Betaksololis, 20mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Pro. Med. CS Praha a.s., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Betaksololis
1. Kas yra Betaxolol PMCS ir kam jis vartojamas
Veiklioji Betaxolol PMCS medžiaga yra betaksololio hidrochloridas. Betaksololis priklauso beta adrenablokatorių, taip vadinamų vaistinių preparatų, grupei. Šie vaistiniai preparatai mažina kraujospūdį, retina širdies susitraukimų dažnį bei mažina širdies raumens deguonies poreikį.
Betaxolol PMCS yra gydoma lengva ir vidutinio sunkumo didelio kraujospūdžio liga (hipertenzija). Sunkios hipertenzijos atveju šis vaistinis preparatas gali būti skiriamas vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais.
Jis taip pat gali būti vartojamas stabiliosios įtampos krūtinės anginos (krūtinės skausmo, atsirandančio dėl širdį maitinančių kraujagyslių susiaurėjimo) ilgalaikiam gydymui ir priepuolių profilaktikai.
2. Kas žinotina prieš vartojant Betaxolol PMCS
Betaxolol PMCS vartoti negalima
- jeigu yra alergija betaksololio hidrohloridui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje),
- jeigu sergate sunkia astma arba kitokia obstrukcine plaučių liga,
- jeigu sergate sunkiu širdies nepakankamumu,
- jeigu ištiko kardiogeninis šokas,
- jeigu turite širdies ritmo sutrikimų (yra antro arba trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada, nebent turite įdėtą širdies stimuliatorių),
- jeigu sergate Prinzmetal krūtinės angina,
- jeigu yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas arba sinoatrialinė blokada (širdies ritmo sutrikimas),
- jeigu yra per retas širdies ritmas,
- jeigu sergate sunkia Raynaud ligos forma ar yra sunki periferinių arterijų liga (galūnių kraujotakos nepakankamumas),
- jeigu yra feochromocitoma (tam tikras antinksčių navikas),
- jeigu yra per mažas kraujospūdis,
- jeigu yra buvę anafilaksinių reakcijų,
- jeigu yra per didelis kraujo rūgštingumas (metabolinė acidozė),
- jeigu vartojate floktafenino ar sultoprido,
- jeigu vartojate MAO inhibitorių (išskyrus MAO-B grupės inhibitorius).
Vartojant betaksololio negalima vartoti kartu intraveninių verapamilio ar dilitiazemo grupės kalcio kanalų blokatorių ir kitų antiaritminių vaistinių preparatų. Išimtis yra gydymas, esant intensyviai ligonio priežiūrai, kadangi tokiomis sąlygomis garantuojamas atidus ir nepertraukiamas paciento stebėjimas.
Jeigu sergate ar Jūsų šeimoje kas nors serga ar sirgo psoriaze, beta blokatorių vartojimo nauda turi būti gerai apsvarstyta gydytojo, kadangi pasitaikė atvejų kuomet vartojant beta blokatorių, pasunkėjo tokių pacientų būklė.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Betaxolol PMCS jeigu:
- Jūs kenčiate dėl sunkios lėtinės obstrukcinės plaučių ligos. Plaučių funkcijos tyrimai rekomenduojami prieš pradedant vartoti Betaxolol PMCS.
- Jūs sergate feochromacitoma (antinksčių liga). Šiuo atveju hipertenzijos gydymui reikalingos specialios priemonės.
- sergate cukralige, linkusia į hipoglikemiją (mažas cukraus kiekis kraujyje). Pacientai, sergantys cukriniu diabetu, turi dažniau sekti cukraus kiekį kraujyje, ypatingai gydymo pradžioje.
- Jums bus taikomas chirurginis gydymas ir bus atliekama bendra anestezija. Informuokite anesteziologą, kad Jūs vartojate Betaxolol PMCS.
- Jūs sergate glaukoma (padidėjęs spaudimas akyje). Prieš akių gydytojo apžiūrą informuokite jį, kad vartojate Betaxolol PMCS.
- Jūs sportuojate. Betaxolol PMCS aktyvi medžiaga gali rodyti teigiamus dopingo rezultatus.
Jeigu taip vadinamas nujautrinamasis gydymas turi būti taikomas alergiškiems pacientams, Betaxolol PMCS turėtų būti keičiamas kitu spaudimą mažinančiu vaistiniu preparatu, ne iš beta blokatorių grupės.
Kiti vaistai ir Betaxolol PMCS
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Šio vaistinio preparato negalima vartoti kartu su floktafeninu ar sultopridu.
Betaxolol PMCS nerekomenduojama vartoti kartu su amjodaronu ir digoksinu (vaistais, skiriamas širdies ligų gydymui).
