Meloksikamas, 10mg/ml, injekcinis tirpalas
Vartojimas: leisti į raumenis
Registratorius: Medochemie Ltd., Kipras
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Meloksikamas
1. Kas yra MELOX ir kam jis vartojamas
MELOX injekciniame tirpale yra veikliosios medžiagos meloksikamo. Meloksikamas priklauso vaistų, vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), grupei. Šie vaistai vartojami sąnarių ir raumenų uždegimui ir skausmui mažinti.
MELOX yra vartojamas paūmėjusių lėtinių uždegiminių sąnarių ligų reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito trumpalaikiam gydymui, kai netinka vartoti vaisto per burną ar į tiesiąją žarną.
2. Kas žinotina prieš vartojant MELOX
MELOX vartoti negalima:
- jeigu yra alergija meloksikamui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu;
- vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams;
- jeigu yra alergija acetilsalicilo rūgščiai arba bet kuriam kitam nesteroidiniam vaistui nuo uždegimo (NVNU);
- Jeigu po acetilsalicilo rūgšties ar kitokių NVNU pavartojimo buvo atsiradęs bet kuris iš šių požymių:
- astma,
- nosies užgulimas dėl jos gleivinės paburkimo (nosies polipų),
- dilgėlinė,
- veido, liežuvio ar ryklės pabrinkimas; kvėpavimo pasunkėjimas; rijimo pasunkėjimas (angioneurozinė edema);
- jeigu po ankstesnio gydymo NVNU yra buvę kraujavimo, skrandžio arba žarnų prakiurimo atvejų;
- jeigu vargina skrandžio ar žarnų išopėjimas arba kraujavimas;
- Jeigu skrandyje ar žarnose yra buvę pakartotinių opų arba kraujavimas (išopėjimas arba kraujavimas pasireiškė mažiausiai du kartus);
- jeigu yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- jeigu yra sunkus, dialize negydomas inkstų nepakankamumas;
- jeigu neseniai kraujavo į smegenis (buvo cerebrovaskulinis kraujavimas);
- jeigu yra sunkus širdies nepakankamumas;
- jeigu yra kraujavimo sutrikimas arba taikomas gydymas vaistais, trukdančiais kraujo krešėjimą.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
MELOX netinka ūminiam skausmui malšinti.
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti MELOX:
- jeigu esate sirgę stemplės uždegimu (ezofagitu), skrandžio uždegimu (stomatitu) ar bet kokia kita virškinimo trakto liga, pvz., opiniu kolitu, Krono liga;
- jeigu Jus kamuoja širdies liga:
- tokie vaistai, kaip MELOX, gali būti susiję su nedideliu širdies priepuolio (miokardo infarkto) ar insulto rizikos padidėjimu. Bet kokia rizika yra labiau tikėtina vartojant dideles dozes ir vaistu gydantis ilgai. Neviršykite rekomenduotos dozės ar gydymo trukmės (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti MELOX “);
- jeigu Jūsų širdies veikla sutrikusi, anksčiau buvo ištikęs insultas arba manote, kad Jums gali būti šių sutrikimų rizika (pavyzdžiui, Jūsų kraujospūdis yra padidėjęs, sergate diabetu, yra per didelis cholesterolio kiekis kraujyje arba rūkote), turite aptarti gydymą su savo gydytoju arba vaistininku.
- jeigu Jums yra odos problemų:
- buvo paskelbta apie atvejus, kai vartojant meloksikamo pasireiškė sunki, gyvybei pavojinga odos reakcija, pvz, Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė. Jos pradžioje, liemens srityje atsiranda rausvos į taikinius panašios dėmės arba apskritos dėmės dažnai su pūslėmis centre. Papildomi požymiai, kurių reikia ieškoti yra opos burnoje, ryklėje, nosyje, lyties organų gleivinėje, bei akių gleivinės uždegimas (raudonos ir paburkusios akys). Šie galimai gyvybei pavojingi odos išbėrimai dažnai lydimi į gripą panašių simptomų. Išbėrimas gali sunkėti ir pasireikšti išplitęs pūslėtumas arba odos lupimasis. Didžiausias rizika sunkioms odos reakcijoms atsirasti yra pirmųjų gydymo savaičių laikotarpis;
- jeigu vartojant MELOX Jums buvo pasireiškęs Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė, Jums daugiau niekada negalima vartoti meloksikamo.
- Jei Jums atsirado išbėrimas arba minėtų odos simptomų, nutraukite MELOX vartojimą ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją bei pasakykite jam arba jai, kad vartojate šio vaisto.
- jeigu yra sutrikusi Jūsų kepenų ar inkstų veikla;
- jeigu esate senyvas;
- jeigu yra sumažėjęs Jūsų kraujo tūris (yra hipovolemija), jis gali sumažėti, pavyzdžiui, daug nukraujavus, nudegus, po operacijos arba geriant mažai skysčio;
- jeigu sergate cukriniu diabetu ar vartojate vaistų, kurie didina kalio kiekį kraujyje. Gydymo metu Jūsų gydytojas gali stebėti Jūsų ligos eigą.
MELOX gali slėpti infekcinės ligos simptomus (kaip karščiavimą). Jeigu manote, kad sergate infekcine liga, turite kreiptis į savo gydytoją.
Kiti vaistai ir MELOX
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui.
MELOX gali daryti poveikį arba būti veikiamas šių vaistų:
- kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo(NVNU) ir acetilsalicilo rūgšties;
- kortikosteroidų (vaistų, vartojamų nuo uždegimo arba alerginių reakcijų);
- antikoaguliantų, pvz., varfarino arba heparino (vaistų, vartojamų kraujo krešėjimui sutrukdyti);
- trombolizinių preparatų (vaistų, ardančių kraujo krešulius);
- selektyvių atgalinio serotonino reabsorbcijos inhibitorių (angl. SSRIs), vartojamų depresijai gydyti;
- diuretikų (šlapimo išskyrimą skatinančių vaistų). Jūsų gydytojui gali reikėti stebėti Jūsų inkstų veiklą, jeigu vartojate diuretikų.
