Montelukastas, 5mg, kramtomosios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Torrent Pharma GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Montelukastas
1. KAS YRA MONTELUKAST TORRENT IR KAM JIS VARTOJAMAS
Montelukast Torrent yra leukotrienų receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais.
Leukotrienai plaučiuose sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą. Blokuodamas leukotrienus Montelukast Torrent palengvina bronchų astmos simptomus ir padeda kontroliuoti bronchų astmą.
Gydytojas paskyrė Montelukast Torrent bronchų astmos gydymui, kad užkirstų kelią bronchų astmos simptomams dieną ir naktį.
- Montelukast Torrent gydomi pacientai, kurių ligos požymiai nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.
- Taip pat Montelukast Torrent galima vartoti kaip alternatyvų gydymą inhaliuojamiesiems kortikosteroidams 6-14 metų vaikams, kurie pastaruoju metu bronchų astmos gydymui geriamųjų kortikosteroidų nevartojo ir, kuriems įrodyta, kad jie negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
- Montelukast Torrent taip pat padeda užkirsti kelią fizinio krūvio sukeliamam kvėpavimo takų susiaurėjimui.
Gydytojas, atsižvelgęs į Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmos simptomus ir sunkumą, nuspręs kaip reikia vartoti Montelukast Torrent.
Kas yra bronchų astma?
Bronchų astma yra ilgai trunkanti liga.
Bronchų astmai būdinga:
- Apsunkintas kvėpavimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Nuo įvairių aplinkybių priklauso, kiek kvėpavimo takai, daugiau ar mažiau, susiaurėja.
- Jautrūs kvėpavimo takai, kurie reaguoja į daugelį veiksnių, kaip antai cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar fiziniai pratimai.
- Kvėpavimo takus išklojančių audinių patinimas (uždegimas).
Bronchų astmos požymiai yra šie: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT MONTELUKAST TORRENT
Pasakykite gydytojui Jūsų ar Jūsų vaiko buvusias ir esamas visas ligas ir padidėjusį jautrumą.
Montelukast Torrent Jums ar Jūsų vaikui vartoti negalima
- jeigu Jums arba jam (jai) yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei Montelukast Torrent medžiagai (žr. 6 skyrių "KITA INFORMACIJA").
Specialių atsargumo priemonių reikia
- jeigu Jums ar Jūsų vaikui bronchų astma arba kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- Montelukast Torrent neskirtas ūminiams bronchų astmos priepuoliams gydyti. Jeigu pasireiškia priepuolis, vadovaukitės gydytojo duotais nurodymais Jums ar Jūsų vaikui. Visada su savimi turėkite Jūsų ar Jūsų vaiko inhaliuojamųjų pirmosios pagalbos vaistų nuo bronchų astmos priepuolių;
- labai svarbu, kad Jūs ar Jūsų vaikas vartotų visus gydytojo paskirtus vaistus nuo bronchų astmos. Montelukast Torrent neturi pakeisti kitų vaistų nuo bronchų astmos, kuriuos gydytojas paskyrė Jums ar Jūsų vaikui.
- jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja vaistų nuo bronchų astmos, žinokite, kad Jums arba jam (jai) atsiradus deriniui požymių, tokių kaip, į gripą panašus susirgimas, dilgsėjimas arba tirpimas rankose ar kojose, plaučių požymių pablogėjimas ir (arba) bėrimas, reikia pasitarti su gydytoju.
- Jums ar Jūsų vaikui negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) arba priešuždegiminių vaistų (taip pat vadinamų nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais arba NVNU), jeigu jie sukelia bronchų astmos pablogėjimą.
Kitų vaistų vartojimas
Kai kurie vaistai gali paveikti Montelukast Torrent veikimo mechanizmą arba Montelucast Torrent gali paveikti kitų Jūsų vaiko vartojamų vaistų veikimą.
Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja arba neseniai vartojo kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja toliau išvardytų vaistų, prieš pradedant vartoti Montelukast Torrent pasakykite gydytojui:
- fenobarbitalio (vartojamo epilepsijai gydyti);
- fenitoino (vartojamo epilepsijai gydyti);
- rifampicino (vartojamo tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti);
- gemfibrozilio (jo vartojama, jei riebalų kiekis kraujo plazmoje yra padidėjęs).
