Montelukastas, 4mg, kramtomosios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Orion Corporation, Suomija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Montelukastas
1. KAS YRA MONTELUKAST ORION IR KAM JIS VARTOJAMAS
Montelukast Orion yra leukotrienų receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais.
Leukotrienai plaučiuose sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą. Blokuodamas leukotrienus Montelukast Orion palengvina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti astmą.
Gydytojas paskyrė Montelukast Orion Jūsų vaiko astmos gydymui, kad užkirstų kelią astmos simptomams dieną ir naktį.
- Montelukast Orion gydomi 2‑5 metų pacientai, kurių ligos požymiai nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.
- Montelukast Orion galima vartoti kaip alternatyvų gydymą inhaliuojamaisiais kortikosteroidais 2‑5 metų vaikams, kurie pastaruoju metu astmos gydymui geriamųjų kortikosteroidų nevartojo ir kurie akivaizdžiai negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
- Montelukast Orion taip pat padeda 2 metų ir vyresniems pacientams užkirsti kelią fizinio krūvio sukeltam kvėpavimo takų susiaurėjimui.
Gydytojas, atsižvelgęs į Jūsų vaiko astmos simptomus ir sunkumą, nuspręs kaip reikia vartoti Montelukast Orion.
Kas yra astma?
astma yra ilgai trunkanti liga.
astmai būdinga:
- Apsunkintas kvėpavimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Nuo įvairių aplinkybių priklauso, kiek kvėpavimo takai, daugiau ar mažiau, susiaurėja.
- Jautrūs kvėpavimo takai, kurie reaguoja į daugelį veiksnių, kaip antai cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar fiziniai pratimai.
- Kvėpavimo takus išklojančių audinių patinimas (uždegimas).
Astmos požymiai yra šie: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT MONTELUKAST ORION
Pasakykite gydytojui Jūsų vaiko buvusias ir esamas ligas ir padidėjusį jautrumą.
Montelukast Orion Jūsų vaikui vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei Montelukast Orion medžiagai (žr. 6 skyrių „Kita informacija“).
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu Jūsų vaikui astma arba kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- Montelukast Orion neskirtas ūminiams astmos priepuoliams gydyti. Jeigu pasireiškia priepuolis, vadovaukitės gydytojo duotais nurodymais Jūsų vaikui. Visada su savimi turėkite Jūsų vaiko inhaliuojamųjų pirmosios pagalbos vaistų nuo astmos priepuolių;
- labai svarbu, kad Jūsų vaikas vartotų visus gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos.
Montelukast Orion neturi pakeisti kitų vaistų nuo astmos, kuriuos gydytojas paskyrė Jūsų vaikui.
- jeigu Jūsų vaikas vartoja vaistų nuo astmos, žinokite, kad jam (jai) atsiradus požymių deriniui, tokių kaip, į gripą panašus susirgimas, dilgsėjimas arba tirpimas rankose ar kojose, plaučių požymių pablogėjimas ir (arba) bėrimas, reikia pasitarti su gydytoju.
- Jūsų vaikui negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) arba priešuždegiminių vaistų (taip pat vadinamų nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais arba NVNU), jeigu jie sukelia astmos pablogėjimą.
Kitų vaistų vartojimas
Kai kurie vaistai gali daryti įtaką Montelukast Orion veikimo mechanizmui arba Montelukast Orion paveikti kitų Jūsų vaiko vartojamų vaistų veikimą.
Jeigu Jūsų vaikas vartoja arba neseniai vartojo kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jeigu Jūsų vaikas vartoja toliau išvardytus vaistus, prieš pradedant vartoti Montelukast Orion pasakykite gydytojui:
- fenobarbitalį (vartojamo epilepsijai gydyti);
- fenitoiną (vartojamo epilepsijai gydyti);
- rifampiciną (vartojamą tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti).
