Brimonidino tartratas, 2mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: Medana Pharma SA, Lenkija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Brimonidino tartratas
1. Kas yra Briglau ir kam jis vartojimas
Briglau 2 mg/ml akių lašai (tirpalas) vartojamas akispūdžiui mažinti.
Akispūdžio padidėjimą, kuris pasireiškia sergant uždaro kampo glaukoma arba akių hipertenzija, galima mažinti vien šiuo vaistu arba jo deriniu su kitais akispūdį mažinančiais vaistais.
Veiklioji Briglau medžiaga yra brimonidino tartratas. Jis mažina vidinį akių spaudimą.
2. Kas žinotina prieš vartojant Briglau
Briglau vartoti negalima:
- jeigu yra alergija brimonidino tartratui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu vartojate monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių arba tam tikrų antidepresantų, pvz., triciklių antidepresantų, mianserino.
Jeigu antidepresantų jau vartojate, klauskite savo gydytojo, ar Jums galima vartoti Briglau;
- jeigu krūtimi maitinate kūdikį;
- naujagimiams ir kūdikiams (nuo gimimo iki 2 metų amžiaus).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Briglau, jeigu:
- Jus vargina arba vargino depresija, protinės gebos susilpnėjimas, smegenų aprūpinimo krauju sumažėjimas, širdies sutrikimai, galūnių aprūpinimo krauju sutrikimas arba kraujospūdžio sutrikimas;
- Jums yra arba anksčiau buvo inkstų ar kepenų sutrikimų.
Vaikams ir paaugliams
Jaunesniems kaip 12 metų vaikams Briglau vartoti nerekomenduojama. Jeigu Briglau išrašė jaunesniam negu 12 metų vaikui, prieš vartojimą pasikalbėkite su savo gydytoju.
Kiti vaistai ir Briglau
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jeigu vartojate kurio nors iš žemiau išvardytų vaistų, pasakykite savo gydytojui, kadangi jie gali daryti poveikį Jūsų gydymui Breglau.
- Skausmą malšinantys vaistai, raminamieji preparatai, opioidai, barbitūratai arba reguliariai vartojamas alkoholis.
- Anestetikai.
- Vaistai širdies sutrikimams gydyti arba kraujospūdžiui mažinti.
- Vaistai, galintys veikti metabolizmą, pavyzdžiui, chlorpromazinas, metilfenidatas ir rezerpinas.
- Vaistai, veikiantys tuos pačius receptorius kaip Breglau, pavyzdžiui, izoprenalinas ir prazozinas.
- Monoaminooksidazės inhibitoriai ir kitokie antidepresantai.
- Vaistai nuo bet kokio sutrikimo, net ir nesusijusio su Jūsų akių liga.
Be to, pasakykite savo gydytoju, jeigu pakeitėte bet kokio vaisto, kurio Jūs šiuo metu vartojate, dozę.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Žindymo metu Briglau vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Brimonidino tartratas gali sukelti daiktų matymą lyg per miglą arba kitokį regos sutrikimą, kurie naktį bei silpnesnio apšvietimo sąlygomis gali pasunkėti.
Be to, kai kuriems pacientams brimonidino tartratas gali sukelti nuovargį ir (arba) mieguistumą.
Jeigu Jums kuris nors iš minėtų simptomų pasireiškė, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų tol, kol jis neišnykęs.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Briglau medžiagas
Briglau sudėtyje yra benzalkonio chlorido. Benzalkonio chloridas yra konservantas. Jis gali dirginti akis, be to, žinoma, kad jis keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą. Taigi venkite vaisto sąlyčio su minkštaisiais kontaktiniais lęšiais. Jeigu nešiojate minkštuosius kontaktinius lęšius, prieš lašindami Briglau lašų, juos išimkite, vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min. po vaisto pavartojimo.
3. Kaip vartoti Briglau
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugę žmonės, paaugliai ir vyresni nei 12 metų vaikai
Įprastinė dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-is) du kartus per parą, maždaug kas 12 valandų.
Jaunesni nei 12 metų vaikai
Mažesnius negu 2 metų kūdikius Briglau gydyti draudžiama.
Briglau nerekomenduojamas vartoti vaikams (2-12 metų).
Vartojimo instrukcija
Briglau skirtas tik lašinti į akis. Nenurykite.
Prieš lašindami akių lašus, visada nusiplaukite rankas. Kiek lašų į kiekvieną akį lašinti, nurodyta recepte. Jeigu Briglau vartojate kartu su kitokiais akių lašais, tarp jų lašinimo darykite 15 min. pertrauką.
Savo lašus lašinkite taip, kaip nurodyta žemiau.
- Atloškite atgal galvą ir žiūrėkite į lubas.
- Švelniai patraukite apatinį akies voką žemyn, kad susiformuotų mažas maišelis.
- Paspaudę apverstą buteliuką su lašintuvu, vieną vaisto lašą įlašinkite į akį.
- Vaisto įlašinę, tuoj pat užsimerkite ir pirštu vienai minutei užspauskite akies kampą prie nosies.
Akių ar kitų vietų lašintuvo viršūnėle nelieskite. Tuoj pat po įlašinimo uždėkite ir užspauskite dangtelį. Jeigu nešiojate minkštuosius kontaktinius lęšius, prieš lašindami šių akių lašų, juos išimkite, vėl juos galite įdėti praėjus 15 minučių po įlašinimo. Žinoma, kad šiuose akių lašuose esantis konservantas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
Ką daryti pavartojus per didelę Briglau dozę?
Suaugę žmonės
Jeigu į akį (-is) įlašinote per daug Briglau lašų, vargu ar jie sukels Jums kokios nors žalos. Kitą dozę vartokite įprastiniu laiku.
Vaikai
Buvo pranešta apie kelis perdozavimo atvejus vaikams, kurie brimonidino tartrato akių lašus vartojo kaip sudedamąją glaukomos gydymo dalį. Perdozavimo simptomai yra mieguistumas, suglebimas, žema kūno temperatūra ir kvėpavimo pasunkėjimas. Jeigu taip atsitinka, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją.
Vaikai ir suaugę žmonės
Jeigu kas nors per apsirikimą šio vaisto nurijo, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją.
Pamiršus pavartoti Briglau
Jeigu dozę įlašinti pamiršote, lašinkite ją tuoj pat, kai tik prisiminsite, tačiau jeigu jau bus beveik atėjęs laikas lašinti kitą dozę, pamirštąją dozę visai praleiskite, o toliau vaisto vartokite įprasta tvarka.
Nustojus vartoti Briglau
Kad šie akių lašai būtų veiksmingi, jų reikia lašinti kasdien. Briglau vartojimo nenutraukite tol, kol nutraukti nelieps Jūsų gydytojas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinio poveikio dažnio apibūdinamas
|
Labai dažnas |
Pasireiškia daugiau negu 1 iš 10 pacientų |
|
Dažnas |
Pasireiškia mažiau negu 1 iš 10, bet daugiau negu 1 iš 100 pacientų |
|
Nedažnas |
Pasireiškia mažiau negu 1 iš 100, bet daugiau negu 1 iš 1 000 pacientų |
|
Retas |
Pasireiškia mažiau negu 1 iš 1 000, bet daugiau negu 1 iš 10 000 pacientų |
|
Labai retas |
Pasireiškia mažiau negu 1 iš 10 000 pacientų, įskaitant pavienius atvejus |
Galimas Briglau šalutinis poveikis akims.
Labai dažnas: akies dirginimas (paraudimas, deginimas, gėlimas, svetimkūnio pojūtis akyje, niežėjimas, pūslelių ar baltų dėmių atsiradimas ant akies paviršių dengiančio permatomo sluoksnio), daiktų matymas lyg per miglą, alerginė akies reakcija.
Dažnas poveikis: lokalus dirginimas (vokų paraudimas ir patinimas, akies paviršių dengiančio permatomo sluoksnio patinimas, akių lipnumas, skausmas ir ašarojimas), jautrumo šviesai padidėjimas, akių paviršiaus erozija ir dėmėtumas, akių sausmė, akies paviršių dengiančio permatomo sluoksnio blyškumas, regos sutrikimas, akies paviršių dengiančio permatomo sluoksnio uždegimas.
Labai retas poveikis: akies vidaus uždegimas, vyzdžių susiaurėjimas.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas: vokų niežėjimas.
Be to, šalutinis poveikis gali pasireikšti ir kitoms Jūsų kūno dalims.
Labai dažnas: galvos skausmas, burnos džiūvimas, nuovargis, apsnūdimas.
Dažnas: svaigulys, simptomai, panašūs į viršutinių kvėpavimo takų uždegimo, skrandžio ir žarnų sutrikimai, nenormalus skonio pojūtis, bendrasis silpnumas.
Nedažnas: depresija, pernelyg greitas juntamas širdies plakimas arba širdies ritmo pokytis, nosies sausmė ir sisteminės alerginės reakcijos.
Retas: dusulys.
Labai retas: nemiga, alpulys, didelis arba mažas kraujospūdis.
Poveikis, kurio dažnis nežinomas: odos reakcijos, įskaitant paraudimą, veido patinimą, niežėjimą, išbėrimą ir kraujagyslių išsiplėtimą.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. Kaip laikyti Briglau
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Jeigu prieš vartojant pirmą kartą buteliuko plomba, sauganti nuo sugadinimo, sulaužyta, vaisto nevartokite.
Ant kartono dėžutės ir buteliuko etiketės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Praėjus 28 paroms po pirmojo buteliuko atidarymo, buteliuką išmeskite, net ir tuo atveju, jeigu tirpalo jame dar liko.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Briglau sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra brimonidino tartratas. 1 ml tirpalo yra 2 mg brimonidino tartrato, atitinkančio 1,3 mg brimonidino.
- Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas (konservantas), polivinilo alkoholis, natrio chloridas, natrio citratas, citrinų rūgštis monohidratas, natrio hidroksidas ar vandenilio chlorido rūgštis (pH korekcijai) ir išgrynintas vanduo.
Daugiau svarbios informacijos apie benzalkonio chloridą pateikiama 2 skyriaus pabaigoje.
Briglau išvaizda ir kiekis pakuotėje
Briglau yra skaidrūs, šiek tiek gelsvai žalsvi akių lašai (tirpalas) plastmasiniuose buteliukuose.
Kiekviename buteliuke yra 5 ml akių lašų.
Briglau tiekiamas pakuotėmis, kurių kiekvienoje yra vienas buteliukas.
| Tarptautinis pavadinimas | Brimonidino tartratas |
| Vaisto stiprumas | 2mg/ml |
| Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti ant akių |
| Registracijos numeris | LT/1/12/3153 |
| Registratorius | Medana Pharma SA, Lenkija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2012.12.17 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Briglau 2 mg/ml akių lašai (tirpalas)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml tirpalo yra 2 mg brimonidino tartrato, atitinkančio 1,3 mg brimonidino.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: benzalkonio chloridas 0,05 mg/ml.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (tirpalas).
Skaidrus gelsvai žalias skystis.
Osmoliariškumas: 280 - 330 mOsmol/kg
pH: 5,7 – 6,5
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Padidėjusio akispūdžio mažinimas pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma arba akies hipertenzija:
- monoterapija pacientams, kuriems yra gydymo lokalaus poveikio beta adrenoblokatoriais kontraindikacijų;
- papildomas gydymas kartu su kitais akispūdį mažinančiais vaistiniais preparatais tuo atveju, jeigu vienas vaistinis preparatas akispūdį mažina nepakankamai (žr. 5.1 skyrių).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Rekomenduojamas dozavimas suaugusiems, įskaitant senyvus, žmonėms
Rekomenduojama dozė yra vienas lašas Briglau į pažeistą akį 2 kartus per parą, maždaug kas 12 val. Senyviems žmonėms dozę keisti nėra būtina.
Kad sumažėtų galima sisteminė absorbcija, patariama vienai minutei užspausti ašarų maišelį prie medialinio akies kampo (taškinė okliuzija), kaip ir gydymo kitokiais akių lašais atveju. Kiekvieną lašą įlašinus, tai reikia padaryti nedelsiant.
Jeigu gydoma daugiau negu vienu lokalaus poveikio akių vaistiniu preparatu, tarp jų lašinimo reikia daryti 5–15 min. pertrauką.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Brimonidino poveikis pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, netirtas (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Klinikinių tyrimų su paaugliais (12–17 metų) neatlikta.
Jaunesniems negu 12 metų vaikams Briglau vartoti nerekomenduojama, naujagimiams ir kūdikiams (mažesniems negu 2 metų) jo vartoti draudžiama (žr. 4.3, 4.4 ir 4.9 skyrius). Žinoma, kad naujagimiams galimos sunkios nepageidaujamos reakcijos.
Brimonidino saugumas ir veiksmingumas vaikams neištirti.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Pacientas yra naujagimis arba kūdikis (žr. 4.8 skyrių).
- Vartojimas kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais arba antidepresantais, veikiančiais noradrenerginę transmisiją (pvz., tricikliais antidepresantais, mianserinu).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
2 metų ir vyresnius vaikus, ypač 2–7 metų ir (arba) sveriančius £ 20 kg, reikia gydyti atsargiai ir atidžiai stebint, kadangi jiems galimas didelis somnolencijos dažnis ir sunkumas (žr. 4.8 skyrių).
Atsargiai reikia gydyti sunkia ar nestabilia bei nekontroliuojama širdies ir kraujagyslių sistemos liga sergančius pacientus.
Klinikinių tyrimų metu kai kuriems pacientams (12,7%) pasireiškė akių alerginio tipo reakcija į brimonidiną (žr. 4.8 skyrių). Jeigu alerginė reakcija pasireiškia, gydymą Briglau reikia nutraukti.
Buvo pranešta apie gydymo brimonidino 0,2% akių lašais metu pasireiškusias uždelstas padidėjusio jautrumo akių reakcijas, kai kada susijusias su akispūdžio padidėjimu.
Pacientus, sergančius depresija, smegenų ar širdies vainikinės kraujotakos nepakankamumu, Raynaud fenomenu, ortostatine hipotenzija, obliteruojančiu trombangitu, brimonidinu reikia gydyti atsargiai.
Brimonidino poveikis pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, netirtas, todėl juos reikia gydyti atsargiai.
Briglau 2 mg/ml akių lašų konservantas benzalkonio chloridas gali dirginti akis. Reikia vengti lašų kontakto su minkštaisiais kontaktiniais lęšiais. Prieš vaistinio preparato lašinimą, lęšius reikia išimti. Praėjus mažiausiai 15 min. juos vėl galima įdėti. Žinoma, kad vaistinis preparatas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Briglau draudžiama vartoti pacientams, vartojantiems monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių ar antidepresantų, veikiančių noradrenerginio nervinio signalo perdavimą (pvz., triciklių antidepresantų ir mianserino) (žr. 4.3 skyrių).
Nors specifinių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų neatlikta, manytina, kad brimonidino vartojant kartu su centrinę nervų sistemą (CNS) slopinančiais preparatais (alkoholiu, barbitūratais, opioidais, raminamaisiais medikamentais arba anestetikais) poveikis gali būti adityvus arba sustiprintas.
Apie cirkuliuojančių katecholaminų kiekį po brimonidino pavartojimo duomenų nėra. Vis dėlto pacientus, vartojančius vaistinių preparatų, galinčių veikti cirkuliuojančių aminų metabolizmą ir pasisavinimą, pvz., chlorpromazino, metilfenidato ar rezerpino, patariama gydyti atsargiai.
Kai kuriems pacientams po brimonidino akių lašų pavartojimo kliniškai nereikšmingai sumažėjo kraujospūdis. Pacientus, vartojančius vaistinių preparatų, kaip antai antihipertenziniai preparatai ar (ir) širdį veikiantys glikozidai, brimonidinu patariama gydyti atsargiai.
Atsarga patariama ir kartu su brimonidinu pradėjus vartoti (arba pakeitus dozę) sisteminio poveikio vaistinių preparatų (nepriklausomai nuo farmacinės jų formos), galinčių sąveikauti su alfa adrenomimetikais arba trikdyti jų aktyvumą, t. y. adrenomimetikų arba adrenoblokatorių (pvz., izoprenalino, prazozino).
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu vartojamo brimonidino tartrato saugumas moterims neištirtas. Tyrimų metu gyvūnams brimonidino tartratas teratogeninio poveikio nesukėlė. Įrodyta, kad triušių patelėms, vartojusioms tokias brimonidino tartrato dozes, nuo kurių kraujo plazmoje koncentracija buvo didesnė už gydymo metu atsirandančią žmogaus kraujo plazmoje, padažnėjo embriono žūtis prieš implantaciją, sulėtėjo atsivestų jauniklių augimas. Nėščias moteris Briglau galima gydyti tik nustačius, kad galima nauda moteriai persvers galimą riziką vaisiui.
Nežinoma, ar brimonidino išsiskiria į gydomų moterų pieną. Laktacijos laikotarpiu į žiurkių pieną jo išsiskyrė. Žindyvėms Briglau vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Šis vaistinis preparatas gali sukelti nuovargį ir (arba) mieguistumą, dėl kurių gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Be to, šis vaistinis preparatas gali sukelti daiktų matymą lyg per miglą ir (arba) regos sutrikimą, dėl kurių gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus, ypač naktį arba silpnesnio apšvietimo sąlygomis. Prieš vairuodamas ar valdydamas mechanizmus, pacientas turi palaukti, kol šie simptomai išnyks.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra burnos džiūvimas, akių hiperemija ir deginimas arba dilginimas. Visi šie simptomai pasireiškia 22–25% pacientų. Paprastai jie būna trumpalaikiai ir dažniausiai ne tokie stiprūs, kad dėl jų reikėtų nutraukti vaistinio preparato vartojimą.
Klinikinių tyrimų metu 12,7% pacientų atsirado akių alerginių reakcijų simptomų (11,5% asmenų gydymą dėl jų reikėjo nutraukti). Daugumai pacientų toks poveikis pasireiškė 3–9 gydymo mėnesių laikotarpiu.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip:
- labai dažni (≥1/10),
- dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10),
- nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100),
- reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000),
- labai reti (<1/10 000),
- dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Širdies sutrikimai
Nedažni: palpitacija ar aritmija (įskaitant bradikardiją ir tachikardiją).
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos skausmas, apsnūdimas.
Dažni: svaigulys, nenormalus skonio pojūtis.
Labai reti: apalpimas.
Akių sutrikimai
Labai dažni: akių dirginimas (hiperemija, deginimas ir dilginimas, niežėjimas, svetimkūnio pojūtis, junginės folikulai), daiktų matymas lyg per miglą, alerginis blefaritas, alerginis blefarokonjunktyvitas, alerginis konjunktyvitas, alerginė akių reakcija ir folikulinis konjunktyvitas.
Dažni: lokalus dirginimas (vokų hiperemija ir edema, blefaritas, junginės edema ir sekrecija, akių skausmas ir ašarojimas), fotofobija, ragenos erozija ir dėmėtumas, akių sausmė, junginės blyškumas, nenormali rega, konjunktyvitas.
Labai reti: iritas, miozė.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni: viršutinių kvėpavimo takų simptomai.
Nedažni: nosies sausmė.
Reti: dusulys.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: burnos džiūvimas.
Dažni: virškinimo trakto simptomai.
Kraujagyslių sutrikimai
Labai reti: hipertenzija, hipotenzija.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Labai dažni: nuovargis.
Dažni: astenija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Nedažni: sisteminės alerginės reakcijos.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: depresija.
Labai reti: nemiga.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos brimonidinu gydant po to, kai jis pateko į rinką. Kadangi apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai, populiacijos dydis nėra žinomas, todėl dažnio įvertinti negalima.
Dažnis nežinomas
Akių sutrikimai: iridociklitas (priekinis uveitas), vokų niežėjimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: odos reakcija, įskaitant eritemą, veido edemą, niežėjimą, išbėrimą ir vazodilataciją.
Tais atvejais, kai brimonidinas buvo vartotas kaip sudedamoji įgimtos glaukomos gydymo dalis, naujagimiams ir kūdikiams buvo brimonidino perdozavimo simptomų, pvz., sąmonės netekimo, letargijos, somnolencijos, hipotenzijos, hipotonijos, bradikardijos, hipotermijos, cianozės, blyškumo, kvėpavimo slopinimo ir apnėjos, atvejų (žr. 4.3 skyrių).
III fazės 3 mėn. trukmės tyrimų, kuriuose dalyvavo 2–7 metų glaukoma sergantys vaikai, kuriems gydymas beta adrenoblokatoriais buvo nepakankamai veiksmingas, papildomas gydymas brimonidinu lėmė didelį somnolencijos dažnį (55%). 8% vaikų somnolencija buvo sunki ir 13% jų lėmė vartojimo nutraukimą. Somnolencijos dažnis su amžiumi mažėjo ir mažiausias (25%) buvo 7 metų vaikų grupėje, tačiau didesnę įtaką šiai grupei turėjo kūno svoris: vaikams, sveriantiems £ 20 kg somnolencija pasireiškė dažniau (63%), negu sveriantiems > 20 kg (25%) (žr. 4.4 skyrių).
4.9 Perdozavimas
Perdozavimas vartojant į akis (suaugusiems žmonėms)
Tokio perdozavimo atvejais paprastai atsirasdavo simptomų, kurie jau pateikti nepageidaujamų reakcijų sąraše.
Sisteminis perdozavimas, vaisinio preparato per apsirikimą išgėrus (suaugusiems žmonėms)
Informacijos apie perdozavimą suaugusiems žmonėms, brimonidino išgėrusiems per atsitiktinumą, yra labai mažai. Vienintelis nepageidaujamas poveikis, apie kurį buvo pranešta iki šiol, yra hipotenzija. Pranešta, kad po hipotenzijos epizodo pasireiškė atoveiksmio hipertenzija.
Perdozavimo, sukelto per burną pavartoto vaistinio preparato, gydymas yra palaikomasis ir simptominis, būtina palaikyti atvirus paciento kvėpavimo takus.
Pastebėta, kad perdozavimas, sukeltas per burną pavartotų kitokių alfa-2 adrenomimetikų, lemia simptomus, kaip antai hipotenziją, asteniją, vėmimą, letargiją, sedaciją, bradikardiją, aritmiją, miozę, apnėją, hipotoniją, hipotermiją, kvėpavimo slopinimą ir traukulius.
Vaikų populiacija
Buvo pranešta arba spaudoje paskelbta apie pastebėtą sunkų nepageidaujamą poveikį vaikams bei paaugliams, brimonidino išgėrusiems per apsirikimą. Jiems atsirado CNS slopinimo simptomų, įprastinė trumpalaikė koma arba didesnis sąmonės pritemimas, letargija, somnolencija, hipotonija, bradikardija, hipotermija, blyškumas, kvėpavimo slopinimas ir apnėja, todėl reikėjo taikyti intensyviąją terapiją, prireikus - ir intubaciją. Visi asmenys visiškai pasveiko paprastai per 6–24 val.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vaistai glaukomai gydyti ir miozę sukeliantys vaistai, simpatomimetikai skirti glaukomos gydymui, ATC kodas – S01EA05.
Brimonidinas yra alfa-2 adrenomimetikas. Alfa-2 adrenoreceptorius jis veikia 1 000 kartų selektyviau negu alfa-1 adrenoreceptorius.
Dėl tokio selektyvumo brimonidinas nesukelia midriazės ir smulkiųjų kraujagyslių susitraukimo, susijusio su heterogeniniu žmogaus tinklainės transplantantu.
Lokaliai pavartotas brimonidinas žmogui mažina akispūdį, tačiau širdies ir kraujagyslių sistemos bei plaučių parametrus veikia silpnai.
Turimi riboti duomenys rodo, kad bronchine astma sergantiems pacientams brimonidinas nepageidaujamo poveikio nesukelia.
Lokaliai pavartotas brimonidinas pradeda veikti greitai, stipriausias akispūdį mažinantis poveikis pasireiškia praėjus 2 val. po lašinimo. Dviejų vienerių metų trukmės tyrimų metu brimonidino akių lašai akispūdį mažino vidutiniškai maždaug 4–6 mm Hg.
Fluorofotometriniai tyrimai su gyvūnais ir žmonėmis rodo, kad brimonidino tartrato veikimo mechanizmai yra du. Manoma, kad akispūdį jis gali mažinti slopindamas vandeninio skysčio gamybą ir didindamas jo nuotėkį į veninį odenos antį.
Klinikiniai tyrimai rodo, kad brimonidino akių lašai yra veiksmingi vartojami kartu su lokalaus poveikio beta adrenoblokatoriais. Be to, trumpalaikiai tyrimai rodo, kad gydant brimonidino akių lašais ir kartu travoprostu (6 savaičių tyrimas) arba latanoprostu (3 mėn. tyrimas), pasireiškia kliniškai reikšmingas adityvus poveikis.
5.2 Farmakokinetinės savybės
a) Bendroji charakteristika
10 parų 0,2% tirpalo lašinus į akis 2 kartus per parą, koncentracija kraujo plazmoje buvo maža (vidutinė Cmax buvo 0,06 ng/ml). Po kartotinio lašinimo (2 kartus per parą 10 parų iš eilės) šiek tiek vaistinio preparato susikaupė kraujyje. 12 valandų laikotarpiu plotas po koncentracijos kraujyje priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC0-12 h) tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, buvo 0,31 ng.val./ml, o po pirmos dozės pavartojimo jis buvo 0,23 ng.val./ml. Po lokalaus pavartojimo vidutinis tariamas pusinės eliminacijos laikas žmogaus sisteminėje kraujotakoje buvo maždaug 3 val.
Lokaliai pavartoto brimonidino prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 29%.
Tyrimų in vitro bei in vivo metu brimonidinas laikinai prisijungė prie akių audiniuose esančio melanino. Dvi savaites vaistinio preparato lašinus į akis, brimonidino koncentracija rainelėje, krumplyne, gyslainėje bei tinklainėje buvo 3–17 kartų didesnė negu po vienos dozės pavartojimo. Jeigu melanino nėra, kaupimasis nepasireiškia.
Prisijungimo prie melanino reikšmė žmonėms nėra aiški. Biomikroskopiniu būdu tiriant pacientų, ne ilgiau kaip vienerius metus vartojusių brimonidino akių lašų, akis, reikšmingų nepageidaujamų reakcijų akims nepastebėta. Vienerių metų saugumo akims tyrimų, atliktų su beždžionėmis, vartojusiomis dozes, kurios yra maždaug 4 kartus didesnės už dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, metu reikšmingo toksinio poveikio akims irgi nepastebėta.
Per burną pavartotas brimonidinas žmogaus organizme absorbuojamas gerai ir greitai eliminuojamas. Didžioji dozės dalis (maždaug 75% dozės) išsiskyrė metabolitų pavidalu su šlapimu per 5 paras. Nepakitusio vaistinio preparato šlapime neaptikta. Tyrimų in vitro su gyvūnų ir žmogaus kepenimis rezultatai rodo, kad metabolizmą daugiausiai vykdo aldehidoksidazė ir citochromas P 450. Taigi atrodo, kad sisteminė eliminacija yra daugiausiai metabolizmas kepenyse.
Kinetika
Lokaliai pavartojus vieną 0,08%, 0,2% arba 0,5% tirpalo dozę, didelio nuokrypio tarp dozės proporcingumo ir Cmax ar AUC nebuvo.
b) Ypatingos populiacijos
Senyvi pacientai
Po vienos dozės senyvų (65 metų arba vyresnių) žmonių, palyginti su jaunais suaugusiais asmenimis, organizme brimonidino Cmax, AUC ir tariamas pusinės eliminacijos laikas buvo panašūs, vadinasi, patekimui į sisteminę kraujotaką ir eliminacijai amžius įtakos nedaro.
Remiantis trijų mėnesių klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo senyvi pacientai, duomenimis, sisteminė brimonidino ekspozicija yra labai maža.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Benzalkonio chloridas
Polivinilo alkoholis
Natrio chloridas
Natrio citratas
Citrinų rūgštis monohidratas
Vandenilio chlorido rūgštis (pH korekcijai) arba
Natrio hidroksidas (pH korekcijai)
Išgrynintas vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Neatidaryti buteliukai: 2 metai.
Buteliuką pirmą kartą atidarius: 28 paros.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Baltas MTPE buteliukas su permatoma MTPE lašintuvo viršūnėle ir baltu užsukamuoju DTPE dangteliu su pirmojo atidarymo kontrole.
Kiekviename buteliuke yra 5 ml tirpalo.
Pakuotės dydis: vienas 5 ml buteliukas.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.