paraudimą, sunkų niežėjimą, odos pūslėtumą, lupimąsi ir patinimą, gleivinių uždegimą (Stivenso-Džonsono [Stevens-Johnson] sindromas), arba kitos alerginės reakcijos.
- Širdies priepuolis, nenormalus širdies plakimas.
- Kasos uždegimas, dėl kurio gali pasireikšti sunkus pilvo ir nugaros skausmas, susijęs su labai bloga savijauta.
Buvo pranešta apie toliau išvardytą labai dažną šalutinį poveikį. Jeigu kuris nors iš išvardytų sutrikimų sukelia Jums problemų arba jeigu jis trunka ilgiau kaip vieną savaitę, turite kreiptis į gydytoją.
Labai dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti dažniau kaip 1 iš 10 žmonių
- Kulkšnių patinimas (edema)
Buvo pranešta apie toliau išvardytą dažną šalutinį poveikį. Jeigu kuris nors iš išvardytų sutrikimų sukelia Jums problemų arba jeigu jis trunka ilgiau kaip vieną savaitę, turite kreiptis į gydytoją.
Dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti iki 1 iš 10 žmonių
- Galvos skausmas, svaigulys, mieguistumas (ypač gydymo pradžioje).
- Dažno stipraus širdies plakimo jutimas (palpitacijos), veido ir kaklo paraudimas.
- Pilvo skausmas, pykinimas.
- Žarnyno funkcijos pokyčiai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, nevirškinimas.
- Nuovargis, silpnumas.
- Regos sutrikimai, dvejinimasis akyse.
- Mėšlungis.
Kitas šalutinis poveikis, apie kurį buvo pranešta, yra išvardytas toliau. Jeigu kuris nors iš išvardytų sutrikimų sunkėja arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nedažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti iki 1 iš 100 žmonių
- Nuotaikų kaita, nerimas, depresija, nemiga.
- Drebulys, nenormalus skonio pojūtis, apalpimas.
- Tirpulys arba dilgčiojimo pojūtis galūnėse, skausmo jutimo išnykimas.
- Skambėjimas ausyse.
- Mažas kraujospūdis.
- Čiaudulys ir (ar) sloga dėl nosies gleivinės uždegimo (rinitas).
- Kosulys
- Burnos džiūvimas, vėmimas.
- Plaukų slinkimas, prakaitavimo sustiprėjimas, odos niežėjimas, raudonos dėmės ant odos, odos spalvos pokytis.
- Šlapinimosi sutrikimas, poreikis dažniau šlapintis naktį, šlapinimosi padažnėjimas.
- Nesugebėjimas pasiekti erekciją, krūtų diskomfortas arba padidėjimas vyrams.
- Skausmas, bloga savijauta.
- Sąnarių ar raumenų skausmas, nugaros skausmas.
- Kūno masės padidėjimas arba sumažėjimas.
Retas šalutinis poveikis: gali pasireikšti iki 1 iš 1 000 žmonių
- Minčių susipainiojimas (sumišimas).
Labai retas šalutinis poveikis: gali pasireikšti iki 1 iš 10 000 žmonių
- Baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas, kraujo plokštelių kiekio sumažėjimas, dėl to gali atsirasti neįprastų kraujosruvų ar greičiau pasireikšti kraujavimas (raudonųjų kraujo ląstelių sutrikimas).
- Gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimas (hiperglikemija).
- Nervų sutrikimas, dėl kurio pasireiškia silpnumas, dilgčiojimas ar tirpulys.
- Dantenų patinimas.
- Pilvo pūtimas (skrandžio uždegimas [gastritas]).
- Nenormali kepenų funkcija, kepenų uždegimas (hepatitas), odos pageltimas (gelta), kepenų fermentų suaktyvėjimas, kuris gali turėti įtakos kai kuriems medicininiams tyrimams.
- Raumenų tempimo padidėjimas.
- Kraujagyslių uždegimas, dažnai pasireiškiantis kartu su odos bėrimu.
- Padidėjęs jautrumas šviesai.
- Sutrikimas, pasireiškiantis rigidiškumu, drebuliu ir (arba) judėjimo sutrikimų deriniu.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Norvasc
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant pakuotės po ,,Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Norvasc sudėtis
Norvasc 10 mg kapsulių veiklioji medžiaga yra amlodipinas (amlodipino besilato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas.
Kapsulės korpuse ir dangtelyje yra
- 10 mg. Želatina, juodasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, titano dioksidas.
Kapsulių rašalo sudėtyje yra šelako glazūros ir juodojo geležies oksido.
