Moksonidinas, 200µg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: SIA Ingen Pharma, Latvija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Moksonidinas
1. Kas yra Moxonidin Ingen Pharma ir kam jis vartojamas
Moxonidin Ingen Pharma vartojamas arterinės hipertenzijos (didelio kraujospūdžio liga) gydymui. Šis vaistas atpalaiduoja ir praplečia kraujagysles, o tai padeda sumažinti kraujospūdį.
2. Kas žinotina prieš vartojant Moxonidin Ingen Pharma
Moxonidin Ingen Pharma vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) moksonidinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu širdies susitraukimų dažnis yra retas dėl širdies sutrikimo, vadinamo sinusinio mazgo silpnumo sindromu, arba dėl II arba III laipsnio atrioventrikulinės blokados;
- jeigu yra sunki bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja rečiau negu 50 kartų per minutę);
- jeigu sergate širdies nepakankamumu.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Moxonidin Ingen Pharma, jei:
- Jums yra širdies sutrikimas, vadinamas I laipsnio AV blokada;
- sergate sunkia išemine širdies liga ar nestabiliąja krūtinės angina;
- sergate inkstų liga. Galbūt gydytojas turės parinkti Jums tinkamą dozę;
- esate senyvo amžiaus.
Jeigu Moxonidin Ingen Pharma yra vartojamas kartu su b adrenoblokatoriumi ir gydymą abiem vaistais reikia nutraukti, pirmiausia būtina nutraukti gydymą b adrenoblokatoriumi ir tik po to Moxonidin Ingen Pharma tabletėmis.
Nors vaistas organizme nesikaupia, ligoniams, kuriems sutrikusi inkstų veikla (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 60 ml/min.) reikia atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje, Moxonidin Ingen Pharma tablečių hipotenzinį poveikį.
Staiga nutraukti Moxonidin Ingen Pharma tablečių vartojimą draudžiama.
Kiti vaistai ir Moxonidin Ingen Pharma
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Moxonidin Ingen Pharma galima saugiai vartoti su tiazidų grupės šlapimą varančiais vaistais (pvz., hidrochlortiaziu) ir kalcio kanalų blokatoriais (pvz., nifedipinu). Vaisto vartojant su kitokiais vaistais nuo didelio kraujospūdžio ligos pasireiškia suminis poveikis.
Kadangi tricikliai antidepresantai (vaistai nuo depresijos, pvz., amitriptilinas) gali mažinti centrinio poveikio vaistų nuo hipertenzijos veiksmingumą, triciklių antidepresantų bei moksonidino kartu patariama nevartoti.
Moksonidinas vidutiniškai padidina gebėjimo pažinti sutrikimą pacientams, vartojantiems lorazepamo. Be to, moksonidinas gali stiprinti kartu vartojamų benzodiazepinų (pvz., diazepamo) raminamąjį poveikį.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Moksonidino vartojančių nėščių moterų klinikinių stebėjimų neatlikta. Kadangi nepakanka patirties, šio vaisto nėščioms moterims galima vartoti tik tokiu atveju, jei gydymo nauda didesnė už pavojų vaisiui.
Moksonidinas išsiskiria su motinos pienu. Žindyvėms patariama gydymo Moxonidin Ingen Pharma metu nežindyti arba nutraukti vaisto vartojimą.
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Duomenų, rodančių kad moksonidinas daro neigiamą įtaką gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus nėra. Pastebėta mieguistumo ir svaigulio atvejų. Į tai reikia atkreipti dėmesį, kai dirbami minėti darbai.
Moxonidin Ingen Pharma sudėtyje yra laktozės.
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Moxonidin Ingen Pharma
Moxonidin Ingen Pharma visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Paprastai iš pradžių per parą reikia gerti 200 mikrogramų moksonidino. Didžiausia paros dozė yra 600 mikrogramų. Ją reikia gerti per du kartus. Didžiausia vienkartinė dozė yra 400 mikrogramų. Paros dozę gydytojas priderina kiekvienam pacientui atsižvelgdamas į vaisto sukeliamą organizmo reakciją.
Moksonidino galima vartoti nepriklausomai nuo valgymo laiko.
Jeigu Jūs sergate inkstų liga, gydytojas gali paskirti mažesnę dozę ar kitą vaistą.
Ką daryti pavartojus per didelę Moxonidin Ingen Pharma dozę
Pavartojus per didelę dozę, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją.
Perdozavus pasireiškia galvos skausmas, raminamasis poveikis, mieguistumas, hipotenzija (mažas kraujospūdis), svaigulys, bendrasis silpnumas, bradikardija (retas pulsas), burnos džiūvimas, vėmimas, nuovargis, skrandžio skausmas.
Be to, gali pasireikšti hipertenzija, tachikardija (padažnėjęs pulsas), bendras silpnumas bei hiperglikemija (padidėjęs cukraus kiekis kraujyje).
Specifinio priešnuodžio nežinoma, tačiau, atsižvelgiant į moksonidino veikimo būdą, jo sukeltą hipertenziją gali sumažinti arba panaikinti fentolaminas ir tolazolinas, hipotenzijai šalinti reikėtų vartoti skysčio ir dopamino, bradikardijai šalinti gali tikti atropinas. Prireikus vartojama kitokių širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą palaikančių priemonių.
Pamiršus pavartoti Moxonidin Ingen Pharma
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Moxonidin Ingen Pharma
Staiga nutraukti vaisto vartojimą draudžiama. Be tikslių gydytojo nurodymų Moxonidin Ingen Pharma vartojimo negalima nei pertraukti, nei nutraukti. Atsižvelgiant į gydytojo nurodymus, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę (paprastai per 2 savaites).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Moxonidin Ingen Pharma, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Vartojant šį vaistą gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Jeigu pastebėjote toliau nurodytą sunkų šalutinį poveikį, nutraukite vaisto vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes Jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos:
- veido, lūpų ar burnos patinimas (angioneurozinė edema). Tai būna nedažnai: gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 100 žmonių.
Kitoks šalutinis poveikis
Labai dažnas (pasitaiko dažniau nei 1 iš 10 pacientų)
- Burnos džiūvimas.
Dažnas (pasitaiko rečiau nei 1 iš 10 pacientų)
- Nugaros skausmas
- Galvos skausmas
- Silpnumas (astenija)
- Svaigulys (galvos sukimasis)
- Odos išbėrimas, niežėjimas
- Miego sutrikimas, nemiga, mieguistumas
- Pykinimas, viduriavimas, vėmimas, virškinimo sutrikimas (dispepsija).
Nedažnas (pasitaiko rečiau nei 1 iš 100 pacientų)
- Kaklo skausmas
- Nervingumas
- Apalpimas
- Patinimas (edema)
- Spengimas ausyse
- Neįprastai reti širdies susitraukimai (bradikardija)
- Mažas kraujospūdis, įskaitant kraujospūdžio sumažėjimą atsistojant.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Moxonidin Ingen Pharma
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Moxonidin Ingen Pharma 200 mikrogramų plėvele dengtos tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.
Moxonidin Ingen Pharma 300 mikrogramų plėvele dengtos tabletės ir Moxonidin Ingen Pharma 400 mikrogramų plėvele dengtos tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ºC temperatūroje.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Moxonidin Ingen Pharma sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra moksonidinas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 200 mikrogramų.
- Pagalbinės medžiagos tabletės branduolyje yra krospovidonas, laktozė monohidratas, magnio stearatas, povidonas; plėvelėje - makrogolis 400, hipromeliozė, dažikliai raudonasis geležies oksidas (E172) ir titano dioksidas (E171).
Moxonidin Ingen Pharma išvaizda ir kiekis pakuotėje
Tabletės yra apvalios, dengtos plėvele, maždaug 6 mm skersmens.
Moxonidin Ingen Pharma 200 mikrogramų tabletės yra šviesiai rožinės.
Tiekiamos PVC/PVDC ir aliuminio lizdinėse plokštelėse.
Kartono dėžutėje yra 30 arba 90 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Moksonidinas |
Vaisto stiprumas | 200µg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/14/3639 |
Registratorius | SIA Ingen Pharma, Latvija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2014.10.16 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Moxonidin Ingen Pharma 200 mikrogramų plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 200 mikrogramų moksonidino.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas
Kiekvienoje Moxonidin Ingen Pharma 200 mikrogramų plėvele dengtoje tabletėje yra 94,5 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Tabletės yra apvalios, dengtos plėvele, 6 mm skersmens.
200 mikrogramų tabletės yra šviesiai rožinės spalvos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Lengvos arba vidutinio sunkumo pirminės arterinės hipertenzijos gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugę žmonės
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės. Vidutinė paros dozė yra 200 mikrogramų moksonidino. Ją patariama gerti iš ryto. Jei gydomasis poveikis nepakankamas, po trijų savaičių dozę galima didinti, t. y. vartoti 400 mikrogramų. Ją galima gerti iš karto (geriausiai iš ryto) arba per du kartus (iš ryto ir vakare). Jei po 3 savaičių gydymo pageidaujamas poveikis vis dar nepakankamas, dozę toliau galima didinti iki didžiausios, t. y. 600 mikrogramų, kurią reikia gerti per du kartus (iš ryto ir vakare). Iš karto galima gerti ne daugiau kaip 400 mikrogramų (didžiausia vienkartinė dozė), per parą – 600 mikrogramų (didžiausia paros dozė) moksonidino.
Vaikų populiacija
Kadangi nepakanka patirties, moksonidino nerekomenduojama vartoti jaunesniems negu 16 metų pacientams.
Senyviems pacientams
Jei nesutrikusi inkstų funkcija, vaistinį preparatą reikia dozuoti taip pat, kaip jaunesniems žmonėms.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jei yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis (GFR) didesnis negu 30 ml/min., bet mažesnis negu 60 ml/min., vienkartinė dozė turi būti ne didesnė kaip 200 mikrogramų, paros – 400 mikrogramų moksonidino. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFR < 30 ml/min.), gydymą galima pradėti 200 mikrogramų paros doze, kurią galima didinti tik iki 300 mikrogramų paros dozės, jei būtina ir pacientas vaistinį preparatą gerai toleruoja.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, klinikinių stebėjimų neatlikta. Kadangi kepenyse moksonidino metabolizuojama mažai, minėto organo funkcijos sutrikimas didesnės įtakos vaistinio preparato farmakokinetikai tikriausiai nedaro, todėl ligoniams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, moksonidiną reikia dozuoti taip pat, kaip nurodyta suaugusiems žmonėms. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, moksonidino vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Vartojimo metodas
Vaistinio preparato farmakokinetikai maistas įtakos nedaro. Moksonidino vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso. Tabletes reikia nuryti užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Gydymas moksonidinu turi būti nutrauktas ne iš karto, bet laipsniškai per dvi savaites (taip pat žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas moksonidinui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas.
- Bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja rečiau negu 50 kartų per minutę).
- II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada.
- Širdies nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Moksonidinu gydant pacientus, po to, kai šis vaistinis preparatas pateko į rinką, pranešta apie įvairaus laipsnio AV blokados atvejus. Remiantis šiais duomenimis negalima atmesti, kad moksonidinas dalyvauja slopinant atrioventrikulinį laidumą. Todėl rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra AV blokados išsivystymo rizika.
Moksonidiną vartojantiems pacientams, kuriems yra I laipsnio AV blokada, reikia ypatingos priežiūros, kad neišsivystytų bradikardija. Esant didesnio laipsnio AV blokadai moksonidino vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Moksonidiną vartojantiems pacientams, sergantiems sunkia vainikinių arterijų liga ar nestabiliąja krūtinės angina, reikia ypatingos priežiūros, nes tokių ligonių gydymo patirties yra nedaug.
Patariama atsargiai skirti vartoti moksonidiną pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes moksonidinas pirmiausia išskiriamas per inkstus. Rekomenduojama atidžiai pritaikyti dozę tokiems pacientams, ypač pradedant gydymą.
Jei yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (GFR didesnis negu 30 ml/min., bet mažesnis negu 60 ml/min.), dozavimą reikia pradėti nuo 200 mikrogramų paros dozės, kurią galima didinti daugiausia iki 400 mikrogramų per parą, o pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFR< 30 ml/min.) – daugiausia iki 300 mikrogramų per parą, jeigu tokia dozė yra kliniškai reikalinga ir gerai toleruojama.
Jeigu moksonidinas yra vartojamas kartu su b adrenoblokatoriumi ir gydymą abiem vaistais reikia nutraukti, kad per daug nepadidėtų kraujospūdis, pirmiausia būtina nutraukti gydymą b-adrenoblokatoriumi ir tik po to praėjus kelioms dienoms – moksonidinu.
Nepastebėta, kad nutraukus gydymą moksonidinu padidėtų kraujospūdis, tačiau nepatartina gydymą nutraukti staigiai. Moksonidino dozę reikia mažinti palaipsniui, dviejų savaičių laikotarpiu.
Senyvų žmonių populiacija gali būti jautresnė kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų sukeltam poveikiui širdies ir kraujagyslių sistemai, todėl gydymą reikia pradėti mažiausia doze ir dozę didinti reikia atsargiai, kad būtų išvengta sunkių šių reakcijų pasekmių.
Vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Moksonidino vartojant su kitokiais vaistiniais preparatais nuo didelio kraujospūdžio pasireiškia suminis hipotenzinis poveikis.
Kadangi tricikliai antidepresantai gali mažinti centrinio poveikio vaistinių preparatų nuo hipertenzijos veiksmingumą, triciklių antidepresantų kartu su moksonidinu patariama nevartoti.
Moksonidinas gali sustiprinti triciklių antidepresantų (jų reikia vengti vartoti kartu), trankviliantų, alkoholio, raminamųjų ir migdomųjų preparatų sedacinį poveikį.
Moksonidinas vidutiniškai padidina gebėjimo pažinti sutrikimą pacientams, vartojantiems lorazepamo. Be to, moksonidinas gali stiprinti kartu vartojamų benzodiazepinų sedacinį poveikį.
Moksonidinas išskiriamas per inkstų kanalėlius, todėl negalima paneigti moksonidino sąveikos su kitais per inkstų kanalėlius išskiriamais vaistiniais preparatais.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie moksonidino vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Moksonidino nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Žindymas
Moksonidinas išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo metu. Jei nusprendžiama, kad gydyti moksonidinu būtina, reikia nutraukti žindymą.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Pastebėta mieguistumo ir svaigulio atvejų. Į tai reikia atsižvelgti, jei dirbami minėti darbai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai moksonidino vartojantiems pacientams pasireiškia burnos džiūvimas, svaigulys, bendrasis silpnumas bei mieguistumas. Šie simptomai paprastai išnyksta per pirmąsias kelias gydymo savaites.
Nepageidaujamas poveikis pagal organų sistemų klases: (pastebėtas atliekant placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo 886 pacientai, vartojantys moksonidiną, dažnis nurodytas lentelėje)
*Palyginti su placebu pasireiškimo dažnis ne didesnis.
MedDRA organų sistemos klasė | Labai dažni | Dažni | Nedažni |
Širdies sutrikimai |
|
| Bradikardija |
Ausies ir labirinto sutrikimai |
|
| Ūžesys |
Nervų sistemos sutrikimai |
| Galvos skausmas*, svaigulys/ svaigimas (vertigo), mieguistumas | Apalpimas* |
Kraujagyslių sutrikimai |
|
| Hipotenzija (įskaitant ortostatinę) |
Virškinimo trakto sutrikimai | Burnos džiūvimas | Viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Bėrimas, niežėjimas | Angioneurozinė edema |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
| Astenija | Edema |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Nugaros skausmas | Kaklo skausmas |
Psichikos sutrikimai |
| Nemiga | Nervingumas |
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Pastebėti keli perdozavimo atvejai. 19,6 mg vienkartinė dozė mirties nesukėlė. Perdozavus pasireiškia galvos skausmas, sedacinis poveikis, mieguistumas, hipotenzija, svaigulys, astenija, bradikardija, burnos džiūvimas, vėmimas, nuovargis, skausmas viršutinėje pilvo dalyje. Smarkiai perdozavusius pacientus rekomenduojama atidžiai stebėti, nes gali atsirasti sąmonės sutrikimų ir kvėpavimo slopinimas.
Be to, atsižvelgiant į kelių vaistinio preparato didelės dozės tyrimų su gyvūnais duomenis, gali pasireikšti ir laikina hipertenzija, tachikardija bei hiperglikemija.
Perdozavimo gydymas
Specifinio priešnuodžio nežinoma. Jei pasireiškia hipotenzija, reikėtų apsvarstyti, ar nereikėtų skirti skysčių ir dopamino kraujotakai palaikyti. Bradikardiją galima gydyti atropinu.
Moksonidino perdozavimo paradoksinį hipertenzinį poveikį gali susilpninti arba panaikinti α adrenoblokatoriai.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - antihipertenziniai vaistai. Centrinio poveikio antiadrenerginiai preparatai.
ATC kodas - C02AC05.
Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad moksonidinas yra junginys, sukeliantis stiprų antihipertenzinį poveikį. Tyrimų duomenimis, kraujospūdis sumažėja dėl moksonidino poveikio centrinei nervų sistemai.
Nustatyta, kad moksonidinas selektyviai prisijungia prie smegenų kamieno I1 imidazolino receptorių. Imidazolinui jautrūs receptoriai yra susikaupę rostralinėje ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t. y. struktūroje, kuri kontroliuoja periferinės simpatinės nervų sistemos veiklą. Manoma, kad dėl vaisto sąveikos su I1 imidazolino receptoriais mažėja simpatinės nervų sistemos aktyvumas. Šis pokytis pastebėtas ištyrus širdies, žarnų ir inkstų simpatinių nervų aktyvumą.
Moksonidinas išsiskiria iš kitų antisimpatikotoninių antihipertenzinių medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa2 adrenoreceptoriams, palyginti su I1 imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Manoma, kad alfa2 adrenoreceptoriai yra tarpinė grandis, per kurią centrinio poveikio vaistai nuo hipertenzijos sukelia dažniausią nepageidaujamą poveikį, t. y. burnos džiūvimą ir raminamąjį poveikį.
Vaistas sumažina vidutinį sistolinį ir diastolinį kraujospūdį ramybės ir fizinio krūvio metu.
Ar moksonidinas daro įtaką sergamumui ir mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų, nežinoma.
5.2 Farmakokinetika
Absorbcija
Išgertas moksonidinas greitai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Žmogaus organizmas absorbuoja maždaug 90 % išgertos dozės. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro. Vaistas beveik nesuyra pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis prieinamumas yra 88 %.
Pasiskirstymas
Tyrimų in vitro duomenimis prie plazmos baltymų prisijungia tik maždaug 7 % moksonidino. Jo tariamasis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra 1,8 (± 0,4 l/kg). Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija plazmoje atsiranda per 30 – 180 min.
Biotransformacija
Metabolizuojama tik 10 – 20 % dozės. Metabolizmo metu dažniausiai atveriamas imidazolino žiedas, todėl atsiranda 4,5-dehidromoksonidinas ir aminometanamidinas. Kraujospūdį 4,5-dehidromoksonidinas mažina maždaug 10 kartų, aminometanamidinas – 100 kartų silpniau, negu moksonidinas.
Eliminacija
Beveik visas moksonidinas ir jo metabolitai yra šalinami su šlapimu. Per pirmas 24 valandas su šlapimu pašalinama daugiau negu 90 %, su išmatomis – maždaug 1 % dozės. Nepakitusia forma šalinama 50 – 75 % moksonidino. Vidutinis veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 2,2 – 2,3 valandos, vidutinė pusinės eliminacijos periodo per inkstus trukmė yra 2,6 – 2,8 valandos.
Ypatingos populiacijos
Senyvi pacientai
Nuo amžiaus priklausomų farmakokinetikos pokyčių tikriausiai atsiranda todėl, kad pagyvenusiems pacientams sumažėja moksonidino metabolizmas ir (arba) šiek tiek padidėja biologinis prieinamumas, tačiau manoma, kad minėti pokyčiai klinikai yra nereikšmingi.
Vaikų populiacija
Vaikams farmakokinetikos tyrimų neatlikta.
Sutrikusi inkstų funkcija
Tarp moksonidino šalinimo ir inkstų klirenso yra reikšmingas priklausomumas.
Pacientams, kuriems nustatytas vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis 30–60 ml/min.), pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai didesnis maždaug 2 ir 1,5 karto, nei hipertenzija sergantiems pacientams, kurių inkstų funkcija normali (glomerulų filtracijos greitis didesnis nei 90 ml/min.). Pacientams, kuriems nustatytas sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 30 ml/min.) pusiausvyrinė moksonidino koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug tris kartus didesnis. Paskutinės stadijos inkstų ligomis sergantiems pacientams (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 10 ml/min.), kuriems atliekamos hemodializės, vaisto koncentracija plazmoje ir galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai didesnis maždaug 6 ir 4 kartus. Visų grupių ligoniams didžiausia moksonidino koncentracija plazmoje yra didesnė tik 1,5–2 kartus.
Ligoniams, kurių inkstų funkcija nepakankama, daug kartų geriant vaistinio preparato, jo kaupimosi organizme nepastebėta, todėl jiems medikamento dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į individualų poreikį.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų su žiurkėmis, kurios vartojo ne didesnę kaip 6,4 mg/kg kūno svorio dozę, metu poveikio vaisingumui nepastebėta. Tyrimų su žiurkėmis, kurioms buvo sugirdoma 27 mg/kg kūno svorio arba mažesnė dozė, ir triušiais, kuriems buvo sugirdoma ne didesnė kaip 4,9 mg/kg kūno svorio dozė, duomenimis, moksonidinas teratogeninio poveikio nesukelia.
Žiurkėms didesnės negu 3 mg/kg kūno svorio, triušiams - didesnės negu 0,7 mg/kg kūno svorio paros dozės sukėlė embriotoksinį poveikį. Poveikio vystymuisi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu tyrimų metu didesnės negu 1 mg/kg kūno svorio paros dozės darė poveikį žiurkių jauniklių vystymuisi ir gyvybingumui.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys
Laktozė monohidratas
Krospovidonas
Povidonas
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 400
Raudonasis geležies oksidas (E172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Moxonidin Ingen Pharma 200 mikrogramų plėvele dengtos tabletės
2 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Moxonidin Ingen Pharma 200 mikrogramų plėvele dengtos tabletės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVDC ir aliuminio lizdinės plokštelės.
Kartono dėžutėjė yra 30 arba 90 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Gydytojai - anesteziologai žino:
Gerai pritvirtintam ligoniui nuskausminimas nebūtinas.- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?