Montelukast Torrent vartojimas su maistu ir gėrimais
Montelukast Torrent 5 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti valgio metu. Jas reikėtų vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėščia ar ketinanti pastoti moteris turėtų pasitarti su savo gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Torrent. Gydytojas įvertins, ar galite vartoti Montelukast Torrent šiuo laikotarpiu.
Žindymo laikotarpis
Nežinoma, ar Montelukast Torrent patenka į motinos pieną. Jeigu maitinate krūtimi arba ketinate maitinti krūtimi, pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Torrent.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis poskyris nėra taikomas Montelukast Torrent 5 mg kramtomosioms tabletėms, kadangi jos skirtos vartoti vaikams nuo 6 iki 14 metų. Vis dėlto toliau pateikta informacija yra susijusi su veikliąja medžiaga montelukastu.
Nesitikima, kad Montelukast Torrent paveiktų Jūsų sugebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vis dėlto kiekvieno žmogaus reakcija į vaistą gali skirtis. Žinomas šalutinis poveikis (pavyzdžiui, svaigulys ir mieguistumas), apie kurį pranešta labai retai, vartojant Montelukast Torrent, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti arba valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Montelukast Torrent medžiagas
Montelukast Torrent kramtomosiose tabletėse yra aspartamo – medžiagos, iš kurios susidaro fenilalaninas. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija. Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas serga fenilketonurija (retu paveldimu medžiagų apykaitos sutrikimu), turėkite omenyje, kad kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino (0,221 mg fenilalanino vienoje 5 mg kramtomoje tabletėje).
3. KAIP VARTOTI MONTELUKAST TORRENT
- Jūs ar Jūsų vaikas turi vartoti tik vieną Montelukast Torrent tabletę vieną kartą per parą, taip, kaip paskyrė gydytojas.
- Vaisto reikia vartoti ir tada, kai Jums ar Jūsų vaikui nėra simptomų, ir esant ūminiam bronchų astmos priepuoliui.
- Visada pasirūpinkite, kad Jūs ar Jūsų vaikas Montelukast Torrent vartotų taip, kaip sakė gydytojas. Jeigu abejojate, pasitarkite su Jūsų vaiko gydytoju ar vaistininku.
- Vartoti per burną. Tabletė gali būti praryta ar sukramtyta. Jei praryta, tai turi būti užgerta pakankamu kiekiu skysčio (pvz.: stikline vandens).
Vaikai nuo 6 iki 14 metų
Vieną Montelukast Torrent 5 mg kramtomąją tabletę vartoti vakare. Montelukast Torrent 5 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti valgio metu. Jas reikėtų vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo.
Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja Montelukast Torrent, įsitikinkite, kad Jūs ar jis (ji) nevartoja jokių kitų vaistų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos – montelukasto.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų galima vartoti Montelukast Torrent 4 mg kramtomųjų tablečių .
Vaikams nuo 6 iki 14 metų galima vartoti Montelukast Torrent 5 mg kramtomųjų tablečių.
Jums ar Jūsų vaikui pavartojus per didelę Montelukast Torrent dozę
Nedelsdami kreipkitės į savo ar vaiko gydytoją patarimo.
Remiantis dauguma perdozavimo pranešimų, apie šalutinį poveikį nebuvo pranešta. Dažniausiai pasireiškiantys simptomai, apie kuriuos pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs aktyvumas.
Pamiršus Jums ar Jūsų vaikui pavartoti Montelukast Torrent
Stenkitės Montelukast Torrent vartoti taip, kaip paskirta. Vis dėlto, jeigu Jūs ar Jūsų vaikas praleido dozę, toliau vartokite pagal įprastą planą vieną tabletę vieną kartą per parą.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jums ar Jūsų vaikui nustojus vartoti Montelukast Torrent
Montelukast Torrent gydo Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmą tik Jums ar jam (jai) toliau vartojant vaistą.
Svarbu, kad Jūs ar Jūsų vaikas Montelukast Torrent vartotų taip ilgai, kaip paskyrė gydytojas. Tai padės kontroliuoti Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Montelukast Torrent, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pastebėsite bet kurį toliau išvardytą sunkų šalutinį poveikį (jis pasireiškė kai kuriems montelukastu gydytiems pacientams), nedelsdami nutraukite savo ar savo vaiko gydymą Montelukast Torrent tabletėmis ir kreipkitės į gydytoją.
- Išbėrimas, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, galintis pasunkinti kvėpavimą ar rijimą (sunki alerginė reakcija).
- į gripą panaši liga, badymo ir dilgčiojimo ar tirpimo pojūtis rankose bei kojose, plaučių simptomų pasunkėjimas ir (arba) išbėrimas (Churg-Strauss sindromas).
- Su elgesiu ir nuotaika susiję pokyčiai, pvz., su savižudybe susiję mintys ir veiksmai.
- Sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema), galinčios atsirasti be perspėjamųjų požymių.
Toliau išvardintų galimų šalutinių poveikių dažnis yra išdėstytas sekančia tvarka:
Labai dažni (pasireiškiantys daugiau kaip 1 iš 10 pacientų);
Dažni (pasireiškiantys nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų);
Nedažni (pasireiškiantys nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų);
Reti (pasireiškiantys nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų);
Labai reti (pasireiškiantys mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų);
Dažnis nežinomas (dažnis negali būti nustatytas iš turimų duomenų).
Dažni šalutiniai poveikiai:
Klinikiniuose tyrimuose buvo nustatyti šie šalutiniai poveikiai.
- pilvo skausmas;
- galvos skausmas.
Dažniausiai jis buvo nestiprus ir pasireiškė dažniau pacientams, vartojusiems montelukastą, negu placebą (tabletę, neturinčią vaistinės medžiagos).
Be to, vaistui patekus į rinką, pranešta apie toliau išvardytą šalutinį poveikį:
- viršutinės kvėpavimo takų infekcijos (labai dažnai);
- padidėjęs polinkis į kraujavimą (retai);
- alerginės reakcijos, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, kuris gali apsunkinti kvėpavimą ar rijimą (nedažnai);
- miego sutrikimas, vaikščiojimas miegant, dirglumas, nerimo jausmas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija (nedažnai), drebulys (retai), haliucinacijos, dezorientacija, savižudiškos mintys ir veiksmai (labai retai);
- svaigulys, mieguistumas, dilgčiojimas ir (arba) tirpimas, traukuliai (nedažnai);
- palpitacijos (retai);
- kraujavimas iš nosies (nedažnai);
- viduriavimas, pykinimas, vėmimas (dažnai), burnos sausmė, virškinimo sutrikimas (nedažnai);
- hepatitas (kepenų uždegimas) (labai retai);
- išbėrimas (dažnai), kraujosruvos, niežulys, dilgėlinė (nedažnai), jautrūs raudoni guzai po oda, dažniausiai blauzdose (mazginė eritema), sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema), kurios gali pasireikšti be perspėjamųjų simptomų (labai retai);
- sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis (nedažnai);
- karščiavimas (dažnai), nuovargis, negalavimas, patinimas (nedažnai);
- toliau išvardytų simptomų derinys: į gripą panaši liga, badymo ir dilgčiojimo ar tirpimo pojūtis rankose bei kojose, plaučių simptomų pasunkėjimas ir (arba) išbėrimas (Churg-Strauss sindromas) (labai retai).
Dėl išsamesnės informacijos apie šalutinį poveikį kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI MONTELUKAST TORRENT
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po "Tinka iki" nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Montelukast Torrent vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Montelukast Torrent sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Vienoje tabletėje yra 5,2 mg montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 5 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, aspartamas (E951), raudonasis geležies oksidas (E 172), manitolis (E421), vyšnių kvapioji medžiaga (Firrmenish CHERRY 501027 AP0551)
Montelukast Torrent išvaizda ir kiekis pakuotėje
Montelukast Torrent 5 mg kramtomosios tabletės yra rausvos, apvalios, nedengtos plėvele, su vagele abipus.
Tabletės supakuotos Al/Al lizdinėse plokštelėse. Lizdinės plokštelės supakuotos į kartono dėžutes.
Pakuotės dydis:
10; 14; 20; 28; 50; 56; 98; 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Montelukastas |
Vaisto stiprumas | 5mg |
Vaisto forma | kramtomosios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/12/3052 |
Registratorius | Torrent Pharma GmbH, Vokietija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2012.09.07 |
Vaistas perregistruotas |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
Montelukast Torrent 5 mg kramtomosios tabletės
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje Montelukast Torrent 5 mg kramtomojoje tabletėje yra 5,2 mg montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 5 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga: vienoje tabletėje yra 0,375 mg aspartamo.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. Farmacinė forma
Kramtomoji tabletė.
Tabletė yra rausva, apvali, nepadengta plėvele, su perlaužimo vagele iš abiejų pusių.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Montelukast Torrent skiriamas papildomam astmos gydymui tiems 6‑14 metų pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, ir tiems, kuriems pagal poreikį vartojami trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja astmos klinikinius simptomus.
Be to, Montelukast Torrent yra gydymo mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais alternatyvus pasirinkimas lengva nuolatinės eigos astma sergantiems 6‑14 metų pacientams , kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių astmos priepuolių, ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).
Be to, Montelukast Torrent skiriamas astmos profilaktikai pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Šio vaistinio preparato vaikui duodama suaugusiojo priežiūroje.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų skiriama viena 5 mg kramtomoji tabletė per parą, kurią reikia vartoti vakare. Maitinimosi atžvilgiu Montelukast Torrent turėtų būti vartojama 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo. Tabletė gali būti sukramtyta ar praryta. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo metodas:
Vartojama per burną.
Tabletė gali būti sukramtyta ar praryta. Jei tabletė praryjama, ją reikia užsigerti pakankamu kiekiu vandens (pvz.: stikline vandens).
Bendrosios rekomendacijos. Montelukast Torrent gydomasis poveikis bronchų astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Pacientams reikia patarti tęsti Montelukast Torrent vartojimą net tada, kai jų bronchų astmos būklė kontroliuojama, taip pat, kai bronchų astma pablogėja.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dozė vienoda tiek vyrams, tiek moterims.
Montelukast Torrent – alternatyvus pasirinkimas lengvos nuolatinės eigos bronchų astmos gydymui mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais:
Gydymas vien montelukastu nerekomenduojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo nuolatinės eigos bronchų astma. Reikia pagalvoti apie montelukasto vartojimą, kaip apie altenatyvų pasirinkimą gydymui mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, tik tiems lengva nuolatinės eigos bronchų astma sergantiems vaikams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių bronchų astmos priepuolių, ir kuriems įrodyta, kad jie negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Lengva nuolatinės eigos bronchų astma apibūdinama bronchų astmos simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu vieną kartą per savaitę, bet rečiau negu vieną kartą per dieną, naktiniais simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu du kartus per mėnesį, bet rečiau negu vieną kartą per savaitę, normalia plaučių funkcija tarp epizodų. Jeigu tęsiant gydymą nepasiekiama pakankama bronchų astmos kontrolė (dažniausiai per vieną mėnesį), reikia įvertinti papildomo arba kito priešuždegiminio gydymo, remiantis bronchų astmos pakopinio gydymo sistema, poreikį. Periodiškai reikia įvertinti pacientų bronchų astmos kontrolę.
Montelukast Torrent vartojimas kartu su kitais vaistais nuo astmos
Kai gydymas Montelukast Torrent skiriamas papildomam gydymui inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, Montelukast Torrent negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
Tiekiami kitokio stiprumo ir faramcinės formos vaistiniai prepratai
4 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 2 iki 5 metų.
10 mg tabletes galima vartoti 15 metų ir vyresniems paaugliams bei suaugusiesiems.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams reikia patarti niekada nevartoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti po ranka įprastus atitinkamus ūminiu atveju gelbstinčius vaistus. Jei įvyksta ūminis priepuolis, turėtų būti vartojamas inhaliuojamasis trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistas. Pacientai turėtų keiptis į gydytoją patarimo kaip įmanoma greičiau, jei reikia daugiau trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistų inhaliacijų negu įprastai.
