TAZEPAM

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

TAZEPAM 10 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 10 mg oksazepamo.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Plėvele dengta tabletė.
Tabletės yra baltos ar beveik baltos spalvos, dengtos, apvalios, abipusiai išgaubtos, vienodo paviršiaus, be nuolaužų ir įtrūkimų.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Nerimo simptominis gydymas.
Nerimo sukelto miego sutrikimo simptominis gydymas.
Alkoholio nutraukimo sindromo simptominis gydymas.
Nerimo ir įtampos, susijusios su kasdieniniu gyvenimo sukeltu stresu, paprastai vaistais gydyti nereikia.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Būtina tiksliai laikytis gydytojo nurodyto dozavimo ir gydymo trukmės
Suaugę žmonės
Nerimui šalinti reikia gerti 3 - 4 kartus per parą po 10 - 15 mg. Sunkiu atveju paros dozę galima didinti, t. y. gerti 3 – 4 kartus per parą po 15 – 30 mg.
Nerimo sukeltai nemigai šalinti reikia gerti 1 val. prieš miegą 15 – 25 mg (1 – 2 tabletes). Prireikus gydytojas paros dozę gali didinti net iki 50 mg.
Alkoholio nutraukimo sindromui šalinti reikia gerti 3 – 4 kartus per parą po 15 – 30 mg.
Vyresni negu 65 metų žmonės
Iš pradžių rekomenduojama gerti 3 kartus per parą po 10 mg. Prireikus gydytojas gali skirti didesnę dozę, t. y.10 – 20 mg, kurią reikia gerti 3 – 4 kartus per parą.
Pacientai, sergantys inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu
Įprastinę suaugusio žmogaus dozę rekomenduojama mažinti. Ji turėtų priklausyti nuo kepenų ir inkstų nepakankamumo sunkumo.
Vaikai
Jaunesniems negu 12 metų vaikams vaisto vartoti nerekomenduojama, kadangi jo veiksmingumas ir saugumas tokio amžiaus pacientams ištirtas nepakankamai. Vyresniems negu 12 metų vaikams ir paaugliams rekomenduojama vartoti 0,5 – 1 mg/kg kūno svorio paros dozę. Ją reikia išgerti per kelis kartus.
Vaisto reikėtų vartoti tam tikrą laiką (paprastai ne ilgiau kaip 4 savaites). Medikamentu gydant ilgai, gali atsirasti priklausomumas. Staiga nutraukti preparato vartojimą nepatariama. Jei gydymas baigiamas, prižiūrint gydytojui dozė mažinama laipsniškai. Vaisto vartojimą nutraukus staiga, gali sutrikti miegas, nuotaika, atsirasti sumišimas ir padidėti dirglumas. Labai pavojinga oksazepamo vartojimą nutraukti staiga, ypač jei ilgai buvo gydoma didele jo doze. Tokiu atveju nutraukimo sindromo simptomai gali būti daug sunkesni.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs organizmo jautrumas 1,4-benzodiazepino dariniams ar kitoms preparato medžiagoms.
Įvairių priežasčių sukeltas sunkus kvėpavimo sistemos nepakankamumas.
Sunkus inkstų ir/ar kepenų veiklos nepakankamumas.
Glaukoma.
Sunkioji miastenija.
Ūminė porfirija.
Apsinuodijimas alkoholiu ar kitomis CNS slopinančiomis medžiagomis.
Be to, medikamento draudžiama vartoti jaunesniems negu 6 metų vaikams, nėščioms moterims ir žindyvėms.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Oksazepamo galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.
Jei ligoniui nustatomas psichikos sutrikimas ar depresija, kol nepradėtas reikiamas šių ligų gydymas, oksazepamo vartoti negalima.
Preparato reikia vartoti atsargiai ligoniams, sergantiems kvėpavimo sistemos, kepenų ar (arba) inkstų veiklos nepakankamumu.
Vyresniems negu 65 metų žmonėms oksazepamo reikia vartoti atsargiai. Pastebėta, kad pagyvenusiems žmonėms, pacientams, kuriems yra širdies veiklos ar lėtinis inkstų nepakankamumas, sumažėjusi kepenų kraujotaka, nutukusiems ir kai kuriems intensyviosios pagalbos skyriuje gydomiems ligoniams vaistas gali sukelti stipresnį ir ilgesnį poveikį, todėl nustatant dozę į minėtas aplinkybes reikia atsižvelgti.
Jei oksazepamo vartojama ilgai, laipsniškai mažėja jo sukeliamas poveikis, kadangi organizmas prie medikamento pripranta.
Ilgalaikis preparato vartojimas gali sukelti fizinį ir psichinį priklausomumą, staigus jo nutraukiamas – nutraukimo sindromą. Jam yra būdingas psichinis ir motorinis sujaudinimas, padidėjęs nerimas ir vegetacinių funkcijų sutrikimas.
Jeigu oksazepamu ligonis gydomas ilgai, rekomenduojama reguliariai tikrinti kraujo ląstelių kiekybinę sudėtį ir kepenų veiklos rodmenis.
Jei atsiranda paradoksinė reakcija, oksazepamo vartojimą būtina nedelsiant nutraukti.
Kadangi oksazepamas gali sąveikauti su kitais vaistais, jų leidžiama vartoti kartu tik prieš tai pasitarus su gydytoju.
Gydymo oksazepamu metu ir jį baigus, tris dienas draudžiama gerti svaigalų.

