Ventolin

1. vaistINIO PREPARATO pavadinimas

Ventolin 2 mg/5 ml sirupas

2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis

5 ml Ventolin sirupo yra 2 mg salbutamolio (sulfato druskos pavidalu).

3. FARMACINĖ forma

Sirupas.

4. Klinikinė INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Salbutamolis yra selektyvus b2 adrenoreceptorių agonistas. Gydomosios jo dozės veikia bronchų raumenų b2 adrenoreceptorius, neveikia arba veikia labai silpnai širdies b1 adrenoreceptorius. Jis tinka bronchų astmos priepuoliui gydyti arba jo profilaktikai.

Pacientams, sergantiems sunkia ar nestabilia bronchine astma, negalima skirti tik bronchus plečiančių vaistų. Be to jie neturėtų būti pagrindinis gydymas. Pacientų, sergančių sunkia astma, būklę reikia nuolat stebėti, nes juos gali ištikti mirtis. Pacientams, kuriems yra sunki, dažnai paūmėjanti astma, nuolat yra ligos simptomų, sumažėjęs fizinis pajėgumas, PEF rodmuo mažesnis negu 60 % pradinio numatyto lygio ir svyruoja daugiau kaip 30 %, būklė paprastai net ir po brochus plečiančių vaistų nesunormalėja. Jiems reikia didesnės inhaliuojamųjų (pvz., > 1 mg per parą beklometazono dipropionato) arba geriamųjų kortikosteroidų dozės. Ligoniui, kurio būklė staiga pablogėja, kortikosteroidų dozę gali tekti dar padidinti ir stebėti jį intensyviosios terapijos skyriuje.
Vaisto skiriama bronchų spazmui gydyti, kai yra visų tipų bronchinė astma, lėtinis bronchitas ir emfizema.

Ventolin sirupas tinka gerti vaikams ar suaugusiesiems, kuriems geriau skirti skystus geriamuosius vaistus.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Daugeliui pacientų salbutamolis veikia 4-6 valandas.

Padidėjęs b2 adrenomimetikų poreikis gali būti paūmėjusios bronchinės astmos požymis.
Kai yra tokia būklė, būtina kartotinai įvertinti paciento gydymo planą ir apsvarstyti, ar nereikia kartu skirti gliukokortikoidų.

Didelė vaisto dozė sukelia nepageidaujamų reiškinių, todėl ją padidinti ar dažniau vartoti galima tik gydytojui leidus.

Suaugusiesiems
Įprastinė efektyvi dozė yra 10 ml salbutamolio sirupo (4 miligramai salbutamolio) 3 ar 4 kartus per parą. Jei bronchus plečiantis poveikis nepakankamas, kiekvieną vienkartinę dozę galima laipsniškai didinti iki 20 ml sirupo (8 miligramų salbutamolio).
Kai kurių pacientų būklė pakankamai pagerėja nuo 5 ml sirupo (2 miligramų salbutamolio) 3 ar 4 kartus per parą.

Vaikams
2-6 metų – 2,5-5 ml sirupo (1-2 miligramai salbutamolio) 3 arba 4 kartus per parą.
6-12 metų – 5 ml sirupo (2 miligramai salbutamolio) 3 arba 4 kartus per parą.
Vyresniems kaip 12 metų vaikams – 5-10 ml sirupo (2-4 miligramai salbutamolio) 3 arba 4 kartus per parą.

Ypatingi pacientai
Senyvus ar labai jautrius b adrenomimetikams pacientus rekomenduojama pradėti gydyti 5 ml sirupo (2 miligramais salbutamolio) 3 arba 4 kartus per parą.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Salbutamolio į veną ir retkarčiais salbutamolio tablečių vartojama gresiant priešlaikiniam gimdymui, kurio nekomplikuoja placentos pirmeiga, priešgimdyminis kraujavimas ar nėštumo toksikozė, tačiau gresiant abortui, šių salbutamolio formų nevartoti.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Astma paprastai gydoma pakopomis, ir paciento būklė turi būti įvertinama kliniškai ir atlikus plaučių testus.

Padidėjęs b2 adrenomimetikų poreikis gali būti paūmėjusios bronchinės astmos požymis. Esant tokioms sąlygoms, paciento būklę reikia įvertinti iš naujo.

Staiga pablogėjusi ir vis blogėjanti būklė gali grėsti gyvybei, todėl reikia pradėti gydyti kortikosteroidais ar didinti jų dozę. Pacientui, priklausančiam rizikos grupei, būtina kasdien nustatyti forsuotai iškvėpiamo oro srovės greitį.

Pacientą būtina įspėti, kad, susilpnėjus įprastiniam vaisto poveikiui ar sutrumpėjus įprastinei jo veikimo trukmei, negalima pačiam didinti vaisto dozės ar dažniau jį vartoti, privalu kreiptis į gydytoją.
Salbutamolį atsargiai turi vartoti pacientai, kuriems yra tirotoksikozė.

b2 adrenomimetikai, ypač vartojami parenteraliai ar per garų purkštuvą, gali sukelti ryškią hipokalemiją. Todėl, kai yra ūminė sunki astma, reikia laikytis ypatingų atsargumo priemonių, nes šį poveikį gali stiprinti kartu vartojami ksantino dariniai, steroidai, diuretikai bei hipoksija. Tokiems pacientams rekomenduojama stebėti kalio koncentraciją serume.

Ventolin, kaip ir kiti b adrenomimetikai, gali sukelti laikinus metabolinius pokyčius, pvz., padidinti gliukozės koncentraciją kraujyje, todėl gali pablogėti diabetu sergančių pacientų būklė, net pasireikšti ketoacidozė. Kartu vartojami kortikosteroidai šį poveikį gali sustiprinti.

Ilgai vartojamas Ventolin sirupas (cukraus turinti vaisto forma) didina dantų ėduonies riziką. Svarbu laikytis tinkamos dantų higienos.

Simpatomimetiniai preparatai, tame tarpe ir salbutamolis, gali turėti poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Yra po vaisto patekimo į rinką gautų duomenų ir publikuotų straipsnių apie retą miokardo išemiją, susijusią su salbutamolio vartojimu.
Pacientai, papildomai sergantys sunkia širdies liga (pvz., IŠL, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu) ir vartojantys salbutamolį, turi būti įspėti, kad atsiradus krūtinės skausmui ar kitiems pasunkėjusios širdies ligos simptomams, kreiptųsi į medikus. Atsiradusį dusulį ir krūtinės skausmą reikėtų vertinti atidžiai, nes jis gali pasireikšti tiek dėl kvėpavimo, tiek ir dėl širdies patologijos.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Salbutamolio negalima skirti kartu su neselektyviais b adrenoblokatoriais, pvz., propranololiu.
Salbutamolį gali vartoti pacientai, gydomi monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI).

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščiajai vaistą skirti tik tada, kai laukiama nauda jai yra didesnė negu galima žala vaisiui.
Visame pasaulyje moterų, gydytų salbutamoliu, naujagimiams stebėta pavienių įgimtų defektų, pvz., gomurio ir galūnių. Kai kurios nėščiosios vartojo įvairių vaistų. Jokių būdingų apsigimimų nestebėta, o įprastinis apsigimimų dažnumas yra 2-3 %, priežastinio ryšio tarp salbutamolio ir apsigimimų neįrodyta.

Salbutamolio tikriausiai patenka į motinos pieną, todėl žindyvėms jo vartoti nerekomenduojama, nebent nauda viršytų galimą riziką. Nežinoma, ar piene esantis salbutamolis kenkia naujagimiui.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti įrenginius

Ventolin gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Ventolin sirupas gali sukelti smulkų skeleto raumenų, ryškesnį rankų, tremorą. Šis reiškinys priklauso nuo dozės ir yra būdingas visiems b adrenomimetikams.

Kai kurie pacientai jaučia įtampą. Šis reiškinys taip pat pasireiškia dėl poveikio skeleto raumenims, o ne dėl tiesiogiai stimuliuojamos CNS.

Retkarčiais būna galvos skausmas.

Kai kuriems pacientams gali išsiplėsti periferinės kraujagyslės, ir dėl to šiek tiek padažnėti širdies susitraukimai.

Labai retai pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijų: angioedema, dilgėlinė, bronchų spazmas, hipotenzija ir kolapsas.

Labai retai stebėtas raumenų mėšlungis.

Vartojant b2 adrenomimetikus, gali pasireikšti sunki hipokalemija.

Retai vaikams nuo visų b2 adrenomimetikų būna hiperaktyvumas.

Jautriems pacientams gali sutrikti širdies ritmas (prieširdžių virpėjimas, supraventrikulinė tachikardija ir ekstrasistolės).

Kai kuriems pacientams gali pasireikšti tachikardija.

Esant kvėpavimo takų ligų indikacijoms
Gali pasireikšti miokardo išemija (žr. 4.4 skyrių). Po vaisto patekimo į rinką yra spontaninių pranešimų apie šią nepageidaujamą reakciją, tačiau dažnis nežinomas.

4.9. Perdozavimas

Perdozavus salbutamolį, geriausias priešnuodis yra kardioselektyvūs b adrenoblokatoriai. Tačiau pacientams, kuriems yra buvęs bronchų spazmas, b adrenoblokatorius reikia skirti atsargiai.
Perdozavus salbutamolį, gali pasireikšti hipokalemija, todėl būtina stebėti kalio koncentraciją serume.

5. Farmakologinės savybės

5.1. Farmakodinaminės savybės

Salbutamolis yra selektyvus b2 adrenomimetikas. Gydomosios jo dozės veikia bronchų raumenų b2 adrenoreceptorius ir neveikia arba labai silpnai veikia širdies raumens b1 adrenoreceptorius.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Į veną sušvirkšto salbutamolio pusinės eliminacijos periodas yra 4-6 val. Jis iš dalies išsiskiria pro inkstus, iš dalies metabolizuojamas į neaktyvų 4’-0-sulfatą (fenolio sulfatą), kurio daugiausia taip pat pasišalina su šlapimu.

Su išmatomis išsiskiria nedaug vaisto. Didžioji dalis salbutamolio dozės, sušvirkštos į veną, išgertos ar inhaliuotos, išsiskiria per 72 val. Apie 10 % salbutamolio susijungia su plazmos baltymais.
Išgertas salbutamolis rezorbuojasi iš virškinimo trakto, nemažai jo virsta fenolio sulfatu pirmojo pasažo metabolizmo metu. Daugiausia nepakitusio vaisto ir jo konjuguotų metabolitų išsiskiria su šlapimu. Išgerto salbutamolio biologinis įsisavinimas yra maždaug 50 %.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Į poodį sušvirkštas salbutamolis, kaip ir kiti selektyvūs b2 adrenomimetikai, pelėms yra teratogeniškas. Per reprodukcijos tyrimus, skiriant 2,5 mg/kg (4 kartus didesnę dozę negu didžiausia geriamoji žmogaus dozė), 9,3 % vaisių nustatytas nesuaugęs gomurys. Žiurkių, kurios per visą nėštumą per os gavo 0,5 mg/kg, 2,32 mg/kg, 10,75 mg/kg ir 50 mg/kg per parą, vaisių ryškių apsigimimų nenustatyta. Vienintelis toksinis poveikis buvo padidėjęs didžiausią dozę gavusių patelių palikuonių mirštamumas dėl nepakankamo patelės rūpinimosi jaunikliais. Reprodukciniai triušių, gavusių 50 mg/kg per parą (78 kartus didesnę dozę negu didžiausia geriamoji žmogaus dozė), tyrimai parodė, kad 37 % jų palikuonių būna kaukolės sklaidos defektų.

6. Farmacinė INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio benzoatas
Natrio citratas
Sacharino natrio druska
Natrio chloridas
Apelsinų skonio medžiaga IFF 17-42-8187
Citrinų rūgštis
Hipromeliozė
Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Vaisto forma be cukraus
Ventolin sirupą nerekomenduojama skiesti sirupu (BP) ar sorbitolio tirpalu, nes gali įvykti celiuliozę tirštinančios medžiagos precipitacija.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

150 ml buteliukai.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Skiedimas
Vaisto forma be cukraus
Ventolin sirupą galima skiesti išgrynintuoju vandeniu (BP). Gautą mišinį saugoti nuo šviesos ir suvartoti per 28 dienas.

Nustatyta, kad 50 % (tūrio tūryje) praskiestas Ventolin sirupas yra adekvačiai apsaugotas nuo užteršimo mikrobais. Kad būtų išvengta užteršimo mikrobais, išgrynintasis vanduo turi būti paruoštas prieš pat skiedimą, alternatyva – vandenį užvirinti ir atšaldyti prieš pat vartojimą.
Ventolin sirupą nerekomenduojama maišyti su kitais skysčiais.

Vaisto forma su cukrumi
Ventolin sirupą galima skiesti sirupu be konservantų (BP). Gautą mišinį saugoti nuo šviesos ir vartoti 14 dienų.