Brinzolamidas, 10mg/ml, akių lašai (suspensija)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Brinzolamidas
1. Kas yra Brizadopt ir kam jis vartojamas
Brizadopt sudėtyje yra brinzolamido, kuris priklauso vaistų, vadinamų karboanhidrazės inhibitoriais grupei. Jis mažina akispūdį.
Brizadopt vartojamas akispūdžiui mažinti. Padidėjęs akispūdis gali sukelti ligą, vadinamą glaukoma.
Jei akispūdis yra per didelis, gali sutrikti rega.
2. Kas žinotina prieš vartojant Brizadopt
Brizadopt vartoti negalima:
- jeigu sergate sunkia inkstų liga;
- jeigu yra alergija brinzolamidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija vaistams, vadinamiems sulfonamidais, pavyzdžiui, vaistams, skirtiems cukriniam diabetui ir infekcinėms ligoms gydyti, arba diuretikams (šlapimo išsiskyrimą skatinančioms tabletėms). Brizadopt gali sukelti tokią pat alerginę reakciją;
- jeigu Jūsų kraujas per daug rūgštus (šis sutrikimas vadinamas hiperchloremine acidoze).
Jei kiltų daugiau klausimų, pasitarkite su gydytoju.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Brizadopt.
- jeigu yra kepenų ar inkstų sutrikimų;
- jeigu Jūsų akys sausos arba yra ragenos sutrikimų;
- jei vartojate kitų sulfonamidų grupės vaistų.
Vaikams ir paaugliams
Brizadopt negalima vartoti kūdikiams, vaikams ir paaugliams iki 18 metų, jei gydytojas nenurodė kitaip.
Kiti vaistai ir Brizadopt
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jeigu vartojate kito karboanhidrazės inhibitoriaus (acetazolamido arba dorzolamido, žr. 1 skyrių „Kas yra Brizadopt ir kam jis vartojamas“), apie tai pasakykite gydytojui.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Pastoti galinčioms moterims gydymo Brizadopt metu rekomenduojama naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą. Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims Brizadopt vartoti nerekomenduojama. Brizadopt nevartokite, nebent tai aiškiai nurodė Jūsų gydytojas.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vairuoti ar valdyti mechanizmus galima tik tada, kai rega tampa visiškai normali. Po Brizadopt įsilašinimo matomas vaizdas trumpam gali tapti neaiškus.
Brizadopt gali pabloginti gebėjimą atlikti užduotis, reikalaujančias protinio budrumo ir (arba) fizinės koordinacijos. Jeigu jums pasireiškė toks poveikis, vairuokite ir mechanizmais valdykite atsargiai.
Brizadopt sudėtyje yra benzalkonio chlorido
Brizadopt sudėtyje yra konservanto (benzalkonio chlorido), kuris gali sudirginti akis ir keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą. Benzalkonio chlorido turi nepatekti ant minkštųjų kontaktinių lęšių. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.).
3. Kaip vartoti Brizadopt
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Brizadopt galima vartoti tik ant akių, jo negalima nuryti ar švirkšti.
Rekomenduojama dozė yra po 1 lašą į gydomą (-as) akį (-is) du kartus per parą rytą ir vakare.
Gydytojas gali nurodyti vartoti ir kitaip. Lašinti Brizadopt į abi akis reikia tik tada, jei taip nurodė gydytojas. Brizadopt reikia vartoti tiek laiko, kiek nurodė gydytojas.
Kaip vartoti
- Paimkite Brizadopt buteliuką ir veidrodėlį.
- Nusiplaukite rankas.
- Suplakite buteliuko turinį ir atsukite dangtelį. Jei po dangtelio nuėmimo atidarymą rodantis žiedas atsilaisvina, jį prieš vaisto vartojimą reikia nuimti.
- Laikykite buteliuką nykščiu ir didžiuoju pirštu lašintuvo galiuku žemyn.
- Atloškite galvą. Švariu pirštu patraukite apatinį akies voką žemyn, kad tarp voko ir akies obuolio susidarytų kišenėlė, į kurią ir reikia lašinti (1 pav.).
- Priartinkite lašintuvo galiuką prie akies. Galite pasinaudoti ir veidrodžiu.
- Nelieskite nei akies voko, nei pačios akies ar kokio nors kito paviršiaus lašintuvo galiuku, nes tirpalas gali užsiteršti.
- Buteliuką paspaudę, įlašinkite į akį vieną lašą vaisto (2 pav.).
- Įsilašinę Brizadopt, užspauskite pirštu akies kampą prie nosies (3 pav.) mažiausiai 1 minutei. Tai apsaugos kitas kūno dalis, kad į jas nepatektų vaisto.
- Jei reikia, taip pat įsilašinkite vaisto į kitą akį.
- Įsilašinę vaisto, iš karto gerai užsukite buteliuko dangtelį.
- Neatsukite kito buteliuko tol, kol nesuvartojote vaisto iš pirmojo buteliuko.
Jei nepataikėte vaisto įsilašinti į akį, bandykite dar kartą.
Jei vartojate ir kitokių akių lašų, tarp Brizadopt ir jų lašinimo turi praeiti mažiausiai 5 minutės. Akių tepalas turi būti vartojamas paskutinis.
Ką daryti pavartojus per didelę Brizadopt dozę?
Jei į akį pateko per daug vaisto, išplaukite jį šiltu vandeniu. Daugiau lašų nelašinkite, kol neateis laikas lašinti kitą (įprastinę) vaisto dozę.
Pamiršus pavartoti Brizadopt
Vaisto įsilašinkite, kai tik prisiminsite; toliau vaistą vartokite įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Brizadopt
Jei nepasitarę su gydytoju nustosite vartoti Brizadopt, Jūsų akispūdis nebus kontroliuojamas, todėl galite apakti.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nustatytas toliau išvardytas su Brizadopt vartojimu susijęs šalutinis poveikis.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
Poveikis akims
Neryškus matomas vaizdas, akies dirginimas, akies skausmas, akies išskyros, akies niežėjimas, akies džiūvimas, nenormalus pojūtis akyje, akies paraudimas.
Bendras šalutinis poveikis
Nemalonaus skonio pojūtis.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
Poveikis akims
Jautrumas šviesai, junginės uždegimas arba infekcija, akies pabrinkimas, akies voko niežėjimas, paraudimas arba patinimas, išaugos akies paviršiuje, padidėjusi akies pigmentacija, akių nuovargis, vokų apšašimas, sustiprėjęs ašarojimas.
Bendras šalutinis poveikis
Susilpnėjusi ar sutrikusi širdies veikla, širdies plakimo pojūtis, suretėję širdies susitraukimai, pasunkėjęs kvėpavimas, dusulys, kosulys, sumažėjęs raudonųjų kraujo ląstelių kiekis, padidėjęs chloro kiekis kraujyje, svaigulys, mieguistumas, pablogėjusi atmintis, depresija, nervingumas, bendrasis silpnumas, nuovargis, nenormalūs pojūčiai, skausmas, drebulys, sumažėjęs lytinis potraukis, vyrų lytinės funkcijos sutrikimas, peršalimo simptomai, krūtinės užgulimas, prienosinių ančių infekcinė liga, gerklės dirginimas, gerklės skausmas, nenormalus arba susilpnėjęs burnos jautrumas, stemplės gleivinės uždegimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, skrandžio sutrikimas, padažnėjęs tuštinimasis, viduriavimas, pilvo pūtimas, virškinimo sutrikimas, inkstų skausmas, raumenų skausmas, raumenų mėšlungis, nugaros skausmas, kraujavimas iš nosies, nosies varvėjimas, nosies užgulimas, čiaudulys, išbėrimas, nenormalūs odos pojūčiai, niežėjimas, galvos skausmas, burnos džiūvimas.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
Poveikis akims
Ragenos patinimas, matomo vaizdo dvigubinimasis ar regos pablogėjimas, nenormali rega, sumažėjęs akių jautrumas, patinimas aplink akis, padidėjęs akispūdis, regos nervo pažeidimas.
Bendras šalutinis poveikis
Atminties pablogėjimas, apsnūdimas, krūtinės skausmas, viršutinių kvėpavimo takų užgulimas, prienosinių ančių užgulimas, nosies užgulimas, nosies džiūvimas, spengimas ausyse, plaukų slinkimas, išplitęs niežėjimas, įtampos pojūtis, irzlumas, neritmiškas širdies plakimas, kūno silpnumas, miego sutrikimas.
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)
Poveikis akims
Akies voko pažeidimas, regos sutrikimas, ragenos pažeidimas, akies alergija, sulėtėjęs blakstienų augimas arba sumažėjęs jų skaičius.
Bendras šalutinis poveikis
Sustiprėję alergijos simptomai, sumažėjęs jautrumas, virpulys, skonio pojūčio išnykimas ar susilpnėjimas, sumažėjęs kraujospūdis, padidėjęs kraujospūdis, padažnėjęs širdies plakimas, sąnarių skausmas, astma, galūnių skausmas, odos paraudimas, uždegimas ar niežėjimas, nenormalūs kepenų veiklos kraujo tyrimų rodmenys, galūnių patinimas, dažnas šlapinimasis, apetito sumažėjimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel.: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Brizadopt
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant buteliuko ir dėžutės po „EXP“ ir „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Praėjus 4 savaitėms po buteliuko pirmojo atidarymo, išmeskite jį, kad išvengtumėte infekcijos. Toliau paliktoje vietoje bei ant buteliuko etiketės ir dėžutės užrašykite datą, kada buteliuką pirmą kartą atidarėte. Jei pakuotėje yra tik vienas buteliukas, užrašykite tik vieną datą.
1 buteliukas atidarytas: 2 buteliukas atidarytas: 3 buteliukas atidarytas: |
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Brizadopt sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra brinzolamidas (10 mg/ml).
- Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas, karbomeras 974P, dinatrio edetatas, manitolis, išgrynintas vanduo, natrio chloridas. Labai mažas vandenilio chlorido rūgšties ar natrio hidroksido kiekis naudojamas normaliam rūgšties kiekiui (pH lygiui) palaikyti.
Brizadopt išvaizda ir kiekis pakuotėje
Brizadopt yra baltos ar beveik baltos spalvos homogeninė suspensija.
Vidinė talpyklė yra sterilus 5 ml mažo tankio polietileno (MTPE) buteliukas su steriliu MTPE lašintuvu ir steriliu didelio tankio polietileno (DTPE) dangteliu, kuris turi pirmąjį atidarymą rodantį žiedą.
Dėžutėje yra 1 arba 3 buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Brinzolamidas |
Vaisto stiprumas | 10mg/ml |
Vaisto forma | akių lašai (suspensija) |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant akių |
Registracijos numeris | LT/1/15/3707 |
Registratorius | PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2015.04.22 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Brizadopt 10 mg/ml akių lašai (suspensija)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename ml suspensijos yra 10 mg brinzolamido.
Viename laše yra 0,27 mg brinzolamido.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
kiekviename ml suspensijos yra 0,15 mg benzalkonio chlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (suspensija).
Baltos ar beveik baltos spalvos homogeninė suspensija.
Osmoliariškumas: 250‑300 mOsmol/kg
pH: 7,3‑7,7
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Brizadopt skirtas padidėjusiam akispūdžiui mažinti, jei yra:
- akies hipertenzija;
- atviro kampo glaukoma.
Brizadopt skirtas monoterapijai suaugusiems pacientams, kurie nereaguoja į gydymą beta adrenoblokatoriais arba kuriems jų vartoti negalima, arba gydymui beta adrenoblokatoriais arba prostaglandino analogais papildyti (taip pat žr. 5.1 skyrių).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Monoterapijai arba papildomam gydymui vartojamą Brizadopt reikia lašinti į pažeistos (-ų) akies (-ių) junginės maišelį po vieną lašą du kartus per parą. Kai kuriems pacientams geresnis poveikis gaunamas lašinant po vieną lašą tris kartus per parą. Kai kurie pacientai geriau reaguoja į gydymą, jei vaistinio preparato lašinama tris kartus per parą.
Ypatingos populiacijos
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi
Brinzolamido poveikis pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, netirtas, todėl jiems šio vaistinio preparato vartoti nerekomenduojama.
Brinzolamido poveikis nebuvo tirtas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml/min.) arba hiperchloreminė acidozė. Brinzolamidas ir jo pagrindinis metabolitas išsiskiria daugiausia per inkstus, todėl Brizadopt tokiems pacientams vartoti draudžiama (taip pat žr. 4.3 skyrių).
Vaikų populiacija
Brinzolamido saugumas ir veiksmingumas kūdikiams, vaikams ir paaugliams nuo 0 iki 17 metų neištirti. Turimi duomenys pateikiami 4.8 ir 5.1 skyriuose. Brinzolamido kūdikiams, vaikams ir paaugliams vartoti nerekomenduojama.
Vartojimo metodas
Vartoti ant akių.
Įlašinus vaistinio preparato, rekomenduojama užspausti nosies ašarų kanalą ar švelniai užmerkti akies voką. Tai gali sumažinti ant akių vartojamo vaistinio preparato absorbciją į sisteminę kraujotaką ir sisteminį nepageidaujamą poveikį.
Pacientui reikia nurodyti prieš vartojant gerai pakratyti buteliuką. Jei po dangtelio nuėmimo atidarymą rodantis žiedas atsilaisvina, jį prieš vaistinio preparato vartojimą reikia nuimti.
Siekiant apsaugoti lašintuvo galiuką ir suspensiją nuo galimo užteršimo, buteliuko lašintuvo galiuku negalima liesti akių vokų, aplinkinių sričių ar kitų paviršių. Pacientams reikia nurodyti buteliuką laikyti sandariai uždarytą tuo metu, kai vaistinis preparatas nevartojamas.
Kai brinzolamidu pakeičiami kiti antiglaukominiai akių lašai, reikia nutraukti ankstesnio vaistinio preparato vartojimą ir jau kitą dieną pradėti vartoti brinzolamido.
Jei vartojamas daugiau nei vienas lokalaus poveikio vaistinis preparatas akių ligoms gydyti, tarp jų lašinimo reikia padaryti mažiausiai 5 minučių pertrauką. Akių tepalą reikia vartoti paskutinį.
