Trimetazidino dihidrochloridas, 35mg, pailginto atpalaidavimo tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Gedeon Richter Plc, Vengrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Trimetazidino dihidrochloridas
1. Kas yra MODUXIN ir kam jis vartojamas
Šis vaistas yra skirtas vartoti derinyje su kitais vaistais krūtinės anginai (širdies kraujagyslių ligų sukeltam skausmui) gydyti.
2. Kas žinotina prieš vartojant MODUXIN
MODUXIN vartoti negalima:
- jeigu yra alergija trimetazidinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jei yra alergija sojoms arba žemės riešutams;
- jeigu sergate Parkinsono liga: tai galvos smegenų liga, pasireiškianti judesių sutrikimu (drebėjimu, sustingimu, judesių sulėtėjimu, kojų vilkimu, sutrikusia eisena);
- jeigu sergate sunkiomis inkstų ligomis.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės:
Prieš vartodami MODUXIN pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- jeigu sergate sunkiomis kepenų ligomis.
Šis vaistas gali sukelti arba pasunkinti tokius simptomus kaip drebulys, sustingimas, judesių sulėtėjimas ir kojų vilkimas, ypač senyviems pacientams. Šie simptomai turi būti tiriami ir apie juos reikia pranešti gydytojui, kad jis galėtų iš naujo įvertinti gydymą.
MODUXIN vartoti negalima, siekiant nutraukti ūmius krūtinės anginos priepuolius.
Vaikams ir paaugliams
MODUXIN nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams.
Kiti vaistai ir MODUXIN
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
MODUXIN vartojimas su maistu ir gėrimais
Maisto ir gėrimų vartojimas vaisto absorbcijai ir poveikiui reikšmingos įtakos neturi.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Nėštumas
Venkite vartoti šio vaisto nėštumo metu. Jeigu pastojote vaisto vartojimo metu, kreipkitės į savo gydytoją. Tik gydytojas gali nuspręsti, ar Jūs turėtumėte toliau vartoti MODUXIN.
Žindymas
Nežinoma, ar trimetazidinas išsiskiria į motinos pieną. todėl vartoti MODUXIN nėštumo metu reikia vengti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis vaistas gali sukelti svaigulį ir mieguistumą. Tai gali turėti poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
MODUXIN sudėtyje yra sojų lecitino.
Jei esate alergiški žemės riešutams arba sojoms, nevartokite šio vaisto.
3. Kaip vartoti MODUXIN
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusieji:
Rekomenduojama MODUXIN 35 mg dozė yra 1 tabletė du kartus per parą pusryčiaujant ir vakarieniaujant.
Tabletės turi būti vartojamos ryte ir vakare valgio metu užsigeriant stikline vandens.
Vartojimas vaikams
Vaikai: MODUXIN nerekomenduojama vartoti vaikams.
Jeigu sergate inkstų ligomis arba esate vyresni kaip 75 metų, gydytojas gali pakeisti rekomenduojamą dozę.
Ką daryti pavartojus per didelę MODUXIN dozę?
Jeigu išgersite per daug tablečių, nedelsdami susisiekite su savo gydytoju arba artimiausios ligoninės skubiosios medicinos pagalbos skyriumi, kad gautumėte tinkamą gydymą.
Pamiršus pavartoti MODUXIN
Vaisto svarbu vartoti kiekvieną parą. Jeigu vis dėlto vaisto dozę ar kelias dozes įprastiniu laiku išgerti pamiršite, gerkite ją atėjus kitos dozės vartojimo laikui. Toliau preparatą vartokite kaip išrašyta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti MODUXIN
Nustatant gydymui vartotino preparato dozę ir gydymo trukmę, laikykitės gydytojo nurodymų.
Jeigu nusprendėte prieš laiką nutraukti MODUXIN vartojimą, nedelsiant apie tai praneškite gydytojui.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Gauta pranešimų apie tokius šalutinius poveikius:
Dažni (gali pasireikšti iki 1 iš 10 žmonių):
Svaigulys, galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, nevirškinimas, pykinimas, vėmimas, bėrimas, niežulys, dilgėlinė ir silpnumas.
Reti (gali pasireikšti iki 1 iš 1000 žmonių):
Greitas ar nereguliarus širdies plakimas (kitaip vadinamas palpitacijomis), širdies permušimai, pagreitėjęs širdies plakimas, kraujospūdžio sumažėjimas atsistojus, kuris sukelia svaigulį, galvos sukimąsi arba silpnumą, negalavimą (paprastai blogą savijautą), svaigulys, kritimai, veido ir kaklo paraudimas.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
Ekstrapiramidiniai simptomai (neįprasti judesiai, įskaitant drebėjimą ir rankų bei pirštų drebėjimą, sukamuosius kūno judesius, kojų vilkimą, rankų ir kojų sustingimą), kurie paprastai išnyksta nutraukus gydymą.
Miego sutrikimai (negalėjimas užmigti, mieguistumas), vidurių užkietėjimas, stiprus išplitęs odos bėrimas raudonomis dėmėmis su pūslėmis, veido, lūpų, burnos, liežuvio arba gerklės tinimas, dėl kurio sunku ryti ar kvėpuoti.
Sunkus baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas, dėl kurio padidėja infekcijų tikimybė, trombocitų (kraujo plokštelių) skaičiaus sumažėjimas kraujyje, dėl kurio padidėja kraujavimo ar mėlynių atsiradimo rizika.
Kepenų liga (pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, bloga savijauta, karščiavimas, niežulys, odos ir akių pageltimas, šviesios išmatos, tamsus šlapimas).
Tokiu atveju, pasikonsultavus su gydytoju, gydymas turi būti nutrauktas kuo greičiau.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti MODUXIN
Laikyti žemesnėje kaip 25oC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
MODUXIN sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra trimetazidino dihidrochloridas. Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 35 mg trimetazidino dihidrochlorido.
- Pagalbinės medžiagos yra:
Tabletės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė (102 tipo)
Pregelifikuotas krakmolas (iš dalies pregelifikuotas kukurūzų krakmolas)
Hipromeliozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Polivinilo alkoholis
Talkas
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 3350
Lecitinas (sojų)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Juodasis geležies oksidas (E172)
MODUXIN išvaizda ir kiekis pakuotėje
MODUXIN tabletės yra rausvos, apskritos, abipus išgaubtos, apie 8 mm skersmens, be įspaudo.
Pakuotės dydis: Al / PVC lizdinėse plokštelėse kartono dėžutėje yra 30, 60, 120 ir 180 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Trimetazidino dihidrochloridas |
Vaisto stiprumas | 35mg |
Vaisto forma | pailginto atpalaidavimo tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/11/2616 |
Registratorius | Gedeon Richter Plc, Vengrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2011.09.15 |
Vaistas perregistruotas | 2014.11.25 |
Vykdoma papildoma šio vaistinio preparato stebėsena. Tai padės greitai nustatyti naują saugumo informaciją. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas. Apie tai, kaip pranešti apie nepageidaujamas reakcijas, žr. 4.8 skyriuje.
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MODUXIN 35 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra 35 mg trimetazidino dihidrochlorido.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: sojų lecitinas (žr. 4.4 skyrių).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletė.
Tabletės yra rausvos, apskritos, abipus išgaubtos, apie 8 mm skersmens, be įspaudo.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Trimetazidinas yra skirtas stabilia krūtinės angina sergančių suaugusių pacientų, kuriems gydymo pirmos eilės vaistiniais preparatais nuo krūtinės anginos nepakanka arba toks gydymas netoleruojamas, papildomam simptominiam gydymui.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Dozė yra viena 35 mg trimetazidino tabletė 2 kartus per parą valgio metu.
Ypatingos pacientų populiacijos
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30–60 ml/min.) (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius), rekomenduojama dozė yra viena 35 mg tabletė ryte pusryčių metu.
Senyviems pacientams
Dėl su amžiumi susijusio inkstų funkcijos susilpnėjimo senyviems pacientams gali padidėti trimetazidino ekspozicija (žr. 5.2 skyrių). Vidutinio sunkumo inkstų sutrikimu sergantiems pacientams (kreatinino klirensas 30–60 ml/min.) rekomenduojama dozė yra viena 35 mg tabletė ryte pusryčių metu.
Senyviems pacientams dozę didinti reikia atsargiai (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Trimetazidino saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 18 metų vaikams neištirti. Duomenų nėra.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs organizmo jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai
- pagalbinei medžiagai.
- Parkinsono liga, parkinsonizmo simptomai, tremoras, neramių kojų sindromas ir kiti susiję judesių sutrikimai.
- Žinomas padidėjęs jautrumas sojoms arba žemės riešutams.
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Trimetazidinas gali sukelti arba pasunkinti parkinsonizmo simptomus (tremorą, akineziją, hipertoniją), kurie turi būti tiriami, ypač senyvo amžiaus pacientams. Abejotinais atvejais, pacientai turi būti nukreipiami pas neurologą atitinkamiems tyrimams.
Pasireiškus judesių sutrikimams, tokiems kaip parkinsonizmo simptomai, neramių kojų sindromas, tremoras, netvirta eisena, trimetazidino vartojimą reikia galutinai nutraukti.
Tokie atvejai mažai paplitę ir įprastai, nutraukus gydymą, yra grįžtami. Daugumai pasveikusių pacientų simptomai išnyko per 4 mėnesius nutraukus trimetazidino vartojimą. Jeigu parkinsonizmo simptomai išlieka daugiau kaip 4 mėnesius po vaisto vartojimo nutraukimo, reikia pasikonsultuoti su neurologu.
Galimi kritimai dėl netvirtos eisenos ar arterinės hipotezijos, ypatingai kraujospūdį mažinančių vaistų vartojantiems pacientams (žr. 4.8 skyrių).
Atsargumo priemonių turi būti imamasi skiriant trimetazidiną pacientams, kuries yra tikėtina didesnė vaisto ekspozicija:
- kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius),
- senyviems pacientams, vyresniems kaip 75 metų (žr. 4.2 skyrių).
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, dėl klinikinės patirties trūkumo preparato skirti nerekomenduojama.
MODUXIN nėra skirtas gydyti krūtinės anginos priepuoliams bei nėra skirtas pradiniam nestabilios krūtinės anginos arba miokardo infarkto gydymui. Šio vaisto negalima vartoti iki hospitalizavimo ir pirmosiomis hospitalizavimo dienomis.
Esant krūtinės anginos priepuoliams, reikia iš naujo įvertinti koronaropatiją ir iš naujo priderinti gydymą (jei reikalinga, taikyti farmakoterapiją ir revaskulizaciją).
Sojos:
MODUXIN 35 mg pailginto atpalaidavimo tablečių sudėtyje yra sojų lecitino. Pacientams, kuriems yra alergija sojoms arba žemės riešutams, šio preparato vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Klinikiniai tyrimai, atlikti su trimetazidinu, net ir vyresniems pacientams neparodė sąveikos su bet kokiais kitais vaistiniais preparatais.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Eksperimentų su gyvūnais metu pranešimų apie teratogeniškumą negauta, tačiau dėl nepakankamų klinikinių įrodymų negalima visiškai atmesti vaisiaus vystimosi sutrikimo galimybės. Geriausia vengti skirti trimetazidiną nėštumo metu.
Žindymas
Ar trimetazidino patenka į motinos pieną, nežinoma, todėl MODUXIN žindyvėms nevartotinas.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Atliktų klinikinių tyrimų metu trimetazidinas nedarė poveikio hemodinamikai, tačiau po vaisto patekimo į rinką buvo gauta pranešimų apie svaigulį ir mieguistumą (žr. 4.8 skyrių). Tai gali turėti poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujaumas poveikis
Kartais pasireiškia virškinimo sutrikimo simptomų (pykinimas, vėmimas).
Buvo gauta pranešimų apie grįžtamąjį parkinsonizmą (dažnis nežinomas). Trimetazidinas taip pat gali pabloginti pacientų, sergančių Parkinsono arba Levi (Lewy) kūnelių liga, būklę.
Galimas trimetazidino šalutinis poveikis yra apibendrintas toliau esančioje lentelėje pagal organų sistemas ir pasireiškimo dažnį, neįtraukiant pavienių atvejų. Dažnis nustatomas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas ( nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10,000 iki <1/1 000), labai retas (<1/10 000), nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Organų sistemos klasė |
Dažnis |
Nepageidaujamos reakcijos |
Nervų sistemos sutrikimai |
Dažnas |
Svaigulys, galvos skausmas |
Dažnis nežinomas |
Parkinsonizmo simptomai (tremoras, akinezija, hipertonija), netvirta eisena, neramių kojų sindromas, kiti susiję judesių sutrikimai, kurie paprastai praeina nutraukus šių vaistinių preparatų vartojimą |
|
Dažnis nežinomas |
Miego sutrikimai (nemiga, mieguistumas) |
|
Širdies sutrikimai |
Retas |
Palpitacijos, ekstrasistolės, tachikardija |
Kraujagyslių sutrikimai |
Retas |
Arterinė hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, kuri gali būti susijusi su negalavimu, svaiguliu ar kritimais, ypač kraujospūdį mažinančių vaistų vartojantiems pacientams; veido ir kaklo paraudimas |
Virškinimo trakto sutrikimai |
Dažnas |
Pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas ir vėmimas |
Dažnis nežinomas |
Vidurių užkietėjimas |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Dažnas |
Bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė |
Dažnis nežinomas |
Ūminė išplitusi egzanteminė pustuliozė (angl. Acute generalized exanthematus pustulosis AGEP), angioedema |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Dažnas |
Astenija |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Dažnis nežinomas |
Agranulocitozė, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Dažnis nežinomas |
Hepatitas |
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Pranešimų apie perdozavimą negauta.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kardioterapija, kiti širdį veikiantys vaistiniai preparatai, ATC kodas - C01EB15
Veikimo mechanizmas
Trimetazidinas slopina riebalų rūgščių beta oksidaciją, nes jis slopina ilgos grandinės fermentą 3-ketoacil-CoA tiolazę. Dėl to padidėja gliukozės oksidacija. Energijos gamybai gliukozės oksidacijos metu išeminėse ląstelėse suvartojama mažiau deguonies nei beta oksidacijos metu. Gliukozės oksidacijos sustiprinimas optimizuoja ląstelių energijos gamybos procesus, todėl yra palaikomas tinkamas energijos metabolizmas esant išemijai.
Farmakodinaminis poveikis
Išemine širdies liga sergantiems pacientams trimetazidinas dalyvauja medžiagų apykaitoje, palaikydamas didelį energijos šaltinio – fosfatų – kiekį miokardo ląstelėse. Antiišeminio poveikio yra pasiekiama neveikiant hemodinamikos.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Klinikinių tyrimų metu buvo nustatytas trimetazidino veiksmingumas ir saugumas gydant lėtine krūtinės angina sergančius pacientus tiek vien trimetazidinu, tiek kartu su kitu vaistiniu preparatu nuo krūtinės anginos, kurio poveikis buvo nepakankamas.
Atsitiktinių imčių dvigubai koduoto, placebu kontroliuojamo tyrimo (TRIMPOL–II), kuriame dalyvavo 426 pacientai, metu pacientams, vartojantiems 100 mg (50 mg 2 kartus per parą) per parą metoprololio, 12 savaičių buvo paskirta kartu vartoti ir trimetazidino (60 mg per parą). Nustatytas reikšmingas bendrosios pratimų toleravimo trukmės pailgėjimas ir klinikinių simptomų palengvėjimas, palyginti su placebu: bendroji pratimų toleravimo trukmė + 20,1 s, p = 0,023, bendrasis fizinis krūvis + 0,54 metabolinio ekvivalento, p = 0,001, laikas iki ST segmento nusileidimo 1 mm + 33,4 s, p = 0,003, laikas iki krūtinės anginos pasireiškimo pradžios + 33,9 s, p < 0,001, krūtinės anginos priepuolių per savaitę - 0,73, p = 0,014, ir trumpo poveikio nitratų suvartojimas per savaitę - 0,63, p = 0,032, nesant hemodinaminių pokyčių.
Atsitiktinių imčių dvigubai koduoto, placebu kontroliuojamo su tyrimo (Sellier), kuriame dalyvavo 223 pacientai, metu pacientams, vartojantiems 50 mg atenololio vieną kartą per parą, buvo paskirta 8 savaites kartu vartoti ir po vieną 35 mg trimetazidino modifikuoto atpalaidavimo tabletę du kartus per parą. Praėjus 12 valandų po vaisto vartojimo, pratimų toleravimo tyrimų metu pacientų pogrupėje (n=173) nustatytas reikšmingas ST segmento nusileidimas 1 mm (+ 34,4 s, p = 0,03), palyginti su placebo grupe. Reikšmingas skirtumas taip pat buvo nustatytas krūtinės anginos atsiradimo atveju (p = 0,049). Tarp grupių nebuvo nustatytas reikšmingas skirtumas vertinant antrines vertinamąsias baigtis (bendrąją fizinių pratimų trukmę, bendrąjį fizinį krūvį ir klinikines baigtis).
Trijų mėnesių atsitiktinių imčių, dvigubai koduoto tyrimo (Vasco tyrimo), kuriame dalyvavo 1962 pacientai, metu dviejų trimetazidino dozavimo variantų (70 mg per parą ir 140 mg per parą), vartotų kartu su atenololiu (50 mg per parą), poveikis buvo palygintas su placebu. Bendroje populiacijoje, įskaitant tiek asimptominius, tiek simptominius pacientus, nenustatyta trimetazidino nauda nei ergometrinių (bendroji fizinių pratimų trukmė, laikas iki 1 mm ST segmento pokyčio pradžios ir laikas iki krūtinės anginos atsiradimo pradžios), nei klinikinių vertinamųjų baigčių atvejais. Vis dėlto, simptominių pacientų (n = 1574) grupėje trimetazidinas (140 mg) reikšmingai pagerino bendrąją fizinių pratimų trukmę (+23,8 s lyginant su 13,1 s (placebo), p = 0,001) ir laiką iki krūtinės anginos atsiradimo pradžios (+ 46,3 s lyginant su +32,5 s (placebo); p=0,005).
Tyrimų su gyvūnais duomenys
Trimetazidinas:
- padeda palaikyti širdies ir neurosensorinių organų energijos apykaitą išemijos ir hipoksijos sąlygomis;
- mažina išemijos sukeltą acidozę ląstelės viduje ir išemijos sukeltus jonų judėjimo per ląstelės membraną pokyčius;
- mažina daugiabranduolių neutrofilų migraciją ir infiltraciją išeminiame ir reperfuziniame širdies raumenyse, taip pat mažina eksperimentinio infarkto dydį;
- šį poveikį trimetazidinas sukelia nedarydamas jokio tiesioginio poveikio hemodinamikai.
Tyrimų su žmonėmis duomenys
Kontroliuojami klinikiniai tyrimai su pacientais, sergančiais krūtinės angina, parodė, kad trimetazidinas:
- nuo 15-osios gydymo paros padidina koronarinės kraujo srovės rezervą, todėl užlaiko fizinio krūvio sukeliamos išemijos pradžią;
- sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį;
- reikšmingai sumažina nitratų poreikį;
- palengvina kairiojo širdies skilvelio funkcijos sutrikimą išemijos metu;
- padidina veiksmingumą be tiesioginio poveikio hemodinamikai.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Didžiausia trimetazidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda praėjus maždaug 5 val. nuo vaisto suvartojimo.Po 24 valandų vaisto koncentracija plazmoje sudaro 75% (arba daugiau) maksimalios vaisto koncentracijos. Tokia koncentracija dar išlieka 11 valandų.
Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi ne vėliau kaip po 60 val.
Maistas MODUXIN farmakokinetikai įtakos neturi.
Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 4,8 l/kg (tai reiškia gerą pasiskirstymą audiniuose). Prie kraujo plazmos baltymų trimetazidino prisijungia mažai. Tyrimų in vitro duomenimis, prisijungia 16%. Trimetazidinas daugiausiai pasišalina su šlapimu, iš esmės nepakitusios formos.
Sveikų jaunų savanorių organizme MODUXIN vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 7 val., vyresnių kaip 65 metų asmenų organizme - 12 val.
Bendrą klirensą lemia stiprus klirensas inkstuose, kuris tiesiogiai koreliuoja su kreatinino klirensu, mažiau - klirensas kepenyse, kuris mažėja vyresniems pacientams.
Specifinio klinikinio tyrimo, atlikto su senyvais žmonėmis, vartojusiais po 1 tabletę 2 kartus per parą įvairiu metu, atliktas populiacijos farmakokinetinis vertinimas įrodė, kad koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas nepadidino šalutinio poveikio dažnio, palyginti su placebą vartojusia tiriamųjų grupe.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Skiriant dideles trimetazidino dozes šunims (į veną 16 kartų, gerti - 60 kartų didesnes nei terapinės dozės), atsirado klinikinių kraujagyslių išsiplėtimo simptomų, kurie pasireiškė kaip edema, eritema, gomurio sudirginimas bei bendras gyvūnų išsekimas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis
- Mikrokristalinė celiuliozė (102 tipo)
- Pregelifikuotas krakmolas (iš dalies pregelifikuotas kukurūzų krakmolas)
- Hipromeliozė
- Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
- Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
- Polivinilo alkoholis
- Talkas
- Titano dioksidas (E171)
- Makrogolis 3350
- Lecitinas (sojų)
- Raudonasis geležies oksidas (E172)
- Geltonasis geležies oksidas (E172)
- Juodasis geležies oksidas (E172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Pakuotės dydis: Al / PVC lizdinėse plokštelėse kartono dėžutėje yra 30, 60, 120 ir 180 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daktare, mano liga tokia keista, kad bijau, jog niekas nepadės...
- Nesijaudinkite, dabar yra tiek naujų vaistų, kad kai kuriems dar net ligos nesugalvotos! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos