Voltaren Emulgel

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelis

2. KOKYBINĖ IR KIKEYBINĖ SUDĖTIS

Viename grame gelio yra 23,2 mg (2,32 %) diklofenako dietilamino, atitinkančio 20 mg diklofenako natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:             propilenglikolis

                                                                                 butilhidroksitoluenas E 321

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Gelis

Baltos, beveik baltos ar gelsvos spalvos, minkštas, homogeniškas, kremo pavidalo gelis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1. Terapinės indikacijos

Suaugusieji, 14 metų ir vyresni paaugliai

Lokalus simptominis skausmo ir uždegimo mažinimas, kai yra:

• minkštųjų audinių sužalojimas (sausgyslių, raiščių, raumenų ir sąnarių trauma, pavyzdžiui, patempimas, sumušimas);
• vietinis minkštųjų audinių uždegimas (nugaros skausmas, tendinitas, bursitas).

Tik suaugusieji (vyresni kaip 18 metų)

• Lokalus skausmo ir uždegimo dėl sąnarių (pvz. kelių) degeneracinės ligos mažinimas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiesiems, 14 metų ir vyresniems paaugliams

Dozavimas

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelis suteikia iki 12 valandų trunkantį skausmo malšinimą (tepamas 2 kartus per parą, geriausia ryte ir vakare). Gelis turi būti tepamas pažeistos vietos ir švelniai įtrinamas į odą. Vaisto kiekis priklauso nuo skaudamos vietos ploto: 2-4 g (vyšnios arba graikinio riešuto dydžio gelio kiekis) Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelio pakanka 400-800 cm² plotui įtrinti. Pasitepus preparatu, rankas reikia nusiplauti, išskyrus tuos atvejus, kai jos yra gydomos.

• Gydymo trukmė

Gydymo trukmė priklauso nuo terapinių indikacijų ir vaisto poveikio.

• Minkštųjų audinių traumų ir reumato gydymas: nepasitarus su gydytoju, negalima geliu gydyti ilgiau kaip 14 dienų.
• Sąnarių skausmo malšinimas (vyresniems kaip 18 metų): nepasitarus su gydytoju, negalima geliu gydyti ilgiau kaip 21 dieną.

Pacientai, kurie vaistą įsigyja be recepto bet kurios iš anksčiau išvardintų būklių gydymui, turi pasitarti su gydytoju, jei per 7 dienas būklė nepalengvėja arba simptomai pasunkėja.

Vaikų populiacija

Duomenų apie vartojimo saugumą ir veiksmingumą vaikams ir jaunesniems kaip 14 metų paaugliams nepakanka (t.p. žr. 4.3 skyrių).

Jeigu 14 metų ir vyresniems paaugliams preparato reikia vartoti ilgiau kaip 7 paras skausmo malšinimui arba jeigu simptomai pasunkėja, pacientui (ar jo tėvams) rekomenduojama kreiptis į gydytoją.

Senyviems pacientams (vyresniems kaip 65 metų)

Vartoja įprastinę dozę, skiriamą suaugusiems pacientams.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas diklofenakui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Jei yra žinoma, kad acetilsalicilo rūgštis arba kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) buvo sukėlę astmos priepuolį, dilgėlinę arba ūminį nosies gleivinės uždegimą.

Paskutinis nėštumo trimestras (žr. 4.6 sk.).

Vaikams ir jaunesniems kaip 14 metų paaugliams vartoti draudžiama.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jeigu Voltaren Emulgel 23,2 mg/g geliu ilgą laiką tepamas didelis odos plotas, gali pasireikšti sisteminis nepageidaujamas poveikis (žr. sisteminių diklofenako farmacinių formų informaciją).

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g geliu galima tepti tik nepažeistą, sveiką odą (kai nėra atvirų žaizdų ir pažeidimų). Reikia saugotis, kad vaisto nepatektų į akis ir ant gleivinės, jo negalima nuryti.

Jeigu pasitepus preparatu pasireiškia bėrimas, gydymą nutraukti.