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Oksazepamo sukeliamą CNS slopinimą stiprina kitokie panašaus poveikio vaistai, pvz., narkotiniai analgetikai, narkozės preparatai, psichotropiniai medikamentai (neuroleptikai), antidepresantai antihistamininiai ir centrinio poveikio kraujo spaudimą mažinantys vaistai.
Gydymo oksazepamu laikotarpiu geriant alkoholio, stipriau slopinama CNS ir gali pasireikšti paradoksinė reakcija: atsiranda psichikos ir motorikos sujaudinimas, agresyvumas.
Oksazepamas stiprina ir ilgina kartu su juo vartojamų raumenis atpalaiduojančių vaistų poveikį.
Medikamentai, indukuojantys citochromo P450 fermentų aktyvumą (pvz., fenobarbitalis, fenitoinas, karbamazepinas), veikia 1,4-benzodiazepino darinių biotransformaciją, todėl daro įtaką jų farmakologiniam poveikiui.
Antibakteriniai vaistai, pvz., eritromicinas, preparatai nuo grybelių, pvz., ketokonazolis, ir nuo virusų yra kai kurių citochromo P450 fermentų inhibitoriai, todėl gali slopinti 1,4-benzodiazepino darinių metabolizmą, vadinasi, didinti jų koncentraciją plazmoje bei stiprinti farmakologinį poveikį.
Fermentų inhibitoriai disulfiramas ir cimetidinas blokuoja 1,4-benzodiazepino darinių biotransformaciją ir stiprina jų sukeliamą CNS slopinimą.
Geriamieji kontraceptikai, vartojami kartu su oksazepamu, gali skatinti jo metabolizmą, todėl pastarojo vaisto biologinis pusinės eliminacijos laikas gali sutrumpėti.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Oksazepamas prasiskverbia per placentą.
Vartoti oksazepamo nėščiai moteriai draudžiama.
Kelių pranešimų duomenimis, 1,4-benzodiazepino dariniai sukelia teratogeninį poveikį.
Oksazepamas išsiskiria su žindyvės pienu, todėl jai šio vaisto vartoti nerekomenduojama.
Jei oksazepamo vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti, kadangi kūdikiui gali pasireikšti nutraukimo sindromas. Jo metu naujagimiui gali atsirasti drebulys, sujaudinimas, hipertenzija, vėmimas, viduriavimas, sustiprėti čiulpimo refleksas. Be to, gali pasunkėti maitinimas, sumažėti kraujospūdis, susilpnėti reakcija (verkimas ir rėkimas) bei refleksai, sumažėti temperatūra, atsirasti snaudulys ir kvėpavimo pertraukos (apnėja).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo oksazepamu metu ir tris dienas po jo draudžiama vairuoti automobilį ir valdyti veikiančius mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, pastebėti vartojant oksazepamo.
Centrinės nervų sistemos sutrikimai
mieguistumas, psichinės veiklos susilpnėjimas;
galvos skausmas, svaigulys;
sumišimas;
drebulys;
judesių koordinacijos sutrikimas;
kalbos sutrikimas (kalba tampa neaiški);
paradoksinė reakcija, įskaitant neramumą, nemigą, per didelį sujaudinimą ir agresyvumą, raumenų drebulį. Jei pacientas yra pagyvenęs, serga psichikos liga ar išgėrė alkoholio, tokių pokyčių atsiranda daug dažniau.
atminties pablogėjimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
burnos džiūvimas;
virškinimo sutrikimas;
pilvo pūtimas.
Akies sutrikimai
diplopija;
vaizdo ryškumo sumažėjimas;
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
kraujo ląstelių kiekybinės sudėties pokyčiai, įskaitant leukocitopeniją ir agranulocitozę;
Be to, pastebėta ir kitokių nepageidaujamų reiškinių:
bendras silpnumas, retkarčiais nualpimas;
lytinio potraukio susilpnėjimas;
mėnesinių sutrikimas;
kepenų veiklos sutrikimas;
šlapimo nelaikymas;
šioks toks kraujospūdžio sumažėjimas;
alerginė odos reakcija;
pavieniais atvejais atsiranda širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, pvz., ritmo sutrikimas, ir kvėpavimo slopinimas.
Kelias savaites vartojamas oksazepamas gali sukelti priklausomumą, staigus jo vartojimo nutraukiamas – nutraukimo sindromą.

4.9 Perdozavimas

Oksazepamo perdozavus, gali atsirasti mieguistumas ir sumišimas, išgėrus didelę dozę gali atsirasti gilus miegas, išnykti sąmonė, prasidėti kvėpavimo slopinimas, ištikti kraujotakos kolapsas.
Jeigu oksazepamo perdozuota, kaip galima greičiau pradedamos taikyti pagalbinės priemonės, šalinančios nerezorbuotą vaisto likutį iš organizmo ar mažinančios jo rezorbciją iš virškinimo trakto (jei pacientas sąmoningas, sukeliamas vėmimas, išplaunamas skrandis, sugirdoma aktyvuotos anglies).
Oksazepamo perdozavus, taikomas simptominis gydymas ir nuolat stebimos bendrosios gyvybinės funkcijos: kvėpavimas, pulsas, kraujo spaudimas.
Specifinis priešnuodis yra flumazenilis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nervų sistemą veikiantys vaistai, anksiolitikai, benzodiazepino dariniai. ATC kodas – N 05 BA 04

Tazepamo sudėtyje yra 10 mg oksazepamo, kuris priklauso 1,4-benzodiazepinų grupės dariniams. Jis slopina daugelį centrinės nervų sistemos struktūrų (galvos smegenis, įskaitant smegenėles, limbinę sistemą, pagumburį ir nugaros smegenis).
Oksazepamo veikimas yra daugiausiai susijęs su gama aminosviesto rūgštimi (GABA) ir receptorių kompleksu, kuriam priklauso chloro kanalas, GABA-A ir benzodiazepino receptoriai. Oksazepamas skatina GABA prisijungimą prie GABA-A receptoriaus, todėl GABA (oksazepamo poveikio mediatorius) sukelia stipresnį poveikį. GABA-A receptoriaus aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną, todėl jis hiperpoliarizuojamas. Dėl šio pokyčio mažėja neurono aktyvumas.
Oksazepamas šalina nerimą ir sukelia migdomąjį poveikį. Jo traukulius slopinantis ir skersaruožius raumenis atpalaiduojantis poveikis yra silpnas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas oksazepamas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas
yra 92 %.
Vieną kartą išgėrus 30 mg, didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 450 ng/ml) būna maždaug po 3 valandų.
88 % oksazepamo prisijungia prie serumo baltymų.
Oksazepamas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą, jis išsiskiria su žindyvės pienu.
Oksazepamą metabolizuoja kepenys. Jis prijungiamas prie gliukurono rūgšties. Atsiradęs oksazepamo gliukuronatas yra neaktyvus. Medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 8,2 val. (5,7 - 10,9 val.). Ligoniams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, oksazepamo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas gali pailgėti.
90 % oksazepamo šalinama iš organizmo su šlapimu oksazepamo gliukuronato forma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Poūmio oksazepamo toksinio poveikio tyrimų su šunimis, kuriems 4 savaites kasdien buvo vartojama ne didesnė kaip 960 mg/kg kūno svorio dozė, metu pastebėtas kraujotakos kolapsas.
Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su šunimis, kurie 52 savaites kasdien vartojo 120 mg/kg kūno svorio dozę, metu oksazepamo toksinio poveikio simptomų nenustatyta.
Toksinio poveikio tyrimo su žiurkėmis, į kurių pašarą 6 savaites kasdien buvo įmaišoma 0,5 % oksazepamo, metu kepenyse atsirado laikinų riebalinių pokyčių.
Oksazepamo kancerogeninio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad žiurkių patinams, kurie vartojo dozę, 30 kartų didesnę už didžiausią rekomenduojamą žmogui, atsirado gerybinių skydliaukės folikulinių ląstelių auglių ir prostatos hipertrofija, bei pelėms, kurios vartojo dozę, 35 arba 100 kartų didesnę už vidutinę rekomenduojamą žmogui, – kepenų adenomų.
Kad oksazepamas sukeltų auglį žmogui, duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:
Bulvių krakmolas
Želatina
Polisorbatas 80
Talkas
Karboksimetokrakmolo natrio druska,
Magnio stearatas,
Laktozė.
Dangalas:
Acetilceliuliozės ftalatas
Makrogolis 6000.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PCV/Al lizdinė plokštelė, kurioje yra 25 tabletės.
Dėžutėje yra dvi lizdinės plokštelės ir informacinis lapelis

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų, išskyrus nurodytus 4.2 skyriuje, nėra.