VINPOCETINE-aconitum

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

VINPOCETINE-aconitum 10 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg vinpocetino.

Pagalbinė medžiaga:

Kiekvienoje tabletėje yra 184,7 mg laktozės monohidratо.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė

Tabletės yra  baltos arba beveik baltos spalvos, lygios, cilindro formos, abiejose pusėse pažymėtos „I“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Smegenų kraujotakos nepakankamumo sukeltų psichikos ar nervų sistemos sutrikimo simptomų mažinimas senyvo amžiaus pacientams.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms

Gerti po 1 tabletę (10 mg) tris kartus per parą po valgio.

Vaistinio preparato poveikis pasireiškia maždaug po savaitės, o stipriausias poveikis maždaug po 3 mėnesių.

Paprastai vaistinis preparatas toleruojamas gerai, todėl jį galima vartoti ilgą laiką. Staiga nutraukus vinpocetino vartojimą, atoveiksmio efektas nepasireiškia.

Senyviems žmonėms

Senyviems pacientams paprastai dozės keisti nereikia.

Ligoniams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, dozės keisti nereikia.

  Vaikams ir paaugliams

VINPOCETINE-aconitum veiksmingumas vaikams ir paaugliams nebuvo tirtas. Jaunesniems nei 18 metų pacientams vaistinio preparato skirti negalima.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei VINPOCETINE-aconitum medžiagai.

Vaistinio preparato negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Vaistinio preparato negalima vartoti vaikams ir paaugliams.

Vaistinio preparato negalima vartoti po neseniai įvykusio kraujo išsiliejimo į smegenis, taip pat intrakranijinės hipertenzijos atveju.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

VINPOCETINE-aconitum tabletes vartoti kartu su organiniais nitratais reikia atsargiai, nes gali sustiprėti organinių nitratų poveikis. Vaistinį preparatą skirti kartu su organiniais nitratais galima tik būklę sekant gydytojui.

VINPOCETINE-aconitum tabletes atsargiai skirti pacientams, kuriems yra nustatytas pailgėjusio QT intervalo sindromas. Tokiems pacientams padidėja širdies ritmo sutrikimų rizika. Tokiems pacientams reikia periodiškai užrašyti EKG.

Vaistinį preparatą atsargiai skirti pacientams, kurie gydomi antihipertenziniais ar kitais vaistais, galinčiais prailginti QT trukmę. Tokių pacientų būklę reikia atidžiai sekti.

Tablečių sudėtyje yra laktozės monohidrato. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktozės stygius, galaktozės netoleravimas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Galima vinpocetino sąveika su antihipertenziniais, antiaritminiais preparatais, antikoaguliantais ir centrinę nervų sistemą veikiančiais preparatais. Reikia atsargiai skirti vinpocetino ir minėtų vaistinių preparatų bei stebėti ligonio būklę.

Nustatyta, kad vinpocetinas gali stiprinti alfa metildopos poveikį. Vartojant kartu vinpocetino ir alfa metildopos reikia reguliariai matuoti kraujospūdį.

Klinikinių tyrimų metu pacientams, vartojantiems vinpocetiną kartu su kai kuriais beta adrenoblokatoriais, geriamaisiais preparatais nuo cukrinio diabeto, diuretikais, vaistų sąveikos nenustatyta.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis

VINPOCETINE-aconitum tablečių nėščioms moterims skirti negalima. Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio ar embriotoksinio poveikių nenustatyta. Vinpocetinas prasiskverbia pro placentos barjerą. Nustatyta, kad placentoje ir vaisiuje preparato koncentracija būna mažesnė nei motinos kraujyje

Žindymo laikotarpis

VINPOCETINE-aconitum tablečių žindančioms motinoms skirti negalima. Vinpocetino patenka į motinos pieną ir vaistinio preparato poveikis žindomiems kūdikiams nėra tinkamai ištirtas.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vinpocetino poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nenustatytas. Preparatas gali trikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl pacientui reikia patarti, kad pradėjus vartoti vinpocetino, vengtų vairuoti automobilį ir valdyti sudėtingus mechanizmus tol, kol pasireikš stipriausias preparato poveikis.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Dažniausios VINPOCETINE-aconitum tablečių nepageidaujamos reakcijos, kurios pagal pasireiškimo dažnį priskirtos „nedažnoms“ yra galvos skausmas, galvos svaigimas, sumažėjęs kraujospūdis, burnos džiūvimas, pykinimas, dispepsija ir padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje.

Nepageidaujamo poveikio dažnio apibūdinimai:

Labai dažni (≥1/10)

Dažni (≥1/100, <1/10)

Nedažni (≥1/1 000, <1/100)

Reti (≥1/10 000, <1/1 000)

Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Reti: sumažėjęs leukocitų ir trombocitų kiekis kraujyje.

Labai reti: anemija, eritrocitų agliutinacija.

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti: padidėjęs jautrumas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Nedažni: padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje.

Reti: apetito nebuvimas, anoreksija, cukrinis diabetas.

Psichikos sutrikimai

Reti: miego sutrikimas, ažitacija, nerimastingumas.

Labai reti: pernelyg pakili nuotaika, depresija.

Nervų sistemos sutrikimai

Nedažni: galvos skausmas.

Reti: sedacija, svaigulys, disgeuzija, stuporas, hemiparezė, amnezija.

Labai reti: tremoras, traukuliai.

Akių sutrikimai

Reti: optinio nervo disko edema.

Labai reti: junginės hiperemija.

Ausų ir labirintų sutrikimai

Nedažni: galvos svaigimas (vertigo).

Reti: hiperakuzija, hipoakuzija, spengimas ausyse.

Širdies sutrikimai

Reti: miokardo infarktas, krūtinės angina, bradikardija, tachikardija, laidumo sutrikimai, palpitacija.

Labai reti: ritmo sutrikimai, prieširdžių virpėjimas.

Kraujagyslių sutrikimai

Nedažni: hipotenzija.

Reti: hipertenzija, veido ir kaklo paraudimas, tromboflebitas.

Labai reti: kraujospūdžio nepastovumas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Nedažni: burnos džiūvimas, dispepsija, pykinimas.

Reti: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas.

Labai reti: disfagija, stomatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Reti: eritema, padidėjęs prakaitavimas, niežėjimas, dilgėlinė, bėrimas.

Labai reti: dermatitas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Reti: astenija, karščio bangos.

Labai reti: nemalonūs jutimai krūtinėje, hipotermija.

Tyrimai

Reti: padidėjusi trigliceridų koncentracija kraujyje, elektrokardiogramos ST segmento nusileidimas, eozinofilų kiekio sumažėjimas ar padidėjimas kraujyje, kepenų fermentų pokyčiai.

Labai reti: leukocitų kiekio sumažėjimas ar padidėjimas kraujyje, granuliocitų kiekio sumažėjimas, eritrocitų kiekio sumažėjimas, trombino laiko sutrumpėjimas, kūno svorio padidėjimas.

4.9. Perdozavimas

Ilgalaikis didžiausios vinpocetino paros dozės (30 mg) vartojimas toleruojamas gerai. Literatūros duomenimis, pacientui išgėrus net 360 mg vienkartinę vinpocetino dozę, nepasireiškė nei kliniškai pastebimo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai, nei jokio kito reikšmingo nepageidaujamo poveikio.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: kiti psichostimuliuojantys ir nootropiniai.

ATC kodas – N06B X18

Vinpocetinas yra sintetinis vinkamino darinys. Vinpocetinas pasižymi kompleksiniu poveikiu: gerina smegenų metabolizmą ir kraujotaką, taip pat kraujo reologines savybes. Vinpocetinas selektyviai aktyvina smegenų kraujotaką. Preparatas padidina į smegenis patenkantį kraujo kiekį ir mažina smegenų kraujagyslių pasipriešinimą. Vinpocetinas nekeičia širdies išstumiamo kraujo tūrio, širdies susitraukimų dažnio, periferinio kraujagyslių pasipriešinimo. Vinpocetinui būdingas neuroprotekcinis poveikis: preparatas švelnina citotoksines reakcijas, kurias sukelia sužadinančios aminorūgštys. Nustatyta, kad preparatas stiprina adenozino neuroprotekcinį poveikį.

Vinpocetinas gerina smegenų mikrocirkuliaciją: slopina trombocitų agregaciją, mažina nenormaliai padidėjusį kraujo klampumą, didina eritrocitų gebėjimą deformuotis, mažina adenozino patekimą į juos, gerina deguonies patekimą į smegenų audinį.

Eksperimentinių tyrimų metu nustatyta, kad vinpocetinas skatina smegenų metabolizmą: gerina gliukozės ir deguonies pasisavinimą, taip pat šių medžiagų metabolizmą smegenyse, gerina smegenų ląstelių hipoksijos toleravimą; gerina gliukozės, išimtinio smegenų energijos šaltinio transportą per hematoencefalinį barjerą; aktyvina daugiau energijos atpalaiduojantį aerobinį gliukozės metabolizmą; selektyviai slopina nuo Ca⁺ ir kalmodulino priklausomą fermentą cGMF- forfodiesterazę; didina cAMF ir cGMF kiekį smegenyse, taip pat ATF koncentraciją bei ATF ir AMF santykį; didina norepinefrino ir serotonino apykaitą smegenyse; didina noradrenerginį tonusą. 

5.2. Farmakokinetinės savybės

Vinpocetinas gerai absorbuojamas. Išgėrus preparato absorbcija vyksta dvylikapirštėje žarnoje ir didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1,5 valandos. Nustatyta, kad vinpocetino absorbcija smarkiai pagerėja (net iki 60 % išgertos dozės) preparato vartojant kartu su maistu.

Patekus į sisteminę kraujotaką vinpocetinas gerai pasiskirsto audiniuose, įskaitant ir smegenis. Maždaug 60 % preparato jungiasi su kraujo plazmos baltymais, pasiskirstymo tūris yra maždaug 250 l. Vinpocetinas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro neveiklus metabolitas apovinkamino rūgštis. Didžioji dalis dozės 24 valandų laikotarpyje pašalinama iš organizmo Tik labai nedidelis nepakitusio vinpocetino kiekis patenka į šlapimą. Vinpocetino pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 4 valandos.

Vinpocetino farmakokinetikos rodmenys nekinta asmenims, sergantiems kepenų ar inkstų ligomis, todėl dozės keisti nereikia.

Tyrimų rezultatai rodo, kad vinpocetino kinetika jaunų ir senyvų žmonių oganizme labai nesiskiria, preparatas organizme nesikaupia.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių, farmakologinių, saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, kai gyvūnų organizme preparato ekspozicija buvo daug didesnė už maksimalią žmogaus organizme, duomenimis specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas

Povidonas

Krospovidonas

Magnio stearatas

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ^oC temperatūroje.

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Skaidri PVC arba PVC/PVdC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė, kurioje supakuota 10, 25 arba 30 tablečių.

Kartono dėžutėje yra 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90 arba 100   tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.