Pantoprazolas, 40mg, milteliai injekciniam tirpalui
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Pantoprazolas
1. Kas yra Nolpaza ir kam jis vartojamas
Nolpaza yra selektyvaus poveikio protonų siurblio inhibitorius, t. y. vaistas, mažinantis rūgšties susidarymą skrandyje. Šiuo vaistu gydomos su rūgštimi susijusios skrandžio ir žarnų ligos.
Šio vaisto leidžiama į veną ir vartojama tik tuo atveju, jei šiuo metu gydytojas manys, kad gydymas injekciniu pantoprazolu Jums tinka labiau nei pantoprazolo tabletėmis. Tablečių vietoj injekcinio vaisto bus pradėta vartoti nedelsiant, kai tik gydytojas nuspręs, kad galima.
Nolpaza vartojama toliau išvardytoms ligoms gydyti.
- Refliukso sukeltas ezofagitas (stemplės, t. y. ryklę ir skrandį jungiančio vamzdelio, uždegimas), kartu pasireiškiant skrandžio rūgštinio turinio atpylimui.
- Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos.
- Colingerio – Elisono (Zollinger-Ellison) sindromas bei kitokios būklės, kurių metu skrandyje susidaro per daug rūgšties.
2. Kas žinotina prieš vartojant Nolpaza
Nolpaza vartoti negalima:
- jeigu yra alergija pantoprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija vaistams, kurių sudėtyje yra protonų siurblio inhibitorių.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Nolpaza:
- jei yra sunkus kepenų sutrikimas. Jei Jums yra buvę kepenų sutrikimų, pasakykite gydytojui. Jis dažniau tirs kepenų fermentų aktyvumą. Jei kepenų fermentų aktyvumas padidėja, gydymas turi būti nutrauktas;
- jei kartu su pantoprazolu vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra atazanaviro (jais gydoma ŽIV infekcija) (kreipkitės į gydytoją patarimo).
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pastebėsite bet kurį iš toliau išvardytų simptomų.
- Netikėtas kūno svorio mažėjimas.
- Pasikartojantis vėmimas.
- Rijimo pasunkėjimas.
- Vėmimas krauju.
- Pablyškimas ir silpnumas (mažakraujystė).
- Kraujas išmatose.
- Sunkus ir (arba) nuolatinis viduriavimas (pantoprazolo vartojimas buvo susijęs su nedideliu infekcinio viduriavimo padažnėjimu).
Gydytojas gali nuspręsti atlikti kai kuriuos tyrimus, kad būtų galima patikrinti, ar nėra piktybinės ligos, nes pantoprazolas lengvina vėžio simptomus, todėl ši liga gali būti diagnozuojama vėliau. Jei simptomai nelengvėja nepaisant gydymo, gali reikėti atlikti daugiau tyrimų.
Tokių kaip Nolpaza protono siurblio inhibitorių vartojimas, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali nežymiai padidinti šlaunikaulio, riešo arba stuburo lūžių riziką. Pasakykite gydytojui, jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (jų vartojimas gali būti susijęs su osteoporozės rizikos padidėjimu).
Vaikams ir paaugliams
Vaikams ir paaugliams šių injekcijų vartoti negalima.
Kiti vaistai ir Nolpaza
Nolpaza gali keisti kitų vaistų veiksmingumą, todėl pasakykite gydytojui, jeigu vartojate:
- tokių vaistų kaip ketokonazolo, itrakonazolo ir pozakonazolo (jais gydoma grybelių sukelta infekcinė liga) ar erlotinibo (juo gydomas tam tikras vėžys), nes Nolpaza gali sutrikdyti tinkamą šių ir kai kurių kitų vaistų poveikį;
- varfarino ir fenprokumono (vaistų, veikiančių krešėjimą, t. y. skystinančių kraują). Gali reikti atlikti daugiau tyrimų;
- atazanaviro (juo gydoma ŽIV infekcija)
- metotreksato (jo vartojama reumatoidiniam artritui, psoriazei ar vėžiui gydyti).
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Reikiamų duomenų apie nėščių moterų gydymą pantoprazolu nėra. Gauta duomenų, kad pantoprazolo išsiskiria su moters pienu. Jei esate nėščia, manote, kad galėjote pastoti, arba maitinate krūtimi, šio vaisto galite vartoti tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad nauda Jums bus didesnė už galimą riziką negimusiam vaikui ar kūdikiui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jei pasireiškia toks šalutinis poveikis kaip svaigulys ar regos sutrikimas, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
Nolpaza sudėtyje yra natrio
Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
3. Kaip vartoti Nolpaza
Slaugytojas arba gydytojas paros dozę suleis į veną per 2‑15 minučių.
Toliau nurodomos rekomenduojamosios dozės.
Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opaligės arba refliukso sukelto ezofagito gydymas
Vienas flakonas (40 mg pantoprazolo) per parą.
Ilgalaikis Colingerio – Elisono (Zollinger-Ellison) sindromo ir kitokios būklės, kurios metu skrandyje susidaro per daug rūgšties, gydymas
Du flakonai (80 mg pantoprazolo) per parą.
Vėliau gydytojas dozę gali koreguoti atsižvelgdamas į skrandyje susidarančios rūgšties kiekį. Jei Jums skirta vartoti daugiau kaip du flakonai (80 mg) per parą, vaisto dozė bus suleidžiama lygiomis dalimis per du kartus. Gydytojas gali skirti laikinai vartoti daugiau kaip keturis flakonus (160 mg) per parą. Jei skrandžio rūgšties kiekio kontrolę reikia pasiekti greitai, pradinės 160 mg dozės (keturių flakonų) turi pakakti skrandžio rūgšties kiekiui pakankamai sumažinti.
Specifinių grupių pacientai
- Jei sergate sunkia kepenų liga, paros dozė bus tik 20 mg (pusė flakono).
- Vartojimas vaikams ir paaugliams
- Vaikai (jaunesni kaip 18 metų). Šio injekcinio vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams.
Ką daryti pavartojus per didelę Nolpaza dozę?
Jums leidžiamą dozę atidžiai patikrins slaugytojas arba gydytojas, todėl perdozavimo galimybė yra ypač maža. Perdozavimo simptomai nėra žinomi.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau pateikiamas galimo šalutinio poveikio dažnumo suskirstymas pagal dažnį.
- Labai dažnas: gali atsirasti daugiau kaip 1 žmogui iš 10
- Dažnas: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10
- Nedažnas: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 100
- Retas: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 1 000
- Labai retas: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10 000
- Dažnis nežinomas: negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis
Nedelsdami pasakykite gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių, jei pasireiškia bet kuris toliau išvardytas šalutinis poveikis.
- Sunkios alerginės reakcijos (jų atsiranda retai): liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, rijimo pasunkėjimas, ruplės (dilgėlinė), kvėpavimo pasunkėjimas, alerginis veido patinimas (Kvinkės arba angioneurozinė edema), stiprus svaigulys kartu su labai dažnu širdies plakimu ir smarkiu prakaitavimu.
- Sunkios odos reakcijos (dažnis nežinomas): odos pūslių atsiradimas ir greitas bendrosios būklės blogėjimas, akių, nosies, burnos bei lūpų ar lyties organų erozija (įskaitant nestiprų kraujavimą) (Stivenso – Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, Lajelio (Lyell) sindromas, daugiaformė eritema) ir jautrumas šviesai.
- Kitokios sunkios reakcijos (dažnis nežinomas): odos ir akių baltymų pageltimas (sunkus kepenų ląstelių pažeidimas, gelta) ar karščiavimas, išbėrimas, inkstų padidėjimas (kartais atsiranda skausmingas šlapinimasis ir apatinės nugaros dalies skausmas) (sunkus inkstų uždegimas). Pantoprazolą vartojant ilgiau nei 3 mėnesius gali sumažėti magnio kiekis kraujyje. Žemas magnio kiekis kraujyje pasireiškia sekančiais simptomais: nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies ritmu. Jei pasireiškia bent vienas iš išvardytų simptomų nedelsiant kreipkitės į gydytoją. Žemas magnio kiekis kraujyje gali lemti kalio ir kalcio kiekio kraujyje sumažėjimą. Gydytojas gali paskirti reguliariai atlikti kraujo tyrimus magnio kiekio kraujyje kontrolei.
Kitoks šalutinis poveikis
- Dažnas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10)
Venos sienelės uždegimas ir kraujo krešulio susidarymas (tromboflebitas) vaisto suleidimo vietoje.
- Nedažnas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 100)
Galvos skausmas, svaigulys, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo pūtimas ir dujų kaupimasis, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir diskomfortas, odos išbėrimas, egzantema, dėmės (bėrimas), niežulys, šlaunikaulio, riešo ir stuburo lūžiai, silpnumas, išsekimas ar bloga bendroji savijauta, miego sutrikimas.
- Retas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 1 000)
Regos sutrikimas, pvz., neryškus matomas vaizdas, dilgėlinė, sąnarių skausmas, raumenų skausmas, kūno svorio pokytis, kūno temperatūros padidėjimas, karščiavimas, galūnių patinimas (periferinė edema), alerginė reakcija, depresija, krūtų padidėjimas vyrams, skonio sutrikimas.
- Labai retas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10 000)
Dezorientacija.
- Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Haliucinacijos, minčių susipainiojimas (ypač jei tokių simptomų yra buvę), natrio kiekio kraujyje sumažėjimas, kalcio kiekio kraujyje sumažėjimas, kalio kiekio kraujyje sumažėjimas, dilgčiojimas arba tirpimas rankose ar kojose, raumenų spazmai.
Šalutinis poveikis, nustatomas kraujo tyrimais
- Nedažnas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 100)
Kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
- Retas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 1 000)
Bilirubino kiekio padidėjimas, riebalų kiekio padidėjimas kraujyje, labai sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių kiekis, dėl to galimos dažnesnės infekcijos.
- Labai retas (gali atsirasti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10 000)
Trombocitų kiekio sumažėjimas (dėl to gali lengviau nei įprasta prasidėti kraujavimas ar atsirasti mėlynių), baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (dėl to gali dažniau pasireikšti infekcija), labai sumažėjęs kraujo ląstelių kiekis, dėl to gali atsirasti silpnumas, kraujosruvos arba infekcijos tikimybė..
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Nolpaza
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant pakuotės po „Tinka iki“ arba „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Po paruošimo ar paruošimo ir praskiedimo tirpalas 25ºC temperatūroje cheminiu ar fiziniu požiūriu išlieka stabilus 12 valandų. Negalima šaldyti.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą būtina vartoti nedelsiant. Jei nevartojamas nedelsiant, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas.
Pastebėjus išvaizdos pasikeitimų (pvz., drumstumą ar nuosėdas), Nolpaza vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Nolpaza sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra pantoprazolas. Kiekviename flakone yra 40 mg pantoprazolo (natrio druskos seskvihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), natrio citratas dihidratas ir natrio hidroksidas (pH koreguoti).
Nolpaza išvaizda ir kiekis pakuotėje
Nolpaza yra balti arba beveik balti, homogeniški, korėti milteliai.
Nolpaza tiekiamas pakuotėmis po 1, 5, 10 ir 20 stiklo flakonų.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Pantoprazolas |
Vaisto stiprumas | 40mg |
Vaisto forma | milteliai injekciniam tirpalui |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į veną |
Registracijos numeris | LT/1/14/3550 |
Registratorius | KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2014.04.28 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Nolpaza 40 mg milteliai injekciniam tirpalui
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename flakone yra 40 mg pantoprazolo (natrio druskos seskvihidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Kiekviename flakone yra 5,0 mg natrio citrato dihidrato ir natrio hidroksido (pagal poreikį).
Šio vaistinio preparato flakone yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Milteliai injekciniam tirpalui (injekciniai milteliai).
Balti ar beveik balti, homogeniški akyti milteliai.
Tirpalo, paruošto 10 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, pH yra maždaug 10, osmoliariškumas – maždaug 382 mOsm/kg.
Praskiedus dar 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo ar 5% gliukozės tirpalo, pH yra atitinkamai maždaug 9 ir 8,5.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
- Refliukso sukeltas ezofagitas.
- Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos.
- Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromas ir kitokios su patologine hipersekrecija susijusios būklės.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Šio vaistinio preparato turi suleisti sveikatos priežiūros specialistas, pacientą turi tinkamai prižiūrėti medikai.
Pantoprazolo į veną rekomenduojama leisti tik tuo atveju, jei gydymas per burną vartojamu vaistiniu preparatu netinka. Turima duomenų apie pantoprazolo vartojimą į veną iki 7 parų. Dėl šios priežasties vietoj į veną leidžiamo pantoprazolo pradėti vartoti geriamojo vaistinio preparato būtina iš karto po to, kai toks gydymas tampa įmanomas.
Rekomenduojamos dozės
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, refliukso sukeltas ezofagitas
Rekomenduojama į veną vartojama paros dozė yra vienas pantoprazolo flakonas (40 mg).
Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromas ir kitokios su patologine hipersekrecija susijusios būklės
Ilgalaikį Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromo arba kitokios su patologine hipersekrecija susijusios būklės gydymą reikia pradėti į veną leidžiama 80 mg pantoprazolo paros doze. Po to dozę galima didinti arba mažinti, remiantis skrandžio rūgšties sekrecijos tyrimo rodmenimis. Didesnė kaip 80 mg paros dozė turi būti padalyta ir suleidžiama per du kartus. Galima laikinai vartoti didesnę kaip 160 mg pantoprazolo dozę, tačiau ji negali būti vartojama ilgiau nei būtina reikiamai rūgšties sekrecijos kontrolei.
