Betahistino dihidrochloridas, 16mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: SIA Ingen Pharma, Latvija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Betahistino dihidrochloridas
1. Kas yra Betahistine Ingen Pharma ir kam jis vartojamas
Betahistine Ingen Pharma veiklioji medžiaga betahistinas, priskiriamas taip vadinamiems histamino analogams (į histaminą panašioms medžiagoms). Betahistine Ingen Pharma veikimas pagrįstas tuo, kad jis padeda kraujui pritekėti į vidinę ausį. Tai sumažina spaudimo didėjimą.
Betahistine Ingen Pharma yra naudojamas gydant:
- Menjero ligą (pasireiškiančią galvos svaigimu (su pykinimu arba vėmimu), spengimu ausyse ir klausos praradimu arba sutrikimu);
- vestibulinio aparato (vidinėje ausyje esančio kūno pusiausvyros organo, padedančio kontroliuoti kūno padėtį erdvėje) sutrikimo sukeltą svaigulį.
2. Kas žinotina prieš vartojant Betahistine Ingen Pharma
Betahistine Ingen Pharma vartoti negalima:
- jeigu yra alergija betahistinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jei gydytojas nustatė, kad jūs turite antinksčių liaukos auglį, vadinamą „feochromocitoma“.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Betahistine Ingen Pharma, jeigu:
- kada nors esate turėję skrandžio opą;
- sergate astma;
- jeigu sergate dilgėline ar alerginiu rinitu;
- jeigu yra sunki hipotenzija;
Vaikams ir paaugliams
Betahistine Ingen Pharma nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų.
Kiti vaistai ir Betahistine Ingen Pharma
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Būtina pasikonsultuoti su gydytoju arba vaistininku, jei vartojate bet kurį iš šių vaistų:
- antihistamininių vaistų – jie (teoriškai) gali sumažinti Betahistine Ingen Pharma poveikį. Betahistine Ingen Pharma taip pat gali sumažinti antihistamininių vaistų poveikį;
- monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI), vartojamų depresijos ir Parkinsono ligos gydymui. Jie gali sumažinti Betahistine Ingen Pharma poveikį.
Betahistine Ingen Pharma vartojimas su maistu ir gėrimais
Betahistine Ingen Pharma galite vartoti su maistu arba be jo. Tačiau Betahistine Ingen Pharma gali sukelti nežymių skrandžio sutrikimų (žr. 4 skyrių). Betahistine Ingen Pharma vartojimas su maistu gali padėti sumažinti skrandžio sutrikimus.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nėra duomenų, ar Betahistine Ingen Pharma turi įtakos vaisui, todėl nevartokite šio preparato nėštumo metu, nebent Jūsų gydytojas nuspręs, kad tai yra būtina.
Žindymas
Nėra žinoma, ar Betahistine Ingen Pharma patenka į motinos pieną, todėl šio preparato vartojimas žindymo metu nerekomenduojamas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nenustatyta, kad Betahistine Ingen Pharma turėtų įtakos sugebėjimui vairuoti, naudoti įrankius ar valdyti mechanizmus. Tačiau reikia prisiminti, kad dėl ligų, kurioms gydyti vartojate Betahistine Ingen Pharma (Menjero ligos ir vestibulinio aparato sutrikimo sukelto svaigulio), galite jausti svaigulį ir pykinimą, kurie gali paveikti Jūsų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Betahistine Ingen Pharma sudėtyje yra laktozės Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Betahistine Ingen Pharma
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusieji
Gydytojas paskirs jums dozę priklausomai nuo reakcijos į gydymą.
Betahistine Ingen Pharma tabletės yra dviejų stiprumų: 16 mg ir 24 mg tabletės.
Įprastinė dozė yra:
- Betahistine Ingen Pharma 16 mg tabletės – pusę arba vieną tabletę tris kartus per parą.
- Betahistine Ingen Pharma 24 mg tabletės – vieną tabletę du kartus per parą.
Jei vartojate daugiau negu vieną tabletę per parą, gerkite jas vienodu laiko intervalu. Pavyzdžiui, išgerkite vieną tabletę ryte ir vieną vakare.
Nenustokite vartoti vaisto. Gali šiek tiek užtrukti, kol šis vaistas pradės veikti.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Betahistine Ingen Pharma nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nėra.
Senyviems pacientams
Senyviems žmonėms vaisto dozės koreguoti nebūtina.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nebūtina.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nebūtina.
Vartojimo metodas
Nurykite tabletę užgerdami ją vandeniu.
Tabletę galite vartoti kartu su maistu arba be jo. Tačiau Betahistine Ingen Pharma gali sukelti nežymių skrandžio sutrikimų (žr. 4 skyrių). Betahistine Ingen Pharma vartojimas su maistu gali padėti sumažinti skrandžio sutrikimus.
Kiekvieną dieną stenkitės gerti tabletes tuo pačiu metu. Tai užtikrins, kad vaisto kiekis jūsų organizme būtų pastovus. Vaistą visada vartodami tuo pačiu metu nepamiršite, kad reikia išgerti tabletę.
Ką daryti pavartojus per didelę Betahistine Ingen Pharma dozę?
Jei išgėrėte didesnę Betahistine Ingen Pharma dozę negu reikėjo, galite pajausti negalavimą (pykinimą), mieguistumą ar skrandžio skausmą. Jei tai kelia nerimą, pasitarkite su gydytoju.
Pamiršus pavartoti Betahistine Ingen Pharma
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. Kitą dozę išgerkite įprastu laiku.
Nustojus vartoti Betahistine Ingen Pharma
Net jeigu pasijutote geriau, nepasitarę su gydytoju nenustokite vartoti Betahistine Ingen Pharma.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Vartojant šio vaisto galimas toliau nurodytas šalutinis poveikis.
Alerginės reakcijos
Jei pasireiškė alerginė reakcija, nustokite vartoti Betahistine Ingen Pharma ir iš karto kreipkitės į gydytoją ar ligoninę. Požymiai gali būti:
- raudonas ar gumbuotas odos išbėrimas arba uždegiminė niežinti oda;
- veido, lūpų, liežuvio arba kaklo tinimas;
- kraujo spaudimo kritimas;
- sąmonės praradimas;
- apsunkintas kvėpavimas.
Nustokite vartoti Betahistine Ingen Pharma ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę, jeigu pastebėsite bet kokį iš pirmiau išvardytų šalutinių poveikių.
Kitas šalutinis poveikis
Dažnas (pasireiškia ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- negalavimas (pykinimas);
- virškinimo sutrikimas (dispepsija);
- galvos skausmas.
Vartojant Betahistine Ingen Pharma buvo gauta pranešimų apie kitokį šalutinį poveikį.
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
- nestiprūs virškinimo sutrikimai, tokie kaip vėmimas, skrandžio skausmas, skrandžio išsipūtimas (pilvo pūtimas) ir vidurių pūtimas. Betahistine Ingen Pharma vartojimas su maistu gali padėti sumažinti skrandžio sutrikimus;
- padidėjusio jautrumo reakcijos, dilgėlinė alerginis pabrinkimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Betahistine Ingen Pharma
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25ºC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Betahistine Ingen Pharma sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra betahistino dihidrochloridas. Kiekvienoje tabletėje yra 16 mg betahistino dihidrochlorido.
- Pagalbinės medžiagos yra povidonas K90, mikrokristalinė celiuliozė, laktozė monohidratas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, krospovidonas, stearino rūgštis.
Betahistine Ingen Pharma išvaizda ir kiekis pakuotėje
Betahistine Ingen Pharma 16 mg tabletės. Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, nuožulniais kraštais, maždaug 9 mm skersmens. Vienoje tabletės pusėje įspausta B16, kitoje – vagelė.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Betahistine Ingen Pharma tabletės tiekiamos po 60 tablečių permatomose PVC/PVDC ir aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse, supakuotose į kartono dėžutę.
Tarptautinis pavadinimas | Betahistino dihidrochloridas |
Vaisto stiprumas | 16mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/15/3744 |
Registratorius | SIA Ingen Pharma, Latvija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2015.06.30 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Betahistine Ingen Pharma 16 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Betahistine Ingen Pharma 16 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 16 mg betahistino dihidrochlorido.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 140 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
Betahistine Ingen Pharma 16 mg tabletės
Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, nuožulniais kraštais, maždaug 9 mm skersmens. Vienoje tabletės pusėje įspausta B16, kitoje – vagelė.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Menjero ligos ir kitokio vestibulinės funkcijos sutrikimo sukelto svaigimo simptominis gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Vaikų populiacijai
Vaikų ir jaunesnių negu 18 metų paauglių betahistino tabletėmis gydyti nerekomenduojama, kadangi apie šio vaistinio preparato saugumą ir veiksmingumą tokio amžiaus pacientams duomenų nepakanka.
Suaugusiems pacientams
Paros dozė yra 24–48 mg, dozę suskaidant.
16 mg tabletės |
24 mg tabletės |
Gerti tris kartus per parą po pusę arba vieną tabletę. |
Gerti du kartus per parą po vieną tabletę. |
Dozuoti būtina individualiai, atsižvelgiant į organizmo reakciją. Kartais būklė pradeda gerėti tik po poros savaičių gydymo, o geriausias poveikis pasireiškia tik po kelių mėnesių.
Senyviems pacientams
Vaistinio preparato buvimo rinkoje duomenys rodo, kad senyvo amžiaus žmonėms vaistinio preparato dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Vaistinio preparato buvimo rinkoje duomenys rodo, kad asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Vaistinio preparato buvimo rinkoje duomenys rodo, kad asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Nuryti tabletę užgeriant ją vandeniu.
Vaistinio preparato galima vartoti kartu su maistu arba be jo. Vaistinis preparatas gali sukelti nežymių virškinimo sutrikimų (žr. 4.8 skyrių), todėl jo vartojimas su maistu gali padėti sumažinti virškinimo sutrikimus.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Betahistinas yra sintetinis histamino analogas, todėl gali skatinti katecholaminų išsiskyrimą iš auglio, vadinasi, ir sunkios hipertenzijos, pasireiškimą.
Ligonius, sergančius bronchine astma ir praeityje sirgusius pepsine opa, gydymo metu reikia atidžiai stebėti.
Jeigu yra dilgėlinė, išbėrimas ar alerginis rinitas, betahistino reikia skirti atsargiai, kadangi gydymo šiuo preparatu metu šie simptomai gali pasunkėti.
Atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems sunkia hipotenzija.
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vaikų ir jaunesnių negu 18 metų paauglių betahistino tabletėmis gydyti nerekomenduojama.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
In vivo sąveikos tyrimų atlikta nebuvo. Remiantis in vitro duomenimis, jokio in vivo citochromo P450 fermento slopinimo nesitikima.
In vitro duomenys rodo, kad betahistino metabolizmą slopina vaistiniai preparatai, kurie slopina monoamino oksidazę (MAO), įskaitant MAO subtipą B (pvz., selegilinas). Atsargumo priemonės rekomenduojamos, kai kartu yra vartojami betahistinas ir MAO inhibitoriai (įskaitant selektyvų MAO- B inhibitorių).
Kadangi betahistinas yra histamino analogas, betahistino sąveika su antihistamininiais vaistiniais preparatais teoriškai gali paveikti vieno iš šių vaistinių preparatų veiksmingumą.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai betahistino vartojimo nėštumo metu duomenų.Tyrimų su gyvūnais atlikta nepakankamai, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumo eigai ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi ir (arba) gimdymui ir (arba) atsivestų jauniklių vystymuisi. Galimas pavojus žmogui nežinomas. Betahistino turi būti nevartojama nėštumo metu, nebent neabejotinai reikia.
Žindymas
Nežinoma, ar betahistinas išskiriamas į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais apie betahistino išsiskyrimą į motinos pieną nėra. Vaistinio preparato svarba motinai turi būti įvertinta atsižvelgiant į žindymo naudą ir galimą pavojų vaikui.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Betahistinas skirtas Menjero ligos ir kitokio vestibulinės funkcijos sutrikimo sukelto svaigimo simptominiam gydymui. Abi ligos gali trikdyti gebėjimą vairuoti bei valdyti mechanizmus.Klinikinių tyrimų, skirtų ištirti būtent poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, metu, betahistinas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikė arba veikė nereikšmingai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnas: pykinimas ir dispepsija.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažnas: galvos skausmas.
Be šių reiškinių, apie kuriuos buvo pranešta klinikinių tyrimų metu, buvo gauta savanoriškų pranešimų apie toliau išvardintus nepageidaujamus reiškinius, stebėtus vaistiniam preparatui esant rinkoje, bei pranešimų, paskelbtų mokslinėje literatūroje. Iš turimų duomenų nustatyti dažnio negalima, todėl tai klasifikuojama kaip „dažnis nežinomas“.
Imuninės sistemos sutrikimai
Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., buvo gauta pranešimų apie anafilaksiją.
Virškinimo trakto sutrikimai
Buvo pastebėti nežymūs virškinimo trakto negalavimai (pvz., vėmimas, pilvo skausmas, pilvo ir vidurių pūtimas). Jie paprastai išnyksta vaistinio preparato vartojant valgio metu arba mažesnę dozę.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Galima padidėjusio jautrumo reakcija odoje ir poodiniame sluoksnyje, ypač angioneurozinė edema, dilgėlinė, išbėrimas ir niežėjimas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Pastebėta keletas perdozavimo atvejų. Kai kuriems pacientams, išgėrus 640 mg siekiančią vaistinio preparato dozę, pasireiškė silpni ar vidutinio stiprumo simptomai (pvz., pykinimas, mieguistumas, pilvo skausmas). Sunkesnės komplikacijos (pvz., traukuliai, plaučių ar širdies komplikacijos) buvo pastebėtos tyčinio betahistino perdozavimo atvejais, ypač kai kartu buvo perdozuota betahistino ir kitų vaistinių preparatų. Perdozavus gydoma įprastinėmis palaikomosiomis priemonėmis.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo svaigimo, ATC kodas – N07CA01.
Tikslus betahistino veikimo mechanizmas nėra žinomas. Yra keletas tikėtinų hipotezių, kurios paremtos duomenimis, gautais atlikus tyrimus su gyvūnais ir žmonėmis:
- Betahistinas paveikia histaminerginę sistemą. Betahistinas veikia tiek kaip dalinis histamino H1 receptorių agonistas, tiek kaip histamino H3 receptorių antagonistas, taip pat ir neuronų audinyje, bei turi nežymų poveikį H2 Betahistinas didina histamino apykaitą ir atpalaidavimą blokuodamas presinaptinius H3 receptorius ir padidindamas H3 receptorių slopinimą.
- Betahistinas gali padidinti kraujo pritekėjimą į vidinės ausies sritį, taip pat į visas smegenis:
farmakologiniai tyrimai su gyvūnais parodė, kad kraujo cirkuliacija vidinės ausies kraujagyslėse (striae vascularis) pagerėja greičiausia dėl vidinės ausies mikrocirkuliacijos prekapiliarinių sfinkterių atpalaidavimo. Betahistinas taip pat padidina kraujo tekėjimą galvos smegenyse.
- Betahistinas palengvina vestibulinę kompensaciją: betahistinas gyvūnams pagreitina vestibulinio aparato atsistatymą po vienapusės neurektomijos, taip padėdamas ir palengvindamas vestibulinę kompensaciją; šis poveikis yra apibūdinamas kaip histamino apykaitos ir atpalaidavimo atsistatymas, jis pasireiškia per H3 receptorių antagonizmą. Žmonėms atsistatymo laikas po vestibulinės neurektomijos taip pat sutrumpėjo, kai buvo skiriamas gydymas betahistinu.
Be to, vaistinis preparatas slopina impulsų atsiradimą šoninio ir vidinio prieanginio branduolių (Nucleus vestibularis lateralis et medialis) neuronuose.
- Betahistinas moduliuoja neuronų impulsų sklidimą vestibuliniuose branduoliuose. Nustatyta, kad betahistinas taip pat turi nuo dozės priklausantį slopinamąjį poveikį impulsų atsiradimui šoninio ir vidinio prieanginio branduolių neuronuose.
Bandymų su gyvūnais metu buvo nustatyta, kad farmakologinės savybės gali turėti įtakos betahistino gydomosios naudos vestibulinei sistemai.
Betahistino veiksmingumas nustatytas tiriant pacientus, sergančius vestibulinės funkcijos sutrikimo sukeltu svaiguliu ir Menjero liga. Buvo įrodyta, kad vaistinis preparatas palengvino sunkius ir dažnus svaigulio priepuolius.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas betahistinas greitai ir beveik visiškai yra absorbuojamas iš visų virškinimo trakto dalių. Po absorbcijos vaistas yra greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas į 2- piridilacto rūgštį (2-PAR). Betahistino koncentracija kraujo plazmoje yra labai maža, todėl farmakokinetinė analizė yra grindžiama 2-PAR išmatavimais kraujo plazmoje ir šlapime.
Cmax. pavalgius yra žemesnė palyginus su būsena nevalgius. Tačiau bendra betahistino absorbcija yra panaši esant abiems būsenoms, pabrėžiant tai, kad maisto vartojimas tik sulėtina betahistino absorbciją.
Pasiskirstymas
Tik mažiau nei 5 proc. betahistino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.
Biotransfrmacija
Po absorbcijos betahistinas yra greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas į 2- PAR (kuris nesukelia farmakologinio poveikio).
Išgėrus betahistino, didžiausia 2-PAR koncentracija kraujo plazmoje (ir šlapime) susidaro praėjus valandai po išgėrimo, ir pusinės eliminacijos laikas yra apie 3,5 valandos.
Eliminacija
2-PAR yra greitai pašalinama su šlapimu. išgėrus 8–48 mg dozę, apie 85 proc. suvartotos dozės pašalinama su šlapimu. Betahistino išsiskyrimas per inkstus ar su išmatomis nereikšmingas.
Tiesinis /netiesinis pobūdis
Eliminacijos greitis yra pastovus vartojant 8–48 mg geriamojo vaistinio preparato dozes ir tai parodo, kad betahistino farmakokinetika yra tiesinė. Tai taip pat reiškia, kad susiję metaboliniai keliai nėra prisotinti.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Lėtinis toksiškumas
Nepageidaujamas poveikis nervų sistemai buvo stebimas šunims ir babuinams suleidus į veną 120 mg/kg dozę ir daugiau.
Betahistino dihidrochlorido lėtinio toksiškumo tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis per 18 mėnesių laikotarpį ir su šunimis per 6 mėnesių laikotarpį. Žiurkės 500 mg/kg dozes ir šunys 25 mg/kg dozes toleravo gerai be klinikinių cheminių ir hematologinių parametrų pakitimų. Gydymui naudojant tokias dozes nebuvo nustatyta histologinių pokyčių. Dozės padidinimas iki 300 mg/kg šunims sukėlė vėmimą. Betahistino tyrime žiurkėms skiriant 39 mg/kg dozes ir didesnes, literatūroje buvo pranešimų apie hiperemiją kai kuriuose audiniuose. Publikacijoje pateikti duomenys yra riboti. Todėl šių pokyčių įtaka šiame tyrime nėra aiški.
Mutageninis ir kancerogeninis poveikis
Betahistinas mutageninio poveikio nesukelia.
Specialūs kancerogeninio poveikio tyrimai su betahistino dihidrochloridu atlikti nebuvo. Tačiau, atliekant 18 mėnesių trukmės lėtinio toksiškumo tyrimus su žiurkėmis, jokių auglių, navikų ar hiperplazijų histopatoluoginiuose tyrimuose nustatyta nebuvo.
Todėl 500 mg/kg siekiančios betahistino dihidrochlorido dozės neparodė jokio kancerogeninio poveikio požymių per šį ribotą 18 mėnesių tyrimo laikotarpį.
Toksinis poveikis reprodukcijai
Duomenys apie betahistino poveikį reprodukcijai yra riboti. Vienos kartos tyrimuose su žiurkėmis geriamoji 250 mg/kg betahistino dozė, vartota vieną kartą per dieną, neturėjo šalutinio poveikio patinėlių ir patelių vaisingumui, vaisiaus implantacijai, jauniklių atsivedimui bei jauniklių gyvybingumui laktacijos metu.
Nukrypimų prisitaikant prie mitybos ne žiurkių patelių pienu pastebėta nebuvo. Vaikingas triušių pateles girdant betahistinu 10 arba 100 mg/kg dozėmis nebuvo pastebėta nepageidaujamo poveikio vaisiaus implantacijai, vaisiaus gyvybingumui ir svoriui, bei vaisiaus skeleto arba minkštųjų audinių anomalijų. Remiantis šiais tyrimais galima daryti išvadą, kad betahistinas neturi akivaizdaus poveikio minėtiesms žiurkių ir triušių reprodukcijos rodmenims. Tačiau dėl šių tyrimų pobūdžio rizikos visiškai atmesti negalima.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Povidonas K90
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozė monohidratas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Krospovidonas
Stearino rūgštis
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25ºC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Permatomos PVC/PVDC ir aliuminio folijos lizdinės plokštelės.
Betahistine Ingen Pharma 16 mg: pakuotėje yra 60 tablečių
Betahistine Ingen Pharma 24 mg: pakuotėje yra 60 tablečių
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Turėjo galimybę trys durniai išeiti iš durnyno, jiems tik reikėjo pasakyti kokia šiandien diena. Pirmasis:
- 150....
Antrasis:
- Ananasas.
Trečiasis:
- Ketvirtadienis.
Viršininkas:
- Iš kur tu gali žinoti?
- 150 padalinau iš ananaso. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistinis preparatas nuo alergijos mažiau sukelia mieguistumą