Paracetamolis, 250mg, granulės paketėlyje
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: US Pharmacia Sp. z o.o., Lenkija
Receptinis: Nereceptinis
Sudedamosios medžiagos: Paracetamolis
1. KAS YRA APAP IR KAM JIS VARTOJAMAS
Paracetamolis priklauso farmakoterapinei analgetikų (skausmą malšinančių vaistų) grupei, kurie tuo pačiu metu veikia kaip antipiretikai (karščiavimą mažinantys vaistai) ir turi silpną priešuždegiminį poveikį.
Apap vartojamas silpnam ir vidutinio stiprumo skausmui malšinti bei temperatūrai mažinti.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT APAP
Apap vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) paracetamoliui arba bet kuriai pagalbinei Apap medžiagai;
- jei jums yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Apap:
- jei jums yra sunkus inkstų ar kepenų sutrikimas;
- perdozavimo rizika yra didesnė pacientams, sergantiems necirozine alkoholio sukelta kepenų liga;
- negalima viršyti rekomenduojamos dozės;
- jeigu sergate lėtiniu alkoholizmu;
- jeigu turite gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės trūkumą;
- jeigu sergate hemolizine anemija;
- jeigu jums pasireiškia Gilbert’o sindromas (paveldima nehemolizinė gelta).
Paracetamolio nerekomenduojama vartoti dažnai ar ilgą laiką. Pacientams patartina tuo pačiu metu nevartoti kitų vaistų, kurių sudėtyje yra paracetamolio. Vartojant keletą paros dozių vienu kartu, galimas sunkus kepenų pažeidimas; tokiu atveju sąmonės netekimas nepasireiškia; vis dėlto, nedelsiant turi būti suteikta medicininė priežiūra. Vartojimas ilgą laiką, išskyrus atvejus, kai prižiūri gydytojas, gali būti žalingas. Paracetamolio skyrimas vaikams 60 mg/kg per parą kartu su kitu karščiavimą mažinančiu vaistu yra nepateisinamas, išskyrus atvejus, kai gydymas vien paracetamoliu nėra veiksmingas.
Patariama atsargiai vartoti paracetamolį pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas £30 ml/min) ar hepatoceliuliniu nepakankamumu (lengvu arba vidutiniu).
Perdozavimo rizika yra didesnė tiems, kurie serga necirozine alkoholio sukelta kepenų liga. Reikia imtis atsargumo priemonių lėtinio alkoholizmo atvejais. Tokiu atveju paros dozė neturėtų viršyti 2 gramų.
Sunkaus karščiavimo atveju ar pasireiškus antrinės infekcijos požymiams, ar jiems užsitęsus daugiau kaip 3 paras, gydymas turi būti vertinamas iš naujo.
Paracetamolis turi būti vartojamas atsargiai dehidracijos (skysčių netekimo) ar lėtinio mitybos nepakankamumo atveju. Suaugusiems ir vaikams, sveriantiems 50 kg ir daugiau, bendra paracetamolio paros dozė neturėtų viršyti 3 gramų.
Jeigu simptomai pasunkėja ar nepalengvėja per 3 dienas, ar pakyla aukšta temperatūra, turite susisiekti su gydytoju.
Niekada nevartokite Apap daugiau nei rekomenduojama. Didesnė dozė skausmo labiau nepalengvina, bet gali sukelti sunkų kepenų pažeidimą. Kepenų pažeidimo simptomai pasireiškia pirmą dieną ar po kelių dienų. Todėl, jeigu suvartojote daugiau Apap nei rekomenduojama šiame lapelyje, labai svarbu kiek įmanoma greičiau susisiekti su gydytojui.
Nuskausminančius vaistus vartojant didelėmis dozėmis ar neteisingai vartojant ilgą laiką, gali pasireikšti galvos skausmai, kurie neturėtų būti gydomi didesnėmis vaisto dozėmis.
Paprastai nuolat vartojant vaistus nuo skausmo, ypatingai keleto vaistų nuo skausmo derinį, gali pasireikšti ilgalaikis inkstų pažeidimas, kuriam esant, kyla pavojus susirgti inkstų nepakankamumu (analgetinė nefropatija).
Staigus nuskausminančių vaistų vartojimo nutraukimas po ilgalaikio jų vartojimo, ar po jų didelės dozės ar neteisingo vartojimo, gali sukelti galvos skausmus, nuovargį, raumenų skausmą, nervingumą ir autonominius (vegetacinius) simptomus. Šie nutraukimo simptomai išnyksta per kelias dienas. Iki to laiko nebevartokite nuskausminančių vaistų ir vėl nepradėkite jų vartoti nepasitarę su gydytoju.
Nevartokite Apap ilgą laiką ar didelėmis dozėmis, prieš tai nepasitarę su gydytoju ar odontologu.
Vaikams
Vaisto nerekomenduojama duoti jaunesniems nei 4 metų vaikams.
Kiti vaistai ir Apap
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistai, galintys turėti įtakos Apap poveikiui:
- probenecidas (vaistas, vartojamas podagrai gydyti);
- vaistai, galintys pažeisti kepenis, pvz., fenobarbitalis (migdančios tabletės), fenitoinas, karbamazepinas, primidonas (vaistai nuo epilepsijos) ir rifampicinas (vaistas nuo tuberkuliozės). Šių vaistų vartojimas kartu su paracetamoliu gali sukelti kepenų pažeidimą.
- metoklopramidas ir domperidonas (vaistai nuo pykinimo). Jie gali padidinti paracetamolio pasisavinimą ir jo poveikį.
- vaistai, lėtinantys skrandžio ištuštėjimą. Jie gali sulėtinti paracetamolio pasisavinimą ir uždelsti jo poveikį.
- kolestiraminas (vaistas, mažinantis padidėjusį lipidų kiekį kraujyje). Jis gali pasunkinti paracetamolio pasisavinimą ir jo poveikį. Vis dėlto nevartokite kolestiramino vieną valandą po paracetamolio pavartojimo.
- kraują skystinantys vaistai (geriamieji antikoaguliantai, ypatingai – varfarinas). Ilgiau kaip savaitę trunkantis paracetamolio vartojimas didina kraujavimo galimybę. Vis dėlto ilgalaikis paracetamolio vartojimas turėtų būti prižiūrimas medikų. Paracetamolio vartojimas kartais neturi stipraus poveikio atsirasti kraujavimo galimybei.
Kartu vartojant paracetamolį su AZT (zidovudinu, vaistu, vartojamu ŽIV infekcijos gydymui), didėja baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimo tikimybė (neutropenija). Tai gali neigiamai veikti imuninę sistemą ir padidinti infekcijų riziką. Apap gali būti vartojamas kartu su zidovudinu tik pasitarus su medikais.
Vartojamo paracetamolio poveikis laboratoriniams tyrimams
Gali pakisti šlapimo rūgšties ir cukraus kiekio kraujyje tyrimai.
Apap vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Gydymo paracetamoliu metu alkoholio vartoti negalima.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininkui.
Nėštumo metu paracetamolio vartoti ilgai, didelėmis dozėmis ar kartu su kitais vaistais negalima.
Paracetamolis gydomosiomis dozėmis gali būti vartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Apap gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.
Apap sudėtyje yra sorbitolio 600 mg/paketėlyje ir sacharozės 0,1 mg/paketėlyje:
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. KAIP VARTOTI APAP
Apap visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Dozė priklauso nuo duomenų, pateiktų lentelėje. Apap dozė priklauso nuo amžiaus ir kūno svorio; įprastinė vienkartinė dozė yra 10-15 mg paracetamolio vienam kilogramui kūno svorio iki bendros 60-75 mg/kg kūno svorio paros dozės.
Atitinkamas dozės intervalas priklauso nuo simptomų ir maksimalios bendros paros dozės.
Turi būti išlaikomi mažiausiai 6 valandų intervalai tarp dozių. Tai reiškia, kad vartoti vaisto galima daugiausiai 4 kartus per parą.
Jeigu simptomai išlieka ilgiau kaip 3 paras, susisiekite su gydytoju.
Kūno svoris (amžius) | Vienkartinė dozė | Didžiausia paros dozė |
17 kg - 25 kg | 250 mg paracetamolio | 1000 mg paracetamolio |
26 kg – 40 kg (8–12 metų) | 500 mg paracetamolio (2 paketėliai) | 1500 mg paracetamolio (6 paketėliai) |
Vartojimo metodas ir būdas
Apap skirtas vartoti per burną.
Nevartokite Apap kartu su maistu.
Granules reikia supilti tiesiai į burną ant liežuvio, ir praryti neužgėrus vandens.
Ypatingos pacientų grupės
Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija, dozė turi būti sumažinta. Kaip vartoti, klauskite gydytojo arba vaistininko.
Lėtinis alkoholizmas
Nuolatinis alkoholio vartojimas gali sumažinti paracetamolio toksiškumo slenkstį. Šiems pacientams laiko tarpas tarp dviejų dozių turėtų būti mažiausiai 8 valandos. Per parą negalima viršyti 2 g paracetamolio.
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pavartojus per didelę Apap dozę
Apap perdozavimo atveju praneškite savo gydytojui ar skambinkite į greitąją pagalbą. Perdozavimo pasekmės gali būti sunkios ir baigtis mirtimi.
Dėl uždelsto sunkaus kepenų pažeidimo rizikos būtinas skubus gydymas, netgi tuo atveju, jeigu jaučiatės gerai. Simptomai gali apsiriboti pykinimu, vėmimu ir gali neatspindėti perdozavimo sunkumo ar organo pažeidimo rizikos.
Pamiršus pavartoti Apap
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Apap, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnis „retas”: pasitaiko 1 - 10 pacientų iš 10000.
Retai pasireiškiantys šalutiniai poveikiai:
- anemija;
- nehemolizinė anemija ir būklė, kai sutrinka kraujo ląstelių gamyba kaulų čiulpuose (vadinama kaulų čiulpų slopinimu);
- trombocitopenija;
- egzokrininės kasos ligos, ūmus ir lėtinis kasos uždegimas;
- alerginės ligos;
- dilgėlinė;
- anafilaksinė reakcija;
- alergija maistui, vaistams;
- inkstų liga.
Paracetamolis yra plačiai vartojamas ir apie jo šalutinius poveikius, kurie paprastai būna susiję su jo perdozavimu, pranešama retai.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI APAP
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant paketėlio ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Apap vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. PAKUOTĖS TURINYS IR KITA INFORMACIJA
Apap sudėtis
Veiklioji medžiaga yra paracetamolis.
1 paketėlyje yra 250 mg paracetamolio.
Pagalbinės medžiagos yra:
Sorbitolis (E420)
Talkas
Bazinis butilintas metakrilato kopolimeras
Lengvasis magnio oksidas
Karmeliozės natrio druska
Sukralozė (E955)
Magnio stearatas
Hipromeliozė
Stearino rūgštis
Natrio laurilsulfatas
Titano dioksidas (E171)
Simetikonas
Braškių kvapioji medžiaga (sudėtyje yra maltodekstrino, gumiarabiko (E414), natūralių ir identiškų natūralioms kvapiųjų medžiagų, propilenglikolio (E1520), triacetino (E1518), 3 hidroksi-2-metil-4H-piran-4-ono (E636))
Vanilės kvapioji medžiaga (sudėtyje yra maltodekstrino, natūralių ir identiškų natūralioms kvapiųjų medžiagų, propilenglikolio (E1520), sacharozės)
Apap išvaizda ir kiekis pakuotėje
Aliuminio paketėlis, kuriame yra baltos arba beveik baltos granulės.
Apap tiekiamas kartono dėžutėse po 2, 6, 10, 12, 20, 24 paketėlius.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Paracetamolis |
Vaisto stiprumas | 250mg |
Vaisto forma | granulės paketėlyje |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/11/2718 |
Registratorius | US Pharmacia Sp. z o.o., Lenkija |
Receptinis | Nereceptinis |
Vaistas registruotas | 2011.12.16 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Apap 250 mg granulės paketėlyje, vaikams.
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Viename paketėlyje yra 250 mg paracetamolio.
Pagalbinės medžiagos:
Paketėlyje yra 600 mg sorbitolio (E420).
Paketėlyje yra 0,1 mg sacharozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Granulės paketėlyje.
Granulės yra baltos arba beveik baltos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Apap vartojamas silpnam ir vidutinio stiprumo skausmui malšinti bei temperatūrai mažinti.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozės priklauso nuo kūno svorio ir amžiaus; vienkartinė dozė svyruoja nuo 10 iki 15 mg/kg kūno svorio. Bendra paros dozė svyruoja nuo 60 iki 75 mg/kg.
Konkretus intervalas tarp dozių priklauso nuo simptomų ir didžiausios paros dozės. Jis neturėtų būti trumpesnis kaip 4 valandos.
Nepasitarę su gydytoju Apap nevartokite ilgiau nei tris dienas.
Kūno svoris (amžius) | Vienkartinė dozė | Didžiausia paros dozė |
17 kg - 25 kg | 250 mg paracetamolio | 1000 mg paracetamolio |
26 kg – 40 kg (8 – 12 metų) | 500 mg paracetamolio (2 paketėliai) | 1500 mg paracetamolio (6 paketėliai) |
Vartojimo būdas
Vartoti per burną. Granules reikia vartoti supilant jas tiesiai į burną ant liežuvio, ir po to praryti neužgėrus vandens.
Nevartoti Apap kartu su maistu.
Ypatingos pacientų grupės
Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija, ar kuriems pasireiškia Gilbert‘o sindromas, dozę reikia mažinti arba prailginti dozavimo intervalą.
Pacientai, kuriems sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas <10 ml/min), turi būti išlaikomas mažiausiai 8 valandų intervalas tarp dozių.
Lėtinis alkoholizmas
Nuolatinis alkoholio vartojimas gali sumažinti paracetamolio toksiškumo slenkstį. Šiems pacientams laiko tarpas tarp dviejų dozių turėtų būti mažiausiai 8 valandos. Per parą negalima viršyti 2 g paracetamolio.
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Dozavimas visoms indikacijoms:
Suaugusieji, senyvo amžiaus žmonės ir vaikai nuo 12 metų amžiaus: įprastinė dozė yra 500 - 1000 mg kas 4 – 6 valandas, atsižvelgiant į simptomus, iki maksimalios 3 g paros dozės.
Dozė negali būti kartojama dažniau kaip kas 4 valandas.
Inkstų nepakankamumas
Esant inkstų nepakankamumui dozes reikia mažinti:
Glomerulų filtracija | Dozė |
10 – 50 ml/min | 500 mg kas 6 valandas |
<10 ml/min | 500 mg kas 8 valandas |
Veiksminga paros dozė turi būti apskaičiuota neviršijant 60 mg/kg per parą (neviršijant 3 g per parą) šiais atvejais:
suaugusieji sveria mažiau kaip 50 kg;
hepatoceliulinis nepakankamumas (lengvo arba vidutinio sunkumo);
lėtinis alkoholizmas;
dehidracija;
lėtinis mitybos nepakankamumas;
pažeista kepenų ar inkstų funkcija.
Pacientams, kuriems pažeista kepenų ar inkstų funkcija, ar pasireiškia Gilbert‘o sindromas, dozė turi būti sumažinta arba prailgintas dozavimo intervalas.
Šie paketėliai nerekomenduojami jaunesniems kaip 4 metų vaikams; 4 – 8 metų vaikams galima skirti 250 mg kas 4 – 6 valandas daugiausiai iki 4 dozių per 24 valandas. 8 – 12 metų vaikams galima skirti 500 mg kas 4 – 6 valandas daugiausiai iki 1500 mg per 24 valandas.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas paracetamoliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Pacientai, sergantys sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu (Child-Pugh rodiklis >9).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Norint išvengti perdozavimo pavojaus, reikia užtikrinti, kad kitų tuo pačiu metu vartojamų vaistinių preparatų sudėtyje nėra paracetamolio.
Esant žemiau išvardintoms aplinkybėms, paracetamolį reikia skirti ypač atsargiai:
- hepatoceliulinis nepakankamumas (Child-Pugh rodiklis <9);
- lėtinis alkoholizmas;
- sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <10 ml/min (žr. 4.2 skyrių));
- Gilbert‘o sindromas (paveldima nehemolizinė gelta);
- ūmus hepatitas;
- gydymas kartu su vaistiniais preparatais, neigiamai veikiančiais kepenų funkciją;
- gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės stoka;
- hemolizinė anemija.
Jeigu pakyla aukšta temperatūra ar pasireiškia antrinės infekcijos požymiai, ar jeigu simptomai išsilaiko ilgiau kaip 3 paras, reikalinga gydytojo konsultacija.
Paprastai vaistiniai preparatai, kuriuose yra paracetamolio, nepasitarus su gydytoju arba odontologu, turėtų būti vartojami tik kelias dienas ir nedidelėmis dozėmis.
Po ilgalaikio ir neteisingo analgetikų vartojimo didelėmis dozėmis gali pasireikšti galvos skausmai, kurie neturėtų būti gydomi didesnėmis vaistinio preparato dozėmis.
Paprastai nuolat vartojant analgetikus, ypatingai kelių nuskausminančiųjų medžiagų derinius, gali pasireikšti nuolatinis inkstų pažeidimas, dėl kurio padidėja inkstų nepakankamumo rizika (analgetinė nefropatija).
Nerekomenduojama preparato vartoti dažnai ar ilgą laiką. Pacientams reikia patarti tuo pačiu metu nevartoti kitų vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra paracetamolio. Vartojant keletą paros dozių vienu kartu, galimas sunkus kepenų pažeidimas; tokiu atveju sąmonės netekimas nepasireiškia, vis dėlto, nedelsiant turi būti kreipiamasi medikų pagalbos. Ilgalaikis vartojimas, išskyrus atvejus, kai prižiūri gydytojas, gali būti žalingas. Paracetamolio skyrimas vaikams po 60 mg/kg per parą kartu su kitu karščiavimą mažinančiu vaistiniu preparatu yra nepateisinamas, išskyrus atvejus, kai gydymas vien paracetamoliu nėra veiksmingas.
Staigus skausmą malšinančių vaistinių preparatų vartojimo nutraukimas po ilgalaikio ir neteisingo jų vartojimo didelėmis dozėmis gali sukelti galvos skausmus, nuovargį, raumenų skausmą, nervingumą ir autonominius (vegetacinius) simptomus. Šie nutraukimo simptomai išnyksta per kelias dienas. Iki to laiko reiktų nebevartoti skausmą malšinančių vaistinių preparatų ir vėl nepradėti jų vartoti nepasitarus su gydytoju.
Atsargumo priemonių reikia imtis, kai paracetamolis vartojamas kartu su CYP3A4 induktoriais ar naudojamos medžiagos, aktyvinančios kepenų fermentus, pvz., rifampicinas, cimetidinas, antiepilepsiniai vaistai, tokie kaip glutetimidas, fenobarbitalis ir karbamazepinas.
Patariama atsargiai vartoti paracetamolį pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas £30ml/min (žr. 4.2 skyrių) ar hepatoceliuliniu nepakankamumu (lengvo arba vidutinio sunkumo).
Gydant paracetamoliu, alkoholio vartoti negalima.
Perdozavimo pavojus yra didesnis tiems, kurie serga necirozine alkoholio sukelta kepenų liga. Reikia imtis atsargumo priemonių lėtinio alkoholizmo atvejais. Pacientams, piktnaudžiaujantiems alkoholiu, dozę reikia sumažinti (žr. 4.2 skyrių). Tokiu atveju bendra paros dozė neturėtų viršyti 2 gramų.
Sunkaus karščiavimo atveju ar pasireiškus antrinės infekcijos požymiams, ar jiems užsitęsus daugiau kaip 3 paras, gydymas turi būti vertinamas iš naujo.
Didesnės negu rekomenduojamos dozės padidina labai sunkaus kepenų pažeidimo riziką. Kiek galima greičiau turi būti skiriamas gydymas priešnuodžiu (žr. 4.9 skyrių).
Paracetamolis turi būti vartojamas atsargiai dehidracijos (skysčių netekimo) ar lėtinio mitybos nepakankamumo atveju.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra sorbitolio ir sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatyti reti paveldimi sutrikimai – fruktozės netoleravimas, gliukozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vartojant probenecidą, yra slopinamas paracetamolio susijungimas su gliukurono rūgštimi, o tai 2 kartus sumažina paracetamolio klirensą. Pacientams, kartu vartojantiems probenecidą, paracetamolio dozė turi būti sumažinta.
Paracetamolio metabolizmas padidėja pacientams, vartojantiems fermentus aktyvinančius vaistinius preparatus, tokius kaip rifampicinas ir kai kuriuos antiepileptinius vaistus (karbamazepiną, fenitoiną, fenobarbitalį, primidoną). Atskiruose pranešimuose aprašomas netikėtas hepatotoksiškumas, pasireiškiantis pacientams, vartojantiems fermentus aktyvinančius vaistinius preparatus.
Kartu vartojant paracetamolį su AZT (zidovudinu), didėja neutropenijos pasireiškimo tikimybė. Šis vaistinis preparatas gali būti vartojamas kartu su AZT tik pasitarus su gydytoju.
Kartu vartojant vaistinius preparatus, greitinančius skrandžio ištuštėjimą, tokius kaip metoklopramidas, paracetamolio absorbcija ir veikimas pagreitėja
Kartu vartojant vaistinius preparatus, lėtinančius skrandžio ištuštėjimą, gali sulėtėti paracetamolio pasisavinimas ir jo poveikis.
Kolestiraminas mažina paracetamolio absorbciją, todėl neturėtų būti vartojamas vieną valandą po paracetamolio pavartojimo.
Pakartotinas paracetamolio vartojimas, trunkantis ilgiau kaip savaitę, padidina antikoaguliantų, ypatingai varfarino, poveikį. Dėl to pacientams, gydomiems antikoaguliantais, ilgalaikis paracetamolio vartojimas galimas tik prižiūrint medicinos specialistams. Atsitiktinis paracetamolio vartojimas polinkiui kraujuoti didelės įtakos neturi.
Įtaka laboratorinių tyrimų rezultatams
Paracetamolis gali keisti laboratorinių tyrimų rezultatus, nustatant šlapimo rūgštį serume, kai naudojama volframo rūgštis, ir nustatant cukrų kraujyje, kai naudojama gliukozės oksidazė-peroksidazė. Probenecidas beveik 2 kartus sumažina paracetamolio klirensą, slopindamas jo susijungimą su gliukurono rūgštimi. Paracetamolį vartojant kartu su probenecidu, dozę gali reikėti sumažinti.
Paracetamolis padidina acetilsalicilo rūgšties ir chloramfenikolio kiekį plazmoje.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Paracetamolio vartojimo per burną gydomosiomis dozėmis epidemiologiniai duomenys nerodo nepageidaujamo poveikio nėštumui ar vaisiaus/naujagimio sveikatai. Numatomieji duomenys, nėštumo metu perdozavus preparato, apsigimimo rizikos neparodė. Reprodukciniai tyrimai, kai paracetamolio vartojama per burną, jokio apsigimimo pavojaus ar fetotoksinio poveikio neparodė.
Vartojant paracetamolį normaliomis sąlygomis, įvertinus naudos ir rizikos santykį, jį galima vartoti viso nėštumo laikotarpiu.
Nėštumo laikotarpiu paracetamolio negalima vartoti ilgą laiką, didelėmis dozėmis ar kartu su kitais vaistiniais preparatais, kadangi vartojimo saugumas tokiais atvejais nėra įrodytas.
Žindymo laikotarpis
Išgėrus paracetamolio, maži jo kiekiai išsiskiria į motinos pieną. Apie nepageidaujamą poveikį žindomiems kūdikiams pranešimų nėra. Šį preparatą gydomosiomis dozėmis žindymo laikotarpiu vartoti galima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Paracetamolis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų atlikta nebuvo.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Labai dažni (≥1/10) |
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10) |
Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100) |
Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000) |
Labai reti (<1/10 000) |
dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) |
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami poveikiai yra išvardinti mažėjančio sunkumo tvarka.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: anemija, nehemolizinė anemija; kaulų čiulpų slopinimas, trombocitopenija.
Širdies sutrikimai
Kraujagyslių sutrikimai
Reti: edema.
Virškinimo trakto sutrikimai
Reti: ūmus ir lėtinis pankreatitas
Hemoragija, pilvo skausmas, diarėja, pykinimas, vėmimas, kepenų nepakankamumas, kepenų nekrozė, gelta.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: niežėjimas, bėrimas, prakaitavimas, paraudimas, angioneurozinė edema, dilgėlinė.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti: nefropatijos ir inkstų kanalėlių sutrikimai
Paracetamolis yra plačiai vartojamas ir apie jo šalutinius poveikius, kurie paprastai būna susiję su jo perdozavimu, pranešama retai.
Nefrotoksinis poveikis nedažnas ir nesusijęs su gydomosiomis paracetamolio dozėmis, išskyrus atvejus, kai preparato vartojama ilgą laiką.
4.9 Perdozavimas
Apsinuodijimo rizika ypatingai išsivysto vyresnio amžiaus žmonėms, mažiems vaikams, pacientams, sergantiems kepenų ligomis, lėtinio alkoholizmo atvejais, pacientams, turintiems lėtinį maisto medžiagų trūkumą. Tokiais atvejais perdozavimas gali būti mirtinas
Simptomai paprastai pasireiškia per pirmas 24 valandas, atsiranda pykinimas, vėmimas, anoreksija, išbalimas, pilvo skausmas.
10 g ar daugiau paracetamolio perdozavimas suaugusiems, suvartojus jį per vieną kartą, ar 150 mg/kg kūno svorio vaikams, sukelia kepenų ląstelių nekrozę, skatinančią grįžtamą nekrozę, kuri gali baigtis hepatoceliuliniu nepakankamumu, metaboline acidoze ir encefalopatija, galinčiais sukelti komą ir mirtį. Kartu su padidėjusia protrombino koncentracija, kuri gali padidėti 12 – 48 val. po pavartojimo, stebima ir padidėjusi kepenų transaminazių (AST, ALT), laktatdehidrogenazės ir bilirubino koncentracija.
Skubioji pagalba:
Skubus nugabenimas į ligoninę
Kraujo paėmimas pradinei paracetamolio koncentracijai plazmoje nustatyti.
Skrandžio plovimas
Priešnuodžio N-acetilcisteino skyrimas į veną (arba per os, jei įmanoma) kiek įmanoma greičiau ir nepraėjus 10 val. po perdozavimo.
Turi būti taikomas simptominis gydymas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kiti analgetikai ir antipiretikai, anilidai, ATC kodas - N02BE01
Analgetinio poveikio mechanizmas nėra galutinai nustatytas. Paracetamolis veikia daugiausiai slopindamas prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje (CNS), ir turi mažesnį periferinį poveikį, kai blokuojamas skausmo impulso perdavimas. Periferinis veikimas taip pat gali pasireikšti ir dėl prostaglandinų sintezės slopinimo ar kitų medžiagų, mechaniniam ar cheminiam poveikiui įjautrinančių skausmo receptorius, sintezės slopinimo.
Greičiausiai paracetamolis mažina temperatūrą, veikdamas centrinėje nervų sistemoje, pagumburyje, temperatūrą reguliuojantį centrą, kuris sukeldamas periferinę vazodilataciją, padidinančią tekančio kraujo kiekį odoje, prakaitavimą ir šilumos netekimą. Centrinis poveikis greičiausiai apima prostaglandinų sintezės slopinimą pagumburyje.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Vartojant per burną, paracetamolio absorbcija yra greita ir pilna. Nurijus, maksimali koncentracija plazmoje yra pasiekiama per 30 – 60 min.
Pasiskirstymas
Paracetamolis greitai pasiskirsto visuose audiniuose. Kraujyje, seilėse ir plazmoje koncentracijos yra panašios. Susijungimas su baltymais yra mažas. Laikas iki maksimalios koncentracijos yra 0, 5 - 2 valandos; didžiausia koncentracija plazmoje yra 5 - 20 μg/ml (esant iki 50 mg dozei); laikas iki maksimalaus poveikio yra 1 – 3 valandos; veikimo trukmė yra 3 – 4 valandos.
Metabolizmas
Daugiausiai paracetamolis yra metabolizuojamas kepenyse dviem pagrindiniais būdais: konjugacija su gliukurono ir sieros rūgštimi. Pastarasis būdas greitai būna persotintas vartojant didesnes nei gydomosios dozes. Dėl šalutinio būdo, katalizuojamo citochromo P450, susidaro tarpinis produktas (N-acetil-p-benzochinoniminas), kuris įprastinėmis vartojimo sąlygomis yra greitai detoksikuojamas gliutationo, konjuguojamas su cisteinu ir merkaptopurino rūgštimi ir pašalinamas su šlapimu. Tačiau sunkiai apsinuodijus, šio toksinio metabolito kiekis padidėja.
Eliminacija
Eliminacija daugiausiai vyksta per inkstus. 90 % suvartotos dozės yra pašalinama per 24 valandas, visų pirma gliukuronidų (60 - 80 %) ir sulfatų (20 - 30 %) junginių pavidalu. Mažiau kaip 5 % pašalinama nepakitusios formos. Pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 valandos.
Fiziopatologiniai pakitimai
Inkstų nepakankamumas: sunkaus inkstų nepakankamumo atvejais (kreatinino klirensas mažesnis kaip 10 ml/min) paracetamolio ir jo metabolitų eliminacijos laikas padidėja.
Pagyvenę pacientai: konjugacijos dydis nesikeičia.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Tyrimų (susijusių su ūmiu, sublėtiniu ir lėtiniu paracetamolio toksiškumu žiurkėms ir pelėms) su gyvūnais metu buvo stebimi virškinimo trakto pažeidimai, kraujo rodiklių pokyčiai, kepenų ir inkstų parenchimos degeneracija, netgi nekrozė. Šių pakitimų priežastys yra aiškinamos veikimo mechanizmu, arba paracetamolio metabolizmu.
Didelės apimties tyrimai neįrodė su paracetamoliu, vartojamu terapinėmis dozėmis, t.y. netoksiškomis dozėmis, susijusios genotoksiškumo rizikos.
Ilgalaikiai tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis neįrodė su paracetamoliu, vartojamu nehepatotoksinėmis dozėmis, susijusios tumorigeninės rizikos.
Paracetamolis pereina per placentą.
Tyrimai su gyvūnais neįrodo toksiškumo reprodukcijai.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Sorbitolis (E420)
Talkas
Bazinis butilintas metakrilato kopolimeras
Lengvasis magnio oksidas
Karmeliozės natrio druska
Sukralozė (E955)
Magnio stearatas
Hipromeliozė
Stearino rūgštis
Natrio laurilsulfatas
Titano dioksidas (E171)
Simetikonas
Braškių kvapioji medžiaga (sudėtyje yra maltodekstrino, gumiarabiko (E414), natūralių ir identiškų natūralioms kvapiųjų medžiagų, propilenglikolio (E1520), triacetino (E1518), 3 hidroksi-2-metil-4H-piran-4-ono (E636)).
Vanilės kvapioji medžiaga (sudėtyje yra maltodekstrino, natūralių ir identiškų natūralioms kvapiųjų medžiagų, propilenglikolio (E1520), sacharozės).
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Aliuminio paketėliai.
Pakuotės dydžiai: 2, 6, 10, 12, 20, 24 paketėliai
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Poliklinikoje:
- Sakykit, o kur čia priima urologas ir okulistas?
- O kas jums?
- Na, nežinau: arba aš daltonikas, arba mano šlapimas mėlynas...- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?