Jei reikalinga greita rūgšties sekrecijos kontrolė, daugumai pacientų pakanka pradinės 2 x 80 mg į veną leidžiamo pantoprazolo dozės, kad rūgšties sekreciją būtų galima sumažinti iki tikslinės (<10 milikvivalentų/val.) per vieną valandą.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima vartoti didesnės kaip 20 mg pantoprazolo paros dozės (pusės 40 mg pantoprazolo flakono) (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Vaikų gydymo patirties yra nedaug. Dėl šios priežasties į veną leidžiamo pantoprazolo nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams tol, kol nebus gauta naujų duomenų.
Vartojimo metodas
Parengtas leisti tirpalas ruošiamas miltelius ištirpinant 10 ml 9 mg/ml (0,9%) natrio chlorido injekcinio tirpalo. Vaistinio preparato ruošimo instrukcija pateikiama 6.6 skyriuje. Paruoštą tirpalą galima leisti tiesiogiai arba prieš vartojimą jį sumaišyti su 100 ml 9 mg/ml (0,9%) natrio chlorido injekcinio tirpalo arba 55 mg/ml (5%) gliukozės injekcinio tirpalo.
Paruoštą tirpalą reikia suvartoti per 12 valandų (žr. 6.3 skyrių).
Šį vaistinį preparatą į veną reikia suleisti per 2‑15 minučių.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, pakeistiems benzimidazolams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydymo metu turi būti stebimas kepenų fermentų aktyvumas. Jei kepenų fermentų aktyvumas padidėja, gydymas į veną vartojamu pantoprazolu turi būti nutraukiamas (žr. 4.2 skyrių).
Kombinuotasis gydymas
Kombinuotojo gydymo atveju būtina atsižvelgti į atitinkamo vaistinio preparato charakteristikų santraukoje pateiktą informaciją.
Jeigu yra perspėjamųjų simptomų
Jeigu atsiranda perspėjamųjų simptomų (pvz., reikšmingas neplanuotas kūno svorio mažėjimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, vėmimas krauju, anemija ar melena), yra įtariama ar yra skrandžio opa, reikia ištirti, ar nėra piktybinio proceso, kadangi pantoprazolas gali lengvinti simptomus ir dėl to diagnozė gali būti nustatyta vėliau.
Jeigu simptomai neišnyksta nepaisant tinkamo gydymo, būtina apsvarstyti tolesnį ligonio ištyrimą.
Vartojimas kartu su atazanaviru
Atazanaviro vartoti kartu su protonų siurblio inhibitoriais nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių). Jei nusprendžiama, kad atazanaviro ir protonų siurblio inhibitorių kartu vartoti būtina, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę paciento būklę (pvz., nustatinėti virusų kiekį), atazanaviro paros dozę didinti iki 400 mg ir kartu skirti vartoti 100 mg ritonaviro dozę. Pantoprazolo paros dozė negali būti didesnė kaip 20 mg.
Bakterinė virškinimo trakto infekcija
Pantoprazolas, kaip ir visi protonų siurblio inhibitoriai (PSI), gali didinti bakterijų, kurių paprastai būna viršutinėje virškinimo trakto dalyje, kiekį. Gydymas pantoprazolu gali šiek tiek padidinti bakterinės virškinimo trakto infekcijos (pvz., sukeltos Salmonella, Campylobacter ir C. difficile bakterijų) riziką.
Hipomagnezemija
Gauta pranešimų apie sunkios hipomagnezemijos atvejus pacientams, mažiausiai tris mėnesius, bet daugeliu atveju, metus, gydytiems PSI, tokiais kaip pantoprazolas. Sunki hipomagnezemija gali pasireikšti nuovargiu, tetanija, delyru, traukuliais, svaiguliu ir skilvelių aritmija, tačiau šie simptomai gali ir nepasireikšti, dėl to hipomagnezemija gali būti nenustatyta. Daugumai pacientų hipomagnezemija išnyko papildomai pavartojus magnio ir nustojus vartoti PSI.
Jei manoma, kad pacientas bus gydomas ilgai, arba jei kartu su PSI vartojama digoksino ar hipomagnezemiją galinčių sukelti vaistinių preparatų (pvz., diuretikų), sveikatos priežiūros specialistas turi apsvarstyti magnio kiekio kraujyje tyrimų reikalingumą prieš pradedant gydymą ir periodiškai jo metu.
