Diazepam Polta [Diazepam VVB]

Tarptautinis pavadinimas	Diazepamas
Vaisto stiprumas	5mg/ml
Vaisto forma	injekcinis tirpalas
Grupė	Vaistinis preparatas
Pogrupis	Cheminis vaistas
Vartojimas	leisti į raumenis, į veną
Registracijos numeris	LT/1/14/3635
Registratorius	Polta, UAB, Lietuva
Receptinis	Receptinis
Vaistas registruotas	2014.10.16
Vaistas perregistruotas

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Diazepam Polta 5 mg/ml injekcinis tirpalas

 

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 5 mg diazepamo.

Kiekvienoje ampulėje yra 10 mg diazepamo.

Pagalbinės medžiagos: propilenglikolis (455 mg/ml), benzilo alkoholis (15,5 mg/ml), natrio benzoatas (49 mg/ml), benzoinė rūgštis (1 mg/ml).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas

Skaidrus, bespalvis tirpalas.

 

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Neatidėliotinas trumpalaikis simptominis gydymas, jei yra:

• sunkios nerimo ir sujaudinimo būklės;
• sujaudinimas susijęs su alkoholine baltąja karštlige;
• įvairių priežasčių sukelta tetanija ar skeleto raumenų spazmai;
• užsitęsęs epilepsijos toninių-kloninių traukulių priepuolis ar epilepsinė būklė;
• premedikacija (vaisto vartojama prieš operaciją ar nemalonią diagnostinę procedūrą, pvz., endoskopiją).

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas ir vartojimo trukmė nustatoma remiantis konkretaus paciento sveikatos būkle.

Suaugę žmonės

• Sunkios nerimo ir sujaudinimo būklės gydymas: 10 mg dozė suleidžiama į raumenis ar veną. Po 4 valandų ją reikia pakartoti.
• Baltosios karštinės gydymas: 10 – 20 mg suleidžiama į raumenis ar veną.
• Ūminiam raumenų spazmui šalinti suleidžiama į raumenis ar veną 10 mg dozė. Po 4 valandų ją reikia pakartoti.
• Tetanijos atveju kas 4 valandas reikia injekuoti į veną 0,1 – 0,3 mg/kg kūno svorio dozę arba kas 24 valandas sulašinti į veną 3 – 10 mg/kg kūno svorio dozę. Dozių kiekis priklauso nuo paciento būklės pagerėjimo.
• Epilepsijos traukulių priepuolio ar epilepsinės būklės atveju injekuojama į veną 0,15 – 0,25 mg/kg kūno svorio dozė (paprastai 10 – 20 mg preparato). Jeigu reikia dozę galima kartoti praėjus 30 – 60 minučių Po to, kai priepuolis pasibaigė, tam, kad jis nesikartotų, per 24 valandas galima sulašinti į veną ne didesnę kaip 3 mg/kg kūno svorio dozę.
• Premedikacijai injekuojama 0,1 – 0,2 mg/kg kūno svorio dozė.

Senyvi pacientai

Senyvo amžiaus pacientai yra jautresni vaistų, veikiančių centrinę nervų sistemą, poveikiui. Dozės neturėtų viršyti pusės suaugusiems žmonėms skirtos dozės.

Pacientai, kuriems nepakankama inkstų ir (arba) kepenų veikla

Pacientams, sergantiems inkstų ir arba kepenų funkcijos nepakankamumu, vaisto reikia skirti atsargiai. Kiekvienam pacientui reikia individualiai nustatyti dozę, priklausomai nuo organo nepakankamumo laipsnio.

Vaikai

Epilepsinės būklės atveju injekuojama į veną 0,2 – 0,3 mg/kg kūno svorio dozė (arba 1 mg kiekvieniems paciento amžiaus metams). Jeigu reikia po 30 – 60 minučių dozę galima kartoti. Kadangi vaisto sudėtyje yra benzilo alkoholio, jis neturi būti skiriamas naujagimiams.

Gydymo trukmė

Gydyti rekomenduojama kaip galima trumpiau. Ilgalaikis vaisto vartojimas nerekomenduojamas dėl tolerancijos ir pripratimo simptomų išsivystymo.

Vartojimo metodas

Injekcijos į raumenis

Į raumenis preparato galima leisti tik išimtinais atvejais, kai į veną švirkšti arba vartoti kitą vaisto formą neįmanoma, tačiau injekcija į raumenis yra skausminga, o absorbcija nenuspėjama. Diazepam Polta injekcinio tirpalo reikia suleisti giliai į stambią raumenų grupę (vaistas absorbuojamas santykinai lėtai).

Injekcijos į veną

Diazepam Polta injekcinį tirpalą reikia leisti lėtai (maksimaliai 1 ml tirpalo per minutę) į stambią veną alkūnės duobėje.

Lašinimas į veną

Paruoštas Diazepam Polta tirpalas (žr. 6.6 sk.) lašinamas lėtai.

Per greitai injekuojamas vaistas gali sukelti kvėpavimo sutrikimą ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Preparato švirkščiant į veną, visada turi dalyvauti antras žmogus (išskyrus atvejus, kai teikiama skubi pagalba), turi būti parengtos gaivinimo priemonės. Po vaisto suleidimo gydytojas pacientą turėtų stebėti dar bent valandą. Į namus išleidžiamą ligonį visada turi lydėti už jį atsakingas suaugęs žmogus. Ligonį reikia perspėti, kad po šio vaistinio preparato injekcijos 24 valandas draudžiama vairuoti bei valdyti mechanizmus.

Preparato skiesti nerekomenduojama, išskyrus atvejus, kai į veną lėtai lašinamas dideliu 0,9 % natrio chlorido ar gliukozės tirpalo kiekiu atskiestas preparatas, pvz., gydant tetaniją ar epilepsinę būklę. 500 ml infuzinio tirpalo negali būti daugiau kaip 40 mg (8 ml) diazepamo. Tirpalą būtina paruošti prieš pat vartojimą ir suvartoti per 6 valandas.

 

4.3. Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;
• įvairių priežasčių sukeltas sunkus ar ūminis kvėpavimo nepakankamumas, miego apnėjos sindromas;
• sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• generalizuota miastenija;
• Uždaro kampo glaukoma.

 

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Žinotina! Nerimo ir įtampos, susijusių su kasdieninėmis problemomis, šalinimui šis vaistinis preparatas netinka.

Prieš pradedant gydymą diazepamu, reikia atidžiai ištirti esamus sutrikimus.

Injekcinio diazepamo tirpalo nerekomenduojama skirti pacientams, sergantiems organine smegenų liga (ypač aterosklerozės sukelta) ar lėtiniu kvėpavimo funkcijos nepakankamumu. Vis dėlto, jei teikiama skubi pagalba arba toks pacientas gydomas ligoninėje, injekcinio tirpalo švirkšti galima, tik būtina vartoti mažesnę dozę. Jeigu vaistas leidžiamas į veną, jis turi būti leidžiamas lėtai.

Bendra informacija, susijusi su gydymo benzodiazepinais poveikiais, kurią reikėtų apsvarstyti prieš pradedant vartoti diazepamą.

Toleravimas

Reguliarus benzodiazepinų, įskaitant ir diazepamą, vartojimas, po keleto savaičių gali sąlygoti jų poveikio sumažėjimą.

Priklausomybė

Jei benzodiazepinų vartojama ilgą laiką, galima fizinė ir psichinė priklausomybė. Kuo didesnė dozė ir vartojimo trukmė, tuo didesnė priklausomybės rizika. Be to, didesnė rizika gresia pacientams, kurie praeityje piktnaudžiavo alkoholiu arba vaistiniais preparatais. Jeigu atsiranda fizinė priklausomybė, staiga nutraukus gydymą, pasireiškia nutraukimo sindromo simptomų, kaip antai galvos ir raumenų skausmas, sujaudinimas ir emocinė įtampa, nerimastingumas, konfūzija, dezorientacija, dirglumas, nemiga. Sunkiais atvejais būna tokių simptomų: realybės jausmo praradimas, asmenybės sutrikimas, padidėja jautrumas šviesai, garsui ir lytėjimui, juntamas dilgčiojimas galūnėse, galūnių sustingimas, pasireiškia haliucinacijos ir traukuliai.

Anterogradinė amnezija

Diazepamas, kaip benzodiazepinai ir panašūs vaistai, gali sukelti anterogradinę amneziją. Ši būklė dažniausiai atsiranda po vaisto sušvirkštimo praėjus kelioms valandoms, ypač jeigu buvo didelė dozė. Norint sumažinti amnezijos pasireiškimo galimybę, rekomenduojama užtikrinti tai, kad ligonis galės 7 - 8 valandas nepertraukiamai miegoti.

Psichinė ir paradoksinės reakcijos

Diazepamas, kaip ir kiti benzodiazepinai, gali sukelti psichines ir paradoksines reakcijas, tokias kaip: neramumas, sujaudinimas, dirglumas, agresyvumas, košmarai, haliucinacijos, psichozės, somnambulizmas, asmenybės sutrikimas, sustiprėjusi nemiga ir kitus nepageidaujamus elgesio poveikius. Šios reakcijos atsiranda daug dažniau pagyvenusiems pacientams ir vaikams.

Atsiradus tokiems simptomams, diazepamo vartojimą reikia nutraukti.

Specialios pacientų grupės

Vyresniems (negu 65 metų) žmonėms Diazepam Polta reikia vartoti atsargiai, nes jiems vaistas gali sukelti sunkesnį nepageidaujamą poveikį, ypač orientacijos ir judesių koordinacijos sutrikimą.

Diazepamo reikia vartoti labai atsargiai vaikams, kadangi jiems vaistas gali sukelti sunkesnį nepageidaujamą poveikį, pvz.: gali pasireikšti ūminis kvėpavimo nepakankamumas.

Diazepamo draudžiama vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (žr. 4.3 sk.), nes jis gali pagreitinti kepenų encefalopatijos išsivystymą. Ligoniams, kurių nepakankama kepenų ir (ar) inkstų veikla diazepamo būtina vartoti atsargiai (žr. 4.2. sk.).

Pacientai, sergantys lėtiniu kvėpavimo funkcijos nepakankamumu, diazepamą turėtų vartoti atsargiai, nes įrodyta, jog benzodiazepinai pasižymi smegenų kvėpavimo centrą slopinančiu poveikiu. Gali reikėti sumažinti dozę.

Vartojimas depresijos metu

Diazepamas turėtų būti atsargiai skiriamas pacientams, kuriems pasireiškia depresijos simptomai. Šie pacientai gali būti linkę į savižudybę. Dėl tyčinio perdozavimo galimybės, tokiems pacientams diazepamas turi būti išrašomas mažiausiomis galimomis dozėmis.

Benzodiazepinai ir panašūs vaistai vieni neturėtų būti vartojami depresijos ar su depresija susijusio nerimo gydymui. Gydymas vien tik šiais vaistais, gali sustiprinti polinkį į savižudybę.

Benzodiazepinai turėtų būti atsargiai skiriami pacientams, kurie praeityje piktnaudžiavo alkoholiu arba vaistais. Tokius pacientus gydymo metu būtina atidžiai prižiūrėti, kadangi jiems dažniau gali atsirasti pripratimas ir psichinė priklausomybė.

Diazepamo reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems porfirija, kadangi vaistas gali stiprinti šios ligos simptomus.

Preparato sudėtyje yra benzilo alkoholio (1 ml yra 15,5 mg), kuris naujagimiams, ypač neišnešiotiems, gali sukelti nepraeinančių pokyčių. Jiems diazepamo galima skirti išimtinais atvejais ir tik tada, kai gydyti kitokiu būdu neįmanoma. Kūdikiams ir vaikams iki 3 metų, benzilo alkoholis gali sukelti toksines arba alergines reakcijas.

Preparato sudėtyje esantis natrio benzoatas (1 ml yra 49 mg) gali didinti naujagimių geltos riziką.

Preparato sudėtyje yra etilo alkoholio (1 ml yra 100 mg). Skiriant šio vaisto vaikams arba didelės rizikos grupės pacientams, pvz., sergantiems kepenų ligomis ar epilepsija arba alkoholizmu, būtina į tai atsižvelgti.

 

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

• Diazepamo sukeliamą centrinės nervų sistemos slopinimą stiprina šie vaistai: psichotropiniai medikamentai, narkotiniai analgetikai, antidepresantai, MAO inhibitoriai, bendrieji anestetikai, miegą sukeliantys ir raminamieji vaistai, raminamąjį poveikį sukeliantys antihistamininiai preparatai.
• Vaisto vartojant kartu su narkotiniais analgetikais, gali pasireikšti stipresnė euforija, todėl gali greičiau atsirasti priklausomybė vaistams.
• Jei reikia kartu vartoti diazepamo ir narkotinių analgetikų, pvz., stomatologijoje, diazepamo rekomenduojam švirkšti po analgetikų pavartojimo, kiekvienam pacientui individualia doze.
• Gydymo diazepamu laikotarpiu geriant alkoholio, stipriau slopinama centrinė nervų sistema ir gali pasireikšti paradoksinė reakcija, pvz., psichomotorinis sujaudinimas, agresyvus elgesys.
• Izoniazidas, disulfiramas, cimetidinas, omeprazolas ir geriamieji kontraceptikai slopina diazepamo biotransformaciją (mažina diazepamo klirenso rodmenis), todėl Diazepam Polta injekcinis tirpalas gali sukelti stipresnį poveikį.
• Kepenų fermentų induktorius rifampicinas spartina diazepamo metabolizmą (didina diazepamo klirenso rodmenis), todėl pastarasis vaistas sukelia silpnesnį farmakologinį poveikį. Panašią įtaką diazepamo metabolizmui daro teofilinas, karbamazepinas, fenobarbitalis ir tabako rūkymas.
• Pacientams, vartojantiems diazepamą kartu su vaistais nuo epilepsijos, stiprėja nepageidaujamo bei toksinio poveikio pavojus (ypač jei vartojama hidantoino darinių, barbitūratų ar sudėtinių preparatų, kuriuose yra minėtų veikliųjų medžiagų). Gydymo pradžioje tinkamą dozę reikia parinkti ypač atsargiai.
• Diazepamas sąveikauja su levodopa (silpnina jos poveikį), su fenitoinu bei medikamentais, mažinančiais skeleto raumenų tonusą (stiprina jų poveikį).
• Vartojant diazepamą kartu su digoksinu, padidėja digoksino koncentracija kraujyje.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Ikiklinikinių saugumo tyrimų ir epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad diazepamas pasižymi teratogeniniu poveikiu. Šio vaisto galima vartoti nėštumo metu tik tuo atveju, jeigu būtina juo gydyti moterį, o kito saugesnio vaisto nėra arba jo vartoti draudžiama. Diazepamas, vartojamas per paskutinius tris nėštumo mėnesius ir gimdymo metu, gali sukelti vaisiui ar naujagimiui aritmiją ir kvėpavimo išsekimą bei čiulpimo reflekso susilpnėjimą. Motinų, vėlyvųjų nėštumo stadijų metu nuolat vartojusių diazepamo, kūdikiams pastebėta potraukio benzodiazepinams simptomų. Naujagimiams tuojau pat po gimimo pastebėta nutraukimo simptomų.

Žindymas

Gydymo diazepamu metu žindyti nerekomenduojama. Jei žindyvei diazepamo vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti.

Vaisingumas

Ikiklinikiniai saugumo ir epidemiologiniai tyrimai parodė, kad diazepamas veikia teratogeniškai.

 

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo Diazepam Polta metu ir tris paras po jo draudžiama vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus.

 

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis ir stiprumas priklauso nuo paciento individualaus jautrumo ir vaisto dozės.

Širdies sutrikimai

Bradikardija, krūtinės skausmas.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Kraujo morfologinės sudėties pokyčiai (trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė).

Nervų sistemos sutrikimai

Mieguistumas, reakcijos susilpnėjimas, galvos skausmas ir svaigimas, konfūzija ir dezorientacija, anterogradinė amnezija, ataksija. Minėti poveikiai dažniausiai atsiranda gydymo pradžioje, pagyvenusiems žmonėms (žr. 4.4 skyrių), ir sumažėja toliau tęsiant gydymą. Jeigu poveikis yra sunkus, atitinkamas dozės sumažinimas dažniausiai jį palengvina bei suretina atsiradimo dažnį. Kartais, taip pat kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, ypač vartojant dideles dozes, gali atsirasti dizartrija su neaiškia kalba ir netaisyklingu tarimu, atminties ir libido sutrikimai.

Akių sutrikimai

Regėjimo sutrikimai (susilieja, dvejinasi vaizdas).

Ausų ir labirintų sutrikimai

Galvos sukimasis (vertigo)

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Apnėja (toks poveikis retas ir dažniau pasireiškia po preparato sušvirkštimo į veną), kvėpavimo slopinimas (dažniausiai pasireiškiantis diazepamo sušvirkštus į veną).

Virškinimo trakto sutrikimai

Pykinimas, skrandžio funkcijos sutrikimas, burnos džiuvimas – pasireiškia retai.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Šlapimo susilaikymas ar nelaikymas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Drebulys, miastenija.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Apetito stoka.

Kraujagyslių sutrikimai

Nežymus kraujospūdžio sumažėjimas.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Bendras silpnumas, alpulys. Vaisto greitai suleidus į veną, buvo kraujotakos ir kvėpavimo sustojimo atvejų. Šios rūšies komplikacijų beveik visiškai galima išvengti pacientui gulint visos procedūros (vaistą leidžiant ar lašinant) metu bei diazepamą leidžiant rekomenduojamu greičiu. Injekcijos vietoje kartais gali atsirasti flebitas.

Vaisto suleidus į raumenis dažnai gali būti dūrio vietos skausmas, o kartais eritema.

Imuninės sistemos sutrikimai

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, pasireiškia retai.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Alerginės odos reakcijos (bėrimas, niežulys, dilgėlinė).

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Aminotransferazių aktyvumo nežymus padidėjimas, kepenų aktyvumo sutrikimas, įskaitant geltos atsiradimą.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Lytinio potraukio sumažėjimas, menstruacijų sutrikimai.

Psichikos sutrikimai

Paradoksinė reakcija – psichomotorinis sujaudinimas, nerimas, nemiga, padidėjęs jaudrumas ir agresyvumas, drebulys, traukuliai.

Paradoksinė reakcija dažniausiai pasireiškia išgėrus alkoholio, senyvo amžiaus pacientams, taip pat pacientams, sergantiems psichikos liga.

Diazepamas, net vartojamas gydomosiomis dozėmis, gali sukelti fizinį ir psichinį priklausomumą, todėl nutraukus gydymą gali pasireikšti nutraukimo sindromas.

Pacientai, piktnaudžiaujantys alkoholiu ar vaistais, turi stipresnį polinkį išsivystyti priklausomybei.

Gydant diazepamu, nediagnozuota depresija gali tapti pastebima.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

 

4.9. Perdozavimas

Diazepamo perdozavus, gali atsirasti apsinuodijimo simptomų: mieguistumas, konfūzija, neaiški kalba. Sunkaus apsinuodijimo atveju gali atsirasti ataksija, hipotenzija, kvėpavimo nepakankamumas, koma ir net ištikti mirtis.

Diazepamo vartojant kartu su kitokiais vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos veiklą arba alkoholiu, gali pasireikšti ir kitoks apsinuodijimo vaistais sukeltas gyvybei pavojingas poveikis.

Diazepamo perdozavimo gydymas daugiausia yra simptominis: reikia nuolat stebėti ir palaikyti gyvybines funkcijas (kvėpavimą, širdies susitraukimų dažnį, kraujo spaudimą). Specifinis priešnuodis yra flumazenilis (konkurencinis benzodiazepino receptorių antagonistas).

 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - anksiolitikai, benzodiazepino dariniai, ATC kodas – N05BA01.

Veikimo mechanizmas

Diazepamas yra 1,4-benzodiazepino darinys. Jis slopina daugelį centrinės nervų sistemos struktūrų (galvos smegenis, įskaitant smegenėles, limbinę sistemą, pagumburį ir nugaros smegenis). Medikamento veikimas yra daugiausiai susijęs su gama aminosviesto rūgštimi (GABA) ir receptoriaus kompleksu, kuriam priklauso chloro kanalas, GABA-A ir benzodiazepino receptoriai. Diazepamas skatina GABA prisijungimą prie GABA-A receptoriaus, todėl GABA (diazepamo poveikio mediatorius) sukelia stipresnį poveikį. GABA-A receptoriaus aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną, todėl jis hiperpoliarizuojamas. Dėl šio pokyčio slopinamas neurono aktyvumas.

Diazepamas pasižymi stipriu nerimą, traukulius slopinančiu ir raminamuoju poveikiu. Be to, jis indukuoja miegą ir mažina skeleto raumenų tonusą.

 

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Suleidus į veną 5 mg/ml dozę, po 5 minučių kraujo serume būna didžiausia diazepamo koncentracija, t. y. 150 – 400 ng/ml. Diazepamo suleidus į raumenis, jo koncentracija kraujo serume paprastai būna mažesnė, negu šio vaisto suleidus į veną.

Pasiskirstymas

95 – 98 % diazepamo prisijungia prie plazmos baltymų. Jo pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,95 – 2 l/kg ir priklauso nuo gydomo paciento amžiaus.

Medikamentui būdingas reikšmingas afinitetas riebaliniam audiniui. Jis prasiskverbia per hematoencefalinį ir placentos barjerus, išsiskiria su žindyvės pienu.

Biotransformacija

Diazepamas metabolizuojamas kepenyse. Metabolizmo metu atsiranda aktyvių metabolitų: N-demetildiazepamas (nordiazepamas), temazepamas, oksazepamas, kurie vėliau prijungiami prie gliukurono rūgšties.

Eliminacija

Diazepamo pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 24 – 48 valandas. Veikliųjų metabolitų N-demetildiazepamo, temazepamo ir oksazepamo pusinės eliminacijos laikas atitinkamai yra 30 – 100 valandų, 10 – 20 valandų ir 5 – 15 valandų.

Diazepamas ir jo metabolitai yra šalinami daugiausia su šlapimu.

 

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Sugirdyto diazepamo LD₅₀ pelėms yra 720 mg/kg kūno svorio, žiurkėms – 1240 mg/kg kūno svorio.

Diazepamo poveikio dauginimuisi tyrimų su žiurkėmis, kurioms kasdien buvo sugirdoma 1 mg/kg kūno svorio, 10 mg/kg kūno svorio, 80 mg/kg kūno svorio arba 100 mg/kg kūno svorio dozė, duomenimis, sumažėjo patelių, kurioms kasdien buvo sugirdoma 100 mg/kg kūno svorio dozė, vaisingumas ir padidėjo žindomų jauniklių krintamumas. Kasdien vartojamos mažesnės negu 100 mg/kg kūno svorio dozės patelėms ir atsivestiems jaunikliams sutrikimų nesukėlė.

Žiurkių, kurioms kasdien buvo sugirdoma 1 mg/kg kūno svorio, 10 mg/kg kūno svorio, 80 mg/kg kūno svorio dozė, atsivestiems jaunikliams teratogeninis poveikis nepasireiškė, tačiau žiurkių, kasdien sugirdomų 100 mg/kg kūno svorio dozę, atsivestiems jaunikliams pastebėti keli skeleto sklaidos defektų atvejai.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Propilenglikolis

Etanolis (96 %)

Benzilo alkoholis

Natrio benzoatas (E211)

Benzoinė rūgštis (E210)

Injekcinis vanduo

 

6.2. Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

 

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

 

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25^oC temperatūroje.

Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

 

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Skaidraus bespalvio stiklo ampulė, kurioje yra 2 ml tirpalo. Ampulės pagamintos iš borosilikatinio pirmos hidrolizinės klasės stiklo.

Kartono dėžutėje yra 10 arba 50 ampulių ir pakuotės lapelis. Kiekvienoje ampulėje yra 10 mg diazepamo, t. y. 2 ml 5 mg/ml injekcinio tirpalo.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės

 

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Tirpalo ruošimas

Injekcijos į raumenis

Ampulės turinį reikia lėtai suleisti stambią raumenų grupę.

Injekcijos į veną

Ampulės turinį reikia suleisti 0,5 – 1 ml (2,5 – 5 mg)/min. greičiu į veną. Per greitai suleistas į veną vaistas gali susilpninti kvėpavimą ir sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą.

Lašinimas į veną

Ampulės turinį (10 mg/2 ml) praskiesti mažiausiai 50 ml fiziologinio skysčio arba 5 % gliukozės tirpalu. Ne daugiau kaip 40 mg (8 ml tirpalo – 4 ampulės) reikia skiesti 500 ml 0,9 % izotoninio natrio chlorido ar 5 % gliukozės tirpalo. Tirpalą paruošti prieš pat vartojimą ir suvartoti per 6 valandas.

Tirpalo ruošimui reikia vartoti stiklinius butelius.

Skiedimo metu retkarčiais gali atsirasti drumzlėtumas, kuris po kelių minučių išnyksta. Jeigu jis neišnyksta, vaisto vartoti negalima.