Anapen

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Anapen 150 mikrogramų/0,3 ml injekcinis tirpalas užpildytame švirkšte.

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekviename mililitre yra 0,5 mg adrenalino (epinefrino).

Vienoje 0,3 ml dozėje yra 150 mikrogramų adrenalino (epinefrino). 

Pagalbinės medžiagos: natrio metabisulfitas (E223), natrio chloridas.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas užpildytame švirkšte. 

Skaidrus bespalvis tirpalas beveik be jokių dalelių.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Skubios pagalbos priemonė ūminėms alerginėms reakcijoms (anafilaksijai), sukeltoms žemės riešutų ar kitų maisto produktų, vaistų, vabzdžių įgėlimų ar kitų alergenų, taip pat fizinio krūvio, bei idiopatinei anafilaksijai gydyti.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartoti tik į raumenis.

Anapen yra injekciniu adrenalino (epinefrino) tirpalu užpildytas švirkštas, įtaisytas į automatinį injekcinį prietaisą. Visa tai vadinama automatiniu injektoriumi. 

Viena Anapen injekcija turėtų būti sušvirkščiama į raumenis, vos pasireiškus anafilaksinio šoko požymiams ir simptomams. Jie gali pasirodyti per keletą minučių po sąveikos su alergenu ir dažniausiai pasireiškia kaip dilgėlinė, paraudimas ar angioedema; pavojingesnės reakcijos vyksta kraujotakos ir kvėpavimo sistemose. Anapen  švirkškite tik į viršutinę-šoninę šlaunies dalį, o ne į sėdmenis. Po injekcijos dūrio vietą galima švelniai masažuoti apie 10 sekundžių, kad paspartėtų absorbcija. Automatinis injektorius pagamintas taip, kad galėtų atlikti injekciją ir per drabužius, ir per nepridengtą odą.

Veiksminga dozė tipišku atveju svyruoja tarp 0,005-0,01 mg/kg, bet kai kuriais atvejais gali prireikti ir didesnės dozės.

Vartojimas vaikams. Įprastinė dozė vaikui yra 150 mikrogramų  arba 300 mikrogramų (Anapen) adrenalino (epinefrino); ji priklauso nuo vaiko svorio ir gydytojo sprendimo. Daugiau kaip 30 kg sveriantiems vaikams ir paaugliams turėtų būti skiriama Anapen 300 mikrogramų. Stambesnio kūno sudėjimo vaikams gali prireikti daugiau negu vienos injekcijos alerginei reakcijai nuslopinti. Tam tikromis aplinkybėmis vienos adrenalino (epinefrino) dozės gali nepakakti, kad ūmi alerginė reakcija būtų visiškai nuslopinta; tokiems pacientams pakartotinė injekcija gali būti suleidžiama po 10-15 minučių.

Anapen automatinis injektorius  yra skirtas suleisti vieną 150 mikrogramų adrenalino (epinefrino) dozę.

Mažesnę nei 150 mikrogramų dozę vaikams, sveriantiems mažiau negu 15 kg, sudėtinga pakankamai tiksliai apskaičiuoti, todėl jiems nerekomenduojama vartoti šį preparatą, nebent jei iškyla pavojus gyvybei ir leidžia gydytojas.

Anapen  automatinis injektorius skirtas pacientams, jau anksčiau patyrusiems anafilaksiją, kad šie galėtų patys suteikti sau skubią pagalbą. Jis suleidžia vieną 150 mikrogramų (0,3 ml) adrenalino (epinefrino) dozę. Panaudojus švirkštą, dėl stabilumo jame lieka 0,75 ml tirpalo, tačiau antrą kartą jo naudoti negalima ir reikia atiduoti jį saugiai sutvarkyti.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas adrenalinui (epinefrinui) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (platesnė informacija apie sulfitus pateikiama 4.4 skyriuje). Kritinės alerginės reakcijos atveju absoliučių kontraindikacijų nėra.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Į Anapen sudėtį įeina natrio metabisulfitas, galintis sukelti alerginio tipo reakcijas, o jautresniems pacientams, ypač astma sergantiems žmonėms – ir anafilaksinio šoko simptomus bei bronchospazmus. Tokiems pacientams būtina pateikti labai aiškias instrukcijas, kokiomis aplinkybėmis reikėtų naudoti Anapen.

