Pantoprazolas, 20mg, skrandyje neirios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: SIA Meda Pharma, Latvija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Pantoprazolas
1. Kas yra Acilib ir kam jis vartojamas
Acilib sudėtyje yra veikliosios medžiagos pantoprazolo, kuris blokuoja tam tikrą siurblį, gaminantį skrandžio rūgštį, todėl mažina rūgšties kiekį skrandyje.
Acilib trumpai gydomi suaugusių žmonių refliukso simptomai (pavyzdžiui, rėmuo, rūgšties regurgitacija).
Refliuksas yra rūgšties patekimas iš skrandžio į stemplę (vamzdelį, kuriuo slenka maistas): joje gali pasireikšti uždegimas ir skausmas. Gali atsirasti tokių simptomų: į gerklę kylantis skausmingas deginimo pojūtis krūtinėje (rėmuo) bei rūgštus skonis burnoje (regurgitacija).
Rūgšties refliukso ir rėmens simptomai gali palengvėti jau po vienos gydymo Acilib dienos, tačiau šis vaistas nėra skirtas staigiam palengvėjimui sukelti. Kad simptomai palengvėtų, tabletes gali reikėti vartoti 2–3 dienas iš eilės.
Jeigu per 2 savaites Jūsų savijauta nepagerėjo arba net pablogėjo, kreipkitės į gydytoją.
2. Kas žinotina prieš vartojant Acilib
Acilib vartoti negalima:
- jeigu yra alergija pantoprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jei vartojama vaisto, kuriame yra atazanaviro (jo vartojama, jei yra ŽIV infekcija). Žr. poskyrį „Kiti vaistai ir Acilib“.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Acilib:
- jei vaistų nuo rėmens ar virškinimo sutrikimo nuolat vartojote 4 savaites ar ilgiau;
- jei esate vyresnis kaip 55 metų ir kasdien vartojate nereceptinių vaistų nuo virškinimo sutrikimo;
- jei esate vyresnis kaip 55 metų ir jums atsirado bet kokių naujų refliukso simptomų arba esami neseniai pakito;
- jei anksčiau sirgote skrandžio opalige arba operuotas jūsų skrandis;
- jei yra kepenų sutrikimų ar gelta (odos ir akių pageltimas);
- jei reguliariai lankotės pas gydytoją dėl rimtų negalavimų ar sutrikimų;
- jei Jums bus atliekama endoskopija arba kvėpavimo tyrimas, vadinamas C-šlapalo testu.
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei prieš šio vaisto vartojimą ar po jo pastebėsite toliau išvardytus simptomus (tai gali būti kitos, dar sunkesnės ligos požymiai):
- netikėtas (nesusijęs su dieta ar mankšta) kūno svorio mažėjimas;
- vėmimas (ypač besikartojantis);
- vėmimas krauju (gali atrodyti, kad vėmaluose yra tamsių kavos tirščių);
- kraujas išmatose (jos gali būti juodos ar atrodyti kaip degutas);
- rijimo pasunkėjimas ar skausmas ryjant;
- pablyškimas ir silpnumas (mažakraujystė);
- krūtinės skausmas;
- pilvo skausmas;
- sunkus ir (arba) nuolatinis viduriavimas (šio vaisto vartojimas susijęs su nedideliu infekcinio viduriavimo padažnėjimu).
Gydytojas gali nuspręsti atlikti kai kuriuos tyrimus.
Jei Jums bus atliekamas kraujo tyrimas, pasakykite gydytojui, kad vartojate šį vaistą.
Rūgšties refliukso ir rėmens simptomai gali palengvėti jau po vienos gydymo Acilib dienos, tačiau šis vaistas nėra skirtas staigiam palengvėjimui sukelti.
Šio vaisto negalima vartoti profilaktiškai.
Jei Jums kurį laiką nuolat kartojasi rėmuo ar nevirškinimo simptomai, nepamirškite reguliariai lankytis pas gydytoją.
Vaikams ir paaugliams
Acilib negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, kadangi nėra informacijos apie tokių jaunesnių pacientų gydymo saugumą.
