Acic

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Acic 5 % kremas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 g kremo yra 50 mg acikloviro.
Pagalbinė medžiaga propilenglikolis.
Visos pagalbinės medžiagos išvardintos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Kremas
Balta vienalytė kreminė masė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Odos ir lūpų pūslelinės (Herpes labialis) gydymas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems, vaikams ir senyvo amžiaus pacientams;
Pažeistą odos vietą tepti plonu sluoksniu 5 kartus per parą kas 4 val., naktį daroma pertrauka.

Vartojimo būdas ir trukmė
Acic kremas tepamas su vatos tamponu, ant kurio užteptas nedidelis vaisto kiekis, būtinas pažeistai odai gydyti. Užtepti reikia ne tik jau matomus paprastosios pūslelinės požymius (pūsleles, patinimą, paraudimą), bet ir šalia pažeidimo esančią odą.
Prieš vartojant kremo ir jo pavartojus, būtina nusiplauti rankas ir be reikalo netrinti bei neliesti rankšluosčiu pažeistos vietos, kad infekcija nepaūmėtų ir neplistų.

Dažniausiai gydoma 5 dienas. Pavieniais atvejais gydoma tol, kol pūsleles padengia šašas arba išgyjama. Negalima gydyti ilgiau kaip 10 dienų

Žinotina
Kad gydymas būtų kiek galima veiksmingesnis, Acic kremo reikia tepti tuoj pat, kai tik atsiranda pirmųjų paprastosios pūslelinės simptomų (peršėjimas, niežėjimas, tempimo pojūtis, paraudimas). Jei oda išberta ir jau atsirado pūlinėlių bei šašų, gydyti Acic kremu netikslinga.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui, valaciklovirui arba vienai iš sudedamųjų vaisto dalių.
Kremo negalima tepti ant gleivinės (burnos, akių, makšties), kadangi galimi lokalaus dirginimo reiškiniai.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Acic kremą galima vartoti tik lūpų ir veido paprastajai pūslelinei gydyti. Juo nerekomenduojama tepti gleivinės, pvz., burnos ar akių, draudžiama gydyti lytinių organų pūslelinę, nes kremas gali sukelti dirginimą. Būtina laikytis atsargumo priemonių ir saugoti akis, kad į jas nepatektų kremo. Asmenims, kuriems herpes labialis yra labai sunkios ir recidyvuojančios eigos, būtina kreiptis į gydytoją.

Sergantieji lūpų pūsleline turi stengtis neplatinti viruso, ypač tais atvejais, kai pažeidimai ūminiai.

Acic nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sutrikusi imuninės sistemos funkcija (pvz. sergantys ŽIV sukelta liga (AIDS) ir kuriems yra persodinti kaulų čiulpai). Dėl bet kokios infekcinės ligos gydymo jie turėtų kreiptis į gydytoją.

Svarbi informormacija apie kai kurias pagalbines medžiagas:
Kremo sudėtyje yra cetostearilo alkoholio, kuris gali sukelti lokalių odos reakcijų (pvz., kontaktinį dermatitą). Taip pat yra propilenglikolio, kuris gali sudirginti odą.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nepastebėta.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Registruoto acikloviro poveikio nėščioms moterims registre nurodytos visos moterų, kurios acikloviro vartojo bet kokios formos, nėštumo baigtys. Registro duomenys nerodo padidėjusio kūdikių, kurių motinos nėštumo metu vartojo acikloviro, apsigimimų skaičiaus, palyginti su bendrąja populiacija. Apsigimimai nesiskyrė nuo įprastinių, todėl manoma, kad jų priežastis ta pati. Sisteminis acikloviro poveikis, pavartojus acikloviro, yra labai nežymus.
Acic kremo nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda yra didesnė už nežinomos rizikos galimybes.

Žindymas
Yra nedaug tyrimų duomenų, kurie rodo, kad į kraujotaką patekusio acikloviro patenka ir į motinos pieną. Tačiau dozė, kurią gautų kūdikis, žindomas Zovirax vartojančios moters, yra nereikšminga.

Vaisingumas
Duomenų, kad acikloviras gali turėti įtakos vasingumui nėra.
Pacientams, kurių spermatozoidų kiekis yra normalus, ilgai vartojamas geriamasis acikloviras neturi poveikio spermatozoidų skaičiui, judrumui ar morfologijai.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Acic kremas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami reiškiniai skirstomi pagal toliau nurodytas dažnio kategorijas: labai dažni ( 1/10), dažni ( 1/100 ir < 1/10), gana reti ( 1/1000 ir < 1/100), reti ( 1/10 000 ir < 1/1000) ir labai reti (< 1/10 000).

Odos ir poodinio audinio pažeidimai
Gana reti
Pasitepus Acic kremu, laikinai jaučiamas deginimas arba gėlimas.
Nestiprus odos džiūvimas ir pleiskanojimas.
Niežėjimas.

Reti
Kontaktinis dermatitas. Atlikus jautrumo testus, nustatyta, kad dažniausiai dirgina kremo pagalbinės medžiagos, o ne acikloviras.

4.9. Perdozavimas

Lokaliai vartojamiems preparatams tokių duomenų nepateikiama.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – dermatologiniai priešvirusiniai vaistai, ATC kodas – D06BB03

Farmakologijos požiūriu acikloviras yra neaktyvi medžiaga. Jis tampa veiklus tik po to, kai prasiskverbia į Herpes simplex arba Varicella zoster virusais (HSV arba VZV) užkrėstų ląstelių vidų. Aciklovirą veiklų padaro HSV arba VZV timidinkinazė, fermentas, būtinas virusams daugintis. Tokio poveikio formavimosi etapai yra šie:
1. Acikloviras gausiai skverbiasi į Herpes virusais užkrėstas ląsteles.
2. Ląstelėse esanti virusų timidinkinazė fosforilina aciklovirą į acikloviro monofosfatą.
Ląstelių fermentai paverčia acikloviro monofosfatą į tikrą virusostatinę medžiagą acikloviro trifosfatą.
3. Acikloviro trifosfatas 10 – 30 kartų geriau jungiasi su viruso negu su ląstelės DNR polimeraze, todėl viruso fermentų aktyvumas slopinamas selektyviai.
4. Viruso DNR polimerazė įtraukia aciklovirą į viruso DNR sudėtį, dėl to nutrūksta DNR grandinės sintezė.
Šiais etapais vykstantis procesas efektyviai slopina virusų dauginimąsi ląstelėje.
Atlikus Plaque-Reduction-Test (viruso gamybos redukcijos nustatymo “plokštelių” metodu testas) nustatyta, kad žaliųjų Afrikos beždžionių inkstų parenchimos audinio (Vero ląstelių), užkrėsto HSV, kultūroje ED50 yra apie 0,1 mol acikloviro viename litre, o neužkrėstų ląstelių augimą acikloviras nuslopina tik tada, kai ED50 yra apie 300 mol acikloviro viename litre. Vadinasi, ląstelių kultūroje šio vaisto terapinis indeksas yra 3000.

Veikimo spektras in vitro
Labai jautrūs: Herpes simplex viruso l ir ll tipai, Varicella zoster virusas.
Jautrus: Epšteino ir Baro virusas.
Nuo iš dalies jautrių iki atsparių formų: Citomegalvirusas.
Atsparūs: RNR virusai, adenovirusai, raupų virusai.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Acikloviro rezorbcijos iš kremo tyrimas
Vaisto pastoviai rezorbcijai užtikrinti 6 tyrime dalyvavusiems žmonėms ant nugaros odos keturias dienas iš eilės 5 kartus per dieną buvo tepama kremo ir jis trinamas 710 cm2 plote tol, kol jo būdavo neįmanoma pastebėti.
Tyrimo metu acikloviro koncentracijos plazmoje buvo neįmanoma nustatyti, kadangi nustatyti galima tik didesnę negu 0,01 mol acikloviro viename litre koncentraciją. Antrąją tyrimo dieną acikloviro koncentraciją šlapime buvo galima išmatuoti, be to, tyrimo metu ji pamažu didėjo ir ketvirtąją tyrimo dieną buvo 0,6 mol/l. Toks kiekis sudaro tik 0,1 ant odos užtepto acikloviro kiekio. Šis kiekis parodo, kiek vaisto iš kremo rezorbuojama. Kadangi didesnis paviršiaus plotas preparatu negydomas, jokio acikloviro sisteminio poveikio nebūna.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia

Įvairių mutageniškumo tyrimų in vitro ir in vivo duomenys parodė, kad genetinių pokyčių žmonėms acikloviras nesukelia.
Ilgalaikiai žiurkių ir pelių tyrimai parodė, kad acikloviras neturi kancerogeninio poveikio.

Laikinas nepageidaujamas poveikis žiurkių ir šunų spermatogenezei kartu su bendraisiais intoksikacijos reiškiniais dažniau pasireiškė tik nuo išgertos acikloviro dozės, daug didesnės nei gydomoji. Tiriant dvi pelių kartas geriamasis acikloviras įtakos pelių vaisingumui neturėjo. Kol kas nežinoma, ar acikloviras turi įtakos moterų vaisingumui.

Teratogeniškumas
Standartiniai tyrimai parodė, kad sistemiškai vartojamas acikloviras neturi embriotoksinio ar teratogeninio poveikio triušiams, žiurkėms ar pelėms.
Tiriant žiurkes nestandartiniais metodais – vaisto leidžiant po oda – pastebėta vaisiaus pažeidimų, bet tik po labai didelių dozių, kurios buvo toksiškos patelei, suleidimo. Klinikinė šių reiškinių svarba nežinoma.

Kremo lokalaus toleravimo tyrimas
Triušiams tiek ant nuskustos, tiek ant nepažeistos odos kasdien daug kartų 21 dieną buvo tepama kremo. Nustatyta, kad vartojamas pakartotinai, jis odą dirgina labai mažai.
Atlikus tolerancijos tyrimus (vieną kartą kremu ištepta triušio akis ir kalės makšties gleivinė) atsirado nedidelis gleivinės dirginimas. Kitokių tyrimų su šita vaisto forma neatlikta, kadangi į kraują rezorbuojamas vaisto kiekis mažesnis už tą, kurį kraujyje įmanoma nustatyti. (žr. 5.2. skyrių).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Stearoilmakrogolgliceridai
Dimetikonas 350
Cetostearilo alkoholis
Propilenglikolis
Skystasis parafinas
Minkštasis baltas parafinas
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.
Pirmą kartą atidarius tūbelę, kremo tinkamumo laikas - 3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartoninėje dežutėje yra aliuminio tūbelė, kurioje yra 2 g kremo.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.