- vaistų, vartojamų nuo didelio kraujo spaudimo ir širdies ligų (AKF inhibitorių, angiotenzino-II antagonistų, beta adrenoreceptorių blokatorių);
- ciklosporino (vaisto, vartojamo po organo persodinimo, esant sunkiems odos sutrikimams, ligoms, tokioms, kaip reumatoidinis artritas, ar nefroziniam sindromui);
- takrolimuzo (vaisto, vartojamo po organo persodinimo);
- kontraceptinę vartojimo į gimdą sistemą (gimdos spiralę);
- ličio (vaisto, vartojamas nuotaikos sutrikimams gydyti);
- metotreksato (vaisto, vartojamo tam tikrų navikų ir odos ligų bei sunkaus nekontroliuojamo aktyvaus reumatoidinio artrito gydymui).
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Pirmųjų 6 nėštumo mėnesių laikotarpiu vaisto vartoti turi būti vengiama. Tik Jūsų gydytojas gali paskirti šio vaisto Jums, jei būtina.
Paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu Jūs turite niekada MELOX nevartoti, kadangi tai gali turėti sunkių padarinių Jūsų kūdikiui, net nuo vienos dozės.
Žindymo laikotarpis
Meloksikamas išskiriamas su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu MELOX vartoti nerekomenduojama.
Vaisingumas
MELOX gali pasunkinti pastojimą. Jeigu yra problemų dėl pastojimo, turite apie tai pasakyti savo gydytojui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant šio vaisto gali pasireikšti regos sutrikimai, svaigulys arba sukimo pojūtis (vertigo). Tokiu atveju nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
MELOX sudėtyje yra natrio
Šio vaisto dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
3. Kaip vartoti MELOX
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
MELOX skirtas leisti į raumenis. Jo gali suleisti tik medicinos specialistas.
Šio vaisto Jums lėtai suleis į sėdmenis. Jeigu Jums reikia daugiau negu vienos injekcijos, Jūsų gydytojas darys injekcijas, kaitaliodamas dešinę ir kairę puses. Jeigu Jums yra pakeistas klubas, Jūsų gydytojas vaisto leis į priešingą Jūsų kūno pusę. Jeigu injekcijos metu pajusite stiprų skausmą, Jūsų gydytojas turi nutraukti injekciją.
Rekomenduojama dozė
Vartojimas yra apribotas iki vienos injekcijos per dieną gydymo pradžiai. Išimtiniais atvejais (pvz., tada, kai netinka gydymas tabletėmis arba žvakutėmis) jis gali būti pratęstas iki 2–3 parų.
NEVIRŠYKITE didžiausios 15 mg paros dozės.
Senyviems pacientams ir tokiems, kuriems yra didesnė šalutinio poveikio rizika
Jeigu esate senyvas ar jums yra didesnė šalutinio poveikio rizika, rekomenduojama paros dozė yra 7,5 mg (pusė 15 mg ampulės).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas dialize, paros dozė turi neviršyti 7,5 mg (pusė 15 mg ampulės).
Ką daryti pavartojus per didelę MELOX dozę?
Jeigu pavartojote per daug meloksikamo, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją arba vykite į artimiausią ligoninę.
Ūminio NVNU perdozavimo simptomai paprastai būna tik šie:
- energijos stoka (letargija);
- apsnūdimas;
- pykinimas ir vėmimas;
- skausmas skrandžio plote.
MELOX vartojimą nutraukus, šie simptomai paprastai savaime susilpnėja. Be to, gali pasireikšti kraujavimas iš skrandžio ar žarnų.
Rimtas apsinuodijimas gali sukelti sunkų šalutinį poveikį:
- kraujospūdžio padidėjimą;
- ūminį inkstų nepakankamumą;
- kepenų veiklos pablogėjimą;
- kvėpavimo suretėjimą ar sustojimą; (kvėpavimo depresija);
- sąmonės praradimą;
- traukulius;
- kraujospūdžio nukritimą;
- širdies sustojimą;
- ūmines alergines reakcijas, įskaitant nualpimą, kvėpavimo pasunkėjimą, odos reakcijas.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
MELOX vartojimą nutraukite ir nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją arba vykite į artimiausią ligoninę, jeigu pastebėjote:
- alergines reakcijas, kurios gali reikštis kaip:
- sunkios odos reakcijos, įskaitant pūslėjimas, raudonas ar purpurines dėmes arba odos lupimąsi. Jos gali pažeisti burną, akis ir kitas gleivines (Stivenso –Džonsono [Stevens-Johnson] sindromas, toksinė epidermio nekrolizė arba daugiaformė raudonė). Šis šalutinis poveikis yra labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10000 žmonių),
- odos ar gleivinės pabrinkimas, pvz., apyakio, veido ir lūpų, burnos ar ryklės pabrinkimas, galimas daiktas pasunkinančiu kvėpavimą (angioneurozinė edema), ir kulkšnių ar blauzdų patinimu (edema) (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių),
- dusulys, arba astmos priepuolis (gali paveikti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių);
- kepenų uždegimą, kuris gali sukelti odos ar akių baltymo pageltimą, pilvo skausmą, apetito netekimą (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10000 žmonių);
- bet kokį šalutinį poveikį virškinimo traktui:
- kraujavimą iš virškinimo trakto (juodos išmatos), virškinimo trakto išopėjimas ar prakiurimas (sukeliantis pilvo skausmą), kartais gali būti sunkūs ir galimai mirtini, ypač senyviems žmonėms (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių).
Kitas šalutinis poveikis
Labai dažnas (gali pasireikšti mažiau 1 iš 10 žmonių):
- nevirškinimas (dispepsija);
- virškinimo sutrikimas;
- pykinimas ir vėmimas;
- pilvo skausmas;
- vidurių užkietėjimas;
- dujų susikaupimas virškinimo trakte;
- palaidi viduriai (viduriavimas);
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- galvos skausmas;
- injekcijos vietos pabrinkimas, injekcijos vietos skausmas.
