AIRTAL

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

AIRTAL 100 mg plėvele dengtos tabletės

2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Kiekvienoje tabletėje yra100 mg aceklofenako. 

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. Farmacinė forma 

Plėvele dengta tabletė.

Tabletės yra baltos, apvalios, iš abiejų pusių išgaubtos, plėvele dengtos, 8 mm skersmens, kurių vienoje pusėje įspausta raidė „A”, o kitoje pusėje įspaudo nėra.

4. Klinikinė informacija 

4.1 Terapinės indikacijos

Osteoartrito, reumatoidinio artrito bei ankilozuojančio spondilito simptominis gydymas – skausmo ir uždegimo slopinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusieji

Didžiausia rekomenduojama dozė yra 200 mg per parą, išgeriant dviem atskiromis 100 mg dozėmis: viena tabletė iš ryto ir viena vakare.

Senyvi pacientai

Paprastai dozės mažinti nereikia, tačiau reikia atsižvelgti į atsargumo priemones, nurodytas 4.4 skyriuje.

Vaikai

Saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nėra nustatyti.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Aceklofenako dozę reikia mažinti pacientams, kuriems nustatytas nesunkus arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Rekomenduojama pradinė dozė yra 100 mg per parą.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Nėra įrodymų, kad aceklofenako dozę reikėtų keisti pacientams, kuriems nustatytas nesunkus inkstų funkcijos sutrikimas, tačiau reikia imtis atsargumo priemonių. 

Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laikotarpį, kuris reikalingas simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).

Vartojimo metodas

AIRTAL tabletės yra vartojamos per burną. Jos turi būti nuryjamos užsigeriant mažiausiai puse stiklinės skysčio. AIRTAL gali būti vartojamas kartu su maistu.

4.3 Kontraindikacijos

Aceklofenako negalima vartoti šiais atvejais:

• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas aceklofenakui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;
• pacientams, kuriems panašaus poveikio medžiagos (pvz., aspirinas arba kiti NVNU) skatina astmos priepuolius, bronchų spazmus, ūmų rinitą arba dilgėlinę, arba pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas šiems vaistams;
• pacientams, kurie aktyviai kraujuoja arba yra nustatyta kraujavimo sutrikimų;
• pacientams, kuriems jau anksčiau yra buvę kraujavimo iš virškinimo trakto ar virškinimo trakto prakiurimo atvejų, susijusių su gydymu NVNU;
• pacientams, kuriems yra arba anksčiau yra buvusi atsinaujinanti pepsinė opa / hemoragija (dviejų ar daugiau atskirų epizodų atvejai, kai patvirtintas išopėjimas arba kraujavimas);
• pacientams, kuriems nustatytas stazinis širdies nepakankamumas (II-IV stadijos pagal NYHA), išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujotakos sutrikimas;
• pacientams, kuriems diagnozuotas sunkus kepenų arba inkstų pažeidimas;
• paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Reikia vengti vartoti AIRTAL kartu su NVNU, įskaitant ir ciklooksigenazės-2 selektyvius inhibitorius.

Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę trupiausią laikotarpį, kuris reikalingas simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir toliau „Virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių rizika“).

Poveikis virškinimo traktui Gauta pranešimų, kad vartojant visus NVNU bet kuriuo gydymo laikotarpiu, su perspėjamaisiais simptomais ar be jų, arba, kai jau anksčiau buvo pasireiškę sunkių virškinimo trakto sutrikimų, atsirado kraujavimas iš virškinimo trakto, virškinimo trakto išopėjimas ar prakiurimas, kurie gali būti mirtini.

Kraujavimo iš virškinimo trakto, virškinimo trakto išopėjimo ar prakiurimo rizika yra didesnė didinant NVNU dozes pacientams, kuriems jau anksčiau yra buvę opų, ypač jei jos buvo lydimos hemoragijos ar prakiurimo komplikacijų (žr. 4.3 skyrių), taip pat vyresniems pacientams. Tokiems pacientams reikalinga apsvarstyti kombinuoto gydymo apsauginiais vaistais (pvz., mizoprostoliu arba protonų siurblio inhibitoriais) taikymą, taip pat ir pacientams, kuriems kartu reikia vartoti mažas aspirino dozes ar kitus vaistus, kurie, tikėtina, didina riziką virškinimo traktui (žr. toliau 4.5 skyrių).

Pacientai, kuriems anksčiau buvo pasireiškę toksinių virškinimo trakto pažeidimų, ypač senyvi pacientai ir ypač gydymo pradžioje, turi pranešti apie bet kokius neįprastus simptomus, pasireiškiančius pilve (ypač esant kraujavimui iš virškinimo trakto). Atsargiai vartoti pacientams, kartu vartojantiems vaistinius preparatus, tokius kaip sisteminio poveikio kortikosteroidai, antikoaguliantai (pvz., varfarinas), selektyvūs seratonino reabsorbcijos inhibitoriai ar trombocitų agregaciją slopinantys vaistai (pvz., aspirinas), galinčius didinti opų ar kraujavimo riziką (žr. 4.5 skyrių).

Pacientams, vartojantiems AIRTAL, pasireiškus virškinimo trakto išopėjimui ar kraujavimui iš virškinimo trakto, gydymas šiuo vaistiniu preparatu turi būti nutrauktas. 

NVNU reikia atsargiai skirti  ir atidžiai stebėti pacientus, kuriems pasireiškia virškinimo trakto sutrikimo simptomai, apimantys viršutinę arba apatinę virškinimo trakto dalį, anksčiau buvo įtariamas virškinimo trakto išopėjimas, kraujavimas ar perforacija, opinis kolitas, Krono (Crohn) liga ir hemoraginė diatezė arba kraujo sutrikimai, nes šių ligų simptomai gali pasunkėti (žr. 4.8 skyrių).

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai ir cerebrovaskulinis poveikis

Pacientams, anksčiau sirgusiems arterine hipertenzija ir (ar) nesunkiu ar vidutinio sunkumo staziniu širdies nepakankamumu, reikalingas tinkamas stebėjimas ir konsultacija, nes buvo pranešama apie skysčių susilaikymą organizme ir edemą, susijusius su NVNU vartojimu.

Pacientams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas (I stadijos pagal NYHA) ir reikšmingų širdies ir kraujagyslių sutrikimų (pvz., hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas), aceklofenako galima skirti tik prieš tai atidžiai apsvarsčius. Kadangi aceklofenako keliama širdies ir kraujagyslių sutrikimo pasireiškimo rizika gali didėti vartojant didesnę dozę ir esant ilgesnei ekspozicijai, reikia skirti mažiausią veiksmingą paros dozę trumpiausią laikotarpį. Periodiškai reikia įvertinti paciento poreikį simptominiam skausmo malšinimui ir atsaką į gydymą.

Atsargiai ir tik esant medicininei priežiūrai aceklofenaką vartoti pacientams, kuriems anksčiau buvo pasireiškęs cerebrovaskulinis kraujavimas.

Poveikis inkstams:

NVNU vartojimas gali sumažinti prostaglanginų susidarymą ir skatinti inkstų nepakankamumą. Būtina turėti omenyje prostaglandinų svarbą inkstų kraujotakai pacientams, kurių širdies ar inkstų funkcija pažeista, kurie yra gydomi diuretikais ar sveiksta po didelės apimties operacijos, taip pat senyviems žmonėms.