Norvasc išvaizda ir kiekis pakuotėje
10 mg kietosios kapsulės. Pilkos spalvos kapsulės, kurių vienoje pusėje yra juodos spalvos užrašas ,,AML 10”, o kitoje – ,,Pfizer” logotipas.
Norvasc 10 mg kapsulės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 14, 28, 30, 56, 90, 98 ir 100 kapsulių ir vienadozėse lizdinėse dvisluoksnėse juostelėse, kuriose yra 30 x 1, 56 x 1 ar 100x 1 kapsulę.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Amlodipinas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | kietosios kapsulės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/96/1466 |
Registratorius | Pfizer Europe MA EEIG, Jungtinė Karalystė |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.11.10 |
Vaistas perregistruotas | 2013.09.24 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Norvasc 10 mg kietosios kapsulės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kietojoje kapsulėje yra amlodipino besilato, atitinkančio 10 mg amlodipino.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Kietoji kapsulė
10 mg kietosios kapsulės. Pilkos spalvos kapsulės, kurių vienoje pusėje yra juodos spalvos užrašas ,,AML 10”, o kitoje – ,,Pfizer” logotipas.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Arterinė hipertenzija.
Lėtinė stabili krūtinės angina.
Angiospazminė (Prinzmetal) krūtinės angina.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiesiems
Įprasta pradinė Norvasc dozė arterinei hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti yra 5 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į paciento organizmo atsaką į vaistinį preparatą, paros dozę galima didinti iki didžiausios 10 mg dozės.
Arterine hipertenzija sergantiems pacientams Norvasc vartojamas kartu su tiazidiniais diuretikais, alfa adrenoreceptorių blokatoriais, beta adrenoreceptorių blokatoriais arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais. Gydant krūtinės anginą, galima taikyti monoterapiją Norvasc arba vaistinį preparatą vartoti kartu su kitais antiangininiais vaistiniais preparatais pacientams, kurių angina atspari gydymui nitratais ir (arba) tinkamomis beta adrenoreceptorių blokatorių dozėmis.
Kartu su tiazidiniais diuretikais, beta adrenoreceptorių blokatoriais bei angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais vartojamo Norvasc dozės keisti nereikia.
Specialių grupių pacientams
Senyviems pacientams
Senyvi ar jaunesni pacientai vienodai gerai toleruoja panašias Norvasc dozes. Senyviems žmonėms rekomenduojamas įprastas dozavimo planas, bet dozę didinti reikia atsargiai (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Dozavimo rekomendacijos pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų sutrikimas, nebuvo nustatytos, todėl dozę parinkti reikia atsargiai ir gydymą pradėti reikia, skiriant mažiausias dozes (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius). Amlodipino farmakokinetika pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, organizme nebuvo tirta. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, iš pradžių reikia skirti mažiausią dozę ir ją palaipsniui padidinti.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiai nepriklauso nuo inkstų funkcijos sutrikimo sunkumo, todėl rekomenduojamas įprastas dozavimas. Amlodipinas iš organizmo nepašalinamas dializės metu.
Vaikų populiacija
Vaikams ir paaugliams, sergantiems hipertenzija (nuo 6 iki 17 metų)
Rekomenduojama antihipertenzinė pradinė dozė per burną 6‑17 metų vaikams ir paaugliams yra 2,5 mg vieną kartą per parą. Jeigu po 4 savaičių planuojamas kraujospūdis nepasiektas, dozę reikia padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą. Didesnių kaip 5 mg paros dozių vartojimas vaikams ir paaugliams nebuvo tirtas (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).
2,5 mg dozė su šiuo vaistiniu preparatu neįmanoma.
Jaunesniems kaip 6 metų vaikams
Duomenų nėra.
Vartojimo metodas
Kietosios kapsulės vartojamos per burną.
4.3 Kontraindikacijos
Amlodipino negalima vartoti pacientams:
- kuriems yra padidėjęs jautrumas dihidropiridinų dariniams, amlodipinui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;
- kuriems pasireiškia sunki hipotenzija;
- ištiktiems šoko (įskaitant kardiogeninį šoką);
- kurie turi kliūtį kraujo tekėjimui iš kairiojo širdies skilvelio (pvz., yra didelio laipsnio aortos stenozė);
- kuriems pasireiškia širdies nepakankamumas po ūminio miokardo infarkto, esant nestabiliai hemodinamikai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Amlodipino saugumas ir veiksmingumas hipertenzinės krizės atveju nebuvo nustatytas.
Pacientai, kuriems yra širdies nepakankamumas
Pacientus, kuriems yra širdies nepakankamumas, gydyti reikia atsargiai. Ilgalaikiu placebu kontroliuojamuoju amlodipino tyrimu nustatyta, kad pacientams, kuriems yra sunkus širdies nepakankamumas (III ar IV klasės pagal NYHA), amlodipino grupėje buvo dažniau diagnozuota plaučių edema, palyginti su placebo grupe (žr. 5.1 skyrių). Kalcio kanalų blokatorius, įskaitant amlodipiną, reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas, nes jie gali ateityje didinti kardiovaskulinių reiškinių riziką ir mirtingumą.
Pacientai, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientų, kurių kepenų funkcija yra sutrikusi, organizme amlodipino pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis, o AUC rodmenys didesni. Dozavimo rekomendacijos tokiems pacientams nebuvo nustatytos. Todėl iš pradžių reikia vartoti mažiausią amlodipino dozę ir gydyti reikia atsargiai (ir pradėti gydymą, ir didinti dozę). Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali prireikti lėtesnio dozės padidinimo ir atidaus stebėjimo.
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams dozę didinti reikia atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Pacientai, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas
Tokiems pacientams galima vartoti įprastą amlodipino dozę. Amlodipino koncentracijų plazmoje pokyčiai nebuvo susiję su inkstų funkcijos sutrikimo sunkumu. Amlodipinas nepašalinamas iš organizmo dializės metu.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kitų vaistinių preparatų poveikis amlodipinui
CYP3A4 inhibitoriai. Amlodipiną vartojant kartu su stipraus ir vidutinio stiprumo poveikio CYP3A4 inhibitoriais (proteazės inhibitoriais, azolų grupės priešgrybeliniais vaistiniais preparatais, makrolidų grupės antibiotikais, pavyzdžiui, eritromicinu ar klaritromicinu, verapamiliu ar diltiazemu) gali reikšmingai padidėti amlodipino ekspozicija, todėl gali padidėti hipotenzijos rizika. Klinikinė tokių farmakokinetikos (FK) pokyčių reikšmė gali būti didesnė senyviems pacientams, todėl gali prireikti stebėti paciento klinikinę būklę ir keisti dozę.
CYP3A4 sužadinantys vaistiniai preparatai. Duomenų apie CYP3A4 sužadinančių vaistinių preparatų poveikį amlodipinui nėra. Kartu su CYP3A4 sužadinančiais vaistiniais preparatais (pvz.: rifampicinu, jonažole [Hypericum perforatum]) vartojamo amlodipino koncentracija plazmoje gali sumažėti. Amlodipiną vartoti kartu su CYP3A4 sužadinančiais vaistiniais preparatais reikia atsargiai.
Amlodipino nerekomenduojama vartoti kartu su greipfrutais ar greipfrutų sultimis, nes gali padidėti vaistinio preparato biologinis prieinamumas ir dėl to sustiprėti kraujospūdį mažinantis veikimas.
Dantroleno (infuzija). Tyrimų su gyvūnais duomenimis, pavartojus verapamilio ir dantroleno į veną, pasireiškė su hiperkalemija susijęs mirtinas skilvelių virpėjimas ir ūminis kardiovaskulinės funkcijos nepakankamumas. Dėl hiperkalemijos rizikos rekomenduojama vengti vartoti kalcio kanalų blokatorius (pvz., amlodipiną) pacientams, kurie yra piktybinės hipertermijos rizika, ir piktybinei hipertermijai gydyti.
Amlodipino poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Amlodipino kraujospūdį mažinantis veikimas prisideda prie kitų antihipertenzinių vaistinių preparatų kraujospūdį mažinančio veikimo.
Takrolimuzas
Yra rizika, kad vartojant kartu su amlodipinu gali padidėti takrolimuzo koncentracija kraujyje, tačiau šios farmakokinetinės sąveikos mechanizmas nėra iki galo suprantamas. Siekiant išvengti toksinio takrolimuzo poveikio, skiriant amlodipino pacientams, gydomiems takrolimuzu, būtina stebėti takrolimuzo koncentraciją kraujyje ir, kai reikia, pakoreguoti takrolimuzo dozę.
Ciklosporinas. Ciklosporino ir amlodipino sąveikos tyrimų su sveikais savanoriais ar kitose populiacijose, išskyrus pacientus po inkstų transplantacijos, neatlikta. Pacientams po inkstų transplantacijos pastebėtas įvairus mažiausių ciklosporino koncentracijų padidėjimas (vidutiniškai 0 % – 40 %). Amlodipino vartojantiems pacientams po inkstų transplantacijos reikėtų apsvarstyti ciklosporino koncentracijos stebėjimo galimybę ir, jei reikia, mažinti ciklosporino dozę.