Iš dalies Betaxolol PMCS reikia atsragiai vartoti su kalcio kanalų blokatoriais (bepridiliu, diltiazemu, verapamiliu, mibefradiliu), su vaistinais preparatais, skirtais širdies ritmo sutrikimų gydymui (propafenonu, chinidinu, hidrochnidinu, dizopiramidu), su baklofenu (vaistinis preparatas, skirtas raumenų įtempimui mažinti), su lidokainu (vietiniu anestetiku) ir su jodo turinčiais kontrastiniais preparatais.
Kartu vartojant betaksololio ir vaistų, skirtų cukraligės gydymui, gali didėti pastarųjų veikimas. Hipoglikemijos klinikiniai požymiai (pagreitėjęs širdies ritmas ir drebulys) gali būti slepiami betaksololio poveikio.
Vartojant betaksololio gali kilti tarpusavio sąveika su toliau išvardintais vaistiniais preparatais: nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, kalcio kanalų blokatoriais (nifedipinas), vaistais, skirtais depresijos gydymui, kortikosteroidais ir tetrakosacidais (hormoniniai vaistiniai preparatai), meflovinu (vaistinis preparatas, skirtas maliarijos gydymui) ir simpatomimetinais vaistais (padidinančiais širdies dažnį).
Betaxolol PMCS vartojimas su maistu ir gėrimais
Tabletes geriausiai vartoti ryte nevalgius.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Yra rizika, kad betaksololio vartojimas nėštumo metu gali pakenkti kūdikiui. Informuokite savo gydytoją, jeigu jūs esate nėščia ar planuojate pastoti. Jūsų gydytojas nuspręs, ar Jums galima vartoti betaksololio nėštumo metu.
Betaksololis išsiskiria į motinos pieną, todėl vartoti jo žindymo metu nerekomenduojama.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Dėl galimo šalutinio poveikio (nuovargio, svaigulio), kurie ypatingai gali pasireikšti gydymo pradžioje, šis vaistinis preparatas gali neigiamai paveikti veiklą, kuriai reikalingas budrumas, koordinacija ir greitas sprendimų priėmimas (pav.: automobilio vairavimas, mechanizmų valdymas, darbas aukštyje ir kt.). Tokiais atvejais Jūs galite užsiimti šia veikla tik tuomet, jeigu tai leido Jūsų gydytojas.
3. Kaip vartoti Betaxolol PMCS
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusieji
Dozė yra nustatoma individualiai, atsižvelgiant į vaistinio preparato toleravimą ir terapinį efektą.
Esant lengvos formos arterinei hipertenzijai pradinė dozė yra 10 mg (pusė tabletės) per parą. Jeigu šios dozės nepakanka, ji gali būti padidinta iki 20 mg (vienos tabletės) per parą
Sergant stabiliąja įtampos krūtinės angina, rekomenduojama dozė yra 1 tabletė per parą. Atsižvelgdamas į paciento būklę, gydytojas gali koreguoti dozę nuo 10 mg (pusės tabletės) iki 40 mg (dviejų tablečių) per parą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, turintiems lengvų inkstų veiklos sutrikimų, koreguoti dozės nereikia. Esant sunkesniems inkstų pažeidimas, gydytojas rekomenduos Jums vartoti mažesnę dozę. Jeigu Jums atliekama dializė, rekomenduojama paros dozė bus 10 mg (pusė tabletės) per parą. Ši dozė gali būti skiriama nepriklausomai nuo dializės laiko.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, turintiems kepenų pažeidimų, dozės koreguoti nereikia, tačiau gydymo pradžioje rekomenduojamas atidi paciento priežiūra.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Betaksololio vartoti vaikams ir paaugliams negalima.
Senyviems pacientams
Senyvus pacientus reikia pradėti gydyti atsargiai mažomis dozėmis.
Ką daryti pavartojus per didelę Betaxolol PMCS dozę?
Pavartojus per didelę betaksololio dozę arba jeigu jo atsitiktinai išgėrė vaikas, nedelsiant kreipkitės į gydytoją. Pamiršus pavartoti Betaxolol PMCS
Pamiršus išgerti tabletę ryte, ją galima išgerti bet kuriuo metu per dieną. Kitą dieną vaisto vartokite kaip įprastai. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Betaxolol PMCS
Niekada nenustokite vartoti betaksololio savo nuožiūra. Jeigu reikalinga nutraukti gydymą, pasikonsultuokite su savo gydytoju, kadangi dozę reikia mažinti palaipsniui.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip:
Labai dažni |
pasireiškia daugiau kaip 1 pacientui iš 10 |
Dažni |
pasireiškia 1-10 pacientų iš 100 |
Nedažni |
pasireiškia 1-10 pacientų iš 1000 |
Reti |
pasireiškia 1-10 pacientų iš 10000 |
Labai reti |
pasireiškia mažiau kaip 1 pacientui iš 10000 |
Dažnis nežinomas |
negali būti įvertintas pagal turimus duomenis |
Dažnai pasireiškia:
- alerginės odos reakcijos (paraudimas, niežėjimas, bėrimas) ir plaukų slinkimas
- nuovargis, svaigulys, galvos skausmas, prakaitavimas
- silpnumas, nemiga
- skrandžio skausmas, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas
- suretėjęs širdies ritmas (bradikardija)
- šalčio pojūtis galūnėse
- impotencija
Nedažnai pasireiškia:
- į myasthenia gravis panašūs simptomai su raumenų silpnumu
- sumažėjusi ašarų liaukų sekrecija (ypač nešiojantiems kontaktinius lęšius)
Retai pasireškia:
- psoriazė, sergančiųjų psoriaze būklės pablogėjimas ar psoriazės proveržis
- depresija
- širdies nepakankamumas, sumažėjęs kraujospūdis, atrioventrikulinio mazgo laidumo sumažėjimas ar esamos atrioventrikulinės blokados paaštrėjimas
- pirštų spalvos pasikeitimai (Raynaud sindromas), skausmo paaštrėjimas dėl sutrikusios apatinių galūnių kraujotakos
- pasunkėjęs kvėpavimas dėl paroksizminės bronchų obstrukcijos
Labai retai pasireiškia:
- esamo raumenų silpnumo paūmėjimas, rankų ir kojų jutimo sutrikimai (dilgčiojimas)
- regėjimo sutrikimai
- haliucinacijos, sumišimas, naktiniai košmarai
- sumažėjęs ar padidėjęs kraujo gliukozės kiekis, gali pasireikšti ankščiau nepastebėtas cukrinis diabetas arba pablogėti jau sergančiųjų cukriniu diabetu būklė
Pasireiškimo dažnis nežinomas:
pacientams, kurių skydliaukės aktyvumas yra padidėjęs (hipertiroidizmas), gali būti maskuojami tirotoksikozės požymiai (sustiprėjęs širdies plakimas - tachikardija ir drebulys – tremoras). Po ilgo badavimo ar sunkaus fizinio krūvio gali pasireikšti hipoglikemija. Įspėjamieji hipoglikemijos požymiai (ypač tachikardija ir tremoras) gali būti paslėpti.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Betaxolol PMCS
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ar lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Betaxolol PMCS sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra betaksololio hidrochloridas. Kiekvienoje Betaxolol PMCS tabletėje yra 20 mg betaksololio hidrochlorido.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio oksidas.
Betaxolol PMCS išvaizda ir kiekis pakuotėje
Betaxolol PMCS yra beveik baltos spalvos, apvalios, abipusiai gaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra vagelė. Tabletė yra 8 mm skersmens. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Tabletės yra supakuotos lizdinėse plokštelėse po 10, 20, 30, 50, 60, 90 ar 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Betaksololis |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/13/3412 |
Registratorius | Pro. Med. CS Praha a.s., Čekija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.10.31 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Betaxolol PMCS 20 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg betaksololio hidrochlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Beveik baltos spalvos, apvali abipusiai gaubta, 8 mm diametro tabletė, kurios vienoje pusėje yra vagelė. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Arterinės hipertenzijos gydymas.
Stabiliosios įtampos krūtinės anginos priepuolių profilaktika.
Šis vaistinis preparatas skiriamas suaugusių pacientų gydymui.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji
Arterinė hipertenzija
Esant lengvos formos arterinei hipertenzijai pradinė dozė yra 10 mg per parą. Jeigu šios dozės nepakanka, ją galima padidinti iki 20 mg per parą.
Esant vidutinės formos hipertenzijai standartinė dozė yra 20 mg per parą.
Stabiliosios įtampos krūtinės anginos priepuolių profilaktika
Dozė turi būti nustatoma individualiai. Pradinė dozė yra 10 mg per parą, kuri gali būti didinama iki įprastos 20 mg per parą dozės. Kai kuriais atvejais dozę gali reikėti didinti iki 40 mg per parą.
Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
- Pacientams, turintiems inkstų veiklos sutrikimų (kreatinino klirensas daugiau kaip 20 ml/per minutę), koreguoti dozės nereikia. Tačiau gydymo pradžioje, tol kol bus pasiektas stabilus vaistinio preparato kiekis kraujo plazmoje, reikalingas klinikinis monitoringas (apie 4 dienas).
- Pacientams, kurių inkstų pažeidimas yra sunkus (kreatinino klirensas mažiau kaip 20 ml/per minutę) ar pacientams, kuriems atliekama hemo ar peritoninė dializė, negalima viršyti daugiau kaip 10 mg per parą dozės. Ši dozė gali būti skiramas nepriklausomai nuo dializės laiko.
- Pacientams, turintiems kepenų pažeidimų dozės koreguoti nereikia. Gydymo pradžioje rekomenduojamas atidus klinikinis monitoringas.
Senyviems pacientams
Senyvus pacientus reikia pradėti gydyti atsargiai mažomis dozėmis ir esant atidžiai gydytojo priežiūrai (žr. skyrių 4.4).
Vaikų populiacija
Betaksololio saugumas ir veiksmingumas vaikams dar neištirtas, todėl jo vartoti vaikams ir paaugliams negalima (žr. skyrių 4.4)
Vartojimo metodas
Tabletes reikia vartoti per burną.
Maistas ir jo sudėtis įtakos betaksololio bioprieinamumui neturi. Vaistinį preparatą reikia visada vartoti tuo pačiu metu, geriausiai iš ryto.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
Sunkios formos bronchinė astma ar lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Dekompensuotas širdies nepakankamumas
Antro ir trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada, nebent pacientui įdėtas širdies stimuliatorius
Prinzmetal krūtinės angina
Sinusinio mazgo silpnumo sindromas, įskaitant sinoatrialinę blokadą
Sunki bradikardija (mažiau kaip 45-50 susitraukimų per minutę)
Sunki Raynaud sindromo forma ir periferinių kraujagyslių sutrikimai
Negydoma feochromacitoma
Hipotenzija
Buvusios anafilaksinės reakcijos
Vartojimas kartu su floktafeninu ar sultopridu (žr. skyrių 4.5)
Vartojimas kartu su MAO inhibitoriais (neįtraukiat MAO-B inhibitorių)
Intraveninis verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatorių ir kitų antiaritminių vaistų (tokių kaip dizopiramidas ar amjodaronas) vartojimas. Išimtis gali būti ligonio gydymas intensyvios terapijos skyriuje, nes tuomet garantuojama visapusiška ir atidi jo priežiūra (žr. skyrių 4.5)
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams, sergantiems krūtinės angina, betaksololio vartojimo staiga nutraukti negalima, nes gali labai sutrikti širdies ritmas, ištikti miokardo infarktas ar staigi mirtis.
Gydymo nutraukimas
Pacientams, ypač sergantiems koronarine širdies liga, gydymo negalima nutraukti staiga. Dozę reikia sumažinti laipsniškai, t.y. per 1‑2 savaites, jei reikia, tuo pačiu metu turi būti pradėtas pakeičiamasis gydymas, norint išvengti bet kokio krūtinės anginos pasunkėjimo.
Astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Beta adrenoblokatoriai gali būti skiriami tik lengvų formų gydymui, pasirenkant selektyvius beta adrenoblokatorius ir iš pradžių juos vartojant mažomis dozėmis. Prieš pradedant vartoti vaistinį preparatą, rekomenduojama ištirti plaučių funkciją. Jei gydymo metu pasireiškia priepuoliai, gali būti vartojami bronchus plečiantys beta-2-adrenomimetikai.
Jei reikia, pacientams, kuriems širdies nepakankamumas kontroliuojamas taikomu gydymu, betaksololį reikia skirti laipsniškai, didinant labai mažas dozes ir atidžiai gydytojui prižiūrint.
Bradikardija
Dozė turi būti sumažinta, jei paciento širdies susitraukimų dažnis ramybėje sumažėja iki mažiau kaip 50-55 kartų per minutę ir pacientui pasireiškia su bradikardija susiję simptomai.
Pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada
Atsižvelgiant į neigiamą dromotropinį beta adrenoblokatorių poveikį, pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, betaksololis turi būti skiriamas atsargiai.
Prinzmetal krūtinės angina
Pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina, dėl beta adrenoblokatorių vartojimo priepuolių skaičius ir trukmė gali padidėti. Esant lengvoms ar su vainikinių arterijų stenoze susijusioms ligos formoms, kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai gali būti vartojami su sąlyga, kad tuo pat metu vartojamas ir vazodilatatorius.
Periferinių arterijų sutrikimai
Pacientams, kenčiantiems nuo periferinių arterijų sutrikimų (Raynaud sindromas ar liga, arteritas arba lėtinė okliuzinė apatinių galūnių arterijų liga), beta adrenoblokatoriai gali šias būkles pasunkinti.
Beta adrenoblokatoriais hipertenziją, kurią sukėlė feochromocitoma, gydomiems pacientams reikia kruopščiai stebėti kraujospūdį. Beta blokatorių galima vartoti prieš tai vartojus alfa inhibitorių.
Vaikai ir paaugliai
Saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams netirtas, todėl jiems betaksololio skirti nerekomenduojama.
Senyvi pacientai
Senyvų pacientų gydymą reikia pradėti atsargiai, mažomis dozėmis ir nuolat atidžiai prižiūrėti.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi dozė turi būti parinkta atsižvelgiant į kreatinino koncentraciją serume arba kreatinino klirensą (žr. 4.2 skyrių).
Cukriniu diabetu sergantys pacientai
Pacientams, gydomiems nuo cukrinio diabeto, visi beta adrenoblokatoriai paslepia kai kuriuos hipoglikemijos sukeliamus simptomus, t.y. tachikardiją, palpitaciją bei prakaitavimą.
Gydymo pradžioje pacientus įspėkite ir įtikinkite juos pradėti savarankišką gliukozės kiekio kraujyje stebėseną. (žr. 4.5 skyrių).
Kadangi buvo pastebėta žvynelinės pasunkėjimo atvejų, beta adrenoblokatorių vartojimo nauda ja sergantiems pacientams turi būti kruopščiai įvertinta.
Alerginės reakcijos
Pacientams, turintiems polinkį į sunkias bet kokios kilmės anafilaksines reakcijas, ypač dėl jodo turinčių kontrastinių medžiagų ar floktofenino, ar desensibilizuojančio gydymo kurso metu, gydymas beta adrenoblokatoriais gali sąlygoti reakcijų paūmėjimą ir jų atsparumą gydymui įprastomis adrenalino dozėmis.
Bendroji nejautra
Taikant bendrinę nejautrą gydymas beta adrenoblokatoriais sumažina aritmijos ir miokardo išemijos dažnį nejautros indukcijos, intubacinėje ir pooperacinėje stadijose. Dabartiniu metu gydymo beta blokatoriais rekomenduojama nenutraukti. Reikia pasakyti anesteziologui, kad pacientas gydomas beta adrenoblokatoriais, kadangi sąveika su kitais skiriamais vaistiniais preparatais gali sukelti bradiaritmijas, refleksinės tachikardijos susilpnėjimą ir sumažėjusį kraujo netekimo reguliacijos refleksą.
Likus 48 valandoms iki bendrinės nejautros, reikia nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą, kad atsinaujintų normalus jautrumas katecholaminams.
Tam tikrais atvejais gydymo adrenoblokatoriais nutraukti negalima:
- Jeigu pacientui yra išeminė širdies liga, staigus beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimas gali sukelti žalingą poveikį, todėl gydymą rekomenduojama tęsti iki pat operacijos.
- Esant kritinei būklei arba jei vartojimo nutraukti neįmanoma, pacientas turi būti apsaugotas nuo klajoklio nervo dominavimo, skiriant pakankamą premedikaciją atropinu, kuri, jei reikia, kartojama.
Akių ligos
Beta adrenerginė blokada sumažina akispūdį ir gali iškreipti glaukomos profilaktinio patikrinimo rezultatus. Oftalmologas turi žinoti, ar pacientas vartoja betaksololį. Pacientas, vartojantis beta adrenoblokatorių sisteminiu būdu ar į akis, turi būti stebimas dėl galimo adityvaus poveikio.
Tirotoksikozė
Tikėtina, kad beta adrenoblokatoriai gali slėpti kardiovaskulinius tirotoksikozės simptomus.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Gydymo pradžioje rekomenduojamas atidus paciento monitoringas.
Ilgai badaujant ar sunkiai sportuojant, padidėja hipoglikemijos pavojus.
Sportininkai
Sportininkų dėmesį reikia atkreipti į tai, kad šio vaistinio preparato sudėtyje esanti veiklioji medžiaga galbūt gali lemti teigiamą dopingo kontrolės testo rezultatą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS vartoti negalima
Floktafeninas
Šoko ar hipotenzijos atvejais floktafenino ir beta adrenoblokatorių derinys sąlygoja širdies ir kraujagyslių sistemos kompensacinių reakcijų sumažėjimą.
Sultopridas
Galimi širdies automatizmo sutrikimai (pernelyg didelė bradikardija) dėl papildomo bradikardiją sukeliančio poveikio.
Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS vartoti nerekomenduojama
Amjodaronas
Kyla kontraktilumo, širdies automatizmo ir laidumo sutrikimo pavojus (slopinami simpatinės sistemos kompensuojamieji mechanizmai).
Centrinio veikimo antihipertenziniai vaistai, rusmenės glikozidai
Derinys,galintis pailginti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją. Nutraukus klonidino vartojimą ir vartojant betaksololio,galimas staigus kraujospaudimo kilimas. Todėl klonidino vartojimą galima nutraukt tik po to kai ankščiau nutraukiamas betaksololio vartojimas. Po to palaipsniui galima nutraukti vartoti klonidiną.
Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS reikia vartoti ypač atsargiai
Anestetikai
Kartu vartojant betaksololio ir anestetikų gali padidėti kraujospūdį mažinantis veikimas. Anestetikų ir betaksololio neigiamas inotropinis poveikis gali sumuotis (beta blokada intervencijos metu gali būti kompensuota beta mimetikais). Apskritai, betaksololio vartojimo bendrosios anestezijos metu ar prieš skiriant periferinių raumenų miorelaksantus, nutraukti negalima. Reikia informuoti anesteziologą, kad pacientas vartoja beta blokatorius. Jeigu reikia nutraukti betaksololio vartojimą, tai reikia padaryti 48 val. prieš anesteziją, kad atsistatytų normalus jautrumas katecholaminams (žr. 4.4 skyrių).
Kalcio kanalų blokatoriai (bepridilis, diltiazemas, verapamilis ir mibefradilis)
Gali sutrikti širdies automatizmas (pasireikšti sinusinė bradikardija ir nutrūkti sinusinio mazgo veikla) ir sinoatrialinis bei atrioventrikulinis laidumas, pasireikšti širdies nepakankamumas (sinergetinis poveikis). Šie deriniai turi būti naudojami tik griežtai elektrokardiografiškai monitoruojant (ypač senyviems pacientams ir gydymo pradžioje).
Antiaritminiai vaistiniai preparatai (propafenonas, Ia klasės: chinidinas ir dizopiramidas)
Širdies automatizmo ir laidumo sutrikimai (simpatinių kompensacinių mechanizmų slopinimas). Rekomenduojamas elektrokardiografinis monitoringas.
Baklofenas
Padidėja antihipertenzinis poveikis. Jei būtina, reikia stebėti kraujospūdį ir koreguoti dozę.
Insulinas ir gliukozės kiekį kraujyje mažinantys sulfonamidai (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius)
Visi beta adrenoreceptorių blokatoriai paslepia kai kuriuos hipoglikemijos simptomus (palpitaciją, tachikardiją). Pacientui tai turi būti žinoma, kad gydymo metu, ypač gydymo pradžioje, reikia dažnai tikrinti gliukozės kiekį serume.
Lidokainas
Sąveika aprašyta su propranololiu,metoprololiu ir nadololiu.
Lidokaino koncentracijos plazmoje padidėjimas su galimu neurologinių ir širdies nepageidaujamų reiškinių padažnėjimu (sumažėjęs lidokaino metabolizmas kepenyse).
Lidokaino dozę reikia koreguoti. Gydymo beta adrenoblokatoriais metu ir jį nutraukus, būtina stebėti ligonio klinikinę būklę, elektrokardiogramą ir, jei įmanoma, lidokaino koncentraciją plazmoje.
Jodo turinčios kontrastinės medžiagos
Jodo turinčių kontrastinių medžiagų sukelto šoko ar hipotenzijos atvejais beta adrenoblokatoriai sąlygoja širdies ir kraujagyslių sistemos kompensacinių reakcijų sumažėjimą.
Jei galima, gydymas beta adrenoblokatoriais turi būti nutrauktas prieš tyrimą, kurio metu vartojamos kontrastinės medžiagos. Jei gydymą tęsti būtina, gydytojui turi būti prieinamos atitinkamos intensyvaus gydymo priemonės.
Vaistiniai preparatai, sukeliantys torsades de pointes
Padidėja skilvelinių aritmijų, ypač torsades de pointes, rizika.
Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Betaxolol PMCS reikia vartoti atsargiai
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)
Silpnėja antihipertenzinis poveikis (NVNU, kurie yra pirazolono dariniai, slopina kraujagysles plečiančius prostaglandinus).
Kalcio kanalų blokatoriai: dihidropiridinai, tokie kaip nifedipinas
Pacientams, kuriems yra latentinis ar nekontroliuojamas širdies nepakankamumas, pasireiškia sumažėjęs kraujospūdis ar širdies nepakankamumas (įvairaus stiprumo neigiamas inotropinis dihidropiridinų poveikis in vitro, kuris yra šio vaistinio preparato paskirtis ir, tikėtina, prisideda prie neigiamo inotropinio beta adrenoblokatorių poveikio). Be to, gydymas beta adrenoblokatoriais gali sumažinti simpatinių refleksų reakcijas, kurias sukelia bet kokie hemodinamikos svyravimai.
Imipramino grupės antidepresantai (tricikliai), neuroleptikai
Stiprėja antihipertenzinis poveikis ir didėja ortostatinės hipotenzijos rizika (poveikis adityvus).
Kortikosteroidai ir tetrakosaktidai
Jie sumažina beta adrenoblokatorių antihipertenzinį poveikį (dėl kortikosteroidų susilaiko vanduo ir natris).
Meflokvinas
Bradikardijos pavojus (prisideda bradikardiją sukeliantys poveikiai).
Simpatomimetiniai vaistiniai preparatai
Sumažėjusio beta adrenoblokatorių poveikio pavojus.
Adrenalinas
Kartu vartojant adrenalino ir betaksololio galimas staigus kraujospūdžio kilimas.
Alfa adrenoblokatoriai
Sustiprėja hipotenzinis veikimas. Padidėja ortostatinės hipotenzijos rizika.
Nitratai ir jų dariniai
Padidėjusi hipotenzijos, ypač ortostatinės, rizika.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio betaksololio poveikio nepastebėta. Tyrimų duomenų, įrodančių, kad betaksololis sukelia teratogeninį poveikį žmogui, nėra.
Iki dabar teratogeninio poveikio žmonėms nepastebėta.
Beta adrenoblokatoriai sumažina placentos perfuziją, o tai gali lemti vaisiaus žūtį gimdoje, nesubrendusio vaisiaus gimimą ar priešlaikinį gimdymą. Be to, vaisiui gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (ypač hipoglikemija ir bradikardija).
Yra žinoma, kad naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo betaksololio, kelias dienas po gimimo stebėta beta adrenoreceptorių blokada, dėl to naujagimiui postnataliniu laikotarpiu padidėja širdies ir plaučių komplikacijų pavojus. Jei atsiranda širdies nepakankamumas, reikalinga naujagimio hospitalizacija intensyvios priežiūros palatoje (žr. skyrių 4.9). Gydymo metu reikia vengti plazmos tūrį didinančių preparatų, nes gali atsirasti ūminė plaučių edema. Buvo atvejų, kai pasireiškė bradikardija, hipoglikemija, respiracinis distresas.
3 - 5 dienas po gimimo reikia atidžiai stebėti naujagimių, kurių motinos nėštumo metu vartojo betaksololio, širdies susitraukimų dažnį ir gliukozės kiekį kraujyje.
Todėl vartoti betaksololį nėštumo metu nepatariama, nebent gydymo nauda bus didesnė už galimą riziką.
Žindymo laikotarpis
Betaksololis patenka į motinos pieną. Ar žindomiems kūdikiams gali pasireikšti hipoglikemija ir bradikardija, neištirta, todėl betaksololio vartojančioms moterims žindyti nepatariama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Betaksololio poveikio gebėjimui vairuoti tyrimų neatlikta. Vairuojant ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad retkarčiais gali pasireikšti svaigulys ar nuovargis.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujami reiškiniai suskirstyti pagal pasireiškimo dažnį: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Klinikiniai
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: alerginės odos reakcijos (paraudimas, niežėjimas, bėrimas), plaukų slinkimas
Reti: beta blokatoriai gali išprovokuoti psoriazę ar pabloginti esančios psoriazės simptomus ar sukelti į psoriazę panašius bėrimus (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: ypatingai gydymo pradžioje nuovargis, svaigulys, galvos skausmas ir prakaitavimas
Nedažni: simptomai panašūs į myasthenia gravis su raumenų silpnumu
Labai reti: myasthenia gravis pablogėjimas, distalinė parestezija.
Akių sutrikimai
Nedažni: sumažėjusi ašarų sekrecija (reikia atkreipti dėmesį, jeigu pacientas naudoja kontaktinius lęšius)
Labai reti: sutrikęs matymas.
Psichikos sutrikimai
Dažni: astenija, nemiga.
Reti: depresija.
Labai reti: haliucinacijos, sumišimas, naktiniai košmarai.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: skrandžio skausmas, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai reti: hipoglikemija, hiperglikemija. Gali pasireikšti latentinis cukrinis diabetes ar pablogėti esamo cukrinio diabeto būklė
Dažnis nežinomas: pacientams, sergantiems hipertiroze, gali būiti maskuojami tirotoksikozės klinikiniai požymiai (tachikardija ir tremoras). Po ilgo badavimo ar sunkaus fizinio krūvio gali pasireikšti hipoglikemija. Įspėjamieji hipoglikemijos požymiai (ypač tachikardija ir tremoras) gali būti paslėpti.
Širdies sutrikimai
Dažni: bradikardija (gali būti sunki).
Reti: širdies nepakankamumas, hipotenzija, atrioventrikulinio laidumo sulėtėjimas ar esančios atrioventrikulinės blokados sustiprėjimas.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: galūnių šaltumas.
Reti: Raynaud sindromas, esančio protarpinio šlubumo pablogėjimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: bronchospazmas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Dažni: impotencija.
Tyrimai
Pastebėti reti antinuklearinių antikūnų atsiradimo atvejai, tačiau kartu būdavo ir klinikinių požymių, tokių kaip išimtiniais atvejais sisteminė raudonoji vilkligė. Nutraukus gydymą antikūnų sumažėdavo.
Gydant betaksololiu, gali kilti riebalų metabolizmo sutrikimų (HDL (ang. High density lipoprotein) cholesterolio kiekio sumažėjimas, padidėjęs trigliceridų kiekis).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai: sunki hipotenzija, bradikardija, kuri gali išsivystyti iki širdies sustojimo, ūmus širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, bronchospazmai ir generalizuoti traukuliai.
Esant gyvybiškai pavojingai bradikardijai ar žymiam kraujospūdžio kritimui, reikia:
- injekuoti į veną 1-2 mg atropino
- injekuoti į veną iš karto 1-10 mg gliukagono, po to gliukagoną injekuoti infuzijos būdų, po 2-2,5 mg/per valandą.
- priklausomai nuo svorio ir poveikio, skirti simpatomimetikų: doamino, dobutamino, orciprenalino ir adrenalino.
Jeigu išsivysto bronchospazmai, skiriami beta-2-agonistų inhaliacijos (jeigu jų nepakanka, tuomet skirima ir į veną) arba injekuojma į veną aminofilino.
Esant generalizuotiems traukuliams iš lėto į veną leidžiama diazepamo.
Hemodializės ar peritoninės dializės būdu pašalinamas tik nedidelis kiekis betaksololio ir jo mabolitų.
Jeigu širdies dekompensacija pasireiškia naujagimiui, kurio motina buvo gydoma beta blokatoriais, reikia:
- injekuoti gliukagono (0,3 mg/kg)
- hospitalizuoti naujagimį intensyvios priežiūros palatoje
Jei ilgą laiką būtina vartoti dideles dozes izoprenalino ar dobutamino, būtina specializuota priežiūra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoblokatoriai, ATC kodas – C07AB05.
Betaksololis yra ilgai veikiantis kardioselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius. 20 mg betaksololio dozė pasižymi beta blokuojančiu veikimu net 24 val. Išgėrus terapinę betaksololio dozę stebimas žymus arterinio kraujospūdžio, širdies dažnio bei sistolinis širdies tūrio kritimas.
Betaksololis pasižymi mažu membranas stabilizuojančiu veikimu ir nesukelia simpatikomimetinio poveikio. Betaksololis nesumažina inkstų natrio ekskrecijos. Jis sumažina plazmos renino aktyvumą.
Betaksololio poveikis kraujo lipidams yra mažiau išreikštas nei kitų beta blokatorių.
Kraujospūdį mažinantis poveikis
20 mg betaksololio dozė per parą sumažina kraujospūdį panašiai kaip 100 mg atenololio ar 160-320 mg propranololio dozės per parą.
Antiišeminis poveikis
Vienkartinės 20 mg betaksololio dozės antiišeminis poveikis yra panašus į vienkartinės 100 mg atenololio dozės ar 160 mg propranololio dozės, padalintos į dvi vienkartines dozes.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas betaksololis visiškai ir greitai absorbuojamas. Ikisisteminio metabolizmo metu kepenyse metabolizuojama labai nedaug preparato, todėl biologinis betaksololio prieinamumas yra didelis (maždaug 85%). Betaksololio pasiskirstymo tūris yra maždaug 6 l/kg kūno svorio. Maždaug 50% betaksololio prisijungia prie plazmos baltymų.
Daugiausia (85-90%) betaksololio metabolizuojama kepenyse.Tik vienas metabolitas (sudaro 2-3 % išgertos dozės), kuris susidaro dėl alifatinio molekulės hidroksilinimo, pasižymi beta blokuojančiu veikimu. Šis metabolitas veikia selektyviai ir sudaro 50 % betaksololio poveikio. 10 - 15 % nepakitusio vaistinio preparato pasišalina su šlapimu. Betaksololio metabolitai daugiausia šalinami pro inkstus. Betaksololio pikas (30-60 ng/ml) plazmoje susidaro maždaug po 2-4 val. išgėrus 20 mg vaistinio preparato.
Betaksololio pusinės eliminacijos laikas yra 16‑20 valandų, todėl jo pakanka vartoti tik vieną kartą per parą. Senyvų žmonių ir dializuojamų pacientų organizme pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (24-30 val.). Sergant kepenų nepakankamumu, žymių farmakokinetinių nuokrypių nepastebėta.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikiniai trimai neparodė betaksololio mutageniškumo ir karcinogeniškumo.
Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio betaksololio poveikio.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Bevandenis koloidinis silicio oksidas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVdC/Al lizdinė plokštelė kartono dėžutėje.
Pakuotės dydžiai: 10, 20, 30, 50, 60, 90 ar 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Ligonis skundžiasi daktarui:
- Gydytojau, jei šiek tiek išgeriu, mylėdamasis su žmona, negaliu pabaigti...
- O jei neišgeriate?
- Jei neišgeriu, tai negaliu pradėti...
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kurią tiesą apie Lioton 1000 Jūs žinojote