Apomorfino hidrochloridas hemihidratas, 10mg/ml, injekcinis ar infuzinis tirpalas
Vartojimas: leisti po oda
Registratorius: EVER Neuro Pharma GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Apomorfino hidrochloridas hemihidratas
1. Kas yra Dacepton 10 mg/ml ir kam jis vartojamas
Dacepton 10 mg/ml yra apomorfino tirpalas injekcijoms. Jis švirkščiamas po oda. Veiklioji Dacepton 10 mg/ml medžiaga yra apomorfino hidrochlorido hemihidratas, Viename mililitre tirpalo yra 10 mg apomorfino hidrochlorido hemihidrato.
Apomorfino hidrochloridas priklauso vaistų grupei, vadinamai dopamino agonistais. Dacepton 10 mg/ml, vartojamas Parkinsono ligai gydyti. Jis padeda sumažinti „išsijungimo“ arba sustingimo būsenos laiką žmonėms, kurie anksčiau buvo gydyti nuo Parkinsono ligos vartojo levodopa (kitą vaistą nuo Parkinsono ligos) ir (arba) kitus dopamino agonistus.
Jus gydantis gydytojas arba slaugytojas padės atpažinti požymius, kada reikia vartoti šį vaistą.
Nepaisant pavadinimo, apomorfino sudėtyje nėra morfino.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT DACEPTON 10 MG/ML
Dacepton 10 mg/ml vartoti negalima
- jeigu esate jaunesnis nei 18 metų;
- jeigu Jūsų pasunkėjęs kvėpavimas;
- jeigu sergate demencija arba Alzhaimerio liga;
- jeigu sergate psichikos liga, kurios simptomai yra haliucinacijos, kliedesiai, minčių susipainiojimas, sąlyčio su realybe praradimas;
- jeigu turite kepenų sutrikimų;
- jeigu pasireiškė sunki diskinezija (nevalingi judesiai) arba sunki distonija (sustingimas), nepaisant to, kad vartojote levodopą;
- jeigu yra alergija apomorfinui ar bet kuriai kitai pagalbinei Dacepton 10 mg/ml medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- Jūsų arba bet kurio šeimos nario elektrokardiogramoje (EKG) nustatytas ilgas QT intervalas. Pasakykite apie tai savo gydytojui.
Specialių atsargumo priemonių vartojant Dacepton 10 mg/ml reikia
Pasakykite savo gydytojui, slaugytojui arba vaistininkui, jeigu:
- turite inkstų sutrikimų;
- turite plaučių sutrikimų;
- turite širdies sutrikimų;
- Jūsų žemas kraujospūdis arba stovint jaučiate silpnumą ir galvos svaigulį;
- vartojate vaistus nuo aukšto kraujospūdžio;
- Jus pykina arba vemiate;
- Parkinsono liga jums sukelia tam tikrų psichikos sutrikimų, pavyzdžiui, haliucinacijų ir sumišimą;
- Jūs esate senyvo amžiaus arba nusilpęs.
Jei Jūs ar Jūsų šeima / globėjas pastebi, kad Jums atsiranda potraukis ar troškimas elgtis taip, kaip Jums neįprasta, Jūs negalite atsispirti potraukiui, troškimui, norui atliki veiksmus, kurie gali pakenkti Jums ar kitiems, pasakykite apie tai gydytojui. Tai vadinamasis potraukių kontrolės sutrikimas, jis gali pasireikšti priklausomybe nuo lošimo, nenugalimu noru valgyti ar leisti pinigus, sutrikusiu lytiniu potraukiu ar sustiprėjusiais lytiniais pojūčiais ar mintimis. Gydytojui gali tekti koreguoti vaisto dozę arba jo vartojimą nutraukti.
Prieš pradėdami vartoti vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jeigu:
vartojate vaistus, kurie turi poveikio jūsų širdies plakimui. Tai apima vaistus, skirtus širdies ritmo sutrikimams (pvz., chinidiną ir amjodaroną), depresijai (įskaitant triciklius antidepresantus, pvz., amitriptiliną ir imipraminą) ir bakterinėms infekcijoms (makrolidų grupės antibiotikus, pvz., eritromiciną, azitromiciną ir klaritromiciną) gydyti ir domperidoną.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu Dacepton 10 mg/ml vartojate su kitais vaistais, šių vaistų poveikis gali pakisti.
Tai ypač svarbu vartojant:
- tokius vaistus kaip klozapiną, skirtus tam tikriems psichikos sutrikimams gydyti;
- vaistus kraujospūdžiui mažinti;
- kitus vaistus nuo Parkinsono ligos.
Jūsų gydytojas praneš, ar reikia keisti Jums skiriamo apomorfino dozę arba Jūsų kitų vaistų dozę.
Jeigu vartojate levodopą (kitą vaistą nuo Parkinsono ligos) ir Dacepton 10 mg/ml, gydytojas turėtų reguliariai atlikti kraujo tyrimus.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Dacepton 10 mg/ml vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas ir gėrimai neturi poveikio Dacepton 10 mg/ml veikimui.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu nėra būtina, nėščios moterys neturėtų vartoti Dacepton 10 mg/ml. Prieš vartodami Dacepton 10 mg/ml pasitarkite su savo gydytoju arba slaugytoju, jeigu esate nėščia, manote, kad esate nėščia arba planuojate pastoti.