Kiti vaistai ir Acilib
Jei vartojate ar neseniai vartojote bet kokių vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Acilib gali sutrikdyti reikiamą kitų vaistų poveikį. Ypač svarbu, jei vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra šių veikliųjų medžiagų:
- atazanaviro (taikomas ŽIV infekcijai gydyti). Jei esate gydomas atazanaviru, Acilib vartoti draudžiama. Žr. poskyrį „ Acilib vartoti negalima“;
- ketokonazolo (jo vartojama grybelių infekcijai gydyti);
- varfarino ir fenprokumono (jais skystinamas kraujas ir slopinamas krešulių susidarymas). Gali reikėti atlikti papildomus kraujo tyrimus;
- metotreksato (juo gydoma nuo reumatoidinio artrito, žvynelinės ir vėžio). Jei vartojate metotrekstą, Jūsų gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Acilib, kadangi pantoprazolas gali didinti metotreksato kiekį kraujyje.
Acilib negalima vartoti su kitais vaistais, kurie mažina rūgšties susidarymą skrandyje, pvz., kitais protonų siurblio inhibitoriais (omeprazolu, lansoprazolu ar rabeprazolu) ar H2 antagonistais (pvz., ranitidinu, famotidinu).
Vis dėlto, jei reikia, Acilib galima vartoti su antacidiniais preparatais (pvz., magaldratu, algino rūgštimi, natrio bikarbonatu, aliuminio hidroksidu, magnio karbonatu ar minėtų medžiagų deriniais).
Acilib vartojimas su maistu ir gėrimais
Tabletes prieš valgį reikia nuryti sveikas, užgeriant skysčiu.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia arba žindote, šio vaisto vartoti negalima. Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jei pasireiškia toks šalutinis poveikis kaip svaigulys ar neryškus matymas, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
Acilib sudėtyje yra laktozės.
Jeigu Jums gydytojas yra minėjęs, kad netoleruojate kai kurių angliavandenių (cukrų), prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
3. Kaip vartoti Acilib
Visada vartokite šį vaistą tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojama dozė yra viena tabletė per parą. Neviršykite šios rekomenduojamos 20 mg pantoprazolo paros dozės.
Šio vaisto reikia vartoti mažiausiai 2–3 dienas iš eilės. Acilib vartojimą nutraukite tada, kai simptomai visiškai išnyks. Rūgšties refliukso ir rėmens simptomai gali palengvėti jau po vienos gydymo Acilib dienos, tačiau šis vaistas nėra skirtas staigiam palengvėjimui sukelti.
Jei po 2 nepertraukiamo vaisto vartojimo savaičių simptomai neišnyko, pasitarkite su gydytoju. Nepasitarus su gydytoju, Acilib negalima vartoti ilgiau kaip 4 savaites.
Tabletę gerkite prieš valgį, kasdien tokiu pačiu metu. Tabletę reikia nuryti sveiką, užgeriant vandeniu. Tabletės negalima kramtyti arba laužyti.
Ką daryti pavartojus per didelę Acilib dozę?
Jei pavartojote didesnę dozę nei rekomenduojama, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Jei įmanoma, su savimi pasiimkite vaistus ir šį lapelį.
Pamiršus pavartoti Acilib
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Kitą dieną įprastu laiku išgerkite įprastą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsdami pasakykite gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių, jei pasireiškia bet kuris toliau išvardytas sunkus šalutinis poveikis. Nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą, vykdami į ligoninę pasiimkite šį lapelį ir (arba) tabletes.
- Sunkios alerginės reakcijos (retos: gali pasireikšti iki 1 iš 1 000 žmonių): padidėjusio jautrumo reakcijos, vadinamos anafilaksinėmis reakcijomis, anafilaksinis šokas ir angioneurozinė edema. Tipiniai simptomai yra veido, lūpų, burnos, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, galintis pasunkinti rijimą arba kvėpavimą, dilgėlinė (pūkšlės), stiprus svaigulys kartu su labai dažnu širdies plakimu ir smarkiu prakaitavimu.
- Sunkios odos reakcijos (dažnis nežinomas: negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis): išbėrimas su patinimu, pūslių atsiradimu ar odos lupimusi, odos sunykimas ir kraujavimas aplink akis, nosį, burną ar lyties organus, greitas bendrosios sveikatos būklės blogėjimas arba išbėrimas po buvimo saulėje.
- Kitokios sunkios reakcijos (dažnis nežinomas: negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis): odos ir akių pageltimas (tokį poveikį sukelia sunkus kepenų pažeidimas) ar inkstų sutrikimai, pvz., skausmingas šlapinimasis ar nugaros skausmas kartu su karščiavimu.
Toliau išvardytas kitoks galimas šalutinis poveikis.
- Nedažnas šalutinis poveikis (gali atsirasti iki 1 iš 100 žmonių):
galvos skausmas, svaigulys, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo pūtimas ir dujų kaupimasis, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir diskomfortas, odos išbėrimas ar dilgėlinė, niežulys, silpnumas, išsekimas ar bloga bendroji savijauta; miego sutrikimas, kraujo tyrimo metu nustatomas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
- Retas šalutinis poveikis (gali atsirasti iki 1 iš 1 000 žmonių):
skonio iškrypimas arba visiškas praradimas, regos sutrikimas, pvz., neryškus matomas vaizdas, sąnarių skausmas, raumenų skausmas, kūno svorio pokyčiai, kūno temperatūros padidėjimas, galūnių patinimas, depresija, bilirubino ir riebalų kiekio padidėjimas kraujyje (nustatomas kraujo tyrimo metu), krūtų padidėjimas vyrams, karščiavimas kartu su žymiu cirkuliuojančių grūdėtųjų baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimu (aptinkama atliekant kraujo tyrimus).
- Labai retas šalutinis poveikis (gali atsirasti iki 1 iš 10 000 žmonių):
dezorientacija, trombocitų kiekio sumažėjimas (dėl to gali lengviau nei įprasta prasidėti kraujavimas ar atsirasti kraujosruvų), baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (dėl to gali dažniau pasireikšti infekcija), kartu pasireiškiantis nenormalus raudonųjų bei baltųjų kraujo ląstelių ir kraujo plokštelių skaičiaus sumažėjimas (aptinkama atliekant kraujo tyrimus).
- Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
haliucinacijos, sumišimas (ypač jei šių simptomų jau buvo), natrio kiekio kraujyje sumažėjimas, magnio kiekio kraujyje sumažėjimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel. 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Acilib
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartono dėžutės, plastikinio buteliuko ar lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Plastikiniai buteliukai: tinkamumo vartoti laikas atidarius – 90 dienų.
Laikymo sąlygos
Al/Al lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Plastikiniai buteliukai: laikyti gamintojo pakuotėje. Plastikinį buteliuką laikyti sandarų, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Acilib sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra pantoprazolas.
Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 20 mg pantoprazolo (natrio druskos seskvihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos:
mikrokristalinė celuliozė (E 460i), laktozė monohidratas, kroskarmeliozės natrio druska, bevandenis koloidinis silicio dioksidas (E 551), magnio stearatas, polivinilo alkoholis, titano dioksidas (E 171), makrogolis 3350, geltonasis geležies oksidas (E172), chinolino geltonasis (aliuminio druska) (E 104), metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30 % dispersija, natrio laurilsulfatas, polisorbatas 80 (E 443), trietilo citratas (E 1505), talkas (E 553b).
Acilib išvaizda ir kiekis pakuotėje
Geltonos ar gelsvai rudos spalvos, ovali, dengta tabletė, maždaug 8,7 mm dydžio.
Al/Al lizdinės plokštelės, taip pat plastikiniai buteliukai su užsukamuoju dangteliu, kuriuose yra 7 arba 14 skrandyje neirių tablečių.
Plastikinis buteliukas (iš didelio tankio polietileno, DTPE) su plastikiniu užsukamuoju dangteliu (iš didelio tankio polietileno, DTPE). Užsukamasis dangtelis (standartinis uždoris) su apsauginiu žiedu, kuriame yra sausiklio kapsulė.
Vidinė sausiklio kapsulė pagaminta iš didelio tankio polietileno arba mažo tankio polietileno (DTPE/MTPE), jos viduje yra silikagelis ir kartoninis diskas.
Tarptautinis pavadinimas | Pantoprazolas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/14/3663 |
Registratorius | SIA Meda Pharma, Latvija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2014.12.23 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Acilib 20 mg skrandyje neirios tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 20 mg pantoprazolo (natrio druskos seskvihidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 19,06 mg laktozės monohidrato (žr. 4.4 skyrių).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neiri tabletė.
Geltonos ar gelsvai rudos spalvos, ovali, dengta tabletė, maždaug 8,7 mm dydžio.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis suaugusių žmonių refliukso simptomų (pvz., rėmens, rūgšties regurgitacijos) gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama pantoprazolo paros dozė yra 20 mg (viena tabletė).
Kad simptomai palengvėtų, tabletes gali reikėti gerti 2–3 dienas iš eilės. Kai simptomai visiškai išnyksta, gydymas turi būti nutrauktas.
Nepasitarus su gydytoju, gydymas negali trukti ilgiau kaip 4 savaites.
Pacientui būtina nurodyti, kad jei per 2 nepertraukiamo gydymo savaites simptomai nepalengvėja, ligonis privalo kreiptis į gydytoją.
Ypatingos populiacijos
Senyviems pacientams bei ligoniams, kurių inkstų ar kepenų funkcija yra sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Acilib nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą tokiems pacientams nepakanka.
Vartojimo metodas
Acilib skrandyje neirių tablečių negalima kramtyti arba smulkinti, jas prieš valgį reikia nuryti sveikas, užgeriant skysčiu.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Vartojimas kartu su atazanaviru (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientui turi būti paaiškinta, kad jis privalo kreiptis į gydytoją, jeigu:
- Netikėtai mažėja kūno svoris, yra anemija, kraujavimas iš virškinimo trakto, disfagija, nuolatinis vėmimas ar vėmimas krauju. Tokie simptomai gali palengvėti, todėl sunki liga gali būti diagnozuota vėliau. Tokiu atveju būtina paneigti vėžinio susirgimo diagnozę.
- Yra buvusi skrandžio opa arba operuotas virškinimo traktas.
- 4 savaites ar ilgiau nuolat vartojama virškinimo sutrikimo ar rėmens simptomus lengvinančių vaistinių preparatų.
- Yra gelta, kepenų funkcijos sutrikimas arba kepenų liga.
- Yra bet kokia kita sunki liga, bloginanti bendrąją savijautą.
- Pacientas vyresnis kaip 55 metų ir atsirado naujų simptomų arba buvę simptomai neseniai pasikeitė.
Jai ligoniui ilgai kartojasi virškinimo sutrikimo ar rėmens simptomai, pacientas turi reguliariai lankytis pas gydytoją. Ypač svarbu, kad į gydytoją ar vaistininką kreiptųsi vyresni kaip 55 metų pacientai, kasdien vartojantys bet kokių nereceptinių vaistinių preparatų nuo rėmens ar virškinimo sutrikimo.
Tuo pat metu pacientai negali vartoti kitokio protonų siurblio inhibitoriaus arba H2 receptorių antagonisto.
Jei bus atliekamas endoskopinis tyrimas ar nustatomas šlapalo kiekis iškvepiamame ore, pacientas prieš šio vaistinio preparato vartojimą privalo pasitarti su gydytoju.
Pacientui reikia paaiškinti, kad, vartojant šių tablečių, simptomai neišnyksta nedelsiant. Simptomai gali pradėti lengvėti po maždaug vienos gydymo pantoprazolu dienos, tačiau kad rėmuo išnyktų visiškai, vaistinį preparatą gali tekti vartoti 7 dienas. Pantoprazolo pacientai negali vartoti profilaktiškai.
Bakterijų sukeltos virškinimo trakto infekcinės ligos
Dėl bet kokių priežasčių, įskaitant protonų siurblio inhibitorių poveikį, sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, padaugėja bakterijų, kurių paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas rūgšties kiekį skrandyje mažinančiais vaistiniais preparatais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijos, pvz., salmoneliozės, kampilobakteriozės ar Clostridium difficile, riziką.
Šiame vaistiniame preparate yra laktozės. Pacientams, turintiems retų įgimtų galaktozės netoleravimo, Lapp laktazės stokos ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sutrikimų, Acilib 20 mg skrandyje neirių tablečių vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Acilib gali mažinti veikliųjų medžiagų, kurių biotinkamumas priklauso nuo skrandžio sulčių pH (pvz., ketokonazolo), absorbciją.
Nustatyta, kad sveikų savanorių, kartu su 300 mg atazanaviro arba 100 mg ritonaviro doze vartojusių omeprazolo (40 mg kartą per parą) arba kartu su 400 mg atazanaviro doze vartojusių lansoprazolo (vienkartinę 60 mg dozę), organizme gerokai sumažėjo atazanaviro biotinkamumas. Atazanaviro absorbcija priklauso nuo pH. Vadinasi, pantoprazolo kartu su atazanaviru vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Nors klinikinių farmakokinetikos tyrimų metu pantoprazolo sąveikos su fenprokumonu ir varfarinu nepastebėta, po vaistinio preparato patekimo į rinką pastebėti keli pavieniai tarptautinio normalizuoto santykio (TNS) pokyčių atvejai, kai minėtų vaistinių preparatų buvo vartojama kartu. Vadinasi, kumarino grupės antikoaguliantais (pvz., fenprokumonu ar varfarinu) gydomiems pacientams protrombino laiką arba TNS rekomenduojama matuoti pradėjus ir baigus gydyti pantoprazolu bei nereguliaraus jo vartojimo metu.
Gauta pranešimų, kad skiriant didelę metotreksato dozę (pvz., 300 mg) kartu su protonų siurblio inhibitoriais, kai kuriems pacientams padidėja metotreksato kiekis. Dėl to situacijose, kai vartojama didelė metotreksato dozė, pvz., esant vėžiui arba žvynelinei, gali būti reikalingas laikino pantoprazolo vartojimo nutraukimo apsvarstymas.
Pantoprazolą metabolizuoja citochromo P 450 fermentų sistema kepenyse. Sąveikos su karbamazepinu, kofeinu, diazepamu, diklofenaku, digoksinu, etanoliu, glibenklamidu, metoprololiu, naproksenu, nifedipinu, fenitoinu, piroksikamu, teofilinu ir geriamaisiais kontraceptikais, kuriuose yra levonorgestrelio ir etinilestradiolio, tyrimų metu kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta. Vis dėlto pantoprazolo sąveikos su kitokiomis medžiagomis, kurias metabolizuoja ta pati fermentų sistema, atmesti negalima.
Sąveika su kartu vartojamais antacidiniais vaistiniais preparatais nepasireiškia.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie pantoprazolo vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Ikiklinikinių tyrimų metu duomenų apie vislumo sumažėjimą ar teratogeninį poveikį negauta (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Pantoprazolo nėštumo laikotarpiu vartoti negalima.
Žindymas
Ar pantoprazolo patenka į moters pieną, nežinoma. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad pantoprazolo į patelės pieną patenka. Pantoprazolo žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais neparodė vaisingumo sutrikimo skiriant pantoprazolą (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Acilib gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
Vis dėlto gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų kaip svaigulys ar regos sutrikimas (žr.4.8 skyrių). Tokiu atveju vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugumo duomenų santrauka
Tikėtina, kad nepageidaujamų reakcijų gali pasireikšti maždaug 5 % pacientų. Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias dažniausiai pranešta, yra viduriavimas ir galvos skausmas (kiekviena iš šių reakcijų atsiranda maždaug 1 % ligonių).
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje
Vartojant pantoprazolo, buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas.
Toliau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos pagal MedDRA dažnumo klasifikaciją suskirstytos į labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki ≤ 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1 000), labai retas (≤ 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.
1 lentelė. Klinikinių tyrimų metu bei po pantoprazolo pateikimo į rinką pastebėtos nepageidaujamos reakcijos
Dažnumas Organų sistemų klasė | Nedažnas | Retas | Labai retas | Dažnis nežinomas |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
| Agranulocitozė | Trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija |
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
| Padidėjęs jautrumas (įskaitant anafilaksinę reakciją ir anafilaksinį šoką) |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
| Hiperlipidemija, riebalų (trigliceridų, cholesterolio) kiekio padidėjimas, kūno svorio pokytis |
| Hiponatremija, hipomagnezemija |
Psichikos sutrikimai | Depresija (ir bet koks jos pasunkėjimas) | Dezorientacija (ir bet koks jos pasunkėjimas) | Haliucinacijos, konfūzija (ypač polinkį į ją turintiems pacientams) ir jau esančių šių simptomų pasunkėjimas | |
Nervų sistemos sutrikimai | Galvos skausmas, svaigulys | Skonio sutrikimai |
|
|
Akių sutrikimai |
| Regos sutrikimas ar neryškus matymas |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai | Viduriavimas, pykinimas ar vėmimas, pilvo tempimas ir pūtimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir diskomfortas |
|
|
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Kepenų fermentų (transaminazių, γ- GT) aktyvumo padidėjimas | Bilirubino koncentracijos padidėjimas |
| Kepenų ląstelių pažeidimas, gelta, kepenų ląstelių funkcijos nepakankamumas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Išbėrimas / egzantema / erupcija, niežėjimas | Dilgėlinė, angioneurozinė edema |
| Stivenso ir Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė [Lajelio (Lyell) sindromas],daugiaformė raudonė (Erythema multiforme) , jautrumas šviesai |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Artralgija, mialgija |
|
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
| Intersticinis nefritas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
| Ginekomastija |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Astenija, nuovargis, bloga savijauta | Kūno temperatūros padidėjimas, periferinė edema |
|
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Į veną per 2 min. sušvirkšta ne didesnė kaip 240 mg dozė buvo toleruojama gerai. Didelė dalis pantoprazolo jungiasi prie baltymų, todėl dialize daug preparato nepašalinama.
Jei perdozuojama ir atsiranda klinikinių intoksikacijos požymių, skiriamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Specifinių gydymo rekomendacijų nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo sutrikimų, susijusių su rūgštimi; protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC02.
Veikimo mechanizmas
Pantoprazolas yra pakeistas benzimidazolas, kuris, specifiškai blokuodamas parietalinių skrandžio gleivinės ląstelių protonų siurblį, slopina vandenilio chlorido rūgšties sekreciją skrandyje.
Rūgščioje parietalinių ląstelių terpėje pantoprazolas virsta aktyvia forma cikliniu sulfenamidu, kuris slopina fermentą H+, K+-ATF-azę, t. y. galutinę vandenilio chlorido rūgšties gamybos skrandyje stadiją.
Slopinimas priklauso nuo dozės dydžio, poveikis pasireiškia bazinei ir stimuliacijos sukeltai rūgšties sekrecijai. Daugumai pacientų rėmuo ir rūgšties refliukso simptomai išnyksta per savaitę. Pantoprazolas mažina rūgštingumą skrandyje, todėl proporcingai rūgštingumo sumažėjimui padaugėja gastrino. Gastrino kiekio padidėjimas yra laikinas. Kadangi pantoprazolas jungiasi prie fermento, esančio distaliau nuo receptoriaus, vandenilio chlorido rūgšties sekreciją jis slopina nepriklausomai nuo kitų medžiagų (acetilcholino, histamino, gastrino) sukeliamo stimuliavimo. Išgerto ar į veną injekuoto pantoprazolo poveikis nesiskiria.
Vartojant pantoprazolo, padidėja gastrino kiekis nevalgius. Trumpalaikio gydymo metu didžiausios normos ribos dažniausiai neviršijama. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja, tačiau labai daug padidėja tik pavieniais atvejais. Dėl tokio poveikio ilgalaikio gydymo metu nedažnais atvejais skrandyje šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja specifinių endokrininių (ECL) ląstelių (pokytis panašus į adenomatozinę hiperplaziją). Vis dėlto iki šiol atliktų tyrimų metu karcinoidų pirmtakų (atipinės hiperplazijos) ar skrandžio karcinoidų, atsiradusių tyrimų su gyvūnais metu (žr. 5.3 skyrių), žmonėms neatsirado.
Klinikinis veiksmingumas
Buvo atlikta retrospektyvinė 17 tyrimų, kuriuose dalyvavo 5960 gastroezofaginio refliukso liga (GERL) sirgusių pacientų, vartojusių vien 20 mg pantoprazolo dozę, analizė. Pritaikius standartizuotą metodologiją, buvo įvertinti su rūgšties refliuksu susiję simptomai, pvz., rėmuo ir rūgšties regurgitacija. Buvo pasirinkti tokie tyrimai, kurių metu rūgšties refliukso simptomus reikėjo registruoti mažiausiai kartą per 2 savaites. Šių tyrimų metu GERL buvo diagnozuota atlikus endoskopinį tyrimą (išskyrus vieną klinikinį tyrimą, į kurį pacientai buvo įtraukiami vien tik įvertinus simptomus).
Šių tyrimų metu pacientų, kuriems po 7 dienų rėmuo išnyko visiškai, dalis pantoprazolo grupėje buvo 54,0–80,6 %. Po 14 ir 28 dienų rėmuo visiškai išnyko atitinkamai 62,9–88,6 % ir 68,1–92,3 % ligonių.
Vertinant visišką rūgšties regurgitacijos išnykimą, gauti panašūs duomenys, kaip ir tiriant rėmens išnykimą. Pacientų, kuriems po 7 dienų rūgšties regurgitacija išnyko visiškai, dalis pantoprazolo vartojusių ligonių grupėje buvo 61,5–84,4 %, po 14 dienų 67,7–90,4 % ir po 28 dienų 75,2–94,5 %.
Visų tyrimų metu nustatyta, kad pantoprazolas yra pranašesnis už placebą ir H2RA ir ne blogesnis už kitus PSI. Rūgšties refliukso simptomų palengvėjimo dažnumo priklausomybė nuo pradinės GERL stadijos buvo labai maža.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Vienkartinės ir kartotinių dozių farmakokinetika nesiskiria. Ir geriamos, ir į veną švirkščiamos 10–80 mg pantoprazolo dozės kinetika plazmoje yra linijinė.
Absorbcija
Išgertas pantoprazolas absorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus tablečių biotinkamumas yra maždaug 77 %. Po vienkartinės 20 mg dozės išgėrimo didžiausia koncentracija serume (Cmax) (maždaug 1–1,5 mikrogramo/ml) atsiranda po vaistinio preparato pavartojimo praėjus 2,0–2,5 val. (tmax), o vartojant kartotines dozes šie parametrai išlieka tokie pat. Kartu vartojamas maistas įtakos biotinkamumui (AUC ar Cmax) nedaro, tačiau padidina laiko, kol preparato kraujyje nerandama (tlag), svyravimus.
Pasiskirstymas
Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg kūno svorio, prie serumo baltymų prisijungia maždaug 98 % preparato.
Biotransformacija
Beveik visa pantoprazolo dozė metabolizuojama kepenyse.
Eliminacija
Pantoprazolo klirensas yra maždaug 0,1 l/val./kg kūno svorio, galutinis pusinės eliminacijos laikas (t1/2) – maždaug 1 val. Kelių pacientų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai jungiasi prie protonų siurblio parietalinėse ląstelėse, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra. Didžioji pantoprazolo metabolitų dalis (maždaug 80 %) išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5 val.) nėra gerokai ilgesnis už pantoprazolo.
Ypatingos populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant dializuojamus pacientus, kadangi dializės metu pantoprazolo pašalinama labai nedaug), dozės mažinti nerekomenduojama. Tokių pacientų, kaip ir sveikų žmonių, organizme pusinės pantoprazolo eliminacijos laikas yra trumpas. Nors svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (2–3 val.), išsiskyrimas yra greitas, todėl organizme jis nesikaupia.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pantoprazolo pavartojusių pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (A, B arba C klasė pagal Child-Plugh), organizme pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 3–7 val., o AUC padidėja 3–6 kartus. Cmax, palyginti su koncentracija sveikų asmenų kraujyje, padidėja tik šiek tiek (1,3 karto).
Senyvi žmonės
Senyvų savanorių organizme pastebėtas kliniškai nereikšmingas nedidelis AUC ir Cmax padidėjimas, palyginti su atitinkamais rodmenimis jaunesnių žmonių organizme.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų
duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
2 metų trukmės kancerogeninio poveikio tyrimų metu žiurkėms atsirado neuroendokrininių neoplazmų, o vieno tyrimo metu žiurkėms atsirado ir pradinės skrandžio kameros plokščialąstelinių papilomų. Atidžiai buvo tyrinėjama, kokiu būdu pakeisti benzimidazolai sukelia skrandžio karcinoidus. Gauti rezultatai leidžia daryti išvadą, kad tai lemia antrinė reakcija į didelį gastrino kiekio padidėjimą žiurkių kraujo serume ilgalaikio gydymo didelėmis dozėmis metu.
2 metus trukusių tyrimų su graužikais metu žiurkėms (toks poveikis pasireiškė tik vieno tyrimo su žiurkėmis metu) ir pelių patelėms dažniau atsirasdavo kepenų navikų. Tai buvo siejama su dideliu pantoprazolo metabolizmo kepenyse greičiu.
Vieno 2 metus trukusio tyrimo metu pastebėta, kad žiurkėms, vartojusioms didžiausią (200 mg/kg kūno svorio) preparato dozę, šiek tiek dažniau atsirado skydliaukės neoplazminių pokyčių. Tokių neoplazmų atsiradimas susijęs su pantoprazolo sukeltais tiroksino suardymo žiurkės kepenyse pokyčiais. Kadangi žmogui skiriama terapinė dozė yra maža, nepageidaujamas poveikis skydliaukei pasireikšti neturėtų.
Tyrimų su gyvūnais (žiurkėmis) metu nustatyta, kad nepageidaujamo embriotoksinio poveikio nesukelianti dozė yra 5 mg/kg kūno svorio. Duomenų apie vislumo sumažėjimą ar teratogeninį poveikį negauta.
Ar pantoprazolas prasiskverbia per placentą, nustatinėta tyrimais su žiurkėmis. Gauti rezultatai rodo, kad vaikingumo periodui ilgėjant, pantoprazolo prasiskverbia daugiau, todėl prieš pat atsivedimą vaisiuje pantoprazolo koncentracija padidėja.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celuliozė (E 460i)
Laktozė monohidratas
Kroskarmeliozės natrio druska
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas (E 551)
Magnio stearatas
Polivinilo alkoholis
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis 3350
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Chinolino geltanasis (aliuminio druska) (E 104)
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30 % dispersija
Natrio laurilsulfatas
Polisorbatas 80 (E 443)
Trietilo citratas (E 1505)
Talkas (E 553b)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai Al/Al lizdinėse plokštelėse.
4 metai plastikiniuose buteliukuose.
Plastikiniai buteliukai: tinkamumo laikas atidarius – 90 dienų.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Al/Al lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Plastikiniai buteliukai: laikyti gamintojo pakuotėje. Plastikinį buteliuką laikyti sandarų, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Al/Al lizdinės plokštelės, taip pat plastikiniai buteliukai su užsukamuoju dangteliu, kuriuose yra 7 arba 14 skrandyje neirių tablečių.
Plastikinis buteliukas (iš didelio tankio polietileno, DTPE) su plastikiniu užsukamuoju dangteliu (iš didelio tankio polietileno, DTPE). Užsukamasis dangtelis (standartinis uždoris) su apsauginiu žiedu, kuriame yra sausiklio kapsulė.
Vidinė sausiklio kapsulė yra pagaminta iš didelio tankio polietileno arba mažo tankio polietileno (DTPE/MTPE), jos viduje yra silikagelis ir kartoninis diskas.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
- Daktare, mes praradome pacientą.
- Kas atsitiko?
- Pasveiko!- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?