Atsargiai skirti  ir stebėti reikia pacientams, sergantiems nesunkiu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, taip pat pacientams, sergantiems kitomis ligomis, galinčiomis sukelti skysčių susilaikymą organizme. Šiems pacientams NVNU vartojimas gali pasunkinti inkstų funkcijos sutrikimą ir sukelti skysčių susilaikymą organizme. Taip pat reikia atsargiai skirti pacientams, gydomiems diuretikais ar susiduriantiems su hipovolemijos rizika. Turi būti vartojama mažiausia veiksminga dozė ir reguliariai stebima inkstų funkcija. Nutraukus aceklofenako vartojimą, jo poveikis inkstų funkcijai paprastai yra grįžtamas.

Poveikis kepenims:

Pacientus, sergančius nesunkiu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, reikia aridžiai stebėti.

Esant pastoviems ar pablogėjusiems kepenų funkcijos tyrimų rezultatams, išsivysčius atitinkamiems kepenų ligos klinikiniams požymiams ar simptomams, pasireiškus kitiems simptomams (eozinofilijai, bėrimui), aceklofenako vartojimas turi būti nutrauktas. Hepatitas gali atsirasti be prodrominių simptomų.

NVNU vartojimas kepenų porfirija sergantiems pacientams gali sukelti porfirijos priepuolį.

Padidėjęs jautrumas ir odos reakcijos

Kaip ir vartojant kitus NVNU, alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas, taip pat gali atsirasti be ankstesnio kontakto su vaistu. Labai retai gydymo kurso pradžioje buvo pranešama apie sunkias odos reakcijas, kai kurias iš jų mirtinas, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stevenso-Johnsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę. Daugeliu atvejų reakcija pasireiškė per pirmąjį gydymo mėnesį. AIRTAL vartojimas turi būti nutrauktas tik pasirodžius pirmiesiems bėrimo, gleivinės pažeidimų ar kitiems padidėjusio jautrumo simptomams.

Ypač vėjaraupiai gali sukelti sunkias odos ir minkštųjų audinių infekcijų komplikacijas.

Iki šiol negalima atmesti tikimybės, kad NVNU pasunkina šias infekcijas, todėl sergant vėjaraupiais patartina AIRTAL tablečių nevartoti.

Hematologinis poveikis: aceklofenakas grįžtamai gali slopinti trombocitų agregaciją (žr. 4.5 skyrių).

Kvėpavimo sutrikimai

Pacientams, sergantiems ar sirgusiems bronchine astma, reikia skirti atsargiai, nes gauta pranešimų, jog tokiems pacientams NVNU skatina bronchų spazmus.

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams NVNU sukeliamo šalutinio poveikio (ypač kraujavimo iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto prakiurimo, kuris gali būti mirtinas) dažnis yra padidėjęs (žr. 4.2 skyrių). Kraujavimas iš virškinimo trakto ir (ar) virškinimo trakto prakiurimas dažnai yra sunkūs ir gali įvykti bet kuriuo gydymo laikotarpio metu be perspėjamųjų simptomų ar be anksčiau pasireiškusio kraujavimo iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto prakiurimo. Be to, senyviems pacientams dažniau pasireiškia inkstų, širdies ir kraujagyslių ar kepenų funkcijos sutrikimas.

Ilgalaikis gydymas

Visi pacientai, ilgą laiką vartojantys NVNU, dėl atsargumo turi būti stebimi (t. y. turi būti stebima inkstų, kepenų funkcija ir kraujo rodikliai). Aceklofenakas turi būti skiriamas atsargiai ir prižiūrint medikams tiems pacientams, kurie anksčiau buvo sirgę sistemine raudonąja vilklige, porfirija ar  kraujodaros arba kraujo krešėjimo ligomis.