Simvastatinas. Kartotines 10 mg amlodipino dozes vartojant kartu su 80 mg simvastatino doze, simvastatino ekspozicija padidėjo 77 %, palyginti su ekspozicija, vartojant vieną simvastatiną. Pacientams, vartojantiems amlodipiną, reikia skirti ne didesnę kaip 20 mg simvastatino paros dozę.
Klinikinių sąveikos tyrimų duomenimis, amlodipinas neveikė atorvastatino, digoksino ar varfarino farmakokinetikos.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amlodipino vartojimo moterų nėštumo metu saugumas nebuvo nustatytas.
Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai vartojant dideles vaistinio preparato dozes (žr. 5.3 skyrių).
Nėštumo metu rekomenduojama skirti tik tada, kai nėra kito saugesnio gydymo arba kai pati liga kelia didesnę riziką motinai ir vaisiui.
Žindymas
Nežinoma, ar amlodipinas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo amlodipinu naudą motinai, reikia nuspręsti, ar tęsti / nutraukti žindymą, ar tęsti / nutraukti gydymą amlodipinu.
Vaisingumas
Buvo pranešta apie kai kurių kalcio kanalų blokatoriais gydomų vyrų spermatozoidų galvutės grįžtamuosius biocheminius pokyčius. Nepakanka klinikinių duomenų, kad būtų galima nustatyti amlodipino įtaką vaisingumui. Vieno tyrimo su žiurkėmis metu nustatytas nepageidaujamas poveikis vyrų vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Amlodipinas gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai. Jeigu amlodipiną vartojančiam pacientui pasireiškia svaigulys, galvos skausmas, nuovargis ar pykinimas, gali sutrikti gebėjimas reaguoti. Rekomenduojama būti atsargiems, ypač gydymo pradžioje.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugumo savybių santrauka
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias buvo dažniausiai pranešta gydymo metu, buvo somnolencija, svaigulys, galvos skausmas, palpitacijos, veido ir kaklo paraudimas, pilvo skausmas, pykinimas, kulkšnių patinimas, edema ir nuovargis.
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje
Gydymo amlodipinu metu pasireiškė ir buvo pranešta apie toliau išvardytas nepageidaujamas reakcijas. Sutrikimų dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki < 1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki < 1/1 000), labai reti (< 1/10 000).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Organų sistemų klasės |
Dažnis |
Nepageidaujamos reakcijos |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Labai reti |
Leukopenija, trombocitopenija. |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Labai reti |
Alerginės reakcijos. |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Labai reti |
Hiperglikemija. |
Psichikos sutrikimai |
Nedažni |
Depresija, nuotaikos pokyčiai (įskaitant nerimą), nemiga. |
Reti |
Sumišimas. |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
Dažni |
Somnolencija, svaigulys, galvos skausmas (ypač gydymo pradžioje). |
Nedažni |
Drebulys, skonio pojūčio pokytis, apalpimas, hipestezija, parestezija. |
|
Labai reti |
Hipertonija, periferinė neuropatija. |
|
Akių sutrikimai |
Dažni |
Regos sutrikimas (įskaitant dvejinimąsi akyse). |
Ausų ir labirintų sutrikimai |
Nedažni |
Spengimas ausyse. |
Širdies sutrikimai |
Dažni |
Palpitacijos. |
Nedažni |
Aritmija (įskaitant bradikardiją, skilvelinę tachikardiją ir prieširdžių virpėjimą). |
|
Labai reti |
Miokardo infarktas. |
|
Kraujagyslių sutrikimai |
Dažni |
Veido ir kaklo paraudimas. |
Nedažni |
Hipotenzija. |
|
Labai reti |
Vaskulitas. |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
Dažni |
Dusulys. |
Nedažni |
Kosulys, rinitas. |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Dažni |
Pilvo skausmas, pykinimas, dispepsija, žarnyno funkcijos pokyčiai (įskaitant viduriavimą ir vidurių užkietėjimą). |
Nedažni |
Vėmimas, burnos džiūvimas. |
|
Labai reti |
Pankreatitas, gastritas, dantenų hiperplazija. |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Labai reti |
Hepatitas, gelta, kepenų fermentų suaktyvėjimas *. |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Nedažni |
Alopecija, raudonė, odos spalvos pokytis, prakaitavimo sustiprėjimas, niežulys, bėrimas, egzantema, dilgėlinė. |
Labai reti |
Angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas, Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, Kvinkės (Quincke) edema, padidėjęs jautrumas šviesai. |
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Dažni |
Kulkšnių patinimas, mėšlungis. |
Nedažni |
Artralgija, mialgija, nugaros skausmas. |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
Nedažni |
Šlapinimosi sutrikimas, šlapinimasis naktį, šlapinimosi padažnėjimas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
Nedažni |
Impotencija, ginekomastija. |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Labai dažni |
Edema. |
Dažni |
Nuovargis, astenija. |
|
Nedažni |
Krūtinės skausmas, skausmas, negalavimas. |
|
Tyrimai |
Nedažni |
Kūno svorio padidėjimas, kūno svorio sumažėjimas. |
* Dažniausiai susijęs su cholestaze.
Pavieniais atvejais buvo pranešta apie ekstrapiramidinį sindromą.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Duomenys apie apgalvotą perdozavimą žmogui yra riboti.
Simptomai
Turimi duomenys rodo, kad didelio perdozavimo atveju pernelyg išsiplečia periferinės kraujagyslės ir gali pasireikšti refleksinė tachikardija. Pranešta apie žymią ir greičiausiai ilgalaikę sisteminę hipotenziją, įskaitant šoką, lėmusį mirtį.
Gydymas
Dėl amlodipino perdozavimo pasireiškus kliniškai reikšmingai hipotenzijai, būtina aktyviai palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą, įskaitant dažną širdies ir kvėpavimo funkcijos stebėjimą, galūnių pakėlimą aukštyn ir cirkuliuojančio skysčio tūrio bei diurezės stebėjimą.
Norint padidinti kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį, rekomenduojama skirti kraujagysles sutraukiančių vaistinių preparatų, jeigu tam nėra kontraindikacijų. Į veną suleistas kalcio gliukonatas gali būti naudingas šalinant kalcio kanalų blokados sukeltą poveikį.
Kai kuriais atvejais gali būti veiksmingas skrandžio plovimas. Sveikiems savanoriams per 2 valandas po 10 mg amlodipino išgėrimo pavartojus aktyvintosios anglies, amlodipino absorbcija sulėtėjo.
Daug amlodipino prisijungia prie kraujo baltymų, todėl perdozavimo gydymas dialize greičiausiai bus neveiksmingas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kalcio kanalų blokatoriai, selektyviai kraujagysles veikiantys kalcio kanalų blokatoriai, ATC kodas – C08CA01.
Amlodipinas yra kalcio jonų patekimą į ląstelę slopinantis dihidropiridinų grupės vaistinis preparatas (lėtųjų kalcio kanalų blokatorius, kalcio jonų antagonistas), kuris slopina kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles.
Antihipertenzinis amlodipino poveikis pasireiškia dėl tiesioginio kraujagyslių lygiuosius raumenis atpalaiduojančio poveikio. Tikslus mechanizmas, kaip amlodipinas palengvina krūtinės anginą, iki galo neišaiškintas, tačiau nustatyta, kad išemiją amlodipinas mažina dviem būdais.
1) Amlodipinas plečia periferines arterioles ir dėl to mažina bendrąjį periferinį pasipriešinimą (pokrūvį) širdžiai. Kadangi širdies susitraukimų dažnis lieka pastovus, tai mažinant širdies pokrūvį, mažėja miokardo energijos sąnaudos ir deguonies poreikis.
2) Be to, manoma, kad amlodipinas taip pat plečia pagrindines vainikines arterijas bei vainikines arterioles ir sveikose, ir išeminėse zonose, todėl gerina miokardo aprūpinimą deguonimi pacientams, kuriems būna vainikinių arterijų spazmų (Prinzmetal arba variantinė krūtinės angina).
Vieną kartą per parą vartojamas amlodipinas klinikai reikšmingai 24 valandų laikotarpiu mažina hipertenzija sergančių pacientų kraujospūdį ir gulint, ir stovint. Amlodipinas nesukelia staigios hipotenzijos, nes jis pradeda veikti lėtai.
Krūtinės angina sergantys pacientai, amlodipino vartojantys vieną kartą per parą, ilgiau toleruoja fizinį krūvį, jiems ilgiau nepasireiškia krūtinės anginos priepuolis, vėliau per 1 mm nusileidžia ST segmentas, rečiau pasireiškia krūtinės anginos priepuoliai ir reikia mažiau vartoti nitroglicerino tablečių.
Amlodipinas nebuvo susijęs su nepageidaujamu poveikiu medžiagų apykaitai arba lipidų sudėties plazmoje pokyčiais, jį galima vartoti pacientams, kurie serga astma, cukriniu diabetu ar podagra.
Vartojimas pacientams, kurie serga išemine širdies liga (IŠL)
Amlodipino veiksmingumas saugant nuo klinikinių reiškinių pacientus, sergančius išemine širdies liga (IŠL), buvo įvertintas nepriklausomo keliuose centruose atlikto atsitiktinių imčių dvigubai aklo placebu kontroliuojamojo tyrimo, kuriame dalyvavo 1 997 pacientai (amlodipino įtakos mažinant trombozės reiškinių dažnį palyginimas su enalaprilio poveikiu – angl., Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis [CAMELOT]). Iš šių pacientų 663 pacientai vartojo 5‑10 mg amlodipino dozę, 673 pacientai vartojo 10‑20 mg enalaprilio dozę, ir 655 – placebą 2 metus kartu taikant įprastą gydymą statinais, beta adrenoreceptorių blokatoriais, diuretikais ir acetilsalicilo rūgštimi. Svarbiausi veiksmingumo vertinimo rezultatai pateikti 1 lentelėje. Gauti duomenys rodo, kad gydymas amlodipinu buvo susijęs su retesniu gydymu ligoninėje dėl krūtinės anginos ir revaskuliarizacijos procedūromis pacientams, sergantiems IŠL.
1 lentelė. Kliniškai reikšmingų baigčių dažnis CAMELOT tyrime |
|||||
Kardiovaskulinių reiškinių dažnis Nr. (%) |
Amlodipinas, palyginti su placebu |
||||
Baigtys |
Amlodipinas |
Placebas |
Enalaprilis |
Santykinė rizika (95% PI) |
p-reikšmė |
Svarbiausioji vertinamoji baigtis |
|||||
Nepageidaujami kardiovaskuliniai reiškiniai |
110 (16,6) |
151 (23,1) |
136 (20,2) |
0,69 (0,54‑0,88) |
0,003 |
Atskiros sudedamosios dalys |
|||||
Vainikinių kraujagyslių revaskuliarizacija |
78 (11,8) |
103 (15,7) |
95 (14,1) |
0,73 (0,54‑0,98) |
0,03 |
Gydymas ligoninėje dėl anginos |
51 (7,7) |
84 (12,8) |
86 (12,8) |
0,58 (0,41‑0,82) |
0,002 |
Nemirtinas MI |
14 (2,1) |
19 (2,9) |
11 (1,6) |
0,73 (0,37‑1,46) |
0,37 |
Insultas arba PSIP |
6 (0,9) |
12 (1,8) |
8 (1,2) |
0,50 (0,19‑1,32) |
0,15 |
Kardiovaskulinė mirtis |
5 (0,8) |
2 (0,3) |
5 (0,7) |
2,46 (0,48‑12,7) |
0,27 |
Gydymas ligoninėje dėl SŠN |
3 (0,5) |
5 (0,8) |
4 (0,6) |
0,59 (0,14‑2,47) |
0,46 |
Gaivintas širdies sustojimas |
0 |
4 (0,6) |
1 (0,1) |
DN |
0,04 |
Pirmą kartą diagnozuota periferinių kraujagyslių liga |
5 (0,8) |
2 (0,3) |
8 (1,2) |
2,6 (0,50‑13,4) |
0,24 |
Santrumpos: SŠN – stazinis širdies nepakankamumas, PI – pasikliautinasis intervalas, MI – miokardo infarktas, PSIP – praeinantysis smegenų išemijos priepuolis.
Vartojimas pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas
Klinikiniai kontroliuojamieji poveikio hemodinamikai ir fizinio krūvio toleravimui tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, kuriems yra II‑IV klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA, rodo, kad Norvasc nepablogino pacientų klinikinės būklės (įvertinta pagal fizinio krūvio toleravimą, kairiojo širdies skilvelio išstūmimo frakciją bei klinikinius simptomus).
Placebu kontroliuojamojo tyrimo (PRAISE), kurio tikslas buvo įvertinti pacientų, kuriems yra III‑IV klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA, gydymą digoksinu, diuretikais ir AKF inhibitoriais, duomenimis, Norvasc nedidino mirtingumo arba bendrai mirtingumo ir sergamumo rizikos, susijusios su širdies nepakankamumus.
Placebu kontroliuojamojo Norvasc tyrimo (PRAISE II) su pacientais, kuriems yra III‑IV klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA be klinikinių simptomų arba objektyvių požymių, kurie leidžia įtarti arba rodo išeminę ligą, vartojančiais pastovias AKF inhibitorių, širdį veikiančių glikozidų ar diuretikų dozes, ilgalaikio stebėjimo duomenimis, Norvasc neturėjo įtakos bendram kardiovaskuliniam mirtingumui. Norvasc buvo susijęs su dažnesniais pranešimais apie plaučių edemą toje pačioje populiacijoje.
Gydymo, saugančio nuo širdies priepuolio, tyrimas (ALLHAT)
Buvo atliktas atsitiktinių imčių dvigubai aklas sergamumo ir mirtingumo tyrimas, vadinamas antihipertenzinio ir lipidų koncentraciją mažinančio gydymo įtakos širdies priepuolio profilaktikai tyrimu (angl., the Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial [ALLHAT]), kuriuo buvo palygintas pacientų, kuriems pasireiškia lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, pirmos eilės gydymas naujesniais vaistiniais preparatais (2,5‑10 mg kalcio kanalų blokatoriaus amlodipino paros doze ar 10‑40 mg AKF inhibitoriaus lizinoprilio paros doze) su gydymu 12,5‑25 mg į tiazidinius panašaus diuretiko chlortalidono paros doze.
Į grupes atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti iš viso 33 357 hipertenzija sergantys 55 metų ar vyresni pacientai ir stebėti vidutiniškai 4,9 metų. Pacientai turėjo bent vieną papildomą IŠL rizikos veiksnį, įskaitant: anksčiau patirtą miokardo infarktą ar insultą (> 6 mėnesių prieš priimant į tyrimą) arba kitą diagnozuotą aterosklerozinę širdies ir kraujagyslių sistemos ligą (iš viso 51,5%), II tipo cukrinį diabetą (36,1%), DTL cholesterolio koncentraciją < 35 mg/dl (11,6%), elektrokardiografiniu ar ultragarsiniu tyrimu diagnozuotą kairiojo skilvelio hipertrofiją (20,9%) ir cigarečių rūkymą (21,9%).
Svarbiausioji vertinamoji baigtis buvo sudėtinė, apimanti mirtiną IŠL ir nemirtiną miokardo infarktą. Gydymo, kurio pagrindą sudarė amlodipinas, ir gydymo, kurio pagrindą sudarė chlortalidonas, grupėse reikšmingų svarbiausiosios vertinamosios baigties skirtumų nebuvo (SR 0,98, 95% PI [0,90‑1,07] p = 0,65). Analizuojant antrines vertinamąsias baigtis, nustatyta, kad širdies nepakankamumas (sudėtinės vertinamosios kardiovaskulinės baigties sudedamoji dalis) buvo reikšmingai dažnesnis amlodipino grupėje, palyginti su chlortalidono grupe (10,2%, palyginti su 7,7%, SR 1,38, 95% PI [1,25‑1,52] p < 0,001). Vis dėlto gydymo, kurio pagrindą sudarė amlodipinas, ir gydymo, kurio pagrindą sudarė chlortalidonas, grupėse mirtingumas nuo bet kokios priežasties reikšmingai nesiskyrė (SR 0,96, 95% PI [0,89‑1,02] p = 0,20).
Vartojimas vaikams (6 metų ir vyresniems)
Tyrimas, kuriame dalyvavo 268 vaikai ir paaugliai (6‑17 metų), daugiausia sergantys antrine hipertenzija, kuriuo buvo palygintos 2,5 mg ir 5,0 mg amlodipino dozės su placebu, parodė, kad abi dozės sistolinį kraujospūdį sumažina žymiai daugiau už placebą. Skirtumas tarp dviejų dozių buvo statistiškai nereikšmingas.
Ilgalaikio amlodipino poveikio augimui, brendimui bei bendrajam vystymuisi tyrimų neatlikta. Ilgalaikis gydymo amlodipinu vaikystėje veiksmingumas mažinant sergamumą širdies ir kraujagyslių sutrikimais bei mirtingumą nuo jų pilnametystėje nebuvo nustatytas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija, pasiskirstymas, jungimasis prie plazmos baltymų
Išgertos gydomosios amlodipino dozės gerai absorbuojamos, didžiausios koncentracijos kraujyje atsiranda praėjus 6‑12 valandų po vaistinio preparato išgėrimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64‑80%. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg. Tyrimai in vitro rodo, kad maždaug 97,5% kraujotakoje esančio amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų.
Maistas neveikia amlodipino biologinio prieinamumo.
Biotransformacija/eliminacija
Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 35‑50 valandų, todėl vaistinį preparatą galima vartoti vieną kartą per parą. Didelė dalis amlodipino metabolizuojama kepenyse į neveiklius metabolitus, su šlapimu nepakitusio amlodipino pavidalu šalinama 10% dozės, o 60% – metabolitų pavidalu.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Klinikinių tyrimų duomenys apie amlodipino vartojimą pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, yra labai riboti. Amlodipino klirensas iš pacientų, kuriems yra kepenų funkcijos nepakankamumas, organizmo sumažėjo, dėl to pailgėjo pusinės eliminacijos periodas ir maždaug 40‑60% padidėjo AUC.
