Fosfomycin Ladee Pharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Fosfomycin Ladee Pharma 3 g granulės geriamajam tirpalui

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Fosfomicinas trometamolis.

Kiekviename vienadoziame paketėlyje yra 5 631 mg fosfomicino trometamolio, atitinkančio 3 g fosfomicino.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: kiekviename vienadoziame paketėlyje yra 1,923 g sacharozės.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Granulės geriamajam tirpalui.

Baltos arba beveik baltos spalvos granulės vienadoziame paketėlyje.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Fosfomycin Ladee Pharma skirtas suaugusiesiems, sergantiems ūminėmis nekomplikuotomis apatinių šlapimo takų infekcinėmis ligomis, kurias sukėlė fosfomicinui jautrūs patologiniai mikroorganizmai, gydyti.

Fosfomycin Ladee Pharma skirtas infekcinių ligų profilaktikai prieš diagnostines ir chirurgines transuretrines procedūras ir po jų.

Reikia atsižvelgti į oficialias tinkamo antibakterinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusiesiems

Nekomplikuotos apatinių šlapimo takų infekcinės ligos: vienas paketėlis (3 g).

Šlapimo takų infekcinių ligų profilaktika prieš operaciją: vienas 3 g paketėlis likus 3 valandoms iki procedūros ir vienas 3 g paketėlis, praėjus 24 valandoms po chirurginės operacijos.

Vaikų populiacija

3 g fosfomicino trometamolio doze netinka gydyti jaunesnių kaip 12 metų vaikų.

Vartojimo metodas

Fosfomycin Ladee Pharma reikia vartoti per burną nevalgius, geriausia prieš einant miegoti pasišlapinus. Paketėlio turinį reikia ištirpinti stiklinėje su vandeniu ir paruoštą tirpalą nedelsiant išgerti.

Vaistinio preparato ruošimo prieš vartojant instrukcija pateikiama 6.6 skyriuje.

Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Fosfomicino trometamolis daugiausia išsiskiria per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija yra sutikusi, šį antibiotiką vartoti reikia atsargiai (žr. 5.2 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Fosfomycin Ladee Pharma negalima vartoti:

- pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas KLkr < 10 ml/min.);

- pacientams, kuriems atliekamos hemodializės.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Maistas gali pailginti veikliosios medžiagos absorbciją ir šiek tiek sumažinti didžiausias Fosfomycin Ladee Pharma koncentracijas kraujyje ir šlapime, todėl vaistinį preparatą reikia išgerti nevalgius arba likus 1 valandai iki valgymo, arba parėjus ne mažiau kaip 2 valandoms po pavalgymo.

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Vartojant plataus veikimo spektro antibiotikus, įskaitant fosfomicino trometamolį, buvo pranešta apie su antibiotikais susijusį kolitą (įskaitant pseudomembraninį kolitą). Todėl svarbu atsižvelgti į šią diagnozę pacientams, kuriems fosfomicino trometamolio vartojimo metu arba po fosfomicino trometamolio vartojimo pasireiškia sunkus viduriavimas. Tokiu atveju reikia nedelsiant imtis tinkamų gydomųjų priemonių. Tokiais atvejais negalima vartoti vaistinių preparatų, kurie slopina peristaltiką.

Šio vaistinio preparato paketėlyje yra 1,923 g sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nustatyta, kad vartojant kartu su metoklopramidu, sumažėja koncentracijos serume ir šlapime, todėl reikia vengti vartoti kartu.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie fosfomicino vartojimą moterims nėštumo metu nepakanka. Su gyvūnais atlikti fosfomicino trometamolio (formos, kuri yra Fosfomycin Ladee Pharma) tyrimai neparodė kenksmingo poveikio vaisiui.

Anksčiau atlikti tyrimai su žiurkėmis parodė toksinį poveikį vaisiui po fosfomicino kalcio ir natrio druskų pavartojimo vartojant didžiausias tirtas dozes (maždaug 25 kartus didesnes už gydomąją dozę). Vis dėlto žiurkėms vartojant mažesnes dozes arba triušiams vartojant bet kokias tirtas dozes, toksinio poveikio vaisiui nepastebėta. Fosfomiciną vartoti nėštumo metu galima tik tada, kai laukiama nauda persveria riziką.

Žindymas

Fosfomicinas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti / susilaikyti nuo gydymo Fosfomycin Ladee Pharma.

Vaisingumas

Klinikinių tyrimų duomenų nėra. Todėl galima rizika žmogui nežinoma.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus neatlikta. Vis dėlto kai kuris su šiuo vaistiniu preparatu susijęs nepageidaujamas poveikis (pvz., galvos svaigimas ir nuovargis) gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis išvardytas toliau pagal organų sistemų klases ir dažnį, atsižvelgiant į MedDRA sutrikimų dažnio apibūdinamą ir organų sistemų klasifikaciją:

labai dažni (≥ 1/10);

dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10);

nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100);

reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000);

labai reti (< 1/10 000);

dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

4.9 Perdozavimas

Asmenims, kurie perdozavo fosfomicino, buvo stebėti išvardyti reiškiniai: vestibulinės funkcijos sutrikimas, klausos susilpnėjimas, metalo skonio jutimas burnoje ir bendrasis skonio pojūčio susilpnėjimas.

Perdozavimo atveju reikia skirti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Reikia greitinti vaistinio preparato eliminaciją su šlapimu, išgeriant reikiamą kiekį skysčių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sisteminio poveikio antibakteriniai vaistiniai preparatai, kiti antibakteriniai vaistiniai preparatai.

ATC kodas – J01XX01.

Fosfomicino trometamolis yra per burną vartojamas fosfomicino druskos vaistinis preparatas (fosfono rūgšties epoksidas).

Veikimo mechanizmas

Fosfomicino trometamolis yra plataus veikimo spektro antibiotikas, gaunamas iš fosfono rūgšties.

Vaistinis preparatas slopina fermentą fosfoenolpiruvato transferazę, kuri katalizuoja n-acetilmuramo rūgšties susidarymą iš n-acetilaminogliukozės ir fosfoenolpiruvato. N-acetilmuramo rūgštis yra būtina peptidoglikano (būtinas bakterijų ląstelės sienelės komponentas) kaupimuisi. Fosfomicinas daugiausia sukelia baktericidinį poveikį.

Santykis tarp farmakokinetikos ir farmakodinamikos

Riboti duomenys rodo, kad fosfomicinas greičiausiai veikia nuo laiko priklausomu būdu.

Atsparumo atsiradimo mechanizmas

Atsparumas fosfomicinui gali būti susijęs su išvardytais mechanizmais.

- Fosfomicinas aktyviai pernešamas į bakterijų ląstelę dviem skirtingomis pernašos sistemomis (glicerin-3-fosfato ir heksozės-6 pernašos sistemomis). Glicerin-3-fosfato pernašos sistema Enterobacteriaceae mikroorganizmuose gali pakisti taip, kad daugiau nebeperneštų fosfomicino į ląstelę.

- Kitas plazmidėse koduojamas mechanizmas, pasireiškiantis Enterobacteriaceae, Pseudomonas rūšies ir Acinetobacter rūšies mikroorganizmuose, yra susijęs su specifiniu baltymu, kuriam veikiant, fosfomicinas yra metabolizuojamas ir sujungiamas su gliutationu (GSH).

- Plazmidėse koduojamas atsparumo mechanizmas pasireiškia stafilokokuose. Tikslus atsparumo mechanizmas vis dar nenustatytas.

Kryžminis atsparumas fosfomicinui su kitų grupių antibiotikais nežinomas.

Ribinės koncentracijos

EUCAST nustatytos geriamojo fosfomicino MSK klinikinės ribinės koncentracijos, pagal kurias atskiriami jautrūs (J) patologiniai mikroorganizmai nuo atsparių (A) patologinių mikroorganizmų, yra:

- Enterobacteriaceae J ≤ 32 mikrogramai/ml, A > 32 mikrogramai/ml;

- kitų rūšių mikroorganizmams MSK ribinės koncentracijos nenustatytos.

Jautrumas

Atskirų rūšių mikroorganizmų įgyto atsparumo paplitimas vietovėje gali būti skirtingas ir keistis, bėgant laikui. Todėl reikia turėti informaciją apie atsparumo situaciją vietovėje, ypač siekiant tinkamai gydyti sunkias infekcines ligas. Jeigu dėl atsparumo situacijos vietovėje kyla abejonių dėl fosfomicino veiksmingumo, rekomenduojama gydymą aptarti su specialistais. Ypač sunkios infekcinės ligos arba gydymo neveiksmingumo atveju rekomenduojama mikrobiologinė diagnostika, patvirtinanti patologinį mikroorganizmą, ir jo jautrumo fosfomicinui nustatymas.

Toliau esanti informacija pateikia tik apytiksles mikroorganizmo jautrumo ar nejautrumo fosfomicinui tikimybės gaires.

* Paskelbiant lentelę, dabartinių duomenų neturėta. Ankstesnėje literatūroje, įprastuose darbuose ir gydymo rekomendacijose nurodomi kaip jautrūs.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vaistinio preparato sudėtyje yra fosfomicino trometamolio, kuris yra gerai absorbuojama iš virškinimo trakto po pavartojimo per burną fosfomicino druska. Išgėrus vieną dozę, gydomosios veikliosios medžiagos koncentracijos šlapime išsilaiko 36 valandas ar ilgiau.

Fosfomicinas yra geriamas ištirpintas vandenyje, kuriame vaistinis preparatas visiškai ištirpsta. Atitinkamai 2 g ir 3 g fosfomicino dozės yra greitai absorbuojamos iš vaikų ir suaugusiųjų, įskaitant senyvus, virškinimo trakto. Vartojant tokias dozes, didžiausios 2030 mikrogramų/ml koncentracijos plazmoje pasiekiamos po 2 valandų, pusinis periodas serume labai priklauso nuo dozės.

Fosfomicinas yra eliminuojamas su šlapimu nepakitęs, todėl šlapime per 24 valandas pasiekiamos labai didelės jo koncentracijos (maždaug 3000 mg.A). Gydomosios koncentracijos šlapime paprastai išsilaiko ne trumpiau kaip 36 valandas.

Maistas ilgina ir sumažina fosfomicino trometamolio absorbciją, mažindamas koncentracijas kraujyje ir šlapime. Vis dėlto nesitikima, kad labai pakistų šlapimo takų infekcinės ligos gydymo veiksmingumas.

Fosfomicino pusinis periodas pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos susilpnėjimas (kreatinino klirensas KLkr < 80 ml/min.), įskaitant fiziologinį sumažėjimą senyvų pacientų organizme, organizme yra šiek tiek ilgesnis, bet šlapime išlieka reikiamos gydomosios koncentracijos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių duomenų, svarbių skiriant vaistinį preparatą, kurie nebūtų paminėti kituose šios PCS skyriuose, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Apelsinų aromatinė medžiaga, kurios sudėtyje yra maltodektrino, dekstrozės monohidrato, gumiarabiko (E414), bevandenės citrinų rūgšties (E330), butilhidroksianizolo (E320).

Sacharino natrio druska

Sacharozė

Kalcio hidroksidas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidaryti paketėliai. 3 metai.

Po paruošimo. Paruoštą tirpalą reikia vartoti nedelsiant.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Popieriaus / MTPE / aliuminio / MTPE paketėlis

Vienas 8 g paketėlis (iš jų 3 g yra fosfomicinas)

Du 8 g paketėliai (iš jų 3 g yra fosfomicinas)

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

Vieno paketėlio turinį reikia supilti į stiklinę vandens, kad gautųsi vienalytis opalescuojantis tirpalas. Jeigu reikia, tirpalą galima pamaišyti. Paruoštą tirpalą reikia išgerti nedelsiant.