 4.5  Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Farmakokinetinių tarpusavio vaistų sąveikos tyrimai atlikti tik su varfarinu. Aceklofenakas metabolizuojamas cytochromo P450 2C9 ir, tyrimų in vitro duomenimis, aceklofenakas gali slopinti šį fermentą. Farmakokinetinės sąveikos rizika yra galima su fenitoinu, cimetidinu, tolbutamidu, fenilbutazonu, amjodaronu, mikonazolu ir sulfafenazolu.  Kaip ir su kitais NVNU grupės vaistais, farmakokinetinės sąveikos rizika yra ir su kitais vaistais, kurie pašalinami aktyvios inkstų sekrecijos būdu, tokiais kaip metotreksatas ir litis. Galima sakyti, kad  aceklofenakas visiškai prisijungia prie plazmos baltymų, todėl reikia turėti omenyje prisijungimo prie plazmos baltymų pakeitimo kitais su baltymais gerai besijungiančiais vaistais sąveiką.

Dėl farmakokinetinės sąveikos tyrimų stokos, remiantis žiniomis su kitais NVNU:

Reikia vengti derinių su:

Metotreksatu (didelės dozės):

NVNU slopina metotreksato sekreciją pro inkstų kanalėlius ir gali įvykti nedidelė metabolinė sąveika, dėl kurios gali sumažėti metotreksato klirensas. Dėl šios priežasties gydymo didelėmis metotreksato dozėmis metu visuomet reikia vengti skirti NVNU.

Ličiu ir digoksinu:

keletas NVNU slopina ličio ir dogoksino klirensą per inkstus, dėl ko padidėja šių vaistų koncentracija kraujo serume. Šio derinio reikia vengti, nebent būtų galima dažnai stebėti ličio ir digoksino koncentraciją.

Kortikosteroidais:

padidėja virškinimo trakto išopėjimo ar kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

Antikoaguliantais:

NVNU gali sustiprinti antikoaguliantų, pvz., varfarino, poveikį (žr. 4.4 skyrių). Pacientai, kuriems taikomas kombinuotas gydymas antikoaguliantais ir aceklofenaku, turi būti nuodugniai stebimi.

Trombocitų agregaciją slopinantys vaistai ir selektyvūs serotonino reabzorbcijos inhibitoriai (SSRI) padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką (žr. 4.4 skyrių).

Toliau pateiktiems deriniams gali būti reikalingas dozės koregavimas ir atsargumo priemonės.

Metotreksatas (nedidelė dozė)

Nereikėtų pamiršti galimos sąveikos tarp NVNU ir metotreksato, net jei vartojamos nedidelės metoreksato dozės, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei turi būti taikomas kombinuotas gydymas, turėtų būti stebima inkstų funkcija. Reikia būti atsargiems, jei NVNU ir metotreksatas pavartoti per 24 valandas, nes gali padidėti metotreksato koncentracija ir padidėti jo toksiškumas.

Ciklosporinas, takrolimuzas

NVNU vartojimas kartu su ciklosporinu arba takrolimuzu, manoma, gali padidinti nefrotoksiškumo riziką dėl sumažėjusios prostaciklino sintezės inkstuose, todėl yra svarbu kombinuoto gydymo metu atidžiai stebėti paciento inkstų funkciją.

Kiti NVNU, tarp jų salicilatai (acetilsalicilo rūgštis > 3 g per parą)

Kartu taikomas gydymas aspirinu  ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gali padidinti šalutinio poveikio dažnį, todėl reikia imtis atsargumo priemonių.

Antihipertenziniai vaistiniai preparatai

NVNU gali sumažinti antihipertenzinių vaistinių preparatų poveikį. Ūmaus inkstų nepakankamumo, kuris dažniausiai yra grįžtamas, rizika gali padidėti kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija yra sutrikusi (pvz., patyrusiems dehidrataciją bei senyviems pacientams ), kai AKF inhibitoriai arba angiotenzino-II antagonistai yra derinami su NVNU. Dėl šios priežasties derinys turi būti vartojamas atsargiai, ypač senyvų pacientų. Pacientai turėtų išgerti reikiamą kiekį skysčių, dėmesys turėtų būti skiriamas inkstų funkcijos stebėsenai pradėjus kartu taikomą gydymą, vėliau – turi būti atliekama periodinė stebėsena. 

Diuretikai

Aceklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali silpninti diuretikų poveikį.Kartu taikomas gydymas kalį tausojančiais diuretikais gali sukelti kalio kiekio padidėjimą, taigi turėtų būti stebimas kalio kiekis kraujo serume.

Nenustatytas aceklofenako poveikis kraujospūdžio kontrolei, kai aceklofenakas vartojamas su bendroflumetiazidu nors negali būti atmesta sąveikos su kitais diuretikais  galimybė.

Antidiabetiniai vaistai

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, jog diklofenakas gali būti vartojamas kartu su geriamaisiais priešdiabetiniais vaistais, nedarydamas įtakos jų klinikiniam poveikiui. Buvo pavienių pranešimų apie hipoglikeminį ir hiperglikeminį poveikį. Taigi, kalbant apie aceklofenaką, dėmesys turėtų būti skiriamas vaistinių medžiagų, galinčių sukelti hipoglikemiją, dozės derinimui.

Zidovudinas

Kai NVNU yra vartojamas su zidovudinu, padidėja hemotoksiškumo rizika. Yra požymių, jog hemofilija sergantiems ŽIV (+) pacientams padidėja hemoartrozių ir hematomos rizika, kai kartu vartojami zidovudinas ir ibuprofenas. 

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klinikinių duomenų apie aceklofenako vartojimą nėštumo metu nėra. 

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir / arba embriono / vaisiaus vystymąsi.  Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo padidėjusią persileidimo, širdies sklaidos ydų bei pilvo sienos plyšio riziką, jei prostaglandinų sintezės inhibitoriai buvo vartojami ankstyvojo nėštumo metu. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos sklaidos ydų rizika padidėjo nuo mažiau kaip 1 % iki apytiksliai 1,5 %. Manoma, jog rizika didėja kartu su gydymo doze ir trukme. Gyvūnams prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas sukėlė padidėjusią embriono žūties prieš implantaciją ir po jos ir embriono / vaisiaus mirtingumo riziką. Be to, pranešta apie padažnėjusius įvairius, tarp jų širdies ir kraujagyslių, apsigimimus gyvūnams, kuriems organogenezės laikotarpiu  buvo duodama prostaglandinų sintezės inhibitorių. Pirmojo ir antrojo nėštumo trimestrų metu AIRTAL neturėtų būti vartojamas, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu AIRTAL vartoja moteris, mėginanti pastoti, arba vaistas vartojamas pirmo bei antro nėštumo trimestrų metu, dozė turi būti kuo mažesnė, o gydymo trukmė - kuo trumpesnė.

Trečiojo nėštumo trimestro metu visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali sukelti:

toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams, t. y. priešlaikinį arterinio vaisiaus latako užsivėrimą bei arterinio

kraujo spaudimo padidėjimą plaučiuose;

inkstų pažeidimą, kuris gali sukelti inkstų funkcijos nepakankamumą ir vaisiaus vandenų sumažėjimą.

Baigiantis nėštumo laikotarpiui, motinai ir naujagimiui:

• net labai maža vaistinio preparato dozė gali ilginti kraujavimo laiką ir slopinti trombocitų agregaciją;
• gali slopinti gimdos susitraukimus, dėl to gimdymas gali užsitęsti arba jo trukmė pailgėti.

Dėl šių priežačių paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu AIRTAL vartoti negalima (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Žindymas

Nėra žinoma, ar aceklofenakas išsiskiria į motinos pieną.

Žymaus žymėto (14C) aceklofenako perdavimo į žindomų žiurkių pieną nenustatyta.

Sprendimas tęsti / nutraukti maitinimą krūtimi ar tęsti / nutraukti gydymą AIRTAL turi būti priimamas, atsižvelgiant į maitinimo krūtimi naudą kūdikiui ir gydymo AIRTAL naudą moteriai.

Vaisingumas

AIRTAL, kaip ir kitų vaistų, slopinančių ciklooksigenazės / prostaglandinų sintezę, vartojimas gali turėti įtakos vaisingumui. AIRTAL nerekomenduojama skirti moterims, bandančioms pastoti. Reikėtų apsvarstyti AIRTAL vartojimo nutraukimą moterims, kurioms sunku pastoti, ar toms, kurioms yra tiriamos nevaisingumo priežastys.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pacientai, kuriems NVNU vartojimo metu pasireiškia svaigulys (vertigo) ar kiti centrinės nervų sistemos sutrikimai, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo traktas

Dažniausiai stebimas nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui. Vartojant  NVNU, gali išsivystyti pepsinės opos, kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo prakiurimas, kuris kartais būna mirtinas, ypač senyviems pacientams (žr. 4.4 skyrių). Po NVNU vartojimo buvo pranešta apie pykinimo, vėmimo, diarėjos, flatulencijos, vidurių užkietėjimo, dispepsijos, pilvo skausmo, melenos, vėmimo krauju, opinio stomatito, kolito ir Krono (Crohn) ligos pasunkėjimo atvejus (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Pranešta apie edemos, arterinės hipertenzijos ir širdies nepakankamumo, susijusių su NVNU vartojimu, atvejus. 

Kiti labai reti (< 1/10000) poveikiai, susiję su NVNU vartojimu

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai – interscitinis nefritas; pūslinės reakcijos, įskaitant Stevenso-Johnsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.

Buvo pranešama apie sunkias su NVNU vartojimu susijusias odos ir minkštųjų audinių infekcijų komplikacijas sergant vėjaraupiais.

Toliau yra išvardytas nepageidaujamas poveikis, stebėtas klinikinių tyrimų metu ar vėliau vaistui jau patekus į rinką, arba pastebėto tik vaistui jau esant rinkoje, ir sugrupuotas pagal organų sistemų klases ir pasireiškimo dažnį. Labai dažnas (≥1/10); dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10); nedažnas (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100); retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000); labai retas (<1/10 000).

Aceklofenakas ir struktūriškai giminingas, ir metabolizuojamas į diklofenaką, kuris, kaip nuosekliai rodo didesnė dalis klinikinių bei epidemiologinių duomenų, didina bendrąją arterijų trombozinių reiškinių (miokardo infarkto ar insulto, ypač vartojant dideles dozes ir ilgalaikio gydymo metu) riziką. Epidemiologiniai duomenys taip pat parodė, kad su aceklofenako vartojimu yra susijusi didesnė ūmaus koronarinio sindromo ir miokardo infarkto rizika (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie aceklofenako perdozavimo pasekmes žmonėmsturima nepakankamai. Simptomai gali būti tokie: pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, svaigulys, mieguistumas ir galvos skausmas.

Iš esmės, ūminio apsinuodijimo NVNU atveju skiriamas toks gydymas - jei reikia, skiriami antacidiniai vaistai ir kitoks komplikacijų, tokių kaip hipotenzija, inkstų funkcijos nepakankamumas, konvulsijos, virškinimo trakto dirginimas ir kvėpavimo susilpnėjimas, palaikomasis ir simptominis gydymas.

Ūmiai apsinuodijus geriamuoju aceklofenaku, kaip galima greičiau taikytinos šios priemonės preparato absorbcijai slopinti:  skrandžio plovimas, aktyvintoji anglis kartotinėmis dozėmis.

Forsuota diurezė, dializė ar hemoperfuzija gali nepašalinti NVNU dėl gero NVNU jungimosi prie baltymų ir stipraus metabolizmo.

5. Farmakologinės savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė

Nesteroidiniai priešuždegiminiai ir antireumatiniai preparatai.

ATC kodas: M01AB16

Aceklofenakas yra nesteroidinė medžiaga, pasižyminti priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu. Manoma, kad jo poveikio mechanizmas yra paremtas prostaglandinų sintezės slopinimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartojus per burną, aceklofenakas yra greitai absorbuojamas. Jo biologinis prieinamumas yra beveik 100 %. Išgėrus didžiausia aceklofenako koncentracija plazmoje yra pasiekiama  maždaug po 1,25 - 3 valandų. Vartojant kartu su maistu, Tmax pailgėja, tačiau absorbcijos laipsnio maistas nekeičia.

Pasiskirstymas

Aceklofenakas gerai jungiasi prie plazmos baltymų (> 99,7 %). Aceklofenakas prasiskverbia į sinovinį skystį, kuriame koncentracija siekia apytiksliai 60 % koncentracijos plazmoje. Pasiskirstymo tūris apytiksliai lygus 30 l.

Eliminacija

Vidutinis pusinis eliminacijos iš plazmos laikas yra 4 – 4,3 valandos. Klirensas yra apytiksliai 5 litrai per valandą. Apytiksliai du trečdaliai suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausiai konjuguotų hidroksimetabolitų forma. Tik 1 % vienkartinės išgertos dozės išsiskiria nepakitęs.

Aceklofenakas tikriausiai yra metabolizuojamas CYP2C9 į pagrindinį metabolitą 4-OH-aceklofenaką, kurio įtaka klinikiniam aktyvumui tikriausiai yra nereikšminga. Diklofenakas ir 4-OH-diklofenakas buvo aptikti tarp daugelio kitų metabolitų.

Pacientų charakteristika

Aceklofenako farmakokinetikos pokyčių senyviems pacientams nenustatyta.

Nustatytas aceklofenako pašalinimo sulėtėjimas pacientams su sutrikusia kepenų funkcija, jiems pavartojus vienkartinę aceklofenako dozę. Atlikus daugybinių dozių vartojimo (100 mg per parą) tyrimą, nenustatyta farmakokinetinių parametrų skirtumo tarp asmenų, sergančių nesunkia ir vidutinio sunkumo kepenų ciroze, ir sveikų asmenų.

Pacientams, sergantiems nesunkiu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų, pavartojus vienkartinę dozę, nenustatyta. 

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys 

Kaip ir kiti NVNU, aceklofenaką blogai toleruoja eksperimentiniai gyvūnai. Be to, dėl farmakokinetikos skirtumų tarp gyvūnų ir žmogaus sunku įvertinti galimą aceklofenako toksiškumą. Pagrindinis organas – taikinys yra virškinimo traktas. Vis dėlto toksiškumo tyrimai, taikant maksimalias toleruojamas dozes žiurkėms, metabolizuojančioms aceklofenaką į diklofenaką, ir beždžionėms (šiek tiek pašalinusių nepakitusio aceklofenako), neparodė kitokio toksinio poveikio nei tas, kuris paprastai stebimas vartojant NVNU.

Tyrimai su gyvūnais rodo, kad nebuvo teratogeninio poveikio žiurkėms, nors jų sisteminė ekspozicija buvo maža, o triušių gydymas aceklofenaku (10 mg/kg per parą) sukėlė morfologinių pokyčių triušių embrionams.

Karcinogeniškumo tyrimai su pelėmis (sisteminė aceklofenako ekspozicija nežinoma) ir žiurkėmis (metabolizmas, paverčiant diklofenaku) neparodė jokio karcinogeninio poveikio. Aceklofenakas rodė neigiamus genotoksiškumo tyrimų rezultatus.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Glicerolio distearatas

Kroskarmeliozės natrio druska

Povidonas K-30

Mikrokristalinė celiuliozė

Tabletės plėvelė:

Makrogolio stearatas

Titano dioksidas (E 171)

Mikrokristalinė celiuliozė

Hipromeliozė

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

AIRTAL 100 mg plėvele dengtos tabletės tiekiamos PA/Al/PVC//Al lizdinėmis plokštelėmis. Kartono dėžutėje yra 20, 60 plėvele dengtų tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.