Senyvų pacientų populiacija
Didžiausios amlodipino koncentracijos senyvų ir jaunesnių tiriamųjų plazmoje pasiekiamos per panašų laikotarpį. Stebimos amlodipino klirenso iš senyvų žmonių organizmo mažėjimo tendencijos, dėl to gali padidėti AUC ir pailgėti pusinės eliminacijos periodas. AUC padidėjimas ir pusinės eliminacijos periodo pailgėjimas staziniu širdies nepakankamumu sergančių senyvų žmonių organizme buvo toks, kokio ir tikėtasi tokio amžiaus pacientų grupėje.
Vaikų populiacija
Populiacijos FK tyrime dalyvavo 74 hipertenzija sergantys 1‑17 metų kūdikiai, vaikai ir paaugliai (34 pacientai 6‑12 metų ir 28 pacientai 13‑17 metų), kurie vartojo 1,25‑20 mg amlodipino dozes arba vieną kartą per parą, arba du kartus per parą. Išgerto vaistinio preparato klirensas iš 6‑12 metų vaikų ir 13‑17 metų paauglių organizmo (CL/F) buvo atitinkamai 22,5 l/val. ir 27,4 l/val. (vyriškos lyties tiriamųjų) ir atitinkamai 16,4 l/val. ir 21,3 l/val. (moteriškos lyties tiriamųjų). Buvo nustatytas didelis ekspozicijos kintamumas skirtingų tiriamųjų organizme. Duomenys apie jaunesnius kaip 6 metų vaikus yra riboti.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinis poveikis reprodukcijai
Reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis parodė vėlesnį atsivedimo laiką, atsivedimo pailgėjimą ir jauniklių išgyvenamumo sumažėjimą vartojant maždaug 50 kartų didesnes už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, apskaičiavus mg/kg, dozes.
Poveikis vaisingumui
Žiurkėms duodant (patinams 64 paras ir patelėms 14 parų prieš susiporavimą) iki 10 mg/kg/per parą amlodipino dozes (tokia dozė yra 8 kartus didesnė* už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, apskaičiavus mg/m2 kūno paviršiaus), poveikio vislumui nebuvo. Kito tyrimo su žiurkėmis, kurio metu žiurkių patinai 30 parų buvo gydyti amlodipino besilato doze, panašia į žmogui vartojamą dozę, apskaičiavus mg/kg, duomenimis, buvo išmatuotos mažesnės folikulus stimuliuojančio hormono ir testosterono koncentracijos plazmoje ir nustatytas mažesnis spermos tankis ir subrendusių spermatozoidų bei Sertoli ląstelių kiekis.
Kancerogeninis ir mutageninis poveikis
Žiurkėms ir pelėms, dvejus metus su ėdalu vartojusioms 0,5 mg/kg, 1,25 mg/kg ar 2,5 mg/kg amlodipino paros dozes, kancerogeninio poveikio nebuvo pastebėta. Didžiausia vartota dozė (ši dozė pelėms, panašiai kaip ir žiurkėms, buvo 2 kartus* didesnė už didžiausią rekomenduojamą 10 mg gydomąją dozę žmogui, apskaičiavus mg/m2 kūno paviršiaus) buvo artima didžiausiai toleruojamai dozei pelėms, bet ne žiurkėms.
Mutageninio poveikio tyrimai su vaistiniu preparatu susijusio poveikio genų nei chromosomų lygmenyje neparodė.
* Apskaičiuota pacientui, kurio kūno masė yra 50 kg.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
10 mg kietosios kapsulės
Kietosios kapsulės turinys
Mikrokristalinė celiuliozė
Kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas
Kietosios kapsulės korpusas ir dangtelis
10 mg
Želatina
Juodasis geležies oksidas
Geltonasis geležies oksidas
Titano dioksidas
Rašalas
Šelako glazūra
Juodasis geležies oksidas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
10 mg kietos kapsulės
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
10 mg kietosios kapsulės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ºC temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
10 mg kietosios kapsulės
PVC-PVDC/aliuminio folijos lizdinės plokštelės, kuriose yra 14, 28, 30, 56, 90, 98 ir 100 kapsulių.
PVC-PVDC/aliuminio folijos lizdinės plokštelės, kuriose yra 30 x 1, 56 x 1 ar 100x 1 kapsulę.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Psichologas:
-Alkoholi vartojate?
-Ne
-Rūkote?
-Ne
-Kortom lošiate?
-Ne
-Kaip su svetimom moterim?
-Vengiu
-Jei jūs neturite ydų, tai ko atėjote?
-Na yra vienas toks trūkumėlis...meluoju daug... - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos