Dioppex

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Dioppex 1000 mg / 12,2 mg milteliai geriamajam tirpalui

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekviename paketėlyje yra:

1000 mg paracetamolio,

12,2 mg fenilefrino hidrochlorido (atitinka 10 mg fenilefrino bazės).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

1936 mg sacharozės,

25 mg aspartamo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Milteliai geriamajam tirpalui

Geltoni milteliai.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos 

Peršalimo ir gripo simptomų lengvinimas, įskaitant galvos ir gerklės skausmo malšinimą, nosies užgulimo bei temperatūros mažinimą.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 

Vieno paketėlio turinį reikia ištirpinti puodelyje karšto, bet ne verdančio vandens (apie 250 ml). Leisti atvėsti iki gėrimui tinkamos temperatūros.

Suaugusiems: 1 paketėlis.

Pagal poreikį galima gerti kas 4 - 6 valandas.

Vyresniems kaip 15 metų paaugliams: 1 paketėlis.

Pagal poreikį galima gerti kas 6 valandas.

Maksimali dozė – 4 paketėliai per parą.

Nerekomenduojamas vaikams iki 15 metų amžiaus, nebent paskirtų gydytojas.

Senyviems pacientams: dozės koreguoti nereikia.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paracetamoliui, fenilefrinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Sunki išeminė širdies liga.

Ūmus kepenų nepakankamumas.

Vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Hipertenzija.

Sunkus hipertiroidizmas.

Uždaro kampo glaukoma.

Vartojimas pacientams, kurie paskutines dvi savaites vartojo monoamino oksidazės inhibitorių (MOA).

Vartojimas pacientams su šlapimo susilaikymu.

Vartojimas pacientams, kurie šiuo metu vartoja kitų simpatomimetinių preparatų.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Paracetamolio būtina atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, įskaitant sergančius ūmiu hepatitu, alkoholizmu ar pacientams, sergantiems hemolizine anemija, vartojantiems hepatotoksinį poveikį sukeliančių vaistinių preparatų. Paracetamolį vartojant pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu ir pacientams, kuriems ilgą laiką buvo taikomas gydymas didelėmis paracetamolio dozėmis, reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją.

Paracetamolio rekomenduojama atsargiai vartoti pacientams su nuolatine nepakankama mityba (mažos glutationo atsargos kepenyse) ar gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės stoka.

Pacientams, sergantiems hipertiroidizmu, vartoti atsargiai.

Atsargiai vartoti pacientams, gydomiems digitalio preparatais, beta adrenoreceptorių blokatoriais, metildopa ar kitais vaistais nuo hipertenzijos.

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems prostatos hipertrofija, kadangi gali būti polinkis į šlapimo susilaikymą.

Atsargiai skirti pacientams, sergantiems Raynaud sindromu ar diabetu.

Simpatomimetiniai preparatai gali veikti kaip smegenų stimuliatoriai ir kelti nemigą, nervingumą, hiperpireksiją, drebulį ir epileptinius traukulius.

Vartojimas kartu su halogenintais anestetikais, pvz. chloroformu, ciklopropanu, halotanu, enfluranu ar izofluranu gali išprovokuoti arba pabloginti skilvelines aritmijas. 

Sudėtyje yra aspartamo (E951) - fenilalanino šaltinio, atitinkančio 14 mg/dozės vienetui. Gali būti kenksmingas žmonėms, sergantiems fenilketonurija. 

Sudėtyje yra sacharozės. Sacharozės kiekis per vieną dieną suvartojamose keturiose dozėse yra 7,75 g. Šio vaisto negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

Neviršykite nurodytos dozes.

Pacientus reikia perspėti, kad nevartotų kitų paracetamolio turinčių produktų. Gydytojas ar vaistininkas turi patikrinti, kad kartu nebūtų vartojami simpatomimetikų turintys preparatai, kurie taip pat gali būti naudojami keliais vartojimo metodais, t.y. per burną arba lokaliai (nosies, ausų ir akių preparatai).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metoklopramidas ar domperidonas gali pagreitinti, o kolestiraminas sumažinti paracetamolio absorbciją.

Ilgai ir reguliariai vartojamas paracetamolis gali sustiprinti varfarino ir kitų kumarinų antikoaguliacinį poveikį ir dėl to padidinti kraujavimo pavojų. Retkarčiais vartojamas paracetamolis reikšmingo poveikio nesukelia.

Paracetamolis padidina acetilsalicilo rūgšties ir chloramfenikolio koncentraciją plazmoje. Dėl padidėjusios inkstų funkcijos sutrikimo rizikos, panašios į sukeliamą kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, paracetamolį kartu su acetilsalicilio rūgštimi galima vartoti tik trumpą laiką. 