Montelukast Orion vartojimas su maistu ir gėrimais
Montelukast Orion 4 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti valgio metu. Jas reikėtų vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Šis poskyris nėra taikomas Montelukast Orion 4 mg kramtomosioms tabletėms, kadangi jos skirtos vartoti vaikams nuo 2 iki 5 metų amžiaus. Vis dėlto toliau pateikta informacija yra susijusi su veikliąja medžiaga, montelukastu.
Vartojimas nėštumo metu
Nėščia ar ketinanti pastoti moteris turėtų pasitarti su savo gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Orion. Gydytojas įvertins, ar galite vartoti Montelukast Orion šiuo laikotarpiu.
Vartojimas žindymo laikotarpiu metu
Nežinoma, ar Montelukast Orion patenka į motinos pieną. Jeigu maitinate krūtimi arba ketinate maitinti krūtimi, pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Orion.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis poskyris nėra taikomas Montelukast Orion 4 mg kramtomosioms tabletėms, kadangi jos skirtos vartoti vaikams nuo 2 iki 5 metų amžiaus. Vis dėlto toliau pateikta informacija yra susijusi su veikliąja medžiaga – montelukastu.
Nesitikima, kad Montelukast Orion paveiks gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Vis dėlto kiekvieno žmogaus reakcija į vaistą gali skirtis. Žinomas šalutinis poveikis (pavyzdžiui, galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kurį pranešama labai retai, vartojant Montelukast Orion, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti arba valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Montelukast Orion medžiagas
Montelukast Orion kramtomųjų tablečių sudėtyje yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija. Jeigu Jūsų vaikas serga fenilketonurija (retu paveldimu medžiagų apykaitos sutrikimu), turėkite omenyje, kad kiekvienoje 4 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino (0,169 mg fenilalanino vienoje 4 mg kramtomoje tabletėje).
3. KAIP VARTOTI MONTELUKAST ORION
- Šio vaisto vaikui turi būti duodama suaugusiajam prižiūrint
- Jūsų vaikas turi vartoti tik vieną Montelukast Orion tabletę vieną kartą per parą, taip, kaip paskyrė gydytojas.
- Vaistą reikia vartoti ir tada, kai Jūsų vaikui nėra simptomų, ir esant ūminiam astmos priepuoliui.
- Visada pasirūpinkite, kad Jūsų vaikas Montelukast Orion vartotų taip, kaip sakė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į Jūsų vaiko gydytoją arba vaistininką.
- Vartoti per burną.
Vaikai nuo 2 iki 5 metų amžiaus
Vieną 4 mg kramtomąją tabletę vartoti vakare. Montelukast Orion 4 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti valgio metu. Jas reikėtų vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo.
Jeigu Jūsų vaikas vartoja Montelukast Orion, įsitikinkite, kad jis (ji) nevartoja jokių kitų vaistų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos – montelukasto.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų tiekiamos Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų tiekiamos Montelukast Orion 5 mg kramtomosios tabletės.
Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės nerekomenduojamos vartoti jaunesniems kaip 2 metų vaikams.
Vaikui pavartojus per didelę Montelukast Orion dozę
Nedelsdami kreipkitės į vaiko gydytoją patarimo.
Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamas poveikis nėra minimas. Dažniausiai pasireiškiantys simptomai, apie kuriuos pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs aktyvumas.
Pamiršus vaikui pavartoti Montelukast Orion
Stenkitės Montelukast Orion duoti taip, kaip paskirta. Vis dėlto, jeigu Jūsų vaikas praleido dozę, toliau vartokite pagal įprastą planą – viena tabletė vieną kartą per parą.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Vaikui nustojus vartoti Montelukast Orion
Montelukast Orion gydo Jūsų vaiko astmą tik jam (jai) toliau vartojant vaistą.
Svarbu, kad Jūsų vaikas Montelukast Orion vartotų taip ilgai, kaip paskyrė gydytojas. Tai padės kontroliuoti Jūsų vaiko astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Montelukast Orion, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau išvardyto galimo šalutinio poveikio dažnis pateikiamas naudojant šiuos dažnio apibūdinimus:
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų)
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1 000)
Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)
Labai retas: pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 vartotojų)
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Dažnas šalutinis poveikis
Klinikinių tyrimu metu nustatytas toliau išvardytas šalutinis poveikis:
- pilvo skausmas;
- troškulys;
Be to, toliau nurodytas šalutinis poveikis buvo nustatytas klinikinių tyrimų su Montelukast Orion 10 mg tabletėmis ir 5 mg kramtomosiomis tabletėmis metu:
- galvos skausmas.
Dažniausiai jis buvo nestiprus ir dažniau pasireiškė pacientams, vartojusiems montelukastą, negu placebą (tabletę, neturinčią vaistinės medžiagos).
Be to, vaistui pateikus į rinką, pranešta apie toliau išvardytą šalutinį poveikį:
- viršutinių kvėpavimo takų infekcinė liga;
- padidėjęs polinkis į kraujavimą;
- alerginės reakcijos, įskaitant odos niežulį, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali būti sunku kvėpuoti ar nuryti;
- elgesio ir nuotaikos pokyčiai (neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, haliucinacijos, nakvišumas, dirglumas, nerimas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, drebulys, depresija, neramus miegas, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys (labai retais atvejais));
- galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas ir (arba) tirpimas, traukuliai;
- smarkus ir greitas širdies plakimas (palpitacija);
- kraujavimas iš nosies;
- viduriavimas, burnos sausmė, virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas;
- hepatitas (kepenų uždegimas);
- poodinės kraujosruvos, niežulys, dilgėlinė, jautrūs raudoni guzai po oda, dažniausiai blauzdose (žiedinė eritema);
- sąnarių arba raumenų skausmas, raumenų mėšlungis;
- nuovargis, negalavimas, patinimas, karščiavimas.
Astma sergantiems ir vartojantiems montelukastą pacientams labai retais atvejais buvo nustatytas požymių derinys, tokių kaip, į gripą panašūs simptomai: dilgčiojimas ir tirpimas rankose ir kojose, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) bėrimas (Churg-Strauss‘o sindromas). Nedelsdami turite pranešti gydytojui, jeigu vaikui pasireiškia vienas ar daugiau šių simptomų.
Dėl išsamesnės informacijos apie šalutinį poveikį kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI MONTELUKAST ORION
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Montelukast Orion vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Montelukast Orion sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Kiekvienoje tabletėje yra 4,16 mg montelukasto natrio druskos, atitinkančios 4 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra: mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, aspartamas (E951), raudonasis geležies oksidas (E172), manitolis (E421), vyšnių kvapioji medžiaga (Firmenich CHERRY 501027 AP0551).
Montelukast Orion išvaizda ir kiekis pakuotėje
Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės yra rausvos, ovalios, abipusiai išgaubtos, nedengtos, abiejose jų pusėse yra laužimo vagelė. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
Tabletės tiekiamos Al/Al lizdinėmis plokštelėmis. Lizdinės plokštelės supakuotos kartono dėžutėse.
Pakuočių dydžiai:
28, 56, 98 tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Montelukastas |
Vaisto stiprumas | 4mg |
Vaisto forma | kramtomosios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/2275 |
Registratorius | Orion Corporation, Suomija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.12.28 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kramtomojoje tabletėje yra 4,16 mg montelukasto natrio druskos, atitinkančios 4 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga:
Kiekvienoje tabletėje yra 0,3 mg aspartamo.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Kramtomoji tabletė.
Tabletės yra rausvos, ovalios, abipusiai išgaubtos, nedengtos, abiejose jų pusėse yra laužimo vagelė.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Montelukast Orion 4 mg skiriamas papildomam astmos gydymui 2‑5 metų amžiaus pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir kuriems pagal poreikį vartojami trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus.
Be to, Montelukast Orion 4 mg galima pasirinkti alternatyviam gydymui vietoj mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių lengva nuolatine astma sergantiems 2‑5 metų amžiaus pacientams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių astmos priepuolių ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).
Taip pat Montelukast Orion 4 mg skiriamas astmos profilaktikai pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Šis vaistinis preparatas duodamas vaikui tik suaugusiajam prižiūrint.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų amžiaus skiriama viena 4 mg kramtomoji tabletė per parą, kurią reikia išgerti vakare. Maitinimosi atžvilgiu Montelukast Orion turi būti vartojamas 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo. Tabletę galima kramtyti arba nuryti. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.
Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės forma nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 2 metų vaikams.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Tabletę galima kramtyti arba nuryti. Nuryjant tabletę reikia užgerti pakankamu skysčių kiekiu (pvz., stikline vandens).
Bendrosios rekomendacijos. Montelukast Orion gydomasis poveikis astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Pacientams reikia patarti tęsti Montelukast Orion vartojimą net tada, kai jų astmos būklė kontroliuojama arba astma pasunkėjusi.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dozė vienoda tiek vyrams, tiek moterims.
Montelukast Orion – lengvos nuolatinės eigos astmos gydymo mažomis inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozėmis alternatyvus pasirinkimas.
Gydymas vien montelukastu nerekomenduojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo persistuojančia astma. Reikia pagalvoti apie montelukasto vartojimą, kaip apie alternatyvų gydymo mažomis inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozėmis pasirinkimą, tik tiems lengva persistuojančia astma sergantiems vaikams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių astmos priepuolių ir kuriems įrodyta, kad jie negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Lengva persistuojanti astma apibūdinama astmos simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu vieną kartą per savaitę, bet rečiau negu vieną kartą per dieną; naktiniais simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu du kartus per mėnesį, bet rečiau negu vieną kartą per savaitę; normalia plaučių funkcija tarp epizodų. Jeigu tęsiant gydymą nepasiekiama pakankama astmos kontrolė (dažniausiai per vieną mėnesį), reikia įvertinti papildomo arba kito priešuždegiminio gydymo, remiantis astmos pakopinio gydymo sistema, poreikį. Pacientų astmos kontrolę reikia įvertinti periodiškai.
Montelukast Orion skirtas astmos profilaktikai pacientams nuo 2 iki 5 metų amžiaus, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas spazmas
Fizinio krūvio sukeltas spazmas pacientams nuo 2 iki 5 metų amžiaus gali būti vyraujantis nuolatinės eigos astmos pasireiškimo požymis, kuriam gydyti reikia inhaliuojamųjų kortikosteroidų. Po 2–4 gydymo montelukastu savaičių reikia įvertinti šių pacientų būklę. Jeigu pakankamas atsakas nepasiekiamas, reikia pagalvoti apie papildomą arba kitokį gydymą.
Montelukast Orion vartojimas kartu su kitais vaistais nuo astmos
Kai gydymas Montelukast Orion skiriamas gydymui inhaliuojamaisiais kortikosteroidais papildyti, Montelukast Orion negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
Kiti tiekiami stiprumai ir farmacinės formos:
5 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus.
10 mg tabletes galima vartoti 15 metų ir vyresniems suaugusiems.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams reikia patarti niekada nevartoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti po ranka įprastus atitinkamus ūminiu atveju gelbstinčius vaistus. Jei įvyksta ūminis priepuolis, turi būti vartojamas inhaliuojamasis trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistas. Pacientai turėtų keiptis į gydytoją patarimo kaip įmanoma greičiau, jei reikia daugiau trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistų inhaliacijų negu įprastai.
Montelukastu negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų.
Nėra duomenų, kurie įrodytų, kad vartojant montelukastą galima sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę.
Pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, taip pat ir montelukastą, retais atvejais gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss‘o sindromą – ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų vartojimo nutraukimu. Galimybė, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas susijęs su Churg-Strauss‘o sindromo pasirodymu, negali būti nei atmesta, nei įrodyta. Gydytojai turi kreipti dėmesį, jei pacientams pasireiškia eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Reikia iš naujo įvertinti pacientus, kuriems pasireiškia šie simptomai, ir jų gydymo schemas
Montelukast Orion sudėtyje yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija. Kiekvienoje 4 mg tablečių dozėje yra aspartamo, atitinkančio 0,169 mg fenilalanino.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Montelukastas gali būti vartojamas kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Tiriant vaistų sąveiką, rekomenduojama montelukasto dozė kliniškai svarbaus poveikio toliau išvardytų vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.
Pacientams, kuriems kartu buvo skiriamas fenobarbitalis, plotas po koncentracijos plazmoje kreive (AUC) montelukastui sumažėjo apie 40%. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, ypatingai atsargiems reikia būti vaikams, kai montelukastas skiriamas kartu su CYP 3A4 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.
Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Vis dėlto montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, atspindinčio CYP 2C8 pirmiausiai metabolizuojamus vaistinius preparatus) klinikinio vaistų sąveikos tyrimo duomenys įrodė, kad montelukastas CYP 2C8 in vivo neslopina. Todėl nesitikima, kad montelukastas žymiai pakeistų šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo metu
Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo toksinio poveikio nėštumui ir embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė.
Nedaugelio nėštumų stebėjimo duomenys nenurodo priežastinio ryšio tarp montelukasto vartojimo ir raidos anomalijų (t. y. galūnių defektų), apie kurias gauti keli pranešimai preparatą pateikus į pasaulinę rinką.
Montelukast Orion nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
Vartojimas žindymo metu
Tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad montelukastas išskiriamas su pienu (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukastas išsiskiriamas su motinos pienu.
Montelukast Orion krūtimi maitinančioms motinoms galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nesitikima, kad montelukastas paveiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Visgi yra keletas pranešimų apie mieguistumą arba galvos svaigimą.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Montelukastas buvo įvertintas klinikiniais tyrimais:
- 10 mg tabletės – apie 4 000 suaugusių pacientų ir 15 metų ir vyresnių paauglių;
- 5 mg kramtomosios tabletės – apie 1 750 vaikų nuo 6 iki 14 metų;
- 4 mg kramtomosios tabletės – 851 vaikui nuo 2 iki 5 metų amžiaus.
Apie šias su vaisto vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems montelukastu, klinikiniuose tyrimuose pranešta dažnai (≥ 1/100, < 1/10), dažniau nei placebą vartojusiems pacientams:
Organų sistemų klasė | 15 metų ir vyresni suaugę pacientai (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n=795) | Vaikai nuo 6 iki 14 metų amžiaus (vienas 8 savaičių trukmės tyrimas; n=201) (du 56 savaičių trukmės tyrimai; n=615) | Vaikai nuo 2 iki 5 metų amžiaus (vienas 12 savaičių trukmės tyrimas; n=461) (vienas 48 savaičių trukmės tyrimas; n=278) |
Nervų sistemos sutrikimai | galvos skausmas | galvos skausmas |
|
Virškinimo trakto sutrikimai | pilvo skausmas |
| pilvo skausmas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
| troškulys |
Klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, pratęsus gydymą iki 2 metų suaugusiesiems ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus, šalutinių reiškinių pobūdis nepasikeitė.
Suvestiniais duomenimis, 502 vaikai nuo 2 iki 5 metų amžiaus buvo gydomi montelukastu mažiausiai 3 mėnesius, 338 – 6 mėnesius ir ilgiau, 534 pacientai – 12 mėnesių ir ilgiau. Gydymą pratęsus, šalutinių reiškinių pobūdis taip pat nepasikeitė.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo nustatytos pateikus vaistą į rinką:
Infekcijos ir infestacijos: viršutinių kvėpavimo takų infekcinė liga.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: padidėjęs polinkis į kraujavimą.
Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, eozinofilinę kepenų infiltraciją.
Psichikos sutrikimai: neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, haliucinacijos, nemiga, somnabulizmas, dirglumas, nerimas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, tremoras, depresija ir labai retais atvejais mintys apie savižudybę savižudiškas elgesys.
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija ir (arba) hipestezija, traukuliai.
Širdies sutrikimai: palpitacijos.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kraujavimas iš nosies.
Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, burnos sausmė, dispepsija, pykinimas, vėmimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai: padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) aktyvumas, hepatitas (įskaitant cholestazę, hepatocelę ir įvairius kepenų pažeidimus).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurozinė edema, kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, žiedinė eritema.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant raumenų mėšlungį.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija ir (arba) nuovargis, bendras negalavimas, edema, karščiavimas.
Labai retais atvejais, gydant montelukastu pacientus, kurie serga astma (žr. 4.4 skyrių), gauta pranešimų apie Churg-Strauss sindromą (CSS).
4.9 Perdozavimas
Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu (apie vieną savaitę) – iki 900 mg per parą, bet kliniškai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.
Pateikus vaistą į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu gauta pranešimų apie suaugusiųjų ir vaikų ūminį perdozavimą, kurie vartojo didesnę nei 1 000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo vartoti pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo vartoti pobūdį, tai buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.
Nežinoma, ar montelukastas dializuojamas atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kiti sistemiškai veikiantys preparatai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti, leukotrienų receptorių antagonistai; ATC kodas – R03D C03.
Cisteinil‑leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat tukliųjų ir eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinil‑leukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia įvairių kvėpavimo takų kvėpavimo pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.
Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys. Turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jis jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniai tyrimai parodė, kad net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD 4 inhaliacijos. Išgėrus montelukasto, po 2 valandų pasireiškia bronchų dilatacija. Dėl šio montelukasto poveikio sustiprėja bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų ir suaugusiesiems, ir vaikams. Kito tyrimo metu (tiriant skreplius), vartojant montelukastą, kvėpavimo takuose labai sumažėjo eozinofilų. Suaugusiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, o astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.
Tyrimų su suaugusiaisiais metu, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4% palyginus su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (PEFR) (24,5 l/min palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (‑26,1% palyginus su ‑4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Reikšmingai pagerėjo pacientų pateikiamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.
Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamajį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43% ir 1,04%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑8,7% ir 2,64%). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 mg per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑28,28% ir ‑43,89%). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50% pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11% ir daugiau virš pradinio lygio, o montelukastu gydytų pacientų tokį pat atsaką pasiekė 42%).
12 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo metu vaikams nuo 2 iki 5 metų 4 mg montelukasto, vartojamo vieną kartą per parą, pagerino, palyginus su placebu, astmos kontrolės rodiklius, nepriklausomai nuo kartu skiriamo palaikomojo gydymo (inhaliuojamaisiais ar purškiamais kortikosteroidais ar inhaliuojamuoju ar purškiamu natrio kromoglikatu). 60% pacientų kitokio palaikomojo gydymo negavo. Palyginus su placebu, montelukastas reikšmingai palengvino dienos (pavyzdžiui, kosulį, dusulį, sunkumą kvėpuoti ir veiklos ribojimą) ir nakties simptomus, taip pat reikšmingai sumažino beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą pagal poreikį bei kortikosteroidų vartojimą priepuoliui slopinti. Montelukastą vartojantys pacientai turėjo daugiau dienų be astmos negu gavusieji placebą. Gydomasis poveikis pasireiškė po pirmosios dozės.
12 mėnesių trukmės placebu kontroliuojamo tyrimo metu 4 mg vieną kartą per parą vartojamas montelukastas vaikams nuo 2 iki 5 metų, sergantiems lengvos eigos astma ir epizodiniais paūmėjimais, reikšmingai (p≤0,001) sumažino astmos paūmėjimo epizodų (PE) ankstyvąjį dažnį, palyginti su placebu (atitinkamai 1,60 PE ir 2,34 PE), [PE apibūdinimas: kai ≥3 dienas iš eilės pasireiškia dienos simptomai, kuriems gydyti reikia beta adrenoreceptorių agonistų arba kortikosteroidų (geriamųjų arba inhaliuojamųjų) arba guldymo į ligoninę dėl astmos]. Procentinis ankstyvojo PE dažnio sumažėjimas buvo 31,9%, 95% PI 16,9; 44,1.
8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų, vartojant 5 mg montelukastą vieną kartą per parą, palyginus su placebu, reikšmingai pagerėjo kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71% palyginus su 4,16% pokyčiu nuo pradinio lygio, rytinis PEFR – 27,9 l/min. palyginus su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažėjo b–agonistų vartojimas pagal poreikį (‑11,7% palyginus su +8,2% pokyčiu nuo pradinio lygio).
12 mėnesių trukmės tyrimo, kuriame dalyvavo sergantys lengva nuolatinės eigos astma vaikai nuo 6 iki 14 metų, metu lygintas montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumas astmos kontrolei. Montelukasto poveikis didinant procentinį astmos dienų, kai nėra skubios pagalbos vaistų poreikio (angl. rescue-free days (RFDs)), skaičius (pirminis tyrimo tikslas) nebuvo prastesnis negu flutikazono. Po 12 mėnesių gydymo procentinis astmos RFDs skaičius vidutiniškai padidėjo nuo 61,6 iki 84,0 montelukasto grupėje ir nuo 60,9 iki 86,7 flutikazono grupėje. astmos RFDs procentais mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo statistiškai reikšmingas (‑2,8, 95% PI ‑4,7; –0,9), tačiau iš anksto nustatytose ribose nebuvo kliniškai žemesnis. Tiek montelukastas, tiek flutikazonas taip pat pagerino astmos kontrolės antrinius dydžius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo laikotarpį:
FEV1 padidėjo nuo 1,83 l iki 2,09 l montelukasto grupėje ir nuo 1,85 l iki 2,14 l flutikazono grupėje. FEV1 mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo ‑0,02 l (95% PI ‑0,06; 0,02). Procentinis iš anksto apskaičiuoto FEV1 vidutinis padidėjimas nuo pradinio lygio buvo 0,6% gydymo montelukastu grupėje ir 2,7% gydymo flutikazonu grupėje. Procentinio iš anksto apskaičiuoto FEV1 pokyčio nuo pradinio lygio mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: ‑2,2% (95% PI ‑3,6; ‑0,7).
Procentinis beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo dienų skaičius sumažėjo nuo 38% iki 15,4% montelukasto grupėje ir nuo 38,5 iki 12,8 flutikazono grupėje. Procentinio beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo dienų skaičiaus mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: 2,7% (95% PI 0,9; 4,5).
Procentinis pacientų, kuriems pasireiškė astmos priepuolis ( astmos pablogėjimo laikotarpis, kai reikia gydymo geriamaisiais steroidais, neplanuoto apsilankymo pas gydytoją, skubios pagalbos skyriuje arba hospitalizacijos), skaičius buvo 32,2 montelukasto grupėje ir 25,6 flutikazono grupėje; šansų santykis (95% PI) buvo reikšmingas: lygus 1,38 (1,04; 1,84).
Procentinis pacientų, kuriems tyrimo laikotarpiu prireikė vartoti sisteminių (daugiausia geriamųjų) kortikosteroidų, skaičius buvo 17,8% montelukasto grupėje ir 10,5% flutikazono grupėje. Mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas tarp grupių buvo reikšmingas: 7,3% (95% PI 2,9; 11,7).
12 savaičių tyrime, vartojant montelukastą, suaugusiesiems reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas spazmas (angl. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, – 22,33% palyginus su 32,4%, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5% nuo pradinio lygio, – 44,22 min. ir 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat pasireiškė trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27% ir 26,11%; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5% nuo pradinio lygio, – 17,76 min. ir 27,98 min.). Abiejų tyrimų metu gydomasis poveikis pasireiškė vieną kartą per parą vartojimo laikotarpio pabaigoje.
Aspirinui jautriems pacientams, kurie serga astma, kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 – 8,55% palyginus su ‑1,74% pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: ‑27,78% palyginus su 2,09% pokyčiu nuo pradinio lygio).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija. Išgertas montelukastas absorbuojamas greitai. Suaugusiam pacientui išgėrusiam 10 mg tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64%. Įprastinis maistas jam ir Cmax įtakos neturi. Vaistinio preparato saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniais tyrimais, kurių10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.
Suaugusiems pacientams, išgėrusiems 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73%. Įprastinis maistas jį sumažina iki 63%.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų, išgėrusiems 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Vidutinė Cmax yra 66% didesnė, o vidutinė Cmin – mažesnė negu suaugusiesiems, vartojantiems 10 mg tabletes.
Pasiskirstymas. Daugiau kaip 99% montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.
Biotransformacija. Montelukastas ekstensyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų.
Tyrimai in vitro, vartojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad, metabolizuojant montelukastą, dalyvauja citochromai P450 3A4, 2A6 ir 2C9. Tolesnių tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.
Eliminacija. Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po išgertos radioaktyviai žymėto montelukasto dozės, 86% radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 dienas rinktose fekalijose ir < 0,2% – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad geriamasis montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.
Pacientų apibūdinimas. Vyresniems pacientams, taip pat pacientams, kuriems yra nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child–Pugh rodiklis > 9).
Didelės montelukasto dozės (nuo 20 iki 60 kartų didesnės už rekomenduojamas suaugusiųjų dozes) sumažino teofilino koncentraciją plazmoje. Šis poveikis nestebėtas, kuomet buvo vartojama rekomenduojama 10 mg dozė vieną kartą per parą.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu buvo stebimi laikini minimalūs ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos serume biocheminiai pokyčiai. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai: padidėjusi seilių sekrecija, virškinimo trakto simptomai, viduriavimas ir jonų balanso sutrikimas. Šie reiškiniai pasireiškė, kai buvo skiriama dozė, kuri sukėlė daugiau nei 17 kartų didesnę ekspoziciją negu stebima vartojant klinikines dozes. Nepageidaujami reiškiniai beždžionėms pasitaikė, kai buvo skiriama 150 mg/kg per parą ir didesnės dozės (daugiau kaip 232 kartus didesnė sisteminė ekspozicija negu vartojant klinikines dozes). Tyrimų su gyvūnais metu, kai sisteminė ekspozicija buvo didesnė už klinikinę daugiau kaip 24 kartus, montelukastas neveikė vaisingumo ar dauginimosi. Kai buvo skiriama 200 mg/kg per parą dozė (69 kartus daugiau nei klinikinė sisteminė ekspozicija), nežymiai sumažėjo žiurkiukų kūno svoris vaisingumo tyrime su žiurkėmis. Tyrimų su triušiais metu dažniau buvo stebimas nepilnas sukaulėjimas, palyginus su kontrolinės grupės gyvūnais, kai sisteminė ekspozicija buvo daugiau nei 24 kartus didesnė negu stebima vartojant klinikines dozes. Žiurkėms anomalijų nestebėta. Gyvūnams montelukastas praeina placentos barjerą ir išsiskiria su patelių pienu.
Vienkartinės geriamosios montelukasto natrio druskos dozės iki 5 000 mg/kg pelių ir žiurkių (atitinkamai 15 000 mg/m2 ir 30 000 mg/m2 pelėms ir žiurkėms) mirčių nesukėlė. Tai buvo didžiausia tirta dozė. Ji yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiesiems (apskaičiuotą, kai suaugęs pacientas sveria 50 kg).
Nustatyta, kad montelukastas nėra fototoksiškas pelėms UVA, UVB ar matomam saulės spindulių spektrui, kai vartojama iki 500 mg/kg per parą dozė (maždaug daugiau kaip 200 kartų, remiantis sistemine ekspozicija).
Montelukastas nebuvo nei mutageniškas tiek in vitro, tiek ir in vivo, nei tumorogeniškas graužikų rūšims.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E 421)
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Aspartamas (E 951)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Vyšnių kvapioji medžiaga (Firmenich CHERRY 501027 AP0551)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Tabletės tiekiamos šaltu būdu suformuotoje lizdinės plokštelės folijoje, uždegtoje aliuminio folija (Al/Al lizdinė plokštelė). Lizdinės plokštelės tiekiamos kartono dėžutėse.
Pakuočių dydžiai:
28, 56, 98 tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Ateina pacientas pas daktarą su raiščiu ant kojos.
- Daktare, man baisiai skauda galvą!
- O kodėl raištis ant kojos?
- Nuslinko...- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?