Ciprofloksacinas, 100mg/50ml, infuzinis tirpalas
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ciprofloksacinas
1. Kas yra Ciprinol ir kam jis vartojamas
Ciprinol yra antibiotikas, priklausantis fluorochinolonų šeimai. Veiklioji medžiaga – ciprofloksacinas. Ciprofloksacinas veikia, užmušdamas bakterijas, kurios sukelia infekcines ligas. Jis veikia tik specifines bakterijų atmainas.
Suaugusieji
Ciprinol vartojamas šių suaugusiųjų bakterinių infekcinių ligų gydymui:
- kvėpavimo takų infekcinių ligų;
- užsitęsusios arba pasikartojančios ausų ir prienosinių ančių infekcinių ligų;
- šlapimo takų infekcinių ligų;
- sėklidžių infekcinių ligų;
- moterų lytinių organų infekcinių ligų;
- virškinamojo trakto ir pilvo ertmės infekcinių ligų;
- odos ir poodinio audinio infekcinių ligų;
- kaulų ir sąnarių infekcinių ligų;
- pacientų, kurių leukocitų skaičius labai mažas (neutropenija), gydymui;
- pacientų, kurių leukocitų skaičius labai mažas (neutropenija), infekcinių ligų prevencijai;
- įkvėpus juodligės sukėlėjų;
Jei sergate sunkia infekcine liga ar liga, kurią sukėlė daugiau, kaip vienos rūšies bakterijos, kartu su Ciprinol Jums gali būti paskirtas papildomas gydymas antibiotikais.
Vaikai ir paaugliai
Ciprinol, prižiūrint gydytojui, yra naudojamos šių vaikų ir paauglių bakterinių infekcinių ligų gydymui:
- cistine fibroze sergančių vaikų ir paauglių plaučių ir bronchų infekcinių ligų,
- komplikuotų šlapimo takų infekcinių ligų, įskaitant infekcines ligas, kurios pasiekė inkstus (pielonefritą),
- įkvėpus juodligės sukėlėjų.
2. Kas žinotina prieš vartojant Ciprinol
Ciprinol vartoti negalima:
- jeigu yra alergija ciprofloksacinui, kitiems chinolonams arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu vartojate tizanidiną (žr. 2 skyrių: „Kiti vaistai ir Ciprinol“).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Ciprinol.
Praneškite gydytojui:
- jeigu kada nors sirgote inkstų ligomis, nes gali prireikti pakoreguoti gydymą,
- jei sergate epilepsija ar kita neurologine liga,
- jeigu kada nors anksčiau gydant antibiotikais, pavyzdžiui, Ciprinol, yra buvę problemų su sausgyslėmis,
- jei sergate sunkiąja miastenija (pasireiškia tam tikros rūšies raumenų nusilpimas);
- jei kada nors anksčiau buvo širdies ritmo sutrikimų (aritmijų).
Jei vartojant Ciprinol įvyktų viena iš paminėtų reakcijų, skubiai praneškite gydytojui. Gydytojas nuspręs, ar reikia nutraukti gydymą Ciprinol.
- Sunki, ūmi alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija arba šokas, angioedema). Netgi po pirmos dozės yra maža tikimybė, kad Jums pasireikš sunki alerginė reakcija su šiais simptomais: spaudimu krūtinėje, galvos svaigimu, pykinimu arba alpuliu, arba svaigimo pojūčiu stojantis. Jei taip atsitiktų, nedelsdami praneškite savo gydytojui, nes gydymą Ciprinol reikia nutraukti.
- Kartais gali atsirasti sąnarių skausmas ir tinimas bei sausgyslių uždegimas, ypač jei esate vyresnio amžiaus ir dar taip pat gydotės kortikosteroidais. Tokie pat simptomai gali atsirasti net ir po kelių mėnesių nuo ciprofloksacino vartojimo. Atsiradus pirmiesiems skausmo ar uždegimo požymiams, nustokite vartoti Ciprinol ir leiskite, kad pailsėtų skaudama dalis. Venkite nereikalingų judesių, nes dėl jų gali padidėti sausgyslės plyšimo rizika.
- Jei sergate epilepsija arba kita neurologine liga, pavyzdžiui, smegenų išemija ar insultu, galite pajusti su centrine nervų sistema susijusį pašalinį poveikį. Jei taip atsitiktų, nutraukite Ciprinol vartojimą ir skubiai susisiekite su gydytoju.
- Pirmą kartą pavartojus Ciprinol, Jums gali pasireikšti psichiatrinių reakcijų. Jei sergate depresija ar psichoze, gydymui naudojant Ciprinol, simptomai gali pablogėti. Jei taip atsitiktų, nutraukite Ciprinol vartojimą ir skubiai susisiekite su gydytoju.
- Jums gali pasireikšti neuropatijos simptomai pvz., skausmas, deginimas, dilgčiojimas, nutirpimas ir/arba silpnumas. Jei taip atsitiktų, nutraukite Ciprinol vartojimą ir skubiai susisiekite su gydytoju.
- Geriant antibiotikus, taip pat ir Ciprinol, gali prasidėti viduriavimas, jis gali užsitęsti net keletą savaičių po to, kai nutrauksite vaisto vartojimą. Jei viduriavimas labai sustiprėja ar užsitęsia, arba Jūs pastebite, kad išmatose atsirado kraujo arba gleivių, nedelsiant nutraukite Ciprinol vartojimą, nes tai gali būti pavojinga gyvybei. Nevartokite viduriavimą stabdančių ar peristaltiką slopinančių vaistų ir susisiekite su gydytoju.
- Jei Jums reikia atlikti šlapimo arba kraujo tyrimus, pasakykite gydytojui arba laboratorijos darbuotojams, kad vartojate Ciprinol.
- Ciprinol gali sukelti kepenų pakenkimų. Jei pastebėsite kokių nors simptomų, pavyzdžiui, apetito nebuvimas, gelta (odos pageltimas), šlapimo patamsėjimas, niežulys, pilvo skausmai, nustokite vartoti Ciprinol ir tuoj pat susisiekite su gydytoju.
- Dėl Ciprinol vartojimo gali sumažėti leukocitų skaičius ir nusilpti Jūsų atsparumas infekcinėms ligoms. Jei Jums pasireiškia tokie infekcinės ligos simptomai, kaip karščiavimas ir ryškus bendros būklės pablogėjimas, arba karščiavimas su tokiais vietiškai pasireiškiančiais simptomais, kaip gerklės (ryklės, burnos) skausmas ar šlapinimosi sutrikimai, turite nedelsdami pasikonsultuoti su gydytoju. Bus atliekamas kraujo tyrimas, patikrinant, ar nėra galimo leukocitų skaičiaus sumažėjimo (agranuliocitozės). Svarbu pasakyti gydytojui, kokius vaistus vartojate.
- Praneškite gydytojui, jei žinote, kad Jums ar Jūsų šeimos nariui yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės deficitas (G6FD), nes vartojant ciprofloksaciną jums gali išsivystyti anemija.
- Vartojant Ciprinol, Jūsų oda tampa jautresnė saulės šviesai ar ultravioletiniams (UV) spinduliams. Venkite intensyvių saulės spindulių poveikio ar dirbtinės UV šviesos, pavyzdžiui, soliariume.
- Vaisto reikia atsargiai vartoti jei Jums ar kam nors iš Jūsų artimųjų yra įgimtas QT intervalo pailgėjimas (tai matoma EKG, registruojančioje elektrinę širdies veiklą), kraujyje sutrikusi druskų pusiausvyra (pvz., mažai kalio ar magnio); labai retas širdies ritmas (yra taip vadinamoji bradikardija); nusilpusi širdies veikla (širdies nepakankamumas) ar praeityje yra buvę širdies smūgis (miokardo infarktas); jei esate moteris arba senyvo amžiaus; vartojate kitų vaistų, kurie gali sukelti pokyčius EKG (žr. sk. ,,Kitų vaistų vartojimas“).
Kiti vaistai ir Ciprinol
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate vaistų, kurie gali sukelti širdies ritmo padažnėjimą:
- vaistų nuo širdies ritmo sutrikimų (pvz., chinidino, hidrochinidino, dizopramido, amjodarono, sotalolio, dofetilido, ibutilido);
- triciklių antidepresantų;
- kai kurių antibiotikų (makrolidų grupės);
- kai kurių vaistų nuo psichozės.
Nevartokite Ciprinol kartu su tizanidinu, nes dėl to gali atsirasti nepageidaujamų reiškinių, pavyzdžiui, sumažėti kraujospūdis ar atsirasti mieguistumas (žr. 2 skyrių „Ciprinol vartoti negalima“).
Yra žinoma, kad šie vaistai jūsų organizme reaguoja su Ciprinol. Ciprinol vartojimas kartu su šiais vaistais, gali turėti įtakos šių vaistų terapiniam poveikiui. Dėl to taip pat gali padidėti šių nepageidaujamų reiškinių pasireiškimo tikimybė.
Praneškite gydytojui, jeigu vartojate šiuos vaistus:
- varfariną arba kitus geriamuosius antikoaguliantus (kraujui skystinti);
- probenecidą (podagrai);
- metoklopramidą (vaistą pykinimui bei vėmimui slopinti);
- omeprazolą (opų gydymui);
- metotreksatą (tam tikroms vėžio rūšims, žvynelinei, reumatoidiniam artritui gydyti);
- teofliną (kvėpavimo sutrikimams);
- tizanidiną (raumenų spazmams ir išsėtinei sklerozei gydyti);
- klozapiną (antipsichotiką);
- ropinirolį (Parkinsono ligai gydyti);
- fenitoiną (epilepsijai);
- olanzapino (vaisto nuo psichozės);
- ciklosporiną (organų atmetimo prevencijai);
- glibenklamidą (diabeto gydymui);
- duloksetiną (antidepresantas);
- lidokainą (lokaliai veikiantis anestetikas);
- sildenafilį (erekcijos sutrikimams gydyti).
Vartojant Ciprinol, gali padidėti šių vaistų koncentracija kraujyje:
- pentoksifilino (kraujotakos ligoms gydyti);
- kofeino.
Kai kurie vaistai gali susilpninti Ciprinol poveikį. Praneškite gydytojui, jeigu vartojate šiuos vaistus:
- vaistus rūgštingumui mažinti;
- mineralų papildus;
- sukralfatą;
- polimerinių fosfatų rišiklį (pvz., sevelamerą);
- vaistus arba papildus, kurių sudėtyje yra su kalcio, magnio, aliuminio arba geležies.
Ciprinol vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas ir gėrimai neturi įtakos gydymui Ciprinol infuziniu tirpalu.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo metu patartina vengti vartoti Ciprinol. Praneškite gydytojui, jeigu planuojate pastoti.
Žindymo metu Ciprinol nevartokite, nes ciprofloksacinas išsiskiria su motinos pienu ir gali pakenkti Jūsų kūdikiui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Ciprinol gali sumažinti Jūsų budrumą. Gali pasireikšti nepageidaujamos neurologinės reakcijos.
Todėl prieš vairuodami arba prieš valdydami mechanizmus įsitikinkite, kad žinote, kaip Jus veikia Ciprinol. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju.
Ciprinol sudėtyje yra
Šio vaisto sudėtyje 1 ml yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
Pacientams, kuriems natrio vartojimas susijęs su medicininėmis problemomis (staziniu širdies nepakankamumu, inkstų funkcijos nepakankamumu, nefroziniu sindromu sergantiems ir kt. pacientams), reikia atsižvelgti į papildomą natrio suvartojimą. 1 ml injekcinio tirpalo yra 3,61 mg natrio.
3. Kaip vartoti Ciprinol
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Gydytojas tiksliai paaiškins, kiek Ciprinol Jums bus paskirta, o taip pat, kaip dažnai ir kiek ilgai jį vartoti. Tai priklausys nuo infekcinės ligos rūšies ir jos pasireiškimo sunkumo.
Pasakykite gydytojui, jei sergate inkstų ligomis, nes gali prireikti pritaikyti dozę.
Gydymas paprastai trunka nuo 5 iki 21 paros, bet sergant sunkiomis infekcinėmis ligomis, gali užtrukti ilgiau.
Gydytojas paskirs kiekvieną dozę, lėtai lašinant į veną ir į kraujotaką. Vaikams infuzijos trukmė yra 60 minučių. Suaugusiems pacientams 400 mg Ciprinol infuzijos trukmė yra 60 minučių, o 200 mg Ciprinol – 30 minučių. Lašinant lėtai, apsisaugoma nuo ūmaus pašalinio poveikio pasireiškimo.
Nepamirškite gerti daug skysčių, kai vartojate Ciprinol.
Nustojus vartoti Ciprinol
Svarbu užbaigti gydymo kursą, netgi tuo atveju, jei po keleto parų pradėjote geriau jaustis. Jei nustosite vartoti vaistus per anksti, infekcinė liga gali būti nevisiškai išgydyta, ir infekcinės ligos simptomai gali pablogėti. Taip pat gali išsivystyti atsparumas antibiotikui.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Dažnai pasireiškiantis šalutinis poveikis (nuo 1 iki 10 žmonių iš kiekvieno 100 gali atsirasti):
- pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
- sąnarių skausmai vaikams.
- vietinė injekcijos vietos reakcija, bėrimas;
- laikinas medžiagų (transaminazių) kiekio padidėjimas kraujyje.
Nedažnai pasireiškiantis šalutinis poveikis (nuo 1 iki 10 žmonių iš kiekvieno 1 000 gali atsirasti):
- grybelinės superinfekcijos;
- didelės eozinofilų, tam tikros rūšies leukocitų, koncentracijos, kraujo krešėjimo faktorių padidėjimas arba sumažėjimas (trombocitai);
- apetito nebuvimas (anoreksija);
- hiperaktyvumas, sujaudinimas, konfūzija, orientacijos sutrikimas, haliucinacijos;
- galvos skausmai, svaigulys, miego sutrikimai, skonio jutimo sutrikimai, dilgsėjimas galūnėse, neiprastai jautri reakcija į jutimų stimulus, traukuliai (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“), svaigimas;
- kurtumas;
- greitas širdies plakimas (tachikardija);
- kraujagyslių išsiplėtimas (vazodiliatacija), žemas kraujospūdis;
- pilvo skausmas, virškinimo problemos, pavyzdžiui, diskomfortas skrandyje (nevirškinimas arba rėmuo) dujų susikaupimas;
- kepenų ligos, medžiagų koncentracijos padidėjimas kraujyje (bilirubino), gelta (cholestazinė gelta);
- niežulys, dilgėlinė, gelta;
- sąnarių skausmai suaugusiems;
- sutrikusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas;
- raumenų ir kaulų skausmai, negalavimas (astenija), karščiavimas, skysčių susilaikymas;
- šarminės fosfatazės (tam tikros kraujyje esančios medžiagos) aktyvumo padidėjimas kraujyje.
Retai pasireiškiantis šalutinis poveikis (nuo 1 iki 10 žmonių iš kiekvienų 10 000 gali atsirasti):
- žarnų uždegimas (kolitas), susijęs su antibiotikų vartojimu (retais atvejais gali būti mirtinas) (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“);
- kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai (leukopenija, leukocitozė, neutropenija, anemija), eritrocitų, leukocitų ir trombocitų skaičiaus sumažėjimas (pancitopenija), kuris gali baigtis mirtimi, kaulų čiulpų slopinimas, kuris taip pat gali baigtis mirtimi;
- alerginė reakcija, patinimas (edema) arba staigus odos ir gleivinių patinimas (angioedema), sunki alerginė reakcija (anafilaksinis šokas), kuris gali būti pavojingas gyvybei (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“);
- padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hiperglikemija);
- nerimo reakcijos, keisti sapnai, depresija, psichikos sutrikimai (psichozinės reakcijos) (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“);
- dvejinimasis akyse (diplopija);
- susilpnėjęs odos jautrumas, tremoras, migrena, uoslės jutimo sutrikimai (olfaktoriniai sutrikimai);
- spengimas ausyse, sutrikusi klausa;
- alpimas, kraujagyslės uždegimas (vaskulitas);
- dusulys, įskaitant astmos simptomus;
- pankreatitas;
- hepatitas, kepenų ląstelių žūtis (kepenų nekrozė), kuri labai retai pereina į gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą;
- jautrumas šviesai (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“), smulkus, smeigtuko galvutės dydžio kraujavimas po oda (petechijos);
- raumenų skausmas, sąnarių uždegimas, padidėjęs raumenų tonusas, spazmai, sausgyslės plyšimas, ypač didžiosios kulno užpakalinėje dalyje esančios stambios sausgyslės (Achilo sausgyslės) (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“);
- kraujas arba kristalai šlapime (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“), šlapimo takų uždegimas;
- sustiprėjęs prakaitavimas;
- nenormalūs krešėjimo faktoriaus (protrombino) rodikliai arba padidėjusi fermento amilazės koncentracija.
Labai retai pasireiškiantis šalutinis poveikis (mažiau, kaip 1 žmogui iš kiekvienų 10 000 gali atsirasti):
- tam tikros rūšies eritrocitų skaičiaus sumažėjimas (hemolizinė anemija); pavojingas leukocitų skaičiaus sumažėjimas (agranuliocitozė);
- sunki alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija, anafilaksinis šokas, seruminė liga), kuri gali baigtis mirtimi (žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“);
- sutrikusi koordinacija, nestabili eisena (eisenos sutrikimas), smegenų spaudimas (intrakranijinis spaudimas);
- spalvų suvokimo sutrikimai;
- įvairūs odos pakenkimai arba bėrimai (t.y. galimas Stevens-Johnson sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė);
- raumenų silpnumas, sausgyslės uždegimas, sunkiosios miastenijos simptomų pablogėjimas (žr. 2 skyrių: „Specialių atsargumo priemonių reikia“).
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)
- su nervų sistema susiję nusiskundimai, pavyzdžiui, skausmas, deginimas, badymas, tirpimas ir (arba) galūnių nusilpimas;
- retas sunkus odos bėrimas, dažniausiai sukeltas vaistų (ūminė išplitusi egzanteminė pustuliozė ŪIEP);
- nenormaliai dažnas širdies ritmas, gyvybei pavojingas nereguliarus širdies ritmas, širdies ritmo pasikeitimas (taip vadinamas,,QT intervalo pailgėjimas“, matomas EKG, registruojančioje elektrinę širdies veiklą);
- padidėjusi kraujavimo rizika pacientams gydytiems kraują skystinančiais preparatais.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytoju arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Ciprinol
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ciprinol 10 mg/ml koncentratas infuziniam tirpalui
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
Po praskiedimo: Praskiestą tirpalą reikia vartoti nedelsiant.
Ciprinol 100 mg/50 ml infuzinis tirpalas
Ciprinol 200 mg/100 ml infuzinis tirpalas
Ciprinol 400 mg/200 ml infuzinis tirpalas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Negalima užšaldyti.
Pirmą kartą atidarius buteliuką: Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalą vartoti nedelsiant.
Po praskiedimo: Praskiestą tirpalą reikia vartoti nedelsiant.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir ampulės bei buteliuko etiketės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Ciprinol sudėtis
Veiklioji medžiaga yra ciprofloksacinas.
50 ml infuzinio tirpalo (buteliuke) yra 100 mg ciprofloksacino (ciprofloksacino laktato pavidalo). 1 ml infuzinio tirpalo yra 2 mg ciprofloksacino (ciprofloksacino laktato pavidalo).
- Pagalbinės medžiagos koncentrate infuziniam tirpalui: pieno rūgštis, natrio edetatas, vandenilio chlorido rūgštis, injekcinis vanduo.
- Pagalbinės medžiagos infuziniame tirpale: natrio laktatas, natrio chloridas, vandenilio chlorido rūgštis, injekcinis vanduo.
Ciprinol išvaizda ir kiekis pakuotėje
Koncentratas infuziniam tirpalui.
Koncentratas yra skaidrus, gelsvai žalsvas tirpalas.
Infuzinis tirpalas.
Infuzinis tirpalas yra skaidrus, gelsvai žalsvas.
Buteliukas su guminiu uždoriu ir aliumininiu uždoriu: 50 ml infuzinio tirpalo (100 mg/50 ml)
Tarptautinis pavadinimas | Ciprofloksacinas |
Vaisto stiprumas | 100mg/50ml |
Vaisto forma | infuzinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į veną |
Registracijos numeris | LT/1/94/0296 |
Registratorius | KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1998.10.22 |
Vaistas perregistruotas | 2010.05.12 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Ciprinol 100 mg/50 ml infuzinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
50 ml infuzinio tirpalo (buteliuke) yra 100 mg ciprofloksacino (ciprofloksacino laktato pavidalo). 1 ml infuzinio tirpalo yra 2 mg ciprofloksacino (ciprofloksacino laktato pavidalo).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 1 ml infuzinio tirpalo yra 3,61 mg natrio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Koncentratas infuziniam tirpalui.
Koncentratas yra skaidrus, gelsvai žalsvas tirpalas.
Infuzinis tirpalas.
Infuzinis tirpalas yra skaidrus, gelsvai žalsvas.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Ciprofloksacino infuzinio tirpalo vartojama toliau išvardytoms infekcinėms ligoms gydyti (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius). Prieš pradedant gydymą ypač svarbu atsižvelgti į turimą informaciją apie atsparumą ciprofloksacinui. Reikia atsižvelgti į oficialias tinkamo antibakterinių preparatų vartojimo rekomendacijas.
Suaugusių žmonių infekcinės ligos
- Apatinių kvėpavimo takų infekcinės ligos, sukeltos gramneigiamų bakterijų:
- lėtinės obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimai
- bronchų ir plaučių infekcinė liga, jei pacientas serga cistine fibroze ar bronchektazine liga
-
- Lėtinis pūlinis vidurinės ausies uždegimas.
- Ūmus lėtinio sinusito pasunkėjimas, ypač jei jį sukėlė gramneigiamos bakterijos.
- Šlapimo takų infekcinės ligos.
- Epididimitas ir orchitas, įskaitant sukeltą Neisseria gonorrhoeae.
- Dubens uždegiminė liga, įskaitant sukeltą Neisseria gonorrhoeae.
Jeigu manoma ar žinoma, kad minėtas infekcines lyties organų ligas sukėlė Neisseria gonorrhoeae, ypač svarbu gauti vietinės informacijos apie atsparumo ciprofloksacinui paplitimą ir patvirtinti jautrumą laboratoriniais tyrimais.
- Virškinimo trakto infekcinės ligos (pvz., keliautojų viduriavimas).
- Intraabdominalinės infekcinės ligos (žr. 4.4 skyrių).
- Gramneigiamų bakterijų sukeltos odos ir poodinio audinio infekcinės ligos.
- Piktybinis išorinės ausies uždegimas.
- Kaulų ir sąnarių infekcinės ligos.
- Pacientų, kuriems yra neutropenija, infekcinių ligų gydymas.
- Pacientų, kuriems yra neutropenija, infekcinių ligų profilaktika.
- Invazinių infekcinių ligų profilaktika dėl Neisseria meningitidis.
- Plaučių juodligė (profilaktika po kontakto ir gydymas).
Vaikų ir paauglių infekcinės ligos
- Sergančiųjų cistine fibroze Pseudomonas aeruginosa sukeltos bronchų ir plaučių infekcinės ligos.
- Komplikuotos šlapimo takų infekcinės ligos ir pielonefritas.
- Plaučių juodligė (profilaktika po kontakto ir gydymas).
Ciprofloksacinu galima gydyti sunkias vaikų bei paauglių infekcines ligas, jeigu manoma, kad tai būtina.
Gydymą turi pradėti gydytojai, turintys vaikų bei paauglių cistinės fibrozės ir (arba) sunkios infekcinės ligos gydymo patirties (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Dozė nustatoma pagal indikacijas, infekcinės ligos sunkumą ir vietą, sukėlėjo(ų) jautrumą ciprofloksacinui, paciento inkstų funkciją ir vaikų bei paauglių svorį.
Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo ir nuo ligos klinikinės bei bakteriologinės eigos.
Pradėjus gydymą į veną, jį galima pakeisti gydymu geriamąja forma (tabletės), jei gydytojas kliniškai nurodė. IV gydymą reikia tęsti naudojant vartojimo per burną būdą kaip galima greičiau.
Sunkiais atvejais arba tada, kai pacientas negali išgerti tablečių (pvz., pacientai, maitinami enteriniu būdu), rekomenduojama gydymą pradėti nuo į veną vartojamos ciprofloksacino formos kol nebus galima pereiti prie geriamosios formos.
Tam tikrų bakterijų (pvz,. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter ar Staphylococci) sukeltų infekcinių ligų gydymui gali reikti didesnių ciprofloksacino dozių ir kitų atitinkamų antibakterinių preparatų skyrimo tuo pačiu metu.
Kai kurioms infekcinėms ligoms (pvz., dubens uždegimu pasireiškiančioms ligoms; intraabdominalinėms infekcinėms ligoms, pacientų, kuriems yra neutropenija, infekcinėms ligoms bei kaulų ir sąnarių infekcinėms ligoms) gydyti gali reikėti kartu vartoti kitokių tinkamų antibakterinių preparatų (tai priklauso nuo sukėlėjų).
Suaugusieji
Indikacijos |
Paros dozė |
Bendroji gydymo trukmė (įskaitant kiek galint ankstyvesnį perėjimą prie geriamųjų vaistinių preparatų) |
|
Apatinių kvėpavimo takų infekcinės ligos |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
nuo 7 iki 14 parų |
|
Viršutinių kvėpavimo takų infekcinės ligos |
Ūmus lėtinio sinusito pablogėjimas |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
nuo 7 iki 14 parų |
Lėtinis pūlingas vidurinis otitas |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
nuo 7 iki 14 parų |
|
Piktybinis išorinis otitas |
400 mg triskart per parą |
nuo 28 parų iki 3 mėnesių |
|
Šlapimo takų infekcinės ligos |
Komplikuotas ir nekomplikuotas pielonefritas |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
nuo 7 iki 21 paros, galima tęsti ilgiau, kaip 21 parą, esant tam tikrų specifinių aplinkybių (pavyzdžiui, absceso atveju) |
Prostatitas |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
2–4 savaites (ūmus) |
|
Lytinių takų infekcinių ligų |
Epididimoorchitas ir uždegiminė dubens organų liga |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
mažiausiai 14 parų |
Virškinamojo trakto ir intraabdominalinės infekcinės ligos |
Viduriavimas, kurį sukelia bakteriniai patogenai, įskaitant Shigella rūšis., ne 1-ojo tipo Shigella dysenteria ir empirinis sunkios keliautojų viduriavimo gydymas |
400 mg dukart per parą |
1 para |
|
1-ojo tipo Shigella dysenteriae sukelta diarėja |
400 mg dukart per parą |
5 paros |
|
Vibrio cholerae sukelta diarėja |
400 mg dukart per parą |
3 paros |
|
400 mg dukart per parą |
7 paros |
|
|
Gramneigiamų bakterijų sukeltos intraabdominalinės infekcinės ligos |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
5–14 parų |
Odos ir poodinio audinio infekcinės ligos |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
nuo 7 iki 14 parų |
|
Kaulų ir sąnarių infekcinės ligos |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
daugiausia 3 mėnesius |
|
Pacientų, kuriems pasireiškia neutropenija, Infekcinių ligų gydymas arba jų profilaktika. Ciprofloksaciną reikia skirti kartu su atitinkamu (-ais) antibakteriniu (-iais) vaistu (-ais) pagal oficialiai veikiančias rekomendacijas. |
Nuo 400 mg dukart per parą iki 400 mg triskart per parą |
Gydymą reikia tęsti viso neutropenijos laikotarpio metu |
|
Plaučių juodligės profilaktika po kontakto ir gydymas asmenų, kuriems reikia parenterinio gydymo. Vaistų skyrimą reikia pradėti kaip galima greičiau po kontakto įtarimo arba patvirtinimo. |
400 mg dukart per parą |
60 parų nuo patvirtinto kontakto su Bacillus anthracis |
Vaikų populiacija
Indikacijos |
Paros dozė |
Bendroji gydymo trukmė (įskaitant kiek galint ankstyvesnį perėjimą prie geriamųjų vaistinių preparatų)
|
10 mg/kg kūno masės triskart per parą, didžiausia vienkartinė dozė – 400 mg |
10 iki 14 parų |
|
Komplikuotos šlapimo takų infekcinės ligos ir pielonefritas. |
Nuo 6 mg/kg triskart per parą iki 10 triskart per parą mg/kg kūno masės, didžiausia vienkartinė dozė – 400 mg |
10 iki 21 diena |
Plaučių juodligės gydymas po kontakto asmenims, kuriems reikia parenterinio gydymo Įtarus ar patvirtinus buvusį kontaktą, vaistinių preparatų skyrimą reikia pradėti kiek galima greičiau |
nuo 10 mg/kg iki 15 mg/kg kūno masės dukart per parą, didžiausia vienkartinė dozė 400 mg. |
60 parų nuo patvirtinto kontakto su Bacillus anthracis |
Kitos sunkios infekcinės ligos |
10 mg/kg kūno masės triskart per parą, didžiausia vienkartinė dozė 400 mg. |
Pagal infekcinių ligųtipą |
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams reikia skirti dozę, priklausomai nuo infekcinės ligos sunkumo ir paciento kreatinino klirenso.
Pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Rekomenduojamos pradinės ir palaikomosios dozės pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija:
Kreatinino klirensas [ml/min/ 1,73m²] |
Serumo kreatininas [μmol/l] |
Dozė į veną [mg] |
> 60 |
< 124 |
Žr. įprastinį dozavimą. |
30 – 60 |
nuo 124 iki 168 |
200–400 mg kas 12 val. |
< 30 |
> 169 |
200–400 mg kas 24 val. |
Pacientai, kuriems atliekama hemodializė |
> 169 |
200 – 400 mg kas 24 val. (po dializės) |
Pacientai, kuriems atliekama peritoninė dializė |
> 169 |
200–400 mg kas 24 val. |
Pacientams, kuriems sutrikusi kepenų funkcija, dozės koreguoti nereikia.
Dozavimas vaikams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, nebuvo ištirtas.
Vartojimo metodas
Ciprofloksazino infuzinį tirpalą prieš naudojimą reikia patikrinti apžiūrint. Jei yra drumzlių, naudoti draudžiama.
Ciprofloksaciną reikia suleisti infuziniu būdu į veną. Vaikams infuzijos trukmė yra 60 minučių.
Suaugusiems pacientams 400 mg Ciprofloksacino infuzijos trukmė yra 60 minučių, o 200 mg Ciprinol – 30 minučių. Lėtai lašinant į stambią veną susilpnėja paciento patiriamas diskomfortas ir sumažėja venų sudirginimo rizika.
Infuzinis tirpalas gali būti lašinamas tiesiogiai arba sumaišius su kitais suderinamais infuziniais tirpalais (žr. 6.2 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems chinolonams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Ciprofloksacino ir tizanidino skyrimas kartu (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Sunkios infekcinės ligoss ir mišrios gramteigiamų bei anaerobinių patogenų sukeltos infekcinės ligos.
Skiriant vien ciprofloksaciną netinka gydyti sunkių infekcinių ligų ir mišrių gramteigiamų bei anaerobinių patogenų sukeltos infekcinės ligos. Tokių infekcinių ligų atvejais ciprofloksaciną reikia skirti kartu su kitais tinkamais antibakteriniais preparatais.
Streptokokų sukeltos infekcinės ligos (įskaitant Streptococcus pneumoniae).
Ciprofloksacinu nerekomenduojama gydyti streptokokų sukeltų infekcinių ligų dėl nepakankamo veiksmingumo.
Lytinių takų infekcinės ligos
Epididimoorchitą ir dubens uždegimines ligas gali sukelti fluorochinolonams atspari Neisseria gonorrhoeae. Ciprofloksacinas turėtų būti skiriamas kartu su kitu tinkamu antibakteriniu preparatu, išskyrus tuos atvejus, kai Neisseria gonorrhoeae yra atspari ciprofloksacinui. Jei po trijų gydymo parų nėra klinikinio pagerėjimo, reikėtų iš naujo apsvarstyti gydymą.
Intraabdominalinės infekcinės ligos
Nėra pakankamai duomenų apie ciprofloksacino veiksmingumą gydant pooperacines intraabdominalines infekcines ligas.
Keliautojų viduriavimas
Ciprofloksaciną reikia parinkti atsižvelgiant į priklausomų patogenų atsparumą ciprofloksacinui lankomose šalyse.
Kaulų ir sąnarių infekcinės ligos
Ciprofloksaciną reikia skirti kartu su kitais antibakteriniais preparatais priklausomai nuo mikrobiologinės dokumentacijos.
Plaučių juodligė
Vartojimas žmonėms yra paremtas in-vitro jautrumo duomenimis ir tyrimų su gyvūnais eksperimentiniais duomenimis kartu su ribotais duomenimis su žmonėmis. Gydantys gydytojai dėl plaučių juodligės gydymo turėtų remtis nacionaliniais ir/ar tarptautiniais dokumentais.
Vaikai ir paaugliai
Gydant ciprofloksacinu vaikus ir paauglius reikia vadovautis oficialiomis vartojimo rekomendacijomis. Gydymą ciprofloksacinu turi pradėti tik gydytojai, kurie turi patirties, gydant cistinę fibrozę ir/arba sunkias vaikų bei paauglių infekcines ligas.
Nustatyta, kad ciprofloksacinas nesubrendusiems gyvūnams sukelia stipriau apkrautų sąnarių artropatiją. Ciprofloksacino naudojimo, gydant vaikus, atsitiktinės atrankos dvigubai aklu būdu atlikto tyrimo saugumo duomenimis (ciprofloksacinas: n=335, vidutinis amžius = 6,3 metų; lyginamoji grupė: n=349, vidutinis amžius - 6,2 metų; amžiaus ribos - nuo 1 iki 17 metų) nustatytas įtariamos su vaistų vartojimu susijusios artropatijos dažnumas (atskirai nuo su sąnariais susijusių klinikinių požymių ir simptomų) iki +42 dienos buvo 7,2 % ir 4,6 %. Atitinkamai, su vaistų vartojimu susijusios atropatijos dažnumas, patikrinus po 1 metų, buvo 9,0 % ir 5,7 %. Įtariamos su vaistų vartojimu susijusios artropatijos dažnumo padidėjimas tarp grupių per tą laikotarpį nebuvo statistiškai reikšmingas. Dėl galimo su sąnariais ir (arba) aplinkiniais audiniais susijusių nepageidaujamų reiškinių, gydymą reikia pradėti, atidžiai įvertinus riziką ir naudą.
Sergančiųjų cistine fibroze bronchopulmoninės infekcinės ligos
Klinikiniai tyrimai buvo atliekami su 5–17 metų amžiaus vaikais ir paaugliais. Mažiau patirties turima, gydant 1–5 metų amžiaus vaikus.
Komplikuotos šlapimo takų infekcinės ligos ir pielonefritas
Šlapimo takų infekcinių ligų atveju gydymo ciprofloksacinu galimybę reiktų apsvarstyti tada, kai kitų gydymo būdų naudoti negalima, ir gydymas turėtų būti skiriamas, įvertinus mikrobiologinių tyrimų duomenis. Klinikiniai tyrimai buvo atliekami su 1–17 metų amžiaus vaikais ir paaugliais.
Kitos sunkios specifinės infekcinės ligos
Kitos sunkios infekcinės ligos, pagal oficialias vartojimo rekomendacijas arba atidžiai įvertinus riziką ir naudą, kai negalima naudoti kitokio gydymo arba po nesėkmingo įprastinio gydymo ir, kai ciprofloksacino vartojimą galima pagrįsti mikrobiologinių tyrimų duomenimis.
Ciprofloksacino naudojimas sunkioms specifinėms infekcinėms ligoms, kurios nebuvo minėtos aukščiau, nebuvo įvertintas klinikiniuose tyrimuose ir klinikinė patirtis yra ribota. Todėl patariama atsargiai gydyti šiomis infekcinėmis ligomis sergančius pacientus.
Padidėjęs jautrumas
Padidėjusio jautrumo ir alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksines ir anafilaktoidines reakcijas, gali pasireikšti po vienos dozės (žr. 4.8 skyrių) ir gali būti pavojingos gyvybei. Jei pasireiškia šios reakcijos, reikia nutraukti ciprofloksacino vartojimą ir būtina taikyti tinkamą medicininį gydymą.
Skeleto, raumenų sistema
Ciprofloksacino paprastai negalima vartoti tiems pacientams, sirgusiems sausgylių ligomis ir sutrikimais, atsiradusiais dėl chinolonų vartojimo. Vis dėlto, labai retais atvejais, mikrobiologinių tyrimų duomenimis patvirtinus sukėlėją ir įvertinus rizikos bei naudos santykį, tiems pacientams galima skirti ciprofloksaciną, jei gydomos tam tikros sunkios infekcinės ligos, ypač, jei standartinio gydymo taikymas buvo nesėkmingas arba yra bakterijų atsparumas, kai mikrobiologinių tyrimų duomenimis galima pagrįsti ciprofloksacino skyrimą.
Gydant ciprofloksacinu net per pirmąsias 48 valandas po gydymo paskyrimo gali išsivystyti sausgyslės (ypač Achilo sausgyslės) uždegimas ir plyšimas, kartais jis būna abipusis. Sausgyslių uždegimas ir plyšimai gali pasireikšti praėjus netgi keliems mėnesiams po gydymo ciprofloksacinu nutraukimo. Tendinopatijos rizika vyresnio amžiaus pacientams arba tiems pacientams, kurių gydymui tuo pat metu skiriami kortikosteroidai, gali būti didesnė (žr. 4.8 skyrių).
Pastebėjus kokius nors sausgyslės uždegimo požymius (pvz., skausmingą patinimą, uždegimą), gydymą ciprofloksacinu reikia nutraukti. Reikia pasirūpinti, kad pažeistoji galūnė pabūtų ramybėje.
Ciprofloksaciną reikia naudoti atsargiai sunkiąja miastenija sergantiems pacientams (žr. 4.8 skyrių).
Padidėjęs jautrumas šviesai
Ciprofloksacinas sukelia padidėjusio jautrumo šviesai reakcijas. Pacientams vartojantiems ciprofloksaciną rekomenduojama vengti tiesioginio saulės ar UV spindulių poveikio gydymo metu (žr. 4.8 skyrių).
Centrinė nervų sistema
Ciprofloksacinas, kaip ir kiti chinolonai gali išprovokuoti traukulius arba sumažinti traukulių slenkstį. Gauta pranešimų apie epilepsinę būklę. Ciprofloksaciną atsargiai reikia skirti CNS ligomis sergantiems pacientams, kuriems gali greičiau išsivystyti traukuliai. Atsiradus traukuliams, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti (žr. 4.8 skyrių). Pirmą kartą pavartojus ciprofloksacino, gali pasireikšti psichiatrinių reakcijų. Retais atvejais depresija ar psichozė gali progresuoti iki minčių apie savižudybę, iki bandymo nusižudyti ar savižudybės. Tokiais atvejais ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti.
Gauta pranešimų ciprofloksacinu gydytų pacientų polineuropatijos atvejus (diagnozė buvo pagrįsta, remiantis simptomais, pvz., skausmu, deginimu, jutimo sutrikimais ar raumenų silpnumu, pasireiškiančiais atskirai ar kartu su kitais simptomais). Tiems pacientams, kuriems pasireiškia neuropatijos simptomų, pvz., skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti, saugant, kad neišsivystytų negrįžtamas sutrikimas (žr. 4.8 skyrių).
Širdies ligos
Vartojant fluorochinolonų, taip pat ir ciprofloksacino, yra būtinas atsargumas gydant pacientus, kuriems yra toliau išvardintųQT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių:
- įgimtas ilgo QT sindromas;
- kartu vartojami vaistiniai preparatai, kurie žinoma, kad ilgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiai vaistiniai preparatai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antispichotikai);
- nekoreguotas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (pvz., hipokalemija, hipomagnezemija);
- širdies liga (pvz., širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija).
Senyvi pacientai ir moterys gali būti jautresni QT intervalą ilginantiems vaistiniams preparatams. Dėl šios priežasties šioms populiacijoms reikia atsargiai, vartoti fluorchinolonų, įskaitant ciprofloksaciną, (žr. skyrių 4.2 Senyvi pacientai, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).
Virškinimo sistema
Gydymo metu ar po jo (keleto savaičių laikotarpyje po gydymo) pasireiškus sunkiam ir ilgalaikiam viduriavimui reikia pasikonsultuoti su gydytoju, nes šis simptomas gali būti antibiotikų sukelto kolito požymis (tai gyvybei pavojinga liga su galima fataline baigtimi), kurį reikia skubiai gydyti (žr. 4.8 skyrių). Tokiais atvejais ciprofloksacino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti atitinkamą gydymą. Šioje situacijoje draudžiama vartoti peristaltiką slopinančius vaistus.
Inkstų ir šlapimo sistema
Gauta pranešimų apie su ciprofloksacino vartojimu susijusią kristaluriją (žr. 4.8 skyrių). Pacientai, vartojantys ciprofloksaciną, turi vartoti pakankamai skysčių ir vengti per didelio šlapimo šarmingumo.
Inkstų funkcijos sutrikimai
Kadangi didžiausias nepakitusio ciprofloksacino kiekis yra šalinamas per inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozę, kaip nurodyta sk. 4.2, tam, kad būtų išvengta nepageidaujamo vaistinio preparato poveikio – ciprofloksacino kaupimosi.
Kepenų ir tulžies sistema
Vartojant ciprofloksaciną buvo kepenų nekrozės ir gyvybei pavojingo kepenų funkcijos nepakankamumo atvejų (žr. 4.8 skyrių). Pasireiškus bet kokiems kepenų ligų simptomams (anoreksijai, geltai, šlapimo patamsėjimui, niežuliui ar pilvo skausmams), reikia nutraukti gydymą.
Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės deficitas
Gauta pranešimų apie hemolizės reakcijas, pasireiškusias ciprofloksacinu gydytiems pacientams, kuriems buvo gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės deficitas. Todėl reiktų vengti vartoti ciprofloksaciną nebent galima nauda atsveria galimą riziką. Tokiu atveju reikia nuolat stebėti dėl galimo hemolizės pasireiškimo.
Atsparumas
Gydymo ciprofloksacino metu arba po jo, gali būti išskirta ciprofloksacinui atspari bakterija, ji gali būti izoliuota, su arba be kliniškai matomos superinfekcinės ligos. Atsparių bakterijų atsiradimo rizika padidėja, jei gydoma ilgai, gydoma nozokominės infekcinės ligos sukelta liga ir (arba) liga, kurią sukėlė Staphylococcus ir Pseudomonas rūšys.
Citochromas P450
Ciprofloksacinas slopina CYP1A2 ir tai gali sąlygoti kartu skiriamų vaistų, kurie metabolizuojami, dalyvaujant šiam fermentui (pvz., teofilino, klozapino, olanzapino, ropinirolio, tizanidino, duloksetino), koncentracijos padidėjimą plazmoje. Todėl pacientai, vartojantys šiuos vaistus kartu su ciprofloksacinu, turi būti atidžiai nuolat stebimi dėl klinikinių vaistų perdozavimo požymių ir gali prireikti ištirti jų, (pvz., teofilino), koncentraciją serume (žr. 4.5 skyrių).
Metotreksatas
Nerekomenduojama ciprofloksacino vartoti kartu su metotreksatu (žr. 4.5 skyrių).
Sąveika atliekamų tyrimų metu
Dėl ciprofloksacino in-vitro veikimo prieš tuberkuliozės mikobakteriją, gali būti gaunami klaidingai neigiami bakteriologinių testų rezultatai pacientams, kurie tuo metu vartoja ciprofloksaciną.
Injekcijos vietos reakcija
Skiriant ciprofloksaciną į veną, buvo stebėta vietinių intraveninės injekcijos vietos reakcijų. Šios reakcijos pasitaiko dažniau, jei infuzijos laikas yra 30 minučių arba dar trumpesnis. Tai gali pasireikšti vietine odos reakcija, kuri greitai praeina pasibaigus infuzijai. Nėra draudžiama vėliau vėl skirti vaistus į veną, jei reakcija nepasikartoja ar nepablogėja.
Įspėjimas dėl pagalbinių medžiagų
Šio vaistinio preparato 1 ml yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
Sudėtyje esantis NaCl
Pacientams, kuriems natrio vartojimas susijęs su medicininėmis problemomis (staziniu širdies nepakankamumu, inkstų funkcijos nepakankamumu, nefroziniu sindromu sergantiems ir kt. pacientams), reikia atsižvelgti į papildomą natrio suvartojimą (apie sudėtyje esantį natrį žr. 2 skyriuje).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Ciprofloksacino sąveika su kitais vaistais
Vaistiniai preparatai, ilginantys QT intervalą
Ciprofloksacino, kaip ir kitų fluorochinolonų, turėtų būti vartojama atsargiai pacientams, gydomiems vaistiniais preparatais, kurie ilgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiais vaistiniais preparatais, tricikliais antidepresantais, makrolidais, vaistiniais preparatais nuo psichozės) (žr. 4.4 skyrių).
Probenecidas
Probenecidas sutrikdo ciprofloksacino sekreciją inkstuose. Probenecidą ir ciprofloksaciną skiriant kartu, padidėja ciprofloksacino koncentracija serume.
Metoklopramidas
Metoklopramidas greitina išgerto ciprofloksacino absorbciją, dėl ko trumpėja laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija kraujo plazmoje. Poveikio ciprofloksacino biologiniam prieinamumui nepastebėta.
Omeprazolas
Kartu vartojant ciprofloksacino ir vaistinių preparatų, kurių veiklioji medžiaga omeprazolas, pastebėtas nedidelis ciprofloksacino Cmax ir AUC sumažėjimas.
Ciprofloksacino poveikis kitiems vaistams
Tizanidinas
Su sveikais asmenimis atlikto klinikinio tyrimo metu buvo stebimas tizanidino koncentracijos padidėjimas serume (Cmax padidėjimas: 7 kartų, diapazonas: nuo 4 iki 21 karto; AUC padidėjimas: 10 kartų, diapazonas: nuo 6 iki 24 kartų), skiriant jį kartu su ciprofloksacinu. Tizanidino koncentracijos padidėjimas serume siejamas su sustiprėjusiu hipotenziniu ir sedaciniu veikimu.
Metotreksatas
Metotreksato transportas inkstų kanalėliuose gali būti slopinamas, jei tuo pačiu metu skiriamas su ciprofloksacinu, dėl to gali padidėti metotreksato koncentracija plazmoje. Todėl gali išaugti su metotreksatu susijusių toksinių reakcijų pasireiškimo rizika. Todėl nerekomenduojama šių vaistinių preparatų skirti kartu (žr. 4.4 skyrių).
Teofilinas
Ciprofloksaciną ir teofiliną skiriant kartu, gali nepageidautinai išaugti teofilino koncentracija plazmoje. Dėl to gali pasireikšti teofilino sukeltas pašalinis poveikis. Labai retais atvejais šis pašalinis poveikis gali būti pavojingas gyvybei ar netgi mirtinas. Vartojant vaistinius preparatus kartu, reikia tikrinti teofilino koncentraciją plazmoje ir jei reikia mažinti teofilino dozę (žr. 4.4 skyrių).
Kiti ksantino dariniai
Tuo pačiu metu skiriant ciprofloksaciną bei kofeiną ar pentoksifiliną (oksipentifiliną), aprašytas šių ksantino darinių koncentracijos serume padidėjimas.
Fenitoinas
Tuo pačiu metu skiriant ciprofloksaciną bei fenitoiną gali padidėti arba sumažėti fenitoino koncentracija kraujo serume, todėl rekomenduojama nuolat sekti vaistinio preparato koncentraciją kraujo serume.
Ciklosporinas
Yra duomenų, jog laikinai padidėja kreatinino koncentracija serume, kai ciklosporinas vartojamas kartu su ciklosporinų preparatais. Todėl, tokiems pacientams reikia dažnai (2 kartus per savaitę) tirti kreatinino koncentraciją kraujo serume.
Vitamino K antagonistai
Tuo pačiu metu skiriant ciprofloksaciną ir vitamino K antagonistų, gali sustiprėti jo krešėjimą mažinantis poveikis. Rizika gali skirtis priklausomai nuo esančios infekcinės ligos, amžiaus ir bendros paciento būklės, todėl sunku įvertinti, kiek ciprofloksacinas prisideda prie INR (tarptautinio sunorminto santykio) padidėjimo. Kai gydymui kartu su vitamino K antagonistu (pvz., varfarinu, acenokumaroliu, fenprokumonu ar fluindionu) skiriamas ciprofloksacinas ir po to, reikia dažniau stebėti INR.
Glibenklamidas
Tam tikrais atvejais, kartu vartojant ciprofloksacino ir glibenklamido vaistinius preparatus, gali padidėti glibenklamido poveikis (gali pasireikšti hipoglikemija).
Duloksetinas
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant duloksetino kartu su stipriais CYP450 1A2 inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas, gali padidėti duloksetino Cmax ir AUC.
Nors klinikinių duomenų apie galimą sąveiką su ciprofloksacinu nėra, kartu vartojant šių vaistinių preparatų gali pasireikšti panašus poveikis (žr. 4.4 skyrių).
Ropinirolis
Klinikinio tyrimo metu paaiškėjo, kad tuo pačiu metu skiriant ropinirolį ir ciprofloksaciną, vidutiniškai stipriai veikiantį CYP450 1A2 izofermento inhibitorių, atitinkamai 60 % ir 84 % padidėja ropinirolio maksimali koncentracija plazmoje ir AUC. Rekomenduojama stebėti ropinorolio sukeltą šalutinį poveikį ir tinkamai pritaikyti dozę gydymo kartu su ciprofloksacinu metu ir iškart po jo (žr. 4.4 skyrių).
Lidokainas
Tyrimų su sveikais savanoriais metu buvo pastebėta, kad kartu vartojant lidokaino preparatų su ciprofloksacinu, kuris yra vidutinio stiprumo CYP450 1A2 inhibitorius, į veną vartojamo lidokaino klirensas sumažėjo 22 %. Nors gydymas lidokainu buvo toleruojamas gerai, yra galimos sąveikos su ciprofloksacinu, susijusios su šalutinio poveikio atsiradimu, tikimybė.
Klozapinas
7 dienas tuo pačiu metu skiriant 250 mg ciprofloksaciną ir klozapiną, klozapino bei N-desmetilklozapino koncentracija kraujo serume atitinkamai padidėjo 29 % ir 31 %. Rekomenduojama klinikinė priežiūra ir atitinkamas klozapino dozės pritaikymas gydymo kartu su ciprofloksacinu metu ir iškart po jo (žr. 4.4 skyrių).
Sildenafilis
Sveikiems savanoriams kartu išgėrus 50 mg sildenafilio ir 500 mg ciprofloksacino, sildenafilio Cmax ir AUC padidėjo apytiksliai du kartus. Todėl, skiriant ciprofloksacino kartu su sildenafiliu, būtinas atsargumas, atsižvelgiant į riziką bei naudą.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumų stebėjimo duomenys nepageidaujamo ciprofloksacino poveikio nėštumo eigai arba vaisiaus ar naujagimio sveikatos būklei nerodo. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio reprodukcinio toksiškumo atžvilgiu neparodė. Gyvūnų jaunikliams ir prenataliniame periode paskyrus chinolonų, buvo stebimas poveikis nesubrendusioms kremzlėms. Todėl negalima atmesti to, kad vaistas galėtų pakenkti nesubrendusio žmogaus organizmo (vaisiaus) sąnarinėms kremzlėms (žr. 5.3 skyrių).
Laikantis atsargumo, rekomenduojama vengti vartoti ciprofloksaciną nėštumo metu.
Žindymo laikotarpis
Ciprofloksacinas išsiskiria su moters pienu. Dėl galimo pavojaus sąnarinei kremzlei ciprofloksaciną vartoti žindymo laikotarpiu negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dėl pasireiškiančio neurologinio poveikio, ciprofloksacinas gali turėti įtakos reakcijos laikui. Gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus gali sutrikti.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai stebimas nepageidaujamas poveikis yra pykinimas, viduriavimas, vėmimas, praeinantis transaminazių aktyvumo padidėjimas, bėrimas ir infuzijos vietos reakcijos, visi šie atvejai pasitaiko mažiau, kaip 3 % pacientų.
Ciprofloksacino (geriamųjų, intraveninių vaisto formų ir nuoseklaus gydymo) klinikinių tyrimų metu ir atlikus stebėjimus po vaisto patekimo į rinką nustatyto nepageidaujamo poveikio duomenys pateikiami žemiau, suskirsčius juos pagal kategorijas. Dažnumo analizė buvo atlikta, geriamųjų ir intraveninių ciprofloksacino formų duomenis vertinant kartu.
Organų sistemų klasės |
Dažni nuo ≥1 % iki <10% |
Nedažni nuo ≥0,1 % iki <1 % |
Reti nuo ≥0,01 % iki <0,1 % |
Labai reti <0,01 % |
Dažnis nežinomas (turimais duomenimis negalima įvertinti) |
Infekcijos ir infestacijos |
|
Grybelinės superinfekcijos |
Su antibiotikų vartojimu susijęs kolitas (su labai retais atvejais pasitaikančia fataline baigtimi) (žr. 4.4 skyrių) |
|
|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
Eozinofilija |
Leukopenija Anemija Neutropenija Leukocitozė Trombocitemija |
Agranulocitozė Pancitopenija (pavojinga gyvybei) Kaulų čiulpų slopinimas (pavojinga gyvybei) |
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
|
Alerginė reakcija Alerginė edema (angioedema) |
Anafilaksinis šokas (pavojingas gyvybei) (žr. 4.4 skyrių) Reakcija, panaši į seruminę ligą |
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
Anoreksija |
Hiperglikemija |
|
|
Psichikos sutrikimai |
|
Psichomotorinis hiperaktyvumas (sujaudinimas) |
Konfūzija, orientacijos sutrikimas Nerimo reakcija Nenormalūs sapnai Depresija (galimai iki minčių apie savižudybę arba bandymo žudytis ar savižudybės) (žr. 4.4 skyrių) Haliucinacijos |
Psichozinės reakcijos (galimai iki minčių apie savižudybę arba bandymo žudytis ar savižudybės) (žr. 4.4 skyrių) |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
|
Galvos skausmas Svaigulys Skonio jutimo sutrikimai |
Parestezija ir dizestezija Hipoestezija Tremoras Traukuliai (įskaitant epilepsinę būseną, žr. 4.4 skyrių) |
Koordinacijos sutrikimas Eisenos sutrikimas Uoslės organų nervų sutrikimai Intrakranijinė hipertenzija |
Periferinė neuropatija (žr. 4.4 skyrių) |
Akių sutrikimai |
|
|
Regėjimo Sutrikimai (pvz., diplopija) |
Spalvų suvokimo sutrikimai |
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
|
Spengimas ausyse Kurtumas (klausos susilpnėjimas) |
|
|
Širdies sutrikimai |
|
|
Tachikardija |
|
Skilvelinė aritmija, torsades de pointes *(dažniausiai pacientams, kuriems buvo QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių), EKG QT pailgėjimas (žr. 4.4 ir 4.9 skyrius) |
Kraujagyslių sutrikimai |
|
|
Kraujagyslių išsiplėtimas Hipotenzija Apalpimas |
Vaskulitas |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
|
Dusulys (įskaitant astminę būklę) |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Pykinimas |
Vėmimas Virškinimo trakto ir pilvo skausmai Dujų susikaupimas virškinimo trakte |
|
Pankreatitas |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
Transaminazių aktyvumo padidėjimas Bilirubino koncentracijos padidėjimas |
Kepenų pažeidimas Cholestazinė gelta |
Kepenų nekrozė (labai retai progresuojanti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo) |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Išbėrimas Niežulys |
Padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos (žr. 4.4 skyrių) |
Petechijos Daugiaformė eritema Mazginė eritema Stivenso- Džonsono sindromas (gali būti pavojingas gyvybei) Toksinė epidermio nekrolizė (gali būti pavojinga gyvybei) |
Ūminė išplitusi egzanteminė pustuliozė (ŪIEP) |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
Raumenų ir kaulų skausmai (pvz., galūnės skausmas, nugaros skausmas, krūtinės skausmas) Artralgija |
Mialgija Artritas Raumenų tonuso padidėjimas ir spazmai |
Raumenų silpnumas Sausgyslių uždegimas Sausgyslės plyšimas (dažniausiai Achilo sausgyslės) (žr. 4.4 skyrių) Sunkiosios miastenijos simptomų paūmėjimas (žr. 4.4 skyrių) |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
Inkstų nepakankamumas |
Inkstų nepakankamumas Hematurija Kristalurija (žr. 4.4 skyrių) Tubulointersticini s nefritas |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Astenija Karščiavimas |
Edema Prakaitavimas (hiperhidrozė) |
|
|
Tyrimai |
|
Šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas kraujyje |
Nenormali protrombino koncentracija Amilazės kiekio padidėjimas |
|
Tarptautinio sunorminto santykio (TNS) padidėjimas (pacientams, gydytiems vitamino K antagonistais) |
* preliminari formuluotė remiantis įvertinimo ataskaita; bus derinama su galutine Farmakologinio budrumo darbo grupės pateikta formuluote. Apie šiuos reiškinius gauta duomenų po vaisto patekimo į rinką, jie daugiausia buvo stebimi su tais pacientais, kuriems buvo papildomų QT intervalo pailgėjimo rizikos faktorių (žr. 4.4 skyrių).
Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis dažniau atsirado pacientams, kurie vartojo intraveninio preparato ar iš pradžių buvo gydomi į veną vartojamu, o vėliau geriamuoju preparatu.
Dažni |
Vėmimas, praeinantis transaminazių aktyvumo padidėjimas, bėrimas |
Nedažni |
Trombocitopenija, trombocitemija, konfūzija ir orientacijos sutrikimas, haliucinacijos, parestezijos ir disestezijos, traukuliai, svaigimas, regėjimo sutrikimai, kurtumas, tachikardija, vazodiliatacija, hipotenzija, praeinantis kepenų pažeidimas, cholestazinė gelta, inkstų nepakankamumas, edema |
Reti |
Pancitopenija, kaulų čiulpų slopinimas, anafilaksinis šokas, psichozinės reakcijos, migrena, uoslės jutimo sutrikimai, klausos sutrikimas, vaskulitas, pankreatitas, kepenų nekrozė, petechijos, sausgyslės plyšimas |
Vaikų populiacija
Aukščiau paminėtų artropatijų dažnumas pateikiamas, remiantis duomenimis, surinktais suaugusiųjų tyrimų metu. Pranešama, kad vaikams artropatija pasitaiko dažnai (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Turima duomenų, kad perdozavus vaisto, 12 g, atsirado lengvų apsinuodijimo simptomų. Pranešama, kad ūmiai perdozavus 16 g vaisto, išsivystė ūmus inkstų nepakankamumas.
Perdozavimo simptomai yra svaigulys, tremoras, galvos skausmas, nuovargis, traukuliai, haliucinacijos, konfūzija,diskomfortas pilvo srityje, inkstų ir kepenų pažeidimai, o taip pat kristalurija bei hematurija.
Stebėtas grįžtamas toksinis inkstų pakenkimas.
Be taikomų įprastinių greitosios pagalbos priemonių, pvz., skrandžio plovimo ir aktyvintosios anglies vartojimo, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, įskaitant šlapimo pH ir, jei reikia, rūgštingumą, siekiant išvengti kristalurijos. Antacidinai vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra kalcio ar magnio, teoriškai taip pat gali sumažinti perduozoto ciprofloksacino absorbciją.
Hemodializės arba peritoninės dializės metu pasišalina tik nedidelis ciprofloksacino kiekis (<10 %).
Perdozavimo atveju turi būti pradėtas simptominis gydymas. Turėtų būti monitoruojama EKG, dėl galimo QT intervalo pailgėjimo.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: fluorochinolonai, ATC kodas - J01MA 02.
Veikimo mechanizmas
Kaip antibakteriniu poveikiu pasižyminčio fluorochinolono, ciprofloksacino baktericidinis veikimas pasireiškia dėl to, kad yra slopinamos tiek II tipo topoizomerazė (DNR-girazė), tiek topoizomerazė IV, kurios yra reikalingos bakterijų DNR replikacijai, transkripcijai, atstatymui ir rekombinacijai.
PK/PD santykis
Efektyvumas daugiausia priklauso nuo atitinkamo mikroorganizmo didžiausios koncentracijos serume (Cmax) ir minimalios slopinamosios (MSK) santykio ir, atitinkamai, nuo santykio tarp po kreive esančio ploto (AUC) ir MIK.
Atsparumo mechanizmas
Atsparumas ciprofloksacinui in vitro gali būti išgaunamas etapais vykstančiame procese, vykstant paskirties vietų mutacijoms tiek topoizomerazėje II, DNR girazėje, tiek topoizomerazėje IV. Kryžminio atsparumo laipsnis tarp ciprofloksacino ir kitų fluorochinolonų yra nepastovus. Dėl atskirų mutacijų klinikinis atsparumas gali neatsirasti, bet dėl daugybės mutacijų paprastai atsiranda klinikinis atsparumas visoms tos klasės veikliosioms medžiagoms.
Nepralaidumo ir (arba) veikliosios medžiagos išmetimo siurblių atsparumo mechanizmų poveikis bakterijų jautrumui fluorochinolonams gali būti kintamas, tai priklauso nuo skirtingų tos klasės aktyviųjų medžiagų fiziocheminių savybių ir transportinių sistemų afiniteto kiekvienai veikliajai medžiagai. Visi in vitro atsparumo mechanizmai yra dažnai stebimi klinikoje. Atsparumo mechanizmai, kuriems veikiant inaktyvuojami kiti antibiotikai, pavyzdžiui, pralaidumo barjerai (dažnai – Pseudomonas aeruginosa atveju) ir išmetimo mechanizmai, gali turėti įtakos ciprofloksacino jautrumui. Gauta pranešimų apie su plazmidėmis susijusį atsparumą, kuris užkoduotas qnr genuose (mažas atsparumo lygis).
Antibakterinio aktyvumo spektras
Jautrumo ribos atskiria jautriąsias padermes nuo padermių, kurių jautrumas vidutinis, o pastarąsias nuo atspariųjų padermių:
EUCAST rekomendacijos
Mikroorganizmai |
Jautrus |
Atsparus |
Enterobacteria |
S ≤ 0,5 mg/l |
R > 1 mg/l |
Pseudomonas |
S ≤ 0,5 mg/l |
R > 1 mg/l |
Acinetobacter |
S ≤ 1 mg/l |
R > 1 mg/l |
Staphylococcus spp.1 |
S ≤ 1 mg/l |
R > 1 mg/l |
Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis |
S ≤ 0,5 mg/l |
R > 0,5 mg/l |
Neisseria gonorrhoeae |
S ≤ 0,03 mg/l |
R > 0,06 mg/l |
Neisseria meningitidis |
S ≤ 0,03 mg/l |
R > 0,06 mg/l |
Jautrumo ribos, nesusiję su rūšimis* |
S ≤ 0,5 mg/l |
R > 1 mg/l |
1 Staphylococcus spp. – ciprofloksacino jautrumo ribos siejamos su gydymu, skiriant dideles dozes.
* Jautrumo ribos, nesusijusios su rūšimis, buvo nustatytos daugiausia remiantis PK/PD duomenimis ir nepriklauso nuo specifinių rūšių MSK pasiskirstymo.
Šios ribos gali būti naudojamos tik rūšims, kurių specifinės jautrumo ribos nenustatytos, o ne rūšims, kurių jautrumo tirti nerekomenduojama.
Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcines ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas nors ir tik kai kurių užkrečiamųjų ligų atveju yra abejotinas, reikia kreiptis patarimo į ekspertą.
Atitinkamų rūšių grupavimas pagal jautrumą ciprofloksacinui (Streptococcus rūšims žr. 4.4 skyrių)
DAŽNIAUSIAI JAUTRIOS RŪŠYS |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Bacillus anthracis (1) |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilius influenzae* Legionella spp. Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis |
Anaerobiniai mikroorganizmai Mobiluncus |
Kiti mikroorganizmai Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) |
RŪŠYS SU KURIOMIS GALI IŠKILTI ĮGYTO ATSPARUMO PROBLEMŲ |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp. (2) |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+* Campylobacter spp.+* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* |
Anaerobiniai mikroorganizmai Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
NATŪRALIAI ATSPARŪS ORGANIZMAI |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Stenotrophomonas maltophilia |
Anaerobiniai mikroorganizmai Manoma, kad taip pat kaip pateikta auksčiau |
Kiti mikroorganizmai Ureaplasma urealitycum |
* Klinikinis efektyvumas buvo įrodytas su jautriomis padermėmis, esant patvirtintų klinikinių indikacijų + Rezistentiškumo rodiklis ≥ 50 % vienoje arba daugiau ES valstybių ($): Natūralus vidutinis jautrumas, nesant įgyto rezistentiškumo mechanizmo (1): Buvo atliekami tyrimai su eksperimentiniais gyvūnais, užkrėstais infekcine liga, įkvepiant Bacillus anthracis sporų; šių tyrimų metu nustatyta, kad anksti po kontakto pradėjus vartoti antibiotikus išvengiama ligos pasireiškimo, jei gydymas paskirtas taip, kad sporų kiekis organizme sumažėtų iki lygio, mažesnio, nei užkrečiamoji dozė. Manoma, kad nuo juodligės infekcijos žmones apsaugo dviejų mėnesių trukmės suaugusiųjų gydymas geriamosios formos ciprofloksacinu, šią 500 mg dozę skiriant du kartus per parą. Gydantis gydytojas turėtų vadovautis šalies ir (arba) tarptautiniuose sutarimo dokumentuose pateikta informacija apie juodligės gydymą. (2): Meticilinui atsparūs S.aureus labai dažnai būna taip pat atsparūs ir fuorochinolonams. Visų stafilokokų rūšių rezistentiškumo meticilinui rodiklis yra apie 20–50% ir paprastai yra aukštesnis nei ligoninės padermės. |
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Po intraveninės ciprofloksacino infuzijos vidutinė didžiausia koncentracija serume buvo pasiekta infuzijos pabaigoje. Ciprofloksacino farmakokinetika buvo tiesiškai priklausoma nuo dozės apimties iki 400 mg intraveninės dozės.
Palyginus dviejų dozavimo režimų farmakokinetikos parametrus, skiriant vaistinį preparatą du kartus per parą ir tris kartus per parą, nebuvo stebėta ciprofloksacino ir jo metabolitų akivaizdžios akumuliacijos.
Paskyrus 60 minučių trunkančią 200 mg ciprofloksacino infuziją arba geriamąją 250 mg ciprofloksacino formą kas 12 valandų, gauti ekvivalentiški plotai po serumo koncentracijos laiko kreive (AUC).
60 minučių trukusi 400 mg ciprofloksacino intraveninė infuzija, skiriama kas 12 valandų, buvo biologiškai ekvivalentiška 500 mg geriamosios formos dozei, skiriant kas 12 valandų, atsižvelgiant į AUC.
Skiriant 400 mg dozę, sulašinant į veną per 60 minučių kas 12 valandų, gautas Cmax rodiklis, panašus į tą, kuris buvo gautas skiriant 750 mg geriamųjų vaistų dozę.
60 minučių trukusi 400 mg ciprofloksacino intraveninė infuzija, skiriama kas 8 valandas, atsižvelgiant į AUC, buvo ekvivalentiška 750 mg geriamųjų vaistų dozei, kuri buvo skiriama kas 12 valandų.
Pasiskirstymas
Ciprofloksacinas nestipriai jungiasi su baltymais (20–30 %), o plazmoje daugiausia nejonizuotoje formoje esančios medžiagos pasiskirstymo tūris yra didelis, pastovus, siekiantis 2–3 l/kg kūno svorio. Didelės ciprofloksacino koncentracijos susidaro daugelyje audinių, pavyzdžiui, plaučiuose (epiteliniame skystyje, alveolių makrofaguose, biopsiniame audinyje), sinusuose ir uždegimo pažeistose vietose (kantaridinių pūslelių skystyje) arba šlapimo takų bei lytinėje sistemoje (šlapime, prostatoje, gimdos gleivinėje), kur bendroji koncentracija viršija koncentraciją plazmoje.
Biotransformacija
Buvo gautos žemos keturių metabolitų koncentracijos, jie buvo identifikuoti, kaip: desetilenciprofloksacinas (M 1), sulfociprofloksacinas (M 2), oksociprofloksacinas (M 3) ir formilciprofloksacinas (M 4). Metabolitai pasižymi antimikrobiniu veikimu in vitro, bet jis pasireiškia silpniau, nei pirminis junginys.
Žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutiniškai stipriai veikiantis CYP 450 1A2 fermentų inhibitorius.
Eliminacija
Didelis ciprofloksacino kiekis pašalinamas nepakitęs per inkstus ir mažesnė dalis – su išmatomis. Asmenų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos periodas serume apytiksliai lygus 4-7 valandoms.
Ciprofloksacino ekskrecija (dozės %) |
||
|
Skiriant į veną |
|
|
Su šlapimu |
Su išmatomis |
Ciprofloksacinas |
61,5 |
15,2 |
Metabolitai (M1–M4) |
9,5 |
2,6 |
Inkstų klirensas siekia 180–300 ml/kg/h, o bendrasis organizmo klirensas yra 480–600 ml/kg/h.
Ciprofloksacinas pereina tiek glomerulų filtraciją, tiek kanalėlių sekreciją. Esant sunkiam inkstų pažeidimui, ciprofloksacino pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 12 valandų.
Ciprofloksacino ne inkstų klirensas paprastai susidaro dėl aktyviai vykstančios sekrecijos žarnose, o taip pat dėl metabolizavimo. 1% dozės pašalinama per tulžies išskyrimo sistemą. Tulžyje susikaupia didelė ciprofloksacino koncentracija.
Pacientai vaikai
Vaikiško amžiaus pacientų farmakokinetikos duomenis pagrindžiančios medžiagos yra nedaug.
Atliekant tyrimą su vaikais, Cmax ir AUC rodikliai nepriklausė nuo amžiaus (daugiau, kaip 1 metų amžiaus). Nebuvo pastebimo Cmax ir AUC padidėjimo, skiriant keletą dozių (po 10 mg/kg tris kartus per parą).
Dešimties jaunesnių, kaip 1 metų amžiaus vaikų, kuriems pasireiškė sunki sepsio forma, po 1 valandą
trukusios intraveninės infuzijos, palaikant 10 mg/kg dozę, Cmax buvo lygi 6,1 mg/l (4,6–8,3 mg/l ribose); gydant 1–5 metų amžiaus vaikus, ji buvo lygi 7,2 mg/l (4,7–11,8 mg/l ribose). AUC reikšmės buvo 17.4 mg*val/l (11,8–32,0 mg*val/l ribose) ir 16,5 mg*val/l (11,0–23,8 mg*val/l ribose) atitinkamose amžiaus grupėse. Šios reikšmės atitinka suaugusiųjų reikšmių ribas, gautas, skiriant gydomąsias dozes.
Remiantis įvairiomis infekcinėmis ligomis sergančių pediatrijos pacientų populiacijos farmakokinetikos analize, numatomas vaikų pusinės eliminacijos periodas yra apie 4–5 valandos, o geriamosios suspensijos biologinio prieinamumo rodiklis svyruoja nuo 50 iki 80 %.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastinių vienos dozės toksiškumo, kartotinių dozių toksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ar toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Kaip ir daugelis kitų chinolonų, ciprofloksacinas fototoksiškas gyvūnams, jei ekspozicija pasiekia kliniškai reikšmingą lygį. Įvertinus fotomutageniškumo ir fotokancerogeniškumo duomenis, fotomutageninis arba fotokancerogeninis poveikis in vitro eksperimentuose su gyvūnais buvo silpnas. Jis buvo toks pat, kaip ir kitų girazės inhibitorių.
Su sąnariais susijęs toleravimas
Kaip pranešta ir apie kitus girazės inhibitorius, ciprofloksacinas nesubrendusiems gyvūnams sukelia stipriau apkrautų sąnarių pakenkimą. Sąnario kremzlės pakenkimo laipsnis būna skirtingas, priklausomai nuo amžiaus, rūšies ir dozės; pakenkimą galima sumažinti, sumažinus sąnarių apkrovimą. Atlikus tyrimus su suaugusiais gyvūnais (žiurkėmis, šunimis), kremzlės pakenkimo įrodymų nebuvo gauta. Tyrimuose, atliktuose su jaunais biglių veislės šunimis, dėl gydomųjų ciprofloksacino dozių vartojimo po dviejų gydymo savaičių atsirado ryškių pakenkimų sąnariuose, kurie išliko pastebimi po 5 mėnesių.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Koncentratas infuziniam tirpalui:
Pieno rūgštis
Natrio edetatas
Vandenilio chlorido rūgštis (pH reguliuoti)
Injekcinis vanduo
Infuzinis tirpalas:
Natrio laktatas
Natrio chloridas
Vandenilio chlorido rūgštis (pH reguliuoti)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Ciprinol negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais, išskyrus su tais, kurie paminėti 6.6 skyriuje.
6.3 Tinkamumo laikas
Koncentratas infuziniam tirpalui – 5 metai
Infuzinis tirpalas – 5 metai
Koncentratas infuziniam tirpalui
Po praskiedimo: Praskiestą tirpalą reikia vartoti nedelsiant.
Infuzinis tirpalas
Pirmą kartą atidarius buteliuką: Pirmą kartą atidarius buteliuką, tirpalą vartoti nedelsiant.
Po praskiedimo: Praskiestą tirpalą reikia vartoti nedelsiant.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Koncentratas infuziniam tirpalui
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
Praskiesto vaistinio preparato laikymo sąlygos nurodytos 6.3 skyriuje.
Infuzinis tirpalas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Negalima užšaldyti.
Praskiesto vaistinio preparato laikymo sąlygos nurodytos 6.3 skyriuje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Stiklo buteliukas su guminiu uždoriu (chorobutilo/butilo guma su silikatiniu užpildu) ir aliumininiu uždoriu: 50 ml infuzinio tirpalo (100 mg/50 ml)
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Infuzinį tirpalą reikia ruošti prieš pat vartojimą.
Infuzinį tirpalą galima maišyti su fiziologiniu natrio chlorido tirpalu, Ringerio tirpalu, Hartmano tirpalu (Ringerio laktatu), 5 % ar 10 % gliukozės tirpalu, 10 % fruktozės tirpalu bei 5 % gliukozės su 0,225 % arba 0,45 % natrio chlorido tirpalu.
Prieš vartojant koncentratą infuziniam tirpalui, jį būtina atskiesti tinkamu infuziniu tirpalu, kurio turi būti ne mažiau kaip 50 ml. Praskietas ciprofloksacino tirpalas yra skaidrus, gelsvos ar gelsvai žalsvos spalvos, priklausomai nuo ciprofloksacino tipalo koncentracijos.
Ciprinol negalima maišyti su infuziniais ar injekciniais tirpalais, kurių fizinės arba cheminės savybės nestabilios, kai pH yra 3‑4 (pvz., penicilinu, heparinu). Jei sudėtinis gydymas yra būtinas, kitas vaistas visada vartojamas atskirai nuo ciprofloksacino.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkytis laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daktare, man galva smarkiai sukasi...
- Na, matau, matau. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistinis preparatas nuo alergijos mažiau sukelia mieguistumą