Probenecidas, slopindamas paracetamolio konjugaciją su gliukurono rūgštimi, sumažina jo klirensą beveik 2 kartus. Kartu vartojant probenicido, reikia apsvarstyti paracetamolio dozės sumažinimą.

Paracetamolio vartojant kartu su zidovudinu (AZT), didėja polinkis neutropenijai. Prieš vartojant paracetamolį kartu su AZT, reikia pasitarti su gydytoju.

Fenilefrinas gali neigiamai sąveikauti su kitais simpatomimetikais, kraujagysles plečiančiais vaistais ir β-adrenoblokatoriais. Vaistai, kurie sužadina kepenų mikrosomų fermentus, pavyzdžiui, alkoholis, barbitūratai, monoaminooksidazės inhibitoriai ir tricikliai antidepresantai, gali padidinti paracetamolio toksinį poveikį kepenims, ypač perdozavus. Nerekomenduojama paracetamolio skirti pacientams, gydomiems monoaminooksidazės inhibitoriais arba tiems, kurių gydymas buvo baigtas dviejų savaičių laikotarpiu.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Epidemiologiniai tyrimai, atlikti nėštumo metu, parodė, kad rekomenduojamomis dozėmis vartojamas paracetamolis jokio kenksmingo poveikio nesukelia, tačiau pacientai turi pasitarti su savo gydytoju dėl paracetamolio vartojimo.

Kliniškai nereikšmingas paracetamolio kiekis yra išskiriamas į motinos pieną. Remiantis paskelbtais duomenimis, žindymas nėra kontraindikuotinas.

Yra mažai duomenų apie fenilefrino vartojimą nėštumo metu. Gimdos kraujagyslių vazokonstrikcija bei sumažėjęs gimdos aprūpinimas krauju, susijęs su fenilefrino vartojimu, gali sukelti vaisiaus hipoksiją. Kol nėra pakankamai duomenų, fenilefrinas neturi būti vartojamas nėštumo metu. 

Nėra jokių duomenų, ar fenilefrinas išsiskiria į motinos pieną, ir jokių pranešimų apie fenilefrino poveikio atvejus žindomam naujagimiui. Kol nėra pakankamai duomenų, žindančios moterys turėtų vengti vartoti fenilefrino.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dioppex gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis nurodytas mažėjančio sunkumo tvarka.  

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai (labai reti ≤ 1/10 000): kraujo diskrazija pvz., trombocitopenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, neutropenija, leukopenija, pancitopenija.

Imuninės sistemos sutrikimai (reti, nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1000): alerginės ar padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją ir bronchų spazmą, dilgėlinė ir odos bėrimai.

Nervų sistemos sutrikimai (reti, nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1000): nemiga, nervingumas, tremoras, nerimas, neramumas, sumišimas, dirglumas ir galvos skausmas.

Širdies sutrikimai (reti, nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1000): tachikardija.

Kraujagyslių sutrikimai (reti, nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1000): aukštas kraujospūdis su palpitacija, galvos skausmas ir vėmimas.

Virškinimo trakto sutrikimai (dažnas, nuo ≥ 1/100 iki 1/10): anoreksija, pykinimas ir vėmimas.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: kepenų funkcijos tyrimų rodmenų sutrikimas (padidėjęs kepenų aminotransferazės akyvumas).

Odos ir poodinio audinio sutrikimai (reti, nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1000) padidėjęs jautrumas, įskaitant odos išbėrimą ir dilgėlinę.

4.9 Perdozavimas

PARACETAMOLIS

Kepenų pažeidimas galimas suaugusiems, kurie išgėrė 10 g ar daugiau paracetamolio. Išgėrus 5 g ar daugiau paracetamolio, kepenys gali būti pažeistos, jei pacientas turi rizikos veiksnių (žiūrėti žemiau).

Rizikos veiksniai

Jei pacientas:

a) yra ilgą laiką gydomas karbamazepinu, fenobarbitonu, fenitoinu, primidonu, rifampicinu, jonažolių preparatais ar kitais vaistais, kurie sužadina kepenų fermentus,

arba

b) reguliariai vartoja alkoholį, viršydamas rekomenduojamus kiekius,

arba

c) įtariamas turįs glutationo išeikvojimą, pvz.: mitybos sutrikimai, cistinė fibrozė, ŽIV infekcija, badavimas, išsekimas.

