DexOptifen

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

DexOptifen 300 mg tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 300 mg deksibuprofeno

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Tabletė
Tabletės yra baltos, apvalios, su įranta.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Uždegiminės sąnarių ligos: lėtinio poliartrito, reumatoidinio artrito, ankilozinio spondilito simptominis gydymas.
Degeneracinės sąnarių ligos: artrozės, spondiloartrozės simptominis gydymas.
Kaklo srities stuburo slankstelių neuralgijos, kaklo (cervikalinio) sindromo, strėnų gėlos (lumbago), sėdmeninio nervo sukelto skausmo malšinimas.
Mialgijos, tendinito, bursito simptominis gydymas.
Ūminio podagros priepuolio sukelto skausmo malšinimas.
Patinimo ir uždegimo po operacijos malšinimas, kaulų lūžių, sąnario išnirimo ar patempimo sukelto skausmo malšinimas.
Galvos ir dantų skausmo malšinimas.
Dismenorėjos gydymas.
Į gripą panašių infekcinių ligų sukeltas skausmo ir karščiavimo malšinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės. Veikli dozė kiekvienam žmogui labai skirtinga ir turi būti koreguojama atsižvelgiant į paciento poreikį: įprastinė paros dozė indikacijose išvardintoms sąnarių ir aplink juos esančio jungiamojo audinio ligoms gydyti iš pradžių yra 900 – 1200 mg (iki 1200 mg per parą); ne sąnarių ar aplink juos esančio jungiamojo audinio kilmės skausmui, temperatūrai bei mėnesinių sutrikimui mažinti – 450 – 1200 mg. Paros dozę reikia gerti lygiomis dalimis per 2 – 4 kartus.

Vyresni negu 6 metų vaikai: DexOptifen gali būti trumpą laiką skiriamas skausmui ir karščiavimui mažinti. Maksimali paros dozė yra 15 mg/kg kūno svorio. Ją reikia gerti lygiomis dalimis per 2 – 4 kartus.Vaikams, sveriantiems mažiau negu 30 kg, draudžiama per parą vartoti daugiau negu 300 mg medikamento.
Kad greičiau prasidėtų poveikis, rekomenduojama vaistą gerti tuomet, kai skrandis tuščias. Jei yra virškinamojo trakto negalavimų, DexOptifen galima gerti valgio metu arba po jo.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas deksibuprofenui arba bet kuriai vaisto pagalbinei medžiagai, acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.
Aktyvi ar praeityje buvusi skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, opinis kolitas, kraujavimas iš virškinimo trakto ar kitoks kraujavimas, kurį galėjo sukelti arba negalėjo sukelti ankstesnis NVNU vartojimas.
Acetilsalicilo rūgšties arba kitokių NVNU vartojimo sukeltas bronchospazmas, bronchinė astma, rinitas, odos reakcija ar kitokia padidinto jautrumo reakcija.
Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.
Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas.
Sunkus širdies nepakankamumas.
Hemoraginė diatezė.
Gydymas antikoaguliantais.
Paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpis.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Reikia vengti vartoti DexOptifen kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant selektyviuosius ciklooksigenazės-2 inhibitorius.

Kraujavimas iš skrandžio, skrandžio gleivinės išopėjimas ir perforacija pasitaiko vartojant visus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Tokie reiškiniai gali prasidėti bet kuriuo gydymo laikotarpiu; įspėjamųjų požymių gali ir nebūti, pažeidimai gali atsirasti nesant jokių nurodymų apie anksčiau buvusias virškinimo trakto ligas.
Kraujavimo iš virškinimo trakto, išopėjimo arba perforacijos pavojus didesnis, kai vartojamos didesnės nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozės, taip pat pacientams, kurie sirgo opalige, ypač jei buvo jos komplikacijų – kraujavimas arba perforacija (žr. sk. 4.3), senyviems pacientams.
Šiuos pacientus reikia pradėti gydyti galimai mažiausia doze. Reikia spręsti dėl gydymo derinimo šiems pacientams su kitais vaistais (pvz., mizoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais); tai reikia nuspręsti ir tais atvejais, kai pacientas vartoja mažas aspirino arba kitų vaistų, didinančių virškinimo trakto pažeidimo pavojų, dozes (žr. sk. 4.5).
Pacientams, kuriems anksčiau buvo virškinimo trakto pažeidimų, ypač senyviems pacientams, reikia pranešti apie neįprastus virškinimo trakto simptomus (būtent apie kraujavimą), ypač vaisto vartojimo pradžioje.
Atsargumo reikia laikytis ir tuomet, kai pacientai kartu vartoja vaistus, galinčius padidinti skrandžio opos susidarymo arba kraujavimo pavojų, pvz., kortikosteroidus, antikoaguliantus (pvz., varfariną), selektyvius serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorius arba trombocitus veikiančius preparatus (pvz., aspiriną) (žr. sk. 4.5).
Jei, vartojant DexOptifen, atsiranda kraujavimo ar opos požymių, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nesteroidinius vaistus nuo uždegimo pacientams, kurie nurodo buvusias skrandžio ir žarnyno ligas (pvz.: opinį kolitą, Krono ligą), reikia skirti vartoti atsargiai, nes šios ligos gali paūmėti (žr. sk. 4.8 – Nepageidaujamas poveikis).

Senyviems pacientams nepageidaujamos reakcijos, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasitaiko dažniau, kraujavimas iš skrandžio ir skrandžio perforacija gali būti pavojingi gyvybei.

Labai retai, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo gali pasitaikyti sunkių odos reakcijų, tokių kaip eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Jonhson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, kurios gali baigtis mirtimi. Didžiausia rizika šių būklių išsivystymui yra pati gydymo pradžia, šios reakcijos dažniausiai pasireiškia per pirmuosius gydymo mėnesius. Pasireiškus odos bėrimams, gleivinės pažeidimams, ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams DexOptifen vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Nuolatinė gydytojo kontrolė būtina, kuomet vaisto tenka skirti sergantiems sunkiomis inkstų, kepenų, širdies ligomis, sunkia arterine hipertenzija.

Vaisto reikia atsargiai vartoti sergantiems bronchine astma, šienlige, polipiniu etmoiditu (esti nosies polipų) bei lėtinėmis infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis sergantiems pacientams.

Yra duomenų, jog NVNU, paveikdami ovuliaciją, gali apsunkinti moters pastojimą. Šis procesas yra grižtamas nutraukus NVNU vartojimą.

Ilgai vartojant DexOptifen reikia kontroliuoti kraujo ląstelių sudėtį, stebėti ar nėra kraujavimo iš virškinimo trakto (tirti dėl galimo slapto kraujavimo).

Dėl aseptinio meningito pavojaus, ligoniai, sergantys kolagenoze, deksibuprofeno ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo turėtų vartoti atsargiai.

Vyresniems nei 6 metų vaikams DexOptifen ilgą laiką neturi būti vartojamas, kadangi tokį vartojimą patvirtinančių tyrimų nėra atlikta.

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokį deksibuprofeno keliamą pavojų, nepakanka.
Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, deksibuprofenu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.
Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą DexOptifen dozę trumpiausią laiką, kuris reikalingas ligos simptomams nuslopinti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kitokie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir (arba) gliukokortikoidai bei alkoholis:
Didėja nepageidaujamas poveikis, virškinamajam traktui bei kraujavimo iš skrandžio bei žarnų pavojus. Salicilo rūgštis išstumia ibuprofeną iš jo junginių su baltymais.

Ciklosporinas:
NVNU kartu vartojant su ciklosporinu gali padidėti nefrotoksiškumo rizika.

Probenecidas, sulfinpirazonas:
Lėtėja DexOptifen šalinimas, silpnėja probenecido bei sulfinpirazono šlapimo rūgšties išskyrimą skatinantis poveikis.

Geriamieji antikoaguliantai:
Didesnio kraujavimo pavojaus, kokį sukelia kitokie medikamentai nuo uždegimo, ibuprofenas, įvairių tyrimų duomenimis, nesukelia.

Geriamieji antidiabetiniai vaistai:
Stipresnio cukraus kiekį kraujyje mažinančio poveikio nepastebėta.