Visi pacientai, kuriems skiriamas Anapen , turi būti tinkamai instruktuojami, kad žinotų vartojimo indikacijas ir teisingą vartojimo būdą. Anapen  skirtas tik pagalbinei terapijai kritiniais atvejais, todėl pacientams turi būti nurodoma iškart po injekcijos kreiptis į gydymo įstaigą, kur būtų nuodugniai ištirtas juos ištikęs anafilaksijos priepuolis ir paskirtas reikiamas tolesnis gydymas.

Vaistinis preparatas turi būti atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems širdies ligomis, pavyzdžiui, išemine širdies liga, širdies raumens ligomis (gali būti sukelta krūtinės angina), plautine širdimi (cor pulmonale), širdies aritmijomis ar tachikardija. Nepalanki reakcija, pavartojus adrenalino (epinefrino), gali pasireikšti pacientams, sergantiems hipertiroidizmu, širdies kraujagyslių ligomis (sunkia krūtinės anginos forma, obstrukcine kardiomiopatija, širdies skilvelių aritmija ar hipertenzija), feochromocitoma, akispūdžio padidėjimu, sunkiais inkstų veiklos sutrikimais, prostatos adenoma, sukeliančia šlapimo užsilaikymą, hiperkalcemija, hipokalemija, cukriniu diabetu, taip pat vyresnio amžiaus pacientams ar nėščioms moterims. Pakartotinė injekcija į tą pačią vietą gali sukelti vazokonstrikciją, todėl aplink dūrio vietą gali prasidėti nekrozė. Atsitiktinė intravaskulinė injekcija dėl staiga padidėjusio kraujospūdžio gali sukelti cerebrinę hemoragiją. Atsitiktinė injekcija į plaštaką ar pėdą gali sukelti vazokonstrikciją ir taip blokuoti kraujo patekimą į gretimus audinius. 

Vienoje šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau nei 1 mmol natrio (23 mg), taigi, galima sakyti, šiame preparate natrio beveik nėra.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika 

Adrenalino (epinefrino) poveikį gali sustiprinti tricikliai antidepresantai, mišrūs noradrenerginiai-serotonerginiai antidepresantai, pavyzdžiui, venlafaksinas, sibutraminas ar milnacipranas, bei monoamino oksidazės inhibitoriai (staigus kraujospūdžio padidėjimas ir galima širdies aritmija), COMT inhibitoriai, skydliaukės hormonai, teofilinas, oksitocinas, parasimpatinę nervų sistemą slopinantys vaistai, tam tikri antihistaminai (difenhidraminas, chlorfeniraminas), levodopa bei alkoholis.

Jei adrenalinas (epinefrinas) vartojamas kartu su neselektyviais beta-blokuojančiais vaistiniais preparatais, gali pasireikšti sunki hipertenzija ir bradikardija.

Adrenalino (epinefrino) poveikį gali sustiprinti ir tuo pat metu vartojami simpatomimetikai. 

Atsargiai skirkite Anapen  pacientams, vartojantiems tokius vaistinius preparatus, kurie gali padidinti širdies jautrumą ir sukelti aritmijas, pavyzdžiui, rusmenių preparatus, chinidiną, halogenintus anestetikus. 

Greito poveikio vazodilatoriai ar alfa-adrenerginiai blokatoriai gali neutralizuoti kraujospūdį didinantį adrenalino poveikį. Antianafilaksinį poveikį gali silpninti ir beta-blokatoriai, ypač neselektyvūs beta-blokatoriai. 

Adrenalinas (epinefrinas) slopina insulino sekreciją, todėl cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali prireikti padidinti insulino dozę ar taikyti kitokią hipoglikeminę terapiją.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėra atlikta kompetetingų ar gerai kontroliuojamų adrenalino (epinefrino) poveikio nėščioms moterims tyrimų.

Nėštumo laikotarpiu vartoti adrenaliną(epinefriną) reikėtų tik tuomet, jei tikėtina nauda motinai pateisina galimą pavojų embrionui. Adrenalinas (epinefrinas) gali labai stipriai sumažinti placentos kraujotakos intensyvumą; iš kitos pusės, toks pat poveikis būdingas ir anafilaksiniam šokui. Adrenalinas (epinefrinas) negali būti pasisavinamas, vartojant jį per burną, todėl nemanoma, kad į motinos pieną išsiskyręs adrenalinas (epinefrinas) gali turėti kokį nors poveikį žindomam kūdikiui.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pacientams nerekomenduojama vairuoti ar valdyti mechanizmus po adrenalino (epinefrino) injekcijos, nes juos dar veiks anafilaksinio šoko simptomai.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Ar nepageidaujamas poveikis pasireiškia, priklauso nuo kiekvieno atskiro paciento jautrumo bei suvartotos dozės.

Dažnas nepageidaujamas poveikis net suvartojus nedidelę adrenalino (epinefrino) dozę: širdies plakimas, tachikardija, prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, apsunkintas kvėpavimas, išblyškimas, galvos svaigimas, silpnumas, drebulys, galvos skausmas, baiminimasis, nervingumas, nerimas, galūnių atšalimas.

Nedažnai pranešama apie tokį poveikį: haliucinacijos, alpulys, hiperglikemija, hipokalemija, metabolinė acidozė, vyzdžių išsiplėtimas, apsunkintas šlapinimasis ir šlapimo užsilaikymas, raumenų tremoras. 

Retai, pavartojus didelę dozę ar kai paciento organizmas labai jautrus, gali pasireikšti toks nepageidaujamas poveikis: širdies aritmijos (skilvelių virpėjimas/ širdies sustojimas), staigus kraujospūdžio padidėjimas (kartais sukeliantis cerebrinę hemoragiją), taip pat vazokonstrikcijos (pavyzdžiui, odoje, gleivinėse ar inkstuose).

Į Anapen  sudėtį įeina sulfitas, kai kuriems jautresniems pacientams galintis sukelti alerginio tipo reakcijas, taip pat ir anafilaksinę reakciją bei pavojingus gyvybei (arba silpnesnius) astmos priepuolius.

4.9. Perdozavimas

Perdozavimas arba atsitiktinė intravaskulinė adrenalino (epinefrino) injekcija gali sukelti cerebrinę hemoragiją, staigiai padidėjus kraujospūdžiui. Dėl periferinės vazokonstrikcijos ir širdies stimuliacijos gali kilti ūminė plaučių edema, pasibaigianti mirtimi.

Greito poveikio vazodilatoriai ar alfa-adrenerginiai blokatoriai gali neutralizuoti kraujospūdį didinantį adrenalino poveikį. Jei po tokių priemonių pasireiškia užsitęsusi hipotenzija, gali prireikti pacientui duoti kitokio kraujospūdį didinančio vaistinio preparato, pavyzdžiui, noradrenalino. 

Ūminė plaučių edema su kvėpavimo sutrikimu, pasireiškusi perdozavus adrenalino (epinefrino), turėtų būti slopinama duodant pacientui greito poveikio alfa-adrenerginio blokatoriaus, pavyzdžiui, fentolamino ir/arba atliekant pertraukiamą teigiamo slėgio plaučių ventiliaciją.

Adrenalino (epinefrino) perdozavimas taip pat gali sukelti laikiną bradikardiją, lydimą tachikardijos. Iš jų gali išsivystyti širdies aritmija, galinti baigtis mirtimi; tokią aritmiją gydyti galima beta-adrenerginiais blokatoriais. Prieš juos ar tuo pačiu metu pacientui reikia duoti alfa-adrenerginio blokatoriaus, kad jis sureguliuotų alfa-mediatorių perduodamą poveikį periferinei kraujotakai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės 

Farmakoterapinė grupė – širdies veiklą stimuliuojantys vaistai, išskyrus širdį veikiančius glikozidus, adrenerginės ir dopaminerginės medžiagos, adrenalinas (epinefrinas), ATC kodas – C01CA24.

Adrenalinas (epinefrinas) yra natūraliai gaminamas katecholaminas, išskiriamas antinksčių šerdinėje dalyje reaguojant į stresą. Tai simpatomimetinis aminas, stiprus tiek alfa-, tiek beta-adrenerginių receptorių stimuliatorius, todėl veikiamiems organams sukelia kompleksinį poveikį. Šį vaistinį preparatą galima rinktis, norint greitai sušvelninti itin stiprią reakciją į alergenus bei idiopatinę ar fizinio aktyvumo sukeltą anafilaksiją.

Adrenalinas (epinefrinas), stimuliuodamas alfa-adrenerginius receptorius, veikia kaip stiprus vazokonstriktorius. Šis jo poveikis neutralizuoja pagrindinių farmakotoksinių anafilaksinio šoko savybių poveikį – vazodilataciją ir padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, dėl kurių mažėja skysčio kiekis kraujagyslėse ir pasireiškia hipotenzija. Stimuliuodamas bronchų beta-adrenerginius receptorius, adrenalinas (epinefrinas) veikia ir kaip stiprus bronchus plečiantis preparatas, lengvinantis švokštimą ir dispnėją. Jis taip pat slopina su anafilaksija siejamą niežėjimą, dilgėlinę ir angioedemą.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Adrenalinas (epinefrinas) organizme yra greitai neutralizuojamas, daugiausia kepenyse, veikiant COMT ir MAO fermentams. Nemaža gautos adrenalino (epinefrino) dozės dalis metabolitų pavidalu pašalinama su šlapimu. Skilimo pusperiodis plazmoje yra maždaug 2-3 minutės. Tačiau, kai injekcija sušvirkščiama į poodį ar raumenis, dėl vietinės vazokonstrikcijos absorbcija gali sulėtėti ir poveikis gali trukti ilgiau nei atrodytų, sprendžiant pagal skilimo pusperiodžio trukmę.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Adrenalinas (epinefrinas) klinikiniam kritinių alerginių reakcijų gydymui plačiai vartojamas jau daugelį metų. Nėra tokių vartotojui svarbių ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenų, kurie nebūtų jau minėti kituose šios preparato charakteristikų santraukos skyriuose.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas 

Natrio chloridas

Natrio metabisulfitas (E223)

Vandenilio chlorido rūgštis

Injekcinis vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.

6.3. Tinkamumo laikas

21 mėnuo.

6.4. Specialios laikymo sąlygos 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Anapen sudaro užpildytas švirkštas, įtaisytas į vienkartinį automatinį injekcinį prietaisą.

Švirkšte yra adrenalino (epinefrino) tirpalas. Automatinis injekcinis prietaisas sušvirkščia 0,3 ml šio tirpalo.

Adrenalino (epinefrino) talpyklė yra stiklo švirkštas, kurio vieną galą sandariai uždaro guminis stūmoklis, o kitą galą – guminis adatos gaubtelis.

Švirkštas:

1, 27G 1/2” tipo BD (Becton Dickinson) borosilikatinis stiklas

Stūmoklis:

BD (Becton Dickinson) juoda chlorobutilo guma PH 701/50

Pakuotės po 1 arba 2 injektorius. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Vartojimo instrukcija 

A. Anapen automatinio švirkšto sandara

Prieš naudodamas Anapen automatinį injektorių, pacientas turi išsinagrinėti jo sandarą. Ji pavaizduota šiame piešinyje:

- Besisukantis tirpalo langelio dangtelis:

Pacientas turi sukti tirpalo langelius dengiantį dangtelį, kol jame įtaisyti lęšiai atsidurs tiesiai virš švirkšto korpuse esančių tirpalo langelių.

- Tirpalo langelis:

Prieš suleisdamas injekciją, pacientas turi pasižiūrėti per lęšį į šį langelį ir įsitikinti, kad tirpalas skaidrus ir tinkamas vartoti.

- Injekcijos indikatorius:

Prieš naudodamas švirkštą, pacientas pro langelį turi matyti baltą plastikinį švirkšto stūmoklį. Jei jį mato, vadinasi, Anapen automatinis injektorius nėra sugadintas ir nebuvo netyčia įjungtas. Suleidus injekciją, indikatorius paraudonuoja. Tai rodo, kad automatinis švirkštas panaudotas tinkamai.

- Juodas adatos gaubtelis (apverčiamas):

Jis apsaugo adatą, kai Anapen automatinis injektorius nenaudojamas. Prieš injekciją pacientas turi nuimti juodą adatos gaubtelį, o sušvirkštęs injekciją – jį apversti ir vėl užmauti ant to švirkšto galo, kuriame yra adata, kad ją uždengtų.

- Pilkas apsauginis dangtelis:

Jis dengia raudoną įjungimo mygtuką ir neleidžia netyčia jo paspausti.

Pacientas privalo nenuimti nuo Anapen automatinio injektoriaus juodo adatos gaubtelio ir pilko apsauginio dangtelio tol, kol neprireiks jo panaudoti.

B. Anapen automatinio injektoriaus patikrinimas 

Prieš naudodamas injektorių, pacientas privalo jį patikrinti taip, kaip nurodyta žemiau:

1. Kaip rodyklėmis parodyta piešinyje, sukite tirpalo langelį dengiantį dangtelį prieš laikrodžio rodyklę, kol lęšiai atsidurs tiesiai virš injektoriaus korpuse esančių tirpalo langelių.

2. Pažvelkite pro lęšį į tirpalo langelį. Įsitikinkite, kad tirpalas skaidrus ir bespalvis. Jei jis drumstas, spalvotas ar jame matyti dalelės, nenaudokite šio injektoriaus.

3. Įsitikinkite, kad injekcijos indikatorius nėra raudonas. Jei jis raudonas, vadinasi, šis Anapen automatinis injektorius jau panaudotas ir jį reikia išmesti.

4. Kaip rodyklėmis parodyta piešinyje, pasukite tirpalo langelį dengiantį dangtelį pagal laikrodžio rodyklę į pradinę padėtį, kad būtų uždengti abu tirpalo langeliai. Įdėkite Anapen automatinį injektorių atgal į dėžutę ir laikykite joje, kol jo prireiks.

C. Anapen automatinio injektoriaus naudojimas

Jei pacientas nuėmė juodą adatos gaubtelį, jokiu būdu negalima laikyti pirštų ar rankos ties atviru Anapen automatinio injektoriaus galu su adata. 

Norėdamas pasinaudoti Anapen automatiniu injektoriumi, pacientas turi laikytis žemiau pateiktų nurodymų:

1. Stipriai patraukti juodą adatos gaubtelį rodyklės rodoma kryptimi, kad jį nuimtų.

Tuo pačiu bus nuimta ir pilką apsauginė adatos įmova.

2. Nuimti pilką apsauginį įjungimo mygtuko dangtelį, trūktelėjus jį rodyklės rodoma kryptimi..

3. Atvirą Anapen injektoriaus galą, kuriame yra adata, priglausti prie išorinės savo šlaunies pusės. Jei būtina, injektorių galima naudoti ir per plonus drabužius, pavyzdžiui, džinsus, medvilninį ar poliesterio audinį.

4. Nuspausti raudoną įjungimo mygtuką, kol pasigirs spragtelėjimas. Neatitraukti Anapen injektoriaus nuo šlaunies 10 sekundžių. Praėjus nurodytam laikui, lėtai atitraukti švirkštą ir švelniai pamasažuoti dūrio vietą.

5. Injekcijos indikatorius paraudonuos. Tai rodo, kad injekcija atlikta sėkmingai. Jei indikatorius neparaudonavo, būtina pakartoti injekciją, naudojant naują Anapen injektorių.

6. Po injekcijos adata bus išlindusi iš injektoriaus. Norint ją uždengti, reikia apsukti juodą adatos gaubtelį plačiuoju galu ir spustelėjus vėl užmauti ant atviro injektoriaus galo su adata, kaip rodo rodyklė piešinyje.

Kreiptis pagalbos į gydytoją. Klausti gydytojo arba vaistininko, kaip tinkamai atiduoti tvarkyti panaudotą Anapen injektorių.