Montelukastas, 10mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Orion Corporation, Suomija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Montelukastas
1. KAS YRA Montelukast Orion IR KAM JIS VARTOJAMAS
Montelukast Orion yra leukotrienų receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Leukotrienai plaučiuose sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą, taip pat alergijos simptomus. Blokuodamas leukotrienus Montelukast Orion palengvina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti astmą bei pagerinti sezoninės alergijos simptomus (dar vadinamos šienlige arba sezonine alergine sloga).
Gydytojas paskyrė Montelukast Orion astmos gydymui, kad užkirstų kelią astmos simptomams dieną ir naktį.
- Montelukast Orion gydomi pacientai, kurių ligos požymiai nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.
- Montelukast Orion taip pat padeda užkirsti kelią fizinio krūvio sukeltam kvėpavimo takų susiaurėjimui.
- Tiems pacientams, kurie astmos gydymui vartoja Montelukast Orion, Montelukast Orion taip gali sumažinti sezoninės alerginės slogos simptomus.
Gydytojas, atsižvelgęs į astmos simptomus ir jų sunkumą, nuspręs kaip reikia vartoti Montelukast Orion.
Kas yra astma?
Astma yra ilgai trunkanti liga.
Astmai būdinga:
- Apsunkintas kvėpavimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Nuo įvairių aplinkybių priklauso, kiek kvėpavimo takai, daugiau ar mažiau, susiaurėja.
- Jautrūs kvėpavimo takai, kurie reaguoja į daugelį veiksnių, kaip antai cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar fiziniai pratimai.
- Kvėpavimo takus išklojančių audinių patinimas (uždegimas).
astmos požymiai yra šie: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas.
Kas yra sezoninės alergijos?
Sezoninės alergijos (dar vadinamos šienlige arba sezonine alergine sloga) yra alerginis atsakas, kurį sukelia dažniausiai oru patenkančios medžių, žolės ir piktžolių žiedadulkės. Įprastiniai sezoninės alergijos simptomai gali būti: užsikimšusi, „varvanti“ ir niežinti nosis; čiaudulys; vandeningos, patinusios, paraudusios ir niežinčios akys.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT Montelukast Orion
Pasakykite gydytojui Jūsų buvusias ar esamas ligas ir padidėjusį jautrumą.
Montelukast Orion vartoti negalima, jeigu yra:
- alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei Montelukast Orion medžiagai (žr. 6 skyrių „Kita informacija“).
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu astma arba kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Montelukast Orion neskirtas ūminiams astmos priepuoliams gydyti. Jeigu pasireiškia priepuolis, vadovaukitės gydytojo Jums duotais nurodymais. Visada su savimi turėkite savo inhaliuojamųjų pirmosios pagalbos vaistų nuo astmos priepuolių.
- Labai svarbu, kad tiek Jūs, tiek Jūsų vaikas vartotu visus gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos. Montelukast Orion neturi pakeisti kitų vaistų nuo astmos, kuriuos gydytojas Jums paskyrė.
- Visi vartojantys vaistų nuo astmos pacientai, žinokite, kad atsiradus požymių deriniui, tokių kaip, į gripą panašus susirgimas, dilgsėjimas arba tirpimas rankose ar kojose, plaučių požymių pablogėjimas ir (arba) bėrimas, reikia pasitarti su gydytoju.
- Jums negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) arba priešuždegiminių vaistų (taip pat vadinamų nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais arba NVNU), jeigu jie sukelia astmos pablogėjimą.
Vartojimas vaikams
Vaikams nuo 2 iki 5 metų amžiaus tiekiamos Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus tiekiamos Montelukast Orion 5 mg kramtomosios tabletės.
Kitų vaistų vartojimas
Kai kurie vaistai gali daryti įtaką Montelukast Orion veikimo mechanizmui arba Montelukast Orion paveikti kitų vaistų veikimą.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jeigu vartojate toliau išvardytus vaistus, prieš pradedant vartoti Montelukast Orion pasakykite gydytojui:
- fenobarbitalį (vartojamo epilepsijai gydyti);
- fenitoiną (vartojamo epilepsijai gydyti);
- rifampiciną (vartojamą tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti).
Montelukast Orion vartojimas su maistu ir gėrimais
Montelukast Orion galima vartoti valgymo metu arba nevalgius.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo metu
Nėščia ar ketinanti pastoti moteris turėtų pasitarti su savo gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Orion. Gydytojas įvertins, ar galite vartoti Montelukast Orion šiuo laikotarpiu.
