Terlipresino acetatas, 1mg, injekcinis tirpalas
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: Ferring Lääkkeet Oy, Suomija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Terlipresino acetatas
1. Kas yra Glypressin ir kam jis vartojamas
Glypressin injekcinio tirpalo sudėtyje yra veikliosios medžiagos terlipresino acetato.
Glypressin vartojamas kraujavimui iš stemplės veninių mazgų stabdyti.
Stemplės veniniai (varikoziniai) mazgai yra išsiplėtusios kraujagyslės, kurios atsiranda stemplėje kaip kepenų ligų komplikacija. Jie gali pratrūkti ir kraujuoti, sukeliant sunkią ir kritišką būklę.
Sušvirkštus į kraujotaką, aktyvi medžiaga, terlipresinas, suardomas ir susidaro medžiaga, vadinama lizino vazopresinu. Ši medžiaga veikia į kraujagyslių sieneles, sukelia jų susiaurėjimą ir apriboja kraujo tekėjimą į pakenktas venas, todėl kraujavimas sumažėja.
2. Kas žinotina prieš vartojant Glypressin
Glypressin vartoti negalima:
- jeigu yra alergija terlipresino acetatui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu esate nėščia.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Glypressin:
- jeigu aukštas kraujospūdis;
- jeigu Jūs sergate širdies ligomis;
- vaikams ir senyviems pacientams dėl ribotos vartojimo patirties;
- esant septiniam šokui. Septinis šokas yra sunki būklė, kuri pasireiškia, kai pagrindinė infekcija sukelia kraujospūdžio sumažėjimą ir kraujotakos pablogėjimą.
Gydant Glypressin, pastoviai turi būti tikrinamas Jūsų kraujospūdis, pulso dažnis ir skysčių balansas.
Glypressin sudėtyje yra natrio
Šio vaisto sudėtyje (kiekvienoje ampulėje) yra 1,33 mmol (arba 30,7 mg) natrio. Pasakykite savo gydytojui, jeigu kontroliuojate natrio kiekį maiste.
Kiti vaistai ir Glypressin
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba slaugytojui. Jeigu vartojate bet kokios rūšies širdį veikiančių vaistų ( pvz., propofolio ar beta adrenoblokatorių), labai svarbu apie tai pranešti savo gydytojui, kadangi kartu vartojant Glypressin, jų poveikis gali sustiprėti.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Glypressin vartoti nėščiosioms negalima.
Glypressin negalima vartoti žindymo laikotarpiu, kadangi nežinoma, ar Glypressin patenka į motinos pieną.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba slaugytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Duomenų nėra. Glypressin skiriamas tik ligoninės sąlygomis.
3. Kaip vartoti Glypressin
Glypressin vartojamas tik ligoninės sąlygomis ir turi būti skiriamas tik kvalifikuoto personalo.
Tirpalas švirkščiamas į veną (tiesiai į kraujotaką).
Esant ūmiam kraujavimui iš stemplės veninių mazgų, paprastai pradinė dozė yra 2 miligramai (mg) Glypressin. Toliau dozė paprastai yra 1-2 mg kas 4 valandas iki kraujavimo sustabdymo 24 valandas. Gydymas gali būti tęsiamas ne ilgiau kaip 48 val. Po pradinės dozės Jūsų dozė gali būti pakoreguota, atsižvelgiant i Jūsų kūno svorį arba jaučiamą bet kokį šalutinį poveikį.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia 1-10 iš 100 vartotojų):
- Galvos skausmas
- Bradikardija (labai lėtas širdies plakimas)
- Periferinė kraujagyslių išemija (nepakankamas kraujo pritekėjimas į audinius), dėl ko išblykšta oda
- Padidėjęs kraujospūdis
- Praeinantis skrandžio skausmas
- Praeinantis viduriavimas.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia 1-10 iš 1 000 vartotojų)
- Mažas natrio kiekis kraujyje, jeigu nekontroliuojamas skysčių balansas
- Neritmingas širdies plakimas
- Padažnėjęs pulsas
- Krūtinės skausmas
- Miokardo infarktas (širdies smūgis)
- Plaučių pabrinkimas
- Torsades de pointes (ūminis širdies veiklos sutrikimas)
- Širdies nepakankamumas (jo simptomai yra dusulys, nuovargis ir patinusios kulkšnys)
- Nepakankamas kraujo pritekėjimas į žarnyną
- Periferinė cianozė (nepakankamas kraujo pritekėjimas į audinius, deguonies stoka, dėl ko pamėlsta oda)
- Karščio pylimas
- Kvėpavimo sutrikimas ir kvėpavimo nepakankamumas (apsunkintas kvėpavimas)
- Praeinantis pykinimas
- Praeinantis vėmimas
- Odos nekrozė (audinių pažeidimas)
- Gimdos susitraukimai
- Pablogėjusi gimdos kraujotaka
- Injekcijos vietos nekrozė (audinių pažeidimas).
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia 1-10 iš 10 000 vartotojų):
- Dusulys (apsunkintas kvėpavimas).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel. 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Glypressin
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje
Ant pakuotės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti šaldytuve (2 °C – 8 °C). Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Glypressin sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra terlipresinas. Vienoje 8,5 ml ampulėje yra 1 mg terlipresino acetato, atitinkančio 0,85 mg terlipresino.
1 ml yra 0,12 mg terlipresino acetato, atitinkančio 0,1 mg terlipresino. - Pagalbinės medžiagos yra:
natrio chloridas, acto rūgštis, natrio acetatas trihidratas, injekcinis vanduo.
Glypressin išvaizda ir kiekis pakuotėje
Glypressin yra skaidrus, bespalvis injekcinis tirpalas.
Glypressin pakuotėje yra 5 ampulės po 8,5 ml tirpalo.
| Tarptautinis pavadinimas | Terlipresino acetatas |
| Vaisto stiprumas | 1mg |
| Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | leisti į veną |
| Registracijos numeris | LT/1/05/0470 |
| Registratorius | Ferring Lääkkeet Oy, Suomija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.01.26 |
| Vaistas perregistruotas | 2015.01.27 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Glypressin 1 mg injekcinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje ampulėje (8,5 ml tirpalo) yra 1 mg terlipresino acetato, atitinkančio 0,85 mg terlipresino bazės.
Viename ml tirpalo yra 0,12 mg terlipresino acetato, atitinkančio 0,1 mg terlipresino bazės.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje ampulėje yra 1,33 mmol (arba 30,7 mg) natrio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas
Tirpalas yra skaidrus, bespalvis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Kraujuojantys varikoziniai stemplės mazgai.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji
Iš pradžių švirkščiama į veną 2 mg Glypressin injekcinio tirpalo kas 4 val. Gydymas tęsiamas dar 24 val. po to, kai kraujavimas sustoja, bet ne ilgiau kaip 48 val. Jeigu paciento svoris mažesnis kaip 50 kg arba pasireiškia nepageidaujamas poveikis, po pirmosios dozės Glypressin dozė mažinama iki1 mg į veną kas 4 val.
4.3 Kontraindikacijos
Nėštumas.
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Gydant būtina atidžiai stebėti arterinį kraujospūdį, pulso dažnį ir skysčių balansą. Siekiant išvengti vietinės audinių nekrozės, injekcija turi būti atliekama į veną.
Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas gydant pacientus, sergančius arterine hipertenzija arba širdies liga.
Esant septiniam šokui, kai yra susilpnėjęs širdies darbas, terlipresino vartoti negalima.
Vienoje ampulėje yra 1,33 mmol (arba 30,7 mg) natrio. Būtina atsižvelgti, jei kontroliuojamas natrio kiekis maiste.
Vaikų populiacija ir senyvi pacientai: dėl ribotos vartojimo patirties šiuos pacientus gydyti minėtu vaistu reikia ypatingai atsargiai.
Nėra duomenų kaip dozuoti vaisto šioms pacientų grupėms.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Terlipresinas sustiprina neselektyvių b–adrenoblokatorių hipotenzinį poveikį vartų venos sistemai. Kartu skiriant vaistų, kurie gali sukelti bradikardiją (pvz., propofolio, sufentanilio), gali dar labiau suretėti širdies susitraukimų dažnis ir sumažėti širdies minutinis tūris. Šis poveikis pasireiškia dėl to, kad, padidėjus arteriniam kraujospūdžiui, per klajoklį nervą refleksiškai slopinama širdies veikla.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Gydymas Glypressin nėštumo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. (žr. 4.3 ir 5.3 skyrius).
Ankstyvoje nėštumo stadijoje Glypressin gali sukelti gimdos susitraukimus, padidinti intrauterinį spaudimą ir sumažinti kraujo pritekėjimą į gimdą. Glypressin gali pakenkti nėštumui ir vaisiui.
Skiriant Glypressin triušiams įvyko spontaniniai abortai ir apsigimimai.
Žindymas
Nežinoma, ar terlipresinas išsiskiria į motinos pieną. Terlipresino išsiskyrimas į gyvūnų pieną netirtas. Pavojaus žindomiems kūdikiams negalima atmesti. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą ar nutraukti ar susilaikyti nuo gydymo terlipresinu.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami poveikiai (dažnumas 1-10 %), pasireiškę klinikinių tyrimų metu buvo: odos blyškumas, padidėjęs kraujospūdis, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas ir galvos skausmas.
Nepaisant to, kad skysčių balansas yra kontroliuojamas, dėl antidiurezinio Glypressin poveikio gali atsirasti hiponatremija.
Lentelė: nepageidaujamo poveikio dažnumas
MedDRA pagal organų sistemų klases | Dažni | Nedažni | Reti |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
| Hiponatremija, jeigu nekontroliuojamas skysčių balansas |
|
Nervų sistemos sutrikimai | Galvos skausmas |
|
|
Širdies sutrikimai | Bradikardija
| Prieširdžių virpėjimas Skilvelių ekstrasistolės Tachikardija Krūtinės skausmas Skysčių kaupimasis su plaučių edema Torsades de pointes |
|
Kraujagyslių sutrikimai | Periferinė vazokonstrikcija Periferinė išemija Veido blyškumas Hipertenzija | Žarnyno išemija Periferinė cianozė Karščio pylimas |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
| Kvėpavimo sutrikimas Kvėpavimo nepakankamumas | |
Virškinimo trakto sutrikimai | Praeinantys pilvo spazmai Praeinantis viduriavimas | Praeinantis pykinimas Praeinantis vėmimas |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Odos nekrozė |
|
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
| Gimdos hipertonija Gimdos išemija |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
| Injekcijos vietos nekrozė |
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Negalima viršyti rekomenduojamos (2 mg kas 4 valandas) dozės, nes didesnės dozės didina sunkaus kraujo apytakos nepageidaujamo poveikio pavojų.
Padidėjęs kraujospūdis gali būti gydomas klonidinu: 150 mikrogramų į veną. Bradikardiją reikia gydyti atropinu.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: užpakalinės hipofizės dalies hormonai (vazopresinas ir analogai), ATC kodas H 01 BA 04.
Terlipresinas veikia ir pats, tačiau yra skaldomas fermentų ir virsta lizino vazopresinu.
1 mg ir 2 mg dozės veiksmingai sumažina vartų venos spaudimą ir sukelia stiprią vazokonstrikciją. Veninio vartų kraujospūdžio v.portae ir v.azygos sistemose sumažėjimas priklauso nuo vaisto dozės. Mažesnės dozės poveikis ima mažėti jau po 3 valandų. Hemodinamikos duomenys rodo, kad 2 mg dozė yra labiau veiksminga nei 1 mg, nes didesnė dozė užtikrina patikimą vaisto poveikį laikotarpyje tarp injekcijų (4 valandas).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Terlipresino farmakokinetika atitinka dviejų fazių modelį. Pusinės eliminacijos laikas (t½) yra apie 40 min., metabolinis klirensas apie 9 ml/kg/min., ir menamas pasiskirstymo tūris – 0,5 l/kg.
Kraujo plazmoje nustatoma Glypressin koncentracija susidaro praėjus 30 minučių po injekcijos, o vaisto didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus 60 - 120 min. Kadangi terlipresinas ir lizino-vazopresinas 100% duoda kryžminę jų aptikimo reakciją, naudojantis radioimuniniu (RIA) metodu atskirti šias dvi medžiagas neįmanoma.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų vienkartinės ir kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Atitinkančios žmogaus dozės skiriamos gyvūnams, sukėlė poveikį susijusį su terlipresino farmakologinėmis savybėmis. Nėra palyginamųjų gyvūnų ir žmonių farmakokinetinių tyrimų duomenų, nuo kokios koncentracijos toks poveikis atsiranda. Tačiau tyrimai su gyvūnais atlikti vaisto skiriant į veną, todėl galima įtarti, kad sisteminė ekspozicija didelė.
Embriono-vaisiaus tyrime su žiurkėmis nebuvo stebėta šalutinio terlipresino poveikio, bet triušiams pasitaikė abortų, galimai dėl toksinio poveikio vaikingoms patelėms. Nustatyta keletas vaisiaus kaulėjimo anomalijų ir vienas nesuaugusio gomurio atvejis.
Terlipresino kancerogeniškumo tyrimų neatlikta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Natrio chloridas
Acto rūgštis
Natrio acetatas trihidratas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti šaldytuve (2 °C – 8 °C).
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
8,5 ml tirpalo skaidraus bespalvio I tipo stiklo ampulėje.
Pakuotėje yra 5 ampulės po 8,5 ml tirpalo.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Ateina moteris pas ginekologą. Ją pasitinka vyras baltu chalatu. Sako:
– Nusirenkite, gulkitės.
Pasižiūrėjo, pasižiūrėjo ir sako:
– Taip, jums reikėtų pasitarti su gydytoju.
Moteris klausia:
– O jūs kas?!
– Aš čia tik sienas dažau.- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?