Nėra žinoma, ar Dacepton 10 mg/ml patenka į motinos pieną. Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jūs žindote arba ketinate pradėti žindyti. Jūsų gydytojas paaiškins, ar turite tęsti, ar nutraukti žindymą, ar tęsti, ar nutraukti šio vaisto vartojimą.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Dacepton 10 mg/ml gali sukelti mieguistumą ir stiprų norą miegoti. Jeigu Dacepton 10 mg/ml sukelia Jums tokį poveikį, nevairuokite, nevaldykite mechanizmų ir nedirbkite pavojingose situacijose.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Dacepton 10 mg/ml medžiagas
Dacepton 10 mg/ml sudėtyje yra natrio metabisulfito, kuris retai gali sukelti sunkią alerginę reakciją, pasireiškiančią bėrimu arba odos niežuliu, pasunkėjusiu kvėpavimu, akių vokų, veido arba lūpų pabrinkimu, liežuvio patinimu ar paraudimu. Jeigu patiriate šį šalutinį poveikį, nedelsdami kreipkitės į artimiausios ligoninės pirmosios pagalbos skyrių.
Šiame vaistiniame preparate yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio 10 ml, t.y. jis yra beveik be natrio.
3. Kaip vartoti Dacepton 10 mg/ml
Dacepton 10 mg/ml visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją, slaugytoją ar vaistininką.
Prieš pradedant vartoti Dacepton 10 mg/ml ne vėliau kaip prieš dvi dienas reikia pavartoti domperidono, kad jūsų nepykintų.
Dacepton 10 mg/ml vartoti negalima, jeigu
- tirpalas pažaliavo;
- tirpalas yra drumstas arba jame matote daleles.
Kur švirkšti Dacepton 10 mg/ml
Švirkškite Dacepton 10 mg/ml po oda, kaip parodė gydytojas arba slaugytojas.
Nešvirkškite Dacepton 10 mg/ml į veną
Kiek vartoti
Vartojamas Dacepton 10 mg/ml kiekis ir reikalingas injekcijų skaičius per parą priklausys nuo Jūsų individualių poreikių. Jūsų gydytojas tai aptars su Jumis ir pasakys, kiek ir kaip dažnai turite švirkšti vaisto.
Jums tinkamiausias vaisto kiekis bus nustatytas apsilankius specializuotoje klinikoje.
- Įprasta paros dozė yra nuo 3 iki 30 mg.
- Jums gali prireikti ne daugiau kaip 100 mg per parą.
- Paprastai Jums reikės 1–10 injekcijų kiekvieną dieną;
- Per kiekvieną injekciją turi būti sušvirkščiama ne daugiau kaip 10 mg preparato per valandą.
Jūsų simptomai gali būti netinkamai kontroliuojami atskiromis injekcijomis arba Jums gali reikėti daugiau nei 10 injekcijų per parą. Šiuo atveju Jums gali prireikti nepertraukiamos apomorfino infuzijos. Jūsų gydytojas ar slaugytojas nuspręs, ar Jums to reikia.
Nepertraukiama infuzija:
- įprasta dozė yra nuo 1 iki 4 mg per valandą;
- paprastai ji lašinama, kai esate atsibudę, ir sustabdoma prieš einant miegoti;
- kiekvienai infuzijai reikia naudoti skirtingą vietą kas 12 valandų.
Jūsų gydytojas nuspręs, kokį mini siurblį ir (arba) švirkštą su siurbliu naudoti.
Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją, slaugytoją ar vaistininką.
Ko reikia Dacepton 10 mg/ml injekcijai atlikti
Injekcijai Jums reikės:
- vieno švirkšto ir adatos;
- dėžutės aštrioms atliekoms, kad galėtumėte saugiau pašalinti panaudotas adatas ir stiklo pakuotes. Ją galite gauti iš savo gydytojo arba vaistininko. Arba galite naudoti kitą tinkamą pakuotę, pavyzdžiui, tuščią kavos dėžutę.
Kaip atidaryti Dacepton 10 mg/ml
Ampulės su vienu tašku (mėlynas laužimo taškas):
- raskite tašką, esantį tiesiai virš trumpo brūkšnelio, plonoje kaklelio dalyje. Šis brūkšnys yra ampulės laužimo taškas;
- vienoje rankoje laikykite ampulę;
- ampulės kaklelį laikykite smiliumi, o nykštį uždėkite ant taško kaip parodyta paveikslėlyje;
- nykščiu paspauskite ampulės kaklelį atgal;
- ampulės viršutinę dalį rūpestingai išmeskite į dėžutę aštrioms atliekoms.
Atidarius Dacepton 10 mg/ml reikia suvartoti nedelsiant.
Dacepton 10 mg/ml švirkštimas
- Tvirtai prijunkite adatą prie švirkšto galą.
- Pritraukite Jūsų dozei reikalingą kiekį, kaip patarė gydytojas arba slaugytojas.
- Prieš vartojimą Dacepton 10 mg/ml gali prieikti atskiesti. Gydytojas arba slaugytojas pasakys, ar reikia ir kaip reikia tą padaryti.
- Švirkškite vaistą po oda, kaip parodė gydytojas arba slaugytojas.
- Išmeskite panaudotus švirkštus, adatas ir ampules į aštrių atliekų dėžutę (galite gauti iš savo gydytojo arba vaistininko) ar kitą tinkamą indą, pavyzdžiui, tuščią kavos dėžutę.
- Būkite atsargūs, kad neapsitaškytumėte patys tirpalu arba neaptaškytumėte kilimo, nes jis gali likti žalias.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.
Pavartojus per didelę Dacepton 10 mg/ml dozę
- Nedelsdami pasakykite savo gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės pirmosios pagalbos skyrių.
- Jums gali sulėtėti širdies ritmas, stipriai pykinti, apimti mieguistumas ir (arba) pasunkėti kvėpavimas. Dėl žemo kraujospūdžio galite jausti silpnumą ar galvos svaigulį, ypač atsistojant. Geriau pasijusite atsigulę ir pakėlę aukščiau kojas.
Pamiršus pavartoti Dacepton 10 mg/ml
Vartokite, kai reikia kitą kartą. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Dacepton 10 mg/ml
Nenustokite vartoti Dacepton 10 mg/ml, nepasitarę su savo gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, slaugytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Dacepton 10 mg/ml , kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jeigu patyrėte alerginę reakciją, turite nustoti vartoti Dacepton 10 mg/ml ir nedelsdami kreiptis į gydytoją arba artimiausios ligoninės pirmosios pagalbos skyrių.
Alerginės reakcijos požymiai gali būti:
- bėrimas;
- kvėpavimo sutrikimas;
- veido, lūpų, gerklės ar liežuvio patinimas.
Kartais Dacepton 10 mg/ml gali sukelti šį šalutinį poveikį:
Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Mazgeliai po oda injekcijos vietoje, kurie yra skausmingi, varginantys, gali būti paraudę ir niežtintys. Kad išvengtumėte šių mazgelių, rekomenduojame kiekvieną kartą keisti injekcijos vietą.
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Pykinimas arba vėmimas, ypač pradėjus vartoti Dacepton 10 mg/ml. Jeigu vartojate domperidoną ir vis tiek pykina arba jeigu nevartojate domperidono ir pykina, kuo greičiau pasakykite savo gydytojui arba slaugytojui.
- Jaučiatės pavargę arba itin mieguisti
- Sumišimas arba haliucinacijos
- Žiovulys
- Svaigsta arba sukasi galva stojantis
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Padažnėję nevalingi judesiai arba drebulys “įsijungimo“ laikotarpiu
- Hemolizinė anemija, neįprastas raudonųjų kraujo ląstelių irimas kraujagyslėse arba kitur organizme (hemolizinė anemija). Tai yra nedažnas šalutinis poveikis, pasireiškiantis pacientams kartu vartojantiems levodopą.
- Bėrimas
- Pasunkėjęs kvėpavimas
- Injekcijos vietos išopėjimas
- Raudonųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas, dėl ko oda gali pasidaryti blyškiai geltona, atsirasti silpnumas arba dusulys.
- Trombocitų kiekio sumažėjimas, padidinantis kraujavimo ar kraujosruvų riziką.
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- Alerginė reakcija
- Eozinofilija – neįprastai didelis baltųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje arba organizmo audiniuose.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas
- Kojų, pėdų ar pirštų patinimas
- Nenugalimas potraukis, troškimas, noras atliki veiksmus, kurie gali pakenkti Jums ar kitiems, įskaitant:
- nesugebėjimą atsispirti norui lošti, nepaisant rimtų asmeninių pasekmių arba pasekmių šeimai;
- pakitusį ar sustiprėjusį lytinį potraukį ir didelį susirūpinimą Jums ir kitiems keliančią elgseną, pavyzdžiui, padidėjęs lytinis aktyvumas;
- nekontroliuojamas noras pirkti ar išlaidauti
- persivalgymas (didelio maisto kiekio suvartojimas per trumpą laiką) ar nuolatinis valgymas (valgymas daugiau nei įprasta ir daugiau nei reikia alkiui numalšinti).
Jei Jums atsirado polinkis tokiai elgsenai, pasakykite apie tai gydytojui, ir jis aptars būdus kaip kontroliuoti ar palengvinti simptomus.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. KAIP LAIKYTI Dacepton 10 mg/ml
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje ir vietoje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotos nuo šviesos.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Cheminis ir fizikinis stabilumas išlieka iki 24 valandų esant 15–25 °C temperatūrai, kai preparatas yra praskiestas 9 mg/ml (0,9 %) natrio chlorido tirpalu.
Mikrobiologiniu požiūriu, preparatą reikia suvartoti nedelsiant po jo atidarymo. Jeigu preparatas iš karto nesuvartojamas, už laikymo trukmę ir sąlygas prieš vartojimą atsako vartotojas. Paprastai ši trukmė negali viršyti 24 val., laikant preparatą 2–8 °C temperatūroje, nebent preparatas buvo atidarytas ir skiedžiamas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
Ant ampulės ir kartono dėžutės po “Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Dacepton 10 mg/ml vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Atidarius ampulę, ją reikia suvartoti nedelsiant.
Pastebėjus, kad tirpalas pažaliavo arba jeigu pažeista pakuotė, Dacepton 10 mg/ml vartoti negalima. Vaistą galima vartoti tik jei tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba šviesiai gelsvas ir be dalelių.
Panaudotus švirkštus, adatas ir ampules reikia išmesti į aštrių atliekų dėžutę arba kitą tinkamą talpyklę, pavyzdžiui, tuščią kavos dėžutę. Kai jūsų aštrių atliekų dėžutė arba kita talpyklė yra pilna, atiduokite jį savo gydytojui, slaugytojui arba vaistininkui, kad būtų saugiai pašalintas.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Dacepton 10 mg/ml sudėtis
Veiklioji medžiaga yra apomorfino hidrochloridas. Kiekviename mililtre Dacepton 10 mg/ml yra 10 mg apomorfino hidrochlorido.
Vienoje 5 ml Dacepton 10 mg/ml ampulėje yra 50 mg apomorfino hidrochlorido.
Dacepton 10 mg/ml pagalbinės medžiagos:
– natrio metabisulfitas (E223)
– vandenilio chlorido rūgštis (ar natrio hidroksidas),
– injekcinis vanduo.
Informaciją apie Dacepton 10 mg/ml pagalbinę medžiagą natrio metabisulfitą skaitykite 2 skyriuje.
Dacepton 10 mg/ml išvaizda ir kiekis pakuotėje
Dacepton 10 mg/ml – tai skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas injekcinis tirpalas.
Vienoje Dacepton 10 mg/ml pakuotėje yra 1, 5 arba 10 skaidraus stiklo ampulių po 5 ml.
Sudėtinės pakuotės: 5 x 1, 10 x 1, 2 x 5, 5 x 5, 10 x 5, 3 x 10 ir 10 x 10.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Apomorfino hidrochloridas hemihidratas |
| Vaisto stiprumas | 10mg/ml |
| Vaisto forma | injekcinis ar infuzinis tirpalas |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | leisti po oda |
| Registracijos numeris | LT/1/11/2759 |
| Registratorius | EVER Neuro Pharma GmbH, Austrija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2012.01.06 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Dacepton 10 mg/ml injekcinis / infuzinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml yra 10 mg apomorfino hidrochlorido hemihidrato.
5 ml yra 50 mg apomorfino hidrochlorido hemihidrato.
Pagalbinė medžiaga:
Natrio metabisulfitas (E233) 1 mg/ml.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis / infuzinis tirpalas
Tirpalas yra skaidrus, bespalvis ar beveik bespalvis – šviesiai geltonas, praktiškai be matomų dalelių.
pH – 3,0–4,0.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Parkinsono liga sergančių pacientų negalią sukeliančių motorinės funkcijos svyravimų („įjungimo“ ir ,,išjungimo“ būklės) gydymas, kurios kartojasi nepaisant individualiai pritaikyto gydymo levodopa (su periferiniu dekarboksilazės inhibitoriumi) ir (arba) kitais dopamino agonistais.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Pacientų, tinkamų vartoti Dacepton 10 mg/ml injekcijomis, parinkimas:
Gydymui Dacepton 10 mg/ml parinkti pacientai turėtų gebėti atpažinti „išjungimo“ simptomų pradžią ir patys susišvirkšti vaisto, arba turi turėti atsakingą globėją, kuris prireikus galėtų sušvirkšti vaisto.
Svarbu, kad pacientas mažiausiai dvi dienas iki vaisto vartojimo pradžios vartotų domperidono, įprasta dozė yra po 20 mg tris kartus per dieną.
Gydymą apomorfinu reikia pradėti kontroliuojamoje specialios klinikos aplinkoje. Pacientą turi prižiūrėti gydytojas, turintis Parkinsono ligos gydymo patirties (pvz., neurologas). Prieš pradedant gydyti Dacepton 10 mg/ml, turi būti optimizuotas paciento gydymas levodopa preparatais su dopamino agonistais ar be jų.
Suaugusieji
Vartojimo metodas
Dacepton 10 mg/ml vartojamas po oda, boliuso injekcija su pertrūkiais. Dacepton 10 mg/ml taip pat gali būti vartojamas kaip nepertraukiama infuzija po oda, naudojant mini siurblį ir (arba) švirkštą su siurbliu (žr. 6.6 skyrių).
Apomorfino negalima švirkšti į veną.
Nevartokite, jei tirpalas tapo žalios spalvos. Prieš vartojant tirpalą reikia apžiūrėti. Galima vartoti tik skaidrų, bespalvį ir praktiškai be nuosėdų tirpalą.
Ribinės dozės nustatymas
Tinkama dozė kiekvienam pacientui nustatoma naudojant didėjančio dozavimo grafikus. Rekomenduojamas toks grafikas:
1 mg apomorfino hidrochlorido (0,1 ml), t. y. maždaug 15–20 mikrogramų/kg, galima sušvirkšti po oda hipokinetiniu arba „išsijungimo“ laikotarpiu ir stebėti paciento motorinės funkcijos atsaką daugiau kaip 30 minučių.
Jeigu atsako nėra arba jis netinkamas, po oda švirkščiama antra 2 mg apomorfino hidrochlorido (0,2 ml) dozė ir kitas 30 minučių stebima, ar tinkamas paciento atsakas.
Dozę palaipsniui galima didinti ne mažesniu nei 40 minučių intervalu nuo kitos injekcijos, kol bus gautas tenkinantis motorinės funkcijos atsakas.
Gydymo nustatymas
Nustačius tinkamą dozę, vienkartinę injekciją po oda galima sušvirkšti į pilvo apatinę sritį arba šlaunies išorinę pusę, pasirodžius pirmiesiems „išsijungimo“ požymiams. Neatmetama galimybė, kad tam pačiam asmeniui vaistinio preparato švirkščiant į skirtingas vietas, absorbcija gali skirtis. Atitinkamai, valandą po injekcijos pacientą reikia stebėti, kad būtų įvertinta atsako į vaistą kokybė. Dozę keisti galima pagal paciento atsaką.
Optimali apomorfino hidrochlorido dozė skiriasi, bet ją nustačius, išlieka santykinai pastovi kiekvienam pacientui.
Atsargumo priemonės tęsiant gydymą
Pacientų Dacepton 10 mg/ml paros dozė gerokai skiriasi – paprastai ji yra 3–30 mg švirkščiant 1–10 injekcijų, o kartais ne daugiau kaip 12 injekcijų per parą.
Rekomenduojama, kad bendra apomorfino hidrochlorido paros dozė neviršytų 100 mg, o atskiros boliuso injekcijos – 10 mg per valandą.
Klinikiniuose tyrimuose paprastai buvo galima šiek tiek sumažinti levodopos dozę; šis poveikis įvairiems pacientams gerokai skiriasi ir patyręs gydytojas turi jį atidžiai kontroliuoti.
Nustačius gydymą, domperidono vartojimą kai kuriems pacientams galima palaipsniui mažinti, bet jis sėkmingai – be vėmimo ar hipotenzijos – buvo pašalintas tik keliems pacientams.
Nepertraukiama infuzija
Pacientai, kurių atsakas pirminiame etape „įsijungimo“ laikotarpiu buvo geras, bet bendra kontrolė išlieka nepatenkinama naudojant injekcijas su pertraukomis arba kuriems reikia daug ir dažnų injekcijų (daugiau kaip 10 per parą), gali pradėti arba pereiti prie nepertraukiamos infuzijos po oda naudojant mini siurblį ir (arba) švirkštą su siurbliu.
Nepertraukiama infuzija pradedama 1 mg apomorfino hidrochlorido (0,1 ml) per valandą doze, o vėliau didinama pagal individualų atsaką. Infuzijos dozės didinimas negali viršyti 0,5 mg per valandą ne mažesniais nei 4 valandų intervalais. Valandinė infuzijos dozė gali būti 1–4 mg (0,1–0,4 ml), t. y. 0,015–0,06 mg/kg/val. Infuzijos turi lašėti tik nemiegant. Jeigu pacientas nepatiria sunkių problemų naktį, 24 valandų infuzijos nerekomenduojamos. Vaistų toleravimas nepasireiškia, kol nėra ne mažiau kaip 4 valandų laikotarpio naktį be vaistų. Infuzijos vietą visada reikia keisti kas 12 valandų.
Pacientams gali prireikti papildyti jų nepertraukiamą infuziją boliusais su pertraukomis, kai to reikia ir kai nurodo gydytojas.
Skiriant nepertraukiamą infuziją galima svarstyti kitų dopamino agonistų dozės mažinimą.
Vaikų populiacija
Dacepton 10 mg/ml negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų (žr. 4.3 skyrių).
Senyviems pacientams
Parkinsono liga dažniausiai serga senyvo amžiaus žmonės ir jie sudaro didesnę dalį tiriamųjų Dacepton 10 mg/ml klinikiniuose tyrimuose. Senyvų pacientų, gydytų Dacepton 10 mg/ml, kontrolė nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų. Tačiau gydymą pradedant vyresnio amžiaus pacientams dėl ortostatinės hipotenzijos rizikos rekomenduojama būti ypač atsargiems.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Panaši gydymo schema, kuri rekomenduojama suaugusiesiems ir senyviems pacientams, gali būti taikoma inkstų funkcijos sutrikimų patiriantiems pacientams (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Dacepton 10 mg/ml negalima vartoti pacientams, kuriems diagnozuotas kvėpavimo nepakankamumas, demencija, psichikos ligos ar kepenų nepakankamumas.
Apomorfino hidrochlorido negalima vartoti pacientams, kuriems vartojant levodopą pasireiškia „įsijungimo“ atsakas, kuriam kenkia sunki diskinezija arba distonija.
Dacepton 10 mg/ml negali vartoti pacientai, kuriems padidėjęs jautrumas apomorfinui arba bet kuriai vaistinio preparato pagalbinei medžiagai.
Dacepton 10 mg/ml negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Dacepton 10 mg/ml reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems inkstų, plaučių ar širdies ir kraujagyslių ligomis bei asmenims, kuriuos dažnai pykina ir kurie vemia.
Ypač atsargiems reikia būti pradedant senyvų ir (arba) nusilpusių pacientų gydymą.
Kadangi apomorfinas gali sukelti hipotenziją, net kai prieš tai vartojamas domperidonas, pacientams, sergantiems širdies liga arba vartojantiems vazoaktyvius vaistinius preparatus, pavyzdžiui, vaistus nuo hipertenzijos, o ypač patiriantiems ortostatinę hipotenziją, reikia būti atsargiems.
Kadangi apomorfinas, ypač didelė jo dozė, gali pailginti QT intervalą, pacientams, turintiems torsades de pointes aritmiją reikia būti atsargiems.
Apomorfinui būdingas vietinis poodinis poveikis. Kartais šį poveikį galima sumažinti keičiant injekcijos vietas arba naudojant ultragarsą (jeigu tokia galimybė yra) mazgelių arba sukietėjimų srityse.
Apomorfiną vartojusiems pacientams pasireiškė hemolizinė anemija ir trombocitopenija. Kai levodopa yra vartojama kartu su apomorfinu, reikia reguliariai atlikti hematologinius tyrimus.
Rekomenduojama būti atsargiems apomorfiną vartojant su kitais vaistiniais preparatais, ypač siauro terapinio indekso (žr. 4.5 skyrių).
Daugelis pacientų, kuriems Parkinsono liga yra pažengusi, patiria ir neuropsichiatrinių sutrikimų. Duomenys rodo, kad kai kuriems pacientams apomorfinas gali sukelti neuropsichiatrinių sutrikimų paūmėjimą. Reikia būti ypač atsargiems, kai apomorfiną vartoja šie pacientai.
Apomorfinas buvo siejamas su patologiniu mieguistumu, o kiti dopamino agonistai gali būti susiję su staigaus miego epizodais, ypač Parkinsono liga sergantiems pacientams. Pacientai turi būti informuoti apie tai ir, vartodami apomorfino, būti atsargiais vairuodami arba valdydami mechanizmus. Pacientai, jaučiantys mieguistumą, turi nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų. Be to, reikėtų apsvarstyti dozės mažinimo arba gydymo nutraukimo galimybę.
Pacientai turi būti reguliariai stebimi, ar jiems neatsirado potraukių valdymo sutrikimų. Pacientai ir jų globėjai turi žinoti, kad dopamino agonistais, įskaitant apomorfiną, gydomiems pacientams gali atsirasti priklausomybė nuo lošimų, padidėjęs lytinis potraukis ir hiperseksualumas, neįveikiamas noras leisti pinigus ar pirkti, persivalgyti ar nuolat valgyti. Atsiradus šiems simptomams, reikia apsvarstyti dozės mažinimo / gydymo nutraukimo mažinant dozę galimybę.
Dacepton 10 mg/ml sudėtyje yra natrio metabisulfito, kuris retai gali sukelti sunkias alergines reakcijas ir bronchospazmus.
Dacepton 10 mg/ml yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio 10 ml tirpalo, t.y. jis yra beveik be natrio.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Pacientai, pasirinkti gydyti apomorfino hidrochloridu, tikriausiai kartu vartos ir kitų vaistų nuo Parkinsono ligos. Pirmais gydymo apomorfino hidrochloridu etapais pacientą reikia stebėti, ar nepasireiškia neįprastas šalutinis poveikis arba poveikio sustiprėjimo požymių.
Kartu su apomorfinu vartojami neuroleptiniai vaistiniai preparatai gali sukelti antagonistinį poveikį. Galima sąveika tarp klozapino ir apomorfino, tačiau klozapinas taip pat gali būti vartojamas neuropsichiatrinių komplikacijų simptomams slopinti.
Jeigu pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir vartojantiems dopamino agonistus, reikia vartoti neuroleptinių vaistinių preparatų, galima svarstyti laipsniško apomorfino dozės mažinimo galimybę, kai vaisto skiriama mini siurbliu arba švirkštu su siurbliu (retai buvo pastebėti simptomai panašūs į piktybinio neurolepsinio sindromo ir gydymas dopaminerginiais preparatais iš karto nutrauktas).
Galimas apomorfino poveikis kitų vaistinių preparatų koncentracijai plazmoje netirtas. Todėl rekomenduojama būti atsargiems apomorfiną vartojant su kitais vaistiniais preparatais, ypač siauro terapinio indekso.
Kraujospūdį mažinantys ir kiti širdį veikiantys vaistiniai preparatai
Apomorfino vartojant kartu su domperidonu gali sustiprėti šių vaistinių preparatų kraujospūdį mažinantis poveikis (žr. 4.4 skyrių).
Rekomenduojama vengti vartoti apomorfino su kitais vaistais, pailginančiais QT intervalą.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Duomenų apie apomorfino vartojimą nėščioms moterims nėra.
Reprodukcijos tyrimų su gyvūnais duomenys neatskelidė jokio teratogeninio poveikio, tačiau žiurkėms skirtos dozės, kurios yra toksiškos patelėms, gali lemti jauniklio nesugebėjimą kvėpuoti. Galima rizika žmonėms nėra žinoma. Žr. 5.3 skyrių.
Jeigu nėra būtina, nėštumo metu vartoti Dacepton 10 mg/ml negalima.
Nežinoma, ar apomorfinas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą ar nutraukti/susilaikyti nuo gydymo Dacepton 10 mg/ml .
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Apomorfino hidrochloridas gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai.
Pacientai, gydomi apomorfinu, kuriems pasireiškia mieguistumas ir (arba) staigaus miego epizodai, turi būti informuoti, kad susilaikytų nuo vairavimo arba veiklos (pvz., mechanizmų valdymo), kur susilpnėjęs budrumas gali kelti sunkaus sužalojimo arba mirties riziką patiems arba kitiems asmenims, kol šie pasikartojantys epizodai ir mieguistumas nepraeis (žr. 4.4 skyrių).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
|
Labai dažni (≥1/10) |
||
|
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10) |
||
|
Nedažni (nuo ≥1/1000 iki <1/100) |
||
|
Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000) |
||
|
Labai reti (<1/10 000) |
||
|
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) |
||
|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Nedažni Apomorfiną vartojusiems pacientams buvo registruojama hemolizinė anemija ir trombocitopenija. Reti Gydant apomorfino hidrochloridu retai pasireiškė eozinofilija. |
|
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
Reti Dėl sudėtyje esančio natrio metabisulfito gali pasireikšti alerginės reakcijos (tarp jų anafilaksija ir bronchospazmai). |
|
|
Psichikos sutrikimai |
Dažni Neuropsichiatriniai sutrikimai Parkinsono liga sergantiems pacientams yra dažni. Šie pacientai turi itin atsargiai vartoti Dacepton 10 mg/ml. Gydant apomorfino hidrochloridu pasireiškė neuropsichiatrinių sutrikimų (įskaitant laikiną nedidelį sumišimą ir regos haliucinacijos). Dažnis nežinomas Potraukių valdymo sutrikimai, įskaitant priklausomybę nuo lošimų, padidėjusį lytinį potraukį, hiperseksualumą, neįveikiamą norą leisti pinigus ar pirkti, persivalgyti ar nuolat valgyti; šie sutrikimai gali išsivystyti dopamino agonistais, įskaitant apomorfiną, gydomiems pacientams (žr. 4.4 skyrių). |
|
|
Nervų sistemos sutrikimai |
Dažni Gydymo pradžioje po kiekvienos apomorfino hidrochlorido dozės gali pasireikšti laikinas raminamasis poveikis; jis paprastai praeina po kelių pirmųjų savaičių. Apomorfinas yra susijęs su mieguistumu. Taip pat buvo pranešta apie galvos svaigulį ar lengvą sąmonės pritemimą. Nedažni Apomorfinas gali sukelti diskineziją „įsijungimo“ laikotarpiais, kuri kai kuriais atvejais gali būti sunki, o kai kuriems pacientams gali tekti nutraukti gydymą. |
|
|
Kraujagyslių sutrikimai |
Nedažni Ortostatinė hipotenzija pasireiškė retai ir paprastai ji buvo laikina (žr. 4.4 skyrių) |
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
Dažni Gydant apomorfinu buvo pastebėtas žiovulys. Nedažni Buvo pranešta apie kvėpavimo problemas. |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Dažni Pykinimas ir vėmimas, ypač kai pradedama gydyti apomorfinu, dažniausiai nevartojant ar praleidus domperidono dozę (žr. 4.2 skyrių). |
|
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Nedažni Buvo pranešta apie vietinį ir išplitusį bėrimą. |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Labai dažni Daugeliui pacientų atsiranda reakcijų injekcijos vietoje, ypač naudojant nenutrūkstamai. Tai gali būti poodiniai mazgeliai, sukietėjimai, eritema, jautrumas ir panikulitas. Taip pat gali pasireikšti įvairių kitų vietinių reakcijų (pvz., dirginimas, niežėjimas, kraujosruvos ir skausmas). Nedažni Buvo pranešta apie injekcijos vietos nekrozę ir išopėjimą. Dažnis nežinomas Buvo pastebėta periferinė edema. |
|
|
Tyrimai |
Nedažni Buvo pranešta apie pacientų, vartojusių apomorfiną ir levodopą, teigiamus Kumbso tyrimų rezultatus. |
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Yra mažai klinikinės apomorfino perdozavimo patirties taikant šį vartojimo metodą. Perdozavimo simptomus galima gydyti empiriškai, pagal toliau pateiktas rekomendacijas.
Didelį vėmimą galima gydyti domperidonu.
Kvėpavimo nepakankamumą galima gydyti naloksonu.
Hipotenzija: reikia imtis tinkamų priemonių, pvz., pakelti lovos kojas.
Bradikardiją galima gydyti atropinu.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: dopamino agonistai,
ATC kodas – N04B C07
Apomorfinas yra tiesioginis dopamino receptorių stimuliatorius ir, nors pasižymi abiejų D1 ir D2 receptorių agonistų savybėmis, neturi bendrų pernešimo ar metabolinių kelių su levodopa.
Nors sveikuose eksperimentiniuose gyvūnuose apomorfinas slopina nigrostriatinių ląstelių aktyvumą, o esant mažoms dozėms mažina lokomotorinį aktyvumą (endogeninio dopamino išsiskyrimo presinapsinis slopinimas), jo poveikis motorinei negaliai dėl Parkinsono ligos tikriausiai pasireikš posinapsinių receptorių vietose. Šis dvifazis poveikis taip pat pastebimas žmonėms.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Sušvirkštus apomorfino po oda, jo metabolinį kelią galima apibūdinti dviejų skyrių modeliu, kurio pasiskirstymo pusinės eliminacijos laikas – 5 (±1,1) minutės, o pusinės eliminacijos laikas – 33 (±3,9) minutės. Klinikinis atsakas gerai siejasi su apomorfino kiekiu galvos ir nugaros smegenų skystyje; veikliosios medžiagos pasiskirstymas geriausiai apibūdinamas dviejų skyrių modeliu. Apomorfinas greitai ir visiškai yra absorbuojamas iš poodinio audinio, todėl greitai prasideda klinikinis poveikis (4‑12 minučių), o trumpa veikliosios medžiagos klinikinio poveikio trukmė (maždaug 1 valanda) paaiškinama jos greitu pasišalinimu. Apomorfinas metabolizuojamas gliukoronidacijos ir sulfonacijos metu iš viso ne mažiau kaip 10 proc.; kiti keliai neaprašyti.
5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kartotinės dozės poodinio toksiškumo tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui, didesnio, nei aprašyta kituose šios preparato charakteristikų santraukos skyriuose, neatskelidė.
Genotoksiškumo tyrimai in vitro atskleidė mutageninį ir klastogeninį poveikį tikriausiai dėl apomorfino oksidacijos metu susidariusių produktų. Tačiau atliktuose in vivo tyrimuose apomorfinas nebuvo genotoksiškas.
Apomorfino poveikis reprodukcijai buvo tirtas su žiurkėmis. Apomorfinas šiai rūšiai nebuvo teratogeniškas, bet buvo pastebėta, kad patelei toksiškos dozės gali sukelti motiniškos globos praradimą ir jauniklio nesugebėjimą kvėpuoti.
Kancerogeniškumo tyrimų neatlikta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Natrio metabisulfitas (E223)
Vandenilio chlorido rūgštis (pH koreguoti)
Natrio hidroksidas (pH koreguoti)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.
6.3 Tinkamumo laikas
Neatidarytas: 30 mėnesių
Tinkamumo laikas: atidarius suvartoti iš karto.
Tinkamumo laikas praskiedus (jeigu taikytina):
Tirpalo cheminis ir fizikinis stabilumas išlieka iki 24 valandų esant 15–25 °C temperatūrai, kai preparatas yra praskiestas 0,9 % natrio chlorido tirpalu.
Mikrobiologiniu požiūriu, preparatą atidarius reikia suvartoti nedelsiant. Jeigu preparatas iš karto nesuvartojamas, už laikymo trukmę ir sąlygas prieš vartojimą atsako vartotojas. Paprastai ši trukmė negali viršyti 24 val. laikant preparatą 2–8 °C temperatūroje, nebent preparatas buvo atidarytas ir skiedžiamas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotos nuo šviesos.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Skaidrios, bespalvės I tipo stiklo ampulės, kuriose yra 5 ml injekcinio tirpalo, po 1, 5 ar 10 ampulių pakuotėje.
Sudėtinės pakuotės: 5 x 1, 10 x 1, 2 x 5, 5 x 5, 10 x 5, 3 x 10 ir 10 x 10.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Nevartokite jeigu tirpalas pažaliavo.
Prieš vartojimą tirpalą reikia patikrinti apžiūrint. Galima vartoti tik skaidrų, bespalvį ar šviesiai geltoną tirpalą be dalelių, nepažeistose pakuotėse.
Tik vienkartiniam vartojimui. Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Nepertraukiama infuzija ir mini-siurblio ir (arba) švirkšto su siurbliu naudojimas
Gydytojas nusprendžia, kokį mini-siurblį ir (arba) švirkštą su pompa naudoti bei paskiria reikiamą dozę pagal individualius paciento poreikius.
Dacepton 10 mg/ml yra suderinamas su 0,9 % (9 mg/ml) natrio chlorido tirpalu.