Jei dozė praleidžiama, gydymas turi būti tęsiamas nuo kitos dozės, kaip suplanuota. Dozė turi neviršyti vieno lašo į gydomą (-as) akį (-is) tris kartus per parą.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Jei pacientas jautrus sulfanilamidams (taip pat žr. 4.4 skyrių).
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
- Hiperchloreminė acidozė.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Sisteminis poveikis
Brizadopt yra sulfanilamidų grupės karboanhidrazės inhibitorius ir, nors ir vartojamas lokaliai, yra absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Vartojant vaistinį preparatą lokaliai, gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų, būdingų sulfonamidams. Jei atsiranda sunkių reakcijų ar padidėjusio jautrumo požymių, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Nustatyta, kad per burną vartojami į vidų karboanhidrazės inhibitoriai gali sutrikdyti rūgščių ir šarmų pusiausvyrą. Jei yra inkstų funkcijos sutrikimo rizika, šio vaistinio preparato būtina skirti vartoti atsargiai, kadangi gali pasireikšti metabolinė acidozė (žr. 4.2 skyrių).
Brinzolamido poveikis neišnešiotiems kūdikiams (gestacinis amžius mažesnis kaip 36 savaitės) bei jaunesniems kaip 1 savaitės naujagimiams nebuvo tirtas. Jeigu pacientų inkstų kanalėliai yra reikšmingai neišsivystę ar yra anomalijų, dėl galimos metabolinės acidozės rizikos brinzolamido galima skirti vartoti tik atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį.
Geriamieji karboanhidrazės inhibitoriai gali pabloginti gebėjimą atlikti užduotis, reikalaujančias protinio budrumo ir (arba) fizinės koordinacijos. Brizadopt absorbuojamas į sisteminę kraujotaką, todėl minėtas poveikis gali pasireikšti ir vartojant vaistinį preparatą lokaliai.
Kartu vartojami vaistiniai preparatai
Žinomas sisteminis karboanhidrazės inhibitoriams būdingas nepageidaujamas poveikis, pasireiškiantis pacientams, tuo pat metu vartojantiems geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių ir brinzolamido, gali būti adityvus. Brizadopt ir geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių vartojimas kartu nebuvo tirtas ir todėl nerekomenduojamas (taip pat žr. 4.5 skyrių).
Pirmiausiai buvo tiriamas brinzolamidas, kaip papildomo vaistinio preparato nuo glaukomos, vartojimas kartu su timololiu. Be to, akispūdį mažinantis brinzolamido poveikis buvo tirtas juo papildant gydymą prostaglandino analogu travoprostu. Duomenų apie ilgalaikį gydymo travoprostu papildymą brinzolamidu nėra (taip pat žr. 5.1 skyrių).
Pacientų, sergančių pseudoeksfoliacine glaukoma ar pigmentine glaukoma, gydymo brinzolamidu patirtis yra ribota. Tokius pacientus reikia gydyti atsargiai, rekomenduojama atidžiai stebėti, ar nedidėja akispūdis. Brizadopt poveikis pacientams, sergantiems uždarojo kampo glaukoma, nebuvo tirtas, todėl šiems pacientams nerekomenduojamas.
Brinzolamido poveikis ragenos endotelio funkcijai pacientams, kurių ragena yra pažeista (ypač pacientams, kurių endotelio ląstelių kiekis yra mažas), nebuvo tirtas. Poveikis pacientams, nešiojantiems kontaktinius lęšius, specifiškai nebuvo tirtas, todėl tokius pacientus brinzolamido vartojimo laikotarpiu rekomenduojama atidžiai stebėti, nes karboanhidrazės inhibitoriai gali slopinti ragenos drėkinimą ir nešiojami kontaktiniai lęšius gali didinti ragenos pažeidimo riziką. Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, kurių ragena yra pažeista, pvz., sergančius ragenos distrofija ar cukriniu diabetu.
Pranešta, kad benzalkonio chloridas (dažnai vartojamas akių lašų konservantas) gali sukelti taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją. Brizadopt sudėtyje yra benzalkonio chlorido, todėl pacientų, kurių akys sausos ir kurie vaistinio preparato vartoja dažnai ar ilgai arba kurių ragena yra pažeista, akių būklę reikia atidžiai stebėti.
Brizadopt poveikis nebuvo tirtas pacientams, nešiojantiems kontaktinius lęšius. Brizadopt sudėtyje yra benzalkonio chlorido, kuris gali sudirginti akis ir keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą. Benzalkonio chlorido turi nepatekti ant minkštųjų kontaktinių lęšių. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.).
Galimas atoveiksmio efektas nutraukus brinzolamido vartojimą nebuvo tirtas; tikėtina, kad akispūdį mažinantis poveikis turi tęstis 5‑7 dienas.
Vaikų populiacija
Brizadopt saugumas ir veiksmingumas kūdikiams, vaikams ir paaugliams nuo 0 iki 17 metų neištirti, todėl šio vaistinio preparato kūdikiams, vaikams ir paaugliams vartoti nerekomenduojama.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Specifinių Brizadopt sąveikos su kitais vaistiniais preparatais tyrimų neatlikta. Klinikinių tyrimų metu brinzolamido buvo vartojama kartu su prostaglandino analogais ir timololio oftalmologiniais preparatais, duomenų apie nepageidaujamą sąveiką negauta. Brinzolamido, juo papildant gydymą nuo glaukomos, sąveika su miotikais ar adrenerginiais agonistais tiriama nebuvo.
Brizadopt yra karboanhidrazės inhibitorius ir, nors ir vartojamas lokaliai, absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Gauta pranešimų apie rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimą vartojant geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių. Jei pacientas vartoja Brizadopt, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką.
Citochromo P 450 izofermentai, nuo kurių priklauso brinzolamido metabolizmas, yra CYP3A4 (pagrindinis), CYP2A6, CYP2C8 ir CYP2C9. Tikėtina, kad CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas, klotrimazolas, ritonaviras ir troleandomicinas, slopindami CYP3A4 lėtina brinzolamido metabolizmą. CYP3A4 inhibitorių kartu su brinzolamidu rekomenduojama vartoti atsargiai. Vis dėlto brinzolamido kaupimasis nėra tikėtinas, nes eliminacija daugiausia vyksta per inkstus. Brinzolamidas nėra citochromo P‑450 izofermentų inhibitorius.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie oftalmologinio brinzolamido vartojimą nėštumo metu nėra arba jų nepakanka. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai po sisteminio pavartojimo (taip pat žr. 5.3 skyrių). Brizadopt nerekomenduojama vartoti nėštumo metu ir vaisingoms moterims, kurios nenaudoja kontracepcijos priemonių.
Žindymas
Nežinoma, ar po vaistinio preparato pavartojimo lokaliai ant akių brinzolamido ar metabolitų išsiskiria į motinos pieną. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad labai nedidelis per burną pavartoto brinzolamido kiekis išsiskiria į gyvūnų pieną.
Pavojaus žindomiems naujagimiams ar kūdikiams negalima atmesti. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą ar nutraukti ar susilaikyti nuo gydymo Brizadopt.
Vaisingumas
Tyrimų su gyvūnais metu brinzolamido poveikio vislumui nenustatyta. Lokaliai ant akių vartojamo brinzolamido poveikio žmogaus vaisingumui tyrimų neatlikta.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Brizadopt gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai.
Laikinas matomo vaizdo neryškumas ar kitokie regėjimo sutrikimai, o tai gali turėti įtakos vairuojant automobilį ar dirbant su mechanizmais (taip pat žr. 4.8 skyrių). Jei po vaistinio preparato įlašinimo pasireiškia matomo vaizdo neryškumas, pacientas privalo palaukti, kol regėjimas taps normalus, ir tik tuomet vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.
Geriamieji karboanhidrazės inhibitoriai gali pabloginti gebėjimą atlikti užduotis, reikalaujančias protinio budrumo ir (arba) fizinės koordinacijos (taip pat žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugumo duomenų santrauka
Klinikiniuose tyrimuose dalyvavo 2732 pacientai, kuriems brinzolamido vartojo monoterapijai ar gydymui 5 mg/ml timololio maleatui papildyti; su gydymu susiję nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta dažniausiai, buvo disgeuzija (kartaus ar neįprasto skonio pojūtis, žr. aprašymą žemiau) (6,0%) ir laikinas matomo vaizdo neryškumas iš karto po įlašinimo, trunkantis nuo kelių sekundžių iki kelių minučių (5,4%) (taip pat žr. 4.7 skyrių).
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų, nustatytų vartojant brinzolamido 10 mg/ml akių lašų (suspensijos), atvejų dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateiktos mažėjančio sunkumo tvarka. Informacija apie nepageidaujamas reakcijas klinikinių tyrimų metu ir remiantis spontaniniais pranešimais po vaistinio preparato patekimo į rinką.
Organų sistemų klasės | MedDRA (versija 15.1) rekomenduojamas terminas |
Infekcijos ir infestacijos | Nedažni: nazofaringitas, faringitas, sinusitas Dažnis nežinomas: rinitas |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Nedažni: sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius, padidėjusi chlorido koncentracija kraujyje |
Imuninės sistemos sutrikimai | Dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Dažnis nežinomas: pablogėjęs apetitas |
Psichikos sutrikimai | Nedažni: apatija, depresija, prislėgta nuotaika, sumažėjęs lytinis potraukis, košmariški sapnai, nervingumas Reti: nemiga |
Nervų sistemos sutrikimai | Nedažni: motorinė disfunkcija, amnezija, svaigulys, parestezija, galvos skausmas Reti: atminties pablogėjimas, somnolencija Dažnis nežinomas: tremoras, jautrumo sumažėjimas, skonio pojūčio sutrikimas |
Akių sutrikimai | Dažni: matomo vaizdo neryškumas, akies dirginimas, akies skausmas, svetimkūnio jutimas akyje, akies hiperemija Nedažni: ragenos erozija, keratitas, taškinis keratitas, keratopatija, nuosėdos akyje, ragenos dėmės, ragenos epitelio defektas, ragenos epitelio pažeidimas, blefaritas, akies niežėjimas, konjunktyvitas, akių patinimas, Meibomo liaukų uždegimas, ryškios šviesos sukeltas regėjimo sutrikimas, patologinė šviesos baimė, akies sausmė, alerginis konjunktyvitas, sparnelis (junginės išauga ant ragenos), odenos pigmentacija, astenopija, nemalonus pojūtis akyje, nenormalus pojūtis akyje, sausasis keratokonjunktyvitas, cista po jungine, junginės hiperemija, akies vokų niežulys, akies išskyros, šašai ant voko krašto, sustiprėjęs ašarojimas Reti: ragenos edema, diplopija, sumažėjęs regėjimo aštrumas, fotopsija, periorbitalinė edema, akispūdžio padidėjimas, regos nervo įdubos ir disko santykio padidėjimas Dažnis nežinomas: ragenos pažeidimas, regos sutrikimas, akies alergija, blakstienų slinkimas, akies voko pažeidimas, akies voko eritema |
Ausų ir labirintų sutrikimai | Reti: ūžesys (tinnitus) Dažnis nežinomas: galvos sukimasis (vertigo ) |
Širdies sutrikimai | Nedažni: širdies ir kvėpavimo organų veiklos sutrikimas, bradikardija, juntamas širdies plakimas Reti: krūtinės angina, neritmiškas širdies plakimas Dažnis nežinomas: aritmija, tachikardija, hipertenzija, kraujospūdžio padidėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, širdies susitraukimų dažnio padidėjimas |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Nedažni: dispnėja, kraujavimas iš nosies, burnos ir ryklės skausmas, ryklės ir gerklų skausmas, gerklės dirginimas, su viršutiniais kvėpavimo takais susijusio kosulio sindromas, išskyros iš nosies, čiaudulys Reti: padidėjęs bronchų reaktyvumas, viršutinių kvėpavimo takų užgulimas, sinusų užgulimas, nosies užgulimas, kosulys, nosies džiūvimas Dažnis nežinomas: astma |
Virškinimo trakto sutrikimai | Dažni: skonio pojūčio sutrikimas Nedažni: ezofagitas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija, viršutinės pilvo srities skausmas, nemalonūs pojūčiai pilvo srityje, nemalonūs pojūčiai skrandžio srityje, pilvo pūtimas, padažnėjęs tuštinimasis, virškinimo trakto sutrikimai, burnos hipestezija, burnos parestezija, burnos džiūvimas |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Dažnis nežinomas: nenormalūs kepenų veiklos tyrimo rodmenys |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Nedažni: išbėrimas, makulopapulinis išbėrimas, odos įtempimas Reti: dilgėlinė, plikimas, išplitęs niežėjimas Dažnis nežinomas: dermatitas, eritema |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Nedažni: nugaros skausmas, raumenų mėšlungis, raumenų skausmas Dažnis nežinomas: artralgija, galūnių skausmas |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nedažni: inkstų skausmas Dažnis nežinomas: dažnas šlapinimasis |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Nedažni: erekcijos sutrikimas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Nedažni: skausmas, nemalonūs pojūčiai krūtinės srityje, nuovargis, nenormali savijauta Reti: krūtinės skausmas, įtampos pojūtis, astenija, dirglumas Dažnis nežinomas: periferinė edema, negalavimas |
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos | Nedažni: svetimkūnis akyje |
Atrinktų nepageidaujamų reakcijų apibūdinimas
Skonio pojūčio sutrikimas (kartus ar neįprastas skonis burnoje po vaistinio preparato įlašinimo) buvo viena iš dažniausiai praneštų sisteminių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su brinzolamido vartojimu klinikinių tyrimų metu. Tikėtina, kad toks poveikis pasireiškia, nes akių lašų patenka į nosiaryklę per ašarų nosies kanalą. Ašarų nosies kanalo užspaudimas ar švelnus akių vokų užmerkimas po vaistinio preparato įlašinimo gali padėti sumažintini tokio poveikio riziką (taip pat žr. 4.2 skyrių).
Brizadopt yra sulfanilamidų grupės karboanhidrazės inhibitorius, kuris absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Poveikis virškinimo traktui, nervų sistemai, kraujui, inkstams ir metabolizmui paprastai yra susijęs su sisteminio poveikio karboanhidrazės inhibitorių vartojimu. Vartojant vaistinį preparatą lokaliai, gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų, būdingų geriamiems karboanhidrazės inhibitoriams.
