Izosorbido mononitratas, 20mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Accord Healthcare Limited, Jungtinė Karalystė
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Izosorbido mononitratas
1. Kas yra Isosorbidi mononitras Accord ir kam jis vartojamas
Izosorbido mononitratas priklauso vaistų, vadinamų organiniais nitratais, grupei. Organiniai nitratai veikia išplėsdami širdies kraujagysles ir padidindami atitekančio kraujo kiekį į sritis, kur jo reikia.
Isosorbidi mononitras Accord vartojama krūtinės anginos profilaktikai. Krūtinės angina paprastai pasireiškia spaudžiančiu skausmu krūtinėje, kakle ar rankoje. Skausmo šaltinis yra širdies raumuo, jo pasireiškimas yra požymis, kad dalis širdies raumens negauna pakankamai deguonies, reikalingo darbui atlikti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Isosorbidi mononitras Accord
Isosorbidi mononitras Accord vartoti negalima:
- jeigu yra alergija izosorbido mononitratui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu sergate širdies veiklą labai sutrikdančia sunkia širdies raumens ar širdiplėvės liga (vadinamuoju konstrikciniu perikarditu, perikardo tamponada ar restrikcine kardiomiopatija);
- jeigu Jums buvo diagnozuota viena iš šių širdies ligų: obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, konstrikcinis perikarditas, širdies tamponada, mažas širdies prisipildymo spaudimas, aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė, ir ligos susijusios su padidėjusiu intrakranijiniu (galvos) spaudimu;
- jeigu tuo pat metu esate gydomas fosfodiesterazės inhibitoriais (pvz., sildenafiliu, tadalafiliu ir vardenafiliu – vaistai erekcijos sutrikimams ir (arba) plaučių hipertenzijai gydyti);
- jeigu Jūsų kraujospūdis labai mažas (yra hipotenzija);
- jeigu Jūsų smegenų kraujotaka labai sutrikusi (yra smegenų kraujotakos nepakankamumas);
- jeigu sergate sunkia mažakraujyste (raudonųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimu, galinčiu sukelti odos blyškumą, silpnumą ir dusulį);
- jeigu patyrėte širdies priepuolį (miokardo infarktą);
- jeigu patyrėte smegenų hemoragiją (kraujavimą);
- jeigu patyrėte galvos sužalojimą (traumą);
- jeigu Jūsų kraujo tūris mažas (yra hipovolemija);
- jeigu organizme nutrūko tinkamas kraujo judėjimas (pasireiškė kraujotakos kolapsas);
- jeigu patyrėte šoką, nes nevyksta tinkama Jūsų kūno kraujo apytaka (kraujo apytakos nepakankamumas) ar kraujagyslių kolapsą;
- jeigu sergate akių liga, vadinama glaukoma.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti Isosorbidi mononitras Accord. Specialių atsargumo priemonių vartojant Isosorbidi mononitras Accord reikia
- jeigu esate jautrus mažo kraujospūdžio poveikiui. Dėl šios priežasties Isosorbidi mononitras Accord negalima vartoti kai kuriems pacientams, pavyzdžiui, kurių kraujospūdis jau yra mažas, kurie patyrė šoką, kurių skydliaukės funkcija yra susilpnėjusi (yra hipotiroidizmas), kurie serga mažakraujyste, smegenų kraujotakos sutrikimais, kurių spaudimas kaukolės viduje padidėjęs ar kurie alpsta dėl sumažėjusios kraujotakos (kraujagyslių kolapso);
- jeigu skydliaukės veikla yra susilpnėjusi;
- jeigu Jūsų mityba yra sutrikusi (valgote gerokai per mažai);
- jeigu sergate kepenų ar inkstų liga;
- jeigu yra hipotermija (kūno temperatūra yra labai maža);
- jeigu Jūsų kraujotaka yra labai silpna.
Jei bet kuri aukščiau paminėta būklė Jums tinka ar tiko anksčiau, pasitarkite su gydytoju.
Isosorbidi mononitras Accord nėra skirtas staigiam širdies raumens spazmo (krūtinės anginos) priepuoliui gydyti.
Kitų vaistai ir Isosorbidi mononitras Accord
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Toliau pateikiama informacija gali būti aktuali ir tuo atveju, jei vaisto vartota anksčiau ar bus vartojama netolimoje ateityje. Gali pasireikšti Isosorbidi mononitras Accord ir kai kurių kitų vaistų sąveika. Tai reiškia, kad jie gali keisti vienas kito poveikį, įskaitant šalutinį. Sąveika gali pasireikšti Isosorbidi mononitras Accord vartojant kartu su kitais vaistais, įskaitant:
- fosfodiesterazės-5 inhibitorius, tokius kaip sildenafilį, alprostadilį, tadalafilį ir vardenadilį, naudojamus nuo impotencijos (jais gydomas erekcijos sutrikimas ar didelio kraujospūdžio plaučių kraujagyslėse liga). Gydymo Isosorbidi mononitras Accord metu šių vaistų vartoti draudžiama, kadangi tokiu atveju sustiprėja kraujospūdį mažinantis poveikis ir gali pasireikšti gyvybei pavojingas šalutinis poveikis, pavyzdžiui, širdies priepuolis;
- kitus kraujospūdį mažinančius vaistus, dažnai vartojamus didelio kraujospūdžio ligai gydyti, pavyzdžiui, beta adrenoblokatorius (atenololį, propranololį), kalcio kanalų blokatorius (nifedipiną, diltiazemą), vazodiliatorius (glicerolio trinitratą, metildopą), angiotenzino receptorių blokatorius (olmesartano medoksomilį, kandesartano cileksetilį);
- triciklius antidepresantus (jais gydoma depresija), pvz., amitriptiliną, klomipraminą ir neuroleptikus psichozės gydymui (kliedesiai, haliucinacijos ir (arba) sutrikusios mintys), pvz., fenotiazinus (flufenaziną arba butirofenonus (haloperidolis);
- dihidroergotaminą (vaistą migrenai gydyti). Gali sustiprėti kraujospūdį didinantis šio vaisto poveikis;
- sapropterino turinčių vaistų hiperfenilalaninemijai (HFA) gydyti;
- aldesleukiną (juo gydomas metastazavęs inkstų vėžys).
Šiame skyriuje vaistai pateikiami veikliosios medžiagos pavadinimu ar vaistų grupės, kuriai veiklioji medžiaga priklauso, pavadinimu. Jūs vaistus dažnai galite žinoti prekiniais pavadinimais, todėl vartojamo vaisto pakuotėje ar pakuotės lapelyje pažiūrėkite, kokių medžiagų preparate yra, arba pasiklauskite gydytojo arba vaistininko.
Isosorbidi mononitras Accord vartojimas su maistu ir gėrimais
Nevartokite alkoholio. Alkoholis gali sustiprinti Isosorbidi mononitras Accord sukeliamą kraujospūdį mažinantį poveikį. Taip atsitikus, gali atsirasti svaigulys arba alpulys.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Gydytojas nuspręs ar Jums galima vartoti šį vaistą.
Duomenų apie izosorbido mononitrato vartojimą nėštumo metu nepakanka, kad būtų galima įvertinti galimą žalingą poveikį. Dėl šios priežasties Isosorbidi mononitras Accord nėščioms moterims vartoti nerekomenduojama.
Duomenų apie izosorbido mononitrato vartojimą žindymo metu nepakanka, kad būtų galima įvertinti galimą žalingą poveikį. Dėl šios priežasties atsargumo dėlei Isosorbidi mononitras Accord krūtimi maitinančioms moterims vartoti nerekomenduojama.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Izosorbido mononitratas gali mažinti kraujospūdį, todėl gali pradėti svaigti galva, ypač gydymo pradžioje arba didinant dozę. Izosorbido mononitratas taip pat gali sukelti galvos skausmą, neryškų matymą ar nuovargį. Tokiu atveju jokios transporto priemonės vairuoti negalima, nes Isosorbidi mononitras Accord poveikis minėto veiksmo atlikimą gali padaryti nesaugiu. Be to, tokiu atveju negalima naudoti jokių įrankių ir (arba) valdyti mechanizmų.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Isosorbidi mononitras Accord medžiagas
Šiame vaiste yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Isosorbidi mononitras Accord
Isosorbidi mononitras Accord visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Jūsų gydytojas paskirs Jums reikiamą dozę. Jūsų dozė bus aiškiai nurodyta ant etiketės, kurią vaistininkas užklijuos ant Jūsų vaistų. Jeigu etiketė neaiški ar abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusiems žmonėms
Įprastinė izosorbido mononitrato dozė yra 1 Isosorbidi mononitras Accord 20 mg tabletė, ji geriama 2‑3 kartus per parą. Jei tinkamos reakcijos nebūna, dozę galima didinti ir 2‑3 kartus per parą vartoti 1 Isosorbidi mononitras Accord 40 mg tabletę.
Siekiant, kad gydymo pradžioje neatsirastų galimas šalutinis poveikis, gali būti naudinga gydymą pradėti mažiausia galima doze ir ją lėtai didinti iki reikiamos.
Jūsų gydytojas pasakys kada Jums reikės gerti tabletes. Bus nustatytas tam tikras periodas (dažniausiai kai miegosite), kurio metu tablečių gerti nereikės. Tai vadinama „žemos nitratų koncentracijos“ periodu, kuris yra reikalingas tam, kad įsitikintumėte, kad vaistas veiksmingas.
Maksimali paros dozė yra 120 mg.
Siekiant, kad neatsirastų pripratimo, rekomenduojama vartoti kiek įmanoma mažesnę dozę, be to, norint atkurti jautrumą, nitratų nevartojimo intervalai turi būti pakankamai ilgi (pirmoji dozė geriama ryte, kita – vėlyvą popietę, pvz., 8 ir 15 valandą).
Tabletę reikia nuryti sveiką, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (pvz., 1 stikline vandens), po valgio.
Vartojimo trukmę nustato gydantis gydytojas.
Gydymo izosorbido mononitratu negalima nutraukti staiga. Ir dozę, ir jos vartojimo dažnį reikia mažinti lėtai.
Jeigu negersite gydytojo nustatytos dozės, Jums gali išsivystyti tolerancija Isosorbidi mononitras Accord.
Isosorbidi mononitras Accord negalima vartoti krūtinės anginos priepuoliui gydyti. Tam Jūsų gydytojas duos kitokių vaistų, pvz., glicerolio trinitrato (GTN) purškalo ar tablečių.
Senyviems žmonėms
Tokiems pacientams dozės keisti nereikia.
Vaikams
Vaikų gydymo izosorbido mononitratu patirties nėra, todėl tokių pacientų šiuo vaistu gydyti negalima.
Pavartojus per didelę Isosorbidi mononitras Accord dozę
Išgėrus per didelę Isosorbidi mononitras Accord dozę, gali labai sumažėti kraujospūdis ir pasireikšti pykinimas, alpulys arba svaigulys. Labai didelis perdozavimas gali sukelti komą arba kolapsą, dėl ko gali reikėti nedelsiant imtis gaivinimo. Jei išgėrėte daugiau Isosorbidi mononitras Accord nei reikia, nedelsdamas kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Pasiimkite vaisto dėžutę, kad gydytojas ar vaistininkas tiksliai žinotų, ko vartojate.
Pamiršus pavartoti Isosorbidi mononitras Accord
Jeigu pamiršote išgerti vaisto, atsiminę jo išgerkite kiek įmanoma greičiau. Vis dėlto jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, pamirštąją praleiskite.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Isosorbidi mononitras Accord
Vaisto vartojimą tęskite tol, kol gydytojas nurodys jį nutraukti. Nenutraukite gydymo vien dėl to, kad pasijutote geriau. Jei nutrauksite tablečių vartojimą, Jūsų būklė gali pablogėti.
Šio vaisto reikia vartoti reguliariai. Jei jo gersite tik atsiradus simptomų, poveikio nebus.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Isosorbidi mononitras Accord, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausiai šalutinis poveikis priklauso nuo dozės. Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos skausmas, jis gydymo pradžioje pasireiškia maždaug 25% ligonių. Paprastai galvos skausmas išnyksta per savaitę.
Jeigu Jums pasireiškė alerginė reakcija, įskaitant bet kuriuos žemiau išvardintus simptomus, nedelsiant keipkitės pagalbos:
- Kvėpavimo sunkumai
- Akių vokų, veido ar lūpų tinimas
- Išbėrimas arba niežulys, ypač paplitęs po visą kūną
- Kolapsas
- Alpulys
- Eksfoliacinis dermatitas (sunki liga, sukelianti odos, burnos, akių ir lytinių organų pasidengimą pūslėmis)
Jeigu išgėrus pirmą vaisto dozę, Jums pasireiškia šoko arba kolapso simptomai, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Buvo pranešta apie žemiau nurodytus šalutinius poveikius:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- galvos skausmas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- svaigulys (įskaitant svaigulį stojantis)
- apsnūdimas
- mieguistumas
- silpnumo pojūtis
- nuovargis
- žemas kraujospūdis
- padažnėjęs širdies plakimas
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- krūtinės anginos pasunkėjimas (veržiantis skausmas krūtinėje, kakle arba rankoje)
- vėmimas
- viduriavimas
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- alpulys
- odos išbėrimas
- niežulys
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10000 žmonių):
- nemalonus pojūtis skrandyje arba nevirškinimas
Dažnis nežinomas (negalima apskaičiuoti pagal turimus duomenis):
- smarkus prakaitavimas
- alerginė odos reakcija ir veido bei kaklo paraudimas
Jus taip pat gali kankinti padidėjęs krūtinės skausmas, dėl deguonies trūkumo širdies raumenyje ir krūtinės plote.
Buvo pranešta apie labai lėtą širdies ritmą, naudojant nitratus.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120, Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Isosorbidi mononitras Accord
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Isosorbidi mononitras Accord sudėtis:
- Veiklioji medžiaga yra izosorbido mononitratas. Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg izosorbido mononitrato.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė (PH 102) (E460), karboksimetilkrakmolo A natrio druska, koloidinis bevandenis silicio dioksidas (E551) ir magnio stearatas (E470b).
Isosorbidi mononitras Accord išvaizda ir kiekis pakuotėje
Isosorbidi mononitras Accord 20 mg tabletė yra balta ar balkšva, apvali, lygiu paviršiumi, nuožulniais kraštais, nedengta, vienoje pusėje yra įspaudas „AS“, kitoje – vagelė. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
Al/PVC ir Al/PVC-PVDC lizdinės plokštelės. Dėžutėje yra 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 80, 84, 90, 100, 200, arba 500 tablečių.
Pakuotės dydžiai: 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 80, 84, 90, 100, 200 arba 500 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Izosorbido mononitratas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/11/2532 |
Registratorius | Accord Healthcare Limited, Jungtinė Karalystė |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2011.06.27 |
Vaistas perregistruotas |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
Isosorbidi mononitras Accord 20 mg tabletės
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg izosorbido mononitrato.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 20 mg tabletėje yra 5 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
2. Farmacinė forma
Tabletė
Isosorbidi mononitras Accord 20mg tabletės
Tabletė yra balta ar balkšva, apvali, lygiu paviršiumi, nuožulniais kraštais, nedengta, vienoje pusėje yra įspaudas „AS“, kitoje – vagelė. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Profilaktinis krūtinės anginos gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems žmonėms
Įprastinė izosorbido mononitrato dozė yra viena 20 mg tabletė, geriama asimetriškai (siekiant užtikrinti žemos nitratų koncentracijos periodus), 2‑3 kartus per parą. Jei tinkamos reakcijos nebūna, dozę galima didinti ir 2‑3 kartus per parą vartoti vieną 40 mg izosorbido mononitrato tabletę.
Įprastinė izosorbido mononitrato dozė yra viena 40 mg tabletė, geriama asimetriškai (siekiant užtikrinti žemos nitratų koncentracijos periodus), 2‑3 kartus per parą.
Dozę galima padidinti iki 120 mg per parą.
Dozės režimas turi būti nustatytas pagal paciento klinikinį atsaką į gydymą.
Turi būti vartojama mažiausia veiksminga dozė.
Pacientai, geriantys izosorbido mononitratą du kartus per parą, antrą dozę turėtų išgerti praėjus 8 valandoms po pirmosios dozės. Jei dozė yra viena tabletė tris kartus per parą, tada ją reikia gerti kas 6 valandas. Tokiu būdu yra išgaunamas 6 – 8 valandų periodas be nitratų.
Maksimali paros dozė yra trys 40 mg izosorbido mononitrato tabletės.
Siekiant, kad gydymo pradžioje neatsirastų galimo nepageidaujamo poveikio, gali būti naudinga gydymą pradėti mažiausia galima doze ir ją lėtai didinti iki reikiamos.
Siekiant, kad neatsirastų toleravimo, rekomenduojama vartoti kiek įmanoma mažesnę dozę, be to, norint atkurti jautrumą, nitratų nevartojimo intervalai turi būti pakankamai ilgi (pirmoji dozė geriama ryte, kita – vėlyvą popietę, pvz., atitinkamai 8 ir 15 valandą).
Vartojimo trukmę nustato gydantis gydytojas.
Gydymo izosorbido mononitratu, kaip ir kitokiais nitratais, negalima nutraukti staiga. Ir dozę, ir jos vartojimo dažnį reikia mažinti lėtai (žr. 4.4 skyrių).
Senyviems pacientams
Duomenų, kad senyviems pacientams būtina keisti dozavimą, nėra.
Vaikų populiacija
Duomenų apie vaikų gydymo izosorbido mononitratu saugumą ir veiksmingumą nėra.
Vartoti per burną.
Vartojimo metodas
Tabletę reikia gerti po maisto, nuryti nekramtytą ir užgeriant trupučiu skysčio.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas izosorbido mononitratui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Izosorbido mononitrato negalima vartoti, jei yra ūminis miokardo infarktas su mažu prisipildymo spaudimu, ūminis kraujotakos nepakankamumas (šokas, kraujagyslių kolapsas), hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija (HOKM), konstrikcinis perikarditas, mažas širdies prisipildymo tūris, aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė arba būklė, susijusi su padidėjusiu intrakranialiniu spaudimu (pvz., po galvos traumos), įskaitant smegenų hemoragiją.
Izosorbido mononitrato negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunki anemija, sunki hipotenzija, uždaro kampo glaukoma ar sunki hipovolemija.
Nustatyta, kad fosfodiesterazės-5 inhibitoriai (pvz., sildenafilis, tadalafilis ir vardenafilis) stiprina hipotenzinį nitratų poveikį, todėl minėtų preparatų vartoti kartu su nitratais ar azoto oksido donorais draudžiama (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Izosorbido mononitratas kai kuriems ligoniams gali sukelti ortostatinę hipotenziją ir sinkopę. Sunki ortostatinė hipotenzija kartu su nesunkiu svaiguliu ir galvos svaigimu dažnai pasireiškia tuo atveju, jei kartu vartojama alkoholio.
Kraujagyslių išsiplėtimas gali paskatinti kraujo kaupimąsi venose (tokiu atveju mažiau jo grįžta į širdį) bei hipotenzijos ir refleksinės tachikardijos atsiradimą. Dėl šios priežasties geriamųjų nitratų negalima vartoti ligoniams, kurie yra jautrūs hipotenzijos poveikiui, pvz., kuriems jau yra hipotenzija, šokas, kraujagyslių kolapsas ar kurie serga reikšminga smegenų kraujagyslių liga, reikšminga anemija ar hipotiroidizmu. Izosorbido mononitrato būtina atsargiai vartoti ligoniams, kuriuos yra neseniai ištikęs miokardo infarktas, kuriems yra mažas prisipildymo spaudimas, pvz., dėl ūmaus miokardo infarkto, kairiojo širdies skilvelio veiklos sutrikimas (kairiojo skilvelio nepakankamumas) arba ortostatinis sutrikimas. Reikia stengtis, kad sistolinis kraujospūdis būtų ne mažesnis kaip 90 mm Hg.
Taip pat izosorbido mononitratą reikia atsargiai vartoti ligoniams, kuriems yra hipotermija, kurių mityba sutrikusi ar kurie serga sunkia kepenų ar inkstų liga. Dėl tos pačios priežasties geriamųjų nitratų būtina atsargiai vartoti pacientams, kurių anginą sukėlė kitokios priežastys ar kuriems jau yra hiperdinaminė būklė (nenormaliai padidėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris).
Po pirmosios dozės pavartojimo gali atsirasti kraujotakos kolapso simptomų, ypač jei ligonio kraujotaka labili.
Kartu su nitratų sukelta hipotenzija gali pasireikšti paradoksinė bradikardija ir pasunkėti angina.
Geriamieji nitratai išplečia venas, todėl jų negalima vartoti ligoniams, kurių intrakranijinis spaudimas yra padidėjęs. (Į veną pavartojus didelę glicerolio trinitrato dozę, spaudimas dar labiau padidėjo.)
Izosorbido mononitrato sudėtyje yra laktozės, todėl pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.
Jeigu pasireiškia ūminis anginos priepuolis, vietoj izosorbido mononitrato reikia skirti po liežuviu vartojamo preparato, pvz., glicerolio trinitrato purškalo ar tablečių. Izosorbido mononitratas veikia nepakankamai greitai, kad šiuo vaistu būtų galima nutraukti ūminį anginos priepuolį.
Aprašytas toleravimo ir kryžminio kitų nitratų toleravimo atsiradimas. Nuolat vartoti dideles dozes reikia vengti. Būtina vartoti mažiausią veiksmingą dozę.
Gydymo izosorbido mononitratu, kaip ir kitokiais nitratais, negalima nutraukti staiga. Ir dozę, ir jos vartojimo dažnį reikia mažinti laipsniškai (Žr. 4.2 skyrių).
Pacientams, kuriems yra sumažėjusi virškinamojo trakto turinio slinkimo trukmė, gali išsiskirti mažiau veikliosios medžiagos.
Pacientus, kuriems taikomas palaikomasis gydymas izosorbido mononitratu, būtina įspėti, kad jie nevartotų fosfodiesterazės inhibitorių turinčių preparatų (pvz., sildenafilio, tadalafilio, vardenafilio).
Nutraukti gydymo izosorbido mononitratu, norint pavartoti fosfodiesterazės inhibitorių (pvz., sildenafilio, tadalafilio, vardenafilio) nepatariama, nes gali padidėti krūtinės anginos priepuolio rizika (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Antihipertenzinį izosorbido mononitrato poveikį stiprina kartu vartojami fosfodiesterazės- 5 inhibitoriai, kuriais gydoma erekcijos disfunkcija. Dėl to gali atsirasti gyvybei pavojingų kraujagyslių komplikacijų. Izosorbido mononitratu gydomi pacientai fosfodiesterazės- 5 inhibitorių (sildenafilio, tadalafilio, vardenafilio) vartoti negali (žr. 4.3 skyrių).
Antihipertenzinį izosorbido mononitrato poveikį gali stiprinti kiti kartu vartojami kraujospūdį mažinantys preparatai, pvz., beta adrenoreceptorių blokatoriai, kalcio antagonistai, vazodilatatoriai (įskaitant neuroleptikus ir triciklius antidepresantus), alprostadilis, aldesleukinas, antihipertenziniai preparatai, diuretikai, angiotenzino II receptorių antagonistai bei kiti preparatai ir (arba) alkoholis. Be to, minėtas poveikis gali pasireikšti vartojant neuroleptikų ir triciklių antidepresantų.
Gauta duomenų, rodančių, kad izosorbido mononitratas gali didinti dihidroergotamino koncentraciją kraujyje ir stiprinti hipertenzinį poveikį.
Sapropterinas (tetrahidrobiopterinas, BH4) yra azoto oksido sintetazės kofaktorius. Reikia būti atsargiems kartu vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra sapropterino su visais vaistais, kurie keisdami azoto oksido (NO) metabolizmą ir veikimą, praplečia kraujagysles, tarp jų ir įprastais NO donorais (pvz., gliceriltrinitratu (GTN), izosorbidinitratu (ISDN), izosorbido 5-mononitratu (5-IZMN) ir kitais).
Duomenų apie sąveiką su maistu nėra.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų, reikalingų galimam žalingam nėštumo laikotarpiu vartojamo izosorbido mononitrato poveikiui įvertinti, nepakanka. Nedaug turimų tyrimų su gyvūnais metu gautų duomenų nepageidaujamo poveikio nėštumo eigai ar vaisiui nerodo. Atsargumo dėlei izosorbido mononitrato nėštumo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama.
Žindymas
Gauta duomenų, kad nitratai išsiskiria su moters pienu ir gali sukelti kūdikių methemoglobinemiją.
Duomenų apie izosorbido mononitrato išsiskyrimą su moters pienu nėra, tačiau nedidelio preparato kiekio išsiskyrimas yra tikėtinas. Preparato ekspozicijos naujagimio organizme poveikis nėra žinomas. Atsargumo dėlei gydymo izosorbido mononitratu metu žindymą rekomenduojama nutraukti.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais galimo gydymo izosorbido mononitratu poveikio vyrų ir moterų vaisingumui nerodo. Duomenų apie žmones nėra.
Todėl izosorbido mononitratą nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tokiu atveju, jei gydytojo nuomone, gydymo nauda yra didesnė už pavojus.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kartais izosorbido mononitratas gali sumažinti kraujospūdį ir todėl sukelti svaigulį. Svaigulys, nuovargis arba neryškus matymas gali pasireikšti gydymo pradžioje arba padidinus dozes. Pajutus poveikį, negalima vairuoti ir valdyti mechanizmų. Šį poveikį gali sustiprinti alkoholis.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis yra susijęs su farmakologinėmis savybėmis ir priklauso nuo dozės. Galvos skausmas gydymo pradžioje pasireiškia maždaug 25% ligonių, jis gali būti susijęs su kraujagysles plečiančiu preparato poveikiu. Paprastai galvos skausmas išnyksta per savaitę. Gauta duomenų apie hipotenziją (kartu su svaiguliu ir pykinimu), tačiau toks poveikis gydymą tęsiant išnyksta.
Nepageidaujamo poveikio atvejų suskirstymas pagal dažnį. Labai dažni (≥1/10) Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10) Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100) Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000) Labai reti (<1/10 000) Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) | ||
Organų sistemų klasė | Dažnis | Nepageidaujamas poveikis |
Nervų sistemos sutrikimai | Labai dažni | Galvos skausmas |
Dažni | Svaigulys (įskaitant posturalinį galvos svaigimą), somnolencija | |
Reti | ||
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Dažni | Astenija |
Kraujagyslių sutrikimai | Dažni | Ortostatinė hipotenzija, hipotenzija |
Nedažni | Kraujagyslių kolapsas ir krūtinės anginos simptomų pasunkėjimas (kartais kartu būna bradiaritmija ir sinkopė). Laikina hipoksemija su miokardo hipoksija išemine širdies liga sergantiems ligoniams. | |
Širdies sutrikimai | Dažni | Tachikardija |
Nedažni | Krūtinės anginos pasunkėjimas | |
Dažnis nežinomas | Paroksizminė bradikardija | |
Virškinimo trakto sutrikimai | Nedažni | Pykinimas, vėmimas, viduriavimas |
Labai reti | Dispepsija (rėmuo)* | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Nedažni | Alerginės odos reakcijos (pvz., išbėrimas, niežulys), paraudimas |
Dažnis nežinomas | Eksfoliacinis dermatitas, paraudimas dėl hiperemijos, alerginės odos reakcijos** |
* Tikriausiai dėl nitratų sukeliamo rauko atsipalaidavimo
** Kartais sunkios
Galvos skausmo atsiradimo dažnį galima sumažinti, jei pirmosiomis 2‑4 paromis vartojama 30 mg dozė, kuri vėliau, jei reikia, laipsniškai didinama. Kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti refleksinę tachikardiją, svaigulį ir alpulį.
Buvo pranešta, kad organiniai nitratai gali sukelti sunkią hipotenziją, pasireiškiančią pykinimu, vėmimu, neramumu, odos blyškumu ir gausiu prakaitavimu.
Gydymo izosorbido mononitrato metu gali atsirasti laikina hipoksija dėl santykinio kraujo nukreipimo į mažiau ventiliuojamas alveolių sritis. Pacientus, ypatingai sergančius širdies vainikinių kraujagyslių liga, dėl to gali ištikti miokardo hipoksija.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato patekimo į rinką , nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos miniterijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120, Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt .
4.9 Perdozavimas
Perdozavimas gyvūnams
Buvo pastebėtas didelis žiurkių ir pelių mirtingumas naudojant atitinkamai 1965 mg/kg ir 2581 mg/kg geriamąsias dozes.
Perdozavimas žmonėms
Požymiai ir simptomai
- Galvos skausmas
- Hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas ≤ 90 mmHg)
- Blyškumas
- Pykinimas
- Vėmimas
- Prakaitavimas
- Silpnas pulsas
- Tachikardija
- Galvos svaigimas stovint
- Silpnumas
- Svaigulys
- Nerimas
- Karšta ir raudona oda
- Neryškus matomas vaizdas
- Sinkopė
Nedažnai padidėja intrakranijinis spaudimas (kartu būna konfūzija ir nervų sistemos sutrikimų). Naudojant labai dideles dozes intrakranijinis spaudimas gali padidėti. Dėl to gali atsirasti cerebralinių simptomų. Retai atsiranda methemoglobinemija (cianozė, hipoksemija, ažitacija, kvėpavimo slopinimas, traukuliai, širdies ritmo sutrikimas, kraujotakos nepakankamumas, intrakranialinio spaudimo padidėjimas).
Pranešama, kad kitų organinių nitratų vartojantiems pacientams gali pasireikšti methemoglobinemija. Dėl izosorbido mononitrato biotransformacijos metu atsiradusių nitrito jonų gali pasireikšti methemoglobinemija ir cianozė su toliau sekančia tachipnėja, nerimu, sąmonės netekimu ir širdies sustojimu. Negalima atmesti galimybės, kad šią prieštaringą reakciją gali sukelti perdozavimas izosorbido mononitratu.
Gydymas
Toliau pateikiamas gydymas yra tik rekomendacinis. Sprendimą dėl reikiamo gydymo priima gydantis gydytojas.
Bendrosios procedūros
- Nutraukti izosorbido mononitrato vartojimą.
- Apsvarstyti absorbciją slopinantį gydymą (aktyvintosios anglies skyrimą). Jei manoma, kad apsinuodijimas sunkus, apsvarstyti skrandžio plovimą (jei įmanoma, per vieną valandą nuo išgėrimo).
- Bendrosios procedūros, skiriamos pasireiškus su nitratais susijusiam kraujospūdžio sumažėjimui.
- Pacientą paguldyti horizontalioje padėtyje, kojas pakelti, galvą nuleisti.
- Duoti kvėpuoti deguonies.
- Didinti kraujo plazmos tūrį (intraveniniais skysčiais).
- Taikyti specialų gydymą nuo šoko (pacientą paguldyti į intensyvios terapijos skyrių).
Ypatingosios procedūros
- Kelti kraujospūdį, jei jis yra labai žemas.
- Gydyti methemoglobinemiją.
- Gydyti pasirenkamais redukuojančiais vaistais (vitaminu C, metileno mėlynuoju arba toluidino mėlynuoju).
- Duoti deguonies (jei būtina).
- Pradėti dirbtinai ventiliuoti.
- Taikyti hemodializę (jei būtina).
- Taikyti gaivinimo priemones.
Jei atsiranda ilgalaikė hipotenzija
- Skirti norepinefrino HCl ar dopamino.
Methemogolbinemijos gydymas
- Vartojami priešnuodžiai:
- metileno mėlis (į veną švirkščiama iki 50 ml 1% tirpalo);
- vitaminas C (geriama ar natrio druskos pavidalu į veną švirkščiama 1 g dozė);
- toluidino mėlis (iš pradžių būtinai į veną švirkščiama 2‑4 mg/kg kūno svorio dozė; jei reikia, kas valandą keletą kartų gali būti švirkščiama 2 mg/kg kūno svorio dozė).
- Jei reikia, pradėti dirbtinę ventiliaciją.
- Jei pasireiškia sunki gydymui atspari methemoglobinemija (metHEB> 70%), apsvarstyti gydymą hemodializėmis ir pakaitinėmis transfuzijomis.
Jei atsiranda kvėpavimo ar kraujotakos sustojimo požymių, būtina nedelsiant pradėti gaivinimą.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vazodilatatoriai širdies ligoms gydyti, organiniai nitratai, ATC kodas – C01DA14
Izosorbido mononitratas yra organinis nitratas, kuris, kaip ir kiti širdį veikiantys nitratai, yra ir vazodilatatorius. Dėl jo poveikio kairiojo ir dešiniojo skilvelių spaudimas diastolės pabaigoje sumažėja labiau už sumažėjusį sisteminį arterinį spaudimą ir taip yra sumažinamas širdies pokrūvis, o ypač prieškrūvis. Šis preparatas yra pailginto veikimo izosorbido mononitrato (veiklaus izosorbido dinitrato metabolito) forma. Azoto darinys sukelia nuo dozės priklausomą lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Gydomasis poveikis priklauso nuo dozės ir paciento jautrumo.
Izosorbido mononitratas įtakoja išeminių miokardo plotų aprūpinimą deguonimi, perskirstydamas kraujo tekėjimą į kolateralines kraujagysles ir iš epikardo į endokardą, selektyviai išplečiant stambiąsias širdies vainikines kraujagysles. Mažos dozės sukelia venų išsiplėtimą ir mažina veninio kraujo grįžimą į širdį (mažėja prieškrūvis). Didelės dozės plečia ir arterijas, todėl mažėja kraujagyslių pasipriešinimas (mažėja pokrūvis). Izosorbido mononitratas, plėsdamas venas ir arterijas, mažina širdies krūvį, be to, gali pasireikšti tiesioginis vainikines arterija plečiantis poveikis. Mažėja spaudimas ir tūris diastolės pabaigoje, todėl mažėja spaudimas skilvelyje ir gerėja subendokardinė kraujotaka. Suminis izosorbido mononitrato poveikis yra širdies krūvio sumažėjimas ir geresnis miokardo aprūpinimas deguonimi.
Izosorbido mononitratas skirtas profilaktiniam krūtinės anginos gydymui.
Veikimo būdas
Izosorbido mononitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, yra azoto oksido (NO) šaltinis. NO atpalaiduoja kraujagysles, stimuliuodamas guanilciklazę, didinančią ciklinio guanozinmonofosfato (cGMF) koncentraciją ląstelėje. Tada aktyvinama nuo cGMF priklausoma proteinkinazė, kuri lygiųjų raumenų ląstelėje keičia daugelio baltymų fosforilinimą. Galiausiai defosforilinama lengvoji miozino grandinė, todėl mažėja lygiųjų raumenų tonusas.
Ilgalaikis gydymas azoto dariniais yra susijęs su toleravimo atsiradimu. Dėl šios priežasties tablečių reikia vartoti kartą per parą, kad būtų užtikrintas laikotarpis, kurio metu nitrato koncentracija yra maža.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Izosorbido mononitratas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po preparato išgėrimo praėjus maždaug 1 valandai.
Biologinis išgerto izosorbido mononitrato prieinamumas yra 100%. Metabolizmas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu nevyksta.
Izosorbido mononitrato pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 5,1 valandos. Metabolizmo metu susidaro izosorbido-5-MN-gliukuronidas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2,5 valandos. Be to, preparatas nepakitusiu pavidalu šalinamas su šlapimu.
Vartojant kartotines geriamojo preparato dozes, koncentracija plazmoje atitinka numatytą remiantis kinetiniais vienkartinės dozės parametrais.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksinis poveikis
Atliekant ūminio toksinio poveikio pelėms ir žiurkėms (skiriant vaistinio preparato įvairiais būdais) tyrimus nustatyta, kad ūminis toksinis vaistinio preparato poveikis yra silpnas (oraliniu būdu pavartoto preparato LD50 yra maždaug 2000 mg/kg–2500 mg/kg kūno svorio).
Lėtinis toksinis poveikis
Buvo atlikti lėtinio toksinio poveikio žiurkėms ir šunims tyrimai, kurie truko atitinkamai 78 ir 52 savaites. Pirmieji intoksikacijos simptomai šunims atsirado nuo 90 mg/kg kūno svorio dozės, žiurkėms – nuo 405 mg/kg kūno svorio dozės. Atsižvelgiant į tai, kad rekomenduojama vaistinio preparato paros dozė žmonėms yra 20 mg–30 mg, galima teigti, kad vaisto terapinis indeksas yra didelis.
Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimai
Buvo atliekami dviejų žiurkių kartų vaisingumo bei vislumo, teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams tyrimai, taip pat tirtas poveikis žiurkių jauniklių vystymuisi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu. Buvo skiriama gana didelė vaistinio preparato dozė. Didžiausia iš jų sukėlė intoksikacijos simptomų. Teratogeninio izosorbido mononitrato poveikio nepastebėta.
Mutageninis poveikis
Įvairiais in vitro ir in vivo tyrimais (Ames testu, žmogaus periferinių limfocitų, žiurkių bei žiurkėnų kaulų čiulpų, V 79 testu, SCE testu) buvo vertinamas galimas izosorbido mononitrato mutageninis poveikis. Kadangi visų tyrimų rezultatai tokio poveikio nerodė, laikoma, kad preparato mutageninio poveikio rizika žmogui yra maža.
Kancerogeninis poveikis
Ir ilgalaikiai toksinio poveikio žiurkėms ir šunims tyrimai, ir specialus kancerogeniškumo tyrimas, atliktas su žiurkių patinėliais (trukęs 125 savaites) ir patelėmis (trukęs 138 savaites), parodė, kad izosorbido mononitratas nedaro kancerogeninio poveikio. Todėl galima tvirtinti, kad vaistinio preparato kancerogeninio poveikio rizika žmogui yra maža.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozė monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė (PH 102) (E460)
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas (E551)
Magnio stearatas (E470b)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Al/PVC ir Al/PVC-PVDC lizdinės plokštelės. Dėžutėje yra 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 80, 84, 90, 100, 200 arba 500 tablečių.
Pakuotės dydžiai: 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 80, 84, 90, 100, 200 arba 500 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Daktare, man su kojom negerai.
- Su kojom gerai, be kojų negerai... Sekantis!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?