Simptomai

Paracetamolio perdozavimo simptomai per pirmąsias 24 val. yra blyškumas, pykinimas, vėmimas, anoreksija ir pilvo skausmas. Kepenų pažeidimo simptomų gali atsirasti 12-48 val. po perdozavimo. Taip pat gali sutrikti gliukozės metabolizmas, pasireikšti metabolinė acidozė. Sunkiai apsinuodijus, kepenų nepakankamumas gali progresuoti iki encefalopatijos, hemoragijos, hipoglikemijos, smegenų edemos ir mirties. Be to, net nesant sunkaus kepenų pažeidimo, gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze, kurį leidžia įtarti nugaros skausmas, hematurija ir proteinurija. Buvo pranešimų apie širdies aritmijas ir pankreatito atvejus.

Gydymas

Paracetamoliu apsinuodijusį pacientą būtina gydyti nedelsiant. Net jei reikšmingų ankstyvųjų apsinuodijimo simptomų nėra, pacientą reikia skubiai hospitalizuoti ir gydyti. Simptomai gali apsiriboti pykinimu arba vėmimu ir neatspindėti perdozavimo sunkumo ar organų pažeidimo rizikos. Gydymas turi remtis patvirtintomis rekomendacijomis.

Gydymas aktyvuota anglimi turi būti svarstoma, jei perdozavimas įvyko 1 valandos laikotarpiu. Paracetamolio koncentracija plazmoje turi būti matuojama praėjus 4 valandoms po vaisto išgėrimo arba vėliau (anksčiau atliekamų koncentracijos matavimų rezultatai yra nepatikimi). Iki 24 valandų po paracetamolio pavartojimo gali būti skiriamas gydymas N-acetilcisteinu; tačiau maksimalus apsauginis efektas pasiekiamas iki 8 valandų po paracetamolio vartojimo. Praėjus šiam laikui, priešnuodžio veiksmingumas stipriai mažėja. Jei reikia, pacientui turi būti skiriama intraveninio N-acetilcisteino, laikantis nustatyto dozavimo grafiko. Jei vėmimas nesukelia problemų, geriamasis metioninas gali būti tinkama alternatyva atokiose vietovėse, ne ligoninėje. Pacientų, kuriems, praėjus 24 val. nuo paracetamolio pavartojimo, pasireiškia sunki kepenų disfunkcija, gydymas turi būti aptartas su viettiniu apsinuodijimų kontrolės centru arba kepenų ligų skyriumi.

FENILEFRINO HIDROCHLORIDAS

Sunkaus fenilefrino perdozavimo simptomai yra hemodinamikos pokyčiai ir kardiovaskulinis kolapsas su kvėpavimo slopinimu. Gydymas apima ankstyvą skrandžio plovimą ir simptomines bei palaikomąsias gydymo priemones. Hipertenzinis poveikis gali būti gydomas intraveniniais alfa-receptorių blokatoriais.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Paracetamolio deriniai išskyrus psicholeptikus, ATC kodas: N02BE51

Paracetamolis

Paracetamolis sukelia analgezinį ir antipiretinį poveikį, kuris, kaip manoma, gali būti susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu centrinėje nervų sistemoje.

Fenilefrino hidrochloridas

Fenilefrinas yra postsinapsinių alfa-receptorių agonistas, pasižymintis mažu kardioselektyvių beta-receptorių afinitetu ir minimaliu centriniu stimuliuojančiu poveikiu. Tai yra gerai žinomas dekongestantas, kuris sutraukdamas kraujagysles, mažina edemą ir nosies užgulimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Per burną pavartotas paracetamolis absorbuojamas greitai ir pilnai, pagrinde - iš plonųjų žarnų, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 15- 20 min. Sisteminis prieinamumas priklauso nuo pirmojo prasiskverbimo metabolizmo ir, priklausomai nuo dozės, kinta nuo 70 % iki 90 %. Vaistas greitai ir plačiai pasiskirsto po visą organizmą, pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 val. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronido ir sulfato junginiai (>80 %) kurie yra išskiriami su šlapimu.

Fenilefrino hidrochloridas yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Priešsisteminis metabolizmas yra didelis – apie 60 %, todėl sisteminis biologinis prieinamumas siekia apie 40 %. Didžiausia plazmos koncentracija atsiranda tarp 1 ir 2 valandų; plazmos pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 2 iki 3 valandų. Vartojant per burną kaip dekongestanto, fenilefrino paprastai skiriama kas 4 – 6 valandas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys 

Reikšmingų ikiklinikinių išvadų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sacharozė

Natrio citratas

Citrinų rūgštis

Askorbo rūgštis

Acesulfamo kalio druska

Aspartamas

Chinolino geltonasis

Citrinų aromato medžiaga

6.2 Nesuderinamumas 

Duomenys nebūtini

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Šis preparatas yra supakuotas į laminuotus paketėlius sudarytus iš popieriaus/ polietileno/ aliuminio folijos/ polietileno.

Kartono dėžutėje yra 5 arba 10 paketėlių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.