Nedažnas (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- svaigulys;
- apsnūdimas;
- anemija (sumažėjusi hemoglobino koncentracija);
- padidėjęs kraujo spaudimas;
- staigus paraudimas;
- natrio ir vandens susilaikymas;
- kalio kiekio padidėjimas kraujyje;
- raugulys;
- skrandžio arba burnos uždegimas;
- išbėrimas;
- kepenų ir inkstų funkcijos tyrimo duomenų pokyčiai. Jūsų gydytojas šiuos pokyčius gali aptikti kraujo tyrimu.
Retas (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- pakitusi nuotaika;
- naktiniai košmarai;
- nenormalus kraujo ląstelių kiekis;
- spengimas ausyse;
- palpitacijos;
- stemplės uždegimas;
- dilgėlinė;
- regos sutrikimas, įskaitant vaizdo ryškumo sumažėjimą, junginės, vokų uždegimą;
- storosios žarnos uždegimas (kolitas).
Labai retas (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10000 žmonių):
- ūminis inkstų nepakankamumas, ypač pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių, tokių kaip širdies liga arba inkstų liga;
- agranulocitozė (visiška tam tikrų rūšių baltųjų kraujo ląstelių netektis). Tai gali sukelti:
- staigų karščiavimą;
- gerklės skausmą;
- infekcinę ligą. Jeigu Jums atsiranda bet kuris minėtas sutrikimas, turite kreiptis į savo gydytoją kraujo tyrimui atlikti, kad paneigti baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimą.
Nežinomas (dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
- sumišimas;
- dezorientacija;
- sunkios alerginės reakcijos, pasireiškiančios tokiais simptomais, kaip karščiavimas, staigus kraujo spaudimo kritimas, dusulys ir odos reakcijos;
- odos išbėrimas, sukeltas buvimo saulėje.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba salugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti MELOX
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Tirpalas tinka vartoti tik vieną kartą. Nesuvartotą vaisto likutį išmesti.
Ant išorinės dėžutės, lizdinės plokštelės ir ampulės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
MELOX sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra meloksikamas. Viename mililitre tirpalo yra 10 mg meloksikamo. Vienoje ampulėje (1,5 ml injekcinio tirpalo) yra 15 mg meloksikamo.
- Pagalbinės medžiagos yra megluminas, glikofurolis, poloksameras 188, natrio chloridas, glicinas, natrio hidroksidas (pH koreguoti), butilhidoksitoluenas ir injekcinis vanduo.
MELOX išvaizda ir kiekis pakuotėje
Skaidrus geltonas arba žalsvai geltonas tirpalas, kuriame nėra matomų dalelių.
Tirpalo pH yra nuo 8,4 iki 8,9.
2 ml talpos bespalvio stiklo ampulės, kuriose yra 1,5 ml injekcinio tirpalo.
Po 5 ampules supakuota PVC lizdinėje plokštelėje, užsandarintoje PE folija.
Kartono dėžutėje yra 5 ampulės (1 lizdinė plokštelė) arba 10 ampulių (2 lizdinės plokštelės).
Ligoninėms skirtoje kartono dėžutėje yra 100 ampulių (20 lizdinių plokštelių).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Meloksikamas |
Vaisto stiprumas | 10mg/ml |
Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į raumenis |
Registracijos numeris | LT/1/03/3143 |
Registratorius | Medochemie Ltd., Kipras |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2015.06.03 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MELOX 10 mg/ml injekcinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml injekcinio tirpalo yra 10 mg meloksikamo.
Vienoje ampulėje (1,5 ml injekcinio tirpalo) yra 15 mg meloksikamo.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje ampulėje yra 1,9 – 2,1 mg natrio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas.
Skaidrus geltonas arba žalsvai geltonas tirpalas, kuriame nėra matomų dalelių.
Tirpalo pH yra nuo 8,4 iki 8,9
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis simptominis paūmėjusio reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito gydymas tuo atveju, jeigu gydymas per burną arba į tiesiąją žarną vartojamu vaistiniu preparatu netinka.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Viena 15 mg ampulė kartą per parą. Šią dozę reikia leisti į raumenis.
15 mg paros dozės VIRŠYTI NEGALIMA.
Paprastai gydymas turi apsiriboti viena injekcija gydymui pradėti. Išskirtiniais atvejais (pvz., jeigu negalima vaisto vartoti per burną ir į tiesiąją žarną) vartojimą galima tęsti daugiausia 2–3 paras.
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti iki minimumo, vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių). Reikia periodiškai iš naujo įvertinti pacientų poreikį simptominiam lengvinimui ir atsaką į gydymą.
Ypatingos populiacijos
Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra padidėjusi nepageidaujamų reakcijų rizika (žr. 5.2 skyrių)
Senyviems pacientams rekomenduojama paros dozė yra 7,5 mg. Pacientus, kuriems yra padidėjusi nepageidaujamų reakcijų rizika, reikia pradėti gydyti 7,5 mg (puse 15 mg ampulės) paros doze (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių)
Dializuojamiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, paros dozė turi neviršyti 7,5 mg (pusės 15 mg ampulės). Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (t. y. pacientams, kurių kreatinino klirensas yra didesnis negu 25 ml/min.), dozę mažinti nebūtina. Dėl nedializuojamų pacientų, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, žr. 4.3 skyrių.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių)
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozę mažinti nebūtina. Dėl pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, žr. 4.3 skyrių.
Vaikų populiacija
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams MELOX 10 mg/ml injekcinio tirpalo vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Vartojimo metodas
Leisti į raumenis.
Injekcinį tirpalą būtina lėtai leisti giliai į viršutinio išorinio sėdmens kvadrato raumenis, griežtai laikantis aseptikos reikalavimų. Jeigu reikia leisti pakartotinai, rekomenduojama kiekvienai injekcijai puses keisti. Prieš injekciją svarbu patikrinti, ar adatos galas nepateko į kraujagyslę. Jeigu injelcijos metu atsiranda stiprus skausmas, ją būtina nedelsiant sustabdyti.
Jeigu yra klubo protezas, vaistinio preparato reikia leisti į kitą pusę.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas meloksikamui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;
- Trečias nėštumo trimestras (žr. 4.6 skyrių).
- Pacientas yra vaikas arba jaunesnis negu 18 metų paauglys.
- Padidėjęs jautrumas panašiai veikiančioms medžiagoms, pvz., nesteroidiniams vaistiniams preparatams nuo uždegimo (NVNU), acetilsalicilo rūgščiai. Pacientų, kuriems po acetilsalicilo rūgšties ar NVNU pavartojimo buvo astmos, nosies polipų, angioneurozinės edemos ar dilgėlinės požymių, MELOX turi būti neskiriama.
- Buvęs virškinimo trakto kraujavimas arba prakiurimas, susiję su ankstesniu gydymu NVNU.
- Aktyvi pepsinė opa arba anksčiau patirtas pepsinės opos ar kraujavimo pasikartojimas (du ar daugiau atskirų įrodyto išopėjimo ar kraujavimo epizodų).
- Kraujavimas iš virškinimo trakto, anksčiau patirtas kraujavimas į smegenis arba kitoks kraujavimo sutrikimas.
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
- Sunkus, dialize negydomas inkstų nepakankamumas.
- Sunkus širdies nepakankamumas.
- Kraujo krešėjimo sutrikimas arba kartu taikomas gydymas antikoaguliantais (kontraindikacija yra susijusi su leidimo į raumenis būdu).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti iki minimumo vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą riziką virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).
Jeigu terapinis poveikis nepakankamas, negalima nei rekomenduojamos didžiausios paros dozės viršyti, nei gydymo papildyti NVNU, kadangi tai gali sustiprinti toksinį poveikį, o nauda gydymui nebuvo įrodyta. Meloksikamo vartoti kartu su NVNU, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius, reikia vengti.
Pacientams, kuriems būtina lengvinti ūminį skausmą, gydyti MELOX netinka.
Jeigu po kelių parų pagerėjimo nėra, reikia iš naujo įvertinti klinikinę gydymo naudą.
Reikia įvertinti bet kokį anksčiau patirtą ezofagitą, gastritą ir (arba) pepsinę opą tam, kad būtų užtikrintas jų visiškas išgijimas prieš pradedant gydymą meloksikamu. Gydant meloksikamu pacientus, kuriems yra buvę minėtų sutrikimų, reikia reguliariai atkreipti dėmesį į galimo šių sutrikimų pasikartojimo pradžią.
Poveikis virškinimo traktui
Bet kuriuo gydymo visais NVNU laikotarpiu buvo virškinimo trakto kraujavimo, išopėjimo arba prakiurimo, kurie gali būti mirtini, atvejų, susijusių arba nesusijusių su įspėjamaisiais simptomais ar anksčiau patirtais sunkiais virškinimo trakto reiškiniais.
Virškinimo trakto kraujavimo, išopėjimo ar prakiurimo rizika yra didesnė didinant NVNU dozes, pacientams, sirgusiems opa, ypač su kraujavimo arba prakiurimo komplikacijomis (žr. 4.3 skyrių) bei senyviems žmonėms. Šiuos pacientų gydymą reikia pradėti mažiausia veiksminga doze. Reikia apsvarstyti, ar tokiems pacientams ir pacientams, kurie kartu turi vartoti mažą aspirino dozę arba kitokių vaistinių preparatų, kurie tikėtina, kad didina riziką virškinimo traktui, nevertėtų kartu skirti gydymą apsauginiais vaistiniais preparatais (pvz., mizoprostoliu arba protonų siurblio inhibitoriais) (žr. žemiau ir 4.5 skyrių).
Anksčiau toksinį poveikį virškinimo traktui patyrę pacientai, ypač senyvi, turi pranešti apie bet kokį neįprastą pilvo simptomą (ypatingai kraujavimą iš virškinimo trakto), ypač pradinių gydymo etapų metu.
Atsargumo patariama laikytis gydant pacientus, kurie kartu vartoja vaistinių preparatų, galinčių didinti išopėjimo arba kraujavimo riziką, pvz., heparino, vartojamo gydomajam poveikiui sukelti ar skiriamo geriatrijoje, antikoaguliantų, tokių, kaip varfarinas, arba kitokių nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, vartojamą uždegimą slopinančiomis dozėmis (³ 1 g vienkartinė dozė arba ³ 3 g bendra paros dozę) (žr. 4.5 skyrių).
Jeigu meloksikamo vartojančiam pacientui pasireiškia virškinimo trakto kraujavimas arba išopėjimas, gydymas turi būti nutrauktas.
Pacientus, sirgusius virškinimo trakto liga (opiniu kolitu, Krono liga), NVNU reikia skirti atsargiai, kadangi šios ligos gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).
Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškęs lengvas ar vidutinio sunkumo stazinis širdies nepakankamumas, gydymo NVNU metu reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Pacientams, kuriems gresia pavojus, rekomenduojamas klinikinis kraujospūdžio stebėjimas prieš gydymą ir ypač gydymo meloksikamu pradžioje.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU, įskaitant meloksikamą, vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokią riziką meloksikamui, nepakanka.
Pacientus, kuriems yra nekontroliuojama hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, meloksikamu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašus apsvarstymas reikalingas prieš pradedant taikyti ilgesnį gydymą pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių (pvz., hipertenzija, hiperlipemija, cukrinis diabetas, rūkymas).
Odos reakcijos
Buvo pranešta apie meloksikamo vartojimo metu pasireiškusias gyvybei pavojingas odos reakcijas, tokias, kaip Stevens-Johnson (Stivenso-Džonsono) sindromas (SDS) ir toksinė epidermio nekrolizė (TEN). Pacientai turi būti informuoti apie odos reakcijų požymius ir simptomus bei atidžiai stebimi dėl odos reakcijų. Didžiausia SDS ar TEN atsiradimo rizika būna pirmosiomis gydymo savaitėmis.
Jeigu atsiranda SDS ar TEN simptomų ar požymių (pvz., progresuojantis odos išbėrimas, dažnai su pūslėmis ar gleivinės pažeidimu), gydymą meloksikamu būtina nutraukti.
Geriausi SDS ar TEN gydymo rezultatai būna tada, kai anksti nustatoma diagnozė ir nedelsiant nutraukiamas vaistinio preparato kuris, manoma, sukėlė tokį sutrikimą, vartojimas. Ankstyvas nutraukimas yra susijęs su geresne prognoze.
Jeigu meloksikamo vartojimo metu pacientui išsivystė SDS ar TEN, tai šiam pacientui jo daugiau niekada vartoti negalima.
Kepenų ir inkstų funkcijos parametrai
Vartojant meloksikamo, kaip ir daugumos NVNU, retkarčiais gauta pranešimų apie serumo transaminazių aktyvumo padidėjimą, bilirubino padaugėjimą ar kitokių kepenų funkcijos parametrų padidėjimą, taip pat kreatinino bei šlapalo kiekio padidėjimą ir kitų laboratorinių tyrimų duomenų pokyčius. Daugumoje atvejų tokie nenormalumai būna laikini ir nedideli. Jeigu kuris nors iš nenormalumų yra ženklus arba išsilaikantis, MELOX vartojimą reikia sustabdyti ir atlikti tinkamus tyrimus.
Funkcinis inkstų nepakankamumas
NVNU, slopindami kraujagysles plečiantį inkstų prostaglandinų poveikį, gali sukelti funkcinį inkstų nepakankamumą dėl glomerulų filtracijos sumažėjimo. Šis nepageidaujamas reiškinys priklauso s nuo dozės dydžio. Gydymo pradžioje ir padidinus dozę rekomenduojama atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją pacientams, kuriems yra šių rizikos veiksnių:
- senyvas amžius;
- kartu taikomas gydymas, pavyzdžiui, AKF inhibitoriais, angiotenzino II antagonistais, sartanais, diuretikais (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“);
- hipovolemija (atsiradusi dėl bet kokios priežasties);
- stazinis širdies nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas;
- nefrozinis sindromas;
- vilkligės sukelta nefropatija;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (albumino kiekis kraujo serume < 25 g/l arba Child-Pugh balas ≥ 10).
Retu atveju NVNU gali būti instersticinio nefrito, glomerulonefrito, šerdinės inkstų dalies nekrozės ar nefrozinio sindromo priežastis.
Hemodializuojamiems galutine inkstų ligos stadija sergantiems pacientams meloksikamo dozė negali viršyti 7,5 mg. Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų sutrikimas (t. y. pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis negu 25 ml/min.) dozę mažinti nebūtina.
Natrio, kalio ir vandens susilaikymas
Vartojant NVNU, organizme gali susilaikyti natrio, kalio ir vandens, sutrikti natrį iš organizmo išskiriantis diuretikų poveikis. Be to, gali susilpnėti antihipertenzinių vaistinių preparatų antihipertenzinis poveikis (žr. 4.5 skyrių). Dėl to jautriems žmonėms gali pasireikšti arba pasunkėti edema, širdies nepakankamumas arba hipertenzija. Vadinasi, rizikos grupės pacientams yra reikalingas klinikinis stebėjimas (žr. 4.2 ir 4.3 skyrius).
Hiperkalemija
Hiperkalemiją gali skatinti cukrinis diabetas arba kartu vartojami vaistiniai preparatai, didinantys kalio kiekį kraujyje (žr. 4.5 skyrių). Tokiais atvejais reikia reguliariai matuoti kalio kiekį.
Kitokie įspėjimai ir atsargumo priemonės
Senyvi, nusilpę arba išsekę asmenys nepageidaujamas reakcijas dažnai toleruoja blogiau, todėl juos būtina atidžiai stebėti. Šiuo vaistiniu preparatu, kaip ir kitokiais NVNU, itin atsargiai reikia gydyti senyvus žmones, kadangi jų inkstų, kepenų arba širdies funkcija dažnai būna sutrikusi. Senyviems žmonėms nepageidaujamų NVNU reakcijų, ypač kraujavimo iš virškinimo trakto ir prakiurimo, kurie gali būti mirtini, dažnis yra didesnis (žr. 4.2 skyrių).
Meloksikamas, kaip ir bet kuris kitas NVNU, gali slėpti esamos infekcinės ligos simptomus.
Kaip ir visų į raumenis leidžiamų NVNU atveju, injekcijos vietoje gali atsirasti pūlinys ir nekrozė.
Meloksikamo, kaip ir bet kokio vaistinio preparato, kuris slopina ciklooksigenazę (prostaglandinų sintezę), vartojimas gali sutrikdyti vaisingumą, todėl pastoti bandančioms moterims šio vaistinio preparato vartoti nerekomenduojama. Moterims, kurios sunkiai pastoja arba kurioms atliekami tyrimai dėl nevaisingumo, reikia apsvarstyti, ar nenutraukti meloksikamo vartojimo (žr. 4.6 skyrių).
MELOX sudėtyje yra natrio
Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis yra beveik neturi reikšmės.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiesiems.
Farmakodinaminė sąveika
Kiti nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo (NVNU) ir acetilsalicilo rūgštis ≥ 3 g per parą
Vartoti kartu (žr. 4.4 skyrių) su kitais nesteroidiniais vaistiniais preparatais nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, paskirtą uždegimą slopinančiomis dozėmis (≥ 1 g vienkartinė dozė arba ≥ 3 g bendra paros dozė), nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Kortikosteroidai (pvz., gliukokortikoidai)
Vartoti kartu su kortikosteroidais būtina atsargiai, kadangi būna didesnė kraujavimo arba virškinimo trakto išopėjimo rizika.
Antikoaguliantai ir heparinas, vartojamas geriatrijoje arba gydomosiomis dozėmis
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir virškinimo trakto gleivinės pažeidimo būna reikšmingai didesnė kraujavimo rizika. NVNU gali stiprinti antikoaguliantų, pvz., varfarino, poveikį (žr. 4.4 skyrių). NVNU derinti su antikoaguliantais arba heparinu, vartojamu senyviems pacientams arba gydomosiomis dozėmis, nerekomenduojama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrių).
Kitais atvejais su heparinu reikia derinti atsargiai dėl padidėjusios kraujavimo rizikos.
Jeigu gydymo tokiu deriniu išvengti neįmanoma, būtina atidžiai stebėti TNS.
Tromboliziniai ir trombocitų agregaciją mažinantys vaistiniai preparatai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir skrandžio bei dvylikapirštės žarnos gleivinės pažeidimo būna didesnė kraujavimo rizika.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (angl. SSRIs)
Būna didesnė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Diuretikai, AKF inhibitoriai ir angiotenzino II antagonistai
NVNU gali silpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistinių preparatų poveikį. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi (pvz., dehidruotiems pacientams arba senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi), derinimas su AKF inhibitoriais, angiotenzino II antagonistais ar ciklooksigenazę slopinančiais vaistiniais preparatais gali sukelti tolesnį inkstų funkcijos blogėjimą, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą, kuris paprastai būna laikinas. Taigi tokių derinių reikia vartoti atsargiai, ypač senyviems žmonėms. Pacientai turi būti pakankamai hidruoti ir apgalvotas inkstų funkcijos stebėjimas pradėjus sudėtinį gydymą ir periodiškai jo metu.
Kiti antihipertenziniai vaistiniai preparatai (pvz., beta adrenoblokatoriai)
Kaip ir vartojant kartu su AKF inhibitoriais ir angiotenzino II antagonistais, gali susilpnėti beta adrenoblokatorių antihipertenzinis poveikis (dėl kraujagysles plečiančių prostaglandinų slopinimo).
Kalcineurino inhibitoriai (pvz., ciklosporinas, takrolimuzas)
NVNU per inkstų prostaglandinų sukeliamą poveikį gali stiprinti nefrotoksinį kalcineurino inhibitorių poveikį. Vartojant šių vaistinių preparatų derinyje, reikia stebėti inkstų funkciją, ypač senyviems žmonėms.
Vartojimo į gimdą sistemos
Buvo pastebėta, kad NVNU mažina vartojimo į gimdą sistemų veiksmingumą.
Apie NVNU sukeliamą vartojimo į gimdą sistemų veiksmingumo sumažėjimą buvo pranešta anksčiau, tačiau tai dar reikia patvirtinti.
Farmakokinetinė sąveika: meloksikamo poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Litis
Buvo pranešta, kad NVNU didina ličio kiekį kraujyje (kadangi mažina ličio išskyrimą per inkstus) ir jis gali tapti toksinis. Kartu su NVNU ličio vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Jeigu manoma, kad toks derinys yra būtinas, pradėjus gydyti meloksikamu, pakeitus jo dozę ir nutraukus vartojimą, būtina atidžiai stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.
Metotreksatas
NVNU gali mažinti metotreksato išskyrimą per inkstų kanalėlius, tuo būdu padidindami metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje. Dėl to didele metotreksato doze (daugiau negu 15 mg per savaitę) gydomiems pacientams NVNU vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Turi būti atsižvelgta ir į sąveikos tarp NVNU ir metotreksato riziką mažą metotreksato dozę vartojantiems pacientams, ypač tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jeigu vartojama minėtų vaistinių preparatų derinio, reikalingas kraujo ląstelių kiekio ir inkstų funkcijos stebėjimas. Jei NVNU kartu su metotreksatu vartojama 3 paras iš eilės, būtinas ypatingas atsargumas, kadangi yra toksinio poveikio, susijusio su padidėjusiu metotreksato kiekiu kraujo plazmoje, rizika.
Nors metotreksato (15 mg per savaitę) farmakokinetikos kartu vartojamas meloksikamas reikšmingai neveikė, tačiau reikia turėti omenyje, kad gydymas NVNU gali stiprinti metotreksato toksinį poveikį kraujui (žr. aukščiau) (žr. 4.8 skyrių).
Farmakokinetinė sąveika: kitų vaistinių preparatų poveikis meloksikamo farmakokinetikai
Kolestiraminas
Kolestiraminas skatina meloksikamo šalinimą, kadangi nutraukia jo enterohepatinę cirkuliaciją. Toks poveikis sukelia meloksikamo klirenso padidėjimą 50% ir pusinės eliminacijos laikas sutrumpėjimą iki 13 (±3) val.
Ši sąveika yra kliniškai reikšminga.
Meloksikamo vartojant kartu su antacidiniais preparatais, cimetidinu ir digoksinu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos neaptikta.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali nepalankiai veikti nėštumo eigą ir (arba) embriono bei vaisiaus vystimąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad prostaglandinų sintezės inhibitoriaus vartojant ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, padidėja persileidimo, vaisiaus širdies sklaidos trūkumų bei įgimtos eventracijos (gastrošizės) rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sklaidos trūkumų rizika nuo mažiau negu 1% padidėjo iki maždaug 1,5%. Manoma, jog rizika didėja priklausomai nuo dozės dydžio ir gydymo trukmės.
Įrodyta, jog prostaglandinų sintezės inhibitoriaus vartojimas gyvūnams sukelia persileidimo prieš embriono implantaciją ir po jos bei embriono/vaisiaus nugaišimo padažnėjimą. Be to, gyvūnų, prostaglandinų sintezės inhibitoriaus vartojusių organogenezės laikotarpiu, vaisiui dažniau atsirado įvairių sklaidos trūkumų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sklaidos trūkumus.
Pirmuoju ir antruoju nėštumo trimestrais meloksikamo vartoti turi būti vengiama, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu meloksikamo vartoja moteris, bandanti pastoti arba pirmuoju ar antruoju nėštumo trimestrais, dozė turi būti kuo mažesnė ir gydymo trukmė kuo trumpesnė.
Paskutiniojo nėštumo trimestro metu vartojami visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali lemti:
- toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užakimą, plaučių hipertenziją);
- inkstų veiklos sutrikimą, kuris gali progresuoti net iki inkstų nepakankamumo, kurio metu sumažėja vaisiaus vandenų.
Nėštumo pabaigoje vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai motinai ir naujagimiui gali lemti:
- galimą kraujavimo laiko pailgėjimą dėl antiagregacinio poveikio, kuris gali pasireikšti net nuo labai mažos dozės;
- gimdos susitraukimų slopinimą, dėl kurio gimdymas uždelsiamas arba pailgėja.
Vadinasi, trečiuoju nėštumo trimestru meloksikamo vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Žindymas
Meloksikamas patenka į motinos pieną. Gydymo nauda motinai ir žindymo nauda vaikui turi nusverti galimą šalutinį poveikį žindomam kūdikiui.
Vaisingumas
Jeigu meloksikamo vartoja pastoti bandanti moteris, dozė turi būti kuo mažesnė ir gydymo trukmė kuo trumpesnė.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus specifinių tyrimų neatlikta. Tačiau remiantis farmakodinamikos apibūdinimu ir pastebėtomis nepageidaujamomis reakcijomis, nepanašu, kad meloksikamas paveiktų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vis dėlto, jeigu pasireiškia regos sutrikimas ar mieguistumas, galvos sukimasis (vertigo) arba kitokie centrinės nervų sistemos sutrikimai, rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Bendra nepageidaujamų reakcijų santrauka
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir gydant ilgą laiką) gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) nedideliu rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).
Buvo su gydymu NVNU susijusių edemos, hipertenzijos ir širdies nepakankamumo atvejų.
Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai yra virškinimo trakto. Gali atsirasti pepsinių opų, virškinimo trakto prakiurimas arba kraujavimas, kurie kartais gali būti mirtini, ypač senyviems žmonėms (žr. 4.4 skyrių). Buvo pykinimo, vėmimo, viduriavimo, dujų susikaupimo virškinimo trakte, vidurių užkietėjimo, dispepsijos, pilvo skausmo, melenos, hematemezės, opinio stomatito, kolito ir Krono ligos paūmėjimo atvejų (žr. 4.4 skyrių). Rečiau buvo pastebėtas skrandžio uždegimas.
Žemiau išvardytų nepageidaujamų reakcijų dažnis yra paremtas nepageidaujamų reiškinių, nustatytų 27 klinikinių tyrimų metu gydant ne trumpiau kaip 14 parų, atitinkamu dažniu. Informacija yra paremta klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo 15197 pacientai, gydyti per burną vartojama 7,5 mg arba 15 mg meloksikamo paros doze tablečių ar kapsulių forma iki vienerių metų.
Įtrauktos ir nepageidaujamos reakcijos, apie kurias buvo pranešta vaistiniu preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką.
Nepageidaujamos reakcijos sugrupuotos pagal dažnį, kuris apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)..
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažnas: anemija.
Retas: nenormalus kraujo ląstelių kiekis (įskaitant diferencijuotą baltųjų ląstelių kiekį), leukopenija, trombocitopenija.
Gauta pranešimų apie labai retus agranulocitozės atvejus.
Imuninės sistemos sutrikimai
Nedažnas: kitokios negu anafilaksinės ar anafilaktoidinės alerginės reakcijos.
Dažnis nežinomas: anafilaksinis šokas, anafilaksinės reakcijos, anafilaktoidinės reakcijos.
Psichikos sutrikimai
Retas: nuotaikos pokytis, naktiniai košmarai.
Dažnis nežinomas: sumišimas, orientacijos sutrikimas.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažnas: galvos skausmas.
Nedažnas: galvos svaigimas, snaudulys.
Akių sutrikimai
Retas: regos sutrikimas, įskaitant vaizdo ryškumo sumažėjimą, junginės uždegimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Nedažnas: galvos sukimasis (vertigo).
Retas: spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai
Retas: palpitacijos.
Buvo su gydymu NVNU susijusio širdies nepakankamumo atvejų.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažnas: kraujospūdžio padidėjimas (žr. 4.4 skyrių), trumpalaikis veido ir kaklo paraudimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Retas: astma pacientams, kurie alergiški acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems NVNU.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažnas: virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, viduriavimas.
Nedažnas: slaptas arba makroskopinis kraujavimas iš virškinimo trakto, stomatitas, gastritas, raugulys.
Retas: kolitas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, ezofagitas.
Labai retas: virškinimo trakto prakiurimas.
Kraujavimas iš virškinimo trakto, jo išopėjimas ar prakiurimas kartais gali būti sunkūs ir galimai mirtini, ypač senyviems žmonėms (žr. 4.4 skyrių).
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažnas: kepenų funkcijos sutrikimas (pvz., transaminazių arba bilirubino padaugėjimas kraujyje).
Labai retas: hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažnas: angioneurozinė edema, niežulys, išbėrimas.
Retas: dilgėlinė.
Labai retas: pūslinis dermatitas, daugiaformė raudonė; gauta pranešimų apie sunkias nepageidaujamas odos reakcijas: Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.
Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažnas: natrio ir vandens susilaikymas, hiperkalemija (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius), nenormalūs inkstų funkcijos tyrimų duomenys (padidėjęs kreatinino ir/arba šlapalo kiekis kraujo serume).
Labai retas: ūminis inkstų nepakankamumas, ypač pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių (žr. 4.4 skyrių).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažnas: injekcijos vietos patinimas, injekcijos vietos skausmas.
Nedažnas: edema, įskaitant kojų edemą.
Informacija, apibūdinama kaip individualiai svarbi, ir/arba dažnai pasireiškiančios nepageidaujamos reakcijos
Buvo pranešta apie labai retus agranulocitozės atvejus meloksikamu ir kitokiais galimai toksinį poveikį mieloidiniam audiniui sukeliančiais vaistiniais preparatais gydomiems pacientams (žr. 4.5 skyrių).
Nepageidaujamos reakcijos, kurių sąsajų su vaistiniu preparatu dar nepastebėta, tačiau kurios paprastai pripažintos kaip priskirtinos nepageidaujamų reakcijų, kurias sukeli kiti šios grupės junginiai.
Inkstų pakenkimas, tikriausiai sukeliantis ūminį inkstų nepakankamumą: Buvo pranešta apie labai retus intersticinio nefrito, ūminės kanalėlių nekrozės, nefrozinio sindromo bei inkstų spenelių nekrozės atvejus (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Ūminio NVNU perdozavimo simptomai paprastai yra tik letargija, mieguistumas, pykinimas, vėmimas ir skausmas viršutinėje pilvo dalyje. Palaikomojo gydymo metu šie simptomai paprastai išnyksta. Galimas kraujavimas iš virškinimo trakto. Sunkus apsinuodijimas gali sukelti hipertenziją, ūminį inkstų nepakankamumą, kepenų funkcijos sutrikimą, kvėpavimo slopinimą, komą, konvulsijas, širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumą ir širdies sustojimą. Gydymo NVNU metu buvo anafilaktoidinių reakcijų atvejų. Jos galimos ir perdozavimo metu.
NVNU perdozavusį pacientą reikia gydyti simptominėmis ir palaikomosiomis priemonėmis. Klinikiniais tyrimais buvo įrodyta, kad meloksikamo šalinimą iš organizmo greitina 3 kartus per parą geriama 4 g kolestiramino dozė.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, oksikamai, ATC kodas - M01AC06.
Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistinis preparatas nuo uždegimo (NVNU). Jis slopina uždegimą, malšina skausmą ir mažina temperatūrą.
Priešuždegiminis meloksikamo aktyvumas buvo patvirtintas klasikinių uždegimo modelių tyrimais. Jo, kaip ir kitų NVNU, tikslus veikimo mechanizmas lieka neaiškus. Vis dėlto, yra mažiausiai vienas visiems NVNU, įskaitant meloksikamą, būdingas veikimo būdas: žinomų uždegimo mediatorių prostaglandinų biosintezės slopinimas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Suleistas į raumenis meloksikamas absorbuojamas visas. Palyginimui, per burną pavartoto meloksikamo biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 89%. Pereinant nuo leidimo į raumenis prie vartojimo per burną dozę keisti nebūtina. Suleidus 15 mg dozę į raumenis, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 1,62 mg/litre ir ji pasiekiama maždaug per 60 minučių.
Pasiskirstymas
Meloksikamas labai stipriai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, iš esmės prie albumino (99%).
Meloksikamo prasiskverbia į sinoviją, kurioje jo koncentracija būna 50% mažesnė negu kraujo plazmoje.
Į raumenis ar veną suleisto meloksikamo pasiskirstymo tūris yra mažas, maždaug 11 l, atskirų žmonių organizme jis skiriasi 30–40%.
Biotransformacija
Meloksikamas intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Šlapime nustatyti keturi skirtingi meloksikamo metabolitai, visi jie yra farmakologiškai neaktyvūs. Pagrindinis metabolitas
5’-karboksimeloksamas (atitinka 60% dozės) suformuojamas oksiduojant tarpinį metabolitą
5’-hidroksimetilmeloksikamą, kuris taip pat šalinamas mažesne apimtimi ( 9% dozės). Tyrimų in vitro rezultatai rodo, jog minėtam metabolizmui svarbūs yra CYP 2C9 izofermentai, o CYP 3A4 izofermentų reikšmė yra maža. Kitų dviejų metabolitų formavimas tikriausiai priklauso nuo paciento peroksidazės aktyvumo ir jų pavidalu išsiskiria atitinkamai 16% ir 4% pavartotos dozės.
Eliminacija
Iš organizmo meloksikamas šalinamas daugiausiai metabolitų pavidalu. Jų kiekis šlapime ir išmatose būna vienodas. Nepakitusio preparato pavidalu su išmatomis eliminuojama mažiau nei 5% paros dozės, su šlapimu - tik pėdsakai.
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra apytikriai 20 val. Bendras kraujo plazmos klirensas buvo vidutiniškai 8 ml/min.
Tiesinis / netiesinis pobūdis
Pavartoto per burną ar suleisto į raumenis meloksikamo 7,5–15 mg gydomųjų dozių diapazone farmakokinetika yra tiesinė.
Ypatingos populiacijos
Pacientai, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi
Pastebimo poveikio meloksikamo farmakokinetikai nedaro nei kepenų nepakankamumas, nei lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas. Sunkaus inkstų nepakankamumo atveju dėl pasiskirstymo tūrio padidėjimo gali padidėti laisvo meloksikamo koncentracijos. Tokiu atveju paros dozė turi neviršyti 7,5 mg (žr. 4.2 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems žmonėms vidutinis kraujo plazmos klirensas, esant nusistovėjusiai pusiausvyrinei apykaitai, būna šiek tiek mažesnis negu jauniems asmenims.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Iklikinikinių duomenų, laikomų reikšmingais klinikiniam saugumui, išskyrus duomenis, įtrauktus į kitus „Preparato charakteristikų santraukos“ skyrius, nėra.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Megluminas
Glikofurolis
Poloksameras 188
Natrio chloridas
Glicinas
Natrio hidroksidas (pH koregavimui)
Butilhidroksitoluenas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
2 ml talpos bespalvio stiklo ampulė, kurioje yra 1,5 ml injekcinio tirpalo.
Po 5 ampules supakuota formuoto PVC lizdinėje plokštelėje, užsandarintoje PE folija.
Kartono dėžutėje yra 5 ampulės (1 lizdinė plokštelė) arba 10 ampulių (2 lizdinės plokštelės).
Ligoninėms skirtoje kartono dėžutėje yra 100 ampulių (20 lizdinių plokštelių).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Galima vartoti tik skaidrų tirpalą, kuriame nėra matomų dalelių.
Tirpalas tinka vartoti tik vieną kartą. Nesuvartotą tirpalo likutį reikia išmesti.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
-Daktare, aš jau ilgai viduriuoju. Po 10 kartų per dieną lakstau į tualetą.
-Sesele, duokite jam laisvinamųjų. Dabar nelakstysite, o gyvensite tualete. Sekantis!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti