Dorzolamidas, 20mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: Medana Pharma SA, Lenkija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Dorzolamidas
1. KAS YRA NODOM IR KAM JIS VARTOJAMAS
NODOM yra oftalmologinis vaistas, kuriame yra veikliosios medžiagos dorzolamido. Dorzolamidas priklauso vaistų, vadinamų karboanhidrazės inhibitoriais, grupei.
NODOM galima vartoti padidėjusiam spaudimui akyje (-se) mažinti ir glaukomai gydyti.
Galima vartoti vien tik NODOM arba jo ir kitų akispūdį mažinančių vaistų (vadinamųjų beta adrenoblokatorių).
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT NODOM
NODOM vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) dorzolamidui arba bet kuriai pagalbinei NODOM medžiagai;
- jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas ar nenormalus kraujo pH.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
Prieš NODOM vartojimą pasitarkite su gydytoju, jei:
- esate sirgęs inkstų akmenlige;
- yra ar buvo sutrikusi kepenų veikla;
- yra nustatytų ragenos defektų;
- buvo pasireiškusi alergija į bet kokį vaistą;
- buvo atlikta ar yra planuojama akių operacija;
- yra akies infekcija ar buvo sužalota akis;
- nešiojate kontaktinius lęšius (žr. poskyrį „Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines NODOM medžiagas“).
Jei gydymo šiuo vaistu metu atsiranda akių dirginimas ar tokių simptomų kaip akies ir (arba) vokų paraudimas ir niežulys, nedelsdamas kreipkitės į gydytoją.
Jeigu manysite, kad Jums galėjo prasidėti alerginė reakcija (jos požymiai yra odos išbėrimas, niežulys, lūpų, akių ir burnos edema, dusulys ir švokštimas), turite nedelsdamas nutraukti NODOM vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Vartojimas vaikams
Dorzolamido tyrimai su kūdikiais ir jaunesniais kaip 6 metų vaikais, kurių spaudimas akyje (-se) padidėjęs ar kuriems diagnozuota glaukoma, atlikti. Daugiau informacijos gali suteikti gydytojas, kuris ir nuspręs, ar galima vartoti šio vaisto.
Kitų vaistų vartojimas
Gydytojui pasakykite apie visus vaistus (įskaitant akių lašus bei be recepto įsigytus medikamentus), kurių vartojate ar planuojate vartoti. Ypač svarbu pasakyti, jei vartojate kitokių karboanhidrazės inhibitorių, pvz., acetazolamido.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nėštumo metu NODOM vartoti negalima.
Jeigu esate nėščia ar planuojate pastoti, pasakykite gydytojui.
Žindymo laikotarpis
Jei šio vaisto Jums vartoti būtina, žindymą nutraukite.
Jei maitinate ar planuojate maitinti krūtimi, pasakykite gydytojui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydymo NODOM metu gali pasireikšti svaigulys arba sutrikti rega, o tai gali pabloginti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų tol, kol minėti simptomai neišnyks.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines NODOM medžiagas
NODOM sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido. Benzalkonio chloridas gali nusėsti minkštuosiuose lęšiuose ir keisti jų spalvą. Jei nešiojate kontaktinius lęšius, prieš NODOM vartojimą turite pasitarti su gydytoju.
Prieš šio vaisto lašinimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.).
3. KAIP VARTOTI NODOM
NODOM visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Tinkamą dozę ir gydymosi trukmę nustatys gydytojas.
Jei vartojama vien NODOM, įprasta dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-s) tris kartus per parą, pvz., ryte, dieną ir vakare.
Jei gydytojas NODOM Jums skyrė vartoti kartu su kitais spaudimą akyje (-se) mažinančiais vaistais, įprasta dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-s) du kartus per parą, pvz., ryte ir vakare.
Jei kartu su NODOM vartojate kitų lašų akims, tarp jų lašinimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Jeigu Jūs anksčiau vartojote kitokių akių lašų ir vietoj jų reikia pradėti vartoti NODOM, ankstesnių vaistų vartojimą nutraukite (po tos dienos rekomenduojamos dozės suvartojimo) ir kitą dieną pradėkite gydymą NODOM.
Jei NODOM vartojate su kitais akių lašais, tarp skirtingų vaistų lašinimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Nekeiskite NODOM dozės nepasitarę su gydytoju.
Vartojimo metodas
NODOM yra skirtas tik išoriniam vartojimui, jo lašinama į akį (-is).
Lašintuvo galu neprisilieskite prie akies, voko ar kitų paviršių, kadangi galite užteršti buteliuko turinį.
- Prieš vaistinio preparato lašinimą kruopščiai nusiplaukite rankas.
- Nuo buteliuko nusukite dangtelį.
- Atloškite galvą, piršto galiuku patraukite žemyn apatinį voką, kad tarp akies voko ir obuolio atsirastų maišelis.
- Buteliuką apverskite ir nykščiu ar smiliumi atsargiai spauskite buteliuko sienelę tol, kol bus išspaustas ir į akį įkris vienas lašas. Lašintuvo galiuku nelieskite akies, voko ar kito paviršiaus. Jei lašas nepatenka į akį, lašinkite dar vieną.
- Jei gydytojas nurodė vaistinio preparato lašinti į kitą akį, atlikite 3 ir 4 etape nurodytus veiksmus.
- Lašintuvas yra sukurtas tiksliai dozuoti lašus, todėl jo angos platinti negalima.
- Po lašinimo užsukite buteliuko dangtelį, bet ne per stipriai.
Pavartojus per didelę NODOM dozę ar netyčia nurijus akių lašų
Jei įlašinote per daug lašų į akį ar netyčia nurijote šio vaisto, tuoj pat kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti NODOM
Svarbu NODOM vartoti taip, kaip nurodė gydytojas.
Jeigu pamiršote įsilašinti vaisto, tai padarykite iš karto prisiminę.
Vis dėlto, jei beveik laikas vartoti kitą dozę, praleistosios dozės nebelašinkite ir toliau vaisto vartokite taip, kaip nurodė gydytojas.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti NODOM
Jei būtina staiga nutraukti šio vaisto vartojimą, nedelsdamas kreipkitės į gydytoją.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
NODOM, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei atsiranda sunki alerginė reakcija, pvz., dilgėlinė, kvėpavimą ar rijimą pasunkinantis veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas arba sunki pūslėjimu ar lupimusi pasireiškianti odos reakcija, nutraukite šio vaisto vartojimą ir nedelsdamas kreipkitės į gydytoją.
Duomenų apie žemiau išvardytą šalutinį poveikį gauta klinikinių tyrimų metu bei po dorzolamido pasirodymo rinkoje.
Labai dažnas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau kaip 1 vaisto vartojančiam žmogui iš 10)
Akių deginimas ir dilginimas.
Dažnas šalutinis poveikis (atsiranda 1-10 vaisto vartojančių žmonių iš 100)
Ragenos ligos, pasireiškiančios akių skausmu ir miglotu matymu (paviršinis taškinis ragenos uždegimas), ašarojimas ir išskyros iš akių kartu su niežuliu (junginės uždegimas), vokų dirginimas ar uždegimas, neryškus matomas vaizdas, galvos skausmas, pykinimas, kartaus skonio pojūtis burnoje ir nuovargis.
Nedažnas šalutinis poveikis (atsiranda 1-10 vaisto vartojančių žmonių iš 1 000)
Akies rainelės ir krumplyno uždegimas (iridociklitas).
Retas šalutinis poveikis (atsiranda 1-10 vaisto vartojančių žmonių iš 10 000)
Plaštakų ir kojų dilgčiojimas ir tirpimas, laikina trumparegystė (po šio vaisto vartojimo nutraukimo ji išnyksta), skysčio atsiradimas po tinklaine (gyslainės atšoka po filtruojamosios operacijos), akių skausmas, vokų traiškanojimas, mažas akispūdis, ragenos patinimas (jo simptomai yra regos sutrikimai), paraudimu pasireiškiantis akies dirginimas, inkstų akmenligė, svaigulys, kraujavimas iš nosies, gerklės dirginimas, burnos džiūvimas, lokalus išbėrimas (kontaktinis dermatitas), alerginė reakcija, pvz., išbėrimas, dilgėlinė, niežulys. Retai gali atsirasti lūpų, akių ir burnos patinimas, dusulys ir švokštimas.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI NODOM
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti žemesnėje kaip 30°C temperatūroje.
Ant dėžutės ir buteliuko su lašintuvu po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, NODOM vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Po pirmojo buteliuko atidarymo praėjus 28 dienoms, nesuvartotą vaistą reikia sunaikinti.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
5. KITA INFORMACIJA
NODOM sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra dorzolamidas.
Kiekviename mililitre akių lašų yra 20 mg dorzolamido, atitinkančio 22,26 mg dorzolamido hidrochlorido.
- Pagalbinės medžiagos yra hidroksietilceliuliozė, manitolis, natrio citratas, benzalkonio chlorido tirpalas, natrio hidroksidas, labai išgrynintas vanduo.
NODOM išvaizda ir kiekis pakuotėje
NODOM yra sterilūs akių lašai. Polietileno buteliuke yra 5 ml tirpalo.
Tarptautinis pavadinimas | Dorzolamidas |
Vaisto stiprumas | 20mg/ml |
Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant akių |
Registracijos numeris | LT/1/11/2763 |
Registratorius | Medana Pharma SA, Lenkija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2012.01.06 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NODOM 20 mg/ml akių lašai (tirpalas)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename tirpalo ml yra 20 mg dorzolamido, atitinkančio 22,26 mg dorzolamido hidrochlorido.
Pagalbinė medžiaga: benzalkonio chloridas.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (tirpalas)
Skaidrus, bespalvis, šiek tiek klampus tirpalas.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
NODOM vartojama toliau išvardytomis ligomis sergančių pacientų padidėjusiam akispūdžiui mažinti.
- Akies hipertenzija.
- Atvirojo kampo glaukoma.
- Pseudoeksfoliacinė glaukoma.
NODOM vartojama papildomam gydymui arba monoterapijai, jei pacientas į gydymą beta adrenoblokatoriais nereaguoja arba beta adrenoblokatorių vartoti negalima.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Monoterapijos atveju į pažeistos (-ų) akies (-ių) junginės maišelį reikia tris kartus per parą lašinti po 1 lašą dorzolamido.
Jei dorzolamido vartojama kartu su lokaliai vartojamais beta adrenoblokatorių vaistiniais preparatais, į pažeistos (-ų) akies (-ių) junginės maišelį reikia du kartus per parą lašinti po 1 lašą dorzolamido.
Jei NODOM pradedama vartoti vietoj kito oftalmologinio antiglaukominio vaistinio preparato, šio vartojimas nutraukiamas pavartojus rekomenduojamą tos dienos dozę, o kitą dieną pradedama lašinti NODOM.
Jeigu gydoma keliais lokaliai vartojamais oftalmologiniais vaistiniais preparatais, tarp jų vartojimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Pacientui būtina nurodyti prieš vaistinio preparato lašinimą nusiplauti rankas ir neliesti lašintuvo galiuku akies ar aplinkinių audinių.
Pacientą reikia įspėti, kad akių lašai, su kuriais elgiamasi netinkamai, gali užsiteršti įprastomis infekcines akių ligas sukeliančiomis bakterijomis. Jeigu vartojama užterštų tirpalų, galima sunki akių pažaida ir vėliau - regos praradimas.
Vartojimo instrukcijos
- Prieš vaistinio preparato lašinimą kruopščiai nusiplauti rankas.
- Nuo buteliuko nusukti dangtelį.
- Atlošti galvą, piršto galiuku patraukti žemyn apatinį voką, kad tarp akies voko ir obuolio atsirastų maišelis.
- Buteliuką apversti ir nykščiu ar smiliumi atsargiai spausti buteliuko sienelę tol, kol bus išspaustas ir į akį įkris vienas lašas. Lašintuvo galiuku neliesti akies, voko ar kito paviršiaus. Jei lašas nepatenka į akį, lašinti dar vieną.
- Jei gydytojas nurodė vaistinio preparato lašinti į kitą akį, atlikti 3 ir 4 etape nurodytus veiksmus.
- Lašintuvas yra sukurtas tiksliai dozuoti lašus, todėl jo angos platinti negalima.
- Po lašinimo užsukti buteliuko dangtelį, bet ne per stipriai.
Vartojimas vaikams
Klinikinių duomenų apie dorzolamido vartojimą vaikams tris kartus per parą yra nedaug (žr. 5.1 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Dorzolamido poveikis netirtas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas <30 ml/min.) ar hiperchloreminė acidozė. Dorzolamido tokiems ligoniams vartoti negalima, kadangi dorzolamidas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia pro inkstus.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Dorzolamido tyrimų su ligoniais, kurių kepenų funkcija sutrikusi, neatlikta, todėl tokius pacientus šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai.
Pacientus, ištiktus uždarojo kampo glaukomos priepuolio, būtina gydyti ne tik akispūdį mažinančiais vaistiniais preparatais, bet ir kitais būdais. Dorzolamido poveikis ligoniams, ištiktiems uždarojo kampo glaukomos priepuolio, netirtas.
Dorzolamidas yra sulfonamidas, todėl net ir lokalaus vartojimo atveju pasireiškia sisteminė absorbcija. Dėl šios priežasties lokalaus vartojimo atveju gali pasireikšti tam tikras nepageidaujamas poveikis, atsirandantis po sisteminio poveikio sulfonamido pavartojimo. Jei atsiranda sunkus nepageidaujamas poveikis ar padidėjusio jautrumo simptomų, šio vaistinio preparato vartojimą būtina nutraukti.
Gydymas geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais buvo susijęs su šlapimo takų akmenligės, kurią sukėlė rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimas, atvejais, ypač ligoniams, jau sirgusiems inkstų akmenlige. Nors, vartojant dorzolamido, rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimo atvejų nebuvo, retai atsirado šlapimo takų akmenligė. Dorzolamidas yra lokalaus poveikio karboanhidrazės inhibitorius, absorbuojamas į sisteminę kraujotaką, todėl ligoniams, sirgusiems inkstų akmenlige, šlapimo takų akmenligės rizika gydymo dorzolamidu laikotarpiu gali padidėti.
Jei dorzolamido vartojimo metu pasireiškia alerginė reakcija (pvz., konjunktyvitas ir akies voko dirginimas), reikia apsvarstyti gydymo nutraukimą.
Geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių ir dorzolamido vartojantiems pacientams gali pasireikšti adityvus sisteminis karboanhidrazės slopinimo poveikis. Geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių ir dorzolamido kartu vartoti nerekomenduojama.
Pacientams, kuriems jau buvo lėtinių ragenos defektų ir (arba) atlikta intraokulinė operacija, lokalaus dorzolamido vartojimo metu buvo ragenos pabrinkimo ir negrįžtamos ragenos dekompensacijos atvejų. Tokiems pacientams lokalaus poveikio dorzolamido reikia vartoti atsargiai.
Gauta pranešimų apie gyslainės atšoką kartu su akių hipotenzija po filtruojamųjų operacijų akies skysčio gamybą slopinančių preparatų vartojusiems pacientams.
NODOM sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido. Gali sudirginti akis. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.). Benzalkonio chloridas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
Vaikai
Dorzolamido vartojimas netirtas pacientams, jaunesniems nei 36-os nėštumo savaitės, ir naujagimiams iki vienos savaitės amžiaus. Pacientai, kurių inkstų kanalėliai yra nesubrendę ir toks sutrikimas yra reikšmingas, dorzolamidu galima gydyti tik kruopščiai įvertinus naudos ir pavojaus santykį, kadangi gali pasireikšti metabolinė acidozė.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Specifinių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų su dorzolamidu neatlikta.
Klinikinių tyrimų metu nepageidaujamos sąveikos neatsirado dorzolamido vartojant su:
- timololio akių lašais;
- betaksololio akių lašais;
- sisteminio poveikio vaistiniais preparatais, įskaitant angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, kalcio kanalų blokatorius, diuretikus, nesteroidinius vaistinius preparatus nuo uždegimo (įskaitant acetilsalicilo rūgštį) ir hormonus (pvz., estrogeną, insuliną, tiroksiną).
Galima sąveika glaukomos gydymo dorzolomidu kartu su miozę sukeliančiais preparatais ir adrenerginių receptorių agonistais metu iki galo neištirta.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo laikotarpiu
NODOM nėščioms moterims vartoti negalima. Reikiamų kontroliuotų nėščių moterų gydymo dorzolamidu tyrimų neatlikta. Triušiams dorzolamidas sukėlė teratogeninį poveikį, skiriant toksinį poveikį vaikingoms patelėms sukeliančias dozes (žr. 5.3 skyrių).
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Duomenų apie dorzolamido patekimą į moters pieną nėra.
Dorzolamido žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kai kuriems dorzolamido vartojantiems ligoniams gali atsirasti nepageidaujamas poveikis, pvz., svaigulys ar regos sutrikimas, kuris gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
NODOM poveikis buvo įvertintas kontroliuotų ir nekontroliuotų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 1400 žmonių, metu. Ilgalaikių tyrimų metu 1108 pacientai buvo gydyti vien dorzolamidu arba šiuo vaistiniu preparatu ir beta adrenoreceptorių blokatoriumi; dažniausia gydymo dorzolamidu nutraukimo priežastis (maždaug 3%) buvo su vaistiniu preparatu susijęs nepageidaujamas poveikis akims, dažniausiai konjunktyvitas ir vokų reakcijos.
Klinikinių tyrimų metu bei po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje pranešta apie toliau išvardytą nepageidaujamą poveikį.
Labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas.
Reti: svaigulys, parestezija.
Akių sutrikimai
Labai dažni: deginimas, dilgčiojimas.
Dažni: paviršinis taškinis keratitas, ašarojimas, konjunktyvitas, vokų uždegimas, akių niežėjimas, vokų dirginimas, neryškus matomas vaizdas.
Nedažni: iridociklitas.
Reti: dirginimas, įskaitant paraudimą, skausmas, vokų traiškanojimas, laikina miopija (išnykstanti nutraukus gydymą), ragenos edema, akių hipotonija, gyslainės atšoka po filtruojamųjų operacijų.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: kraujavimas iš nosies.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, kartaus skonio pojūtis.
Reti: gerklės dirginimas, burnos džiūvimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: kontaktinis dermatitas, Stevens-Johnson‘o sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Inkstų sutrikimai
Reti: šlapimo takų akmenligė.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija/nuovargis.
Reti: padidėjęs jautrumas, t. y. lokalių reakcijų požymiai ir simptomai (vokų reakcijos) ir sisteminės alerginės reakcijos simptomai, įskaitant angioneurozinę edemą, dilgėlinę, niežėjimą, išbėrimą, dusulį ir (retai) bronchų spazmą.
Laboratoriniai tyrimai.
Su dorzolamido vartojimu susijusių kliniškai svarbių elektrolitų pusiausvyros sutrikimų nenustatyta.
Vaikai - žr. 5.1 skyrių.
4.9 Perdozavimas
Duomenų apie atsitiktinį dorzolamido perdozavimą arba tyčinį nurijimą yra nedaug.
Dorzolamido tyčia išgėrus, atsirado apsnūdimas, o pavartojus lokaliai - pykinimas, svaigulys, galvos skausmas, nuovargis, nenormalūs sapnai ir rijimo sutrikimas.
Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra, atsirasti acidozė bei pasireikšti poveikis centrinei nervų sistemai. Būtina kontroliuoti elektrolitų (ypač kalio) koncentraciją ir kraujo pH.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė –preparatai nuo glaukomos ir miozę sukeliantys vaistiniai preparatai, karboanhidrazės inhibitoriai, dorzolamidas, ATC kodas – S01E C03
Veikimo mechanizmas
Karboanhidrazė (KA) yra fermentas, randamas daugelyje organizmo audinių, taip pat ir akyje. Žmogaus organizme yra keletas karboanhidrazės izofermentų, aktyviausia forma yra karboanhidrazė II (KA-II), kurios daugiausia aptinkama eritrocituose, bet yra ir kituose audiniuose. Kai slopinama akies krumplyno ataugų karboanhidrazė, mažėja akies skysčio sekrecija, dėl to sumažėja akispūdis.
NODOM sudėtyje yra dorzolamido hidrochlorido, t. y. stipraus žmogaus organizmo karboanhidrazės II inhibitoriaus. Lokaliai vartojamas dorzolamidas mažina su glaukoma susijusį ar nesusijusį padidėjusį akispūdį. Padidėjęs akispūdis yra svarbiausias regos nervo pažeidimo ir akipločio mažėjimo rizikos veiksnys. Dorzolamidas nesukelia vyzdžio konstrikcijos ir mažina akispūdį nesukeldamas nepageidaujamo poveikio, pvz., vištakumo ir akomodacijos spazmo. Dorzolamido poveikis širdies susitraukimų dažniui ir kraujospūdžiui būna minimalus arba jo neatsiranda visai.
Lokaliai vartojami beta adrenoblokatoriai taip pat mažina akispūdį, mažindami akies skysčio gamybą, tačiau kitu būdu nei dorzolamidas. Tyrimai parodė, kad kartu su lokaliai vartojamu beta adrenoblokatorumi pradėjus vartoti dorzolamido, pasireiškia adityvus akispūdžio sumažėjimas. Šie duomenys atitinka žinomą adityvų poveikį kartu vartojant beta adrenoblokatorių ir geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių.
Farmakodinaminis poveikis
Klinikinis poveikis
Suaugę pacientai
Iki vienerių metų trukusių didelių klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo glaukoma arba akių hipertenzija sergantys pacientai, metu įrodytas tris kartus per parą vartojamo vieno dorzolamido (pradinis akispūdis ³23mm Hg) arba du kartus per parą vartojamo kartu su beta adrenoblokatoriaus akių lašais (pradinis akispūdis ³22mm Hg) veiksmingumas. Vartojant vien dorzolamido ar kombinuotojo gydymo atveju akispūdį mažinantis poveikis tęsėsi visą parą ir išliko ilgalaikio vartojimo metu. Ilgai vartoto vien dorzolamido veiksmingumas buvo panašus kaip betaksololio ir šiek tiek silpnesnis, negu timololio.
Kartu su beta adrenoblokatoriaus akių lašais vartojamas dorzolamidas akispūdį papildomai mažino panašiai kaip 4 kartus per parą vartojamas 2% pilokarpinas.
Vaikai
Atliktas trijų mėnesių trukmės, dvigubai koduotas, daugiacentris klinikinis tyrimas su aktyvaus gydymo kontroline grupe. Tyrime dalyvavo 184 (iš jų 122 vartojo dorzolamido) nuo vienos savaitės iki 6 metų amžiaus vaikai, kurie sirgo glaukoma arba kurių akispūdis buvo padidėjęs (pradinis akispūdis >22mm Hg), kad būtų įvertintas dorzolamido, vartojamo tris kartus per parą, saugumas. Maždaug pusei abiejų gydymo grupių pacientų buvo diagnozuota įgimta glaukoma. Kitos dažnos ligos buvo Sturge-Weber sindromas, rainelės ir ragenos mezenchiminė dizgenezė, afakija.
Toliau esančioje lentelėje pateiktas pacientų pasiskirstymas pagal amžių ir gydymą monoterapijos fazėje.
| Dorzolamidas 2% | Timololis |
Amžiaus grupė: <2 metai | n=56 Amžiaus grupė: 1-23 mėnesiai | Timololis GT* 0,25% n=27 Amžiaus grupė: 0,25-22 mėnesiai (*GT – gelį sudarantis tirpalas) |
Amžius grupė: 2‑6 metai | n=66 Amžiaus grupė: 2-6 metai | Timololis 0,5% n=35 Amžiaus grupė: 2-6 metai |
Abiejose amžiaus grupėse maždaug 70 pacientų buvo gydyti 61 dieną ir maždaug 50 pacientų - 81-100 dienų.
Jei akispūdis vien dorzolamidu ar timololio gelį sudarančiu tirpalu buvo kontroliuojamas nepakankamai, gydymas buvo atkoduotas ir keičiamas: 30 jaunesnių kaip 2 metų pacientų vartojo 0,25% timololio gelį sudarančio tirpalo kartu su 2% dorzolamidu tris kartus per parą, 30 vyresnių kaip 2 metų pacientų vartojo 2% dorzolomido ir 0,5% timolio fiksuotos dozės preparato du kartus per parą.
Apskritai šio tyrimo metu papildomų su vaikų gydymo saugumu susijusių reikšmingų duomenų negauta: maždaug 26% (20% dorzolamido monoterapijos grupės ligonių) vaikų atsirado su vaistiniu preparatu susijusių nepageidaujamų reiškinių (didžioji dalis iš jų buvo lokalūs, nesunkūs su akimis susiję sutrikimai, tokie kaip akies deginimas ir dilgčiojimas, vartojimo vietos ir akies skausmas). <4% ligonių atsirado ragenos edema ar neryškus matomas vaizdas. Lokalių reakcijų dažnis buvo panašus į dažnį lyginamojoje grupėje. Po dorzolamido pasirodymo rinkoje jauniems pacientams (ypač kurių inkstai buvo nesubrendę ar inkstų funkcija sutrikusi) buvo metabolinės acidozės atvejų.
Tyrimų su vaikais veiksmingumo rezultatai rodo, kad vidutinis akispūdžio sumažėjimas dorzolamido vartojusiems ligoniams buvo panašus į nustatytą timololiu gydytiems pacientams (skaitine išraiška timololio grupėje akispūdis sumažėjo šiek tiek daugiau nei dorzolamido grupėje).
Ilgalaikių (>12 savaičių) veiksmingumo tyrimų neatlikta.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Priešingai nei geriamieji karboanhidrazės inhibitoriai, lokaliai vartojamas dorzolamido hidrochloridas sukelia tiesioginį poveikį akiai, todėl reikalingos gerokai mažesnės dozės ir sisteminė veikliosios medžiagos ekspozicija būna mažesnė. Klinikinių tyrimų metu kartu su akispūdžio sumažėjimu šarmų ir rūgščių ar elektrolitų pusiausvyra nesutrikdavo (toks poveikis pasireiškia vartojant geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių).
Lokaliai pavartoto dorzolamido patenka į sisteminę kraujotaką. Siekiant įvertinti lokaliai pavartoto preparato sukeliamą sisteminį karboanhidrazės slopinimą, buvo tiriama veikliosios medžiagos ir metabolito koncentracija eritrocituose bei plazmoje ir karboanhidrazės slopinimas eritrocituose.
Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II, o laisvos aktyviosios medžiagos koncentracija plazmoje būna labai maža.
Iš pirminės veikliosios medžiagos susidaro vienintelis N-desetil metabolitas, karboanhidrazę II slopinantis silpniau negu pirminė veiklioji medžiaga, tačiau slopinantis ir mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolito taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jo daugiausia būna susijungusio su karboanhidraze I.
Maždaug 33% dorzolamido jungiasi prie plazmos baltymų. Dorzolamidas daugiausia išskiriamas per inkstus nepakitusiu pavidalu, metabolitas irgi išskiriamas su šlapimu. Vaistinio preparato vartojimą nutraukus, dorzolamido išsiskyrimas iš eritrocitų būna nelinijinis: veikliosios medžiagos koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, vėliau eina lėtesnės eliminacijos fazė, kai pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 4 mėnesiai.
Kai, siekiant simuliuoti maksimalią sisteminę ekspoziciją po ilgalaikio lokalaus vartojimo į akį, buvo pavartota geriamojo dorzolamido, pusiausvyrinė apykaita nusistovėjo po 13 savaičių. Jai nusistovėjus, laisvos veikliosios medžiagos ar metabolito plazmoje beveik nebuvo, karboanhidrazė eritrocituose buvo slopinama mažiau, negu reikėtų, siekiant, kad pasireikštų farmakologinis poveikis inkstų funkcijai ar kvėpavimui.
Panašūs farmakokinetikos parametrai nustatyti ir dorzolamido ilgai vartojant lokaliai. Nors kai kuriems senyviems ligoniams, kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi (kreatinino klirensas 30-60 ml/min.), metabolito koncentracija eritrocituose buvo didesnė, tačiau reikšmingo karboanhidrazės slopinimo ar kliniškai reikšmingo sisteminio nepageidaujamo poveikio tai nesukėlė.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Tiriant gyvūnus, kuriems dorzolamido hidrochlorido buvo girdoma, gauti duomenys buvo susiję su sisteminio karboanhidrazės slopinimo farmakologiniu poveikiu. Tam tikras poveikis buvo būdingas gyvūno rūšiai ir (arba) sukeltas metabolinės acidozės. Triušių patelėms toksinės dorzolamido dozės sukėlė metabolinę acidozę ir stuburo slankstelių sklaidos defektų.
Klinikinių tyrimų metu pacientams sisteminį karboanhidrazės slopinimą rodančių metabolinės acidozės požymių arba elektrolitų koncentracijos serume pokyčių neatsirado. Vadinasi, ligoniams, vartojantiems gydomąsias dorzolamido dozes, tyrimų su gyvūnais metu pastebėto poveikio pasireiškimas nėra tikėtinas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Hidroksietilceliuliozė
Manitolis
Natrio citratas
Benzalkonio chlorido tirpalas
Natrio hidroksidas
Labai išgrynintas vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po pirmojo buteliuko atidarymo tirpalo tinkamumo laikas yra 28dienos.
Nustatyta, kad cheminiu ir fizikiniu požiūriu tirpalas 25 °C temperatūroje išlieka stabilus 28 dienas.
Mikrobiologiniu požiūriu atidarytą buteliuką galima laikyti ne ilgiau kaip 28 dienas 25 °C temperatūroje. Kitu atveju už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 30°C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Kartono dėžutė, kurioje yra 5 ml polietileno buteliukas su lašintuvu ir užsukamu dangteliu.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Daktare, man su kojom negerai.
- Su kojom gerai, be kojų negerai... Sekantis!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?