Gydymą travoprostu papildžius brinzolamidu, netikėtų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškę papildomos terapijos metu, buvo pastebėtos gydant kiekviena veikiąja medžiaga atskirai.
Vaikų populiacija
Nedidelių trumpalaikių klinikinių tyrimų metu maždaug 12,5% pediatrinių pacientų atsirado nepageidaujamų reakcijų, dažniausiai pasireiškė lokalios nesunkios akių reakcijos, pvz., junginės hiperemija, akies dirginimas, išskyros iš akies ir padidėjęs ašarojimas (taip pat žr. 5.1 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Pranešimų apie perdozavimą negauta.
Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Gali pasireikšti elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, acidozė ir sisteminis poveikis nervų sistemai. Būtina stebėti elektrolitų (ypač kalio) kiekį serume ir kraujo pH.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antiglaukominiai vaistiniai preparatai ir miotikai, karboanhidrazės inhibitoriai, ATC kodas – S01EC04
Veikimo mechanizmas
Karboanhidrazė (KA) yra fermentas, randamas daugelyje organizmo audinių, įskaitant akį. Karboanhidrazė katalizuoja anglies dioksido hidrinimo ir anglies rūgšties dehidrinimo grįžtamąją reakciją.
Karboanhidrazės inhibicija akies krumplyne sumažina vandeninio skysčio sekreciją, tikėtina, sulėtindama bikarbonatų jonų susidarymą ir vėliau sumažindama natrio ir skysčių pernešimą. Dėl to sumažėja akispūdis, kuris yra didžiausias optinio nervo pažeidimo ir su glaukoma susijusio regėjimo lauko sumažėjimo patogenezės faktorius. Brinzolamidas (karboanhidrazės II (KA II) inhibitorius) yra dominuojantis akies izofermentas akyje, IC in vitro yra 50 3,2 nM, Ki prieš KA II yra 0,13 nM.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Buvo ištirtas akispūdį mažinantis brinzolamido poveikis, kai juo buvo papildytas gydymas prostaglandino analogu travoprostu. Po 4 savaičių gydymo travoprostu pacientai, kurių akispūdis buvo ≥ 19 mmHg, buvo priskirti atsitiktinėms imtims, ir papildomai pradėjo vartoti brinzolamido arba timololio. Brinzolamido vartojusių pacientų dieninis akispūdis papildomai sumažėjo 3,2‑3,4 mmHg, vartojusių timololio – 3,2‑4,2 mmHg. Brinzolamidu ir travoprostu gydytiems tiriamiesiems bendras nesunkių nepageidaujamų akių reakcijų, daugiausiai susijusių su lokalaus dirginimo požymiais, dažnis buvo didesnis. Reiškiniai buvo silpni ir neturėjo įtakos bendram gydymo nutraukimo dažniui tyrimo metu (taip pat žr. 4.8 skyrių).
Buvo atliktas brinzolamido klinikinis tyrimas su 32 jaunesniais kaip 6 metų vaikais, kuriems buvo diagnozuota glaukoma ar akių hipertenzija. Vieni pacientai nebuvo gydyti jokiais akispūdį mažinančiais vaistiniais preparatais, kiti vartojo akispūdį mažinantį (-čių) vaistinį (-ių) preparatą (-ų). Pacientams, kurie jau vartojo akispūdį mažinantį (-čių) vaistinį (-ių) preparatą (-ų), jo (jų) vartojimo iki gydymo brinzolamidu pradžios nutraukti nereikėjo.
Pacientams, kurie prieš tai jokių akispūdį mažinančių vaistinių preparatų nevartojo (10 pacientų), brinzolamido efektyvumas buvo panašus į anksčiau stebėtą suaugusiesiems, kuriems akispūdis nuo pradinio lygio sumažėjo vidutiniškai 5 mmHg. Tarp pacientų, kurie vartojo lokaliai akispūdį mažinantį (-čių) vaistinį (-ių) preparatą (-ų) (22 pacientai), vidutinis akispūdis vartojant brinzolamido, palyginti su pradiniu rodmeniu, šiek tiek padidėjo.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Lokaliai ant akių vartojamas brinzolamidas absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Dėl jo didelio afiniteto KA II brinzolamidas plačiai pasiskirsto eritrocituose, jo pusinės eliminacijos iš viso kraujo laikas yra ilgas (vidutiniškai maždaug 24 savaitės). Žmonių organizme susiformuoja metabolitas N‑dezetilbrinzolamidas, kuris taip pat jungiasi prie KA ir kaupiasi eritrocituose. Šis metabolitas jungiasi daugiausia su KA I dalyvaujant brinzolamidui. Plazmoje ir brinzolamido, ir N dezetilbrinzolamido koncentracija yra maža ir paprastai mažesnė, nei nustatoma riba (<7,5 ng/ml).
Jungimasis prie plazmos baltymų nėra ekstensyvus (maždaug 60 %). Brinzolamidas daugiausia išsiskiria per inkstus (apie 60 %). Apie 20 % nustatoma šlapime metabolitų pavidalu. Brinzolamidas ir N‑dezetilbrinzolamidas šlapime yra daugiausia, be to, randama šiek tiek (<1%) N‑desmetoksipropilo ir O‑desmetilo metabolitų.
Geriamo vaistinio preparato farmakokinetikos tyrimų metu sveiki savanoriai 2 kartus per parą iki 32 savaičių vartotojo brinzolamido 1 mg kapsulės. Norint įvertinti sisteminio KA slopinimo laipsnį, KA aktyvumas buvo matuojamas eritrocituose.
Eritrocitų įsotinimas CA II buvo pasiektas per 4 savaites (koncentracija eritrocituose buvo maždaug 20 µM). N‑dezetilbrinzolamidas kaupiasi eritrocituose, kol per 20‑28 savaites nusistovi pusiausvyrinė apykaita ir koncentracija tampa 6‑30 µM. Bendras KA aktyvumo eritrocituose slopinimas nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai buvo maždaug 70‑75%.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30 60‑ml/min.) 1 mg geriamo brinzolamido dozę vartojo du kartus per parą iki 54 savaičių. Brinzolamido koncentracija eritrocituose ketvirtąją gydymo savaitę svyravo nuo 20 iki 40 µM. Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, brinzolamido ir jo metabolito koncentracija eritrocituose buvo atitinkamai 22‑46,1 µM ir 17,1‑88,6 µM.
Mažėjant kreatinino klirensui, N‑dezetilbrinzolamido koncentracija eritrocituose didėja, o bendras KA aktyvumas eritrocituose mažėja, tačiau brinzolamido koncentracija eritrocituose ir KA II aktyvumas lieka nepakitę. Pacientams, kuriems yra sunkiausio laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, bendras KA aktyvumo slopinimas buvo didesnis, nors jis buvo mažesnis negu 90% (nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai).
Lokaliai ant akių vartojamo brinzolamido tyrimo metu brinzolamido koncentracija eritrocituose (nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai) buvo panaši į nustatytą geriamo vaistinio preparato tyrimų metu, tačiau N dezetilbrinzolamido kiekis buvo mažesnis. Karboanhidrazės aktyvumas buvo maždaug 40 70% to, kuris buvo prieš vaistinio preparato vartojimą.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Atliekant toksinio poveikio vystymuisi tyrimus su triušiai ir jiems girdant iki 6 mg/kg brinzolamido paros dozę (125 kartus didesnę nei rekomenduojama oftalmologinė dozė žmogui), įtakos embriono vystymuisi nenustatyta, nepaisant pasireiškusio reikšmingo toksinio poveikio patelei. Atlikus panašius tyrimus su žiurkėmis, pastebėtas šiek tiek sumažėjęs embrionų kaukolės ir krūtinkaulio sukaulėjimas patelėms, vartojusioms 18 mg/kg brinzolamido paros dozę (375 kartus didesnę nei rekomenduojama oftalmologinė dozė žmogui), bet tokių pokyčių nebuvo vartojant 6 mg/kg paros dozę. Tokie pokyčiai nustatyti vartojant dozes, kurios sukėlė metabolinę acidozę ir sumažino patelių svorio prieaugį bei embrionų kūno svorį. Nuo dozės priklausomas embrionų kūno svorio mažėjimas pastebėtas ir patelėms girdant 2 mg/kg brinzolamido paros dozę (svoris sumažėjo šiek tiek, t. y. 5‑6 %) bei 18 mg/kg paros dozę (svoris sumažėjo beveik 14%). Žindymo metu jaunikliams nepageidaujamo poveikio nesukelianti paros dozė buvo 5 mg/kg.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Benzalkonio chloridas
Manitolis (E421)
Karbomeras 974P
Dinatrio edetatas
Natrio chloridas
Išgrynintas vanduo
Vandenilio chlorido rūgštis/natrio hidroksidas (pH koreguoti)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po pirmojo atidarymo tinkamumo laikas yra 4 savaitės.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Vidinė talpyklė yra sterilus 5 ml mažo tankio polietileno (MTPE) buteliukas su steriliu MTPE lašintuvu ir steriliu didelio tankio polietileno (DTPE) dangteliu, kuris turi pirmąjį atidarymą rodantį žiedą.
Dėžutėje yra 1 arba 3 buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Diuranas iš savo draugo gydytojo gavo laišką. Gydytojo braižas buvo toks baisus, kad
Diuranas negalėjo įskaityti nė žodžio. Prisiminęs, kad vaistininkai sugeba įskaityti pačius neįskaitomiausius braižus, nuėjo į artimiausią vaistinę ir padavė laišką. Vaistininkas pasižiūrėjo, paėmė nuo lentynos buteliuką mikstūros ir tarė:
- Aštuoni frankai, mesjė.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?