Montelukastu negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų.
Nėra duomenų, kurie įrodytų, kad galima sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę, kartu vartojant montelukastą.
Pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, taip pat ir montelukastą, retai gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss sindromą – ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų nutraukimu. Galimybė, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas susijęs su Churg-Strauss sindromo pasireiškimu, negali būti nei atmesta, nei įrodyta. Gydytojai turi būti pasirengę, jei pacientams pasireikštų eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Reikia iš naujo įvertinti pacientus, kuriems pasireiškia šių simptomų, bei jų gydymo schemas.
Montelukast Torrent sudėtyje yra aspartamo – medžiagos, iš kurios susidaro fenilalaninas. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija. Kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino, kurio kiekis vienoje dozėje yra 0,211 mg.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Montelukastas gali būti vartojamas kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Tiriant vaistų sąveiką, rekomenduojama montelukasto dozė klinikai svarbaus poveikio toliau išvardytų vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.
Plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) montelukastui sumažėjo apie 40 % pacientams, kuriems kartu buvo skiriama fenobarbitalio. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, 2C8 ir 2C9, ypatingai atsargiems reikia būti vaikams, kai montelukastas skiriams kartu su CYP 3A4, 2C8 ir 2C9 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.
Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Vis dėlto montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, atspindinčio CYP 2C8 pirmiausiai metabolizuojamus vaistinius preparatus) klinikinio vaistų sąveikos tyrimo duomenys įrodė, kad montelukastas CYP 2C8 in vivo neslopina. Todėl nesitikima, kad montelukastas žymiai pakeistų šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.
In vitro tyrimais parodyta, kad montelukastas yra CYP 2C8 substratas, o reikšmingai mažesnį kiekį metabolizuoja 2C9 ar 3A4. Klinikinių montelukasto ir gemfibrozilio (tiek CYP 2C8, tiek 2C9 inhibitoriaus) tarpusavio sąveikos tyrimų metu gemfibrozilis 4,4 karto padidino montelukasto sisteminę ekspoziciją. Skiriant kartu su gemfibroziliu ar kitais stipriais CYP 2C8 inhibitoriais montelukasto įprasto dozavimo koreguoti nereikia, tačiau gydytojai turi žinoti apie nepageidaujamų reakcijų padažnėjimo galimybę.
Remiantis in vitro gautais duomenimis, kliniškai svarbi vaistų sąveika su silpnesniais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nėra tikėtina. Montelukastą skiriant kartu su stipriu CYP 3A4 inhibitoriumi itrakonazolu, montelukasto sisteminė ekspozicija reikšmingai nepadidėjo.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais kenksmingo poveikio nėštumo eigai arba embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė.
Nedaugelio nėštumo stebėjimo duomenys nenurodo priežastinio ryšio tarp montelukasto vartojimo ir raidos anomalijų (t.y. galūnių defektų), apie kurias buvo retų pranešimų preparatui patekus į pasaulinę rinką.
Montelukast Torrent nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
Žindymo laikotarpis
Tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad montelukastas išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria su moters pienu.
Montelukast Torrent krūtimi maitinančioms motinoms galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nesitikima, kad montelukastas paveiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Tačiau labai retai buvo pranešta apie mieguistumą arba svaigulį.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Montelukastas buvo įvertintas klinikiniuose tyrimuose sekančiai:
- 10 mg plėvele dengtos tabletės – apie 4000 15 metų ir vyresnių pacientų;
- 5 mg kramtomosios tabletės – apie 1750 vaikų nuo 6 iki 14 metų;
Apie šias su vaisto vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems montelukastu, klinikiniuose tyrimuose pranešta dažnai (> 1/100, < 1/10), dažniau kaip placebą vartojusiems pacientams:
Organų sistemos klasė |
Suaugę ir 15 metų ir vyresni pacientai (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n=795) |
Vaikai nuo 6 iki 14 metų (vienas 8 savaičių trukmės tyrimas; n=201) (du 56 savaičių trukmės tyrimai; n=615) |
Nervų sistemos sutrikimai |
galvos skausmas |
galvos skausmas |
Virškinimo trakto sutrikimai |
pilvo skausmas |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
|
Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, pratęsus gydymą iki 2 metų suaugusiesiems ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų, saugumo pobūdis nepasikeitė.
Vartojimo patirtis po rinkodaros teisės suteikimo
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos po vaistinio preparato pateikimo rinkai, yra išvardytos žemiau pateiktoje lentelėje pagal Organų sistemų klases specifiniais nepageidaujamų reiškinių terminais. Jų dažnis apytikriai apskaičiuotas pagal atitinkamus klinikinių tyrimų duomenis.
Organų sistemų klasė |
Nepageidaujamo reiškinio terminas |
Dažnio kategorija* |
Infekcijos ir infestacijos |
Viršutinių kvėpavimo takų infekcija† |
Labai dažni |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Padidėjęs polinkis į kraujavimą |
Reti |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją |
Nedažni |
Eozinofilinė kepenų infiltracija |
Labai reti |
|
Psichikos sutrikimai |
Neįprasti sapnai, įskaitant košmariškus sapnus, nemiga, somnambulizmas, dirglumas, nerimas, neramumas, sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija |
Nedažni |
Drebulys |
Reti |
|
Haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ar savižudiškas elgesys (suicidiškumas) |
Labai reti |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
Svaigulys, mieguistumas, parestezija ar hipoestezija, traukuliai |
Nedažni |
Širdies sutrikimai |
Palpitacija |
Reti |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
Kraujavimas iš nosies |
Nedažni |
Churg‑Strauss sindromas (CSS) (žr. 4.4 skyrių) |
Labai reti |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Viduriavimas‡, pykinimas‡, vėmimas‡ |
Dažni |
Burnos sausmė, nevirškinimas |
Nedažni |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) kiekis |
Dažni |
Hepatitas (įskaitant cholestazinį, kepenų ląstelių ir mišrų kepenų pažeidimą) |
Labai reti |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Išbėrimas‡ |
Dažni |
Kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys |
Nedažni |
|
Angioneurozinė edema |
Reti |
|
Mazginė eritema, daugiaformė eritema |
Labai reti |
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant mėšlungį |
Nedažni |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Karščiavimas‡ |
Dažni |
Astenija/nuovargis, negalavimas, edema |
Nedažni |
|
* Dažnio kategorija: nustatyta kiekvienam Nepageidaujamo reiškinio terminui pagal klinikinių tyrimų duomenų bazėje pastebėtą dažnį: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai reti (<1/10 000). † Šis nepageidaujamas reiškinys, klinikinių tyrimų metu labai dažnai pastebėtas montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat labai dažnai buvo pastebėtas placebą vartojusiems pacientams. ‡ Šis nepageidaujamas reiškinys, klinikinių tyrimų metu dažnai pastebėtas montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat dažnai buvo pastebėtas placebą vartojusiems pacientams. |
4.9 Perdozavimas
Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu apie vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet klinikai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.
Vaistui patekus į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą suaugusiesiems ir vaikams, kurie vartojo didesnę kaip 1000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo vartoti pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo vartoti pobūdį ir buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.
Nežinoma, ar montelukastas dializuojasi atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti sisteminiai vaistai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms–leukotrienų receptorių antagonistai, ATC kodas – R03D C03.
Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat tukliųjų bei eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia kvėpavimo takuose įvairių pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.
Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys. Turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jis jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos. Išgėrus montelukasto, po 2 valandų pasireiškia bronchų dilatacija. Dėl šio poveikio sustiprėja bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų suaugusiesiems ir vaikams. Kitame tyrime, vartojant montelukastą, labai sumažėjo eozinofilų kvėpavimo takuose (tiriant skrepliuose). Suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, kuomet astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.
Tyrimuose su suaugusiaisiais, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4% palyginus su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (angl. peak expiratory flow rate - PEFR) (24,5 l/min palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (‑26,1% palyginus su ‑4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Reikšmingai pagerėjo pacientų pranešamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.
Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43 % ir 1,04 %; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑8,70 % ir 2,64 %). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 µg per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑28,28% ir ‑43,89%). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11% ir daugiau virš pradinio lygio, kuomet 42% montelukastu gydytų pacientų pasiekė tokį pat atsaką).
8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų, vartojant 5 mg vieną kartą per parą montelukasto, palyginus su placebu, reikšmingai pagerėjo kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 % palyginus su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, rytinis PEFR – 27,9 l/min. palyginus su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažėjo b‑agonistų pagal poreikį vartojimas (‑11,7 % palyginus su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
12 savaičių trukmės tyrimo, kuriame dalyvavo sergantys lengva nuolatinės eigos bronchų astma vaikai nuo 6 iki 14 metų, metu lygintas montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumas bronchų astmos kontrolei. Montelukasto poveikis didinant procentinį bronchų astmos dienų, kai nėra skubios pagalbos vaistų poreikio (angl. rescue-free days - RFDs), skaičių (pirminis tyrimo tikslas) nebuvo prastesnis negu flutikazono. Po 12 mėnesių gydymo procentinis bronchų astmos RFDs skaičius vidutiniškai padidėjo nuo 61,6 iki 84,0 montelukasto grupėje ir nuo 60,9 iki 86,7 flutikazono grupėje. Bronchų astmos RFDs procentais mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo statistiškai reikšmingas (‑2,8, 95 % PI 4,7; –0,9), tačiau iš anksto nustatytose ribose nebuvo kliniškai žemesnis. Tiek montelukastas, tiek flutikazonas taip pat pagerino bronchų astmos kontrolės antrinius dydžius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo laikotarpį:
FEV1 padidėjo nuo 1,83 l iki 2,09 l montelukasto grupėje ir nuo 1,85 l iki 2,14 l flutikazono grupėje. FEV1 mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo ‑0,02 l (95 % PI ‑0,06; 0,02). Procentinis iš anksto apskaičiuoto FEV1 vidutinis padidėjimas nuo pradinio lygio buvo 0,6 % gydymo montelukastu grupėje ir 2,7 % gydymo flutikazonu grupėje. Procentinio iš anksto apskaičiuoto FEV1 pokyčio nuo pradinio lygio mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: ‑2,2 % (95 % PI ‑3,6; ‑0,7).
Procentinis beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo dienų skaičius sumažėjo nuo 38,0 iki 15,4 montelukasto grupėje ir nuo 28,5 iki 12,8 flutikazono grupėje. Procentinio beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo dienų skaičiaus mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: 2,7 % (95 % PI 0,9; 4,5).
Procentinis pacientų, kuriems pasireiškė bronchų astmos priepuolis (bronchų astmos pablogėjimo laikotarpis, kai reikia gydymo geriamaisiais steroidais, neplanuoto apsilankymo pas gydytoją, skubios pagalbos skyriuje arba hospitalizacijos), skaičius buvo 32,2 montelukasto grupėje ir 25,6 flutikazono grupėje; šansų santykis (95% PI) buvo reikšmingas: lygus 1,38 (1,04; 1,84).
Procentinis pacientų, kuriems tyrimo laikotarpiu prireikė vartoti sisteminių (daugiausia geriamųjų) kortikosteroidų, skaičius buvo 17,8 % montelukasto grupėje ir 10,5 % flutikazono grupėje. Mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas tarp grupių buvo reikšmingas: 7,3 % (95 % PI 2,9; 11.7).
12 savaičių tyrime, vartojant montelukastą suaugusiesiems, reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas bronchų spazmas (angl. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, – 22,33 % palyginus su 32,40 %, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min. ir 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat pasireiškė trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 % ir 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min. ir 27,98 min.). Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis pasireiškė vieną kartą per parą vartojimo laikotarpio pabaigoje.
Aspirinui jautriems pacientams, kurie serga astma, kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 – 8,55 % palyginus su -1,74 % pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 % palyginus su 2,09 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija. Išgertas montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas jam ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.
Suaugusiems pacientams, išgėrusiems 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %. Įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.
Pasiskirstymas. Daugiau kaip 99 % montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8‑11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.
Biotransformacija. Montelukastas yra intensyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų.
Citochromas P450 2C8 yra pagrindinis montelukasto metabolizmą vykdantis fermentas. Be to, šiek tiek dalyvauja CYP 3A4 ir 2C9, nors buvo parodyta, kad stiprus CYP 3A4 inhibitorius itrakonazolas sveikų tiriamųjų, vartojusių po 10 mg montelukasto per parą, organizme montelukasto farmakokinetikos kintamųjų nepakeitė. Tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.
Eliminacija. Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po išgertos radioaktyviai žymėto montelukasto dozės, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 dienas rinktose fekalijose ir < 0,2 % – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad geriamasis montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.
Pacientų apibūdinimas. Vyresniems pacientams, taip pat tiems pacientams, kuriems yra nesunkus ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės specialiai parinkti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child-Pugh rodiklis > 9).
Didelės montelukasto dozės (nuo 20 iki 60 kartų didesnės už rekomenduojamas suaugusiųjų dozes) sumažino teofilino koncentraciją plazmoje. Šio poveikio nestebėta, kuomet buvo vartojama rekomenduojama 10 mg dozė vieną kartą per parą.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio poveikio tyrimuose su gyvūnais buvo stebimi laikini minimalūs ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos serume biocheminiai pokyčiai. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai buvo padidėjusi seilių sekrecija, virškinimo trakto simptomai, viduriavimas ir jonų balanso sutrikimas. Šie reiškiniai pasireiškė, kai buvo skiriama dozė, kuri sukėlė daugiau kaip 17 kartų didesnę ekspoziciją negu stebima vartojant klinikines dozes. Nepageidaujami reiškiniai beždžionėms pasitaikė, kai buvo skiriama 150 mg/kg per parą ir didesnės dozės (daugiau kaip 232 kartus didesnė sisteminė ekspozicija negu vartojant klinikines dozes). Tyrimuose su gyvūnais montelukastas neveikė vaisingumo ar dauginimosi, kai sisteminė ekspozicija buvo didesnė už klinikinę daugiau kaip 24 kartus. Nežymiai sumažėjo žiurkiukų kūno svoris vaisingumo tyrime su žiurkėmis, kai buvo skiriama 200 mg/kg per parą dozė (69 kartus daugiau kaip klinikinė sisteminė ekspozicija). Tyrimuose su triušiais dažniau buvo stebimas nepilnas sukaulėjimas, palyginus su kontrolinės grupės gyvūnais, kai sisteminė ekspozicija buvo daugiau kaip 24 kartus didesnė negu stebima vartojant klinikines dozes. Žiurkėms anomalijų nestebėta. Gyvūnams montelukastas praeina placentos barjerą ir išsiskiria su patelių pienu.
Vienkartinės geriamosios montelukasto natrio druskos dozės iki 5 000 mg/kg pelių ir žiurkių (atitinkamai 15 000 mg/m2 ir 30 000 mg/m2 pelėms ir žiurkėms) mirčių nesukėlė. Tai buvo didžiausia tirta dozė. Ji yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiesiems (apskaičiuotą, kai suaugęs pacientas sveria 50 kg).
Nustatyta, kad montelukastas nėra fototoksiškas pelėms UVA, UVB ar matomam saulės spindulių spektrui, kai vartojama iki 500 mg/kg per parą dozė (maždaug daugiau kaip 200 kartų didesnė, remiantis sistemine ekspozicija).
Montelukastas nebuvo nei mutageniškas tiek in vitro, tiek ir in vivo, nei tumorogeniškas graužikų rūšims.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Aspartamas (E 951)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Vyšnių kvapioji medžiaga (Firmenish CHERRY 501027 AP0551)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Tabletės supakuotos šaltu būdu presuotose aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse (Al/Al lizdinės plokštelės). Lizdinės plokštelės sudėtos į kartono dėžutes.
Pakuotės dydis:
10; 14; 20; 28; 50; 56; 98; 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Ateina žmogelis į vaistinę ir prašo:
- Duokit man acetilsalicininės rūgšties tablečių.
- Taigi taip vadinasi aspirinas!
- Va, va, aspirinas! Vis užmirštu tą pavadinimą. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos