Ezomeprazolas, 20mg, skrandyje neirios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: TEVA Pharma B.V., Nyderlandai
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ezomeprazolas
1. Kas yra Espramag ir kam jis vartojamas
Espramag sudėtyje yra vaisto, vadinamo ezomeprazolu. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei. Tokie vaistai veikia mažindami skrandyje susidarančios rūgšties kiekį.
Espramag vartojamas žemiau išvardytų ligų gydymui.
Suaugusieji bei 12 metų ir vyresni vaikai
- Gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Tai yra būklė, kai skrandyje esanti rūgštis patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį ryklę su skrandžiu). Šios ligos simptomai yra skausmas, uždegimas ir rėmuo.
Skrandžio ar viršutinės žarnyno dalies opos, infekuotos bakterija, vadinama Helicobacter pylori. Jei Jums yra tokia būklė, gydytojas Jums gali skirti vartoti šio vaisto kartu su tam tikrais antibiotikais infekcijai gydyti ir sudaryti sąlygas opai užgyti.
- Suaugusieji
- Skrandžio opa, kurią sukelia vaistai, vadinami NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo). Espramag tabletės gali būti vartojamos sustabdyti skrandžio opų susidarymui, kai Jūs vartojate NVNU.
- Būklė, kurios metu dėl kasoje vykstančio augimo proceso sukeliamas rūgščių perteklius skrandyje (Zollinger-Ellison sindromas).
- Tęstinis gydymas po į veną vartojamu ezomeprazolu pradėtos opos kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos.
2. Kas žinotina prieš vartojant Espramag
Espramag vartoti negalima:
- jeigu yra Jums nustatyta alergija(padidėjęs jautrumas) ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija bet kuriam kitam protonų siurblį slopinančiam vaistui;
- jeigu Jūs vartojate nelfinavirą (vaistą ŽIV infekcijai gydyti);
Jei kuri nors iš paminėtų būklių Jums tinka, Espramag nevartokite. Jei abejojate, prieš Espramag vartojimą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jeigu:
- nustatytas sunkus kepenų veiklos sutrikimas;
- nustatytas sunkus inkstų kepenų veiklos sutrikimas.
Espramag gali paslėpti kitų ligų simptomus. Jei prieš Espramag vartojimą ar jo metu atsiranda bet kuri iš išvardytų būklių, nedelsdamas pasakykite gydytojui:
- be priežasties labai sumažėjęs svoris arba rijimo sutrikimas;
- pilvo skausmas arba nevirškinimas;
- vėmimas maistu arba krauju;
- juodos (kraujo nudažytos) išmatos.
Jeigu Jums skirta Espramag vartoti pagal poreikį, tačiau simptomai išlieka arba pakinta jų pobūdis, būtina kreiptis į gydytoją.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote ar galite vartoti kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui.
Tai reikia atlikti, nes Espramag gali keisti kai kurių vaistų, o jie – Espramag poveikį.
Nevartokite Espramag, jeigu esate gydomas nelfinaviru (vaistu nuo ŽIV).
Jeigu vartojate toliau išvardytų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui:
- atazanaviro (vartojamo ŽIV infekcijai gydyti);
- ketokonazolo, itrakonazolo arba vorikonazolo (vaistus, vartojamus nuo grybelio);
- digoksino (vartojamo širdies ligoms gydyti);
- citalopramo, imipramino, klomipramino (vartojamus depresijai gydyti);
- diazepamo (juo šalinamas nerimas, atpalaiduojami raumenys arba gydoma epilepsija);
- fenitoino (vaisto nuo epilepsijos). Jei vartojate fenitoino, pradedant ar baigiant gydymą Espramag, Jus stebės gydytojas;
- vaistų, kuriais skystinamas kraujas, pvz., varfarino. Pradedant ar baigiant gydymą Espramag, gydytojui gali tekti Jus stebėti;
- cisaprido (vaisto nuo nevirškinimo ir rėmens);
- klopidogrelio (vartojamo apsisaugoti nuo kraujo krešulių (trombų));
- rifampicino (antibiotiko, vartojamo tuberkuliozei ir raupsams gydyti);
- paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum) (vaistažolių preparato, vartojamo depresijai gydyti).
Jeigu gydytojas Helicobacter pylori infekcijos sukeltoms opoms gydyti kartu su Espramag skyrė ir antibiotikų amoksicilino ir klaritromicino, labai svarbu, kad pasakytumėte gydytojui apie visus kitus vartojamus vaistus.
Espramag vartojimas su maistu ir gėrimais
Tabletes galima vartoti valgant arba nevalgius.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad pastojote arba planuojate pastoti, prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Laikantis atsargumo, nėštumo metu tikslinga vengti vartoti Espramag.
Duomenų, ar ezomeprazolo išsiskiria į žindyvės pieną nėra. Todėl, jeigu žindote kūdikį, Espramag vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Espramag gebėjimo vairuoti ir valdyti veikti neturėtų.
Espramag sudėtyje yra sacharozės ir laktozės
Espramag sudėtyje yra sacharozės ir laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Espramag
Šį vaistą visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Espramag 20 mg skrandyje neirių tablečių nerekomenduojama vartoti vaikams, kurių kūno svoris mažesnis kaip 20 kg.
- Espramag 40 mg skrandyje neirių tablečių nerekomenduojama vartoti vaikams, jaunesniems kaip 12 metų.
Jaunesnių kaip 1 metų vaikų gydymo patyrimo nepakanka, todėl jiems šio vaisto vartoti nerekomenduojama.
- Jei šio vaisto vartojate ilgai, gydytojas gali norėti stebėti Jūsų būklę (ypač jei gydotės ilgiau nei metus).
- Jei gydytojas Jums nurodė šio vaisto vartoti pagal poreikį, pasakykite gydytojui, jei simptomai pakinta.
Vartojimo būdas
- Tabletes galima gerti bet kuriuo paros metu.
- Tabletes galima gerti valgant arba nevalgius.
- Tabletes nurykite sveikas užsigerdami skysčiu. Tablečių negalima kramtyti arba smulkinti, kadangi jose yra granulių, kurios padengtos neleidžiančia rūgščiai suardyti vaistą skrandyje danga. Labai svarbu nepažeisti granulių.
Jeigu sunku nuryti tabletes
- Jeigu Jums sunku nuryti tabletę:
- įdėkite tabletę į stiklinę negazuoto (be angliarūgštės) vandens. Nenaudokite kitokių skysčių;
- maišykite, kol tabletė suirs (gautas tirpalas bus neskaidrus). Mišinį gerkite iš karto arba per 30 minučių. Mišinį prieš gerdami išmaišykite;
- kad būtumėte tikras, jog išgėrėte visą vaisto dozę, stiklinę labai gerai išskalaukite dar puse stiklinės vandens ir jį išgerkite. Kietosiose dalelėse yra vaisto, jų nekramtykite ir nesmulkinkite;
- Jeigu visai negalite nuryti, tabletę galite sumaišyti su vandeniu ir įtraukti su švirkštu. Tokiu atveju vaistą galima vartoti tiesiogiai pro vamzdelį, įkištą į skrandį (skrandžio zondą). Labai svarbu, kad būtų patikrintas pasirinkto švirkšto ir vamzdelio atitikimas.
Dozavimas
- Kiek tablečių ir kiek ilgai vartoti, pasakys gydytojas. Tai priklausys nuo Jūsų būklės, amžiaus bei to, kaip veikia kepenys.
- Žemiau pateiktos įprastinio dozavimo rekomendacijos.
Rėmens, sąlygoto gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas
Suaugusieji ir 12 metų bei vyresni vaikai
- Jei gydytojas nustatė, kad vamzdelis, kuriuo slenka maistas (stemplė) šiek tiek pažeistas, įprastinė dozė yra viena Espramag 40 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą vartojama 4 savaites. Jei stemplė neišgis, gydytojas tokią pačią dozę gali nurodyti vartoti dar 4 savaites.
- Kai stemplė užgyja, įprastinė kartą per parą vartojama Espramag dozė yra viena 20 mg skrandyje neiri tabletė.
- Jei Jūsų stemplė nėra pažeista, įprastinė kasdien vartojama Espramag dozė yra viena 20 mg skrandyje neiri tabletė. Jei būklė kontroliuojama, gydytojas gali nurodyti vaisto vartoti tada, kada reikia, bet ne daugiau kaip vieną Espramag 20 mg skrandyje neirią tabletę kiekvieną dieną.
- Jei Jums nustatytas sunkus kepenų veiklos sutrikimas, gydytojas gali nurodyti vartoti mažesnę dozę.
Endoskopiniu būdu patvirtinto erozinio refliuksinio ezofagito gydymas
- Vaikai, kurių svoris 20 kg ir didesnis: įprastinė dozė yra 10 mg arba 20 mg per dieną 8 savaites (jeigu reiklainga 10 mg dozė, yra kitas ezomeprazolio preparatas).
Opų, kurias sukėlė Helicobacter pylori infekcija, gydymas ir atsinaujinimo profilaktika
- Suaugusieji ir 12 metų bei vyresni vaikai: įprastinė dozė yra viena Espramag 20 mg skrandyje neiri tabletė du kartus per parą vieną savaitę.
- Gydytojas nurodys tuo pat metu vartoti antibiotikų, pavyzdžiui, amoksiciliną ir klaritromiciną.
Skrandžio opų, kurias sukelia NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), gydymas
- 18 metų bei vyresni suaugusieji: įprastinė Espramag dozė yra viena 20 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4‑8 savaites.
Būklė, kurios metu dėl kasoje vykstančio augimo proceso sukeliamas rūgščių perteklius skrandyje (Zollinger-Ellison‘o sindromas);
- 18 metų bei vyresni suaugusieji: įprastinė Espramag dozė yra viena 40 mg skrandyje neiri tabletė du kartus per parą.
- Gydytojas dozę koreguos atsižvelgdamas į Jūsų būklę, be to, jis nuspręs, kiek laiko vaisto reikia vartoti. Didžiausia dozė yra 80 mg du kartus per parą.
Tęstinis gydymas po į veną vartojamu ezomeprazolu pradėtos opos kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos
- Įprastinė dozė yra viena Espramag 40 mg skrandyje neiri tabletė kartą per parą 4 savaites.
Pavartojus per didelę Espramag dozę
Išgėrę per didelę Espramag dozę, nedelsdami pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Pamiršus pavartoti Espramag
Užmirštą eilinę dozę prisiminus reikia išgerti nedelsiant. Jeigu jau beveik laikas gerti kitą dozę, praleiskite pamirštą vaisto dozę.
Negalima vartoti dvigubos dozės (dvi dozes vienu kartu) norint kompensuoti praleistąją.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jeigu atsiranda žemiau išvardytų reiškinių, nutraukite ezomeprazolo vartojimą ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
- Staiga atsiradęs švokštimas, lūpų, liežuvio, ryklės ar viso kūno patinimas, išbėrimas, alpulys arba rijimo pasunkėjimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas su jos pūslių susidarymu arba lupimusi. Gali atsirasti didelių pūslių ir kraujavimas lūpose, akyse, burnoje, nosyje ir lyties organuose. Tai gali būti būklės, vadinamos Stevens-Johnson sindromu arba toksine epidermio nekrolize.
- Odos pageltimas, šlapimo patamsėjimas ir nuovargis, kurie gali būti kepenų sutrikimo simptomai.
Toks poveikis yra retas (atsiranda mažiau kaip 1 pacientui iš 1000).
Kitoks galimas šalutinis poveikis.
Dažnas (gali pasitaikyti mažiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- galvos skausmas;
- skrandžio arba žarnų sutrikimo simptomai: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, meteorizmas;
- pykinimas arba vėmimas.
Nedažnas (gali pasitaikyti mažiau kaip 1 iš 100 pacientų):
- pėdų ir kulkšnių patinimas;
- miego sutrikimas (nemiga);
- svaigulys, dilgčiojimas, dygsėjimas, mieguistumas;
- galvos sukimasis (vertigo);
- burnos džiūvimas;
- kraujo tyrimų, kurie rodo kepenų veiklą, pakitimai;
- išbėrimas, dilgėlinė (urticaria), niežulys.
Vartojant tokius protonų siurblio inhibitorius kaip Espramag, ypač ilgiau kaip vienerius metus, gali Jums šiek tiek padidėti šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžių riziką. Jeigu Jums nustatyta osteoporozė arba jeigu vartojate kortikosteroidų (jie gali padidinti osteoporozės riziką), pasakykite apie tai gydytojui.
Retas (gali pasitaikyti mažiau kaip 1 iš 1000 pacientų):
- sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių arba trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą, mėlynių atsiradimą arba sudaryti galimybę infekcijos pasireiškimui;
- mažas natrio kiekis kraujyje, galintis sukelti silpnumą, pykinimą, traukulius;
- susijaudinimas, sumišimas, depresija;
- sutrikęs skonio jutimas;
- neaiškus matymas;
- staiga atsiradęs švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas (bronchų spazmas);
- burnos gleivinės uždegimas;
- pienligė - grybelių sukelta infekcija, galinti pažeisti žarnyną;
- kepenų veiklos sutrikimo simptomai, įskaitant geltą, pasireiškianti odos pageltimu, tamsiu šlapimu, nuovargiu;
- nuplikimas;
- išbėrimas saulėspoveikyje;
- sąnarių arba raumenų skausmas;
- bendra bloga savijauta, energijos stoka;
- sustiprėjęs prakaitavimas.
Labai retas (gali pasitaikyti mažiau kaip 1 iš 10000 pacientų):
- baltųjų kraujo ląstelių (leukocitų) skaičiaus sumažėjimas, įskaitant agranulocitozę;
- agresyvumas;
- nesančių daiktų matymas, jautimas arba girdėjimas (haliucinacijos);
- sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sukeliantis kepenų nepakankamumą ir galvos smegenų uždegimą;
- staigus sunkus išbėrimas, pūslių susidarymas arba odos atsisluoksniavimas. Tai gali būti susiję su didele temperatūra ir sąnarių skausmu (daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė);
- raumenų silpnumas;
- sunkus inkstų veiklos sutrikimas;
- krūtų padidėjimas vyrams;
- mažas magnio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, pykinimą, traukulius, tremorą ir širdies ritmo sutrikimai.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
Jeigu Jūs vartojate Espramag ilgiau kaip 3 mėnesius, gali sumažėti magnio koncentracija kraujyje. Magnio koncentracijos sumažėjimas gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, sutrikusia orientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Atsiradus šių simptomų, nedelsiant pasakykite apie tai gydytojui. Maža magnio koncentracija kraujyje gali taip pat sumažinti kalio arba kalcio koncentraciją. Gydytojas gali nuspręsti ir nurodyti Jums reguliariai atlikti magnio koncentracijos kraujyje tyrimus.
Labai retais atvejais Espramag gali pažeisti baltąsias kraujo ląsteles ir sukelti imuninės sistemos nepakankamumą. Jei pasireiškia infekcija su tokiais simptomais kaip karščiavimas su labai pablogėjusia bendrąja būkle arba karščiavimas su vietinės infekcijos simptomais, pvz., kaklo, ryklės ar burnos skausmu ar šlapinimosi pasunkėjimu, kiek įmanoma greičiau turite kreiptis į gydytoją, kad kraujo tyrimu būtų galima nustatyti, ar nesumažėjo baltųjų kraujo kūnelių kiekis (neatsirado agranulocitozė). Tuo atveju labai svarbu pasakyti apie vartojamą vaistą.
Nesijaudinkite dėl pateikto šalutinio poveikio sąrašo. Jums gali nebūti jokio šalutinio poveikio.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. Kaip laikyti Espramag
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“/“EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Buteliukai:
Tinkamumo laikas po pirmojo atidarymo: 100 dienų.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Espramag sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Espramag skrandyje neirios tabletės yra dviejų stiprumo formų, kuriose yra 20 mg ezomeprazolo (ezomaprozolo magnio druskos pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, talkas, laktozė monohidratas, kukurūzų krakmolas, makrogolis 8000, metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras, natrio laurilsulfatas, polisorbatas 80, kopovidonas, krospovidonas (A tipo), cukriniai branduoliai (sacharozė ir kukurūzų krakmolas), povidonas, hipromeliozė, lengvasis magnio oksidas, magnio stearatas, dietilo ftalatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, titano dioksidas (E171), etilceliuliozė, raudonasis geležies oksidas (E172), Opacode S-1-17823 juodasis rašalas, kurio sudėtyje yra juodasis geležies oksidas (E 172), šelakas, propilenglikolis ir amonio hidroksidas.
Espramag išvaizda ir kiekis pakuotėje
Espramag 20 mg skrandyje neirios tabletės:
Plytų raudonumo, apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, vienoje pusėje su įspaudu “20” tabletės.
Pakuotės dydžiai
20 mg tabletės
Lizdinės plokštelės: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98,100 ir 100x1 tablečių;
Buteliukai: 100, 150 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Ezomeprazolas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/11/2670 |
Registratorius | TEVA Pharma B.V., Nyderlandai |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2011.10.25 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Espramag 20 mg skrandyje neirios tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Espramag 20 mg skrandyje neirios tabletės:
Vienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 20 mg ezomeprazolo, ezomeprazolo magnio druskos pavidalu.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: laktozė, sacharozė.
Vienoje Espramag 20 mg skrandyje neirioje tabletėje yra 32 mg laktozės ir 15 mg sacharozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neiri tabletė
Espramag 20 mg skrandyje neirios tabletės:
Plytų raudonumo, apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, su įspaudu “20” vienoje pusėje tabletės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL):
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;
- ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika sugijus stemplei;
- gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptominis gydymas.
Helicobacter pylori sunaikinimas (kartu vartojama tinkamų antibakterinių vaistinių preparatų) ir:
- su Helicobacter pylori susijusios dvylikapirštės žarnos opos užgydymas;
- su Helicobacter pylori susijusios pepsinės opos atsinaujinimo profilaktika.
Pacientams, kuriems reikia tęsti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimą:
- su NVNU susijusios skrandžio opos gydymas;
- su NVNU susijusių skandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktika, kai yra jų rizika.
Zollinger-Ellison‘o sindromo gydymas.
Tęstinis gydymas po į veną vartojamu vaistiniu preparatu pradėtos pepsinių opų kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartojimo metodas
Tabletę reikia nuryti nepažeistą, užgeriant negazuotu vandeniu. Jos negalima kramtyti ar smulkinti.
Jei pacientui sunku nuryti tabletę, ją galima ištirpinti pusėje stiklinės negazuoto vandens.Kiti skysčiai netinka, kadangi juose gali ištirpti skrandyje neiri plėvelė. Kol tabletė suirs vandenį reikia maišyti, gautą skystį su granulėmis išgerti iš karto arba per 30 min. Paskui pusę tos pačios stiklinės reikia pripilti vandens, praskalauti ir skystį išgerti. Granulių negalima kramtyti ar smulkinti.
Jei pacientas negali nuryti, tabletę galima ištirpinti negazuotame vandenyje ir supilti per vamzdelį į skrandį. Būtina atidžiai patikrinti, ar parinktas tinkamas švirkštas ir vamzdelis. Kaip vaistą ruošti ir vartoti, žr. 6.6 skyrių.
Dozavimas
Suaugusieji ir paaugliai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas:
40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Jei stemplė nesugijo arba simptomai išliko, vaistą rekomenduojama vartoti dar 4 savaites.
- Ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika sugijus stemplei
20 mg vieną kartą per parą.
- GERL simptominis gydymas:
20 mg vieną kartą per parą ezofagitu nesergantiems pacientams. Jei po 4 savaičių ligos simptomai išliko, pacientą reikia ištirti dar kartą. Jei simptomai išnyksta, vėliau vėl pasitaikant juos galima kontroliuoti vartojant 20 mg vieną kartą per parą. Suaugusiesiems pagal poreikį galima vartoti 20 mg vieną kartą per parą. Gydytiems NVNU pacientams, kuriems yra skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos rizika, vėliau pasitaikančių simptomų gydyti vartojant pagal poreikį nerekomenduojama.
Suaugusieji
Kai kartu vartojama tinkamų antibakterinių preparatų Helicobacter pylori sunaikinimui ir:
- su Helicobacter pylori susijusiai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti;
- su Helicobacter pylori susijusios pepsinės opos atsinaujinimo profilaktikai.
20 mg ezomeprazolo kartu su, pvz., 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino du kartus per parą, 7 dienas. Nustatant vaistų derinį reikia atsižvelgti į nacionalines, regionines ir vietines rekomendacijas dėl galimo bakterijų atsparumo ir gydymo trukmės (dažniausiai 7 dienas, bet kartais – iki 14 dienų) ir tinkamo antibakterinių preparatų vartojimo. Gydymą turi kontroliuoti specialistas.
Pacientams, kuriems reikia tęsti NVNU vartojimą:
- su NVNU susijusiai skrandžio opai užgydyti:paprastai skiriama 20 mg vieną kartą per parą; gydymo trukmė 4‑8 savaitės;
- su NVNU susijusios skandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai, kai yra jos rizika:
20 mg vieną kartą per parą.
Ilgalaikiam gydymui po infuzijos į veną, panaudotos pakartotino pepsinės opos kraujavimo profilaktikai
40 mg vieną kartą per parą 4 savaites po to, kai vartojant į veną sukeliama pakartotino kraujavimo iš pepsinės opos apsauga.
Zollinger-Ellison‘o sindromo gydymas
Rekomenduojama pradinė ezomeprazolo dozė yra 40 mg du kartus per parą. Vėliau dozę reikia individualiai koreguoti, vaistinį preparatą vartoti tol, kol reikia pagal klinikinę situaciją. Remiantis turimais klinikiniais duomenimis, daugumos pacientų būklę galima kontroliuoti skiriant 80‑160 mg ezomeprazolo per parą. Didesnę kaip 80 mg paros dozę reikia padalyti į 2 dalis.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, šio vaisto vartojimo patirtis yra nedidelė, todėl juos šiuo vaistu reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija lengvai ar vidutiniškai sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kepenų funkcija sunkiai sutrikusi, negalima viršyti didžiausios ezomeprazolo 20 mg paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikai
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- Endoskopiniu tyrimu įrodyto erozinio refliuksinio ezofagito gydymas, kai paciento svoris ≥ 20 kg: 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą 8 savaites (esant 10 mg dozės poreikiui, yra tinkamų kitų ezomeprazolo preparatų).
Espramag 40 mg skrandyje neirios tabletės netinka gydyti vaikams, kurių kūno svoris mažesnis kaip 20 kg.
Jaunesniems kaip 12 metų vaikams Espramag 40 mg tablečių vartoti negalima. Jaunesnių kaip 1 metų vaikų gydymo patyrimo nepakanka, todėl jų gydyti šiuo vaistu nerekomenduojama (žr. 5.1 skyrių).
Helicobacter pylori sukeltos dvylikapirštės opos gydymas
12 metų ir vyresni paaugliai
Vartojimo rekomendacija:
Esant 30-40 kg kūno svoriui: esomeprazolio 20 mg derinyje su 2 antibiotikais, pvz.: amoksicilino 750 mg ir klaritromicino 7,5 mg/kg kūno svorio dozėmis; visus vaistus vartoti du kartus per parą vieną savaitę.
Esant didesniam kaip 40 kg kūno svoriui: esomeprazolio 20 mg derinyje su 2 antibiotikais, pvz.: amoksicilino 1 g ir klaritromicino 500 mg dozėmis; visus vaistus vartoti du kartus per parą vieną savaitę.
Parinkus tinkamą vaistų derinį reikia atsižvelgti į nustatytas nacionalines, regionines ir vietines rekomendacijas dėl bakterijų atsparumo, gydymo trukmės (dažniausiai 7 dienas, bet kartais – 14 dienų) ir antibakterinių preparatų vartojimo. Gydymą turi kontroliuoti specialistas.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas ezomeprazolui, modifikuotam benzimidazolui arba bet kuriai šio vaistinio preparato pagalbinei medžiagai, išvardytai 6.1 skyriuje.
Ezomeprazolo negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jei yra pavojaus simptomų (pvz., be aiškios priežasties gerokai sumažėjus svoriui, kartojantis vėmimui, disfagijai, vėmimui su krauju ar melenai) arba įtarus ar diagnozavus skrandžio opą, būtina ištirti, ar pacientas neserga piktybine liga, nes gydymas ezomeprazolu gali palengvinti simptomus dėl to diagnozė gali būti nustatyta vėliau.
Pacientus, kurie ilgai vartoja šį vaistą, būklę reikia reguliariai tikrinti (ypač svarbu, jei vaistinis preparatas vartojamas ilgiau kaip metus)
Pacientams, kurie vartoja šį vaistinį preparatą pagal poreikį, reikia nurodyti, kad, pasikeitus simptomų pobūdžiui, pasitartų su gydytoju. Skiriant ezomeprazolo pagal poreikį, reikia apsvarstyti galimą jo sąveiką su kitais vaistais, atsižvelgiant į kintančią ezomeprazolo koncentraciją plazmoje (žr. 4.5 skyrių).
Skiriant ezomeprazolo Helicobacter pylori sunaikinti, reikia atsižvelgti į galimą trijų vaistų derinio komponentų sąveiką su kitais vaistais. Klaritromicinas stipriai slopina CYP3A4, todėl, skiriant minėtą trijų vaistų derinį pacientams, vartojantiems kitus CYP3A4 metabolizuojamus vaistus (pvz., cisapridą), reikia atsižvelgti į kontraindikacijas vartoti klaritromicino ir jo sąveiką su kitais vaistais.
Protonų siurblio inhibitoriai gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų (pvz., Salmonella ir Campylobacter) riziką (žr. 5.1 skyrių).
Ezomeprazolo nerekomenduojama vartoti kartu su atazanaviru (žr. 4.5 skyrių). Jei nusprendžiama, kad atazanaviro derinys su protonų siurblio inhibitoriais būtinas, reikia pacientą labai įdėmiai stebėti, kai atazanaviro dozė didinama iki 400 mg kartu su 100 mg ritonaviro doze; negalima viršyti 20 mg ezomeprazolo dozės.
Ezomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradedant ir užbaigiant gydymą ezomeprazolu, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Stebėta omeprazolo ir klopidogrelio sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Dėl atsargumo reiktų vengti vartoti ezomeprazolo kartu su klopidogreliu.
Laboratorinių tyrimų trukdymas
Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti neuroendokrininių auglių tyrimo duomenis. Norint išvengti šio trukdymo, gydymą esomeprazolu reikia laikinai nutraukti mažiausiai 5 dienoms iki CgA kiekio nustatymo.
Esomeprazolas, kaip ir visi rūgščių kiekį mažinantys vaistai, dėl druskos rūgšties kiekio sumažėjimo arba nebuvimo gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją. Tai reikia įvertinti gydant pacientus, kuriems yra sumažėjusios jo atsargos organizme arba dėl ilgalaikio vartojimo nustatyti vitamino B12 absorbcijos sumažėjimo rizikos faktoriai.
Protonų siurblio inhibitorių didelių dozių arba ilgalaikis (ilgesnis kaip vienerių metų) vartojimas gali šiek tiek padidinti šlaunikaulio, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems arba kitų rizikos faktorių turintiems pacientams. Stebėjimo tyrimų duomenys rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžimų riziką 10-40 %. Dalis tokio padidėjimo gali būti susijusi su kitais rizikos faktoriais. Pacientai, kuriems būdinga osteoporozės rizika, turi būti prižiūrimi laikantis klinikinių rekomendacijų, jie turi gauti pakankamą vitamino D ir kalcio kiekį.
Hipomagnezemija
Pranešama apie sunkią hipomagnezemiją, kuri susiformavo pacientams, gydytiems tokiu protonų siurblio inhibitoriumi kaip esomeprazolas mažiausiai tris mėnesius, dažniausiai metus laiko. Tokie sunkūs hipomagnezemijos simptomai kaip nuovargis, ilgalaikis raumens susitraukimas, kliedėjimas, traukuliai, galvos svaigimas, skilvelinė aritmija gali pasireikšti užmaskuotai ir šie reiškiniai gali likti nepastebėti. Daugumai tokių pacientų hipomagnezemijos būsena pagerėjo davus magnio turinčių pakaitalų ir nutraukus protonų siurblio inhibitorių vartojimą.
Pacientams, kuriems numatomas ilgalaikis gydymas protonų siurblio inhibitoriumi arba jo vartojimas kartu su digoksinu, arba vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikais) sveikatos priežiūros specialistai turi spręsti dėl magnio koncentracijos nustatymo prieš gydymą protonų siurblio inhibitoriumi ir periodiškai jo vartojimo metu.
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.
Šio vaisto sudėtyje yra sacharozės, todėl pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis – fruktozės netoleravimu, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės nepakankamumu, šio vaisto vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimai atlikti tik su suaugusiais asmenimis.
Ezomeprazolo įtaka kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Vartojant ezomeprazolą, sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, gali padidėti arba sumažėti absorbcija tų vaistinių preparatų, kurių absorbciją priklauso nuo skrandžio sulčių rūgštingumo. Vartojant kartu su ezomeprazolu, kaip ir kitais skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriais ar antacidiniais vaistiniais preparatais, gali sumažėti ketokonazolo ir itrakonazolo absorbcija ir padidėti digoksino absorbcija. Omeprazolo (20 mg per parą) vartojimas kartu su digoksinu sveikiems asmenims padidino digoksino biologinį prieinamumą 10 % (iki 30 % dviems iš 10 tirtų asmenų). Apie digoksino toksinį poveikį pranešimai buvo reti, tačiau vartojant didelę esomeprazolo dozę senyviems pacientams reikia laikytis atsargumo. Tokiais atvejais reikia sustiprinti digoksino terapinio poveikio sekimą.
Gauta pranešimų apie omeprazolo sąveiką su kai kuriais proteazės inhibitoriais. Pastebėtų sąveikų klinikinė reikšmė ir mechanizmai ne visada žinomi. Dėl omeprazolo vartojimo padidėjęs skrandžio pH gali pakeisti proteazės inhibitorių rezorbciją. Kiti galimi sąveikos mechanizmai yra susiję su CYP 2C19. Pastebėta sumažėjusi atazanaviro ir nelfinaviro koncentracija serume kartu vartojant omeprazolą, todėl šiuos vaistinius preparatus kartu vartoti nerekomenduojama. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (40 mg vieną kartą per parą) kartu su 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro deriniu, žymiai sumažėjo atazanaviro ekspozicija (maždaug 75% sumažėjo AUC, Cmax ir Cmin). Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg omeprazolo įtakos jo ekspozicijai nekompensavo. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (20 mg kartą per parą) kartu su 400 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro deriniu, atazanaviro ekspozicija sumažėjo apie 30% palyginti su ekspozicija, kai 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro kartą per parą dozė buvo vartojama be omeprazolo 20 mg kartą per parą. Vartojant kartu su omeprazolu (40 g kartą per parą) nelfinaviro vidutinis AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo 36-39%, o farmakologiškai aktyvaus M8 metabolito vidutinis AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo 75-92%. Vartojant su omeprazolo 40 mg kartą per parą doze kartu sakvinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru), padidėjo pastarojo koncentracija kraujo serume (80-100%). Omeprazolo 20 mg paros dozė neturėjo poveikio darunaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Gydymas ezomeprazolo 20 mg kartą per parą doze įtakos amprenaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai neturėjo. Gydymas ezomeprazolo 40 mg kartą per parą doze įtakos lopinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai neturėjo. Kadangi omeprazolo ir ezomeprazolo farmakodinaminiai poveikiai ir farmakokinetinės savybės yra panašios, ezomeprazolo nerekomenduojama vartoti kartu su atazanaviru ir draudžiama vartoti kartu su nelfinaviru.
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19
Ezomeprazolas slopina CYP2C19 – pagrindinį šį vaistą metabolizuojantį fermentą. Todėl ezomeprazolą vartojant kartu su kitais CYP2C19 poveikyje metabolizuojamais vaistais, pvz., diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir kitais, gali padidėti šių veikliųjų medžiagų koncentracija plazmoje ir gali prireikti mažinti jų dozes. Į tai atsižvelgti ypač svarbu, kai ezomeprazolo vartojama pagal poreikį. Kartu vartojant ezomeprazolą 30 mg doze, 45% sumažėjo CYP2C19 substrato diazepamo klirensas. Kartu vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, 13% padidėjo mažiausia pusiausvyrinė fenitoino koncentracija epilepsija sergančių pacientų plazmoje. Pradėjus ar baigus gydyti ezomeprazolu, rekomenduojama tirti fenitoino koncentraciją. Omeprazolas (40 mg vieną kartą per parą dozė) sukėlė vorikonazolo (CYP2C19 substrato) Cmax padidėjimą 15%, AUC – 41%.
Klinikinio tyrimo metu varfarinu gydomiems pacientams vartojant kartu ezomeprazolą 40 mg doze, krešėjimo laikas liko priimtinose ribose. Vis dėlto, atsiradus vaistui rinkoje gauti keli pavieniai pranešimai apie kliniškai reikšmingai padidėjusį tarptautinį normalizuotą santykį (TNS; angl. INR) šiuos vaistus vartojant kartu. Pacientui, kuris vartoja varfariną ar kitus kumarino darinius ir kartu pradeda ar baigia vartoti ezomeprazolą, rekomenduojama stebėti TNS.
Kartu vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, sveikiems savanoriams cisaprido AUC (laukas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjo 32%, pusinės eliminacijos laikas (t1/2) pailgėjo 31%, tačiau didžiausia koncentracija plazmoje reikšmingai nepadidėjo. Vartojant vien cisapridą šiek tiek pailgėjęs koreguotas QT intervalas (QTc) daugiau nepailgėjo kartu vartojant ezomeprazolą (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Nustatyta, kad ezomeprazolas neturi kliniškai reikšmingos įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.
Trumpalaikiai ezomeprazolo ir naprokseno ar rofekoksibo vartojimo kartu tyrimai kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos neparodė.
Atliekant kryžminį klinikinį tyrimą 5 dienas buvo duodama vieno klopidogrelio (300 mg įsotinamoji dozė, vėliau 75 mg/parą) ir kartu su omeprazolu (80 mg dozė tuo pačiu laiku su klopidogreliu). Vartojant kartu su omeprazolu klopidogrelio veikliojo metabolito ekspozicija sumažėjo 46% (pirmą dieną) ir 42% (penktą dieną). Vartojant klopidogrelio kartu su omeprazolu vidutinė trombocitų agregacija (VTA) sumažėjo 47% (po 24 valandų) ir 30% (penktą dieną).Kito tyrimo metu nustatyta,kad klopidogrelio ir omeprazolo vartojimas skirtingu laiku nuo jų sąveikos neapsaugojo ir tai gali būti dėl omeprazolo slopinamojo poveikio izofermentui CYP2C19. Nepastovūs šios farmakokinetinės ir farmakodinaminės sąveikos klinikinės reikšmės duomenys, vertinant svarbius širdies ir kraujagyslių sutrikimus, gauti stebėjimo ir klinikinių tyrimų metu.
Kitų vaistų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai
Ezomeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant CYP3A4 inhibitorių klaritromiciną (po 500 mg du kartus per parą), ezomeprazolo ekspozicija (AUC) padidėjo du kartus. Kartu vartojant ezomeprazolą ir vaistus, vienu metu slopinančius CYP2C19 ir CYP 3A4, ezomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius vorikonazolas padidino omeprazolo AUC 280%. Tokiais atvejais ezomeprazolo dozės koreguoti paprastai nereikia. Tačiau tai būtina spręsti, jei pacientui nustatytas sunkus kepenų nepakankamumas ir jei reikia ilgalaikio gydymo. Ilgalaikis gydymas galimas suaugusiesiems ir paaugliams (12 metų ir vyresniems, žr. 4.1 skyrių).
Vaistai, kurie aktyvina CYP2C19, CYP3A4 arba abu šiuos izofermentus kartu (pvz.: rifampicinas, paprastosios jonažolės preparati), skatindami esomeprazolo metabolizmą gali sukelti jo kiekio sumažėjimą kraujo serume.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo laikotarpiu vartojamo ezomeprazolo poveikio klinikinių duomenų nepakanka. Epidemiologinių raceminio mišinio (omeprazolo) tyrimų duomenys, jį vartojus didesniam nėščiųjų skaičiui, apsigimimus sukeliančio ar fetotoksinio poveikio nerodo. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo ezomeprazolo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė (žr. 5.3 skyrių). Raceminio mišinio tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumui, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė. Skiriant vartoti esomeprazolo nėštumo metu reikia laikytis atsargumo.
Žindymas
Ar ezomeprazolo išskiriama į moters pieną, nežinoma. Žindymo laikotarpiu tyrimų neatlikta. Todėl žindymo laikotarpiu ezomeprazolo vartoti negalima.
Vaisingumas
Apie ezomeprazolo įtaką žmogaus vaisingumui duomenų nėra. Atliekant tyrimus su gyvūnais omeprazolo poveikio vaisingumui nenustatyta (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Ezomeprazolo įtakos gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus nenustatyta.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Atliekant ezomeprazolo klinikinius tyrimus ir vaistui pasirodžius rinkoje, nustatytas arba įtartas žemiau nurodytas nepageidaujamas poveikis. Nė vieno iš šių poveikių ryšio su doze nenustatyta. Nepageidaujamo poveikio reiškiniais skirstomi pagal dažnį (dažni nuo ≥1/100 iki <1/10, nedažni nuo ≥1/1000 iki <1/100, reti nuo ≥1/10000 iki <1/1000, labai reti <1/10000).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: leukopenija, trombocitopenija
Labai reti: agranulocitozė, pancitopenija
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., angioneurozinė edema, anafilaksinė reakcija ar šokas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: periferinė edema
Reti: hiponatremija
Dažnis nežinomas: hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių)
Psichikos sutrikimai
Nedažni: nemiga
Reti: psichomotorinis sujaudinimas, konfūzija, depresija
Labai reti: agresyvumas, haliucinacijos
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas
Nedažni: svaigulys, parestezija, somnolencija
Reti: skonio sutrikimas
Akių sutrikimai
Reti: neaiškus matymas
Ausų ir labirintų sutrikimai
Nedažni: galvos sukimasis
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Retai: bronchų spazmas
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, meteorizmas, pykinimas arba vėmimas
Nedažni: burnos džiūvimas
Reti: stomatitas, virškinimo trakto kandidozė
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni: padidėjusi kepenų fermentų koncentracija
Reti: hepatitas su gelta ar be jos
Labai reti: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, iki tol sirgusiems kepenų liga
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: dermatitas, niežulys, išbėrimas, dilgėlinė
Reti: alopecija, padidėjęs jautrumas šviesai
Labai reti: daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė
Skeleto, raumenų, ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni: šlaunikaulio, riešo arba stuburo lūžiai (žr. 4.4 skyrių).
Reti: artralgija, mialgija
Labai reti: raumenų silpnumas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti: intersticinis nefritas
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai reti: ginekomastija
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Reti: bendras negalavimas, padidėjęs prakaitavimas
4.9 Perdozavimas
Sąmoningo perdozavimo patirties yra labai mažai. Pacientams, pavartojusiems 280 mg, pasireiškė virškinimo sutrikimų ir silpnumas. 80 mg vienkartinės ezomeprazolo dozės pasekmių nesukėlė. Specifinio priešnuodžio nežinoma. Ezomeprazolo daug prisijungia prie plazmos baltymų, todėl dializuojant jis greitai nepasišalina. Šio, kaip ir kitų vaistų perdozavusius pacientus reikia gydyti simptominėmis ir bendrosiomis palaikomosiomis priemonėmis.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – protonų siurblio inhibitorius, ATC kodas – A02B C05.
Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas specifišku mechanizmu. Jis specifiškai slopina rūgšties siurblį skrandžio parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo R ir S izomerų farmakodinaminis aktyvumas yra panašus.
Veikimo vieta ir mechanizmas
Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis koncentruojamas labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių terpėje, ten paverčiamas aktyvia forma ir slopina fermentą – H+ ir K+ adenozintrifosfatazę – rūgšties siurblį, todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo, vaistas pradeda veikti per valandą. Vartojant kartotinai 20 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą 5 dienas, vidutinis didžiausios rūgšties sekrecijos po stimuliavimo pentagastrinu sumažėjimas 5-ą dieną 6‑7 val. po vaisto vartojimo būna 90%.
Pacientams, sergantiems simptomine GERL, kurie 5 dienas gėrė ezomeprazolo 20 mg arba 40 mg dozėmis, vidinė skrandžio pH aukštesnė kaip 4 vidutiniškai buvo atitinkamai 13 val. ir 17 val. per 24 valandas. Vartojant ezomeprazolą 20 mg dozėmis, vidinė skrandžio pH aukštesnė kaip 4 buvo: mažiausiai 8 val. – 76% pacientų, mažiausiai 12 val. – 54%, mažiausiai 16 val. – 24%. Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, šie skaičiai buvo atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Naudojantis AUC kaip bendru koncentracijos plazmoje parametru, nustatytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir vaisto ekspozicijos.
Rūgšties sekrecijos slopinimo gydomasis poveikis
Vartojant ezomeprazolą 40 mg dozėmis, per 4 savaites refliuksinis ezofagitas sugyja maždaug 78%, per 8 savaites – 93% pacientų.
Vieną savaitę vartojant po 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą ir atitinkamus antibiotikus, maždaug 90% pacientų veiksmingai sunaikinama Helicobacter pylori.
Per savaitę sunaikinus Helicobacter pylori, nekomplikuotai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti ir simptomams pašalinti monoterapijos sekrecijos slopinamaisiais vaistais vėliau nereikia.
Atsitiktinių imčių dvigubai aklo placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu pacientai, sergantys endoskopiniu tyrimu patvirtinta kraujuojančia pepsine opa Ia, Ib, IIa arba II b pagal Forrest (atitinkamai 9%, 43%, 38% ir 10%), buvo suskirstyti į dvi grupes: gydomi ezomeprazolo tirpalo infuzija (n=375) arba placebu (n=389). Po endoskopinės hemostazės pacientai buvo gydomi 80 mg ezomeprazolo 30 minučių trukmės infuzija į veną, po kurios 72 val. buvo infuzuojama ezomeprazolo 8 mg/val. arba 72 val. gydomi placebu. Po pradinio 72 val. periodo skrandžio sekrecijos slopinimui 27 dienas visiems pacientams atvirai buvo skirta gerti 40 mg ezomeprazolo. Kraujavimo pasikartojimas 3 dienų laikotarpiu nustatytas 5,9% pacientų, gydytų ezomeprazolu, palyginti su 10,3% pacientų placebo grupėje. Praėjus 30 dienų po gydymo, kraujavimo pasikartojimas nustatytas 7,7% ezomeprazolu gydytų pacientų grupėje ir 13,6% pacientų, vartojusių placebą.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu
Vartojant sekreciją slopinančius vaistus, dėl rūgšties sekrecijos sumažėjimo padidėja gastrino koncentracija serume.
Kai kuriems pacientams, ilgai vartojusiems ezomeprazolą, nustatytas padidėjęs enterochromatofininių ląstelių skaičius gali būti susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu.
Pranešama, kad, ilgai vartojant sekrecijos slopinamuosius vaistus, šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra stipraus skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo fiziologinė pasekmė, jie yra gerybiniai ir laikini.
Dėl bet kurios priežasties, įskaitant ir dėl protonų siurblio inhibitorių poveikio, sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, skrandyje padaugėja bakterijų, kurių virškinimo trakte būna ir normaliomis sąlygomis. Vartojant protonų siurblio inhibitorius, gali šiek tiek padidėti virškinimo trakto infekcijų, kurias, pavyzdžiui, sukelia Salmonella ir Campylobacter, rizika.
Dviejų tyrimų metu, palyginti su veikliąja medžiaga ranitidinu, nustatyta, kad ezomeprazolas parodė palankesnį gydomąjį poveikį skrandžio opai pacientams, kurie vartoja NVNU, įskaitant selektyvius COX- 2 preparatus.
Dviejų tyrimų metu, palyginti su placebo, ezomeprazolas parodė palankesnį poveikį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai pacientams, vartojantiems NVNU (vyresniems kaip 60 metų ir (arba) anksčiau opa sirgusiems pacientams), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Vaikai
Placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu (tirti 1-11 mėnesių amžiaus 98 pacientai) buvo įvertintas vartojimo veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems buvo GERL simptomų ir požymių. Dvi savaites (atvira tyrimo fazė) buvo gydoma ezomeprazolo 1 mg/kg kūno svorio vienkartine paros doze, po to papildomai 4 savaites gydyti 80 pacientų (dvigubai aklo gydymo vartojimo nutraukimo fazė). Tiek pagrindinės vertinamosios baigties laiko, tiek vaisto vartojimo nutraukimo dėl simptomų pasunkėjimo laiko reikšmingo skirtumo tarp ezomeprazolą ir placebą vartojusių pacientų nenustatyta.
Placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo (dalyvavo 52 jaunesni kaip 1 mėnesio pacientai) buvo įvertintas vartojimo veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems buvo GERL simptomų. Mažiausiai 10 dienų buvo duodama gerti ezomeprazolo 0,5 mg/kg kūno svorio vienkartinė paros dozė. Pagrindinės vertinamosios baigties, GERL pasireiškimo atvejų dažnumo pokyčių palyginti su pradiniu skaičiumi reikšmingo skirtumo tarp ezomeprazolą ir placebą vartojusių pacientų nenustatyta.
Tolesniais vaikų klinikiniais tyrimais nustatyta, kad ezomeprazolo 0,5 mg/kg kūno svorio ir 1,0 mg/kg kūno svorio dozės atitinkamai jaunesniems kaip 1 mėnesio ir 1-11 mėnesių kūdikiams sumažina procentinį vidutinį laiką, kurio metu esti stemplės pH<4,0.
Saugumo duomenys panašūs nustatytiems suaugusiesiems.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Ezomeprazolas yra neatsparus rūgščiai ir skiriamas vartoti skrandyje neirių granulių pavidalo. Virtimas R izomeru in vivo nereikšmingas. Ezomeprazolo absorbcija greita: išgėrus šio vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vieną 40 mg dozę, yra 64%, kartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, padidėja iki 89%. Kai ezomeprazolas vartojamas 20 mg dozėmis, šis rodiklis būna atitinkamai 50% ir 68%. Menamas pasiskirstymo tūris, esant pusiausvyrinei koncentracijai, sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97% ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.
Maistas lėtina ir mažina ezomeprazolo absorbciją, tačiau reikšmingos įtakos šio vaisto poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.
Metabolizmas ir išskyrimas
Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Pagrindinė ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio šio vaistinio preparato hidroksilinių ir desmetilinių metabolitų susidarymą. Likusios dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono (pagrindinio plazmoje randamo metabolito) susidarymą.
Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi šio vaisto farmakokinetiką asmenų, turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (stiprių arba ekstensyvių metabolizuotojų), organizme.
Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, suminis plazmos klirensas būna apie 17 l/val., o vartojant kartotinai – apie 9 l/val. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje, kartotinai vartojant šį vaistinį preparatą vieną kartą per parą, yra apie 1,3 val. Ezomeprazolo farmakokinetika tirta vartojant dozes iki 40 mg 2 kartus per parą. Ezomeprazolo vartojant kartotinai, jo plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko sankirtos kreive (AUC) didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, todėl, vaistą vartojant kartotinai, ryšys tarp dozės ir AUC būna netiesinis. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia pirmojo prasiskverbimo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį, tikriausiai, sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Vartojant vieną kartą per parą, po pirmosios išgertos dozės iki kitos dozės visas ezomeprazolas pasišalina iš plazmos ir organizme nesikaupia.
Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai įtakos skrandžio rūgšties sekrecijai neturi. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis patenka į išmatas. Mažiau kaip 1% išgerto vaisto randama šlapime nepakitusio.
Ypatingų pacientų grupės
Maždaug 2,9±1,5% populiacijos neturi funkcionuojančio CYP2C19 fermento ir tokie asmenys vadinami lėtaisiais (silpnais) metabolizuotojais. Pagrindinis ezomeprazolo metabolizmo katalizatorius jų organizme tikriausiai yra CYP3A4. Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinis AUC lėtųjų metabolizuotojų plazmoje būna maždaug 100 % didesnis negu turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (greitų arba ekstensyvių metabolizuotojų). Jų vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60 %. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.
Senyvame (71-80 metų) amžiuje ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nesikeičia.
Išgėrus vieną 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis AUC moterų plazmoje būna maždaug 30% didesnis negu vyrų. Pakartotinai vartojant šį vaistą vieną kartą per parą, su lytimi susijusių skirtumų nenustatyta. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.
Esant sutrikusiai organų funkcijai
Ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo. Sunkiai sutrikus kepenų funkcijai, ezomeprazolas metabolizuojamas lėčiau, jo AUC plazmoje padidėja 2 kartus.Todėl, esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui šio vaistinio preparato negalima vartoti didesnėmis kaip 20 mg dozėmis. Vartojant ezomeprazolą vieną kartą per parą, vaistinis preparatas ir pagrindiniai jo metabolitai organizme nesikaupia.
Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, ezomeprazolo tyrimų neatlikta. Kadangi per inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne nepakitęs vaistinis preparatas, sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti.
Vaikai
1-11 metų vaikai
Kartotinai vartojant 10 mg ezomeprazolo, suminė ekspozicija (AUC) 1-11 metų vaikų grupėje buvo panaši kaip paaugliams ir suaugusiems, vartojantiems ezomeprazolo 20 mg dozę. 6-11 metų vaikams, vartojusiems 20 mg dozę, ekspozicija buvo didesnė palyginti su tokią pat dozę vartojusiais paaugliais ir suaugusiaisiais.
12 - 18 metų paaugliai
Kartotinai vartojant 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, suminė ekspozicija (AUC) ir didžiausios koncentracijos plazmoje susidarymo laikas (tmax) 12‑18 metų vaikams buvo panašūs kaip suaugusiems, vartojantiems ezomeprazolą tokiomis dozėmis.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Ezomeprazolo galimas poveikis vaisingumui ir reprodukcijai buvo įvertintas atliekant omeprazolo tyrimus. Geriamosios omeprazolo dozės iki 138 mg/kg kūno svorio per parą žiurkėms (beveik 9 kartus didesnė už maksimalią žmonėms vartojamą dozę skaičiuojant pagal kūno paviršiaus plotą) jokio poveikio reprodukcijai nenustatė. Su žiurkėmis atliktais raceminio mišinio kancerogeninio poveikio tyrimais nustatyta skrandžio enterochromatofininių ląstelių hiperplazija ir karcinoidų. Šių poveikių žiurkių skrandžiui priežastis – skrandžio rūgšties gamybos sumažėjimo sukelta ilgalaikė stipriai išreikšta hipergastrinemija. Toks poveikis pasireiškia žiurkėms ilgai duodant skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitorių.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Talkas
Laktozė monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Makrogolis 8000
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras
Natrio laurilsulfatas
Polisorbatas 80
Kopovidonas
Krospovidonas (A tipo)
Cukriniai branduoliai (sacharozė ir kukurūzų krakmolas)
Povidonas
Hipromeliozė
Lengvasis magnio oksidas
Magnio stearatas
Dietilo ftalatas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Titano dioksidas (E171)
Etilceliuliozė
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Opacode S-1-17823 juodasis rašalas, kurio sudėtyje yra juodasis geležies oksidas (E 172), šelakas, propilenglikolis ir amonio hidroksidas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Lizdinės plokštelės ir DTPE buteliukai:
2 metai.
DTPE buteliukai:
Tinkamumo laikas po pirmojo atidarymo: 100 dienų.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Aliuminio/aliuminio lizdinės plokštelė.
DTPE buteliukai su PP uždoriu, kuriame yra sandarinantis tamponas ir sausiklis (silikagelio paketėlis).
20 mg tabletės
Lizdinės plokštelės: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98,100 ir 100x1 tablečių;
Buteliukai: 100, 150 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Vartojimas per vamzdelį į skrandį
- Įdėję tabletę į tinkamą švirkštą, pripildykite jį maždaug 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Naudojant kai kuriuos vamzdelius, tabletei ištirpinti reikia 50 ml vandens, kad granulės neužkimštų vamzdelio.
- Nedelsiant pradėkite purtyti švirkštą ir tęskite tai maždaug 2 min., kad tabletė suirtų ir susidarytų dispersija.
- Laikydami švirkštą galiuku aukštyn, patikrinkite, ar jis neužsikimšęs.
- Toliau laikydami švirkštą kaip nurodyta aukščiau, pritvirtinkite jį prie vamzdelio.
- Papurtykite švirkštą ir apverskite galiuku žemyn. Iš karto sušvirkškite 5‑10 ml į vamzdelį. Sušvirkštę apverskite švirkštą ir papurtykite (laikykite švirkštą galiuku aukštyn, kad neužsikimštų).
- Apvertę švirkštą galiuku žemyn, nedelsiant sušvirkškite dar 5‑10 ml į vamzdelį. Kartokite šią procedūrą tol, kol švirkštas liks tuščias.
- Pripildę švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro, pakartokite penktąjį veiksmą, jei to reikia švirkšte likusioms nuosėdoms nuplauti. Kai kuriems vamzdeliams reikia 50 ml vandens.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daktare, aš noriu vaiko... Bet mano vyras jo nenori... Ką daryti?
- Na, tai gimdykite!
- O kaip vyras?
- O jis tegu negimdo! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kurią tiesą apie Lioton 1000 Jūs žinojote