Kaulų lūžiai
Ilgalaikis (>1 metus) protonų siurblio inhibitorių vartojimas didėlėmis dozėmis gali nežymiai padidinti šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžio riziką, ypač senyviems žmonėms ar esant kitų patvirtintų rizikos veiksnių. Stebėjimo tyrimai rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrąją lūžių riziką 10‑40%. Kartais tokį padidėjimą gali nulemti kiti rizikos veiksniai. Pacientai, kuriems yra padidinta osteoporozės rizika, turi būti stebimi remiantis galiojančiomis klinikinėmis gairėmis, be to, būtina reikiamomis dozėmis vartoti vitamino D ir kalcio.
Natris
Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Pantoprazolo poveikis kitų vaistinių preparatų absorbcijai
Kadangi pasireiškia stiprus ir ilgalaikis skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimas, pantoprazolas gali mažinti vaistinių preparatų, kurių biologinis prieinamumas priklauso nuo skrandžio sulčių pH, pvz., kai kurių azolo grupės priešgrybelinių preparatų (ketokonazolo, itrakonazolo, pozakonazolo) ir kitų vaistinių preparatų, pvz., erlotinibo, absorbciją.
Vaistiniai preparatai nuo ŽIV (atazanaviras)
Jei atazanaviro ir kitokių vaistinių preparatų nuo ŽIV, kurių absorbcija priklauso nuo pH, vartojama kartu su protonų siurblio inhibitoriais, biologinis tokių preparatų nuo ŽIV prieinamumas gali gerokai sumažėti, todėl gali pakisti jų veiksmingumas. Dėl šios priežasties protonų siurblio inhibitorių vartoti kartu su atazanaviru nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Kumarino grupės antikoaguliantai (fenprokumonas ar varfarinas)
Nors klinikinių farmakokinetikos tyrimų metu pantoprazolo sąveikos su kartu vartojamu fenprokumonu ir varfarinu nepastebėta, po vaistinio preparato patekimo į rinką pastebėti keli pavieniai tarptautinio normalizuoto santykio (TNS) pokyčių atvejai, kai minėtų vaistinių preparatų buvo vartojama kartu. Vadinasi, kumarino grupės antikoaguliantais (pvz., fenprokumonu ar varfarinu) gydomiems pacientams protrombino laiką arba TNS rekomenduojama matuoti pradėjus ir baigus gydyti pantoprazolu bei nereguliaraus jo vartojimo metu.
Metotreksatas
Kartu vartojant dideles dozes metotreksato (pvz., 300 mg) ir protonų siurblio inhibitorių, buvo gauta pranešimų apie kai kuriems pacientams padidėjusį metotreksato kiekį. Todėl esant tam tikrom būklėm. Kaivartojamos didelės metotreksato dozės, pavyzdžiui, sergant vėžiu ir psoriaze, gali reikėti apsvarstyti apie laikiną pantoprazolo nutraukimą.
Kiti sąveikos tyrimai
Pantoprazolą ekstensyviai metabolizuoja citochromo P 450 fermentų sistema kepenyse. Svarbiausias metabolinis procesas yra demetilinimas, kuriame dalyvauja CYP2C19, tačiau galimi ir kitokie metabolizmo mechanizmai, įskaitant oksidavimą, kuriame dalyvauja CYP3A4.
Sąveikos su kitokiais vaistiniais preparatais, kurių metabolizmo mechanizmas toks pats, pvz., karbamazepinu, diazepamu, glibenklamidu, nifedipinu ir geriamaisiais kontraceptikais, kuriuose yra levonorgestrelio ir etinilestradiolio, tyrimų metu kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta.
Daugeliu sąveikos tyrimų nustatyta, kad pantoprazolas neveikia veikliųjų medžiagų, kurias metabolizuoja CYP1A2 (pvz., kofeino, teofilino), CYP2C9 (pvz., piroksikamo, diklofenako, naprokseno), CYP2D6 (pvz., metoprololio), CYP2E1 (pvz., etanolio), metabolizmo bei neveikia su p-glikoproteinu susijusios digoksino absorbcijos.
Sąveikos su kartu vartojamais antacidiniais preparatais nepasireiškia.
Atlikti pantoprazolo ir kartu vartojamų atitinkamų antibiotikų (klaritromicino, metronidazolo ir amoksicilino) sąveikos tyrimai. Kliniškai reikšmingos sąveikos nenustatyta.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie pantoprazolo vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Pantoprazolo nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Žindymas
Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad pantoprazolo į patelės pieną patenka. Gauta duomenų, kad pantoprazolo patenka į moters pieną. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą ar nutraukti ar susilaikyti nuo gydymo Nolpaza.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų į vaistinį preparatą kaip svaigulys ar regos sutrikimas (žr. 4.8 skyrių). Tokiu atveju vairuoti ir valdyti mechanizmus negalima.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Tikėtina, kad nepageidaujamų reakcijų į vaistinį preparatą (NRV) gali pasireikšti maždaug 5% pacientų. NRV, apie kurią dažniausiai pranešta, yra tromboflebitas injekcijos vietoje. Viduriavimas ir galvos skausmas atsiranda maždaug 1% pacientų.
Toliau esančioje lentelėje pateiktas vartojant pantoprazolo pasireiškusių nepageidaujamų reakcijų dažnis apibūdinamas taip:
- Labai dažnas (≥1/10)
- Dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10)
- Nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki ≤1/100)
- Retas (nuo ≥1/10 000 iki ≤1/1 000)
- Labai retas (≤1/10 000)
- Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.
Nepageidaujamos reakcijos pateikiamos lentelėje.
1 lentelė. Klinikinių tyrimų metu bei po pantoprazolo pateikimo į rinką pastebėtos nepageidaujamos reakcijos.
Dažnis/ Organų sistemų klasė |
Dažni |
Nedažni |
Reti |
Labai reti |
Dažnis nežinomas |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
Agranulocitozė. |
Trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija. |
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
|
Padidėjęs jautrumas (įskaitant anafilaksines reakcijas ir anafilaksinį šoką). |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
|
Hiperlipidemija ir riebalų (trigliceridų, cholesterolio) kiekio padidėjimas, kūno svorio pokytis. |
|
Hiponatremija, hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių). Hipokalcemija kartu su hipomagnezemija. Hipokalemija. |
Psichikos sutrikimai |
|
Miego sutrikimai. |
Depresija (bei bet koks jos pasunkėjimas). |
Dezorientacija (bei bet koks jos pasunkėjimas). |
Haliucinacijos, konfūzija (ypač į tai linkusiems pacientams) bei jau esančių šių simptomų pasunkėjimas. |
Nervų sistemos sutrikimai |
|
Galvos skausmas, svaigulys. |
Skonio pojūčio sutrikimas. |
|
Parestezija |
Akių sutrikimai |
|
|
Regos sutrikimas, matomo vaizdo neaiškumas. |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
|
Viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo tempimas ir pūtimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir diskomfortas. |
|
|
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
Kepenų fermentų (transaminazių,γ-GT) aktyvumo padidėjimas. |
Bilirubino kiekio padidėjimas. |
|
Kepenų ląstelių pažeidimas, gelta, hepatoceliulinis nepakankamumas. |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Išbėrimas, egzantema, erupcija, niežėjimas. |
Dilgėlinė, angioneurozinė edema. |
|
Stivenso –Džonsono (Stevens-Johnson)sindromas, Lajelio (Lyell) sindromas, daugiaformė eritema, jautrumas šviesai. |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
Šlaunikaulio, riešo arba stuburo lūžimai (žr. 4.4 skyrių). |
Artralgija, mialgija. |
|
Raumenų spazmai, elektrolitų pusiausvyros sutrikimo paseka. |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
|
|
Intersticinis nefritas (su galimu progresavimu į inkstų funkcijos nepakankamumą). |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
|
Ginekomastija. |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Tromboflebitas injekcijos vietoje. |
Astenija, nuovargis ir bendrasis negalavimas. |
Kūno temperatūros padidėjimas, periferinė edema. |
|
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Žmogui atsirandančių perdozavimo simptomų nežinoma.
Sisteminė ekspozicija, kai į veną per 2 min. buvo suleista ne didesnė kaip 240 mg dozė, toleruota gerai.
Gydymas
Didelė dalis pantoprazolo jungiasi prie baltymų, todėl dialize daug preparato nepašalinama. Jei perdozuojama ir atsiranda klinikinių intoksikacijos požymių, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas, specifinių gydymo rekomendacijų nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC02.
Veikimo mechanizmas
Pantoprazolas yra pakeistas benzimidazolas, kuris, specifiškai blokuodamas parietalinių ląstelių protonų siurblį, slopina druskos rūgšties sekreciją skrandyje.
Rūgščioje parietalinių ląstelių terpėje pantoprazolas virsta aktyvia forma ir slopina fermentą H+, K+- ATF-azę, t. y. galutinę druskos rūgšties gamybos skrandyje stadiją. Slopinimas priklauso nuo dozės, poveikis pasireiškia ir bazinei, ir stimuliacijos sukeltai rūgšties sekrecijai. Daugumai pacientų simptomai išnyksta per 2 savaites. Pantoprazolas, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitoriai bei H2 receptorių inhibitoriai, mažina rūgštingumą skrandyje, todėl proporcingai rūgštingumo sumažėjimui padaugėja gastrino. Gastrino kiekio padidėjimas yra grįžtamas. Kadangi pantoprazolas jungiasi prie fermento, esančio distaliau nuo ląstelės receptoriaus, druskos rūgšties sekreciją pantoprazolas slopina nepriklausomai nuo kitų medžiagų (acetilcholino, histamino, gastrino) sukeliamo stimuliavimo. Išgerto ar į veną suleistos pantoprazolo poveikis nesiskiria.
Vartojant pantoprazolo, padidėja gastrino kiekis nevalgius. Trumpalaikio gydymo metu viršutinė normos riba dažniausiai neviršijama. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja, tačiau labai daug padidėja tik pavieniais atvejais. Dėl tokio poveikio ilgalaikio gydymo metu nedažnais atvejais skrandyje šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja specifinių endokrininių (ECL) ląstelių (pokytis panašus į adenomatozinę hiperplaziją). Vis dėlto iki šiol atliktų tyrimų metu karcinoidų pirmtakų (atipinės hiperplazijos) ar skrandžio karcinoidų, atsiradusių tyrimų su gyvūnais metu (žr. 5.3 skyrių), žmonėms neatsirado.
Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, ilgalaikio (ilgiau nei metus trunkančio) gydymo pantoprazolu įtakos endokrininiams skydliaukės parametrams paneigti negalima.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Bendroji farmakokinetika
Vienkartinės ir kartotinių dozių farmakokinetika nesiskiria. Ir geriamos, ir į veną švirkščiamos 10-80 mg pantoprazolo dozės kinetika plazmoje yra tiesinė.
Pasiskirstymas
Maždaug 98% pantoprazolo susijungia su kraujo serumo baltymais. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg kūno svorio.
Eliminacija
Medžiaga metabolizuojama beveik vien tik kepenyse. Svarbiausias metabolinis procesas yra demetilinimas, kuriame dalyvauja CYP2C19, ir po to vykstanti konjugacija su sulfatu, tačiau galimi ir kitokie metabolizmo mechanizmai, įskaitant oksidavimą, kuriame dalyvauja CYP3A4. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 val., klirensas - maždaug 0,1 l/val./kg kūno svorio. Kelių tiriamųjų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai jungiasi prie protonų siurblio parietalinėse ląstelėse, koreliacijos tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) nėra.
Didžioji pantoprazolo metabolitų dalis (maždaug 80%) išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5 val.) nėra gerokai ilgesnis už pantoprazolo.
Ypatybės tam tikrų pacientų ir specialių grupių asmenų organizme
Sutrikusi inkstų funkcija
Jei pantoprazolo skiriama vartoti ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant dialize gydomus pacientus), dozės mažinti nerekomenduojama. Tokių pacientų, kaip ir sveikų žmonių, organizme pantoprazolo pusinės eliminacijos laikas yra trumpas. Dializės metu pantoprazolo pašalinama labai nedaug. Nors svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai ilgesnis (2–3 val.), išsiskyrimas yra greitas, todėl organizme jo nesikaupia.
Sutrikusi kepenų funkcija
Kepenų ciroze sergančių pacientų (A arba B klasė pagal Child) organizme pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 7-9 val., o AUC padidėja 5-7 kartus, tačiau didžiausia koncentracija serume, palyginti su sveikų asmenų rodmeniu, padidėja tik šiek tiek (1,5 karto).
Senyvi žmonės
Senyvų savanorių organizme pastebėtas kliniškai nereikšmingas nedidelis AUC ir Cmax padidėjimas, palyginti su atitinkamais rodmenimis jaunesnių žmonių organizme.
Kitos ypatingos populiacijos
Maždaug 3% Europos gyventojų organizme trūksta funkcinio CYP2C19 fermento, tokie žmonės vadinami silpnai metabolizuojančiais. Tokių žmonių organizme pantoprazolo metabolizmą tikriausiai daugiausia katalizuoja CYP3A4. Pavartojus vienkartinę 40 mg pantoprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje laiko atžvilgiu kreive silpnai metabolizuojančių žmonių organizme buvo maždaug 6 kartus didesnis nei žmonių, kurių organizme CYP2C19 fermentas funkcionuoja gerai, organizme (jie vadinami ekstensyviai metabolizuojančiais). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 60%. Tokie pokyčiai įtakos pantoprazolo dozavimui neturi.
Vaikų populiacija
2-16 metų vaikams į veną sušvirkštus 0,8 mg/kg kūno svorio arba 1,6 mg/kg kūno svorio pantoprazolo dozę, reikšmingo ryšio tarp pantoprazolo klirenso ir amžiaus ar kūno svorio nebuvo. AUC ir pasiskirstymo tūris atitiko suaugusių žmonių rodmenis.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
2 metų trukmės kancerogeninio poveikio tyrimų metu žiurkėms nustatyta neuroendokrininių neoplazmų, o vieno tyrimo metu žiurkėms atsirado ir pradinės skrandžio kameros plokščialąstelinių ląstelių papilomų. Atidžiai buvo tyrinėjama, kokiu būdu pakeisti benzimidazolai sukelia skrandžio karcinoidus. Gauti rezultatai leidžia daryti išvadą, kad tai lemia antrinė reakcija į didelį gastrino kiekio padidėjimą žiurkių kraujo serume ilgalaikio didelių dozių vartojimo metu. 2 metus trukusių tyrimų su graužikais metu žiurkėms ir pelių patelėms dažniau atsirasdavo kepenų navikų. Tai buvo siejama su dideliu pantoprazolo metabolizmo kepenyse greičiu.
Pastebėta, kad žiurkėms, vartojusioms didžiausią (200 mg/kg kūno svorio) pantoprazolo dozę, šiek tiek dažniau atsirado skydliaukės neoplazminių pokyčių. Tokių neoplazmų atsiradimas susijęs su pantoprazolo sukeltais tiroksino suardymo žiurkės kepenyse pokyčiais. Kadangi žmogui skiriama terapinė dozė yra maža, nepageidaujamas poveikis skydliaukei nėra tikėtinas.
Poveikio gyvūnų dauginimuisi tyrimų metu didesnė kaip 5 mg/kg kūno svorio dozė sukėlė lengvą fetotoksinį poveikį.
Duomenų apie vaisingumo sumažėjimą ar teratogeninį poveikį negauta.
Pantoprazolo prasiskverbimas per placentą tirtas su žiurkėmis. Gauti rezultatai rodo, kad vaikingumo periodui ilgėjant, pantoprazolo prasiskverbia daugiau, todėl prieš pat atsivedimą vaisiuje pantoprazolo koncentracija padidėja.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Natrio citratas dihidratas
Natrio hidroksidas (pH koreguoti)
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus nurodytus 6.6 skyriuje.
6.3 Tinkamumo laikas
Neatidaryta pakuotė: 3 metai.
Po paruošimo ar paruošimo ir praskiedimo tirpalas 25ºC temperatūroje cheminiu ar fiziniu požiūriu išlieka stabilus 12 valandų. Negalima šaldyti.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą būtina vartoti nedelsiant.
Jei nevartojamas nedelsiant, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Neatidaryta pakuotė:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Po paruošimo ar paruošimo ir praskiedimo:
Negalima šaldyti.
Paruošto ir praskiesto vaistinio preparato laikymo sąlygos pateikiamos 6.3 skyriuje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
15 ml I tipo bespalvio stiklo flakonai su pilku chlorobutilo kamščiu ir aliuminio nuplėšiamu dangteliu. Flakone yra 40 mg miltelių injekciniam tirpalui.
Pakuotės dydžiai: 1, 5, 10 ir 20 flakonų.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Parengtas leisti tirpalas ruošiamas į flakoną, kuriame yra liofilizuotų miltelių, suleidžiant 10 ml 9 mg/ml (0,9%) natrio chlorido injekcinio tirpalo. Paruoštas tirpalas turi būti skaidrus ir bespalvis. Paruoštą tirpalą galima leisti tiesiogiai arba prieš vartojimą jį sumaišyti su 100 ml 9 mg/ml (0,9%) natrio chlorido injekcinio tirpalo arba 50 mg/ml (5%) gliukozės injekcinio tirpalo. Skiedimui galima naudoti stiklines ar plastikines talpykles.
Nolpaza 40 mg miltelių injekciniam tirpalui negalima tirpinti kituose tirpaluose, nei išvardyti, ar su jais maišyti.
Šį vaistinį preparatą į veną reikia suleisti per 2‑15 minučių.
Flakono turinys yra skirtas vartoti vieną kartą. Bet kokį vaistinio preparato likutį talpyklėje ar vaistinį preparatą, kurio išvaizda pasikeitė (pvz., atsirado drumstumas ar nuosėdų) reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Nuo narkozės beužmiegantis pacientas klausia chirurgo:
- O Jūs maunatės pirštines, kad nepaliktumėte pirštų atspaudų? - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti