Apomorfino hidrochloridas hemihidratas, 10mg/ml, injekcinis tirpalas
Vartojimas: leisti po oda
Registratorius: Britannia Pharmaceuticals Limited, Jungtinė Karalystė
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Apomorfino hidrochloridas hemihidratas
1. KAS YRA BRITAJECT IR KAM JIS VARTOJAMAS
Britaject yra apomorfino tirpalas injekcijoms. Jis švirkščiamas į sritį po oda. Britaject veiklioji medžiaga yra apomorfino hidrochloridas. Viename mililitre tirpalo yra 10mg apomorfino.
Apomorfino hidrochloridas priklauso vaistų vadinamų dopamino agonistais grupei. Britaject yra vartojamas Parkinsono ligai gydyti. Apomorfinas padeda sumažinti „išjungimo“ arba sustingimo būsenos laiką žmonėms, kurie anksčiau Parkinsono ligai gydyti vartojo levodopą ir (arba) kitus dopamino agonistus. Jūsų gydytojas arba slaugytojas padės atpažinti požymius, kada reikia vartoti šį vaistą.
Nepaisant pavadinimo, apomorfino sudėtyje nėra morfino.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT BRITAJECT
Britaject vartoti negalima
- jeigu esate jaunesnis nei 18 metų;
- jeigu Jūsų pasunkėjęs kvėpavimas;
- jeigu sergate demencija arba Alzheimerio (Alzheimer) liga;
- jeigu sergate psichikos liga, kurios simptomai yra haliucinacijos, kliedesiai, minčių susipainiojimas, realybės nesuvokimas;
- jeigu turite kepenų sutrikimų;
- jeigu pasireiškė sunki diskinezija (nevalingi judesiai) arba sunki distonija (sustingimas), nepaisant to, kad vartojote levodopą;
- jeigu yra alergija apomorfinui arba bet kuriai pagalbinei Britaject medžiagai (kitas pagalbines medžiagas rasite 6 skyriuje);
- jeigu Jūsų arba bet kurio šeimos nario elektrokardiogramoje (EKG) nustatytas ilgas QT intervalas. Pasakykite savo gydytojui.
Specialių atsargumo priemonių reikia
Praneškite savo gydytojui, slaugytojui arba vaistininkui:
- jeigu turite inkstų sutrikimų;
- jeigu turite plaučių sutrikimų;
- jeigu turite širdies sutrikimų;
- jeigu Jūsų žemas kraujospūdis arba stovint jaučiate silpnumą ir galvos svaigulį;
- jeigu vartojate vaistus nuo aukšto kraujospūdžio;
- jeigu Jus pykina arba vemiate;
- jeigu Parkinsono liga jums sukelia tam tikrų psichikos sutrikimų, pavyzdžiui, haliucinacijų ir sumišimą;
- jeigu Jūs esate senyvo amžiaus arba nusilpęs.
Prieš pradėdami vartoti vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jeigu:
vartojate vaistus, kurie turi poveikio jūsų širdies plakimui. Tai apima vaistus, skirtus širdies ritmo sutrikimams (pvz., chinidiną ir amjodaroną), depresijai (įskaitant triciklius antidepresantus, pvz., amitriptiliną ir imipraminą) ir bakterinėms infekcijoms (makrolidinius antibiotikus, pvz., eritromiciną, azitromiciną ir klaritromiciną) gydyti ir domperidoną.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate Britaject su kitais vaistais, šių vaistų poveikis gali pasikeisti. Tai ypač aktualu vartojant:
− tokius vaistus kaip klozapiną, skirtą psichikos sutrikimams gydyti;
− vaistus kraujospūdžiui mažinti;
− kitus vaistus nuo Parkinsono ligos.
Jūsų gydytojas praneš, ar reikia keisti apomorfino arba Jūsų kitų vaistų dozę.
Jeigu vartojate levodopą (kitą vaistą nuo Parkinsono ligos) ir apomorfiną, gydytojas turėtų reguliariai atlikti kraujo tyrimus.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Britaject vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas ir gėrimas neturi poveikio Britaject veikimui.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Britaject nereikėtų vartoti nėštumo metu, jeigu tai nėra būtina. Prieš vartodami Britaject pasitarkite su savo gydytoju arba slaugytoju, jeigu esate nėščia, manote, kad esate nėščia arba planuojate pastoti.
Nėra žinoma, ar Britaject išsiskiria su motinos pienu. Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jūs žindote arba ketinate pradėti žindyti.
Jūsų gydytojas paaiškins, ar turite tęsti, ar nutraukti žindymą, ar tęsti, ar nutraukti šio vaisto vartojimą.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Britaject gali sukelti mieguistumą ir stiprų norą miegoti. Nevairuokite ir nevaldykite jokių mechanizmų, jeigu Britaject Jums sukelia tokį poveikį.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Britaject medžiagas
Britaject sudėtyje yra natrio rūgščiojo sulfito, kuris retai gali sukelti sunkią alerginę reakciją, pasireiškiančią bėrimu arba odos niežuliu, pasunkėjusiu kvėpavimu, akių vokų, veido arba lūpų pabrinkimu, liežuvio patinimu ar paraudimu.
Jeigu patiriate šį šalutinį poveikį, nedelsdami kreipkitės į artimiausios ligoninės pirmosios pagalbos skyrių.
Britaject yra mažiau kaip 1mmol (23mg) natrio 10ml, t.y. jis yra beveik be natrio.
3. KAIP VARTOTI BRITAJECT
Britaject visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją, slaugytoją arba vaistininką.
Prieš pradedant vartoti Britaject ne vėliau kaip prieš dvi dienas reikia pavartoti domperidono, kad jūsų nepykintų ir nevemtumėte.
Britaject vartoti negalima:
- tirpalas pažaliavo;
- tirpalas yra drumstas arba jame galite matyti daleles.
Kur švirkšti Britaject
- Švirkškite Britaject po oda, kaip parodė gydytojas arba slaugytojas.
- Nešvirkškite Britaject į veną.
Kiek vartoti
Jūsų vartojamo Britaject kiekis ir dažnumas priklausys nuo asmeninių poreikių. Jūsų gydytojas tai aptars su Jumis ir pasakys, kiek vartoti vaisto. Jums tinkamiausias vaisto kiekis bus nustatytas apsilankius specializuotoje klinikoje.
- Įprasta paros dozė yra nuo 3 iki 30mg.
- Jums gali prireikti ne daugiau kaip 100 mg per parą.
- Paprastai per dieną reikės 1–10 injekcijų.
- Kiekviena injekcija turi būti ne daugiau kaip 10mg.
Prieš vartodami Britaject, išnagrinėkite toliau pateiktą diagramą ir savo švirkštiklį, kad susipažintumėte su vaistu.
SVARBU: netraukite raudonos dozės rankenėlės (1), nenustatę dozės
(žr. „Tinkamos dozės pasirinkimas“).
Adatos pritvirtinimas
− Prieš naudojant Britaject Jums reikės kelių chirurginių servetėlių ir vienos adatos jos apsauginėje pakuotėje (2).
− Išimkite švirkštiklį iš dėžutės ir nuimkite išorinę movą (3).
- Nuvalykite švirkštiklio (4) membraną chirurgine servetėle.
- Nulupkite popierėlį nuo adatos pakuotės (2).
- Svarbu, kad adata ir švirkštiklis būtų vienoje tiesioje linijoje, kaip parodyta. Jeigu adata pastatyta kampu, iš švirkštiklio gali lašėti.
- Sukite kūginę dalį (2) pagal laikrodžio rodyklę ant membranos, kol gerai prisuksite. Taip tvirtai pritvirtinsite adatą.
- Nuimkite apsauginę kūginę dalį (5), bet jos neišmeskite. Dabar nenuimkite adatos apsauginės dalies (6).
- Pakeiskite švirkštiklio išorinę movą (3).
Tinkamos dozės pasirinkimas
- Paspauskite raudoną dozavimo rankenėlę (1) ir laikydami nuspaudę, sukite pagal laikrodžio rodyklę, kol rodyklė bus ties doze, kurią Jums parinko gydytojas (7 ir 8). Atleiskite rankenėlę. Dabar dozė nustatyta ir tolesnėms injekcijoms jos nereikia pakartotinai nustatinėti.
Svarbu: jeigu sukdami rankenėlę praleisite skirtą dozę, toliau spauskite ir sukite ta pačia kryptimi, kol rodyklė bus ties Jums gydytojo parinkta doze.
Niekada tuo pačiu metu netraukite ir nesukite raudonos dozavimo rankenėlės.
- Jeigu Jūsų dozė yra 2mg arba mažesnė, pirmą kartą išleiskite 2mg dozę ant popierinės servetėlės ir ją išmeskite. Tai yra užtaisymas ir jis svarbus, nes taip užtikrinama, kad pirmą kartą naudodami švirkštiklį gautumėte visą dozę. Tada nustatykite reikiamą injekcijai dozę ir įšvirkškite įprastu būdu (žr. „Švirkštimas“). Jeigu pirma reikalinga dozė yra didesnė nei 2mg, švirkštiklio Jums nereikia užtaisyti.
Švirkštimas
- Nustatę dozę, nestipriai traukite raudoną dozavimo rankenėlę kiek tik leidžiama. Patikrinkite ant stūmoklio (9) esančią baltą skalę ir švirkškite tik jei matoma linija atitinka numatytą dozę.
- Chirurgine servetėle nuvalykite odos sritį, kur planuojate švirkšti vaistą.
- Nuimkite švirkštiklio išorinę movą (3).
- Nuimkite adatos apsauginę dalį (6).
- Įdurkite adatą (10) į odą, kaip parodė Jūsų gydytojas.
- Kad įšvirkštumėte nykščiu, jeigu galima, kiek galite spauskite raudoną dozavimą rankenėlę (1). Visiškai nuspaudę raudoną dozavimo rankenėlę, suskaičiuokite iki trijų prieš ištraukiant adatą.
- Pakeiskite apsauginę kūginę dalį (5) ant naudotos adatos ir nestipriai įspauskite į vietą. Įtvirtinus sukite adatą prieš laikrodžio rodyklę, kad ją atsuktumėte.
Laikykite adatą jos kūginėje apsauginėje pakuotėje ir išmeskite saugioje vietoje, pavyzdžiui, į dėžutę aštrioms atliekoms arba tuščią (pvz., kavos) indą.
Pasiruošimas kitai injekcijai
- Nustatę dozę, nestipriai traukite raudoną dozavimo rankenėlę kiek tik leidžiama. Patikrinkite ant stūmoklio (9) esančią baltą skalę ir švirkškite tik jei matoma linija atitinka numatytą dozę.
- Nuimkite švirkštiklio išorinę movą ir patikrinkite, ar užtaise yra likę pakankamai apomorfino kitai injekcijai. Jeigu vaisto yra užtektinai, kaip ir anksčiau įdėkite adatą.
- Jeigu apomorfino likę per mažai kitai injekcijai, paruoškite kitą švirkštiklį.
- Galiausiai pakeiskite savo švirkštiklio išorinę movą.
Pavartojus per didelę Britaject dozę
- Nedelsdami pasakykite savo gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės pirmosios pagalbos skyrių.
- Jums gali sulėtėti širdies ritmas, stipriai pykinti, apimti mieguistumas ir (arba) pasunkėti kvėpavimas. Dėl žemo kraujospūdžio galite jausti silpnumą ar galvos svaigulį, ypač atsistojant. Geriau pasijusite atsigulę ir pakėlę aukščiau kojas.
Pamiršus pavartoti Britaject
Vartokite, kai reikia kitą kartą. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Britaject
Nenustokite vartoti Britaject, nepasitarę su savo gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, slaugytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Britaject, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jeigu patyrėte alerginę reakciją, turite nustoti vartoti Britaject ir nedelsdami kreiptis į gydytoją arba artimiausios ligoninės pirmosios pagalbos skyrių. Alerginės reakcijos požymiai gali būti:
- bėrimas;
- pasunkėjęs kvėpavimas;
- veido, lūpų, gerklės ar liežuvio patinimas.
Britaject kartais gali sukelti:
Labai dažnas šalutinis poveikis (daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Mazgeliai po oda injekcijos vietoje, kurie yra skausmingi, kamuojantys ir gali būti paraudę ir niežtintys. Kad išvengtumėte šių mazgelių, rekomenduojame kiekvieną kartą keisti injekcijos vietą.
Dažnas šalutinis poveikis (mažiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Pykinimas arba vėmimas, ypač pradėjus vartoti Britaject. Jeigu vartojate domperidoną ir Jus pykina arba jeigu nevartojate domperidono ir Jus pykina, kuo greičiau praneškite savo gydytojui arba slaugytojui.
- Jaučiatės pavargę arba itin mieguisti.
- Sumišimas arba haliucinacijos.
- Žiovulys.
- Svaigulys arba galvos sukimasis atsistojant.
Nedažnas šalutinis poveikis (mažiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Padažnėję nevalingi judesiai arba drebulys „įsijungimo“ laikotarpiu.
- Hemolizinė anemija – neįprastas raudonųjų kraujo ląstelių irimas kraujagyslėse arba kitur organizme. Tai yra nedažnas šalutinis poveikis, pasireiškiantis pacientams kartu vartojantiems levodopą.
- Staigus užmigimas.
- Bėrimas.
- Pasunkėjęs kvėpavimas.
- Injekcijos vietos išopėjimas.
- Raudonųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas, dėl ko oda gali pasidaryti blyškiai geltona, atsirasti silpnumas arba dusulys.
- Trombocitų kiekio sumažėjimas, padidinantis kraujavimo ar kraujosruvų riziką.
Retas šalutinis poveikis (mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- Alerginė reakcija.
- Eozinofilija – neįprastai didelis baltųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje arba organizmo audiniuose.
Šalutinis poveikis pasireiškęs nežinomam skaičiui žmonių
- Kojų, pėdų ar pirštų patinimas.
- Nesugebėjimas atsispirti impulsui, potraukiui ar pagundai atlikti veiksmą, kuris gali būti kenksmingas Jums ir kitiems, apimantis:
- stiprų norą lošti, nepaisant rimtų asmeninių pasekmių arba pasekmių šeimai;
- pasikeitę seksualiniai interesai ir elgsena, kelianti rūpesčių Jums arba kitiems asmenims, pavyzdžiui, padidėjęs seksualinis potraukis;
- nekontroliuojamas noras apsipirkti ar išlaidauti;
- besaikis valgymas (valgymas didelio maisto kiekio per trumpą laiko tarpą) arba kompulsyvus valgymas (valgymas daugiau maisto nei įprastai, negu reikia patenkinti savo alkį).
Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jums pasireiškė bet kuris elgesys. Jis arba ji patars, kaip valdyti arba sumažinti šiuos simptomus.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui, slaugytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI BRITAJECT
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Šis preparatas turi būti laikomas tokiomis pačiomis sąlygomis po atidarymo ir tarp išėmimų.
Ant etiketės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Britaject vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Pradėjus vartoti naują Britaject, jį galima vartoti iki 48 valandų. Nevartokite Britaject pasibaigus šiam laikui. Vartokite naują švirkštiklį.
Švirkštiklius šalinkite saugiai – prieš išmesdami, visada nuimkite adatą ir šalinkite aštrių atliekų arba kitoje tinkamoje talpyklėje, pavyzdžiui, tuščiame kavos inde.
Kai jūsų aštrių atliekų dėžutė arba kitas indas yra pilnas, atiduokite jį savo gydytojui arba vaistininkui, kad būtų saugiai pašalintas. Jeigu švirkštiklis yra visiškai tuščias, galite jį šalinti kartu su savo buitinėmis atliekomis. Jeigu švirkštiklyje dar likę apomorfino, grąžinkite jį savo vaistininkui.
6. KITA INFORMACIJA
Britaject sudėtis
Veiklioji medžiaga yra apomorfino hidrochloridas. Viename mililitre Britaject yra 10 mg apomorfino hidrochlorido. Viename Britaject užtaise yra 3 ml injekcinio tirpalo.
Britaject pagalbinės medžiagos:
− natrio-vandenilio sulfitas (E222);
− vandenilio chlorido rūgštis (37%);
− injekcinis vanduo.
Informaciją apie natrio-vandenilio sulfitą skaitykite 2 skyriuje „Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Britaject medžiagas“.
Britaject išvaizda ir kiekis pakuotėje
Britaject – tai vienkartinė, kelių dozių vaistų švirkštiklio sistema su skaidraus stiklo užtaisu, kuriame yra apomorfino injekcinis tirpalas. Skaidrus, beveik bespalvis ir bekvapis tirpalas, kuriame beveik nėra matomų dalelių
Pakuotėse yra 1, 5 arba 10 x 3 ml švirkštiklių plastikiniuose dėkluose išorinėje kartono dėžutėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Apomorfino hidrochloridas hemihidratas |
| Vaisto stiprumas | 10mg/ml |
| Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | leisti po oda |
| Registracijos numeris | LT/1/12/2917 |
| Registratorius | Britannia Pharmaceuticals Limited, Jungtinė Karalystė |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2012.09.07 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Britaject 10 mg/ml injekcinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml tirpalo yra 10 mg apomorfino hidrochlorido.
Viename 3 ml užtaise yra 30 mg apomorfino hidrochlorido.
Pagalbinė medžiaga: 0,93 mg/ml natrio-vandenilio sulfito.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas
Skaidrus, beveik bespalvis ir bekvapis tirpalas, kuriame beveik nėra matomų dalelių
pH = 3.0 _ 4.0
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Motorinių fliuktuacijų („įjungimo-išjungimo“ fenomeno) gydymas pacientams, sergantiems Parkinsono liga, kuri nepakankamai kontroliuojama kitais geriamaisiais vaistais nuo Parkinsono ligos.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Britaject injekcijoms tinkamų pacientų atrinkimas:
Pacientai, atrinkti Britaject gydymui, turi gebėti atpažinti „išjungimo“ simptomų pradžią ir turi sugebėti patys susileisti vaistą arba turėti atsakingą globėją, kuris, kai reikia, gali suleisti jam vaistinį preparatą.
Svarbu, kad pacientui būtų paskirtas gydymas domperidonu, paprastai po 20 mg tris kartus per parą, mažiausiai dvi paras prieš pradedant gydymą.
Gydymą apomorfinu reikia pradėti gydymo įstaigoje, kurioje jį galima kontroliuoti. Pacientus turi stebėti gydytojas, turintis patirties Parkinsono ligos gydyme (pvz., neurologas). Prieš pradedant Britaject gydymą reikia optimizuoti paciento gydymą levodopa su arba be dopamino agonistų.
Suaugusieji
Vartojimas
Britaject 10 mg/ml injekcinis tirpalas leidžiamas po oda periodiškai smūgine doze („boliusu“). Žr. 4.4 skyrių.
Apomorfino negalima švirkšti į veną.
Nenaudokite, jei tirpalo spalva pasidarė žalia. :Prieš naudojimą tirpalą reikia apžiūrėti. Galima švirkšti tik skaidrų, bespalvį ir be nuosėdų tirpalą.
Slenkstinės dozės nustatymas
Kiekvienam pacientui tinkama dozė nustatoma palaipsniui didinant dozavimo režimą. Siūlomas toks režimas:
1 mg apomorfino HCl (0,1 ml), kas apytiksliai yra 15–20 mikrogramų/kg, gali būti leidžiamas po oda hipokinezės arba „išjungimo“ laikotarpiu stebint pacientų motorinį atsaką 30 minučių.
Jeigu atsako nėra arba atsakas yra nepakankamas, antra 2 mg apomorfino HCl (0,2 ml) dozė suleidžiama po oda stebint paciento atsaką dar 30 minučių.
Injekcijų dozę palaipsniui galima didinti mažiausiai keturiasdešimt minučių intervalu tarp tolimesnių injekcijų, kol pasireiškia pakankamas motorinis atsakas.
Gydymo nustatymas
Kai tik nustatoma tinkama dozė, pasireiškus pirmiesiems „išjungimo“ epizodams, vienkartinė injekcija po oda gali būti suleidžiama į apatinę pilvo dalį ar išorinę šlaunies dalį. Negalima atmesti, kad pacientui individualiai vaisto absorbcija gali skirtis atliekant injekcijas skirtingose vietose. Todėl paskui dar valandą reikia stebėti pacientą kad būtų įvertinta atsako į gydymą kokybė. Dozę galima koreguoti atsižvelgiant į paciento atsaką.
Optimali apomorfino hidrochlorido dozė skiriasi atskiriems pacientams, tačiau, ją parinkus, ji išlieka santykinai pastovi kiekvienam pacientui.
Atsargumo priemonės tęsiant gydymą
Britaject paros dozė skirtingiems pacientams labai skiriasi, paprastai nuo 3 iki 30 mg, kurie suleidžiami nuo 1 iki 10 injekcijų metu, o kartais prireikia net 12 atskirų injekcijų per parą.
Rekomenduojama, kad apomorfino HCl bendra paros dozė neviršytų 100 mg, o atskiros injekcijos smūginė dozė neviršytų 10 mg.
Klinikinių tyrimų metu paprastai buvo galima sumažinti levodopos dozę; šis poveikis skirtingiems pacientams labai skiriasi ir turi būti prižiūrimas patyrusio gydytojo.
Kai tik patvirtinamas gydymo režimas, kai kuriems pacientams gydymas domperidonu gali būti palaipsniui mažinamas, tačiau tik pavieniams pacientams gali būti. sėkmingai nutraukiamas nepasireiškiant vėmimui ar hipotenzijai.
Vaikai ir paaugliai
Britaject 10 mg/ml injekcinio tirpalo vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Senyvi pacientai
Sergančiųjų Parkinsono liga populiacijoje vyrauja senyvo amžiaus pacientai ir sudaro didelę dalį tiriamųjų Britaject klinikiniuose tyrimuose. Britaject gydomų senyvo amžiaus pacientų priežiūra nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų priežiūros. Tačiau vyresnio amžiaus pacientams dėl posturalinės hipotenzijos rizikos gydymo pradžioje rekomenduojama imtis papildomų atsargumo priemonių.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientai, sergantys inkstų sutrikimais, gali laikytis dozavimo režimo, kuris rekomenduojamas suaugusiems ir senyviems žmonėms (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Pacientams, kuriems pasireiškia kvėpavimo slopinimas, demencija, psichikos ligos arba kepenų nepakankamumas.
Apomorfino HCl negalima skirti pacientams, kuriems stebimas gydymo atsakas levodopai, blogėjantis dėl sunkios diskinezijos ar distonijos.
Britaject negalima skirti pacientams, kuriems yra žinomas padidėjęs jautrumas apomorfinui arba bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai.
Britaject vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus vartoti negalima.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Apomorfino hidrochloridą atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems inkstų, plaučių, širdies ir kraujagyslių ligomis, ir žmonėms, turintiems polinkį į pykinimą ir vėmimą.
Ypatingas dėmesys rekomenduojamas gydymo pradžioje senyviems pacientams ir (arba) nusilpusiems pacientams.
Kadangi apomorfinas gali sukelti hipotenziją, net kai domperidonas vartojamas prieš pradedant gydymą, reikia stebėti pacientus, kurie anksčiau sirgo širdies ligomis, arba pacientus, kurie vartoja kraujagysles veikiančius vaistinius preparatus, tokius kaip antihipertenziniai preparatai, ypač tuos pacientus, kuriems anksčiau pasireiškė ortostatinė hipotenzija.
Kadangi apomorfinas, ypač vartojamas didelėmis dozėmis, gali prailginti QT intervalą, jį reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra torsades de pointes aritmijos rizika.
Apomorfinas yra susijęs su vietiniu poodiniu poveikiu. Kartais tai galima sumažinti keičiant injekcijos vietą ar vartojant ultragarsą (jei yra prieinamas) sritims, kuriose yra mazgelių ir sukietėjimų.
Hemolizinė anemija ir trombocitopenija pasireiškė pacientams, gydomiems apomorfinu. Reikia reguliariai atlikti hematologinius tyrimus, kai levodopa vartojama kartu su apomorfinu.
Patartina atsargiai skirti apomorfiną su kitais vaistiniais preparatais, ypač tais, kurie pasižymi siauromis terapinėmis ribomis (žr. 4.5 skyrių).
Daugumai pacientų, sergančių progresuojančia Parkinsono liga, pasireiškia neuropsichiatriniai sutrikimai. Yra įrodymų, kad kai kuriems pacientams neuropsichiatriniai sutrikimai gali pasunkėti vartojant apomorfiną. Vartojant apomorfiną šiuos pacientus reikia ypač stebėti.
Apomorfinas yra susijęs su mieguistumu ir staigaus miego priepuolio epizodais, ypač pacientams, kurie serga Parkinsono liga. Pacientus reikia apie tai informuoti ir jiems reikia patarti, kad būtų budrūs vairuojant ar valdant mechanizmus gydymo apomorfinu metu. Pacientai, kuriems pasireiškė mieguistumas ir (arba) staigaus miego priepuolio epizodai, turi nevairuoti ar nevaldyti mechanizmų. Be to, reikia apsvarstyti dozės sumažinimo arba gydymo nutraukimo poreikį.
Impulsų kontrolės sutrikimai
Pacientai turi būti reguliariai stebimi dėl impulsų kontrolės sutrikimų vystymosi. Pacientus ir jų globėjus reikia įspėti, kad pacientams, vartojantiems dopamino agonistų , tame tarpe apomorfino, gali pasireikšti impulsų kontrolės sutrikimai, įskaitant priklausomybę nuo lošimų, padidėjusį seksualinį potraukį, hiperseksualumą, kompulsyvų potraukį išlaidauti ar apsipirkti, besaikį valgymą ir kompulsyvų valgymą. Jei tokie simptomai pasireiškė, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba laipsnišką vartojimo nutraukimą.
Britaject 10 mg/ml injekcinio tirpalo sudėtyje yra natrio bisulfito, kuris retai gali sukelti sunkias alergines reakcijas ir bronchų spazmą.
Šio vaisto sudėtyje yra mažiau nei 1 mmol natrio (23 mg) 10 ml, t.y iš esmės yra „be natrio“.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Pacientai, atrinkti gydymui apomorfino HCl, beveik visada vartoja kitus vaistinius preparatus Parkinsono ligos gydymui. Pradinėse apomorfino HCl gydymo stadijose pacientus reikia stebėti dėl neįprasto šalutinio poveikio ar požymių, galinčių sukelti šį poveikį.
Neuroleptikai, vartojami kartu su apomorfinu, gali sukelti antagonistinį poveikį. Galima klozapino ir apomorfino tarpusavio sąveika, tačiau klozapiną galima vartoti neuropsichiatrinių komplikacijų simptomų sumažinimui.
Galimas apomorfino poveikis kitų vaistinių preparatų koncentracijai plazmoje tirtas nebuvo. Todėl apomorfiną kartu su kitais, ypač siaurų terapinių ribų vaistiniais preparatais skirti reikia atsargiai.
Antihipertenziniai ir širdies sistemą veikiantys vaistiniai preparatai
Net skiriamas kartu su domperidonu apomorfinas gali sustiprinti pastarojo vaistinio preparato antihipertenzinį poveikį (žr. 4.4 skyrių).
Rekomenduojama vengti kartu skirti apomorfiną su kitais vaistais, kurie prailgina QT intervalą.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Apomorfino vartojimo patirties nėščioms moterims nėra.
Su gyvūnais atlikti tyrimai neparodė teratogeninio poveikio reprodukcijai, tačiau žiurkėms sušertos dozės, kurios buvo toksinės patelei, galėjo apsunkinti jauniklių kvėpavimą. Galima rizika žmonėms nežinoma (žr. 5.3 skyrių).
Britaject nėštumo metu vartoti negalima, nebent tai yra būtina.
Nežinoma ar apomorfinas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo Britaject naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti/susilaikyti nuo gydymo Britaject.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Apomorfino hidrochloridas turi nedidelį ar vidutinį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Apomorfinu gydomus pacientus, kuriems pasireiškia mieguistumas ir (arba) staigaus miego priepuolio epizodai, reikia informuoti, kad jie nevairuotų ar neužsiimtų kita veikla (t. y. mechanizmų valdymu), kurią vykdant sumažėjęs budrumas gali sukelti sunkių sužeidimų ar mirties pavojų jiems patiems ar kitiems žmonėms, kol šie grįžtami epizodai ir mieguistumas išnyks (žr. 4.4 skyrių).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Labai dažni (≥1/10) |
Dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) |
Nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100) |
Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000) |
Labai reti (< 1/10 000) |
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Nedažni: Hemolizinė anemija ir trombocitopenija pasireiškė pacientams, gydomiems apomorfinu.
Reti: Eozinofilija retai pasireiškė gydymo apomorfino hidrochloridu metu.
Imuninės sistemos sutrikimai Reti: Dėl sudėtyje esančio natrio metabisulfito gali pasireikšti alerginės reakcijos (įskaitant anafilaksiją ir bronchų spazmą).
Psichikos sutrikimai Dažni: Neuropsichiatriniai sutrikimai dažnai pasitaiko Parkinsono liga sergantiems pacientams. Tokiems pacientams Britaject reikia vartoti atsargiai. Neuropsichiatriniai sutrikimai (įskaitant laikiną sumišimą ir regos haliucinacijas) pasireiškė gydymo apomorfino hidrochloridu metu.
Dažnis nežinomas: Impulsų kontrolės sutrikimai: priklausomybė nuo lošimų, padidėjęs seksualinis potraukis, hiperseksualumas, kompulsyvus potraukis išlaidauti ar apsipirkti, besaikis valgymas ir kompulsyvus valgymas gali pasireikšti pacientams, vartojantiems dopamino agonistus, įskaitant apomorfiną (žr. 4.4 skyrių)
Nervų sistemos sutrikimai Dažni: Laikinas slopinimas gali pasireikšti vartojant kiekvieną apomorfino hidrochlorido dozę gydymo pradžioje; paprastai tai praeina per pirmąsias kelias savaites. Apomorfinas susijęs su mieguistumu. Buvo gauta pranešimų apie svaigulį, lengvą galvos svaigimą.
Nedažni: Apomorfinas gali sukelti diskinezijas „įjungimo“ periodu, kurios kai kuriais atvejais gali būti sunkios, o kai kuriems pacientams dėl to gali reikėti nutraukti gydymą. Apomorfinas buvo susijęs su staigaus miego priepuolio espizodais. Taip pat žr. 4.4 skyrių.
Kraujagyslių sutrikimai Nedažni: Ortostatinė hipotenzija nedažnai pasireiškia ir paprastai yra laikina (žr. 4.4 skyrių).
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dažni: Gydymo apomorfinu metu pasireiškė žiovulys.
Nedažni: Buvo gauta pranešimų apie kvėpavimo sutrikimus.
Virškinimo trakto sutrikimai Dažni: Pykinimas ir vėmimas, ypač kai gydymas apomorfinu pradedamas pirmą kartą, paprastai pasireikšdavo todėl, kad buvo nevartojamas domperidonas (žr. 4.2 skyrių).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai Nedažni: Buvo gauta pranešimų apie lokalų ir generalizuotą bėrimą.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Labai dažni: Daugumai pacientų pasireiškia injekcijos vietos reakcijos, ypač vartojant vaistinį preparatą pastoviai. Tai gali pasireikšti poodiniais mazgeliais, sukietėjimu, eritema, skausmingumu ir panikulitu. Taip pat gali atsirasti įvairios vietinės reakcijos (sudirginimas, niežėjimas, sumušimas ir skausmas).
Nedažni: Buvo gauta pranešimų apie injekcijos vietos nekrozę ir opas.
Dažnis nežinomas: Buvo gauta pranešimų apie periferinę edemą. Tyrimai Nedažni: Pacientams, kurie buvo gydomi apomorfinu, buvo patvirtintas teigiamas Kumbso tyrimas. |
4.9 Perdozavimas
Vartojant šiuo būdu apomorfiną klinikinės perdozavimo patirties yra nedaug. Galimas toks perdozavimo simptomų empirinis gydymas:
- gausų vėmimą galima gydyti domperidonu;
- kvėpavimo slopinimą galima gydyti naloksonu;
- hipotenzija: reikia imtis tinkamų priemonių, t.y. pakelti lovos kojūgalį;
- bradikardiją galima gydyti atropinu.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – dopamino receptorių agonistai ATC kodas – N04B C07
Apomorfinas yra tiesioginis dopamino receptorių stimuliatorius, kuris pasižymi abiejų receptorių, t. y. D1 ir D2, agonistų savybėmis ir neveikia levodopos transporto ir metabolizmo.
Nors sveikiems eksperimentiniams gyvūnams apomorfinas sumažino juodosios medžiagos ir dryžuotojo kūno ląstelių sujaudinimą ir buvo pastebėta, kad vartojant mažomis dozėmis sumažino lokomotorinį aktyvumą (manoma, kad presinapsėse slopina endogeninio dopamino atpalaidavimą ), jo poveikis parkinsonizmo sukeltai motorinei negaliai pasireiškia veikiant per posinapsinių receptorių aktyvius centrus. Šis bifazinis poveikis taip pat stebimas žmonėms.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Suleidus apomorfiną po oda jo metabolizmą galima apibūdinti remiantis dvikameriniu modeliu, pasiskirstymo pusinis laikas 5 (± 1,1) minutės ir eliminacijos pusinis laikas 33 (± 3,9) minutės. Klinikinis atsakas siejamas su apomorfino kiekiu likvore; vaistinio preparato pasiskirstymas geriausiai apibūdinamas dvikameriniame modelyje. Apomorfinas greitai ir pilnai absorbuojasi iš poodinio audinio, todėl klinikinis poveikis greitai pasireiškia (nuo 4 iki 12 minučių), o trumpai trunkantis vaistinio preparato klinikinis poveikis (apie 1 valandą) gali būti paaiškinamas greitu klirensu. Gliukuronizavimas ir sulfoninimo reakcijos sudaro mažiausiai dešimt procentų bendro apomorfino metabolizmo; kiti metabolizmo būdai neapibūdinti
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kartotinių dozių, leidžiamų po oda, toksiškumo tyrimai specifinio pavojaus žmogui nerodo, išskyrus tą, kuris pateikiamas kituose PCS skyriuose.
In vitro genotoksiškumo tyrimai parodė mutageninį ir klastogeninį poveikį, kurį galimai sukėlė produktai, susidarę dėl apomorfino oksidacijos. Tačiau apomorfinas nepasižymėjo genotoksiniu poveikiu tyrimuose in vivo.
Apomorfino poveikis reprodukcijai buvo tiriamas žiurkėms. Apomorfinas šiai rūšiai teratogeniniu poveikiu nepasižymėjo, bet buvo pastebėta, kad dozės, kurios yra toksinės patelei, darė neigiamą įtaką jauniklių priežiūrai ir apsunkino jauniklių kvėpavimą.
Kancerogeniškumo tyrimų neatlikta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Natrio-vandenilio sulfitas (E222) |
Koncentruota vandenilio chlorido rūgštis (37 %) (pH korekcijai 3,0–4,0) |
Injekcinis vanduo |
6.2 Nesuderinamumas
Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai
48 valandos po pirmojo atidarymo.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Šis preparatas turi būti laikomas tokiomis pačiomis sąlygomis po atidarymo ir tarp išėmimų.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Užtaisas.
Britaject 10 mg/ml yra vienkartinio naudojimo daugiadozė švirkštiklio injekcinė sistema, kurioje yra skaidrus I tipo stiklo užtaisas su skaidriu injekciniu tirpalu. Stiklinio užtaiso vienas galas užsandarintas bromobutilo gumos stūmokliu, o kitas galas – bromobutilo gumos/aliuminio membrana.
Viename švirkštiklyje yra 3 ml injekcinio tirpalo.
Pakuotėse yra 1, 5 arba 10 x 3 ml švirkštiklių plastikiniuose dėkluose išorinėje kartono dėžutėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Britaject
Nevartoti, jeigu tirpalo spalva tapo žalia.
Kiekvieną švirkštiklį išmeskite ne vėliau kaip po 48 valandų po pirmojo panaudojimo (žr. pridėtą diagramą).
KAIP NAUDOTI BRITAJECT
Atidžiai perskaitykite šias instrukcijas
NETRAUKITE RAUDONO ŽIEDO, KOL NENUSTATĖTE DOZĖS (žr. f)
(žr. pridėtą diagramą)
ADATOS PRITVIRTINIMAS
- Prieš švirkštiklio sistemos naudojimą reikia pasiruošti chirurginį tamponėlį ir vieną adatą su apsaugine kūgine dalimi (5). Išimkite švirkštiklį iš dėžutės ir nuimkite išorinę movą.(3).
- Nušluostykite membraną (4) chirurginiu tamponėliu.
- Nuplėškite popierinę auselę nuo kūginio adatos gaubtelio (žr. 2), ir įsukite gaubtelį į membraną pagal laikrodžio rodyklę. Tokiu būdu adata bus saugiai pritvirtinta.
ATKREIPKITE DĖMESĮ
Svarbu adatą pritvirtinti prie švirkštiklio tiesiai, kaip parodyta paveikslėlyje. Jeigu adata bus tvirtinama kampu, iš švirkštimo priemonės gali prasisunkti tirpalas. Tokiu būdu adata bus saugiai pritvirtinta.
- Nuimkite apsauginį kūginį gaubtelį, tačiau jo neišmeskite. Kol kas nenuimkite adatos apsaugos. (žr. 6).
- Uždėkite atgal švirkštiklio išorinę movą.
KAIP NUSTATYTI TEISINGĄ DOZĘ
(žr. pridėtą diagramą)
- Paspauskite raudoną dozavimo rankenėlę (žr. 1) ir sukite ją pagal laikrodžio rodyklę tol, kol rodyklė parodys Jums paskirtą dozę (žr. 7, 8). Tuomet atleiskite raudoną rankenėlę. Dabar dozė yra nustatyta ir Jums nereikės vėl jos nustatyti kitoms injekcijoms
Svarbu: Jeigu sukdami dozavimo rankenėlę prasukote paskirtą dozę, tęskite toliau spausdami ir sukdami ta pačia kryptimi dozavimo ranekėnlę, kol vėl ją pasieksite. Niekada netraukite ir nesukite raudonos dozavimo rankenėlės tuo pačiu metu.
Jeigu paskirta dozė yra 2 mg ar dar mažesnė, būtina „užtaisyti“ švirkštiklį prieš pirmos dozės įšvirkštimą. Tai padarykite išstumdami pirmąją 2 mg dozę ant popierinės servetėlės ir ją išmeskite. Tuomet nustatykite Jums reikiamą dozę ir susišvirkškite įprastu būdu (žr. toliau „ĮŠVIRKŠTIMAS“). Jeigu pirmoji dozė yra didesnė nei 2 mg, tuomet nebūtina „užtaisyti“ švirkštimo priemonės.
ĮŠVIRKŠTIMAS
(žr. pridėtą diagramą)
- Patraukite iki galo raudoną dozavimo rankenėlę. Patikrinkite baltą skalę ant stūmoklio ir švirkškite tik tuomet, jei didžiausias matomas skaičius atitinka reikiamą dozę.
- Chirurginiu tamponėliu nuvalykite odą injekcijos vietoje.
Nuimkite švirkštiklio išorinę movą (žr. 3).
- Nuimkite adatos apsaugą (žr. 6).
- Įbeskite adatą į odą, kaip nurodė gydytojas.
Norėdami įsišvirkšti, geriausiai nykščiu nuspauskite raudoną dozavimo rankenėlę (žr. 1) iki galo. Kai tik raudona dozavimo rankenėlė bus pilnai nuspaustas, suskaičiuokite iki trijų prieš ištraukiant adatą.
- Naudodami apsauginį kūginį gaubtelį nuimkite ir išmeskite adatą (žr. 5). Tai daroma vėl uždedant apsauginį gaubtelį ant panaudotos adatos ir švelniai jį prispaudžiant. Saugiai suėmus pasukite adatą prieš laikrodžio rodyklę. Išmeskite adatą į saugią vietą.
Svarbu: Kiekvieną adatą galima naudoti tik vieną kartą
PASIRUOŠIMAS KITAI INJEKCIJAI:
Patikrinkite ar pakankamai apomorfino liko užtaise kitai injekcijai (žr. 9). Jeigu jo liko pakankamai, uždėkite naują adatą, kaip buvo prieš tai nurodyta. (Atsiminkite, kad apsauginio kūginio gaubtelio negalima išmesti).
Jeigu apomorfino kitai injekcijai liko nepakankamai, paruoškite kitą švirkštiklį.
Pabaigoje vėl uždėkite švirkštiklio išorinę movą.