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelį galima naudoti su nekibiais tvarsčiais, tačiau jo negalima naudoti su oro nepraleidžiančiais tvarsčiais.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelio sudėtyje yra:

• propilenglikolio, kuris kai kuriems žmonėms gali sukelti lengvą vietinį odos sudirginimą;
• butilhidroksitolueno, kuris gali sukelti lokalių odos reakcijų (pvz., kontaktinį dermatitą) ar sudirginti akis ir gleivinę.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vietiškai vartojant Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelį į sisteminę kraujotaką diklofenako patenka labai mažai, todėl tokia sąveika mažai tikėtina.

4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Sisteminė diklofenako koncentracija vartojant jį ant odos yra mažesnė, lyginant su geriamosiomis farmacinėmis formomis. Remiantis gydymo kitais sisteminio įsisavinimo NVNU patirtimi, rekomenduojama laikytis tolesnių nurodymų.

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai veikti nėštumą ir/ar embriono/ vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo padidėjusią persileidimo, širdies apsigimimų ir pilvo sienos plyšio (gastroshisis) riziką vartojus prostaglandinų sintezės inhibitorių ankstyvame nėštumo periode. Širdies apsigimimų absoliuti rizika padidėjo nuo mažiau nei 1 % iki apytiksliai 1,5 %. Rizikos padidėjimas siejamas su vaisto doze ir gydymo trukme. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad prostaglandinų sintezės inhibitoriai sukelia vaisiaus netekimą prieš implantaciją ir po implantacijos bei embriono/vaisiaus žūtį. Taip pat dažniau pasitaikė įvairių apsigimimų, tarp jų ir širdies, gyvūnams, kuriems buvo duodama prostaglandinų sintezės inhibitorių organų vystymosi laikotarpiu.

Pirmuoju ir antruoju nėštumo trimestru diklofenako vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jei diklofenaką vartoja moteris, ketinanti pastoti ar per pirmus du nėštumo trimestrus, turi būti vartojama mažiausia galima vaisto dozė ir gydymo trukmė turi būti kiek įmanoma trumpesnė.

Prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas nėštumo trečiojo trimestro metu gali turėti vaisiui tokį poveikį:

• kardiopulmoninis toksiškumas (kartu su priešlaikiniu ductus arteriosus užakimu ir plaučių hipertenzija);
• inkstų disfunkcija, kuri gali progresuoti iki inkstų funkcijos nepakankamumo kartu su oligohidramnionu;

motinai ir naujagimiui nėštumo pabaigoje:

• galimas kraujavimo laiko pailgėjimas, antiagregacinis poveikis gali pasireikšti net naudojant labai mažas dozes;
• gimdos susitraukimų slopinimas, dėl to gimdymas gali būti pavėluotas arba gali pailgėti gimdymo trukmė.

Taigi, diklofenako vartoti trečiojo nėštumo trimestro metu draudžiama.

Žindymas

Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas mažais kiekiais patenka į motinos pieną. Tačiau, vartojant gydomąsias Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelio dozes, jokio poveikio žindomam kūdikiui nesitikima. Kadangi trūksta kontroliuojamų tyrimų su žindančiomis moterimis, žindymo laikotarpiu preparatą galima vartoti tik su specialisto priežiūra. Jei Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelio būtina vartoti, jo negalima tepti ant krūtų ar didelių odos plotų bei naudoti ilgą laiką (žr. 4.4 skyrių).

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Ant odos tepamas Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis pasireiškia lengvomis laikinomis odos reakcijomis vaisto tepimo vietoje. Labai retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos.

Nepageidaujamos reakcijos (1 lentelė), yra išdėstytos pagal pasireiškimo dažnį, pirmiausiai nurodant dažniausiai pasireiškiančias reakcijas. Dažniai apibūdinami taip: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (>1/1000 ir <1/100), reti (>1/10000 ir <1/1000), labai reti (<1/10 000) dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis yra pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

1 lentelė

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9. Perdozavimas

Vietiškai vartojamo diklofenako absorbcija yra silpna, todėl mažai tikėtina, kad jo gali būti perdozuota.

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g atsitiktinai nurijus (pvz. vienoje 50 g gelio tūbelėje yra toks gelio kiekis, kuris atitinka 1 g diklofenako natrio druskos) tikėtinas panašus poveikis, kaip ir perdozavus diklofenako tablečių.

