Ibuprofeno veikimas
Ibuprofenas – tai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), skirtas lengvam ir vidutinio stiprumo skausmui malšinti, tinkamas tiek vaikams, tiek suaugusiesiems. Ibuprofenas slopina uždegimą ir malšina skausmą veikdamas kaip ciklooksigenazės 2 (angl. Cyclooxygenase 2 – COX-2) inhibitorius, todėl sumažėja prostaglandinų išsiskyrimas. Kadangi ibuprofenas nėra selektyvus COX-2 inhibitorius, šis vaistas taip pat inhibuoja ir ciklooksigenazę 1 (COX-1). Kadangi vartojant NVNU dėl COX inhibavimo slopinamas prostaglandinų išsiskyrimas, kyla nepageidaujamų gastrointestinių reiškinių rizika (pvz., gastritas, pykinimas, vėmimas, gastrointestinis kraujavimas ir kt.). Tyrimuose, kuriuose tirtas ibuprofeno poveikis virškinimo sistemai, nustatyta, kad ibuprofenas yra mažiausiai toksiškas NVNU grupei priklausantis vaistas ir suaugusiesiems, ir vaikams. Vertinant ibuprofeno tinkamumą ir efektyvumą, atlikta daug įvairių tyrimų, tarp jų ir palyginimasis tyrimas, kuriame analizuotas pirmojo pasirinkimo vaistas acetaminofenas. Dvigubai aklame, atsitiktinių imčių klinikiniame tyrime, į kurį buvo įtraukti 84 192 vaikai (nuo 6 mėnesių iki 12 metų), jau daugiau kaip prieš 20 metų įrodytas ibuprofeno naudojimo vaikams tinkamumas, o tarp vartojusiųjų ibuprofeną arba acetaminofeną nepageidaujamų reiškinių dažnis reikšmingai nesiskyrė.
Ibuprofeno naudojimas klinikinėje praktikoje
Siekiant numalšinti ūminį skausmą, pirmiausia reikalingas tinkamas skausmo įvertinimas, skirstant jį į lengvą, vidutinį ir stiprų. Lengvam skausmui malšinti dažniausiai pasirenkamas acetaminofenas ar / ir NVNU (dažniausiai ibuprofenas), vidutiniam skausmui slopinti gali būti pasirenkami silpnesni narkotiniai (opioidiniai) preparatai (galima derinti su acetaminofenu ar NVNU), o stipriam skausmui gydyti tinkami narkotiniai medikamentai (pvz., morfinas), papildomai pagal poreikį pridedant steroidus, antikonvulsantus, anestetikus ir kt.
Nors vidutiniam skausmui gydyti gali būti skiriami silpnesni opioidiniai medikamentai, tokie kaip kodeinas ir tramadolis, jų naudojimas mažėja, nes įvairios mokslinės organizacijos nepalaiko jų vartojimo. Be to, nustatytas acetaminofeno ir kodeino derinio ryšys su tokiais nepageidaujamais reiškiniais kaip kvėpavimo slopinimas, sedacija, pykinimas ir vėmimas, vidurių užkietėjimas. Negana to, greitų metabolizuotojų grupei priskiriamiems vaikams didėja su kvėpavimo takais susijusių komplikacijų rizika, tokių kaip miego apnėja (stebėti keli obstrukcinės miego apnėjos atvejai vaikams po tonzilektomijos). Siekiant išvengti opioidinių medikamentų vartojimo, vis dažniau vidutiniam skausmui slopinti pasirenkamas gydymas acetaminofeno ir ibuprofeno deriniu, taip pat šių vaistų derinys gali būti skiriamas siekiant sumažinti opioidinių medikamentų poreikį malšinant stiprų skausmą.
Ibuprofeno absorbcija esant tuščiam skrandžiui yra greita. Vaisto kraujo plazmoje koncentracijos pikas pasiekiamas po 45–60 min. Vaistą vartojant po valgio, koncentracijos pikas pasiekiamas per 90–180 min. Ibuprofeno skilimo pusperiodis yra 2–4 val., net 90–99 proc. vaisto jungiasi su baltymais. Didžioji dalis vaisto metabolizuojama kepenyse per P450 citochromo fermentų kompleksą ir pašalinama per inkstus per 24 val. po paskutinės vaisto dozės vartojimo.
Pagrindinės ibuprofeno skyrimo indikacijos
Ibuprofenas efektyviai malšina ūminį skausmą. Išskiriamos kelios klinikinės situacijos, kurių metu ibuprofeno efektyvumas yra patvirtintas mokslo (apibendrinimas pateikiamas 1 lentelėje).
- Ryklės skausmas. Tyrimais įrodytas ibuprofeno efektyvumas malšinant vaikų ryklės skausmą. Tyrimuose, kuriuose vertintos placebą ir acetaminofeną vartojusios tiriamųjų grupės, ibuprofeno efektyvumas prilygo acetaminofenui ir abu vaistai buvo efektyvūs, palyginti su placebu. Ibuprofeno ir acetaminofeno deriniu nerekomenduojama malšinti ryklės skausmo. Esant pūlingam procesui ir vietiniam adenitui, ibuprofenas yra tinkamesnis pasirinkimas dėl antiuždegiminio poveikio.
- Ausų skausmas. Palyginti su acetaminofenu, ibuprofenas labai panašiai malšino vidurinio otito sukeltą ausų skausmą. Sisteminėje apžvalgoje, įvertinus acetaminofeno ir NVNU (tarp jų ir ibuprofeno) efektyvumą gydant vidurinį otitą, stebėtas vienodas skausmą malšinantis poveikis po 24 ir 48 val. gydymo, be to, gydymas deriniu nebuvo efektyvesnis už monoterapiją.
- Dantų skausmas. Ibuprofenas rekomenduojamas vaikų odontogeninės kilmės skausmui slopinti po odontologinių procedūrų ar esant dantų ėduoniui. Kai kuriuose šaltiniuose teigiama, kad ibuprofenas geriau slopina dantų skausmą nei acetaminofenas. Vaikų nuo 5 iki 12 metų dantų skausmo malšinimo tyrime stebėtas ibuprofeno efektyvumas, prilygstantis acetaminofeno ir kodeino deriniui.
- Galvos skausmas. Keliuose placebu kontroliuojamuose tyrimuose stebėtas ibuprofeno efektyvumas malšinant galvos skausmą per 2 val. Įvertinus ibuprofeno (10 mg/kg) ir acetaminofeno (15 mg/kg) efektyvumą, abiejų vaistų efektyvumas per 2 val. buvo dvigubai geresnis nei placebo. Literatūros duomenys prieštaringai vertina, ar ibuprofenas yra efektyvesnis už acetaminofeną malšinant galvos skausmą, tačiau ibuprofenas galimai šio tipo skausmą malšina greičiau.
- Potrauminis raumenų ir kaulų sistemos skausmas. Ibuprofenas yra tinkamas pasirinkimas vaikų potrauminiam skausmui slopinti, o vienoje sisteminėje apžvalgoje net vertinamas kaip prilygstantis efektyvumu acetaminofeno ir kodeino deriniui ar net morfinui, tačiau sukeliantis mažiau nepageidaujamų reiškinių. Vertinant 6–17 metų vaikų skausmą po traumų (tarp jų 54 proc. kaulų lūžių), stebėtas geresnis ibuprofeno (10 mg/kg) efektyvumas, palyginti su acetaminofenu (15 mg/kg) ir kodeinu (1 mg/kg). 2014 metais paskelbtame atsitiktinių imčių tyrime palygintas ibuprofeno ir morfino efektyvumas 134 vaikams slopinant nekomplikuotų galūnių lūžių sukeltą skausmą; remiantis gautais rezultatais, poveikis reikšmingai nesiskyrė.
Apibendrinimas
Ūminis skausmas yra dažna problema pediatrijoje, be to, skausmą naujagimiams ir kūdikiams įvertinti nėra lengva. Vaikai neretai kenčia dėl nepakankamo skausmo įvertinimo ir jo slopinimo. Dažniausiai vaikus vargina ryklės, ausų, dantų, galvos, potrauminis ar pooperacinis skausmas.
Straipsnis iš žurnalo „PEDIATRIJA“ 2019/2 (86). Literatūros šaltiniai yra redakcijoje.