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar Montelukast Orion patenka į motinos pieną. Jeigu maitinate krūtimi arba ketinate maitinti krūtimi, pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Orion.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nesitikima, kad Montelukast Orion paveiks gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Vis dėlto kiekvieno žmogaus reakcija į vaistą gali skirtis. Žinomas šalutinis poveikis (pavyzdžiui, galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kurį pranešama labai retai, vartojant Montelukast Orion, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti arba valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Montelukast Orion medžiagas
Montelukast Orion tablečių sudėtyje yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija. Jeigu sergate fenilketonurija (retu paveldimu medžiagų apykaitos sutrikimu), turėkite omenyje, kad kiekvienoje 10 mg tabletėje yra fenilalanino (0,421 mg fenilalanino vienoje 10 mg tabletėje).
3. KAIP VARTOTI Montelukast Orion
- Vartokite tik vieną Montelukast Orion tabletę vieną kartą per parą, taip, kaip paskyrė gydytojas.
- Vaistą reikia vartoti ir tada, kai nėra simptomų, ir esant ūminiam astmos priepuoliui.
- Montelukast Orion visada vartokite taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Vartoti per burną. Tabletę reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu skysčių (pvz., stikline vandens).
Vyresni nei 15 metų suaugusieji
Vartoti po vieną 10 mg tabletę kartą per parą, vakare. Montelukast Orion galima vartoti valgymo metu arba nevalgius.
Jeigu vartojate Montelukast Orion, įsitikinkite, kad nevartojate jokių kitų preparatų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos – montelukasto.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų amžiaus tiekiamos Montelukast Orion 4 mg kramtomosios tabletės.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus tiekiamos Montelukast Orion 5 mg kramtomosios tabletės.
Pavartojus per didelę Montelukast Orion dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją patarimo.
Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamas poveikis nėra minimas. Dažniausiai pasireiškiantys simptomai, apie kuriuos pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs aktyvumas.
Pamiršus pavartoti Montelukast Orion
Stenkitės Montelukast Orion vartoti taip, kaip paskirta. Vis dėlto, jeigu praleidote dozę, toliau vartokite pagal įprastai – viena tabletė vieną kartą per parą.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Montelukast Orion
Montelukast Orion gydo astmą tik tęsiant vaisto vartojimą.
Svarbu, kad Montelukast Orion vartotumėte taip ilgai, kaip paskyrė gydytojas. Tai padės kontroliuoti astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Montelukast Orion, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau išvardyto galimo šalutinio poveikio dažnis pateikiamas naudojant šiuos dažnio apibūdinimus:
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų)
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1 000)
Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 vartotojų)
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Dažnas šalutinis poveikis
Klinikinių tyrimu metu nustatytas toliau išvardytas šalutinis poveikis:
- pilvo skausmas;
- galvos skausmas.
Dažniausiai jis buvo nestiprus ir dažniau pasireiškė pacientams, vartojusiems montelukastą, negu placebą (tabletę, neturinčią vaistinės medžiagos).
Be to, vaistui pateikus į rinką, pranešta apie toliau išvardytą šalutinį poveikį:
- viršutinių kvėpavimo takų infekcinė liga;
- padidėjęs polinkis į kraujavimą;
- alerginės reakcijos, įskaitant odos niežulį, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali būti sunku kvėpuoti ar nuryti;
- elgesio ir nuotaikos pokyčiai (neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, haliucinacijos, nakvišumas, dirglumas, nerimas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, drebulys, depresija, neramus miegas, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys (labai retais atvejais));
- galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas ir (arba) tirpimas, traukuliai;
- smarkus ir greitas širdies plakimas (palpitacija);
- kraujavimas iš nosies;
- viduriavimas, burnos sausmė, virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas;
- hepatitas (kepenų uždegimas);
- poodinės kraujosruvos, niežulys, dilgėlinė, jautrūs raudoni guzai po oda, dažniausiai blauzdose (žiedinė eritema);
- sąnarių arba raumenų skausmas, raumenų mėšlungis;
- nuovargis, negalavimas, patinimas, karščiavimas.
astma sergantiems ir vartojantiems montelukastą pacientams labai retais atvejais buvo nustatytas požymių derinys, tokių kaip, į gripą panašūs simptomai: dilgčiojimas ir tirpimas rankose ir kojose, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) bėrimas (Churg-Strauss sindromas). Jeigu Jums pasireiškė vienas ar daugiau iš toliau išvardytų simptomų, nedelsiant pasakykite gydytojui.
Dėl išsamesnės informacijos apie šalutinį poveikį kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI MONTELUKAST ORION
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Montelukast Orion vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Montelukast Orion sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Kiekvienoje tabletėje yra 10,4 mg montelukasto natrio druskos, atitinkančios 10 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra: manitolis (E421), mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, aspartamas (E951), vyšnių kvapioji medžiaga (Firmenich CHERRY 501027 AP0551), geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172).
Montelukast Orion išvaizda ir kiekis pakuotėje
Montelukast Orion 10 mg tabletės yra šviesiai rudos spalvos, apvalios, abipusiai išgaubtos, nedengtos, abiejose jų pusėse yra laužimo vagelė. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
Tabletės tiekiamos Al/Al lizdinėmis plokštelėmis. Lizdinės plokštelės supakuotos kartono dėžutėse.
Pakuočių dydžiai:
28, 56, 98 tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Montelukastas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/2275 |
Registratorius | Orion Corporation, Suomija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.12.28 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Montelukast Orion 10 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 10,4 mg montelukasto natrio druskos, atitinkančios 10 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga:
Kiekvienoje tabletėje yra 0,75 mg aspartamo.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
Tabletės yra šviesiai rudos spalvos, apvalios, abipusiai išgaubtos, nedengtos, abiejose jų pusėse yra laužimo vagelė.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Montelukast Orion 10 mg skiriamas papildomam astmos gydymui 15 metų amžiaus ir vyresniems paaugliams ir suaugusiesiems, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir kuriems pagal poreikį vartojami trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus.
Tiems pacientams, kurie astmos gydymui vartoja Montelukast Orion 10 mg, Montelukast Orion 10 mg taip gali sumažinti sezoninio alerginio rinito simptomus.
Taip pat Montelukast Orion skiriamas astmos profilaktikai pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų amžiaus paaugliams, sergantiems astma arba astma ir kartu alerginiu rinitu, reikia vartoti vieną 10 mg tabletę per parą. Tabletę gerti vakare. Montelukast Orion galima vartoti su maistu arba be jo.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Tabletę reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu skysčių (pvz., stikline vandens).
Bendrosios rekomendacijos. Montelukast Orion gydomasis poveikis astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Pacientams reikia patarti tęsti Montelukast Orion vartojimą net tada, kai jų astmos būklė kontroliuojama arba astma pasunkėjusi. Montelukast Orion negalima vartoti kartu su preparatais, kurių veiklioji medžiaga yra ta pati, t.y. montelukastas.
Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dozė vienoda tiek vyrams, tiek moterims.
Montelukast Orion vartojimas kartu su kitais vaistais nuo astmos
Montelukast Orion galima pridėti prie jau vartojamos dozavimo schemos.
Inhaliuojamieji kortikosteroidai. Gydymas Montelukast Orion gali būti skiriamas gydymui papildyti, tais atvejais, kai inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir pagal poreikį vartojamais beta adrenoreceptorių blokatoriais klinikiniai simptomai kontroliuojami nepakankamai, Montelukast Orion negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
Kiti tiekiami stiprumai/farmacinės formos:
4 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 2 iki 5 metų amžiaus.
5 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams reikia patarti niekada nevartoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti po ranka įprastus atitinkamus ūminiu atveju gelbstinčius vaistus. Jei įvyksta ūminis priepuolis, turi būti vartojamas inhaliuojamasis trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistas. Pacientai turėtų keiptis į gydytoją patarimo kaip bįmanoma greičiau, jei reikia daugiau trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistų inhaliacijų negu įprastai.
Montelukastu negalima pakeisti inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų.
Nėra duomenų, kurie įrodytų, kad vartojant montelukastą galima sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę.
Pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, taip pat ir montelukastą, retais atvejais gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss sindromą – ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų vartojimo nutraukimu. Galimybė, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas susijęs su Churg-Strauss sindromo pasirodymu, negali būti nei atmesta, nei įrodyta. Gydytojai turi kreipti dėmesį, jei pacientams pasireiškia eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Reikia iš naujo įvertinti pacientus, kuriems pasireiškia šie simptomai, ir jų gydymo schemas.
Pacientams, sergantiems astma ir netoleruojantiems aspirino, net ir gydymo montelukastu metu reikia vengti vartoti aspirino ir kitų nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo.Montelukast Orion sudėtyje yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija. Kiekvienoje 10 mg tablečių dozėje yra aspartamo, atitinkančio 0,421 mg fenilalanino.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Montelukastas gali būti vartojamas kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Tiriant vaistų sąveiką, rekomenduojama montelukasto dozė kliniškai svarbaus poveikio toliau išvardytų vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.
Pacientams, kuriems kartu buvo skiriamas fenobarbitalis, plotas po koncentracijos plazmoje kreive (AUC) montelukastui sumažėjo apie 40%. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, ypatingai atsargiems reikia būti vaikams, kai montelukastas skiriamas kartu su CYP 3A4 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.
Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Vis dėlto montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, atspindinčio CYP2C8 pirmiausiai metabolizuojamus vaistinius preparatus) klinikinio vaistų sąveikos tyrimo duomenys įrodė, kad montelukastas CYP2C8 in vivo neslopina. Todėl nesitikima, kad montelukastas žymiai pakeistų šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo metu
Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo toksinio poveikio nėštumui ir embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė.
Nedaugelio nėštumų stebėjimo duomenys nenurodo priežastinio ryšio tarp montelukasto vartojimo ir raidos anomalijų (t. y. galūnių defektų), apie kurias gauti keli pranešimai preparatą pateikus į pasaulinę rinką.
Montelukast Orion nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
Vartojimas žindymo metu
Tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad montelukastas išskiriamas su pienu (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukastas išsiskiriamas su motinos pienu.
Montelukast Orion krūtimi maitinančioms motinoms galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nesitikima, kad montelukastas paveiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Visgi yra keletas pranešimų apie mieguistumą arba galvos svaigimą.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Montelukastas buvo įvertintas klinikiniais tyrimais:
- 10 mg tabletės – apie 4 000 suaugusių pacientų bei 15 metų ir vyresnių paauglių.
- 10 mg tabletės – apie 400 suaugusių pacientų bei 15 metų ir vyresnių paauglių, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu.
- 5 mg kramtomosios tabletės – apie 1 750 vaikų nuo 6 iki 14 metų.
- 4 mg kramtomosios tabletės – 851 vaikui nuo 2 iki 5 metų amžiaus.
Apie šias su vaisto vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems montelukastu, klinikiniuose tyrimuose pranešta dažnai (≥ 1/100, < 1/10), dažniau nei placebą vartojusiems pacientams:
Organų sistemų klasė |
Suaugę pacientai 15 metų ir vyresni (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n=795) |
Vaikai nuo 6 iki 14 metų amžiaus (vienas 8 savaičių trukmės tyrimas; n=201) (du 56 savaičių trukmės tyrimai, n=615) |
Nervų sistemos sutrikimai |
galvos skausmas |
galvos skausmas |
Virškinimo trakto sutrikimai |
pilvo skausmas |
|
Klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, pratęsus gydymą iki 2 metų suaugusiesiems ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus, šalutinių reiškinių pobūdis nepasikeitė.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo nustatytos pateikus vaistą į rinką:
Infekcijos ir infestacijos: viršutinių kvėpavimo takų infekcinė liga.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: padidėjęs polinkis į kraujavimą.
Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, eozinofilinę kepenų infiltraciją.
Psichikos sutrikimai: neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, haliucinacijos, nemiga, somnabulizmas, dirglumas, nerimas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, tremoras, depresija ir labai retais atvejais mintys apie savižudybę savižudiškas elgesys.
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija ir (arba) hipestezija, traukuliai.
Širdies sutrikimai: palpitacijos.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kraujavimas iš nosies.
Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, burnos sausmė, dispepsija, pykinimas, vėmimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai: padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) aktyvumas, hepatitas (įskaitant cholestazę, hepatocelę ir įvairius kepenų pažeidimus)).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurozinė edema, kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, žiedinė eritema.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant raumenų mėšlungį.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija ir (arba) nuovargis, bendras negalavimas, edema, karščiavimas.
Labai retais atvejais, gydant montelukastu pacientus, kurie serga astma (žr. 4.4 skyrių), gauta pranešimų apie Churg-Strauss sindromą (CSS).
4.9 Perdozavimas
Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu (apie vieną savaitę) – iki 900 mg per parą, bet kliniškai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.
Pateikus vaisto į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą suaugusiesiems ir vaikams, kurie vartojo didesnę kaip 1 000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo vartoti pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo vartoti pobūdį, tai buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.
Nežinoma, ar montelukastas dializuojamas atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti sistemiškai veikiantys preparatai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti, leukotrienų receptorių antagonistai; ATC kodas: R03D C03.
Cisteinil‑leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat tukliųjų ir eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinil‑leukotrienų (CysLT) receptoriais. CysLT 1 tipo (CysLT1) receptoriai aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus) ir uždegimo procesui svarbiose ląstelėse (įskaitant, eozinofilus ir mieloidines kamienines ląsteles). CysLT koreliuoja su astmos ir alerginio rinito patofiziologiniais procesais. Sergant astma, leukotrienai sukelia įvairių pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.
Sergant alerginiu rinitu, veikiant alergenui tiek ankstyvojoje, tiek vėlyvojoje fazėse nosies gleivinėje išsiskiria CysLT, kuris siejamas su alerginio rinito simptomų atsiradimu. Į nosį patekus CysLT, padidėja nosies kvėpavimo takų pasipriešinimas ir nosies užgulimo simptomai.
Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys. Turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jis jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniai tyrimai parodė, kad net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos. Išgėrus montelukasto, po 2 valandų pasireiškia bronchų dilatacija. Dėl šio montelukasto poveikio sustiprėja bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų ir suaugusiesiems, ir vaikams. Kito tyrimo metu (tiriant skreplius ir periferinį kraują), vartojant montelukastą ir gerėjant klinikinių astmos simptomų kontrolei, kvėpavimo takuose labai sumažėjo eozinofilų.
Tyrimų su suaugusiaisiais metu, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4% palyginus su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (PEFR) (24,5 l/min palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta receptorių agonistų vartojimas (‑26,1% palyginus su ‑4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Reikšmingai pagerėjo pacientų pateikiamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.
Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamajį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43% ir 1,04%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑8,70% ir 2,64%). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 mg per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑28,28% ir ‑43,89%). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50% pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11% ir daugiau virš pradinio lygio, o montelukastu gydytų pacientų tokį pat atsaką pasiekė 42%).
Buvo atliktas klinikinis tyrimas, skirtas įvertinti sezoninio alerginio rinito simptominį gydymą montelukastu suaugusiems, 15 metų amžiaus ir vyresniems, sergantiems astma ir lydinčiu alerginiu rinitu, pacientams. Šiame tyrime 10 mg montelukasto tabletės, skirtos kartą per dieną, įrodė statistiškai patikimą Kasdienių rinito simptomų skalės pagerėjimą, palyginus su placebu. Kasdienių rinito simptomų skalė yra dienos nosies simptomų skalės (nosies užgulimo, nosies tekėjimo, čiaudėjimo, nosies niežėjimo vidurkis) ir nakties simptomų skalės (nosies užgulimo pabudus, sunkumo užmigti ir pabudimo naktį balų vidurkis) vidurkis. Bendras alerginio rinito vertinimas, kai vertino pacientai ir gydytojai, žymiai pagerėjo, palyginus su placebu. Astmos veiksmingumo vertinimas nebuvo pirminis šio tyrimo tikslas.
8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų, vartojant 5 mg montelukastą vieną kartą per parą, palyginus su placebu, reikšmingai pagerėjo kvėpavimo funkcija (FEV1 8,71% palyginus su 4,16% pokyčiu nuo pradinio lygio, rytinis PEFR – 27,9 l/min. palyginus su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažėjo b–agonistų vartojimas pagal poreikį (‑11,7% palyginus su +8,2% pokyčiu nuo pradinio lygio).
12 savaičių tyrime, vartojant montelukastą, suaugusiesiems reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas bronchų spazmas (angl. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, – 22,33% palyginus su 32,40%, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5% nuo pradinio lygio, – 44,22 min. ir 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat pasireiškė trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27% ir 26,11%; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5% nuo pradinio lygio, – 17,76 min. ir 27,98 min.). Abiejų tyrimų metu gydomasis poveikis pasireiškė vieną kartą per parą vartojimo laikotarpio pabaigoje.
Aspirinui jautriems pacientams, kurie serga astma, kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 8,55% palyginus su ‑1,74% pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: ‑27,78% palyginus su 2,09% pokyčiu nuo pradinio lygio).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija. Išgertas montelukastas absorbuojamas greitai. Suaugusiam pacientui išgėrusiam 10 mg tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64%. Įprastinis maistas jam ir Cmax įtakos neturi. Vaistinio preparato saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniais tyrimais, kurių 10 mg tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.
Suaugusiems pacientams, išgėrusiems 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73%. Įprastinis maistas jį sumažina iki 63%.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų, išgėrusiems 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Vidutinė Cmax yra 66% didesnė, o vidutinė Cmin – mažesnė negu suaugusiesiems, vartojantiems 10 mg tabletes.
Pasiskirstymas. Daugiau kaip 99% montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.
Biotransformacija. Montelukastas ekstensyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų.
Tyrimai in vitro, vartojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad, metabolizuojant montelukastą, dalyvauja citochromai P450 3A4, 2A6 ir 2C9. Tolesnių tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.
Eliminacija. Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po išgertos radioaktyviai žymėto montelukasto dozės, 86% radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 dienas rinktose fekalijose ir < 0,2% – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad geriamasis montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.
Pacientų apibūdinimas. Vyresniems pacientams, taip pat pacientams, kuriems yra nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child–Pugh rodiklis > 9).
Didelės montelukasto dozės (nuo 20 iki 60 kartų didesnės už rekomenduojamas suaugusiųjų dozes) sumažino teofilino koncentraciją plazmoje. Šis poveikis nestebėtas, kuomet buvo vartojama rekomenduojama 10 mg dozė vieną kartą per parą.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu buvo stebimi laikini minimalūs ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos serume biocheminiai pokyčiai. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai: padidėjusi seilių sekrecija, virškinimo trakto simptomai, viduriavimas ir jonų balanso sutrikimas. Šie reiškiniai pasireiškė, kai buvo skiriama dozė, kuri sukėlė daugiau nei 17 kartų didesnę ekspoziciją negu stebima vartojant klinikines dozes. Nepageidaujami reiškiniai beždžionėms pasitaikė, kai buvo skiriama 150 mg/kg per parą ir didesnės dozės (daugiau kaip 232 kartus didesnė sisteminė ekspozicija negu vartojant klinikines dozes). Tyrimuose su gyvūnais montelukastas neveikė vaisingumo ar dauginimosi, kai sisteminė ekspozicija buvo didesnė už klinikinę daugiau kaip 24 kartus. Nežymiai sumažėjo žiurkiukų kūno svoris vaisingumo tyrime su žiurkėmis, kai buvo skiriama 200 mg/kg per parą dozė (69 kartus daugiau kaip klinikinė sisteminė ekspozicija). Tyrimų su triušiais metu dažniau buvo stebimas nepilnas sukaulėjimas, palyginus su kontrolinės grupės gyvūnais, kai sisteminė ekspozicija buvo daugiau nei 24 kartus didesnė negu stebima vartojant klinikines dozes. Žiurkėms anomalijų nestebėta.
Gyvūnams montelukastas praeina placentos barjerą ir išsiskiria su patelių pienu.
Vienkartinės geriamosios montelukasto natrio druskos dozės iki 5000 mg/kg pelių ir žiurkių (atitinkamai 15 000 mg/m2 ir 30 000 mg/m2 pelėms ir žiurkėms) mirčių nesukėlė. Tai buvo didžiausia tirta dozė. Ji yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiesiems (apskaičiuotą, kai suaugęs pacientas sveria 50 kg).
Nustatyta, kad montelukastas nėra fototoksiškas pelėms UVA, UVB ar matomam saulės spindulių spektrui, kai vartojama iki 500 mg/kg per parą dozė (maždaug daugiau kaip 200 kartų, remiantis sistemine ekspozicija).
Montelukastas nebuvo nei mutageniškas tiek in vitro, tiek ir in vivo, nei tumorogeniškas graužikų rūšims.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E 421)
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Aspartamas (E 951)
Vyšnių kvapioji medžiaga (Firmenich CHERRY 501027 AP0551)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Tabletės tiekiamos šaltu būdu suformuotoje lizdinės plokštelės folijoje, uždegtoje aliuminio folija (Al/Al lizdinė plokštelė). Lizdinės plokštelės supakuotos kartono dėžutėse.
Pakuočių dydžiai:
28, 56, 98 tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Gydytojas klausia paciento:
- Atrodo, jūs pas mane jau lankėtės? Priminkite pavardę.
- Semionovas.
- Gastritas?
- Nikolajus.....
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos