Piracetamas SANITAS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Piracetamas SANITAS 200 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 200 mg piracetamo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis/infuzinis tirpalas

Skaidrus bespalvis arba vos gelsvas skystis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Centrinės kilmės galvos svaigimo ir su juo susijusių simptomų gydymas, įskaitant būklę po galvos smegenų infarkto.
Galvos smegenų žievės pažeidimo sukeltos mioklonijos gydymas kartu su kitais vaistiniais preparatais nuo mioklonijos.

Injekcinio piracetamo skiriama tuo atveju, jei negalima ar neįmanoma vartoti geriamojo preparato.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Piracetamo injekcinis tirpalas lėtai švirkščiamas arba infuzuojamas į veną.

Centrinės kilmės galvos svaigimo ir su juo susijusių simptomų gydymas suaugusiems
Rekomenduojama paros dozė 2,4–4,8 g. Ji suleidžiama arba sulašinama per 2‑3 kartus.

Galvos smegenų žievės pažeidimo sukeltos mioklonijos gydymas suaugusiems
Rekomenduojama pradinė paros dozė yra 7,2 g. Vėliau dozė didinama po 4,8 g kas 3–4 dienas iki 24 g paros dozės. Pagerėjus ligonio būklei, paros dozę rekomenduojama palaipsniui mažinti – kas 2 dienas (Lanco ir Adamso sindromo metu – kas 3–4 dienas) po 1,2 g per parą, kad dėl staigaus vaistinio preparato vartojimo nutraukimo nebūtų ligos atkryčio ar traukulių.
Kartu reikia skirti bet kokį kitą vaistinį preparatą, tinkamą mioklonijoms gydyti, įprastomis dozėmis.

Dozavimas, jei yra inkstų funkcijos nepakankamumas
Kreatinino klirensas (ml/min.)
Piracetamo dozė
>80
50-79
30-49
20-29
<20
Įprastinė paros dozė
2/3 įprastinės paros dozės
1/3 įprastinės paros dozės, paros dozė dalijama į 2 dalis
1/6 įprastinės paros dozės, paros dozė sulašinama ar sušvirkščiama iš karto
Preparato vartoti negalima

Dozavimas, jei yra kepenų funkcijos nepakankamumas
Dozės koreguoti nereikia.

Senyvi žmonėms
Būtina stebėti senyvų žmonių inkstų funkciją ir atitinkamai koreguoti dozę.

Gydymo trukmė
Gydymas piracetamu yra ilgalaikis (iki 12 savaičių), tačiau kai tik įmanoma, reikia pradėti vartoti geriamojo preparato. Jei piracetamo vartota ilgai, gydymo nutraukti staiga negalima: dozę būtina mažinti palaipsniui, t.y. per 1 – 2 savaites.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai arba kitiems pirolidono dariniams.
Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 20 ml/min).
Kraujo išsiliejimas į smegenis.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Poveikis trombocitų agregacijai
Piracetamas slopina trombocitų agregaciją, todėl jo reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra kraujavimo rizika.

Inkstų funkcijos nepakankamumas
Jei yra inkstų funkcijos nepakankamumas, piracetamo dozę reikia mažinti (žr. 4.2 skyrių).

Gydymo nutraukimas
Gydymo piracetamu negalima nutraukti staiga, nes gali paūmėti mioklonija bei atsirasti traukulių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Skydliaukės hormonai
Piracetamo vartojant kartu su skydliaukės hormonais, buvo konfūzijos, dirglumas ir miego sutrikimo atvejų.

Geriamieji antikoaguliantai
Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad 9,6 g piracetamo paros dozė acenokumarolio poveikio INR nekeitė, tačiau labiau sumažėjo trombocitų agregacija, ß tromboglobulino išsilaisvinimas, fibrinogeno ir Willebrand faktoriaus kiekis bei kraujo ir kraujo plazmos klampumas.

Antiepilepsiniai preparatai
Su nedaug pacientų atliktų tyrimų metu piracetamo (vartota 20 g paros dozė) ir klonazepamo, karbamazepino, fenitoino, fenobarbitalio ir natrio valproato sąveikos nepastebėta.

Alkoholis
Tyrimo metu alkoholis įtakos kartu vartojamo piracetamo koncentracijos kraujo plazmoje nekeitė. Vienkartinė 1,6 g piracetamo dozė alkoholio koncentracijos kraujyje nekeitė.

CYP3A4 fermentai
In vitro tyrimų metų piroksikamas, kai piracetamo koncentracija buvo 142, 426 ir 1422 mikrogramų/ml, svarbiausių citochromo P450 izofermentų (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ir 4A9/11) neslopino.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis
Reikiamų duomenų apie piroksikamo vartojimą nėštumo metu nėra. Tyrimų su gyvūnais atlikta nepakankamai, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumo eigai ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi ir (arba) gimdymui ir (arba) postnataliniam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Piracetamas SANITAS nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.

Žindymo laikotarpis
Piracetamo patenka į moters pieną, todėl krūtimi maitinančioms moterims jo vartoti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Piracetamo vartojimo laikotarpiu vairuoti bei valdyti mechanizmus būtina atsargiai, nes gali pasireikšti hiperkinezija, somnolencija, nervingumas ir depresija.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnio apibūdinimai
Labai dažni (≥1/10)
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)
Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)
Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: hiperkinezija.
Po preparato pasirodymo rinkoje pastebėtas poveikis: ataksija, pusiausvyros laikymo sutrikimas, epilepsijos pasunkėjimas, galvos skausmas, nemiga.

Ausų ir labirintų sutrikimai
Po preparato pasirodymo rinkoje pastebėtas poveikis: galvos sukimasis.

Virškinimo trakto sutrikimai
Po preparato pasirodymo rinkoje pastebėtas poveikis: pilvo skausmas, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Po preparato pasirodymo rinkoje pastebėtas poveikis: angioneurozinė edema, dermatitas, niežulys, dilgėlinė, išbėrimas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažni: kūno svorio padidėjimas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni: astenija.

Imuninės sistemos sutrikimai
Po preparato pasirodymo rinkoje pastebėtas poveikis: jautrumo padidėjimas,

Psichikos sutrikimai
Dažni: nervingumas.
Nedažni: somnolencija, depresija.
Po preparato pasirodymo rinkoje pastebėtas poveikis: ažitacija, nerimas, konfūzija, haliucinacijos.

Preparato vartojant į veną buvo skausmingumo dūrio vietoje, tromboflebito, karščiavimo ir hipotenzijos atvejų.

4.9 Perdozavimas

Terapinių piracetamo dozių intervalas yra didelis, todėl perdozavimo tikimybė maža.
Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavimo atveju tinka įprastinis simptominis ir palaikomasis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti psichostimuliatoriai ir nootropai, piracetamas. ATC kodas ‑ N06B X03.

Manoma, kad piracetamas smegenų ląstelėje normalina gama amino sviesto rūgšties apykaitą. Piracetamas, veikdamas cholinergines sinapses, požievio struktūrose ir smegenų pusrutulius jungiančiuose nerviniuose laiduose, didina fiziologinį neuronų aktyvumą bei gerina nervinių impulsų perdavimą.
Piracetamas neslopina centrinės ir vegetacinės (autonominės) nervų sistemos veiklos. Bandymų su gyvūnais metu nustatyta, kad piracetamas:
mažina išemijos sukeltus medžiagų apykaitos sutrikimus, todėl didina smegenų atsparumą hipoksijai;
gerina deguonies ir gliukozės pasisavinimą bei panaudojimą smegenyse, normalina pentozių ciklą ir padeda išsaugoti adenozintrifosforo rūgšties sintezę;
normalina ATF ir ADF santykį, t.y. aktyvuoja fermentą adenilatciklazę bei fosfolipazę A ir slopina nukleotidfosfatazę;
normalina neorganinių fosfatų apykaitą ir greitina audinių atsinaujinimą po hipoksijos.

Be to, piracetamas veikia neuromediatorių (acetilcholino, noradrenalino, dofamino) apykaitą, todėl didina gebėjimą koncentruoti dėmesį, gerina atmintį.

Piracetamas gerina reologines trombocitų, eritrocitų ir kraujagyslių sienelių savybes, nes didina eritrocitų gebėjimą deformuotis, slopina trombocitų agregaciją, eritrocitų adheziją bei kapiliarų vazospazmą.

Piracetamo poveikio būdas esant mioklonijai yra nežinomas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas
Piracetamas pasiskirsto visuose audiniuose, išskyrus riebalus, prasiskverbia pro placentą ir pro izoliuotų eritrocitų membranas. Piroksikamo pasiskirstymo tūris yra 0,7 l/kg kūno svorio.

Biotransformacija
Piracetamas žmogaus organizme nemetabolizuojamas.

Eliminacija
Piracetamo pusinės eliminacijos iš jaunų suaugusių vyrų plazmos laikas yra 5 valandos. Beveik visas piracetamas šalinamas su šlapimu, jo klirensas priklauso nuo kreatinino klirenso ir, esant inkstų funkcijos nepakankamumui, sumažėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Žiurkių patinams, 112 savaičių vartojusiems 2,4 g/kg kūno svorio piracetamo paros dozę, dažniau pasireiškė glomerulonefrozė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio acetatas trihidratas
1M acto rūgštis
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

I tipo stiklo ampulė, kurioje yra 5 ml injekcinio/infuzinio tirpalo.
Kartono dėžutėje yra dešimt ampulių PVC plokštelėse ir pakuotės lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Piracetamo galima infuzuoti kartu su:
5%, 10%, 20% gliukozės tirpalu;
5%, 10%, 20% fruktozės tirpalu;
0,9% natrio chlorido tirpalu,
dekstranu 40 (10% tirpalu 0,9% natrio chlorido tirpale),
Ringerio tirpalu,
20% manitolio tirpalu,
6% ir 10% hidroksietilo krakmolu (HES tirpalas).

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.