Diuretikai, kraujospūdį mažinantys preparatai:
Reikia atsiminti, kad gali mažėti diuretikų ir kraujo spaudimą mažinančių vaistų poveikis.
AKF inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių antagonistai
Dėl NVNU, įskaitant 3 g arba didesnę acetilsalicilo rūgšties paros dozę, ir angiotenzino II receptorių antagonistų sinergetinio poveikio mažėja filtracija per glomerulus. Jei pakitusi inkstų veikla, glomerulų filtracija dar labiau sumažėti. Minėti medikamentai, vartojami kartu, pagyvenusiems ir (ar) dehidruotiems ligoniams gali sukelti ūminį inkstų veiklos nepakankamumą, kadangi tiesiogiai mažina filtraciją per glomerulus. Gydymo pradžioje rekomenduojama tirti inkstų veiklą ir reguliariai aprūpinti paciento organizmą skysčiais. Be to, NVNU gali mažinti kartu vartojamų AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinį poveikį, todėl pastarieji medikamentai dėl kraujagysles plečiančių prostaglandinų sintezės slopinimo gali tapti mažiau veiksmingi.

Histamino H2 receptorių antagonistai:
Klinikai svarbi DexOptifen sąveika su cimetidinu arba ranitidinu nežinoma.

Digoksinas
Plazmoje gali didėti digoksino koncentracija.

Fenitoinas:
Plazmoje gali didėti fenitoino koncentracija.

Litis:
Būtina labai griežta ličio koncentracijos plazmoje kontrolė.

Metotreksatas:
Didėja toksinis metotreksato poveikis.

Litis:
Yra duomenų rodančių, kad gali didėti ličio koncentracija plazmoje.

Takrolimusas:
NVNU vartojant kartu su takrolimusu gali didėti nefrotoksiškumo rizika.

Tiklopidinas, klopidogrelis:
NVNU negalima vartoti kartu su tiklopidinu ir/ar klopidogreliu dėl suminio trombocitų funkcijos slopinimo.

Zidovudinas:
Yra duomenų rodančių, kad hemofilija sergantiems pacientams, kurių ŽIV testas teigiamas, vartojantiems zidovudiną kartu su ibuprofenu didėja hemartrozės ir hematomos rizika.

Baklofenas:
Didėja toksinis baklofeno poveikis.

4.6Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Pagal poveikį pirmus 6 nėštumo mėnesius vaistas priklauso B kategorijai. Nors tyrimų su gyvūnais duomenimis, medikamentas vaisiui nepavojingas, tačiau tikslių klinikinio nėščių moterų stebėjimo duomenų nėra.
Pagal poveikį paskutinius 3 nėštumo mėnesius vaistas priklauso D kategorijai. Kadangi DexOptifen gali slopinti gimdymą bei dėl jo poveikio gali per anksti užakti Botalo latakas, šio medikamento paskutinius 3 nėštumo mėnesius vartoti draudžiama.
Nors į motinos pieną ibuprofeno patenka labai mažai (maždaug 1% plazmos koncentracijos), DexOptifen žindymo laikotarpiu reikėtų nevartoti.

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

DexOptifen gali veikti gebėjimą koncentruotis, todėl vairuojant automobilį ar prižiūrint veikiančius įrenginius būtinas atsargumas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Medikamentas gali sukelti tokį pat šalutinį poveikį kaip ibuprofeno racematas.

Dažnai. Pasireiškia poveikis virškinamajam traktui (pykinimas, pilnumo pojūtis, rėmuo, skrandžio skausmas, blogas apetitas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas) prasideda skrandžio uždegimas, kurio metu būna skrandžio gleivinės erozija, slaptasis kraujavimas, galintis sukelti net mažakraujystę.

Kai kada. Dėl poveikio CNS gali sutrikti gebėjimas reaguoti (ypač medikamento vartojant kartu su alkoholiu), skaudėti ir suktis galva, atsirasti mieguistumas, depresija, baimė, suglumimas, spengimas ausyse, pablogėti klausa, sutrikti rega, pasireikšti toksinė ambliopija. Labai retai galima psichozė.

Retai. Atsiranda virškinamojo trakto opų, kurios gali kraujuoti. Pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcija: dilgėlinė, purpura, niežėjimas, išbėrimas, labai retai galimas Stivenso ir Džonsono sindromas, bronchų spazmas bei raudonosios vilkligės sindromas.
Sutrinka kraujodara (pasireiškia agranulocitozė, trombocitopenija, anemija), atsiranda inkstų spenelių nekrozė, intersticinis nefritas, dėl sutrikusios inkstų funkcijos organizme kaupiasi skystis (atsiranda edema). Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, didėja plaučių edemos pavojus. Gali sutrikti kepenų veikla. Ligoniams, dažniausiai tokiems, kurie serga autoimunine liga, pvz., raudonąja vilklige, pastebėta pavienių deksibuprofeno sukelto aseptinio meningito atvejų.

Labai retai. Sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos. Galimi simptomai: veido, liežuvio ir gerklų tinimas, dusulys, tachikardija, hipotenzija, (anafilaksija, angioedema ar sunkus šokas). Astmos ir bronchospazmo pasunkėjimas.

Poveikis laboratorinių tyrimų rodmenims
Retai. Serume padidėja azoto, esančio šlapalo sudėtyje, koncentracija, šarminės fosfatazės bei transaminazių aktyvumas, sumažėja hemoglobino kiekis ir hematokrito rodmenys, slopinama trombocitų agregacija, pailgėja kraujavimo laikas.
Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, padidėjęs kraujospūdis ir širdies nepakankamumas. Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) nedideliu rizikos padidėjimu (žr. 4,4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Simptomai. Sutrinka CNS veikla: pasireiškia galvos skausmas, svaigulys, suglumimas, prarandama sąmonė, atsiranda pilvo dieglių, pykinimas, vėmimas, kvėpavimo slopinimas ir cianozė, mažėja kraujo spaudimas. Specifinio priešnuodžio nėra.
Gydymo priemonės. Kiek galima greičiau reikia ištuštinti skrandį: jį reikia išplauti arba pacientui sukelti vėmimą. Jei medikamentas jau rezorbuotas, reikia gerti skysčių, kurių reakcija šarminė, kadangi jie skatina deksibuprofeno (jo reakcija rūgšti) šalinimą su šlapimu.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – 07.10.1.00, ATC kodas – M01AE14

DexOptifen sudėtyje yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo deksibuprofenas, grynas dešinysis ibuprofeno enatiomeras, sukeliantis farmakologinį poveikį. Ibuprofeno, kaip racemato, sudėtyje yra maždaug po 50% dešiniojo (–) ir kairiojo (+) šios medžiagos enantiomerų. Racemato ir S enantiomero dozių ekvivalentiškumas yra 1 : 0,75. Deksoptifenas vartojamas uždegimui ir temperatūrai mažinti bei skausmui slopinti. Jis sukelia minėtą poveikį, kadangi slopina prostaglandinų sintezei būtiną fermentą ciklooksigenazę.
Dėl prostaglandinų sintezės blokados medikamentas gali sukelti nepageidaujamą trombocitų agregacijos slopinimą, skatinti opų atsiradimą, vandens ir natrio kaupimąsi organizme bei sukelti bronchų spazmą.

5.2Farmakokinetinės savybės

Deksibuprofenas greitai atsipalaiduoja iš deksoptifeno ir yra rezorbuojamas. Išgėrus 300 mg DexOptifen tabletę, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija serume (maždaug 24 mg/l) būna po 1– 2 val.
Racemato vartojimo patirtis leidžia manyti, kad maistas mažina medikamento rezorbciją ir jos greitį.

Pasiskirstymas
Deksibuprofeno pasiskirstymo tūris yra 10 – 11 l, maždaug 90% medikamento prisijungia prie plazmos baltymų. Ibuprofenas gali prasiskverbti per placentą, jo pėdsakų (1% plazmos koncentracijos) būna motinos piene.

Metabolizmas
Daugiau negu 90% deksibuprofeno kepenyse paverčiama hidroksilintais ir karboksilintais junginiais, kita dalis prijungiama prie gliukurono rūgšties.

Šalinimas
Deksibuprofenas ir jo neaktyvūs metabolitai šalinami pro inkstus Jų pusinės eliminacijos iš serumo periodas yra maždaug 1,5 – 2 val. Bendras klirensas yra 4,5 l/val., ekstrarenalinė dozės dalis (Q0) yra lygi 1. Net vartojamas daug kartų deksibuprofenas organizme nesikaupia. Išgėrus paskutinę dozę, beveik visas medikamentas pašalinamas iš organizmo per 24 val.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

6. farmacinė informacija

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio karbonato monohidratas,
Hidratuotas silicio dioksidas Syloid 244,
Metakrilo rūgšties kopolimeras Eudragit L 30 D,
Titano dioksidas,
Makrogolis 4000,
Dimetikonas,
Mikrokristalinė celiuliozė,
Kukurūzų krakmolas,
Kalio chloridas,
Povidonas,
Magnio stearatas,
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Lizdinė plokštelė, pagaminta iš PVC/PVDC plastiko, iš viršaus dengto aliuminio folija, kurioje yra 10 tablečių. Pakuotėje yra 20 arba 50 tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.