Atsitiktinai nurijus preparato ir pasireiškus sisteminiam nepageidaujamam poveikiui, reikia taikyti gydomąsias priemones, kurios skiriamos apsinuodijus nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Reikia apsvarstyti skrandžio ištuštinimo ir aktyvintosios anglies skyrimą, ypatingai tuomet, kai vaisto atsitiktinai nuryta neseniai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietinio poveikio nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, ATC kodas – M02A A15

Poveikio mechanizmas ir farmakodinaminis poveikis:

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), malšinantis skausmą, uždegimą ir karščiavimą. Vaistas slopina prostaglandinų biosintezę – tai pagrindinis diklofenako veikimo būdas.

Ant odos tepamas Voltaren Emulgel 23,2 mg/g slopina uždegimą ir malšina skausmą. Gydant uždegimą po traumos arba reumato sukeliamą skausmą, Voltaren Emulgel 23,2 mg/g malšina skausmą, mažina patinimą, gerina pacientų mobilumą ir greitina sveikimą.

Viename kulkšnies raiščių patempimo tyrime (VOPO-P-307), Voltaren Emulgel 23,2 mg/g veiksmingai ir greitai malšino skausmą.

Praėjus keturioms paroms nuo gydymo pradžios, pirminė vertinamoji baigtis, skausmas judant (angl. Pain on Movement (POM)), Voltaren Emulgel 23,2 mg/g vartojusiems pacientams sumažėjo beveik 50 mm pagal 100 mm vaizdinio atitikmens skalę (angl. Visual Analogue Scale (VAS)), t.y. maždaug dvigubai daugiau lyginant su placebo grupe, kurioje skausmas judant sumažėjo 25,4 mm. Voltaren Emulgel 23,2 mg/g buvo ženkliai veiksmingesnis lyginant su placebo (p<0,0001). Anksčiau kaip per dvi paras po gydymo Voltaren Emulgel 23,2 mg/g pradžios, gydytų pacientų skausmas judant sumažėjo 32 mm, kai placebo grupėje sumažėjo tik 18 mm (p <0,0001).

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g taip pat veiksmingai buvo gydomas patinimas. Praėjus septynioms paroms nuo gydymo pradžios, vidutinis apimties skirtumas tarp sužeistos ir priešingos kulkšnies buvo 0,3 cm Voltaren Emulgel 23,2 mg/g grupėje ir 0,9 cm placebo grupėje (p<0,0001).

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g veiksmingumą taip pat įrodo laikas, reikalingas skausmui judant sumažinti 50 %: Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gydomų pacientų grupėje šio laiko mediana buvo 4 paros, placebo grupėje - 8 paros (p<0,0001). Taigi vartojant Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gijimas pagreitėja maždaug 4 paromis.

VOPO-P-307 tyrimo metu taip pat buvo vertinama, ar pacientai patenkinti kulkšnies raiščių patempimo skausmo gydymu. 5 gydymo parą 84 % pacientų, vartojusių Voltaren Emulgel 23,2 mg/g, gydymą įvertino gerai, labai gerai arba puikiai, lyginant su 23 % pacientų, kurie vartojo placebo, grupe (p<0,0001).

Post-hoc analizės metu visa tiriamųjų su I ar II laipsnio kulkšnies raiščių patempimu populiacija buvo suskirstyta į pogrupius, pagal skausmo judant reikšmes vaizdinio atitikmens skalėje, esančias virš ir žemiau bazinės 80 mm reikšmės. Veiksmingumas buvo vertinamas kiekviename pogrupyje. Praėjus keturioms paroms nuo gydymo pradžios, Voltaren Emulgel 23,2 mg/g reikšmingai veiksmingiau nei placebas mažino skausmą judant (pirminė veiksmingumo vertinamoji baigtis) tiek pacientams, kurių bazinis skausmas buvo >80 mm (Voltaren Emulgel 23,2 mg/g  grupėje skausmo sumažėjimo vidurkis 56,4 mm; placebo - 24,6 mm; p<0,0001), tiek pacientams, kurių bazinis skausmas buvo <80 mm (Voltaren Emulgel 23,2 mg/g grupėje skausmo sumažėjimo vidurkis 44,1 mm; placebo - 24,6 mm; p<0,0001).

Kadangi gelio pagrindas – vanduo ir alkoholis, jis pasižymi raminamuoju ir šaldomuoju poveikiu.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per odą absorbuoto diklofenako kiekis proporcingas odos plotui, ant kurio emulsinis gelis tepamas, ir priklauso nuo visos vietiškai vartojamo vaisto dozės bei odos drėgnumo. Voltaren Emulgel 23,2 mg/g geliu įtrinant maždaug 400 cm² odos (2 kartus per parą), sisteminė ekspozicija, kurią apibūdina preparato koncentracija plazmoje, yra tokia pati, kaip vartojant diklofenako 11,6 % gelio (4 kartus per parą). Santykinis diklofenako biologinis prieinamumas (AUC) 7 vartojimo dieną vartojant Voltaren Emulgel 23,2 mg/g yra 4,5 %, palyginti su biologiniu prieinamumu vartojant tabletes (kai vartojamos ekvivalentiškos diklofenako dozės). Absorbcijos neįtakojo drėgmę ir orą praleidžiantys tvarsčiai.

Pasiskirstymas

Nustatyta, kad ištrynus Voltaren Emulgel 23,2 mg/g geliu rankos ir kelio sąnarius, diklofenako patenka į plazmą, sinoviją ir sąnarių skystį. Pasitepus Voltaren Emulgel 23,2 mg/g geliu susidaranti didžiausia diklofenako koncentracija yra apie 100 kartų mažesnė, nei išgėrus Voltaren tablečių. 99,7 % diklofenako prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia prie albuminų (99,4%).

Diklofenakas kaupiasi odoje, iš kurios, kaip rezervuaro, vaistinis preparatas nuolat patenka į giliau esančius audinius. Iš ten diklofenakas pirmiausia pasiskirsto ir lieka stipriai uždegimo paveiktuose audiniuose, pvz. sąnariuose, kur aptinkama diklofenako koncentracija gali būti iki 20 kartų didesnė negu plazmoje.

Metabolizmas

Biotransformacijos metu gliukuroninama iš dalies nepakitusi diklofenako molekulė, bet vienkartinio ir kartotinio hidroksilinimo metu susidaro keletas fenolio metabolitų, kurie vėliau paverčiami gliukuronidų konjugatais. Dviejų rūšių fenolio metabolitai yra biologiškai veiklūs, tačiau veikia daug silpniau nei diklofenakas.

Eliminacija

Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml/min. Galutinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1—2 valandos. Keturių metabolitų, iš jų dviejų veiklių, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas taip pat trumpas — 1—3 valandos. Metabolito 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenako pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek ilgesnis, tačiau šis metabolitas neveiklus. Diklofenakas ir jo metabolitai iš organizmo pasišalina su šlapimu.

Pacientų organizmo ypatumai

Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme diklofenako ir jo metabolitų nesusikaupia. Lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze sergančių pacientų organizme diklofenako kinetika ir metabolizmas vyksta taip pat kaip nesergančių kepenų ligomis.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ūminio ir toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio, mutageninio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui, terapinėmis dozėmis vartojamas diklofenakas, nekelia. Teratogeninis poveikis tyrimų su pelėmis, žiurkėmis ar triušiais metu nepasireiškė. Atlikus tyrimus su žiurkėmis nustatyta, kad diklofenakas vaisingumui ir žiurkiukų pre-, peri- ir postnatalinei raidai poveikio nedaro.

Voltaren Emulgel 23,2 mg/g gelis, įvairių toleravimo tyrimų duomenimis, buvo gerai toleruojamas ir nesukėlė odos sensibilizacijos ir fototoksinių reakcijų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Butilhidroksitoluenas (E 321)

Karbomerai

Kokoilo kaprilokapratas

Dietilaminas

Izopropilo alkoholis

Skystasis parafinas

Makrogolio cetostearilo eteris

Oleilo alkoholis

Propilenglikolis

Eukalipto aromatinė medžiaga

Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Aliuminio laminuota tūbelė (nuo išorės į vidų: mažo tankio polietilenas/aliuminis/didelio tankio polietilenas) su didelio tankio polietileno briauna ir sandarinančia membrana. Tūbelė uždaryta užsukamu polipropileno dangteliu, kuriame yra žymė sandarinančiai membranai pradurti prieš pirmą kartą naudojant vaisto tūbelę.

Kartono dėžutėje yra viena tūbelė, kurioje yra 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g arba 150 g gelio.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.